CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA
  • Dosis:
  • 250 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta revestida
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.


    Solicitar el prospecto de información al público.

Localización

  • Disponible en:
  • CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m15087p01
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA

Forma farmacéutica:

Tableta revestida

Fortaleza:

250 mg

Presentación:

Estuche por un blíster de PVC ámbar/AL

con 10 tabletas revestidas cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

SGPHARMA PVT. LTD., MUMBAY, INDIA.

Fabricante, país:

SGPHARMA PVT. LTD., DAMAN, INDIA.

Número de Registro Sanitario:

M-15-087-P01

Fecha de Inscripción:

26 de junio de 2015

Composición:

Cada tableta revestida contiene:

Clorhidrato de mefloquina

* Se adiciona un 5% de exceso.

250,00 mg *

Lactosa monohidratada

193,00 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 ºC. Protéjase de la luz y la humedad.

No refrigerar.

Indicaciones terapéuticas:

Profilaxis, terapia y tratamiento de emergencia de la malaria.

Profilaxis

La quimioprofilaxis con CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

recomienda para los viajeros a zonas palúdicas, en particular aquellos que viajan a zonas

donde hay un alto riesgo de infección con las cepas de P. falciparum resistentes a otros

antipalúdico.

Terapia

CLORHIDRATO

MEFLOQUINA

TABLETAS

REVESTIDAS

está

indicado

para

tratamiento oral de la malaria, en particular cuando es causada por cepas de P. falciparum

resistentes a otros Antipalúdicos. También se puede utilizar para el tratamiento de la malaria

por P. vivax y mixta.

Tratamiento de Reserva

CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

también se prescribe como

un medicamento de reserva, para ser transportado por el viajero y auto-administrarse como

una medida de emergencia por la sospecha de malaria cuando la atención médica inmediata

no está disponible dentro de 24 horas.

Contraindicaciones:

Está

contraindicado

pacientes

hipersensibilidad

conocida

mefloquina

compuestos

relacionados

(por

ejemplo,

quinina

quinidina)

cualquiera

excipientes

contenidos

formulación.

Clorhidrato de Mefloquina Tabletas no deben ser recetados para la profilaxis en pacientes

depresión

activa,

antecedente

reciente

depresión,

trastorno

ansiedad

generalizada, psicosis o esquizofrenia u otros trastornos psiquiátricos o con antecedentes de

convulsiones.

Contiene lactosa, que está contraindicada en pacientes con galactosemia, el síndrome de

mala absorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de lactasa.

Precauciones:

Debe utilizarse con precaución en pacientes diabéticos.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

En el caso de las infecciones de malaria potencialmente mortales, graves o aplastantes por

P. falciparum, los pacientes deben ser tratados con un fármaco Antipalúdico intravenoso.

Tras finalizar el tratamiento intravenoso, se puede administrar Clorhidrato de Mefloquina

Tabletas para completar el curso de la terapia.

Los datos sobre el uso de halofantrina posterior a la administración de Clorhidrato de

Mefloquina tabletas Revestidas sugieren una significativa, prolongación potencialmente fatal

intervalo

ECG.

tanto,

halofantrina

debe

administrado

simultáneamente con o después de Clorhidrato de Mefloquina Tabletas. No existen datos

disponibles sobre el uso de Clorhidrato de Mefloquina Tabletas después de halofantrina.

Mefloquina puede causar síntomas psiquiátricos en un número de pacientes, que van desde

la ansiedad, paranoia y depresión hasta alucinaciones y comportamiento psicótico. En

ocasiones, se han reportado que estos síntomas continúan mucho tiempo después que se

ha detenido el tratamiento con mefloquina. Se han reportado casos aislados de ideación

suicida y suicidio, aunque se ha confirmado que lo anterior no guarda relación con la

administración del fármaco. Para reducir al mínimo las posibilidades de estos eventos

adversos, mefloquina no se debe tomar para la profilaxis en pacientes con depresión activa

o con un antecedente reciente de depresión, trastorno de ansiedad generalizada, psicosis o

esquizofrenia u otros trastornos psiquiátricos. Clorhidrato de Mefloquina Tabletas deben

utilizarse con precaución en pacientes con una historia previa de depresión.

Durante el uso profiláctico, si se presentan síntomas psiquiátricos como ansiedad aguda,

depresión, inquietud o confusión, estos pueden ser considerados como antecedentes a un

evento más grave. En estos casos, el fármaco debe interrumpirse y sustituido por un

medicamento alternativo.

administración

concomitante

CLORHIDRATO

MEFLOQUINA

TABLETAS

REVESTIDAS y quinina o quinidina puede producir alteraciones electrocardiográficas.

administración

concomitante

CLORHIDRATO

MEFLOQUINA

TABLETAS

REVESTIDAS y quinina o cloroquina puede aumentar el riesgo de convulsiones.

Efectos indeseables:

Mefloquina es bien tolerado y rara vez se ha asociado con efectos adversos graves cuando

se utiliza para la profilaxis. Los efectos secundarios graves son más frecuentes con las dosis

más altas de mefloquina utilizadas en el tratamiento de la malaria.

Sin embargo, los efectos secundarios graves de mefloquina pueden ser difíciles de distinguir

de los síntomas de la infección de malaria aguda Aunque mefloquina es bien tolerado

cuando se utiliza para la profilaxis, el control de la aparición de reacciones adversas graves

es importante debido a que tales reacciones son posibles. Por lo tanto, los pacientes que

sufren graves reacciones adversas después de una dosis profiláctica de mefloquina deben

consultar a su médico.

No se observaron lesiones oculares en las ratas tratadas con mefloquina diariamente

durante 2 años. Estas lesiones se caracterizan por degeneración de la retina, la opacidad de

la lente, y edema retinal. Los siguientes efectos colaterales/adversos han sido seleccionados

en base a su potencial importancia clínica (los posibles signos y síntomas aparecen entre

paréntesis donde sea apropiado) ¾ no necesariamente incluido:

Aquellos que necesitan atención médica

Incidencia menos frecuente

Sueños anormales, astenia (cansancio o debilidad inusual), mala memoria; hipertensión

(mareos, dolor de cabeza continuo o severo); hipotensión (cansancio o debilidad inusual,

severa), insomnio (dificultad para dormir)

Incidencia poco común

Arritmia (ritmo cardíaco irregular), paro cardiopulmonar (hinchazón de tobillos, pies y/o

piernas, dificultad para respirar y/o sibilancia), sistema nervioso central (SNC), alteraciones

toxicidad

neuropsiquiátrica

(ansiedad;

confusión;

depresión;

alucinaciones,

manifestaciones psicóticas, tales como cambios mentales o de humor, depresión mental,

y/o inquietud); convulsiones encefalopatía (confusión; dolor de cabeza, severo o continuo;

irritabilidad;

rigidez

cuello;

vómitos),

eritema

multiforme

síndrome

Stevens-

Johnson

(dolor

articulaciones

músculos,

formación

ampollas,

desprendimiento, descamación o enrojecimiento de la piel; escalofríos, fiebre y/o dolor de

garganta; ojos rojos o irritados; dolores , las úlceras y/o manchas blancas en la boca o en

los labios; cansancio o debilidad inusual); leucopenia (tos o ronquera; fiebre o escalofríos;

dolor de espalda o costado; micción dolorosa o difícil); trombocitopenia (sangrado inusual o

contusiones; heces alquitranadas y negras; puntos rojos en la piel)

Aquellos que necesitan atención médica sólo si los efectos secundarios continúan o son

molestos

Incidencia más frecuente

Dolor abdominal (dolor de estómago); artralgia y/o mialgia (dolores y dolores en

articulaciones y/o músculos), diarrea, mareos; fiebre, dolor de cabeza; náuseas; vómitos.

Incidencia menos frecuente

Anorexia (pérdida de apetito)

Aquellos que no necesitan la atención médica

Incidencia poco común

Alopecia (pérdida del cabello)

Posología y método de administración:

Administración:

CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS es para la administración oral.

Mefloquina

tiene

sabor

amargo

ligeramente

ardiente.

CLORHIDRATO

MEFLOQUINA TABLETAS deben tragarse enteras, con al menos un vaso de líquido. Las

tabletas pueden ser trituradas y suspendidas en una pequeña cantidad de agua, leche u otra

bebida para la administración a niños pequeños y otras personas que no pueden tragárselas

enteras.

Profilaxis de la dosis estándar

La dosis profiláctica recomendada de CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS es

de aproximadamente 5 mg/kg de peso corporal una vez por semana:

Peso corporal (kg) Dosis

5 – 10 kg

⅛ tableta*

10 – 20 kg

¼ tableta

20 – 30 kg

½ tableta

30 – 45 kg

¾ tableta

> 45 kg

1 tableta

* Fracción aproximada de la tableta basada en una dosis de 5 mg/kg de peso corporal. Las

dosis exactas para los niños que pesan menos de 10 kg pueden ser mejor preparadas y

dispensadas por los farmacéuticos.

Las dosis semanales deben tomarse con regularidad, siempre en el mismo día de cada

semana, preferiblemente después de la comida principal. La primera dosis debe tomarse por

lo menos una semana antes de la llegada a una zona endémica.

La experiencia con CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

en bebés

de menos de 3 meses de edad o que pesen menos de 5 kg es limitado. La dosis para niños

se ha extrapolado de la dosis recomendada en adultos.

Terapia de la dosis estándar

La dosis terapéutica total recomendada de mefloquina es 20 a 25 mg/kg de peso corporal:

Peso corporal (kg)

Dosis Total

Dosis dividida (*)

5 – 10 kg

½ – 1 tableta

10 – 20 kg

1 – 2 tabletas

20 – 30 kg

2 – 3 tabletas

2 + 1

30 – 45 kg

3 – 4 tabletas

2 + 2

45 – 60 kg

5 tabletas

3 + 2

> 60 kg

6 tabletas

3 + 2 + 1

* La división de la dosis terapéutica total en 2-3 dosis administradas con 6-8 horas de

diferencia puede reducir la incidencia o gravedad de los efectos adversos.

La experiencia con CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

en bebés

de menos de 3 meses de edad o que pesen menos de 5 kg es limitado.

No existe experiencia específica con dosis totales de más de 6 tabletas en pacientes muy

pesados.

Instrucciones de la dosificación especial

Profilaxis

Para los viajeros de última hora en zonas de alto riesgo, si el inicio de la profilaxis una

semana antes de la llegada a la zona endémica no es posible, la administración de una

"dosis de carga", que consiste en la dosis semanal administrada diariamente durante tres

días consecutivos, seguidos, a partir de entonces, se recomienda por dosis semanales

estándar :

Día 1

dosis

Día 2

dosis

Día 3

dosis

A partir de entonces dosis semanalmente regular

El uso de una dosis de carga puede estar asociado con un aumento de la incidencia de

eventos adversos.

En ciertos casos, por ejemplo, cuando un viajero está tomando otro medicamento, puede ser

conveniente iniciar la profilaxis de 2 a 3 semanas antes de la salida, con el fin de garantizar

que la combinación de medicamentos sea bien tolerada.

Para reducir el riesgo de malaria después de salir de un área endémica, debe continuarse la

profilaxis

durante

semanas

adicionales

para

garantizar

niveles

inhibidores

medicamento en sangre cuando los merozoítos salen del hígado.

Cuando la profilaxis con CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

falla,

médicos

deben

evaluar

cuidadosamente

cual

Antipalúdico

utilizar

para

terapia.

Respecto al uso de halofantrina, ver Advertencias y Precauciones, y las interacciones con

Otros Medicamentos y Otras Formas de Interacción.

Terapia

Para las personas con inmunidad parcial, es decir, para los habitantes de las zonas

endémicas de paludismo, una dosis reducida puede ser suficiente.

Una segunda dosis completa debe ser administrada a pacientes que vomitan antes de los

minutos

después

recibir

CLORHIDRATO

MEFLOQUINA

TABLETAS

REVESTIDAS. Si ocurren vómitos de 30 a 60 minutos después de una dosis, se debe

administrar una media dosis adicional.

Después del tratamiento del paludismo por P. vivax, debe ser considerado la profilaxis de la

recaída con un derivado de 8-aminoquinolina (por ejemplo, primaquina) con el fin de eliminar

las formas hepáticas.

tratamiento

completo

CLORHIDRATO

MEFLOQUINA

TABLETAS

REVESTIDAS

no conduce a una mejora en las 48 a 72 horas, no debe ser utilizado

CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

para repetir el tratamiento.

Se debe utilizar una terapia alternativa. Cuando avance la malaria se produce durante la

profilaxis con CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS, los médicos

deben evaluar cuidadosamente cual antipalúdico utilizar para la terapia.

CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

se puede administrar para

tratar la malaria aguda grave después de un ciclo inicial de quinina intravenosa por al menos

2-3 días. Las interacciones que conducen a eventos adversos se pueden evitar en gran

medida por lo que se permite un intervalo de al menos 12 horas después de la última dosis

de quinina.

En las zonas con paludismo multirresistente, el tratamiento inicial con artemisinina o un

derivado, si está disponible, seguida de CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS

REVESTIDAS

es también una opción.

Tratamiento de Reserva

CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

puede ser recetado para su

uso como medicamento de reserva cuando atención médica inmediata no está disponible

dentro de las 24 horas de la aparición de los síntomas. El auto-tratamiento debe iniciarse

con una dosis de aproximadamente 15 mg/kg, para pacientes que pesan 45 kg o más, la

dosis inicial podría ser 3 CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS. Si

no es posible obtener la atención médica profesional dentro de 24 horas, y no se producen

efectos secundarios graves, una segunda fracción de la dosis terapéutica total debe ser

tomada 6 - 8 horas más tarde (2 tabletas en pacientes que pesan 45 kg o más) . Los

pacientes que pesen más de 60 kg deben tomar una tableta adicional de 6 - 8 horas

después de la segunda dosis.

Los pacientes deben ser advertidos de consultar a un médico tan pronto como sea posible

después de auto-tratamiento, incluso si sienten que se han recuperado totalmente para

confirmar o rechazar el diagnóstico presuntivo.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

administración

concomitante

CLORHIDRATO

MEFLOQUINA

TABLETAS

REVESTIDAS

otros

compuestos

relacionados

(por

ejemplo,

quinina,

quinidina

cloroquina) puede producir alteraciones en el electrocardiograma y aumentar el riesgo de

convulsiones. Existe evidencia de que el uso de halofantrina durante la terapia con

CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

para la profilaxis o el

tratamiento de la malaria, o dentro de 15 semanas de la última dosis de CLORHIDRATO

DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS causa un alargamiento significativo del

intervalo QTc. Debido al aumento de las concentraciones plasmáticas y la vida media de

eliminación de mefloquina seguido la co-administración con ketoconazol, también puede

esperarse el riesgo de la prolongación del intervalo QTc, si se toma ketoconazol durante la

terapia de profilaxis o el tratamiento de la malaria con CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA

TABLETAS REVESTIDAS o dentro de 15 semanas después de la última dosis de

CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

encontrado

prolongación

intervalo

clínicamente

significativa

mefloquina por sí solo. Esta parece ser la única interacción clínicamente relevante de este

tipo

CLORHIDRATO

MEFLOQUINA

TABLETAS

REVESTIDAS,

aunque

teóricamente

co-administración

otros

medicamentos

conocidos

para

alterar

conducción cardiaca (por ejemplo, agentes anti-arrítmicos o bloqueadores β-adrenérgicos,

bloqueadores

canal

calcio,

antihistamínicos

agentes

bloqueadores

antidepresivos tricíclicos y fenotiazinas) también podría contribuir a una prolongación del

intervalo QTc. No existen datos para establecer de manera concluyente si la administración

concomitante de mefloquina y los agentes mencionados anteriormente tiene un efecto sobre

la función cardíaca.

En pacientes que toman un anticonvulsivante (por ejemplo, ácido valproico, carbamazepina,

fenobarbital

fenitoína),

concomitante

CLORHIDRATO

MEFLOQUINA

TABLETAS REVESTIDAS puede reducir el control de convulsiones al disminuir los niveles

plasmáticos del anticonvulsivante. Puede ser necesario en algunos casos el ajuste de la

dosis de medicamento anticonvulsivante.

Cuando CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

es administrado

simultáneamente con las vacunas de la fiebre tifoidea en vivo por vía oral, la atenuación de

la inmunización no se puede excluir. Las vacunas con las bacterias vivas atenuadas deben

por lo tanto ser terminadas al menos 3 días antes de la primera dosis de CLORHIDRATO

DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

conocen

interacciones

otros

medicamentos.

embargo,

efectos

CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

en los viajeros que reciben

medicación

concomitante,

especialmente

diabéticos

pacientes

usan

anticoagulantes, deben verificarse antes de la salida.

Otras interacciones potenciales

Mefloquina no inhibe ni induce el sistema enzimático citocromo P450. Por lo tanto, no se

espera que el metabolismo de los medicamentos administrados de forma concomitante con

mefloquina esté afectado. Sin embargo, los inhibidores de la isoenzima CYP3A4 pueden

modificar la farmacocinética/metabolismo de mefloquina, lo que lleva a un aumento en las

concentraciones plasmáticas de mefloquina y el riesgo potencial de reacciones adversas.

Por lo tanto, mefloquina debe utilizarse con precaución cuando se administren de forma

concomitante con inhibidores de CYP3A4. De igual forma, los inductores de la isoenzima

CYP3A4 pueden modificar la farmacocinética / metabolismo de mefloquina, lo que conlleva

a una disminución en las concentraciones plasmáticas de mefloquina.

Inhibidores de CYP3A4

Un estudio farmacocinética en voluntarios sanos mostró que la administración conjunta de

ketoconazol, un potente inhibidor del CYP3A4, aumentó las concentraciones plasmáticas y

la vida media de eliminación de mefloquina.

Inductores de CYP3A4

largo

plazo

rifampicina,

potente

inductor

CYP3A4,

redujo

concentraciones plasmáticas y la vida media de eliminación de mefloquina.

Sustratos e inhibidores de la P-glicoproteína

Se ha demostrado que mefloquina in vitro es un sustrato y un inhibidor de la P-glicoproteína.

Por lo tanto, también podrían ocurrir las interacciones con medicamentos que son sustratos

o los que

se conocen

pueden modificar

la expresión

este

transportador.

relevancia clínica de estas interacciones son desconocidos hasta la fecha.

Ensayos de Laboratorio

debe

realizar

evaluación

periódica

función

hepática

durante

profilaxis

prolongada.

Laboratorio

alteraciones

laboratorio

observadas

mayor

frecuencia

podrían

posiblemente

atribuibles

administración

fármaco

fueron

disminución

hematocrito, elevación transitoria de las transaminasas, leucopenia y trombocitopenia. Estas

alteraciones

observaron

pacientes

malaria

aguda que

recibieron

dosis

tratamiento de la droga y se atribuye a la enfermedad en sí.

Durante la administración profiláctica de mefloquina a las poblaciones indígenas en las

zonas donde la malaria es endémica, se observaron los siguientes cambios ocasionales en

valores

laboratorio:

elevación

transitoria

transaminasas,

leucocitosis

trombocitopenia. Debido a la larga vida media de mefloquina, las reacciones adversas a

mefloquina pueden ocurrir o persistir hasta varias semanas después de la interrupción de la

droga.

Uso en embarazo y lactancia:

Embarazo: Embarazo Categoría C.

Mefloquina ha demostrado ser teratogénico en ratas y ratones a una dosis de 100 mg/kg

/día. En conejos, a dosis alta de 160 mg/kg/día fue embriotóxico y teratogénico, y una dosis

de 80 mg/kg/ día, fue teratogénico pero no embriotóxico. No existen estudios adecuados y

bien

controlados

mujeres

embarazadas.

embargo,

experiencia

clínica

CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

no ha revelado un efecto

embriotóxico o teratogénico. Mefloquina debe utilizarse durante el embarazo sólo si el

beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Las mujeres en edad fértil que

viajan a zonas donde la malaria es endémica deben ser advertidas contra el embarazo. Las

mujeres en edad fértil también deben ser advertidas de practicar la anticoncepción durante

la profilaxis de la malaria con CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

y hasta 3 meses después. Sin embargo, en el caso de embarazos no deseados, la

quimioprofilaxis

paludismo

CLORHIDRATO

MEFLOQUINA

TABLETAS

REVESTIDAS

no está considerada una indicación para la terminación del embarazo.

Lactancia:

Mefloquina se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades, actividad que se

desconoce. Basado en un estudio en un número reducido de sujetos, concentraciones bajas

(3 % a 4 %) de mefloquina se excretan en la leche humana después de una dosis

equivalente a 250 mg de la base libre. Debido al potencial de reacciones adversas graves en

los lactantes de mefloquina, se debe tomar la decisión si se suspende el fármaco, teniendo

en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Uso Pediátrico:

El uso de CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

para tratar la

malaria aguda no complicada por P. falciparum en pacientes pediátricos se apoya en la

evidencia de estudios adecuados y bien controlados de CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA

TABLETAS REVESTIDAS en adultos con datos adicionales procedentes de ensayos

comparativos

etiqueta

abierta

publicados

utilizaron

CLORHIDRATO

MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS para tratar la malaria causada por P. falciparum

en pacientes menores de 16 años de edad. No se ha establecido la seguridad y eficacia de

CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

para el tratamiento de la

malaria en pacientes pediátricos menores de 6 meses.

En varios estudios, la administración de CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS

REVESTIDAS

para el tratamiento de la malaria se asoció en su inicio con vómito en

pacientes pediátricos. El vómito inicial fue citado en algunos informes como una posible

causa de fracaso del tratamiento. Si una segunda dosis no es tolerada, el paciente debe ser

monitoreado muy de cerca y tener en cuenta si con el tratamiento alternativo considerado

para la malaria no se observa mejoría dentro de un periodo razonable de tiempo.

Uso en Embarazo y lactancia:

Embarazo: Embarazo Categoría C.

Mefloquina ha demostrado ser teratogénico en ratas y ratones a una dosis de 100 mg/kg

/día. En conejos, a dosis alta de 160 mg/kg/día fue embriotóxico y teratogénico, y una dosis

de 80 mg/kg/ día, fue teratogénico pero no embriotóxico. No existen estudios adecuados y

bien

controlados

mujeres

embarazadas.

embargo,

experiencia

clínica

CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

no ha revelado un efecto

embriotóxico o teratogénico. Me loquina debe utilizarse durante el embarazo sólo si el

beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Las mujeres en edad fértil que

viajan a zonas donde la malaria es endémica deben ser advertidas contra el embarazo. Las

mujeres en edad fértil también deben ser advertidas de practicar la anticoncepción durante

la profilaxis de la malaria con CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

y hasta 3 meses después. Sin embargo, en el caso de embarazos no deseados, la

quimioprofilaxis

paludismo

CLORHIDRATO

MEFLOQUINA

TABLETAS

REVESTIDAS

no está considerada una indicación para la terminación del embarazo.

Lactancia:

Mefloquina se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades, actividad que se

desconoce. Basado en un estudio en un número reducido de sujetos, concentraciones bajas

(3 % a 4 %) de mefloquina se excretan en la leche humana después de una dosis

equivalente a 250 mg de la base libre. Debido al potencial de reacciones adversas graves en

los lactantes de mefloquina, se debe tomar la decisión si se suspende el fármaco, teniendo

en cuenta la importancia del medicamento para la madre.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

Las personas que experimentan mareos y pérdida de equilibrio y otros trastornos del

sistema nervioso central o periférico deben ser cautelosos con respecto a la conducción,

pilotaje

aeronaves,

operar

maquinaria,

submarinismo,

otras

actividades

requieran mucha concentración y coordinación motora fina. En un pequeño número de

pacientes se ha informado que el mareo o vértigo y la pérdida del equilibrio pueden

continuar durante meses después de la interrupción de CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA

TABLETAS REVESTIDAS.

Sobredosis:

caso

sobredosis

CLORHIDRATO

MEFLOQUINA

TABLETAS

REVESTIDAS,

síntomas

mencionados

Efectos

Indeseables

pueden

más

pronunciados.

Tratamiento de la sobredosis:

Los pacientes deben ser manejados con medidas sintomáticas y de apoyo después de la

sobredosis con CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS. No existen

antídotos específicos. Monitorear la función cardíaca (si es posible por ECG) y el estado

psiquiátrico durante al menos 24 horas. Proporcionar tratamiento sintomático de soporte

intenso como sea necesario, en particular para las alteraciones cardiovasculares

Propiedades farmacodinámicas:

CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

actúa sobre los parásitos del

paludismo humano en las formas traeritrocíticas asexuales: Plasmodium falciparum, P.

vivax, P. malariae y P. ovale.

CLORHIDRATO DE MEFLOQUINA TABLETAS REVESTIDAS

es eficaz contra los parásitos

de la malaria resistentes a otros Antipalúdicos como cloroquina, proguanil, pirimetamina y

las combinaciones sulfonamida- pirimetamina.

Microbiología:

Actividad In Vitro e In Vivo

Mefloquina es activo contra las etapas eritrocíticas de las especies de Plasmodium. Sin

embargo, el fármaco no tiene ningún efecto contra las etapas exoeritrocíticas (hepática) del

parásito. También es eficaz contra los parásitos de malaria resistentes a cloroquina.

Resistencia al fármaco

Las cepas de P. falciparum con susceptibilidad disminuida a mefloquina se pueden

seleccionar in vitro o in vivo. La resistencia de P. falciparum a mefloquina se ha reportado

en áreas de resistencia a múltiples fármacos en el Sudeste asiático. También se ha

reportado el aumento de la incidencia en la resistencia en otras partes del mundo.

Resistencia cruzada

La resistencia cruzada entre mefloquina y halofantrina y entre mefloquina y quinina se

ha observado en algunas regiones

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Absorción:

La biodisponibilidad oral absoluta de mefloquina no se ha determinado debido a que no está

disponible una formulación intravenosa. La biodisponibilidad de la formación de la tableta en

comparación con una solución oral fue superior a 85 %. La presencia de alimentos aumenta

significativamente la velocidad y grado de absorción, lo que conduce a aproximadamente un

aumento del 40 % en la biodisponibilidad. Las concentraciones plasmáticas máximas se

alcanzan entre 6 a 24 horas (media, cerca de 17 horas) después de una dosis única de

CLORHIDRATO

MEFLOQUINA

TABLETAS

REVESTIDAS.

concentraciones

plasmáticas máximas en µg/L son más o menos equivalente a la dosis en miligramos (por

ejemplo,

dosis

única

1000

produce

concentración

máxima

aproximadamente de 1,000 µg/L). A una dosis de 250 mg una vez por semana se producen

concentraciones plasmáticas máximas en estado estable de 1000 a 2000 µg/L, que se

alcanza después de 7 a 10 semanas.

Distribución:

En adultos sanos, el volumen aparente de distribución es aproximadamente 20 L/ kg, lo que

indica una amplia distribución en los tejidos. Mefloquina se puede acumular en los eritrocitos

parasitados. –a una relación de concentración plasmática de aproximadamente 2. La unión

a proteínas es de aproximadamente 98 %. Una concentración sanguínea de Mefloquina de

ng/mL

considera

necesaria

para

lograr

eficacia

profiláctica

Mefloquina atraviesa la placenta. La excreción en la leche materna parece ser mínima

Metabolismo:

Mefloquina

se metaboliza

ampliamente

hígado

sistema

citocromo

P450.

Estudios in vitro e in vivo sugieren sólidamente que CYP3A4 es la isoforma principal

involucrada. Dos metabolitos de mefloquina se han identificado en los seres humanos. El

principal metabolito, el 2,8 - ácido bis-trifluorometil-4-quinolina carboxílico, es inactivo en P.

falciparum. En un estudio en voluntarios sanos, este metabolito apareció en el plasma de 2 a

4 horas después de una dosis oral única. Las concentraciones plasmáticas máximas del

metabolito, que fueron aproximadamente 50 % más altas que las de mefloquina, se

alcanzaron después de 2 semanas. A partir de entonces, los niveles plasmáticos del

metabolito principal y mefloquina se redujeron a un ritmo similar. El área bajo la curva de

concentración plasmática-tiempo (AUC) del principal metabolito fue de 3 a 5 veces más

grande que la del compuesto original. El otro metabolito, un alcohol, se presentó solamente

en cantidades minúsculas.

Eliminación:

En varios estudios en adultos sanos, la vida media de eliminación de mefloquina varió entre

2 y 4 semanas, con una media de alrededor de 3 semanas. El aclaramiento total, que es

esencialmente hepático, es del orden de 30 mL/ min. Existe evidencia de que mefloquina se

excreta principalmente en la bilis y las heces. En voluntarios, mefloquina se excreta por vía

urinaria

sufrir

cambios

principal

metabolito

representó

aproximadamente

9 % y 4 % de la dosis, respectivamente. Las concentraciones de otros metabolitos no

podrían medirse en la orina.

Farmacocinética en poblaciones especiales:

Embarazo:

El embarazo no tiene ningún efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética de

mefloquina.

Malaria Aguda:

La farmacocinética de mefloquina puede alterarse en la malaria aguda.

Poblaciones Étnicas:

Se han observado diferencias farmacocinéticas entre las diversas poblaciones étnicas. En la

práctica, sin embargo, estos son de menor importancia en comparación con el estado

inmunitario del huésped y la sensibilidad del parásito.

Profilaxis a Largo Plazo:

Durante la profilaxis a largo plazo, la vida media de eliminación de mefloquina permanece

sin cambios.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 26 de junio de 2015.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

    Solicitar el prospecto de información al público.



  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí