CLORHIDRATO DE LABETALOL

Información principal

  • Denominación comercial:
  • CLORHIDRATO DE LABETALOL
  • Dosis:
  • 100 mg / 20 mL
  • formulario farmacéutico:
  • Inyección IV, infusión
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • CLORHIDRATO DE LABETALOL
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m17031c07
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

CLORHIDRATO DE LABETALOL

Forma farmacéutica:

Inyección IV, infusión

Fortaleza:

100 mg / 20 mL

Presentación:

Estuche por 20 ampolletas de vidrio ámbar con 20 mL cada

una.

Titular del Registro Sanitario, país:

EMPRESA LABORATORIOS AICA, LA HABANA, CUBA.

Fabricante, país:

EMPRESA LABORATORIOS AICA, LA HABANA, CUBA.

Número de Registro Sanitario:

M-17-031-C07

Fecha de Inscripción:

27 de febrero de 2017

Composición:

Cada ampolleta contiene:

Clorhidrato de labetalol

100,0 mg

Agua para inyección

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C. Protéjase de la luz. No

congelar.

Indicaciones terapéuticas:

Está indicado cuando es esencial un rápido control de la presión sanguínea en pacientes

con hipertensión severa y en la

anestesia, cuando se indican técnicas hipotensoras-

episodios hipertensivos tras infarto agudo de miocardio.

Contraindicaciones:

Está contraindicado en bloqueo auriculoventricular (AV) de segundo o tercer grado, choque

cardiógeno y otras afecciones asociadas con hipotensión severa y prolongada o bradicardia

severa. Los beta bloqueadores, incluso aquéllos con cardioselectividad aparente, no deben

usarse en pacientes con asma o historia de enfermedad obstructiva de las vías aéreas. El

Clorhidrato de Labetalol está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida

fármaco.

Cuando

vasoconstricción

periférica

sugiera

bajo

gasto

cardíaco,

está

contraindicado el uso de Clorhidrato de Labetalol Inyectable para controlar los episodios

hipertensivos subsecuentes a infarto agudo del miocardio.

Precauciones:

raras

ocasiones

habido

reportes

lesión

hepatocelular

severa

tratamiento con labetalol. La lesión hepática generalmente es reversible y se ha presentado

tanto después del tratamiento a corto plazo como del tratamiento a largo plazo. Al primer

signo o síntoma de disfunción hepática se deben hacer pruebas de laboratorio apropiadas.

Si hay evidencia de laboratorio de lesión hepática o el paciente tiene ictericia, el tratamiento

con Clorhidrato de Labetalol debe discontinuarse y no debe reinstaurarse. Se debe proceder

con especial cuidado cuando vaya a usarse en pacientes con deterioro hepático pues estos

pacientes metabolizan el labetalol más lentamente que los pacientes normales. Debe usarse

con precaución en pacientes con enfermedad vascular periférica pues sus síntomas podrían

ser exacerbados. Si el paciente desarrolla bradicardia sintomática, entonces la dosis debe

ser reducida. Tomando en cuenta el efecto negativo de los fármacos bloqueadores de los

receptores

ß-adrenérgicos

sobre

tiempo

conducción

auriculoventricular,

debe

administrarse con precaución a pacientes con bloqueo auriculoventricular de primer grado.

Igual

otros

fármacos

bloqueadores

receptores

ß-adrenérgicos,

podría

enmascarar los síntomas de la hipoglucemia en los pacientes diabéticos y los de la

tirotoxicosis. Riesgo de reacción anafiláctica: Mientras toman ß-bloqueadores, los pacientes

con historia de reacción anafiláctica severa a una diversidad de alergenos podrían ser más

reactivos a la provocación repetida, ya sea accidental, diagnóstica o terapéutica. Esos

pacientes podrían no responder a las dosis usuales de epinefrina usadas para tratar la

reacción alérgica. Si los pacientes que reciben labetalol requieren tratamiento con epinefrina

(adrenalina),

debe

usar

dosis

reducida

epinefrina

pues

administración

concomitante de labetalol con epinefrina puede resultar en bradicardia e hipertensión (ver

Interacciones Medicamentosas). Antes de utilizar cautelosamente labetalol, se deberá tener

cuidado especial en aquellos pacientes que exhiban una reserva cardíaca deficiente, cuya

insuficiencia cardíaca deba ser controlada con un glucósido cardíaco y un diurético. No es

necesario discontinuar el labetalol Inyectable antes de la anestesia, pero los pacientes

deben recibir atropina I.V. antes de la inducción. La formulación de Clorhidrato de labetatol

puede

favorecer

efectos

hipotensores

halotano.

Durante

anestesia

podría

enmascarar

respuestas

fisiológicas

compensatorias

hemorragia

repentina

(taquicardia y vasoconstricción). Por lo tanto, se debe prestar estrecha atención a la pérdida

de sangre y se debe mantener la volemia. Se han producido comunicaciones de exantemas

o resequedad de los ojos, o ambas cosas, asociados con el uso de agentes bloqueadores ß-

adrenérgicos. La incidencia que se ha comunicado es reducida, y en la mayor parte de los

casos los síntomas han desaparecido al suspender el tratamiento en forma gradual, cuando

no haya otra explicación a la ocurrencia de cualquiera de estas reacciones. Angina de

Prinzmetal. Acidosis metabólica.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Los efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria no es relevante.

Efectos indeseables:

Trastornos

sistema

inmunológico

Comunes:

Hipersensibilidad.

reacciones

hipersensibilida incluyen erupción cutánea, prurito, disnea y, en muy raras ocasiones, fiebre

medicamentosa o angioedema.

Trastornos cardíacos. Raros: Bradicardia. Muy raros: Bloqueo cardíaco.

Trastornos vasculares: Comunes: Hipotensión ortostática. Muy raros: Exacerbación de los

síntomas del síndrome de Raynaud. Puede haber hipotensión ortostática pronunciada si se

permite que los pacientes asuman la posición erecta dentro de las tres horas después de

recibir el Clorhidrato de labetalol inyección.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos. Comunes: Congestión nasal.

Trastornos hepatobiliares. Comunes: Elevación de las pruebas de la función hepática. Muy

raros: Hepatitis, ictericia hepatocelular, ictericia colestática, necrosis hepática. Los signos y

síntomas de los trastornos hepatobiliares generalmente son reversibles al descontinuar el

fármaco.

Posología y método de administración:

Clorhidrato

labetalol,

inyección,

está

proyectado

para

pacientes

hospitalizados. Los pacientes siempre deben recibir el fármaco mientras están en posición

supina o lateral izquierda. Se debe evitar que el paciente asuma la posición erecta dentro de

las tres horas después de la administración pues podría presentarse hipotensión ortostática

excesiva.

Adultos: 50 mg IV durante un período no inferior a 1 min. Si es necesario se pueden repetir

las dosis a intervalos de 5 min. Dosis máxima no exceder de 200 mg. Por infusión IV, 2

mg/min hasta que se obtenga una respuesta satisfactoria, y se puede descontinuar, la dosis

total usual es 50 a 200 mg (no se recomienda para feocromocitoma). Hipertensión en el

embarazo, 20 mg/h por vía IV, se puede duplicar cada 30 min hasta un máximo de 160

mg/h. Hipertensión seguida de infarto de miocardio, 15 mg/h, aumentar gradualmente, dosis

máxima 120 mg/h. Niños: emergencia hipertensiva por infusión IV continua: menores de 1

mes: 500 μg/kg/h, después duplicar cada 3 h, máximo 4 mg/kg/h. De 1 mes a 12 años:

iniciar con 0.5 a 1 mg/kg/h, ajustar según la respuesta, máximo 3 mg/kg/h; 12 a 18 años: 30

a 120 mg/h ajustar de acuerdo con las necesidades.

Infusión intravenosa: Debe emplearse una solución de 1 mg/mL. Diluir el contenido de dos

ampolletas (200 mg) en 200 mL con solución de cloruro sódico y glucosa o glucosa al 5 %.

Las mezclas no utilizadas deben descartarse 24 horas después de su preparación.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

El efecto hipotensivo puede ser reducido cuando se usa en combinación con inhibidores de

la prostaglandina sintetasa (por ej.: los antiinflamatorios no esteroides (AINE). Por lo tanto,

podría ser necesario ajustar la dosis. El Labetalol fluoresce en solución alcalina con una

longitud de onda de excitación de 334 nm y una longitud de onda de fluorescencia de 412

nm y, por lo tanto, podría interferir con los ensayos de ciertas sustancias fluorescentes, tales

como las catecolaminas. La presencia de metabolitos del labetalol en la orina puede resultar

valores

falsamente

elevados

concentraciones

urinarias

catecolaminas,

metanefrina,

normaetanefrina

ácido

vanilil

mandélico

(VMA)

medidas

métodos

fluorimétricos o fotométricos. En el tamizado de pacientes en quienes se sospeche que

tengan

feocromocitoma

estén

siendo

tratados

clorhidrato

labetalol,

para

determinar las concentraciones de catecolaminas debería usarse un método específico, tal

como el ensayo de cromatografía de líquidos de alta resolución con extracción de fase

sólida

HPLC

(por

sigla

inglés)

(por

ej.:

Chromatogr

385:241,

1987).

demostrado

labetalol

reduce

captación

radioisótopos

metayodobencilguanidina (MIBG). Por consiguiente, se debe proceder con cuidado en la

interpretación de los resultados de la centellografía con MIBG. El labetalol puede intensificar

el efecto de la digoxina en la reducción de la frecuencia ventricular. La administración

concomitante

labetalol

con epinefrina

(adrenalina)

puede

resultar

bradicardia

hipertensión (ver Advertencias). Clorhidrato de Labetalol podría intensificar los efectos

hipotensores

halotano.

debe

proceder

precaución

labetalol

concomitantemente con agentes antiarrítmicos de Clase I o antagonistas del calcio del tipo

del verapamil.

El clorhidrato de labetalol forma un precipitado cuando se adiciona al bicarbonato de sodio al

cuando

solución

glucosa

mezclada

otros

medicamentos como ceftriaxona, furosemida, heparina, insulina, inhibidores de la bomba de

protones como el pantoprazol y tiopental. Se han reportado turbidez por la mezcla del

clorhidrato de labetalol con warfarina sódica. El clorhidrato de labetalol es compatible con

soluciones intravenosas estándares tales como glucosa 5 % y cloruro de sodio al 0,9 %.

Clorhidrato

Labetalol

inyectable

incompatible

solución

inyectable

bicarbonato sódico al 4,2 % p/v.

Uso en Embarazo y lactancia:

Aunque no se han demostrado efectos teratogénicos en animales, el labetalol sólo debe

usarse durante el primer trimestre del embarazo si el beneficio potencial es más importante

que el riesgo potencial. En los humanos, el labetalol atraviesa la barrera placentaria y se

debe tener presente la posibilidad de las consecuencias del bloqueo de los receptores

adrenérgicos y en el feto y el neonato. En raras ocasiones se ha reportado sufrimiento

perinatal

neonatal

(bradicardia,

hipotensión,

depresión

respiratoria,

hipoglucemia,

hipotermia). Algunas veces estos síntomas se desarrollaron 1 ó 2 días después del parto. La

respuesta a las medidas de apoyo (por ej.: líquidos I.V. y glucosa) generalmente es rápida;

pero con la preeclampsia severa, especialmente después del tratamiento prolongado con

labetalol I.V., el restablecimiento puede ser más lento. Esto podría estar relacionado con el

metabolismo hepático disminuido en los bebés prematuros. Se han reportado muertes

intrauterinas y neonatales, pero estaban implicados otros fármacos (por ej.: vasodilatadores,

depresores

respiratorios)

efectos

preeclampsia,

retardo

crecimiento

intrauterino y premadurez. Esa experiencia clínica advierte contra la prolongación indebida

del labetalol en dosis altas y el retardo del parto y contra la coadministración de hidralacina.

El labetalol es excretado en la leche materna en pequeñas cantidades (aproximadamente

0.004% de la dosis materna). En muy raras ocasiones, se han reportado efectos adversos

de causalidad desconocida (síndrome de muerte súbita, diarrea, hipoglucemia) en neonatos

amamantados. Se debe tener precaución al administrar labetalol a mujeres en período de

lactancia).

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No procede

Sobredosis:

Medidas generales.

Propiedades farmacodinámicas:

Mecanismo de acción:

Los bloqueadores beta-adrenérgicos bloquean el efecto agonista de los neurotransmisores

simpáticos, compiten por los lugares de unión al receptor. El labetalol posee efectos

bloqueantes beta-1 adrenérgicos selectivos; beta- bloqueante no selectivo. Posee actividad

como

antianginoso

probablemente

porque

reduce

necesidades

oxígeno

miocardio. El mecanismo por el cual realiza su actividad antihipertensiva no se conoce,

aunque puede asociarse con reducción de la resistencia vascular periférica. Los efectos

bloqueadores

alfa-1

adrenérgicos

selectivos

labetalol

provocan

vasodilatación,

disminución de la resistencia vascular periférica e hipotensión postural.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

El Labetalol es rápidamente adsorbido del tracto gastrointestinal alcanzándose niveles

plasmáticos máximos a las 1-2 horas después de la administración oral. Tiene lugar un

metabolismo de primer paso significativo, lo que conduce a una biodisponibilidad del 25 %

aproximadamente, aunque existe una variación considerable.

La vida media plasmática es de unas 4 horas. El labetalol se une alrededor de un 50% a

proteínas plasmáticas. El labetalol se metaboliza principalmente por conjugación, dando

lugar a metabolitos, glucorónidos inactivos. Estos se excretan en orina y por vía biliar, en

heces. El labetalol atraviesa la barrera placentaria y es excretado en la leche materna.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 27 de febrero de 2017.

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