ENALAPRIL

Información principal

  • Denominación comercial:
  • ENALAPRIL 20 mg
  • Dosis:
  • 20 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.


    Solicitar el prospecto de información al público.

Localización

  • Disponible en:
  • ENALAPRIL 20 mg
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m11164c09
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

ENALAPRIL 20 mg

Forma farmacéutica:

Tableta

Fortaleza:

20 mg

Presentación:

Estuche por 1, 2, 3, 4, 5, 6 ó 10 tiras de AL/AL

con 10 tabletas cada uno.

Estuche por 3 blísteres de AL/PVDC

con 10 tabletas cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

RHR MEDICARE PVT LRD, MUMBAI,

INDIA.

Fabricante, país:

RHR MEDICARE PVT LRD, THANE,

INDIA.

Número de Registro Sanitario:

M-11-164-C09

Fecha de Inscripción:

30 de septiembre 2011

Composición:

Cada tableta contiene:

Maleato de enalapril

20, 0 mg

Lactosa monohidratada

73,0 mg

Plazo de validez:

36 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 ºC.

Indicaciones terapéuticas:

Tratamiento de todos los grados de hipertensión esencial, de hipertensión renovascular y de

todos los grados de insuficiencia cardiaca.

En los pacientes con insuficiencia cardiaca sintomática, también está indicado para:

Mejorar la supervivencia,

Retardar la progresión de la insuficiencia cardiaca,

Disminuir las hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca.

Prevención

insuficiencia

cardiaca

sintomática.

pacientes

disfunción

ventricular izquierda asintomática, está indicado para:

Retardar el desarrollo de la insuficiencia cardiaca sintomática,

Disminuir las hospitalizaciones por insuficiencia cardiaca.

Prevención de los trastornos isquémicos coronarios en pacientes con disfunción ventricular

izquierda está indicado para:

Disminuir la incidencia de infartos del miocardio,

Disminuir las hospitalizaciones por angina de pecho inestable.

Contraindicaciones:

Enalapril está contra indicado en pacientes hipersensibles a cualquiera de los componentes

este

producto

antecedentes

edema

angioneurótico

relacionado

administración de un inhibidor de la ECA y en pacientes con angioedema hereditario o

idiopático.

Contiene lactosa, no administrar en pacientes con intolerancia a la lactosa.

Precauciones:

Ver Advertencias.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Hipotensión

arterial:

síntomas

hipotensión

sido

raros

pacientes

hipertensión no complicada tratados con Enalapril. La hipotensión es más probable si el

paciente tiene disminuido el volumen circulante, debido, por ejemplo, a tratamiento previo

con diuréticos, restricción de la ingestión de sal, diálisis, diarrea o vómito (véase Interaccio-

nes medicamentosas y de otro género y Reacciones secundarias y adversas). En los

pacientes con insuficiencia cardiaca, con o sin insuficiencia renal asociada, se ha observado

hipotensión sintomática, la cual es más probable en aquellos pacientes con mayores grados

de insuficiencia cardiaca, que reciben dosis altas de diurético del asa y tienen hiponatremia

o deterioro de la función renal. Se debe vigilar cuidadosamente a estos pacientes tanto al

iniciar el tratamiento como cada vez que se ajuste la dosificación de Enalapril y/o del

diurético.

Consideraciones similares pueden ser aplicables a pacientes con cardiopatía isquémica o

enfermedad cerebrovascular, en los que una disminución excesiva de la presión arterial

podría ocasionar un infarto del miocardio o un accidente cerebro-vascular.

Si se produce hipotensión, se debe poner al paciente en decúbito y, si es necesario, se le

debe administrar solución salina isotónica por vía intravenosa. Una respuesta hipotensiva

pasajera no constituye una contraindicación para continuar el tratamiento con Enalapril,

generalmente sin ninguna dificultad, una vez que se han restablecido el volumen circulante

y la presión arterial.

En algunos pacientes con insuficiencia cardiaca y presión arterial normal o baja, Enalapril

puede

ocasionar

descenso

adicional

presión.

Este

efecto

previsible

generalmente no obliga a interrumpir el tratamiento. Si aparecen síntomas de hipotensión,

puede ser necesario disminuir la dosificación y/o suspender la administración de diurético

y/o de Enalapril.

Estenosis aórtica/cardiomiopatía hipertrófica: Como ocurre con todos los vasodilatadores,

los inhibidores de la ECA deben ser administrados con precaución en pacientes que tienen

obstruido el tracto de salida del ventrículo izquierdo.

Deterioro de la función renal: En algunos pacientes, la aparición de hipotensión al iniciar el

tratamiento con un inhibidor de la ECA puede deteriorar algo más la función renal. En esas

circunstancias,

observado

casos

insuficiencia

renal

aguda,

generalmente

reversible.

Los pacientes con insuficiencia renal pueden necesitar dosis menores y/o menos frecuentes

de Enalapril (véase Dosis y vía de administración).

En algunos pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria

de un riñón único, se han observado aumentos de la urea sanguínea y de la creatinina

sérica, que usualmente han cesado al suspender el tratamiento. Esos aumentos son más

probables en pacientes con insuficiencia renal.

Algunos pacientes sin indicios de enfermedad renal preexistente han presentado aumentos

generalmente leves y transitorios de la urea sanguínea y de la creatinina sérica cuando se

les ha administrado Enalapril al mismo tiempo que un diurético. En esos casos puede ser

necesario disminuir la dosificación y/o suspender la administración del diurético y/o de

Enalapril.

Hipersensibilidad/edema

angioneurótico:

reportado

raros

casos

edema

angioneurótico de la cara, las extremidades, los labios, la lengua, la glotis y/o la laringe en

pacientes tratados con inhibidores de la ECA, incluyendo Enalapril, lo cual puede ocurrir en

cualquier momento durante el tratamiento.

En esos casos, se debe suspender de inmediato la administración de Enalapril y vigilar

adecuadamente al paciente hasta asegurarse de que los síntomas han cedido por completo.

Cuando el edema se ha limitado a la cara y los labios, generalmente ha cedido sin ningún

tratamiento, aunque la administración de antihistamínicos ha sido útil para aliviar los

síntomas. El edema angioneurótico de la laringe puede ser mortal. Si el edema afecta la

lengua, la glotis o la laringe puede llegar a provocar obstrucción respiratoria, por lo que se

debe administrar rápidamente el tratamiento apropiado, el cual puede incluir solución de

epinefrina al 1:1,000 (0,3 a 0,5 ml) por vía subcutánea y/o medidas que aseguren la entrada

de aire.

Los pacientes de raza negra que han recibido inhibidores de la ECA han reportado una alta

incidencia de angioedema, comparado con los miembros de raza no negra.

Los pacientes con antecedentes de edema angioneurótico por otras causas pueden hallarse

en mayor riesgo de presentarlo al ser tratados con un inhibidor de la ECA (véase también

Contraindicaciones).

Reacciones anafilactoides durante la desensibilización a himenópteros: En raros casos,

pacientes que han recibido inhibidores de la ECA durante la desensibilización con veneno

de himenópteros han sufrido reacciones anafilactoides que han puesto en peligro su vida.

Esas reacciones se evitaron suspendiendo temporalmente la administración del inhibidor de

la ECA antes de cada dosis de desensibilización.

Pacientes en hemodiálisis: Han ocurrido reacciones anafilactoides en pacientes dializados

con membranas de alto flujo (por ejemplo, AN 69®) y tratados al mismo tiempo con un

inhibidor de la ECA. En esos pacientes se debe considerar el empleo de otro tipo de

membrana de diálisis o de otra clase de agente antihipertensivo.

Tos: Durante el empleo de inhibidores de la ECA se ha observado la aparición de tos, que

característicamente es seca, persistente y cesa al suspender el tratamiento.

Se debe considerar esa posibilidad en el diagnóstico diferencial de la tos.

Cirugía/anestesia: En los pacientes sometidos a operaciones de cirugía mayor o durante la

anestesia con agentes que provocan hipotensión, el Enalapril bloquea la formación de

angiotensina II inducida por la liberación compensadora de renina. En esos casos, si se

produce hipotensión y se considera que es debida a ese mecanismo, se puede corregir

aumentando el volumen plasmático.

Potasio sérico: Véase Interacciones medicamentosas y de otro género.

Empleo en niños: La seguridad y eficacia del Enalapril se ha establecido en pacientes

pediátricos hipertensos de un mes a 16 años. El uso de Enalapril en esta población está

apoyado en la evidencia de estudios adecuados y bien controlados del Enalapril en

pacientes adultos y pediátricos, así como en la literatura médica publicada del uso de

Enalapril en pacientes pediátricos.

estudio

farmacocinética

múltiples

dosis

pacientes

hipertensos

pediátricos, excluyendo neonatos, se demostró que el Enalapril fue bien tolerado.

En estos pacientes la farmacocinética del Enalapril después de su administración oral fue

similar y comparable a los valores históricos observados en adultos.

En un estudio clínico que incluyó 110 pacientes hipertensos pediátricos de 6 a 16 años, se

administró 0,625, 2,5 ó 20 mg diarios de Enalapril a quienes pesaran menos de 50 kg, y se

administró 1,25, 5 ó 40 mg a quienes pesaron más de 50 kg. La administración diaria de

Enalapril disminuyó la presión arterial de manera dependiente con la dosis. La eficacia

dependiente de la dosis con Enalapril fue consistente a través de todos los subgrupos

(edad, etapa Tanner, sexo, raza). Sin embargo, las dosis menores estudiadas, 0,625 mg y

1,25 mg, correspondiente a un promedio de 0,02 mg/kg una vez al día, no mostraron una

eficacia antihipertensiva consistente.

La dosis máxima estudiada fue de 0,58 mg/kg (hasta 40 mg) una vez al día. En este

estudio, Enalapril fue generalmente bien tolerado.

El perfil de reacciones adversas en los pacientes pediátricos no es diferente del observado

en los pacientes adultos.

Debido a que no se tienen datos disponibles, no se recomienda el uso de Enalapril en

neonatos y en pacientes pediátricos con un índice de filtración glomerular < 30 mL/min/1,73

m².

Efectos indeseables:

Enalapril ha

demostrado

generalmente

bien

tolerado.

En los

estudios

clínicos, la

frecuencia global de efectos colaterales no fue mayor con Enalapril que con un placebo. En

su mayoría, dichos efectos han sido leves y pasajeros y no han hecho necesario suspender

el tratamiento.

Se han asociado con el uso de Enalapril los siguientes efectos colaterales:

más

comunes

fueron

mareo

cefalea.

de los pacientes experimentaron fatiga y astenia.

Otros efectos colaterales, observados en menos de 2% de los pacientes, fueron hipotensión,

hipotensión ortostática, síncope, náusea, diarrea, calambres musculares, erupción cutánea y

tos. Con menos frecuencia, se han observado disfunción renal, insuficiencia renal y oliguria.

Hipersensibilidad/edema angioneurótico: Ha habido raros casos de edema angioneurótico

en la cara, las extremidades, los labios, la lengua, la glotis y/o la laringe.

Otros efectos colaterales, que se observaron en muy raros casos durante los ensayos

clínicos controlados o después de la introducción del producto en el mercado, fueron:

Cardiovasculares:

Infarto

miocardio

accidente

cerebrovascular,

posiblemente

secundarios

hipotensión

excesiva

pacientes

alto

riesgo,

dolor

pecho,

palpitaciones, trastornos del ritmo cardiaco, angina de pecho y fenómeno de Raynaud.

Gastrointestinales:

Íleo;

pancreatitis;

insuficiencia

hepática;

hepatitis,

hepatocelular

colestática; ictericia; dolor abdominal; vómito; dispepsia; estreñimiento; anorexia; estomatitis.

Neurológicos

psíquicos:

Depresión;

confusión;

somnolencia;

insomnio;

nerviosismo;

parestesias; vértigo; trastornos del sueño.

Respiratorios:

Infiltrados

pulmonares;

broncospasmo/asma;

disnea;

rinorrea;

dolor

garganta y ronquera.

Cutáneos:

Diaforesis;

eritema

multiforme;

dermatitis

exfoliativa;

síndrome

Stevens-

Johnson; necrólisis epidérmica tóxica; pénfigo; prurito; urticaria; alopecia.

Otros: Impotencia; rubefacción; disgeusia; tinnitus; glositis; visión borrosa.

Se ha observado un complejo sintomático que puede incluir alguno o todos de lo siguiente:

fiebre,

serositis,

vasculitis,

mialgia/miositis,

artralgia/artritis,

anticuerpos

antinucleares,

aumento de la velocidad de sedimentación globular, eosinofilia y leucocitosis.

También puede haber erupción, fotosensibilidad u otras manifestaciones cutáneas.

Posología y método de administración:

Como la absorción de Enalapril no es afectada por la presencia de alimentos en el

estómago, las tabletas se pueden administrar antes, durante o después de las comidas.

Hipertensión esencial:

La dosificación inicial es de 10 a 20 mg diarios, según el grado de hipertensión, en una sola

dosis al día. La dosificación inicial recomendada es de 10 mg diarios en la hipertensión leve

y 20 mg diarios en los demás grados de hipertensión. La dosificación de mantenimiento

usual es de una tableta de 20 mg una vez al día. Se debe ajustar la dosificación según las

necesidades de cada paciente, hasta un máximo de 40 mg diarios.

Hipertensión renovascular:

Dado que la presión arterial y la función renal de estos pacientes pueden ser particularmente

sensibles a la inhibición de la ECA, el tratamiento se debe iniciar con una dosis más baja

(por ejemplo, 5 mg o menos). Después, se debe ajustar la dosificación de acuerdo con las

necesidades del paciente. Es de esperarse que la mayoría de los pacientes respondan a

una dosificación de una tableta de 20 mg una vez al día. Se recomienda tener precaución

con los pacientes que hayan sido tratados recientemente con diuréticos (véase el párrafo

siguiente).

Tratamiento

concomitante

diuréticos

hipertensión

arterial:

Pueden

aparecer

síntomas de hipotensión tras la primera dosis de Enalapril sobre todo en pacientes que

están

tomando

diuréticos.

tanto,

recomienda

tener

precaución,

pues

estos

pacientes pueden tener disminución del volumen circulante o déficit de sal. Se debe

suspender la administración del diurético dos o tres días antes de iniciar el tratamiento con

Enalapril. Si esto no es posible, se debe empezar con una dosis baja de Enalapril (5 mg)

para determinar su efecto inicial sobre la presión arterial, y después se debe ajustar la

dosificación según las necesidades de cada paciente.

Insuficiencia renal:

En general, si existe insuficiencia renal se deben prolongar los intervalos entre las dosis de

Enalapril y/o se debe reducir la dosificación.

Depuración

Dosificación

Función renal

de la creatinina

inicial

Deterioro leve

<80 >30 ml/min

5-10 mg/día

Deterioro moderado

£30 >10 ml/min

2,5-5 mg/día

Deterioro intenso

£10 ml/min

2,5 mg los días

(normalmente

estos

pacientes

estarán bajo diálisis*)

de diálisis**

* Véase Precauciones generales, pacientes en hemodiálisis.

** Los días en que no se haga diálisis se debe ajustar la dosificación a la respuesta de

la presión arterial del paciente.

Insuficiencia cardiaca o disfunción ventricular izquierda asintomática:

La dosis inicial de Enalapril en pacientes con insuficiencia cardiaca sintomática o disfunción

ventricular izquierda asintomática es de 2,5 mg, y se debe administrar bajo estrecha

supervisión médica para determinar el efecto inicial sobre la presión arterial.

Enalapril

puede

utilizado

control

insuficiencia

cardiaca

sintomática

generalmente con diuréticos y, cuando es apropiado, digitálicos.

Si al iniciar el tratamiento con Enalapril en la insuficiencia cardiaca no ocurre hipotensión

sintomática, o después de controlar ésta eficazmente, se debe aumentar la dosificación en

forma gradual hasta la de mantenimiento usual de 20 mg diarios, en una o en dos dosis al

día, según la tolerancia del paciente.

Este ajuste de la dosificación se puede realizar en un periodo de dos a cuatro semanas, o

más rápidamente si así lo requiere la presencia de síntomas y signos residuales de

insuficiencia cardiaca.

En pacientes con insuficiencia cardiaca sintomática este régimen de dosificación fue eficaz

para disminuir la mortalidad.

Se deben vigilar cuidadosamente la presión arterial y la función renal tanto antes como

después de iniciar el tratamiento con Enalapril, porque ha habido casos de hipotensión y

(más raramente) de insuficiencia renal subsecuente.

En pacientes que están siendo tratados con diuréticos, si es posible se debe disminuir la

dosificación de éstos antes de iniciar el tratamiento con Enalapril.

La aparición de hipotensión al administrar la primera dosis de Enalapril no significa que

volverá a aparecer durante el tratamiento prolongado, y no impide el uso continuado del

medicamento.

También se debe vigilar el potasio sérico.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Antihipertensivos:

Cuando

emplea

Enalapril

mismo

tiempo

otro

agente

antihipertensivo puede haber un efecto aditivo.

Potasio sérico: En los ensayos clínicos, generalmente el potasio sérico se mantuvo dentro

de los límites normales.

En pacientes hipertensos tratados con Enalapril solo por periodos de hasta 48 semanas, se

observaron aumentos del potasio sérico de aproximadamente 0.2 mEq/l en promedio, y en

los que recibieron Enalapril más un diurético tiazídico generalmente el efecto del enalapril

atenuó la pérdida de potasio causada por el diurético.

Si se asocia a un diurético que provoca pérdida de potasio, Enalapril puede mejorar la

hipopotasemia inducida por este último.

Los factores de riesgo para el desarrollo de hiperpotasemia incluyen insuficiencia renal,

diabetes

mellitus,

concomitante

diuréticos

ahorradores

potasio

(como

espironolactona, triamtereno o amilorida), suplementos de potasio, o sustitutos de la sal que

contengan potasio. El uso de suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio o

sustitutos de la sal que contienen potasio puede aumentar considerablemente el potasio

sérico, particularmente en pacientes con deterioro de la función renal.

Si se considera conveniente emplear al mismo tiempo alguno de esos fármacos, se debe

hacer con precaución y vigilando con frecuencia el potasio sérico.

Litio:

Como

sucede

otros

medicamentos

aumentan

eliminación

sodio,

Enalapril puede disminuir la depuración de litio. Por lo tanto, si se administran al mismo

tiempo sales de litio, se deben vigilar cuidadosamente las concentraciones de litio en el

suero.

Antiinflamatorios no esteroides: En algunos pacientes con función renal comprometida que

han sido tratados con antiinflamatorios no esteroides, la coadministración de inhibidores de

la ECA puede resultar en un mayor deterioro de la función renal. Estos efectos son

usualmente reversibles.

Uso en Embarazo y lactancia:

Embarazo: No se recomienda usar Enalapril durante el embarazo. Si se detecta éste

durante el tratamiento, se debe suspender lo más pronto posible la administración de

Enalapril, a menos que se considere indispensable para salvar la vida.

Los inhibidores de la ECA pueden causar morbilidad y mortalidad fetal y neonatal cuando se

administran a mujeres embarazadas durante el segundo y el tercer trimestres. El uso de

inhibidores

durante

periodo

asociado

trastornos

fetales

neonatales como hipotensión, insuficiencia renal, hiperpotasemia y/o hipoplasia craneal.

Ha habido casos de oligohidramnios, que representa probablemente una disminución de la

función

renal

feto

puede

ocasionar

contracturas

extremidades,

deformaciones craneofaciales e hipoplasia pulmonar. Si se usa Enalapril, se debe informar a

la paciente sobre el riesgo potencial para el feto.

Estos efectos adversos sobre el embrión y el feto no parecen ocurrir cuando la exposición

intrauterina al inhibidor de la ECA se limita al primer trimestre.

En los raros casos en que se considere indispensable el uso de un inhibidor de la ECA

durante

embarazo,

deben

realizar

exámenes

serie

ultrasonografía

para

determinar

condiciones

intra

amnióticas.

detecta

oligohidramnios

debe

suspender la administración de Enalapril, a menos que se considere que es indispensable

para salvar la vida de la madre. Sin embargo, tanto las pacientes como los médicos deben

tener presente que el oligohidramnios puede no aparecer hasta después de que el feto ha

sufrido daños irreversibles.

Se debe vigilar estrechamente a los recién nacidos cuyas madres tomaron Enalapril durante

el embarazo, para detectar hipotensión, oliguria o hiperpotasemia.

El enalapril que pasa a través de la placenta, ha sido extraído de la sangre de recién

nacidos por diálisis peritoneal con algún beneficio clínico, y teóricamente también se puede

extraer por exanguinotransfusión.

Lactancia: El enalapril y el enalaprilat son excretados con la leche humana en muy

pequeñas cantidades. Se debe tener precaución si se administra Enalapril a una madre

lactante.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

El uso de Enalapril es poco probable que resulte en algún impedimento sobre la facultad de

conducir

operar

maquinaria.

obstante,

debe

tomarse

consideración

ocasionalmente pueden ocurrir fatiga y mareo.

Sobredosis:

Los datos disponibles acerca de la sobredosificación de Enalapril en seres humanos son

limitados. Las manifestaciones más notables de sobredosificación que se han observado

son hipotensión arterial intensa a partir de unas 6 horas después de la ingestión de las

tabletas (por el bloqueo del sistema renina-angiotensina), y estupor. Se han encontrado

concentraciones séricas de enalaprilat 100 y 200 veces mayores que las usualmente

producidas

dosis

terapéuticas,

tras

ingestión

440 mg de enalapril, respectivamente. El tratamiento recomendado de la sobredosificación

es la administración de solución salina isotónica por venoclisis. Si está disponible, la

infusión de angiotensina II puede ser benéfica. Si la ingestión excesiva de Enalapril es

reciente, provóquese el vómito. Se puede extraer el enalaprilat de la sangre por medio de

hemodiálisis.

Propiedades farmacodinámicas:

Este medicamento disminuye la presión arterial de los pacientes hipertensos y mejora los

síntomas y signos de la insuficiencia cardiaca crónica.

Mecanismo

acción:

enzima

convertidora

angiotensina

(ECA)

peptidildipeptidasa que cataliza la conversión de la angiotensina I en la sustancia presora

angiotensina II. Una vez absorbido, el enalapril es transformado por hidrólisis en enalaprilat,

sustancia que inhibe a la ECA. Esta inhibición da por resultado una disminución de la

angiotensina II en el plasma, lo cual ocasiona un aumento de la actividad de la renina

plasmática (al suprimir el mecanismo de retroacción negativa para la liberación de renina) y

una disminución de la secreción de aldosterona. La ECA es idéntica a la cininasa II, por lo

que el medicamento también puede bloquear la degradación de la bradicinina, un potente

péptido vasodepresor. Sin embargo, aún no se ha determinado la participación de esa

acción en los efectos terapéuticos del Enalapril.

Aunque se cree que el mecanismo por el que este medicamento disminuye la presión

arterial es principalmente la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona, que

tiene un papel fundamental en la regulación de la presión arterial, por tanto el Enalapril tiene

acción antihipertensiva aún en los casos de hipertensión con renina baja.

Unión con las proteínas plasmáticas: La fijación del enalapril a las proteínas plasmáticas,

determinada

diálisis

equilibrio

ultrafiltración,

muestra

zonas

Scatchard bifásicas, lo cual indica la presencia de dos puntos de unión.

Uno de éstos es de alta afinidad y baja capacidad, y predomina a concentraciones de

enalaprilat menos de 8 ng/ml. Esta unión de alta afinidad parece ser debida a la ECA

plasmática. El otro punto de unión tiene mayor capacidad y menor afinidad, pero en la gama

de concentraciones que tienen importancia terapéutica la unión con las proteínas no excede

del 60%, lo cual sugiere que dicha unión no influye en la farmacocinética del medicamento.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Farmacocinética

metabolismo:

enalapril

administrado

vía

oral

absorbe

rápidamente y alcanza concentraciones séricas máximas en un término de una hora.

Basándose

recuperación

orina,

fracción

enalapril

absorbe

administrado por vía oral es de 60% aproximadamente.

Tras

absorción,

enalapril

convierte

rápida

extensamente

hidrólisis

enalaprilat, que es un potente inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina. El

enalaprilat alcanza concentraciones máximas en el suero tres a cuatro horas después de la

administración de una dosis del medicamento por vía oral.

El enalapril es excretado principalmente por vía renal. Los componentes principales en la

orina son enalapril, que representa aproximadamente el 40% de la dosis administrada, y

enalapril intacto.

Excepto por su conversión en enalapril, no hay indicios de ninguna otra transformación

metabólica significativa de enalapril.

La curva de concentración sérica de enalapril muestra una fase terminal prolongada,

asociada al parecer con su unión con la ECA. En sujetos con función renal normal, las

concentraciones séricas de enalaprilat alcanzaron su estado de equilibrio al cuarto día de

administración oral de enalapril. La semivida efectiva para la acumulación de enalaprilat tras

la administración de dosis repetidas por vía oral es de 11 horas.

La absorción del medicamento no es modificada por la presencia de alimentos en el

conducto digestivo. El porcentaje de absorción y de hidrólisis del enalapril es similar con

todas las dosis terapéuticas recomendadas.

estudios

realizados

perros

indican

enalapril

atraviesa

barrera

hematoencefálica, o lo hace muy escasamente; el enalaprilat no penetra en el encéfalo. Tras

la administración de dosis múltiples de enalapril por vía oral a ratas, no hubo acumulación

en ningún tejido. Después de administrar a ratas lactantes maleato de enalapril marcado con

, su leche mostró radiactividad. Por el mismo procedimiento, se encontró radiactividad en

las placentas de hámsters embarazadas.

En pacientes hipertensos, este medicamento disminuye la presión arterial tanto en decúbito

como de pie, sin aumentar significativamente la frecuencia cardiaca. Los síntomas de

hipotensión postural son poco frecuentes. En algunos pacientes, la reducción óptima de la

presión

puede

requerir

varias

semanas

tratamiento.

interrupción

brusca

tratamiento con este medicamento no se ha asociado con un aumento rápido de la presión.

La inhibición efectiva de la actividad de la ECA suele ocurrir dos a cuatro horas después de

administración

dosis

enalapril

vía

oral.

Generalmente,

actividad

antihipertensiva se inició al cabo de la primera hora, y la disminución máxima de la presión

ocurrió cuatro a seis horas después de la administración.

La duración del efecto es dependiente de la dosis, pero a las dosificaciones recomendadas

los efectos antihipertensivos y hemodinámicos se han mantenido durante 24 horas por lo

menos.

El tratamiento antihipertensivo con este medicamento produce una regresión significativa de

la hipertrofia del ventrículo izquierdo, con conservación de su función sistólica.

estudios

hemodinámicos

realizados

pacientes

hipertensión

esencial,

disminución

presión

arterial

acompañó

reducción

resistencia

arterial

periférica,

aumento

gasto

cardiaco

poco

o ningún cambio de la frecuencia cardiaca. Tras la administración de este medicamento

aumentó el flujo sanguíneo renal, pero no cambió el índice de filtración glomerular. No hubo

indicios de retención de sodio o de agua. Sin embargo, generalmente dicho índice aumentó

en los pacientes que lo tenían bajo antes del tratamiento.

La administración de este medicamento por tiempo prolongado a pacientes con hipertensión

esencial e insuficiencia renal puede ir acompañada de una mejoría de la función renal,

manifestada por un aumento del índice de filtración glomerular. En estudios clínicos a corto

plazo

pacientes

diabéticos

diabéticos

afección

renal,

observaron

disminuciones de la albuminuria y de la excreción urinaria de IgG y de proteínas totales tras

la administración de enalapril. Cuando se administra este medicamento asociado a un

diurético tiazídico, sus efectos antihipertensivos son por lo menos aditivos. El Enalapril

puede reducir o evitar el desarrollo de la hipopotasemia inducida por tiazidas. El tratamiento

con Enalapril no suele tener efectos adversos sobre las concentraciones plasmáticas de

ácido úrico. El tratamiento con Enalapril ha tenido efectos favorables sobre las fracciones

lipoproteínicas del plasma, y efecto favorable o nulo sobre las concentraciones de colesterol

total.

En pacientes con insuficiencia cardiaca tratados con digital y diuréticos, el tratamiento con

Enalapril se asoció con disminuciones de la resistencia periférica y de la presión arterial. El

gasto

cardiaco

aumentó,

mientras

frecuencia

(que

suele

estar

elevada

insuficiencia cardiaca) disminuyó. También descendió la presión capilar pulmonar en cuña.

Mejoraron la tolerancia al esfuerzo y la intensidad de la insuficiencia cardiaca valorada

según los criterios de la New York Heart Association. Todos esos efectos se mantuvieron

durante el tratamiento prolongado.

En pacientes con insuficiencia cardiaca leve o moderada el Enalapril retardó la progresión

de la dilatación/hipertrofia y de la insuficiencia cardiaca, como demostraron la disminución

de los volúmenes ventriculares izquierdos al final de la diástole y de la sístole y la mejoría de

la fracción de eyección.

Los datos clínicos muestran que el Enalapril redujo la frecuencia de arritmias ventriculares

pacientes

insuficiencia

cardiaca,

aunque

desconocen

mecanismos

subyacentes y la importancia clínica de ese efecto.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 30 de noviembre de 2017.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

    Solicitar el prospecto de información al público.



  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

No hay avisos de seguridad relativo a este producto.