Casodex

Información principal

  • Denominación comercial:
  • Casodex 50 mg
  • Dosis:
  • 50 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Comprimido recubierto
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • Casodex  50 mg
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • 1553
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

Casodex® 50 mg

Forma farmacéutica:

Comprimido recubierto

Fortaleza:

50 mg

Presentación:

Estuche por 2 blísteres de PVC/AL con 14

comprimidos recubiertos cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

ASTRAZENECA U.K. LIMITED, Luton, Reino Unido

de Gran Bretaña e Irlanda del Norte.

Fabricante, país:

1-CORDEN PHARMA GMBH, Plankstadt, Alemania.

Formulación

2-ASTRAZENECA DO BRASIL LTDA, Cotia, Brasil.

Empacador primario y secundario

Número de Registro Sanitario:

1553

Fecha de Inscripción:

9 de mayo del 200

Composición:

Cada comprimido recubierto contiene:

Bicalutamida

50,0 mg

Lactosa monohidratada

61,0 mg

Plazo de validez:

60 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 º C.

Indicaciones terapéuticas:

Tratamiento del cáncer de próstata avanzado, en combinación con un análogo de la

hormona liberadora luteinizante LHRH o con la castración quirúrgica.

Contraindicaciones:

Casodex está contraindicado en mujeres y niños.

Casodex

debe

administrarse

pacientes

hayan

mostrado

reacción

hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes de este producto.

Está contraindicada la coadministración de Casodex con la terfenadina, el astemizol o la

cisaprida.

Precauciones:

Ver Advertencias.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

El tratamiento debe iniciarse bajo la supervisión directa de un especialista.

Casodex se metaboliza ampliamente en el hígado. La información existente sugiere que la

eliminación de Casodex puede ser más lenta en sujetos con insuficiencia hepática grave y

que esto podría conducir a una mayor acumulación. Por lo tanto, Casodex debe usarse con

precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave.

Debido a la posibilidad de alteraciones hepáticas, debe considerarse la realización de

pruebas periódicas de la función hepática. Se prevé que la mayoría de las alteraciones se

presentarán en los 6 meses siguientes al inicio del tratamiento con Casodex.

Se han presentado raramente trastornos hepáticos graves e insuficiencia hepática con

Casodex y se han notificado desenlaces mortales. ( véase sección Efectos no deseados) El

tratamiento con Casodex debe suspenderse si dichos trastornos son graves.

Se ha observado una reducción de la tolerancia a la glucosa en varones tratados con

agonistas de la LHRH y este efecto puede manifestarse en forma de diabetes o pérdida del

control

glucémico

pacientes

diabetes

preexistente.

consecuencia,

debe

considerarse la vigilancia de la glucemia en los pacientes que reciben Casodex asociado

con agonistas de la LHRH.

Se ha demostrado que Casodex inhibe el citocromo P450 CYP 3A4, por lo que debe tenerse

precaución al coadministrarse con medicamentos que son metabolizados principalmente por

la enzima CYP 3A4.

Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia

de lactasa de los lapones o malabsorción de glucosa y galactosa no deben tomar este

medicamento.

El tratamiento de privación androgénica puede prolongar el intervalo QT.

En pacientes con antecedentes o que presentan factores de riesgo de prolongación del

intervalo QT y en pacientes que reciben medicamentos simultáneos que pueden prolongar el

intervalo QT (consulte la sección Interacción con otros medicamentos y otras formas de

interacción), los médicos deben evaluar la relación entre los riesgos y los beneficios, incluida

la posibilidad de taquicardia ventricular en entorchado antes de comenzar a tomar Casodex.

La terapia antiandrogénica puede causar cambios morfológicos en los espermatozoides.

Aunque

evaluado

efecto

bicalutamida

sobre

morfología

espermatozoides y no se han notificado cambios en los pacientes que recibieron Casodex,

los pacientes y/o sus parejas deberán seguir un tratamiento de anticoncepción adecuado

durante 130 días después de la terapia con Casodex.

Efectos indeseables:

En esta sección, las frecuencias de efectos no deseados se definen de la siguiente manera:

muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 y < 1/10), infrecuentes (≥ 1/1000 y < 1/100),

raras (≥ 1/10000 y < 1/1000), muy raras (< 1/10000) y frecuencia desconocida (imposible de

estimar con los datos disponibles).

Tabla 1.

Frecuencia de las reacciones adversas

Sistema / Órgano

Frecuencia

Reacción adversa

Trastornos de la sangre y del

sistema linfático

Muy frecuentes

Anemia

Trastornos

sistema Poco frecuentes

Hipersensibilidad,

edema

Sistema / Órgano

Frecuencia

Reacción adversa

inmunitario

angioneurótico y urticaria

Trastornos

metabolismo

y la nutrición

Frecuentes

Disminución del apetito

Trastornos psiquiátricos

Frecuentes

Disminución

libido

Depresión

Trastornos

sistema

nervioso

Muy frecuentes

Mareo

Frecuentes

Somnolencia

Trastornos cardiacos

Frecuentes

Infarto al miocardio ( se ha informado

casos fatales

) Insuficiencia cardiaca

Desconocido

Prolongación

intervalo

(consulte

secciones

Advertencias

precauciones

especiales de uso e Interacción con

otros

medicamentos y otras formas de

interacción).

Trastornos vasculares

Muy frecuentes

Sofocos

Trastornos

respiratorios,

torácicos y mediastínicos

Infrecuentes

Neumopatía

intersticial

notificado desenlaces mortales

Trastornos gastrointestinales

Muy frecuentes

Dolor

abdominal

Estreñimiento

Náuseas

Frecuentes

Dispepsia

Flatulencia

Trastornos hepatobiliares

Frecuentes

Hepatotoxicidad,

ictericia,

elevación

de las transaminasas

Raras

Insuficiencia

hepática

notificado desenlaces mortales.

Trastornos

piel

tejido subcutáneo

Frecuentes

Raras

Alopecia

Hirsutismo / Recrecimiento del cabello

Piel Seca

Prurito

Exantema

Reacciones de fotosensibilidad

Trastornos renales y urinarios Muy frecuentes

Hematuria

Trastornos

sistema Muy frecuentes

Ginecomastia y sensibilidad mamaria

Sistema / Órgano

Frecuencia

Reacción adversa

reproductor y de la mama

Frecuentes

Disfunción eréctil

Trastornos

generales

reacciones en el lugar de la

administración

Muy frecuentes

Astenia

Edema

Frecuentes

Dolor torácico

Exploraciones

complementarias

Frecuentes

Aumento de peso

Trastornos

generales

reacciones en el lugar de la

administración

Muy frecuentes

Astenia

Edema

Frecuentes

Dolor torácico

Exploraciones

complementarias

Frecuentes

Aumento de peso

Las alteraciones hepáticas raramente fueron graves y a menudo fueron transitorias; se

resolvieron o mejoraron sin interrumpir el tratamiento o después de suspenderlo.

Están incluidas en la lista de reacciones adversas a medicamentos tras la revisión de los

datos posteriores a la comercialización. La frecuencia se determinó a partir de la incidencia

de eventos adversos notificados de insuficiencia hepática en pacientes tratados en el grupo

abierto con Casodex de 150 mg en los estudios de EPC.

Puede reducirse con la castración concomitante.

Se observó en un estudio farmacoepidemiológico sobre los agonistas de la LHRH y los

antiandrógenos

emplean

para

tratar

cáncer

próstata.

riesgo

pareció

aumentar cuando Casodex 50 mg se asoció con agonistas de la LHRH, pero no se observó

ningún aumento del riesgo al utilizar la monoterapia con Casodex 150 mg en el cáncer de

próstata.

Están incluidas en la lista de reacciones adversas a medicamentos tras la revisión de los

datos posteriores a la comercialización. La frecuencia se determinó a partir de la incidencia

de eventos adversos notificados de neumonía intersticial en el período de tratamiento

aleatorizado de los estudios EPC con 150 mg.

Posología y método de administración:

Adultos de sexo masculino, incluyendo los de edad avanzada: un comprimido (50 mg) una

vez al día. El tratamiento con Casodex debe iniciarse al menos 3 días antes del tratamiento

con un análogo de la LHRH o al mismo tiempo que la castración quirúrgica.

Niños: Casodex está contraindicado en niños.

Insuficiencia renal: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática: no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia

hepática leve. Es posible que se observe una mayor acumulación del medicamento en

pacientes con insuficiencia hepática moderada a grave.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

No se han identificado interacciones farmacodinámicas o farmacocinéticas entre Casodex y

los análogos de la LHRH.

Los estudios in vitro demostraron que la R-bicalutamida es un inhibidor de la enzima

CYP 3A4, pero que ejerce una menor actividad inhibidora sobre las enzimas CYP 2C9,

2C19 y 2D6.

Si bien los estudios clínicos que utilizaron la antipirina como un marcador de la actividad del

citocromo P450 (CYP) no revelaron una interacción potencial con Casodex, la exposición

media al midazolam (ABC) aumentó hasta en un 80% después de la coadministración con

Casodex durante 28 días. Si se trata de medicamentos con un margen terapéutico estrecho,

tal elevación podría ser importante. En consecuencia, está contraindicada la administración

concomitante

terfenadina,

astemizol

cisaprida

(véase

sección

“Contraindicaciones”)

debe

tenerse

precaución

administrar

Casodex

junto

compuestos como la ciclosporina y los bloqueadores de los canales del calcio. Puede ser

necesario

reducir

dosis

estos

medicamentos,

particular

observa

potenciación

efecto

reacciones

adversas.

respecto

ciclosporina,

recomienda vigilar de cerca las concentraciones plasmáticas y el estado clínico del paciente

al empezar y al suspender el tratamiento con Casodex.

Debe tenerse precaución al prescribir Casodex junto con otros medicamentos capaces de

inhibir

oxidación

medicamentos,

ejemplo

cimetidina

ketoconazol.

Teóricamente, esto podría resultar en un aumento de las concentraciones plasmáticas de

Casodex, y por lo tanto de los efectos secundarios.

Los estudios in vitro han demostrado que Casodex puede desplazar al anticoagulante

cumarínico warfarina de sus sitios de unión a las proteínas. Por lo tanto, se recomienda

vigilar estrechamente el tiempo de protrombina al iniciar el tratamiento con Casodex en

pacientes que ya están recibiendo anticoagulantes cumarínicos.

Dado que el tratamiento de privación androgénica puede prolongar el intervalo QT, el uso

simultáneo de Casodex con medicamentos que prolongan el intervalo QT o medicamentos

capaces de inducir taquicardia ventricular en entorchado, como medicamentos antiarrítmicos

clase IA (p. ej., quinidina, disopiramida) o clase III (p. ej., amiodarona, sotalol, dofetilide y

ibutilide), metadona, moxifloxacina, antipsicóticos, etc., deben evaluarse cuidadosamente

(consulte la sección Advertencias y precauciones especiales de uso).

Población pediátrica

Los estudios de interacción se realizaron solamente en adultos.

Uso en Embarazo y lactancia:

Casodex está contraindicado en las mujeres y no debe administrarse durante el embarazo y

la lactancia.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

Es poco probable que Casodex altere la capacidad de los pacientes para conducir o utilizar

máquinas. No obstante, cabe notar que, en ocasiones, puede presentarse somnolencia. Los

pacientes afectados deben tomar las debidas precauciones.

Sobredosis:

No hay experiencia sobre casos de sobredosis en el ser humano. No existe un antídoto

específico; el tratamiento debe ser sintomático. Es posible que la diálisis sea inútil dado que

Casodex se une a las proteínas y no se recupera intacto en la orina. Está indicado un

tratamiento general de apoyo que incluya la medición frecuente de las constantes vitales.

Propiedades farmacodinámicas:

Antiandrógeno. Código ATC: L02 B B03

Mecanismo de Acción

Casodex es un antiandrógeno no esteroide, que carece de otra actividad endocrina. Se une

a los receptores de andrógeno sin activar la expresión de los genes, inhibiendo así el

estímulo androgénico. Esta inhibición conduce a la regresión de los tumores prostáticos.

Clínicamente, la suspensión del tratamiento con Casodex puede provocar el “síndrome de

abstinencia de antiandrógenos” en un subconjunto de pacientes.

Casodex es un racemato cuya actividad antiandrogénica se debe casi exclusivamente al

enantiómero (R).

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Casodex muestra una buena absorción después de la administración oral. No se ha

demostrado que los alimentos tengan un efecto clínico importante sobre la biodisponibilidad.

El enantiómero (S) se elimina más rápidamente que el enantiómero (R), cuya vida media de

eliminación plasmática es de aproximadamente una semana.

Con la administración diaria de Casodex, el enantiómero (R) se acumula alrededor de

10 veces en el plasma debido a su vida media prolongada.

Durante

tratamiento

régimen

Casodex

día,

observan

concentraciones plasmáticas estables del enantiómero (R) de 9

g/ml. En el estado de

equilibrio, el enantiómero (R) predominantemente activo representa el 99% del total de los

enantiómeros circulantes.

La farmacocinética del enantiómero (R) no es afectada por la edad, la insuficiencia renal ni

insuficiencia

hepática

leve

moderada.

demostrado

que,

sujetos

insuficiencia hepática grave, la eliminación plasmática del enantiómero (R) es más lenta.

Casodex se une considerablemente a las proteínas (racemato 96%, enantiómero R-

bicalutamida ˃ 99%y se metaboliza ampliamente (mediante oxidación y glucuronidación).

Sus metabolitos se eliminan por las vías renal y biliar en proporciones aproximadamente

iguales.

En un estudio clínico, la concentración media de R-bicalutamida fue de 4.9

g/ml en el

esperma de varones tratados con Casodex 150 mg. La cantidad de bicalutamida que podría

ser transferida a la pareja durante el coito sería baja (por extrapolación, aproximadamente

g/kg). Esto es inferior a la dosis necesaria para provocar alteraciones en las crías de

animales de laboratorio.

Información preclínica sobre la seguridad

Casodex es un potente antiandrógeno y un inductor de la enzima oxidasa de función

combinada

animales.

cambios

observados

órganos

blanco

animales, incluyendo la inducción de tumores, se relacionan con estas actividades. No se ha

observado inducción enzimática en el hombre. Ninguno de los hallazgos de los ensayos

preclínicos se considera relevante para el tratamiento de los pacientes con cáncer de

próstata avanzado.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No se requieren precauciones especiales.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 31 de marzo de 2018.

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