Dioxaflex Gesic

Información principal

  • Denominación comercial:
  • Dioxaflex Gesic
  • formulario farmacéutico:
  • Comprimido recubierto
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • Dioxaflex   Gesic
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m04248m01
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

Dioxaflex ® Gesic

Forma farmacéutica:

Comprimido recubierto

Fortaleza:

Presentación:

Estuche por 1,2 ó 3 blísteres de PVC/AL con 10 comprimidos

recubiertos cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

LABORATORIOS BAGÓ S.A., LA HABANA, CUBA.

Fabricante, país:

LABORATORIOS BAGÓ S.A., BUENOS AIRES,

ARGENTINA.

Planta elaboradora: Calle 4 No. 1429

Número de Registro Sanitario:

M-04-248-M01

Fecha de Inscripción:

3 de noviembre de 2004

Composición:

Cada comprimido recubierto contiene:

Diclofenaco potásico

Paracetamol (como paracetamol para

compresión directa)

50,0 mg

300,0 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C.

Indicaciones terapéuticas:

Procesos inflamatorios y dolorosos intensos, en especial con componente neurítico.

Afecciones reumáticas articulares y extrarticulares.

Fibrositis.

Mialgias.

Lumbalgias.

Ciatalgias.

Traumatismos.

Esguinces.

Contraindicaciones:

Antecedentes de alergia a alguno de los componentes del producto.

Úlcera gastrointestinal activa.

Insuficiencia hepática y/o renal severa.

Insuficiencia cardíaca descompensada.

Hipertensión arterial severa.

Pacientes asmáticos con antecedentes de precipitación de ataques agudos de asma, rinitis o

urticaria por parte de ácido acetilsalicílico u otros fármacos con acción inhibitoria sobre la síntesis

de prostaglandinas.

Tuberculosis activa, micosis sistémicas.

Enfermedades virales.

Glomerulonefritis aguda.

Psicosis aguda.

Osteoporosis.

Porfíria hepática.

Embarazo, lactancia, niños menores de 12 años.

Contiene alcohol bencílico, no administrar en niños menores de tres años.

Precauciones:

Generales:

DIOXAFLEX B12 no debe ser usado concomitantemente con otros productos que contengan

similares principios activos u otros AINE.

Previamente a su administración deben adoptarse medidas de precaución adecuadas, teniendo

en cuenta si el paciente ha presentado reacciones de hipersensibilidad.

Retención hidrosalina y edemas:

Diverso grado de retención hidrosalina incluso con edemas se ha observado en asociación con

el uso de antiinflamatorios, por lo que se recomienda precaución, especialmente en pacientes

con antecedentes de descompensación cardíaca, hipertensión u otra patología que predisponga

a retención hidrosalina.

Efectos renales:

Los pacientes con mayor riesgo de presentar efectos adversos son aquellos con alteración

previa de la función renal, insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, aquellos bajo tratamiento

diurético y los ancianos en general. En pacientes tratados con Diclofenaco raramente se han

reportado casos aislados de nefritis intersticial y necrosis papilar.

Una forma secundaria de compromiso renal, asociada con el uso de AINE se observa en

pacientes con

alteraciones tales como: reducción

flujo plasmático

renal

o volumen

sanguíneo, donde las prostaglandinas renales tienen un rol de soporte en el mantenimiento de la

perfusión renal. En esos pacientes, la administración de un AINE resulta en un descenso

dependiente de la dosis en la síntesis de prostaglandinas y secundariamente en una reducción

del flujo plasmático renal, el cual puede precipitar una insuficiencia renal, cuya recuperación

puede requerir la discontinuación del tratamiento.

Se han reportado casos aislados de insuficiencia renal significativa en pacientes que recibieron

Diclofenaco durante la etapa poscomercialización, pero no se la observó en más de 4000

pacientes

ensayos

clínicos

internacionales,

durante

cuales

valores

séricos

creatinina fueron rigurosamente vigilados.

Hubo solamente 11 pacientes (0,3 %) en los cuales los valores séricos de creatinina y urea

fueron mayores a 2 mg/dl y 40 mg/dl, respectivamente, mientras se les administraba Diclofenaco.

Debido a que los metabolitos del Diclofenaco se eliminan primariamente por vía urinaria, es

aconsejable

vigilar

estrictamente

eventualmente

ajustar

dosis,

pacientes

bajo

tratamiento con esta asociación, especialmente a los que presentan alteración significativa de la

función renal.

Porfiria:

Debería evitarse el uso de Diclofenaco en pacientes con porfiria hepática, dado que, al igual que

con otros AINE, existe la posibilidad de desencadenar crisis de esta patología, presumiblemente

a través de la inducción de la sintetasa del precursor porfirínico, ácido delta aminolevulínico.

Meningitis aséptica:

Como con otros AINE, se ha observado en muy raras ocasiones meningitis aséptica con fiebre y

coma en pacientes tratados con Diclofenaco. Si bien lo más probable es que esto ocurra en

pacientes con lupus eritematoso sistémico u otras enfermedades del tejido conectivo, siempre

presenten

signos

síntomas

meningitis

paciente

tratamiento

Diclofenaco, deberá considerarse la posibilidad de que ésta se relacione con la administración

del fármaco.

Asma preexistente:

Aproximadamente

pacientes

asma

pueden

padecer

crisis

asmáticas

desencadenadas por la aspirina (asma aspirinosensible). El uso de aspirina en pacientes con

asma aspirinosensible, se ha asociado con episodios de broncoespasmo, algunos incluso de

extrema gravedad. Dado que en pacientes aspirinosensibles se han reportado reacciones

cruzadas con otros AINE, incluso broncoespasmo, el Diclofenaco no debe administrarse a

pacientes con esta sensibilidad a la aspirina y debe utilizarse con precaución en todos los

pacientes con asma preexistente.

Otras precauciones:

La actividad farmacológica del Diclofenaco puede disminuir tanto la fiebre como la inflamación y

por lo tanto reducir su utilidad como signos diagnósticos de determinadas patologías.

Se han reportado visión borrosa y disminuida, escotomas y/o alteración en la visión de los

colores. Si un paciente desarrolla dichas alteraciones, mientras recibe Diclofenaco, se debe

discontinuar el fármaco y someter al paciente a exámenes oftalmológicos.

pacientes

tratados

AINE,

especialmente

durante

tratamientos

prolongados,

aconsejable

evaluar

periódicamente

parámetros

hematológicos

detectar

oportunamente la eventualidad de anemia u otras alteraciones asociadas a su uso.

Los corticoides deben utilizarse con precaución en casos de pacientes con: colitis ulcerosa

(riesgo de perforación), anastomosis intestinales recientes, insuficiencia renal, hipertensión

arterial, osteoporosis, miastenia gravis, diabetes.

En algunos pacientes - sobre todo en ancianos - puede llegar a presentarse ligera somnolencia,

por lo que debe prestarse atención en tareas que requieran especial cuidado.

Carcinogénesis. Mutagénesis. Alteración de la fertilidad

Estudios a largo plazo de carcinogenicidad en ratas a las que se administró Diclofenaco Sódico a

más de 2 mg/kg/día han revelado que no se incrementa significativamente la incidencia de

tumores. Hubo un pequeño incremento en la presencia de fibroadenoma mamario en ratas con

dosis de 0,5 mg/kg/día, pero el incremento no fue significativo para este tipo de tumor. Un

estudio de 2 años de carcinogenicidad, realizado en ratones empleando Diclofenaco a dosis por

encima de 0,3 mg/kg/día en machos y 1 mg/kg/día en hembras, no reveló ningún potencial

oncogénico. El Diclofenaco no mostró actividad mutagénica en distintas pruebas in vitro e in vivo,

incluyendo estudios cromosómicos y de anormalidad nuclear; administrado a ratas machos y

hembras a una dosis de 4 mg/kg/día no afectó la fertilidad.

Embarazo, efectos teratogénicos:

Los estudios de reproducción que han sido realizados en ratones a los que se les administró

Diclofenaco (más de 20 mg/kg/día) y en ratas y conejos (más de 10 mg/kg/día para ratas y 80

mg para conejos) no han revelado evidencia de teratogenicidad, toxicidad materna ni fetal.

En ratas, la toxicidad no fue asociada con distocia, gestación prolongada, peso o crecimiento

fetal reducido o sobrevida fetal reducida.

El Diclofenaco demostró atravesar la barrera placentaria en ratones y ratas.

No existen sin embargo, estudios adecuados en mujeres embarazadas.

Los estudios en reproducción animal no siempre son predictivos de la respuesta humana, por lo

tanto este producto no debería utilizarse durante el embarazo, a menos que los beneficios para

la madre justifiquen el potencial riesgo para el feto.

Un riesgo para el feto lo constituye la posibilidad de cierre prematuro del conducto arterioso

asociado al uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas, por lo que Diclofenaco debe ser

evitado en la última etapa del embarazo.

Parto y alumbramiento:

No se conocen efectos del Diclofenaco sobre el trabajo de parto y alumbramiento en mujeres

embarazadas. Sobre la base de lo que ocurre con otros AINE, no es posible descartar totalmente

que el Diclofenaco pueda inhibir las contracciones uterinas y demorar el nacimiento.

Lactancia:

Debido a las reacciones adversas potenciales que el producto puede ocasionar en los lactantes,

se deberá discontinuar la lactancia o la administración del fármaco, teniendo en cuenta la

importancia del tratamiento para la madre.

Uso en Pediatría

Esta forma farmacéutica no es adecuada para niños.

Uso en Geriatría

Más de 6000 pacientes han sido tratados con Diclofenaco en ensayos clínicos, 31% de los

cuales fueron gerontes de más de 65 años de edad.

No hubo diferencias en conjunto observadas entre eficacia, eventos adversos o perfiles cinéticos

de gerontes comparados con adultos jóvenes. Como con otros AINE, es probable que los

ancianos posean menor tolerancia a las reacciones adversas que los jóvenes.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

La administración de corticoides puede favorecer el desarrollo de infecciones, la retención

hidrosalina, y la exacerbación de afecciones gastroduodenales acidopépticas.

Efectos gastrointestinales asociados al tratamiento con AINE y/o corticoides:

Se recomienda una estrecha vigilancia médica de los pacientes con antecedentes de úlcera

péptica y hemorragia gastrointestinal.

Se aconseja tener precaución en pacientes tratados crónicamente con Diclofenaco, por la

posibilidad de generarse enfermedad úlcero-péptica y hemorragias digestivas y perforaciones,

aún en ausencia de síntomas característicos previos del tracto digestivo superior.

Los gerontes o pacientes debilitados, parecen tolerar menos las úlceras o hemorragias que otros

individuos y la mayoría de los eventos adversos gastrointestinales de extrema gravedad se

producen en esta población etaria.

Efectos hepáticos:

Pueden presentarse alteraciones en una o más pruebas hepáticas. Estas anormalidades de

laboratorio pueden progresar, permanecer sin cambios o ser transitorias.

Para el monitoreo de la lesión hepática, se recomienda el seguimiento de la transaminasa

glutámico pirúvica (TGP).

Se observaron elevaciones de transaminasas con mayor frecuencia en pacientes artrósicos que

en aquellos con artritis reumatoidea. Además de las elevaciones enzimáticas, reportadas en

ensayos clínicos a los sistemas de farmacovigilancia, se han comunicado raros casos de

reacciones hepáticas más severas, incluyendo compromiso hepatocelular con y sin ictericia.

En base a la experiencia clínica, se debería controlar las transaminasas dentro de la cuarta a

octava semana, luego de haber iniciado un tratamiento continuado con Diclofenaco.

Como ocurre con otros AINE, si las pruebas hepáticas anormales persisten o empeoran,

aparecieran los signos

clínicos y/o síntomas relacionados con

enfermedad

hepática (p.ej.

náuseas,

vómitos,

fatiga,

prurito,

ictericia,

rash,

eosinofilia),

tratamiento

debe

precautoriamente discontinuado.

Reacciones anafilactoides:

Como ocurre con otros AINE, las reacciones anafilactoides, pueden ocurrir en pacientes sin

exposición anterior a los componentes del producto.

No se recomienda su administración a pacientes con alergia a la aspirina o a otros AINE.

La alergia típica ocurre en pacientes asmáticos, quienes experimentan rinitis con o sin pólipos

nasales o quienes manifiestan broncoespasmo severo, luego de la ingesta de aspirina u otro

AINE. Se han reportado reacciones extremadamente graves en tales pacientes.

Enfermedad renal avanzada:

En casos de enfermedad renal avanzada, todo tratamiento con AINE debe solamente iniciarse

bajo estricto control de la función renal.

Embarazo:

Particularmente en la última etapa del embarazo, se recomienda evitar la administración de

AINE, debido al riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso.

Contiene propilenglicol, puede producir síntomas parecidos a los del alcohol.

Contiene

Bisulfito/

Metabisulfito,

puede

causar

reacciones

alérgicas

graves

broncoespasmo.

Efectos indeseables:

A las dosis terapéuticas el producto es generalmente bien tolerado. Se han descripto las

siguientes reacciones adversas:

Ocasionales: Incidencia 1-10 %

Generales: dolor abdominal, cefalea, retención hidrosalina, distensión abdominal.

Gastrointestinales: diarrea, dispepsia, náusea, constipación, flatulencia, alteración de pruebas

hepáticas. En < 3% úlcera péptica con o sin perforación y/o sangrado.

Hidroelectrolíticas: hipokalemia, retención de sodio con ocasional hipertensión arterial e incluso

insuficiencia cardíaca congestiva.

Endocrinometabólicos: irregularidades menstruales.

Sistema Nervioso: vértigo.

Piel: rash, prurito.

Sentidos: tinnitus.

Raras: Incidencia < 1%

Generales:

malestar

general,

edema

labios

lengua,

fotosensibilidad,

reacciones

anafilactoides, casos aislados de anafilaxia y edema laríngeo.

Cardiovasculares: hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva.

Gastrointestinales:

vómitos,

ictericia,

melena, estomatitis,

sequedad

mucosas,

hepatitis,

pancreatitis.

Aisladamente:

lesiones

esofágicas,

necrosis

hepática,

cirrosis,

síndrome

hepatorrenal, colitis.

Hematológicas:

disminución

hemoglobina,

leucopenia,

trombocitopenia,

púrpura.

Aisladamente: eosinofilia, anemia, neutropenia, agranulocitosis, pancitopenia.

Endocrinometabólicas: disminución de la tolerancia a la glucosa, presentación de una diabetes

latente. Aisladamente: síndrome de Cushing, hiposecreción de ACTH, atrofia córticosuprarrenal,

detención del crecimiento en niños.

Sistema

Nervioso:

insomnio/somnolencia,

depresión,

ansiedad,

diplopía,

irritabilidad.

Aisladamente: meningitis aséptica y convulsiones.

Respiratorio: epistaxis, asma, edema laríngeo.

Piel y faneras: alopecia, urticaria, dermatitis, angioedema. Aisladamente: síndrome de Stevens-

Johnson, eritema multiforme, dermatitis ampollar.

Sentidos: visión borrosa, escotoma, pérdida de la audición, disgeusia.

Urogenitales:

proteinuria.

Aisladamente:

síndrome

nefrótico,

oliguria,

necrosis

papilar,

insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial.

Musculoesqueléticos:

Aisladamente,

atrofia

muscular

precedida

debilidad

muscular,

osteoporosis, fracturas óseas, necrosis aséptica de cabeza de fémur.

Dadas las características de brevedad que presentan en general los tratamientos, es escasa la

posibilidad de aparición de estos efectos adversos.

Posología y método de administración:

La dosis se establecerá individualmente de acuerdo con el criterio médico y cuadro clínico del

paciente. Como posología media de orientación se aconseja:

Adultos y Niños Mayores de 12 Años:

1 a 2 ampollas por día, por vía intramuscular

Modo de Aplicación:

Para disminuir al mínimo los riesgos de molestias en el lugar de inyección o efectos

adversos locales, se recomienda cumplimentar cuidadosamente las reglas de aplicación de

inyectables, en especial:

Cuidadosa asepsia del sitio de aplicación.

Cuidar la asepsia durante la manipulación.

Aplicar lo más profundamente posible.

Inyectar en forma lenta.

Masajear suavemente la zona para facilitar la distribución del líquido.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Metotrexato: Puede aumentar la toxicidad hematológica del metotrexato.

Diuréticos: Puede disminuir la actividad de los diuréticos.

Sulfonilureas: Puede aumentar el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas.

Digoxina y/o litio: Puede aumentar la concentración plasmática de digoxina y/o litio.

Ciclosporina: Puede aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.

Ácido acetilsalicílico: El uso simultáneo con ácido acetilsalicílico reduce recíprocamente la

biodisponibilidad.

Vitamina B12

Alcohol

(ingestión

excesiva

durante

más

semanas),

aminosalicilatos,

Colchicina

(especialmente, en asociación con aminoglucósidos): Pueden reducir la absorción de Vitamina

B12 en el tracto gastrointestinal.

Antibióticos: Pueden interferir con el método de ensayo microbiológico para las determinaciones

de Vitamina B12 en suero y en eritrocitos, dando lugar a resultados falsamente bajos.

Ácido fólico: en dosis elevadas y continuas, puede reducir las concentraciones de Vitamina B12

en sangre.

Betametasona

Aspirina: Disminución de la salicilemia.

Anticoagulantes orales y heparina: Disminuyen los efectos anticoagulantes.

Anticonceptivos orales: Se incrementa la toxicidad del corticosteroide.

Antidepresivos tricíclicos: Riesgo de psicopatías.

Hormonas (Estrógenos/Andrógenos): Edema, aumento de peso.

Inmunosupresores: Riesgo de desarrollo de infecciones oportunistas (por ej. tuberculosis).

Antidiabéticos orales e insulina: Hiperglucemia por disminución de la tolerancia a los glúcidos.

Antihipertensivos: Disminución del efecto antihipertensivo por retención hidrosalina.

Vacunas a virus atenuados: Riesgo de enfermedad generalizada grave.

Interferón alfa: Riesgo de inhibición de su acción.

Inductores

enzimáticos

(por

ej.:

rifampicina,

anticonvulsivantes

como

carbamazepina,

fenobarbital, fenitoína, primidona): Disminución de la actividad de los corticoides.

Medicamentos que

inducen

“torsades

pointes”

(Antiarrítmicos

tipo

amiodarona,

bretilio,

disopiramida, quinidinas, sotalol y no antiarrítmicos como astemizol, terfenadina, vincamina,

pentamidina): La posible hipokalemia provocada por corticoides puede desencadenar el cuadro.

Digitálicos: La posible hipokalemia favorece los efectos tóxicos de los digitálicos.

Otros hipokalemiantes (ciertos diuréticos, ciertos laxantes estimulantes): Efectos aditivos.

Uso en Embarazo y lactancia:

Embarazo:

Particularmente en la última etapa del embarazo, se recomienda evitar la administración de

AINE, debido al riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso.

Lactancia:

Debido a las reacciones adversas potenciales que el producto puede ocasionar en los lactantes,

se deberá discontinuar la lactancia o la administración del fármaco, teniendo en cuenta la

importancia del tratamiento para la madre.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

En algunos pacientes - sobre todo en ancianos - puede llegar a presentarse ligera somnolencia,

por lo que debe prestarse atención en tareas que requieran especial cuidado.

Contiene etanol, evitar conducir o manejar maquinarias peligrosas.

Sobredosis:

Diclofenaco:

La información sobre sobredosis al presente es incompleta.

La DL 50 oral en perros es de 500 mg/kg, mientras que en monos es de 3200 mg/kg. Se han

reportado casos de supervivencia con dosis de hasta 2,5 g del fármaco. Los posibles síntomas

intoxicación

incluyen:

mareos,

cefaleas,

encefalopatía

mioclónica,

pérdida

conciencia

, náuseas, vómitos, dolor en el abdomen superior, hemorragia gastrointestinal con hematemesis

subsecuente, úlcera de estómago o del intestino, perforación en pacientes con úlceras pépticas o

duodenales, hepatopatía, ictericia, oliguria o anuria, incremento de las transaminasas séricas y/o

de la bilirrubina.

Antagonismos y antidotismos:

A las dosis aconsejadas no se han descripto.

Ante los síntomas de una sobredosificación, considerar la posibilidad de que se encuentren

involucradas varias drogas.

Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse

con un centro de toxicología.

Propiedades farmacodinámicas:

Diclofenaco:

DIOXAFLEX B12 contiene como uno de sus principios activos Diclofenaco, nombre químico

ácido

2-(2,6-diclorofenilamino)

bencenoacético,

su forma sódica,

antiinflamatorio

esteroide (AINE) derivado del ácido fenilacético con intensa acción antiinflamatoria y analgésica.

El mecanismo de su acción farmacológica resulta en parte de la inhibición de la síntesis de

prostaglandinas

liberación

durante

proceso

inflamatorio.

este

sentido,

Diclofenaco inhibe ambas isoenzimas ciclooxigenasas conocidas actualmente (COX1 y COX2).

Se ha informado que el Diclofenaco en altas concentraciones inhibe la formación de metabolitos

del ácido araquidónico, incluyendo leucotrienos y de ácido – 5 hidroxieicosatetraenoico (5-

HETE).

Además,

puede

inhibir

migración

leucocitos,

incluyendo

leucocitos

polimorfonucleares, hacia el sitio de la inflamación e inhibe la agregación de plaquetas inducida

por ADP y colágeno. Diclofenaco impide la liberación de enzimas lisosomales a partir de

leucocitos polimorfonucleares e inhibe la producción de superóxido y la quimiotaxis leucocitaria.

Su efecto analgésico se relaciona con la disminución de los mediadores de la vía nociceptiva,

bloqueando la generación de impulsos a nivel periférico. Asimismo se postula una acción central,

de mecanismo no opioide, a nivel hipotalámico.

Posee además un efecto antipirético vinculado con la disminución de la actividad de las

prostaglandinas a nivel hipotalámico, en el centro termorregulador, favoreciendo la pérdida de

calor.

Betametasona:

Es un antiinflamatorio esteroide.

glucocorticoides

fisiológicos

(cortisona

hidrocortisona)

hormonas

metabólicas

esenciales; los corticoides sintéticos, como la Betametasona, son utilizados principalmente por

su potente efecto antiinflamatorio. A dosis altas, disminuye la respuesta inmunitaria. Su efecto

metabólico y de retención sódica es menor que el de la hidrocortisona.

Hidroxocobalamina:

La Hidroxocobalamina o Vitamina B12 actua como coenzima en varias funciones metabólicas,

incluyendo el metabolismo de los lípidos e hidratos de carbono y en la síntesis de las proteínas.

Es necesaria en el crecimiento, replicación celular, hematopoyesis y en la síntesis de las núcleo

proteínas y mielina, debido, en gran parte, a sus efectos sobre el metabolismo de la metionina,

ácido fólico y ácido malónico. A dosis elevadas (farmacológicas), la experimentación clínica ha

demostrado un marcado efecto antineurítico.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Diclofenaco:

Las concentraciones plasmáticas máximas de Diclofenaco se alcanzan aproximadamente a los 20

minutos de su administración intramuscular. El área bajo la curva concentración plasmática-tiempo

que se obtiene luego de la inyección intramuscular es casi el doble de la que se obtiene por vía

oral con dosis idénticas. La unión del Diclofenaco a las proteínas plasmáticas es de más del 99% y

su volumen de distribución es de 0,12-0,17 l/kg.

Dos horas después de alcanzar la concentración plasmática máxima, la concentración en el líquido

sinovial supera a la plasmática, manteniéndose esta relación hasta 12 horas después de su

administración. En el líquido sinovial el tiempo medio de eliminación es 3 a 6 horas. El clearance

sistémico total del Diclofenaco en plasma asciende a 263

56 ml/min. El tiempo medio de

eliminación es de 1-2 horas.

Diclofenaco es metabolizado por el hígado y excretado por vía biliar y renal, principalmente como

metabolitos en forma de glucuronatos o sulfatos. Solamente un 1% de la dosis eliminada por la

orina

corresponde

Diclofenaco

libre;

conjugados

representan

5-10%

dosis

recuperada en orina. Menos del 5 % de la dosis se elimina por la bilis.

El metabolito principal en humanos es el 4-hidroxidiclofenac, y constituye aproximadamente el 40%

de la dosis total excretada. Otros tres metabolitos del Diclofenaco (3-hidroxi, 5-hidroxi,

4,5-dihidroxidiclofenac) representan alrededor del 10-20% de la dosis eliminada en orina.

La eliminación del Diclofenaco y de sus metabolitos es rápida: alrededor del 40% de la dosis

administrada se elimina durante las primeras 12 horas posteriores a la administración.

parámetros

farmacocinéticos

Diclofenaco

mantienen

constantes

después

administración repetida en pacientes sanos, pero en pacientes con insuficiencia renal el fármaco

y/o sus metabolitos pueden presentar acumulación (aunque sin significación clínica). Los pacientes

con alteración de la función hepática (hepatitis crónica, cirrosis sin descompensación portal)

presentan cinética y metabolización del fármaco similares a las de los sujetos sanos.

Hidroxocobalamina:

Cuando se inyecta por vía intramuscular, la Hidroxocobalamina se absorbe en forma completa,

obteniéndose

niveles

plasmáticos

máximos

aproximadamente

hora

después

administración. Una vez en la circulación sistémica, la Hidroxocobalamina se une a proteínas

transportadoras específicas, las transcobalaminas. Se han determinado tres transcobalaminas

(Transcobalaminas

III).

Hidroxocobalamina

fijada

transcobalamina

abandona

rápidamente el plasma y se distribuye con preferencia en las células del parénquima hepático. En

el adulto, hasta el 90% de las reservas de Hidroxocobalamina se encuentran en el hígado.

La bilis es la principal vía de excreción de la Hidroxocobalamina. Las dos terceras partes de la

Hidroxocobalamina

excretan

vía

biliar

reabsorben

luego

mucosa

ileal,

formándose de este modo un ciclo enterohepático. El resto es eliminado por las materias fecales,

pudiendo aumentar la cantidad de Hidroxocobalamina en las mismas por la descamación de las

células epiteliales del tubo digestivo y también por la síntesis efectuada por las bacterias presentes

en el colon.

En condiciones normales, la excreción de Hidroxocobalamina por la orina es muy escasa. Al

aumentar progresivamente las dosis administradas, la filtración glomerular se torna cada vez más

importante.

Betametasona:

Luego de la administración intramuscular de Betametasona Fosfato Disódico, las concentraciones

plasmáticas máximas se obtienen en aproximadamente 60 minutos.

Dentro del rango recomendado de dosificación terapéutica, su unión a las proteínas plasmáticas,

principalmente albúmina, es del 60-70%.

El volumen de distribución de la Betametasona es de 1,4 ± 0,3 l/kg.

La vida media plasmática de la Betametasona Fosfato Disódico administrada por vía oral o

parenteral es

5 horas, siendo su vida media biológica de 36-54 horas, su depuración renal de 2,9

± 0,9 ml/min/kg.

Los ésteres de Betametasona sufren hidrólisis a nivel tisular en el punto de inyección. La

Betametasona es metabolizada en el hígado al igual que otros glucocorticoides y es eliminada

fundamentalmente por vía biliar, conjugada con ácido glucurónico.

Situaciones Clínicas Especiales

En la insuficiencia hepática grave y en el hipotiroidismo, el metabolismo de los glucocorticoides

sufre un retardo significativo, el cual puede acentuar la acción farmacológica de la Betametasona.

Asimismo tanto la hipoalbuminemia como la hiperbilirrubinemia pueden ocasionar concentraciones

séricas elevadas (no deseadas) del principio activo no unido a las proteínas.

La vida media de eliminación de los glucocorticoides se prolonga durante el embarazo y la

depuración plasmática es menor en el recién nacido que en el lactante y el adulto.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 30 de noviembre de 2015.

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  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

18-9-2018

FDA takes important steps to encourage appropriate and rational prescribing of opioids through final approval of new safety measures governing the use of immediate-release opioid analgesic medications

FDA takes important steps to encourage appropriate and rational prescribing of opioids through final approval of new safety measures governing the use of immediate-release opioid analgesic medications

FDA takes important steps to encourage appropriate and rational prescribing of opioids through final approval of new safety measures governing the use of immediate-release opioid analgesic medications.

FDA - U.S. Food and Drug Administration

22-8-2018

Statement by FDA Commissioner Scott Gottlieb, M.D., on new steps to advance the development of evidence-based, indication-specific guidelines to help guide appropriate prescribing of opioid analgesics

Statement by FDA Commissioner Scott Gottlieb, M.D., on new steps to advance the development of evidence-based, indication-specific guidelines to help guide appropriate prescribing of opioid analgesics

FDA awarded a contract to the National Academies of Sciences, Engineering, and Medicine to advance the development of evidence-based, indication-specific guidelines to help guide appropriate opioid prescribing.

FDA - U.S. Food and Drug Administration

20-7-2018

Statement from FDA Commissioner Scott Gottlieb, M.D., on agency’s efforts to encourage the development of and broaden access to generic versions of opioid analgesics that are formulated to deter abuse

Statement from FDA Commissioner Scott Gottlieb, M.D., on agency’s efforts to encourage the development of and broaden access to generic versions of opioid analgesics that are formulated to deter abuse

FDA posted a new batch of 43 product-specific guidances related to the development of generic drug products that includes three revised product-specific guidances for ADF opioid products. These guidances recommend specific in vivo studies and in vitro study considerations for abuse deterrence evaluations.

FDA - U.S. Food and Drug Administration

4-11-2011

Comments received on the reassessment of reimbursement status of strong analgesics (opioids)

Comments received on the reassessment of reimbursement status of strong analgesics (opioids)

The Danish Medicines Agency has received a number of comments for the Reimbursement Committee's discussion of reimbursement status of strong analgesics (opioids). These comments were presented to the Reimbursement Committee at its meeting on 27 September 2011. The Reimbursement Committee is currently processing a recommendation.

Danish Medicines Agency

26-8-2011

Reassessment of reimbursement status of strong analgesics (opioids) – methadone and codeine

Reassessment of reimbursement status of strong analgesics (opioids) – methadone and codeine

On 15 August 2011, the Danish Medicines Agency announced that we would begin reassessing the reimbursement status of medicines in ATC group N02A, opioids. The Reimbursement Committee opened its preliminary discussions at its meeting on 23 August 2011 and recommended to include the opioids methadone (N07BC02) and codeine (R05DA04), also used in pain management, in the reassessment of reimbursement status of medicinal products in ATC group N02A.

Danish Medicines Agency

15-8-2011

Reassessment of reimbursement status of strong analgesics (opioids)

Reassessment of reimbursement status of strong analgesics (opioids)

On 22 December 2009, the Danish Medicines Agency announced that it would begin reassessing the reimbursement status of medicines in ATC group N (nervous system) starting with the ATC subgroup N06A (antidepressants) and then N02A (opioids). The Reimbursement Committee is having the initial discussions of the opioids at its meeting on 23 August 2011.

Danish Medicines Agency

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