CLORHIDRATO DE ESMOLOL

Información principal

  • Denominación comercial:
  • CLORHIDRATO DE ESMOLOL
  • Dosis:
  • 10 mg/mL
  • formulario farmacéutico:
  • Solución para inyección IV
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • CLORHIDRATO DE ESMOLOL
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m13190c07
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

CLORHIDRATO DE ESMOLOL

Forma farmacéutica:

Solución para inyección IV

Fortaleza:

10 mg/mL

Presentación:

Estuche por un bulbo de vidrio ámbar con 10 mL.

Titular del Registro Sanitario, país:

SGPHARMA PVT. LTD., MUMBAI, INDIA.

Fabricante, país:

SGPHARMA PVT. LTD., MUMBAI, INDIA.

Número de Registro Sanitario:

M-13-190-C07

Fecha de Inscripción:

14 de noviembre de 2013.

Composición:

Cada mL contiene:

Clorhidrato de esmolol

Se adiciona un 10 % de exceso

10,0 mg*

Cloruro de sodio

Acetato de sodio trihidratado

Ácido acético glacial

Hidróxido de sodio

Ácido clorhídrico

Agua para inyección

Nitrógeno

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 25 °C. Protéjase de la luz. No

congelar.

Indicaciones terapéuticas:

Taquicardia Supra ventricular: Clorhidrato de Esmolol Inyección está indicado en el control

rápido de la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilación auricular o flutter auricular en

circunstancias perioperatorias, postoperatorias u otras emergentes donde el control a corto

plazo de la frecuencia ventricular con un fármaco de acción rápida es deseable. Clorhidrato

de Esmolol Inyección también está indicado en la taquicardia sinusal no compensatorio que,

a criterio del médico, la aceleración del ritmo cardíaco requiere una intervención específica.

Clorhidrato de Esmolol Inyección no está destinado para su uso en entornos crónicos donde

se prevé la transferencia a otro agente.

Taquicardia Intraoperatorio y Postoperatorio y / o Hipertensión : Clorhidrato de Esmolol

Inyección está indicado para el tratamiento de la taquicardia y la hipertensión que se

producen durante la inducción y la intubación traqueal, durante la cirugía, en la emergencia

de la anestesia y en el periodo postoperatorio, cuando a juicio del médico de intervención

específica, se indica.

Clorhidrato

Esmolol

Inyección

para

evitar

tales

acontecimientos

recomienda.

Contraindicaciones:

Clorhidrato de Esmolol Inyección está contraindicado en pacientes con bradicardia sinusal,

bloqueo

cardíaco

mayor

primer

grado,

shock

cardiogénico,

insuficiencia

cardíaca

manifiesta, asma bronquial u otra enfermedad pulmonar obstructiva.

Precauciones:

Las concentraciones de infusión de 20 mg/ml se asociaron con irritación venosa grave,

incluyendo

tromboflebitis,

concentraciones

mg/ml.

extravasación

20 mg/ml puede dar lugar a una reacción seria local y la posible necrosis de la piel. Las

concentraciones superiores a 10 mg/ml o la infusión en venas pequeñas o a través de un

catéter

mariposa

deben

evitadas.

Debido

metabolito

ácido

Clorhidrato

Esmolol

Inyección

excreta

principalmente

cambio

riñón,

Clorhidrato de Esmolol Inyección se debe administrar con precaución en pacientes con

función renal deteriorada. La vida media de eliminación del metabolito ácido se prolongó

diez veces y el nivel en plasma se elevó considerablemente en pacientes con enfermedad

renal

fase

terminal.

Se debe tener cuidado en la administración intravenosa de Clorhidrato de Esmolol Inyección

ya que el desprendimiento de la piel y la necrosis se han reportado en asociación con la

infiltración y la extravasación de infusiones intravenosas.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Hipotensión:

ensayos

clínicos

pacientes

tratados

Esmolol HCl han experimentado hipotensión, generalmente definida como presión sistólica

menor de 90 mmHg y/o diastólica menor de 50 mmHg. Alrededor del 12 % de los pacientes

han presentado síntomas (principalmente sudoración o mareos). La hipotensión puede

ocurrir a cualquier dosis, pero se relaciona con la dosis, de modo que las dosis superiores a

mcg/kg/min

(0,2

mg/kg/min)

recomiendan.

pacientes

deben

estrechamente

vigilados,

sobre

todo

baja

presión

arterial

previa

tratamiento.

Disminución de la dosis o la terminación de la infusión revierte la hipotensión, generalmente

dentro de 30 minutos.

Insuficiencia Cardiaca: La estimulación simpática es necesario en apoyo a la función

circulatoria

insuficiencia

cardíaca

congestiva

bloqueo

beta

conlleva

riesgo

potencial de una mayor contractilidad miocárdica y la precipitación más grave de la

insuficiencia. La depresión continua del miocardio con agentes bloqueantes beta durante un

período de tiempo puede, en algunos casos, conducir a insuficiencia cardiaca. Al primer

signo o síntoma de insuficiencia cardiaca inminente, Clorhidrato de Esmolol Inyección debe

ser retirado. Aunque la supresión puede ser suficiente debido a la eliminación de vida media

corta de Clorhidrato de Esmolol Inyección, un tratamiento específico también puede ser

considerado. El uso de Clorhidrato de Esmolol Inyección para el control de la respuesta

ventricular

pacientes

arritmias

supraventriculares

debe

realizarse

cuidado

cuando el paciente está comprometido hemodinámicamente o está tomando otros fármacos

que disminuyen cualquiera o todos de los siguientes eventos: la resistencia periférica, el

llenado del miocardio, la contractilidad miocárdica, o eléctrico impulso de propagación en el

miocardio. A pesar de la rápida aparición y compensación de los efectos de Clorhidrato de

Esmolol Inyección, varios casos de muerte se han reportado en complejos estados clínicos

en los que Clorhidrato de Esmolol Inyección, fue presumiblemente utilizado para controlar la

frecuencia ventricular.

Taquicardia

Intraoperatorio

Postoperatorio

Hipertensión:

Clorhidrato

Esmolol

Inyección no debe ser utilizado como tratamiento para la hipertensión en pacientes en los

que el incremento de la presión sanguínea es principalmente debido a la vasoconstricción

asociada con hipotermia.

Enfermedad Bronco espástica: Los pacientes con enfermedades broncoespásticas no

deberían, en general, recibir bloqueadores beta. Debido a su relativa selectividad beta

tolerabilidad, Clorhidrato de Esmolol Inyección puede utilizarse con precaución en pacientes

con enfermedades broncoespásticas. Sin embargo, puesto que la selectividad beta

no es

absoluta, Clorhidrato de Esmolol Inyección debe ser cuidadosamente ajustada para obtener

la dosis efectiva más baja posible. En el caso de broncoespasmo, la infusión debe ser

terminada

inmediatamente,

agente

estimulante

beta

puede

administrarse

condiciones lo ameritan, pero debe utilizarse con especial precaución cuando los pacientes

ya tienen frecuencias ventriculares rápidas.

Diabetes mellitus e Hipoglucemia: Esmolol HCl Inyección debe utilizarse con precaución en

pacientes diabéticos que requieren un agente beta-bloqueador. Los beta bloqueadores

pueden

enmascarar

taquicardia

ocurre

hipoglucemia,

pero

otras

manifestaciones tales como mareos y sudoración no afectan de manera significativa

Efectos indeseables:

Las siguientes reacciones adversas están basadas en el uso de Clorhidrato de Esmolol en

ensayos clínicos con 369 pacientes con taquicardia supraventricular y más de 600 pacientes

taquicardia

intraoperatorio

postoperatorio

incluidos

ensayos

clínicos.

mayoría

efectos

adversos

observados

ensayos

clínicos

controlados

establecidos han sido leves y transitorios. El efecto adverso más importante ha sido la

hipotensión. Las muertes se han reportado en la experiencia post-comercialización las

cuales ocurrieron durante complejas situaciones clínicas donde Clorhidrato de Esmolol fue

presumiblemente utilizado para controlar la frecuencia ventricular de forma simple.

Cardiovascular: Hipotensión sintomática (sudoración, mareos) ocurrió en el 12 % de los

pacientes y el tratamiento se interrumpió en un 11 %, aproximadamente la mitad de los

cuales eran sintomáticos. Hipotensión asintomática se produjo en aproximadamente el 25 %

de los pacientes. La hipotensión se presentó durante la infusión de Clorhidrato de Esmolol

en el 63 % de estos pacientes y dentro de los 30 minutos después de la interrupción de la

infusión en el 80 % de los pacientes restantes. Diaforesis acompañada de hipotensión en el

10 % de los pacientes. Isquemia periférica en aproximadamente el 1 % de los pacientes.

Palidez, rubor, bradicardia (frecuencia cardiaca menor que 50 latidos por minuto), dolor de

pecho, síncope, edema pulmonar y bloqueo cardiaco han sido reportados en menos del 1 %

de los pacientes. Dos pacientes sin taquicardia supraventricular, pero con enfermedad

arterial coronaria grave (post infarto de miocardio inferior o angina inestable) desarrollaron

bradicardia severa / pausa sinusal / asistolia, los que fueron reversibles en ambos casos

interrupción

tratamiento.

Sistema Nervioso Central: Mareos ha ocurrido en 3 % de los pacientes; somnolencia en, 3

% confusión, dolor de cabeza y agitación en aproximadamente el 2 % y la fatiga en

aproximadamente el 1 % de los pacientes. Parestesia, astenia, depresión, pensamiento

anormal, ansiedad, anorexia y mareo fueron reportados en menos del 1 % de los pacientes.

Las convulsiones también se informaron en menos de 1 % de los pacientes, con una

muerte.

Respiratorio: Broncoespasmo, sibilancias, disnea, congestión nasal, roncus y estertores ha

sido reportado en menos del 1 % de los pacientes.

Gastrointestinales: Náuseas fue reportada en el 7 % de los pacientes. Se ha presentado

vómito en aproximadamente 1 % de los pacientes. Dispepsia, estreñimiento, sequedad de

boca y molestias abdominales han ocurrido en menos del 1 % de los pacientes. Perversión

del sabor también se ha descrito.

Piel (sitio de infusión): Reacciones en el lugar de la inyección, incluyendo inflamación e

induración fue reportada en aproximadamente el 8 % de los pacientes. El edema, eritema,

decoloración de la piel, ardor en el sitio de infusión, tromboflebitis y necrosis cutánea local

de extravasación ocurrieron en menos del 1 % de los pacientes.

Varios: Cada uno de los siguientes ha sido reportado en menos del 1 % de los pacientes :

retención urinaria, trastornos del habla, visión anormal, dolor medioescapular, escalofríos y

fiebre.

Posología y modo de administración:

Taquicardia Supra ventricular:

En el tratamiento de la taquicardia supraventricular, las respuestas a Clorhidrato de Esmolol

Inyección normalmente (más de 95 %) ocurren dentro del intervalo de 50 a 200

mcg/kg/min

(0,05

mg/kg/min).

dosis

eficaz

media

aproximadamente

mcg/kg/min

(0,1

mg/kg/min)

aunque

dosis

bajas

como

mcg/kg/min

(0,025

mg/kg/min)

sido

adecuadas

algunos

pacientes.

Dosis

altas

como

300 mcg/kg/min (0,3 mg/kg/min) se han utilizado, pero estos proporcionan poco efecto

añadido

mayor

tasa

efectos

adversos

recomiendan.

La dosificación de Clorhidrato de Esmolol Inyección en la taquicardia supraventricular debe

ser individualizada por valoración en el que cada paso consta de una dosis de carga

seguida de una dosis de mantenimiento.

Para iniciar el tratamiento de un paciente con taquicardia supraventricular, administrar una

infusión de carga 500 mcg/kg/min (0,5 mg/kg/min) de Clorhidrato de Esmolol Inyección

durante 1 minuto seguido de una infusión de mantenimiento de 4 minutos de 50 mcg/kg/min

(0,05 mg/kg/min). Si un efecto terapéutico adecuado se observa durante los 5 minutos de la

administración del fármaco, mantener la dosis de infusión de mantenimiento con ajustes

periódicos arriba o hacia abajo según sea necesario. Si no se observa un efecto terapéutico

adecuado, la misma dosis de carga se repite, durante 1 minuto seguido de un aumento de la

velocidad de infusión de mantenimiento de 100 mcg/kg/min (0,1 mg/kg/min).

Continuar procedimiento de valoración como anteriormente, repitiendo la infusión de carga

inicial de 500 mcg/kg/min (0,5 mg/kg/min) durante 1 minuto, sino aumentar la velocidad de

infusión

mantenimiento

durante

subsiguientes

minutos

mcg/kg/min

(0,05 mg/kg/min). Como la frecuencia cardíaca o la presión arterial deseada se aproxima,

omitir las dosis posteriores de carga y valorar la dosis de mantenimiento arriba o hacia abajo

hasta el punto final. También, si se desea, aumentar el intervalo entre los pasos a partir de

5 a 10 minutos.

Este régimen de dosificación específico no ha sido estudiado durante la operación y por el

tiempo requerido para la valoración, puede no ser óptimo para uso intraoperatorio.

La seguridad de dosis superiores a 300 mcg/kg/min (0,3 mg/kg/min) no se ha estudiado.

En el caso de una reacción adversa, la dosificación de Clorhidrato de Esmolol Inyección

puede ser reducida o interrumpida. Si una reacción a la infusión sitio local se desarrolla,

debe ser utilizada un sitio de infusión alternativo y se debe tener cuidado para evitar la

extravasación. El uso de agujas de mariposa debe ser evitado.

No se ha informado que el cese abrupto de Clorhidrato de Esmolol Inyección en los

pacientes produzca los efectos de la abstinencia que pueden ocurrir con la retirada brusca

de los beta-bloqueantes después del uso crónico de la enfermedad arterial coronaria (CAD).

Sin embargo se debe tener precaución al utilizar en forma abrupta la interrupción de las

infusiones de Clorhidrato de Esmolol Inyección en pacientes con CAD.

Después de lograr un adecuado control de la frecuencia cardiaca y un estado clínico estable

en pacientes con taquicardia supraventricular, la transición a otros agentes antiarrítmicos

tales como propranolol o digoxina puede lograrse. Una pauta recomendada para dicha

transición es la siguiente, pero el médico debe considerar cuidadosamente las instrucciones

de la etiqueta para el agente alternativo seleccionado:

Agente Alternativo

Dosificación

Propranolol hidrocloruro

10 - 20 mg de 4 - 6 h

Digoxina

0.125 - 0.5 mg por 6 h ( oral o. intravenoso)

La dosificación de Clorhidrato de Esmolol Inyección debe reducirse como sigue:

30 minutos después de la primera dosis del agente alternativo, reducir la velocidad de

infusión de Clorhidrato de Esmolol Inyección a la mitad (50 %).

Después de la segunda dosis del agente alternativo, supervisar la respuesta del paciente

control

satisfactorio

mantiene

durante

primera

hora,

interrumpa

Clorhidrato de Esmolol Inyección.

El uso de infusiones de Clorhidrato de Esmolol Inyección hasta 24 horas ha sido bien

documentado y, además, datos limitados a partir de 24 a 48 horas (n = 48) indican que

Clorhidrato de Esmolol Inyección es bien tolerado hasta 48 horas.

Taquicardia Intraoperatorio y Postoperatorio y / o Hipertensión:

ajustes

intraoperatorios

postoperatorios,

siempre

aconsejable

valorar

gradualmente la dosis de Clorhidrato de Esmolol Inyección a un efecto terapéutico. Por lo

tanto, se presentan dos opciones de dosificación: la dosis de control inmediato y un control

gradual cuando el médico tiene tiempo para valorar.

1. Control inmediato : Para el tratamiento intraoperatorio de la taquicardia y/o hipertensión

administrar una dosis 80 mg (aproximadamente 1 mg/kg) en bolo durante 30 segundos

seguido de una infusión 150 mcg/kg/min, si es necesario. Ajustar la velocidad de infusión

según se requiera hasta 300 mcg /kg/min para mantener el ritmo del corazón deseado y/o

la presión arterial.

2. Control

gradual:

Para

taquicardia

postoperatoria

hipertensión,

esquema

administración es el mismo que el utilizado en la taquicardia supraventricular. Para iniciar

tratamiento

administrar

infusión

dosis

carga

mcg/kg/min

Esmolol Clorhidrato de Esmolol Inyección durante 1 minuto, seguido de una infusión de

mantenimiento de 4 minutos de 50 mcg/kg/min. Si no se observa un efecto terapéutico

adecuado dentro de 5 minutos, repetir la misma dosis de carga y seguir con una infusión

de mantenimiento incrementada a 100 mcg/kg/min. (Ver Taquicardia supraventricular).

Nota: Dosis más altas (250 a 300 mcg/kg/min) pueden ser requeridas para el control

adecuado de la presión sanguínea que las utilizadas para el tratamiento de la taquicardia

sinusal,

fibrilación

auricular

aleteo.

tercio

pacientes

postoperatorios

hipertensos necesitan estas dosis más altas.

COMPATIBILIDAD

LIQUIDOS

COMUNMENTE

USADOS

INTRAVENOSA:

Clorhidrato

Esmolol

Inyección

probado

para

compatibilidad

diez

líquidos

comúnmente utilizados por vía intravenosa a una concentración final de 10 mg de HCl de

esmolol por ml. Se encontró que Clorhidrato de Esmolol era compatible con las siguientes

soluciones y era estable durante al menos 24 horas a temperatura ambiente controlada o

bajo refrigeración:

Dextrosa (5 %) Inyección

Dextrosa (5 %) en Inyección de Ringer lactato

Dextrosa (5 %) en Inyección de Ringer

Dextrosa (5 %) y Cloruro de sodio (0,45 %) Inyección

Dextrosa (5 %) y Cloruro sódico (0,9 %) para inyección

Inyección de Ringer Lactato

Cloruro de Potasio (40 mEq / litro) en dextrosa (5 %) Inyección

Cloruro de sodio (0,45 %) Inyección

Cloruro de sodio (0,9 %) Inyección

Clorhidrato de Esmolol

inyección no fue compatible con Bicarbonato de Sodio (5 %) para

inyección.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Las catecolaminas agotan los medicamentos, por ejemplo, reserpina, puede tener un efecto

aditivo cuando se administra con los agentes bloqueadores beta. Por consiguiente los

pacientes tratados con Clorhidrato de Esmolol Inyección y un eliminador de catecolaminas

deben ser observados cuidadosamente para pruebas de bradicardia o hipotensión marcada,

que puede resultar en vértigo, síncope o hipotensión postural.

Un estudio de la interacción entre Esmolol y warfarina mostró que la administración

concomitante de ambos no altera los niveles de warfarina en plasma. Se administraron

concentraciones de Esmolol equívocamente mayor cuando se administró con warfarina,

pero esto no fue clínicamente importante.

Cuando digoxina y Esmolol se administraron concomitantemente por vía intravenosa a

voluntarios normales, hubo un aumento den 10 a 20% en los niveles sanguíneos de digoxina

a determinados tiempo. La digoxina no afectó a la farmacocinética de Esmolol. Cuando la

morfina intravenosa y Esmolol fueron administra concomitantemente en sujetos normales,

no se observó ningún efecto en los niveles sanguíneos de morfina, pero los niveles

sanguíneos estacionarios de Esmolol se incrementaron en un 46% en presencia de morfina.

Otros parámetros farmacocinéticos no fueron cambiados.

efecto

Esmolol

sobre

duración

bloqueo

neuromuscular

inducido

succinilcolina

estudiado

pacientes

sometidos

cirugía.

inicio

bloqueo

neuromuscular por succinilcolina no fue afectado por Esmolol, pero la duración del bloqueo

neuromuscular se prolongó de 5 minutos a 8 minutos.

Aunque las interacciones observadas en estos estudios no parecen ser de gran importancia

clínica, Clorhidrato de Esmolol Inyección se debe valoraron precaución en pacientes que

están siendo tratados concomitantemente con digoxina, morfina, succinilcolina o warfarina.

Bajo la acción de bloqueadores beta, los pacientes con un historial de reacción anafiláctica

grave a una variedad de alérgenos pueden ser más reactivos a la exposición repetida, ya

sea accidental, diagnóstica o terapéutica. Estos pacientes pueden no responder a las dosis

usuales de epinefrina utilizadas para tratar la reacción alérgica.

Se debe tener precaución al considerar el uso de Esmolol y Verapamilo en pacientes con

función miocárdica deprimida. Paros cardiacos fatales han ocurrido en pacientes tratados

con ambos fármacos. Además, Esmolol no debe ser utilizado para controlar la taquicardia

supraventricular en presencia de agentes que son vasoconstrictores e inotrópicos como la

Dopamina, Epinefrina y Norepinefrina, debido al peligro de bloqueo de la contractilidad

cardíaca cuando la resistencia vascular sistémica es alta.

Uso en Embarazo y lactancia:

Uso durante el embarazo: Aunque no existen estudios adecuados y bien controlados en

mujeres embarazadas, el uso de Clorhidrato de Esmolol Inyección durante el parto se ha

reportado que causa bradicardia fetal a pesar de la terminación de la infusión del fármaco.

Clorhidrato de Esmolol Inyección debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio

potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Uso en lactancia: No se conoce si Clorhidrato de Esmolol Inyección se excreta en leche

humana, sin embargo, se debe tener precaución cuando se administra Clorhidrato de

Esmolol Inyección a una mujer lactante.

Uso en niños: La seguridad y eficacia de Clorhidrato de Esmolol Inyección en niños no ha

sido establecida.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No se ha establecido.

Sobredosis:

La sobredosis de Clorhidrato de Esmolol Inyección puede causar un paro cardíaco. Además,

la sobredosis puede producir bradicardia, hipotensión, disociación electromecánica y pérdida

de la conciencia. Los casos de sobredosis accidentales masivas con Clorhidrato

de Esmolol Inyección se han producido debido a errores de dilución. Algunas de estas

sobredosis han sido mortales, mientras que otras fueron el resultado de la incapacidad

permanente. Las dosis en bolo en el intervalo de 625 a 2500 mg (12,5 - 50 mg/kg) han

sido mortales. Los pacientes que se han recuperado completamente de sobredosis tan alta

de 1, 75 g administrado, durante 1 minuto o dosis de 7,5 g administrado durante 1 hora para

la cirugía cardiovascular. Los pacientes que sobrevivieron parecen ser aquellos, cuya

circulación podría estar apoyada en la desaparición de los efectos de Clorhidrato de Esmolol

Inyección.

Debido a su vida media de eliminación de aproximadamente 9-minutos, el primer paso en el

tratamiento de la toxicidad debe ser interrumpir la infusión de Clorhidrato de Esmolol

Inyección Después, basándose en los efectos clínicos observados, las siguientes medidas

generales también deben ser consideradas :

Bradicardia: La administración intravenosa de atropina u otro medicamento anticolinérgico.

Broncoespasmo: La administración intravenosa de un agente estimulante beta

y/o un

derivado de la teofilina.

Insuficiencia Cardiaca: La administración intravenosa de un diurético y/o glucósidos

digitálicos. En el shock resultante de la contractilidad cardíaca inadecuada, la administración

intravenosa de Dopamina, Dobutamina, Isoproterenol o Amrinone puede ser considerado.

Hipotensión Sintomática: La administración intravenosa de líquidos y/o agentes presores.

Propiedades farmacodinámicas.

Los estudios de farmacología clínica en voluntarios normales han confirmado la actividad

beta bloqueadora de Clorhidrato de Esmolol, mostrando reducción de la frecuencia cardiaca

en reposo y durante el ejercicio y la atenuación del aumento de la frecuencia cardíaca

inducida

isoproterenol.

niveles

sanguíneos

Clorhidrato

Esmolol

mostrado que se correlacionan con la extensión de bloqueo beta. Después de la terminación

de la infusión, una recuperación sustancial de bloqueo beta se observa en 10 - 20 minutos.

En humanos, los estudios de electrofisiología, Clorhidrato de Esmolol produjo efectos típicos

de un bloqueador beta: una disminución en el ritmo cardíaco, aumento de la longitud del

ciclo sinusal, prolongación del tiempo de recuperación del nódulo sinusal, prolongación del

intervalo AH durante el ritmo sinusal normal y durante la estimulación auricular y un aumento

de la longitud de ciclo de Wenckebach anterógrado.

En pacientes sometidos a angiografía con radionúclidos, Clorhidrato de Esmolol, en dosis de

200 mcg/kg/ min (0,2 mg/kg/min), produjo reducciones en el ritmo cardíaco, la presión

arterial sistólica, el producto frecuencia-presión, la fracción de eyección ventricular izquierda

y derecha y en el índice cardíaco en reposo, que fueron de magnitud similar a los

producidos por propranolol intravenoso (4 mg). Durante el ejercicio, Clorhidrato de Esmolol

produjo reducciones en el ritmo cardíaco, el producto frecuencia-presión y en el índice

cardíaco que también fueron similares a los producidos por el propranolol, pero produjo una

caída significativamente mayor en la presión arterial sistólica. En pacientes sometidos a

cateterismo cardiaco, la dosis terapéutica máxima de 300 mcg/kg/min (0,3 mg/kg/min) de

Clorhidrato de Esmolol produjo efectos similares y, además, fueron pequeños, clínicamente

insignificante, los aumentos en el ventrículo izquierdo, la presión diastólica y la presión

capilar

pulmonar.

minutos

después

interrupción

infusión

Clorhidrato de Esmolol, todos los parámetros hemodinámicos habían regresado a los niveles

previos al tratamiento.

Taquicardia Supraventricular : En dos estudios multicéntricos, aleatorizados, doble ciego,

controlados con comparaciones de Clorhidrato de Esmolol con placebo y propranolol, dosis

de mantenimiento de 50 a 300 mcg/kg/min (0,05 a 0,3 mg/kg/min) de Clorhidrato de

Esmolol se encontró que era más eficaz que el placebo y aproximadamente tan efectivo

como el propranolol, en el tratamiento de la taquicardia supraventicular, fibrilación auricular

y principalmente el aleteo auricular a dosis de 3 - 6 mg administradas por inyecciones en

bolo. La mayoría de estos pacientes desarrollaron sus arritmias postoperatorias. Alrededor

del 60 – 70 % de los pacientes tratados con Clorhidrato de Esmolol tuvo un efecto

terapéutico deseado (ya sea una reducción de 20 % en la frecuencia cardiaca, una

disminución de la frecuencia cardíaca a menos de 100 ppm o, raramente, la conversión a

NSR) y aproximadamente el 95 % de los aquellos que respondieron lo hicieron a una dosis

de 200 mcg/kg/min (0,2 mg/kg/min) o menos. La dosis media efectiva de Clorhidrato de

Esmolol fue de aproximadamente 100 a 115 mcg/kg/min (0,1 a 0,115 mg/kg/min) en los dos

estudios. Otros estudios multicéntricos controlados proporcionaron resultados esencialmente

similares. En comparación con propranolol, aproximadamente 50 % de los pacientes, tanto

para el grupo tratado con Clorhidrato de Esmolol y el grupo tratado con propranolol se

administró digoxina concomitantemente. Las velocidades de respuesta fueron ligeramente

superiores con ambos bloqueadores beta en los pacientes tratados con digoxina.

todos

estudios

ocurrieron

reducciones

significativas

presión

arterial

20 – 50 % de los pacientes, identificados ya sea como reportes sobre reacciones adversas

por los investigadores, o por observación de la presión sistólica inferior a 90 mmHg o la

presión diastólica menor de 50 mmHg. La hipotensión fue sintomática (principalmente

sudoración o mareos) en aproximadamente el 12 % de los pacientes y el tratamiento se

interrumpió en alrededor del 11 % de los pacientes, aproximadamente la mitad de los cuales

eran sintomáticos. En comparación con propranolol, la hipotensión fue aproximadamente

3 veces más frecuente con Clorhidrato de Esmolol, 53 % frente a 17 %. La hipotensión fue

rápidamente reversible con la disminución de la velocidad de infusión o después de la

interrupción del tratamiento con Clorhidrato de Esmolol. Para ambos, Clorhidrato de Esmolol

y propanolol, la hipotensión apareció con menos frecuencia en los pacientes que reciben

digoxina concomitante.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Clorhidrato

Esmolol

metaboliza

rápidamente

hidrólisis

enlace

éster,

principalmente por las esterasas en el citosol de las células rojas de la sangre y no por las

colinesterasas

plasmáticas

acetilcolinesterasa

membrana

eritrocitos.

aclaramiento

corporal

total

hombre

encontró

aproximadamente

20 L/kg/h, que es mayor que el gasto cardíaco, por lo que el metabolismo de Clorhidrato de

Esmolol no está limitado por la velocidad del flujo sanguíneo de los tejidos metabolizantes,

tales

como

hígado

aquellos

afectados

flujo

sanguíneo

renal

hepático.

Clorhidrato de esmolol tiene una vida media distribución rápida de alrededor de 2 minutos y

una vida media de eliminación de aproximadamente 9 minutos.

Con la utilización de una dosis de carga apropiada, los niveles en sangre estacionarios de

Clorhidrato

Esmolol

para

dosificaciones

desde

mcg/kg/min

(0,05 - 0,3 mg/kg/min) se obtienen dentro de 5 minutos. (El estado estacionario se alcanza

en unos 30 minutos sin la dosis de carga). Los niveles en sangre estacionarios de

Clorhidrato de Esmolol aumentan linealmente durante este intervalo de dosificación y la

cinética de eliminación son independiente de la dosis por encima de este rango. Los niveles

sangre

estacionarios

sangre

mantienen

durante

infusión,

pero

disminuye

rápidamente después de la terminación de la infusión. Debido a su corta vida media, los

niveles

sanguíneos

Clorhidrato

Esmolol

pueden

rápidamente

alterados

aumento o disminución de la velocidad de infusión y se elimina rápidamente por interrupción

de la infusión.

Consecuentemente

alta

proporción

sangre

basado

metabolismo

Clorhidrato de Esmolol, menos de 2 % del medicamento se excreta sin cambios en la orina.

Dentro de las 24 horas del final de la infusión, aproximadamente un 73 a 88 % de la dosis se

ha encontrado en la orina como el metabolito ácido de Clorhidrato de Esmolol.

El metabolismo de Clorhidrato de Esmolol resulta en la formación del correspondiente ácido

libre

metanol.

metabolito

ácido

demostrado

animales

posee

aproximadamente 1/1500 veces la actividad de Esmolol y en voluntarios normales sus

niveles sanguíneos no se corresponden con el nivel del bloqueo beta. El metabolito ácido

tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 3,7 horas y se excreta en la orina

con una aclaramiento aproximadamente equivalente a la velocidad de filtración glomerular.

excreción

metabolito

ácido

reduce

significativamente

pacientes

enfermedad renal, con una vida media de eliminación mayor aproximadamente diez veces la

normal y los niveles en plasma están considerablemente elevados.

Los niveles de metanol sangre, controlados en sujetos que recibieron Clorhidrato de Esmolol

por más de 6 horas a 300 mcg/kg/min (0,3 mg/kg/min) y 24 horas a 150 mcg/kg/min

(0,15 mg/kg/min), los niveles endógenos aproximados fueron menos de 2 % de los niveles

usualmente asociados con la toxicidad del metanol.

Se ha demostrado que Clorhidrato de Esmolol se enlaza en un 55 % a las proteínas del

plasma humano, mientras que el metabolito ácido solamente en un 10 %.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

Desechar cualquier remanente.

Fecha de aprobación/revisión del texto: 30 de noviembre de 2017.

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