CLORHIDRATO DE PROCAINAMIDA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • CLORHIDRATO DE PROCAINAMIDA
  • Dosis:
  • 100 mg/mL
  • formulario farmacéutico:
  • Solución para inyección IM, IV.
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • CLORHIDRATO DE PROCAINAMIDA
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m13200c01-clorhidrato
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

CLORHIDRATO DE PROCAINAMIDA

Forma farmacéutica:

Solución para inyección IM, IV.

Fortaleza:

100 mg/mL

Presentación:

Estuche por una ampolleta de vidrio ámbar con 1 mL.

Estuche por 10 ampolletas de vidrio ámbar con 1 mL cada una.

Titular del Registro Sanitario, país:

SGPHARMA PVT. LTD., MUMBAI, INDIA.

Fabricante, país:

SGPHARMA PVT. LTD., MUMBAI, INDIA.

Número de Registro Sanitario:

M-13-200-C01

Fecha de Inscripción:

20 de noviembre de 2013

Composición:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de procainamida

*Se adiciona 3% de exceso

100,0 mg*

Metilparabeno 1,0 mg

Metabisulfito de sodio 0,8 mg

Acetato de sodio trihidratado 54,0 mg

Ácido acético glacial 24,0 mg

Agua para inyección c.s.p.

Nitrógeno c.s.

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 ˚C. Protéjase de la luz. No refrigerar.

Indicaciones terapéuticas:

CLORHIDRATO DE PROCAINAMIDA INYECCIÓN es indicado, en los hospitales, para la reversión

aguda de las taquiarritmias ventriculares severamente sintomática o en aquellas en las cuales

constituyen un peligro para la vida y a través durante un continuo monitoreo por Electrocardiograma.

Debido al efecto proarrítmico del mismo por lo cual no es recomendado en arritmias menos severas.

Las sustancias antiarrítmicas Clase 1 no muestran un incremento de la supervivencia del paciente con

arritmias ventriculares.

Debido a que Procainamida tiene el potencial de producir desórdenes hematológicos serios (0.5 %)

particularmente leucopenia o agranulocitosis (a veces fatal), su uso debe ser restringido a pacientes en

los cuales, en opinión del médico, los beneficios del tratamiento son mayores que los riegos.

Contraindicaciones:

Bloqueo del corazón

Procainamida no debe ser administrada a pacientes con bloqueo total del corazón debido a sus

efectos en el marcapaso ventricular y por el riesgo de provocar a sístole. Resulta difícil reconocer la

aparición del bloqueo completo del corazón en pacientes con taquicardia ventricular, pero si ocurre una

significativa disminución de la velocidad ventricular durante el tratamiento con Procainamida sin

evidencia de la conducción A-V que aparece cuando se suspende el tratamiento con esta. En aquellos

casos de segundo grado de bloqueo A-V u otros tipos Procainamida debe ser evitada o suspendida

por la posibilidad que se incremente la severidad del bloqueo a menos que el ritmo ventricular sea

controlado por un marcapaso eléctrico.

Lupus Eritematoso

Un diagnóstico establecido de Lupus sistémico eritematoso es una contraindicación para la terapia con

Procainamida, dado que el empeoramiento de los síntomas es altamente probable.

Torsades de Pointes (Giros de los puntos)

Está caracterizada por la rotación del eje del complejo QRS en la taquicardia ventricular de personas

con Q-T prolongada y a menudo reforzamiento de las ondas U, para lo cual está contraindicado el uso

de drogas antiarrítmicas de Clase 1A. La administración de Procainamida en tales casos puede

empeorar este tipo especial de extrasístole ventricular o taquicardia en vez de suprimirla.

Hipersensibilidad

hipersensibilidad

CLORHIDRATO

PROCAINAMIDA

INYECCIÓN

contradicción

absoluta. En pacientes sensibles a Procainamida u otro anestésico local tipo éster, pueden manifestar

sensibilidad cruzada, Procainamida no debe ser utilizada si se produce dermatitis alérgica aguda,

asma o síntomas anafilácticos.

Niños

CLORHIDRATO DE PROCAINAMIDA INYECCIÓN no es recomendado su uso en los niños.

Precauciones:

Desequilibrio electrolítico

El desequilibrio electrolítico puede afectar la acción de Procainamida y la droga no debe ser utilizada

en pacientes con hipocalemia. Para reducir la ocurrencia de pro arritmia, los niveles de potasio deben

ser mantenidos a no menos de 4 mmol/L en aquellos pacientes que están utilizan Procainamida vía

oral.

Efectos Cardiacos

Durante la administración de la medicina, debe observarse cuidadosamente a todos los pacientes ante

la evidencia de respuestas perjudiciales en el miocardio. La corrección de la fibrilación auricular, con

fuertes contracciones resultantes en las aurículas puede causar desplazamiento de trombos en la

cavidad y producir un episodio embolico.

El esfuerzo para ajustar el ritmo cardiaco en el paciente que ha desarrollado taquicardia ventricular

durante un episodio oclusivo coronario debe llevarse a cabo con extrema precaución. También se

requiere atención en la interrupción marcada de la conducción auriculoventricular por bloqueo A-V,

bloqueo en la Rama del fascículo de His, o intoxicación severa con digitálicos, donde el uso con

Procainamida puede provocar un depresión adicional de la conducción y asístole ventricular o

fibrilación.

Presión Sanguínea y Monitoreo por Electrocardiograma

La presión sanguínea debe se monitoreada con el paciente en posición cubito- supino durante la

exposición parenteral, específicamente la administración intravenosa de Procainamida. Existe una

posibilidad relativamente alta que niveles bajos de Procainamida puedan causar hipotensión antes

que esta pueda ser distribuida en el plasma atendiendo a que el volumen aparente de distribución es

aproximadamente 50 veces mayor. Por consiguiente, debe prestarse atención a la administración

demasiado rápida de Procainamida. Si la presión sanguínea cae 15 mm Hg o más la administración

debe ser suspendida temporalmente. Durante la administración parenteral, también se requiere el

monitoreo electrocardiográfico tanto para la observación del progreso y la respuesta de la arritmia bajo

tratamiento como para la detección temprana de cualquier tendencia a un ensanchamiento excesivo

del complejo QRS, la prolongación del intervalo P-R o cualquier síntoma de bloqueo cardíaco.

electrocardiograma

muestra

evidencia

bloqueo

cardíaco

inminente,

administración

parenteral debe ser interrumpida de una vez. Así que los pacientes con enfermedad cardiaca orgánica

severa y taquicardia ventricular puede también experimentar bloqueo cardíaco completo lo cual es

difícil de diagnosticar bajo esas circunstancias, esta complicación siempre hay que tenerla en cuenta

cuando la arritmia ventricular es tratada con Procainamida (especialmente parenteral). Si el ritmo

ventricular se reduce significativamente por Procainamida y no se produce la conducción regular

auriculoventricular, esta debe ser suspendida y el reevaluar el paciente ante la posible aparición bajo

estas circunstancias de asístole.

La terapia parental con Procainamida debe estar limitada al uso de hospitales en los cuales se

monitoree al paciente y los cuidados intensivos estén disponibles o para situaciones de emergencia

con las observaciones equivalentes y el tratamiento pueda ser proporcionado.

Monitoreo clínico por Electrocardiograma

Después

lograr

mantener

concentraciones

terapéuticas

plasma

repuesta

electrocardiográfica y clínica satisfactoria, se recomienda continuar el monitoreo de los signos vitales

frecuentemente y los electrocardiogramas. Si la evidencia de un ensanchamiento de QRS de más de

un 25 % u ocurre una prolongación marcada del intervalo Q-T, debe considerarse como una

sobredosificación y se recomienda la interrupción de la infusión de Procrainamida, si el incremento del

ensanchamiento de QRS de un 50 %.

Pediatría:

No se han establecido la seguridad y efectividad en los niños.

Advertencias especiales y precauciones de uso.

Mortalidad

En el Instituto Nacional de Corazón, Pulmón y Hematología se llevó a cabo el Ensayo de Supresión de

Arritmia Cardíaca (CAST) fue un estudio a largo plazo, multicéntrico, aleatorio y a doble ciego y se

realizó en pacientes con arritmias ventriculares asintomáticas, en los cuales no amenazaba la vida y

que habían sufrido anteriormente un infarto del Miocardio, con más de seis días pero menos de dos

años. En el mismo se encontró una mortalidad excesiva o paro cardiaco no fatal en un 7.7 % en

pacientes tratados con Encainida o Flecainida en comparación con aquellos que fueron tratados en

iguales condiciones con el placebo (3.0 %). La duración media del tratamiento con Encainide o

Flecainide en este estudio fue de 10 meses.

Los resultados de la aplicabilidad del CAST en otras poblaciones (aquellas en las cuales no habían

sufrido un infarto del miocardio recientemente) fueron indeterminados. Considerando las conocidas

propiedades proarrítmicas de la Procainamida y la falta de evidencia del aumento de la supervivencia

en pacientes sin las arritmias vida-amenazantes tratados con cualquier droga antiarrítmica. El uso de

la Procainamida así como otro agente antiarrítmico debe ser reservado para los pacientes con las

arritmias ventriculares vida-amenazantes.

Alteraciones sanguíneas: Se encontró la aparición de agranulocitosis, depresión de la médula ósea,

neutropenia, anemia hipoplástica y trombocitopenia en el 0.5 % de los pacientes que recibieron

Clorhidrato de Procainamida. Muchos de estos pacientes recibieron el medicamento dentro del rango

de la dosificación recomendada. Las fatalidades han ocurrido (en aproximadamente el 20-25 % de los

casos reportados de Agranulocitosis). Debido a que la mayoría de estos eventos han sido observados

durante las primeras 12 semanas del tratamiento, se recomienda un conteo sanguíneo completo

incluyendo, células blancas, diferencial y el conteo de plaquetas debe realizarse semanalmente en los

primeros 3 meses del tratamiento y después periódicamente. El conteo sanguíneo completo debe ser

realizado rápidamente si el paciente desarrolla cualquier síntoma de infección tales como fiebre,

escalofríos, irritación de la garganta o estomatitis. Si cualquiera de estos desordenes son identificados

debe suspenderse el tratamiento con la Procainamida. Usualmente el conteo sanguíneo regresa a la

normalidad dentro de un mes de la interrupción del tratamiento. Debe utilizarse con precaución en

aquellos pacientes con daños pre existente en la médula o cualquier tipo de citopenia.

Intoxicación por Digitálicos

El uso de Procainamida en arritmias asociadas a la intoxicación con digitálicos debe llevarse a cabo

con extremo cuidado. Procainamida puede suprimir la arritmia inducida por digitálicos; sin embargo,

existe una interrupción marcada de la conducción auriculoventricular y puede ocurrir depresión

adicional de la conducción y asístole ventricular o fibrilación. Por lo tanto, el uso de Procainamida debe

ser considerado si se interrumpe el tratamiento con digitálicos y si la terapia con Potasio, Lidocaína, o

Fenitoína no es efectiva

Bloqueo de Cardíaco de Primer Grado

También debe tenerse cuidado si el paciente muestra o desarrolla bloqueo del corazón de primer

grado mientras está tomando Procainamida, se recomienda una reducción en la dosificación en tales

casos. Si el bloqueo persiste a pesar de la reducción en la dosificación, la continuidad en la

administración de Procainamida tiene que ser evaluada sobre las bases del beneficio posible contra el

riesgo de un incremento del bloqueo del corazón.

Predigitalización por o Fibrilación

Pacientes con vibración Auricular o con fibrilación deben ser digitalizados antes de la administración

con Procainamida para evitar el aumento de la conducción A-V lo cual puede provocar aceleración

del ritmo ventricular más allá de los limites tolerables. Una adecuada digitalización reduce pero no

elimina la posibilidad del incremento espontáneo en el ritmo ventricular así como es reducido el ritmo

auricular por Procainamida en estas arritmias.

Insuficiencia Cardíaco Congestiva

En pacientes con insuficiencia cardiaco congestiva o aquellos con enfermedad isquémica cardíaca o

cardiomiopatía, Procaínamida debe ser utilizada con precaución debido a que puede ocurrir ligera

depresión de la contractibilidad del miocardio y además disminuye el rendimiento cardiaco del corazón

dañado.

Terapia concomitante con otros agentes antiarrítmicos

El uso concomitante de Procainamida con otros agentes antiarrítmico del Grupo 1A tales como

Quinidina o Disopiramida puede producir una prolongación reforzada de la conducción o depresión de

la contractibilidad e hipotensión, especialmente en pacientes con descompensación cardiaca. Cuyo

uso debe ser reservado para pacientes con arritmias severas que no responden a drogas simples y

solo emplearse si es posible un observación estricta del paciente.

Insuficiencia renal

La insuficiencia renal puede conllevar a la acumulación de altos niveles plasmáticos de Procainamida a

partir de dosis convencionales, con efectos similares a una sobre dosificación, a menos que la dosis

sea ajustada a cada paciente por individual.

Miastenia Grave

Pacientes con Miastenia grave pueden mostrar un empeoramiento de los síntomas asociados a

Procainamida debido a sus efectos tipo procaína sobre la disminución de la liberación de acetilcolina

terminaciones

nerviosas

músculo

esquelético

motor,

además

administración

Procainamida puede ser peligrosa sin el adjunte óptimo de la terapia con anticolinérgicos y otras

precauciones.

Sensibilidad a Sulfitos

CLORHIDRATO DE PROCAINAMIDA INYECCIÓN contiene metabisulfito de sodio, un sulfito que

puede causar reacciones alérgicas incluyendo síntomas anafilácticos y episodios menos severos de

asma en ciertas poblaciones susceptibles. El predominio global de la sensibilidad a los sulfitos en la

población es desconocida y probablemente baja. La sensibilidad a Sulfitos ha sido observada más

frecuentemente en la población asmática.

CLORHIDRATO DE PROCAINAMIDA INYECCIÓN contiene alcohol bencílico como preservante. El

alcohol bencilico se ha reportado que está asociado con "Síndrome jadeante" fatal en infantes

prematuros.

síntomas

incluyen

principio

notable

colapso

síndrome

jadeante,

hipotensión, bradicardia y cardiovascular.

Efectos indeseables:

Sistema Cardiovascular: Hipotensión e interrupciones serias del ritmo cardíaco tales como asístole

ventricular o fibrilación son más asociadas a la administración intravenosa de Procainamida que a la

administración

intramuscular.

Porque

Procainamida

vasodilatador

periférico

concentraciones más altas a las empleadas en el rango terapéutico, los niveles plasmáticos se

incrementan especialmente durante la administración intravenosa y se produce temporalmente una

caída severa de la presión sanguínea.

Multisistema : Lupus eritematoso conocido como síndrome de artralgia, dolor pleural o abdominal y a

veces artritis, efusión pleural, pericarditis, fiebre, escalofríos, mialgia, y posiblemente lesiones de la

piel y alteraciones hematológicas son bastante común después de la administración prolongada de

Procainamida, quizás más comunes en pacientes quienes son acetiladores lentos. Mientras se ha

reportado menos de 1 en 500 casos, otros han reportado el síndrome por encima de un 30 % en

pacientes con terapia de Procainamida a largo plazo. Si la interrupción de la terapia no revierte los

síntomas lipoides, el tratamiento con corticosteroides puede ser eficaz.

Hematológicos: Neutropenia, trombocitopenia o anemia hemolítica pueden ser encontrados raramente.

Ha ocurrido Agranulocitosis después del uso repetido de Procainamida y se han reportado casos de

muerte.

Piel: Edema Angioneurótico, urticaria, prurito, rubor y rash maculopapular también han ocurrido.

Sistema Gastrointestinal: Anorexia, nausea, vomito, dolor abdominal, diarrea o sabor amargo puede

ocurrir en el 3 a 4 % de los pacientes que utilizan Procainamida por vía oral.

Sistema Nervioso: Se ha reportado vértigo o desvanecimiento, debilidad, depresión mental y psicosis

con las alucinaciones.

Niveles enzimáticos hepáticos elevados: Se ha reportado aumento de las transaminasas con o sin

elevación de fosfatasa alcalina y bilirrubina. Algunos pacientes mostraron síntomas (ej. malestar,

dolor en el cuadrante superior derecho). Se han reportado muertes por fallos hepáticos.

Posología y modo de administración.

dosificación

necesaria

para

mantenimiento

efecto

terapéutico

debe

evaluada

principalmente a partir de la respuesta clínica y está en dependencia del peso y la edad del paciente,

la eliminación renal, la velocidad de acetilación hepática, las condiciones generales y el estatus

cardíaco aunque debe ser ajustada atendiendo a cada paciente basado en una observación más

cercana.

La administración parenteral es utilizada en arritmias que requieren de una supresión inmediata. La

terapia intravenosa permite un control más rápido de la arritmias severas, incluyendo aquellas que

aparecen después del infarto del miocardio, la cual debe ser llevada a cabo bajo condiciones en la

cuales sea posible la observación del paciente y el monitoreo del mismo mediante electrocardiograma

(Ej.

hospital

centro

emergencia).

administración

intramuscular

produce

temporalmente altos niveles plasmáticos y los terapéuticos no se obtienen tan rápidamente como se

observa en la administración intravenosa. La terapia por vía intravenosa debe ser suspendida si

aparecen interrupciones en la conducción o se desarrolla hipotensión.

La administración parenteral es recomendada en pacientes que experimentan náuseas y vómitos, en

pacientes que van a ser operados y en aquellos en poseen antecedente de problemas con la

absorción.

Para el cambio de la administración parenteral a la terapia por vía oral debe esperare un periodo de

aproximadamente 3 a 4 horas (tiempo medio de eliminación renal) entre la última administración

intravenosa y la primera dosis oral.

Daño Renal o Hepático

Cuando la función renal está afectada podría prolongarse el tiempo de vida media de eliminación por lo

que se necesitan dosis más bajas para el mantenimiento de los niveles terapéuticos. El daño hepático

también disminuye la eliminación de Procainamida y sus metabolitos. La utilización de dosis bajas o

intervalos de dosificación más espaciados pueden producir niveles sanguíneos adecuados y disminuye

la probabilidad de la ocurrencia de reacciones adversas.

Insuficiencia Cardiaca/Edad

Con el incremento de la edad disminuye la excreción renal de Procainamida y la N-acetilprocainamida

independientemente de la reducción en el aclaramiento de creatinina. Al comparar la excreción renal

en adultos jóvenes se encontró que está se reduce aproximadamente en un 25 % a los 50 años y en

un 50 % a los 75 años de edad. Sin embargo en pacientes ancianos que padecen de insuficiencia

cardiaca la utilización de dosis bajas o intervalos de dosificación más espaciados garantizan niveles

sanguíneos adecuados y disminuye la ocurrencia de reacciones adversas relacionadas con la dosis.

Dosis Intramuscular Inicial

Se recomienda al inicio una dosis diaria de 50 mg/kg de peso corporal. Esta cantidad debe ser dividida

en dosis mínimas de un octavo a un cuarto que debe ser inyectada intramuscularmente cada 3 a 6

horas hasta que la terapia por vía oral sea posible. Si son administradas más de 3 inyecciones, el

médico puede evaluar las características del paciente, la respuesta clínica y si es posible determinar

los niveles sanguíneos de Procainamida y N-acetilprocainamida y así ajustar dosis adicionales para

cada individuo.

Cirugía

Para el tratamiento de arritmias asociadas con la anestesia u operaciones quirúrgicas, se recomienda

utilizar una dosis de 100 a 500 mg por vía intramuscular.

Vía Intravenosa

La administración intravenosa de CLORHIDRATO DE PROCAINAMIDA INYECCIÓN debe realizarse

con precaución para evitar una posible respuesta hipotensora. Inicialmente debe controlarse la

arritmia, la presión sanguínea y la función cardiaca mediante electrocardiograma, pasada la media

hora

puede

efectuarse

cautelosamente

administración

puede

utilizar

cualquiera

siguientes métodos:

Inyección repetida en el Bolo

Se realiza una inyección directa dentro de la vena o entubando a una línea de infusión establecida, la

cual debe ser realizada lentamente a una dosis de 100 mg cada 5 minutos y a una velocidad que no

exceda

minuto.

recomienda

diluir

CLORHIDRATO

PROCAINAMIDA

INYECCIÓN antes de la administración intravenosa para facilitar un monitoreo de la velocidad de

dosificación. Una vez que la arritmia es suprimida o ha sido administrado 500 mg, se aconseja esperar

10 minutos o más para permitir la máxima distribución dentro de los tejidos y después continuar la

misma. La dosis máxima recomendada es 1 gramo.

Cargando la inyección

Alternativamente, la infusión contiene 20 mg de CLORHIDRATO DE PROCAINAMIDA INYECCIÓN

por ml (1 g diluido en 50 ml de glucosa al 5 %) puede ser administrado a velocidad constante de 1 ml

por minuto por 25 a 30 minutos lo que permite la administración de 500 a 600 mg de Procainamida.

Algunos efectos pueden ser observados después de la infusión de los primeros 100 o 200 mg, sin

embargo esto es poco común ya que se requiere dosis superiores a 600 mg para lograr un efecto anti

arrítmico satisfactorio. La dosis máxima recomendada es 1 gramo.

Dosis de Mantenimiento

Para mantener los niveles terapéuticos, puede ser administrada de 1 a 3 ml de una infusión

intravenosa

más

diluida

concentración

mg/ml

gramo

CLORHIDRATO

PROCAINAMIDA INYECCIÓN en 500 ml de Glucosa al 5 %). Si diariamente la entrada total de f

Nombre del producto:

CLORHIDRATO DE PROCAINAMIDA

Forma farmacéutica:

Solución para inyección IM, IV.

Fortaleza:

100 mg/mL

Presentación:

Estuche por una ampolleta de vidrio ámbar con 1 mL.

Estuche por 10 ampolletas de vidrio ámbar con 1 mL cada una.

Titular del Registro Sanitario, país:

SGPHARMA PVT. LTD., MUMBAI, INDIA.

Fabricante, país:

SGPHARMA PVT. LTD., MUMBAI, INDIA.

Número de Registro Sanitario:

M-13-200-C01

Fecha de Inscripción:

20 de noviembre de 2013

Composición:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de procainamida

*Se adiciona 3% de exceso

100,0 mg*

Metilparabeno 1,0 mg

Metabisulfito de sodio 0,8 mg

Acetato de sodio trihidratado 54,0 mg

Ácido acético glacial 24,0 mg

Agua para inyección c.s.p.

Nitrógeno c.s.

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 ˚C. Protéjase de la luz. No

refrigerar.

Luido tiene que ser limitada puede administrarse 0.5 a 1.5 ml/minuto de concentración 4 mg/ml (1

gramo de CLORHIDRATO DE PROCAINAMIDA INYECCIÓN en 250 ml de Glucosa al 5 %) lo cual

liberaría un equivalente de 2 a 6 mg por minuto.

Una infusión de mantenimiento a una velocidad de 50 mcg/min/kg de peso corporal administrada a

una persona con una eliminación renal de Procainamida de 3 horas pude producir niveles plasmáticos

de aproximadamente 6.5 mcg/ml.

Los productos farmacéuticos parenteral deben ser examinados visualmente previo a la administración

atendiendo a la presencia de partículas materiales o decoloración.

Durante la administración

intravenosa

CLORHIDRATO

PROCAINAMIDA

INYECCIÓN,

presión sanguínea y la función cardíaca debe ser monitoreada continuamente y por consiguiente la

velocidad de administración debe ser ajustada. Si ocurre una disminución de la presión sanguínea

superior a 15 mm Hg, o aparece un ensanchamiento excesivo del complejo QRS (por encima de un 50

%), prolongación en el intervalo PR o efectos a adversos severos, la droga debe ser suspendida

temporalmente.

La terapia intravenosa debe ser terminada tan pronto se estabilice el ritmo cardíaco básico del

paciente y el paciente puede recurrir a una terapia de mantenimiento por la vía oral. Para el cambio de

la administración parenteral a la terapia por vía oral debe esperare un período de aproximadamente 3

a 4 horas (tiempo medio de eliminación renal) entre la última administración intravenosa y la primera

dosis oral.

La tabla que aparece a continuación muestra la dosificación y la velocidad de infusión tanto para los

métodos sugeridos anteriormente para la administración intravenosa.

Diluciones y Velocidad para la Infusión Intravenosa*

Clorhidrato de Procainamida Inyección

Concentración

Final

Volumen

de

Infusión †

Clorhidrato

de

Procainamida

Inyección

a adicionar

Velocidad de Infusión

Infusión

inicial

cargada

20 mg/ml

50 ml

1000 mg

ml/min

(superior

25-30

min*)

Infusion

Mantenimiento

mg/ml

o

1000

1-3 ml/min

4 mg/ml

250 ml

1000 mg

0.5 o 1.5 ml/min

La velocidad para la infusión de mantenimiento fue calculada para la liberación de 2 a 6 mg por minuto

en dependencia del peso corporal, la velocidad de eliminación renal y los niveles plasmáticos estables

necesarios para mantener el control de la arritmia*. La concentración de mantenimiento de 4 mg/ml es

la recomendada si el volumen total de infusión necesita ser limitado.

† Todas las infusiones fueron llevadas al volumen final con solución de glucosa al 5 %.

La velocidad de la administración intravenosa de Procainamida por infusión necesita ser monitoreada

de cerca para evitar un incremento transitorio de los niveles plasmáticos y una posible hipotensión.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Produce cambios en la acción si se administra conjuntamente con amiodarona, anticolinérgicos,

antiarrítmicos, cimetidina, ranitidina, etanol y propanolol, quinolonas, tioridazina,.

Uso en embarazo y lactancia:

Embarazo: Categoría C

Procainamida atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en

humanos. Algunos informes del uso de Procainamida en mujeres embarazadas indican que aunque

Procainamida y N-acetilprocainamida (NAPA) aparece en el suero fetal, no se han reportado efectos

adversos sobre el feto o el neonato. Sin embargo, existe un riesgo potencial de acumulación de la

droga y la aparición de hipotensión materna conduce a insuficiencia uteroplacentaria y arritmias

ventriculares.

Lactancia:

Tanto Procainamida con N-acetilprocainamida se excretan por la leche humana y es absorbida por el

lactante. Debido a las posibles reacciones adversas para los lactantes, la decisión de interrumpir la

lactación o la droga debe ser analizada, tomando en consideración la importancia de esta para la

madre.

Efectos sobre la conducción de vehículos / maquinarias:

No procede.

Sobredosis:

Los síntomas de sobredosis son: ensanchamiento progresivo del complejo QRS y P-R prolongados e

intervalo Q-T, disminución de la ondas R y T así como incremento del bloqueo A-V. También puede

ocurrir extrasístole ventricular aumentada y taquicardia ventricular o fibrilación. Los altos niveles

plasmáticos

transitorios

Procainamida

pueden

inducir

hipotensión

después

administración

intravenosa, pero nunca después de la terapia oral; este efecto hipotensor afecta más la presión

sistólica que la diastólica especialmente en paciente hipertensivos. Los altos niveles también pueden

producir depresión del sistema nervioso central, temblores e incluso depresión respiratoria.

Niveles plasmáticos superior de 10 mcg/ml están grandemente asociados a efectos tóxicos, los cuales

aparecen ocasionalmente en el rango de 10 a 12 mcg/ml y aún más en el rango de 12 a 15 mcg/ml y

comúnmente en pacientes con niveles plasmáticos superiores a 15 mcg/ml.

TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIS:

El tratamiento de la sobredosis o las manifestaciones tóxicas incluyen las medidas de cuidado general,

observación esmerada, monitoreo de los signos vitales y posiblemente un agente que aumente la

presión sanguínea y ayuda cardiorrespiratoria mecánica. Esta puede usualmente ser tratada, si es

necesario, con la administración de un agente vasopresor después de la administración adecuada de

una infusión intravenosa de 1/6 M de lactato de sodio inyección lo cual está reportado que reduce el

efecto cardiotóxico de Procainamida. Si es posible, sería útil conocer los niveles palsmásticos de

Procainamida y N-acetilprocainamida para estimar el grado potencial de toxicidad y la respuesta a la

terapia. Tanto Procainamida y N-acetilprocainamida son eliminadas de la circulación por hemodiálisis

pero no diálisis peritoneal. No se conoce ningún antídoto específico para Procainamida.

Propiedades farmacodinámicas.

Procainamida (PA) incrementa efecto del período refractario de las aurículas y en menor grado en el

bulto del sistema His-Purkinje y los ventrículos del corazón. Reduce la velocidad de conducción del

impulso auricular, las fibras His-Purkinje y el músculo ventricular, pero tiene un efecto variable sobre el

nudo auriculoventricular (A-V), una acción directa retardada y un débil efecto vagolítico, lo cual puede

acelerar la conducción A-V ligeramente. La excitabilidad del miocardio esta reducida en las aurículas,

las fibras Purkinje, los músculos papilares y los ventrículos por el incremento en el umbral de la

excitación combinado con la inhibición de la actividad ectopica del marcapaso por el retraso de la

fase lenta de la despolarización diastólica, así disminuye la automaticidad en sitios ectópicos .La

contractibilidad del corazón sano usualmente no se afecta por concentraciones terapéuticas aunque

puede ocurrir la reducción ligera del rendimiento cardíaco y puede ser significativo en presencia de

daño en miocardio. Los niveles terapéuticos de Procainamida pueden ejercer efectos vagolíticos y

producir aceleración ligera del ritmo cardíaco, mientras que las concentraciones altas o tóxicas pueden

prolongar el tiempo de conducción o inducir un bloqueo A-V o incluso causar automaticidad anormal y

el desarrollo espontáneo de mecanismos desconocidos.

El electrocardiograma puede reflejar estos efectos mostrando ligera taquicardia (debido a una acción

anticolinérgica) y los complejos QRS aumentados, y en menor grados Q-T prolongados e intervalos P-

R (debido a una sístole más larga y una menor conducción) así como una ligera disminución en QRS

y la amplitud de la onda T. Estos efectos directos de Procainamida sobre la actividad eléctrica,

conducción, sensibilidad, excitabilidad y automaticidad son características del Grupo 1A de los agentes

antiarrítmicos, el prototipo de la Quinidina, los efectos de la Procainamida son similares. Sin embargo

la Procainamida provoca un ligero bloqueo vagal con respecto a la Quinidina y esto no induce bloqueo

alfa adrenérgico, y provoca menor depresión sobre la contractilidad cardiaca.

Propiedades farmacocinéticas (Absorción, distribución, biotransformación, eliminación):

Seguido a la administración intramuscular, Procainamida es absorbida rápidamente dentro del

torrente sanguíneo y el pico de los niveles plasmáticos aparecen entre los 15 a 60 minutos,

considerablemente más rápido que lo que ocurre con las tabletas o cápsulas administradas por vía

oral, las cuales producen el pico de niveles plasmáticos entre los 90 a 120 minutos. La administración

intravenosa

Clorhidrato

Procainamida

Inyección

puede

producir

niveles

terapéuticos

Procainamida minutos después que comienza la infusión. Entre un 15 a 20 % de Procainamida se

enlaza reversiblemente a proteínas plasmáticas y en cantidades considerables muy lentamente a los

tejidos del corazón, hígado, pulmón y los riñones .El volumen aparente de distribución alcanza

eventualmente aproximadamente 2 litros por kilogramo de peso corporal y el tiempo de vida media es

de 5 minutos. Aunque se ha observado que Procainamida en perros atraviesa la barrera

hematoencefálica, la misma no se concentra en el cerebro a niveles tan altos como en el plasma. No

se posee información sobre el paso de la Procainamida a través de la placenta. Las esterasas

plasmáticas son menos activas en la hidrolisis de la Procainamida que para la Procaína. El tiempo

medio de eliminación de la Procainamida es de 3 a 4 horas en pacientes con un funcionamiento renal

normal, pero se reduce el aclaramiento renal con el incremento de la edad debido al aumento del

tiempo medio de eliminación de Procainamida.

Una parte significativa de la Procainamida circulante puede ser metabolizada en los hepatocitos a N-

acetilprocainamida (NAPA), en un rango del 16 a 21 % de la dosis administrada en acetiladores lentos

y un 24 a 33 % en acetiladores rápidos. Debido a que N-acetilprocainamida también posee una

actividad antiarrítmica significativa y menor aclaramiento renal que Procainamida, la velocidad de

acetilación hepática, la función renal y la edad inciden significativamente sobre el tiempo medio de

efectividad biológica de la acción terapéutica de tales sustancias. Puede ser excretada por la orina en

pequeñas cantidades ya sea libre o conjugada al ácido p-amino benzoico, entre un 30 a 60 % sin sufrir

cambio alguno y entre un 6 a 52 % como N- acetilprocainamida. Procainamida y N-acetilprocainamida

se eliminan por secreción tubular así como por filtración glomerular. La acción de Procainamida sobre

el sistema nervioso central no es prominente, pero cuando se aparece en altas concentraciones

plasmáticas puede causar temblores. Se ha reportado que a valores plasmáticos entre 3 a 10 mcg/ml

Procainamida

ciertos

pacientes

taquicardia

ventricular

sostenida

necesitan

niveles

más

elevados para un control adecuado. Lo cual puede conllevar a un aumento en la toxicidad. La

estimulación ventricular programada ha sido utilizada para evaluar la eficacia de Procainamida en la

prevención de las taquiarritmias ventriculares recurrentes y se encontró que fueron necesarios altos

niveles de plasmáticos (valor medio 13.6 mcg/ml) para un control adecuado.

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Fecha de aprobación / revisión del texto: 31 de agosto de 2015.

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