Carvedil

Información principal

  • Denominación comercial:
  • Carvedil 25
  • Dosis:
  • 25,0 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Comprimido
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • Carvedil 25
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m06143c07
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

Carvedil®25

(carvedilol)

Forma farmacéutica:

Comprimido

Fortaleza:

25,0 mg

Presentación:

Estuche por 2 blísteres de AL/OPA/AL/PVC con 14

comprimidos cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

LABORATORIOS BAGÓ S.A., LA HABANA, CUBA.

Fabricante, país:

LABORATORIOS BAGÓ S.A., BUENOS AIRES,

ARGENTINA.

Número de Registro Sanitario:

M-06-143-C07

Fecha de Inscripción:

4 de octubre de 2006

Composición:

Cada comprimido contiene:

Carvedilol

25,0 mg

Azúcar

43,0 mg

Plazo de validez:

36 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 ºC.

Indicaciones terapéuticas:

Hipertensión arterial esencial. Angina de pecho estable. Insuficiencia cardiaca congestiva

(NYHA: clase II-III)

Contraindicaciones:

El medicamento se encuentra contraindicado en pacientes con bradicardia severa (menos

de 45-50 latidos/min.), shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer

grado,

enfermedad

nódulo

sinusal,

incluido

bloqueo

sino-auricular,

insuficiencia

cardíaca descompensada (clase IV NYHA) que requiera tratamiento inotrópico intravenoso,

hipotensión severa (Presión Arterial Sistólica < 85 mmHg). Antecedentes de enfermedad

obstructiva de las vías aéreas, asma, insuficiencia hepática e hipersensibilidad conocida al

Carvedilol o a los componentes del producto.

Precauciones:

En los pacientes con diagnóstico de insuficiencia cardíaca congestiva bajo tratamiento con

digitálicos,

diuréticos

inhibidores

enzima

convertidora

angiotensina,

medicamento deberá ser administrado con precaución ya que, tanto los digitálicos como el

Carvedilol pueden disminuir la conducción aurículoventricular. En pacientes con bloqueo de

rama, enfermedades arteriales periféricas en etapas avanzadas, función renal alterada

(concentración de creatinina sérica > 1,8 mg/dl ó clearance de creatinina 30 ml/min.) o

hipotensión

postural,

Carvedilol

deberá

administrado

cautela

bajo

estricta

supervisión médica. Los pacientes con diabetes mellitus cuyas glucemias experimenten

marcadas variaciones o los individuos sometidos a ayuno estricto requieren una supervisión

médica particularmente cuidadosa; en estos casos, es necesario el monitoreo frecuente de

los niveles de glucemia. Raramente el uso de Carvedilol en pacientes con insuficiencia

cardíaca congestiva determinó deterioro de la función renal, especialmente en pacientes

predispuestos (presión sistólica < 100 mmHg, cardiopatía isquémica en enfermos con

patología vascular periférica, insuficiencia renal subyacente). Carvedilol puede provocar

dolor precordial de etiología coronaria en pacientes portadores de angina variante de

Prinzmetal. Debe administrarse con suma precuación en pacientes con cuadro sugestivo de

feocromocitoma. Los pacientes con psoriasis no deberán recibir fármacos betabloqueantes,

pueden

agravar

síntomas

dermatológicos

inducir

erupciones

cutáneas

(psoriasiformes) y en casos con enfermedad de Raynaud puede ocurrir una exacerbación de

los síntomas.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Con Carvedilol, al igual que con otros beta-bloqueantes, existe la posibilidad de un aumento

de la sensibilidad frente a alergenos o de reacciones anafilácticas severas. Deberá tenerse

en cuenta la posibilidad de disminución de la secreción lacrimal, ya que puede ocasionar

molestias a los pacientes que utilizan lentes de contacto. Carvedilol puede enmascarar los

síntomas

tirotoxicosis.

actividad

beta-bloqueante,

tratamiento

Carvedilol no deberá interrumpirse abruptamente. La reducción deberá ser gradual durante

7 a 10 días, especialmente cuando los pacientes presentan enfermedad isquémica.

Efectos indeseables:

medicamento

generalmente

bien

tolerado.

pacientes

hipersusceptibles,

pueden

presentarse trastornos leves, sobre todo al comienzo de la terapia. Las reacciones habitualmente

observadas son: hipotensión postural sintomática, bradicardia, principalmente al comienzo del

tratamiento, edemas, raramente bloqueo AV, síncope, agravamiento de trastornos de la circulación

periférica, angina de pecho, cefaleas, mareos, fatiga, vértigos, astenia, usualmente de severidad

moderada principalmente al iniciar el tratamiento. Raramente, disturbios del sueño, alteraciones

humor,

parestesias.

Ocasionalmente,

broncoespasmo

asma

disnea,

pacientes

predispuestos; raramente prurito anal. Raramente vómitos, dolor abdominal, diarrea, náuseas, o

constipación, melena, periodontitis, urticaria, prurito, exantema alérgico y reacciones similares a

las del liquen plano. Se han reportado hiperglucemia, aumento de peso, hipercolesterolemia e

hipertrigliceridemia,

raramente

insuficiencia

renal.

Pueden

ocurrir

lesiones

psoriásicas

exacerbaciones de las ya existentes. Aisladamente se han descripto casos de modificaciones en

las transaminasas séricas, trombocitopenia y leucopenia. Raramente (< 1/1000) impotencia

sexual, trastornos de la visión, dolor en las extremidades, irritación ocular y reducción en la

secreción lacrimal.

Posología y método de administración:

La posología se adaptará al criterio médico y al cuadro clínico del paciente. Como posología

media de orientación se aconseja:

Hipertensión Arterial Esencial/Angina de pecho:

Adultos: Al iniciar el tratamiento, la dosis recomendada es de 12,5 mg/día durante los

primeros dos días y luego aumentar hasta 25 mg/día en una única toma diaria. En la

mayoría de los pacientes esta dosis es suficiente; sin embargo, puede incrementarse hasta

un máximo de 50 mg/día enuna o dos tomas diarias. La titulación deberá efectuarse

con intervalos de al menos dos semanas.

Ancianos: Se recomienda una dosis inicial de 6,25 mg, dos veces por día (cada 12 horas).

En caso de ser necesario un ajuste de dosis, la misma deberá ser titulada hasta un máximo

de 50 mg/día en una o dos tomas diarias.

Insuficiencia Cardíaca Congestiva: La posología debe ser individualizada y estrictamente

controlada por el médico durante la fase de titulación. En los pacientes tratados con

digitálicos, diuréticos o inhibidores de la ECA, las posologías de estos fármacos deberán ser

estabilizadas antes de iniciar el tratamiento con Carvedilol. La dosis inicial sugerida es de

3,125 mg administrados dos veces por día (cada 12 horas) durante un período de dos

semanas. Si la tolerancia de esta dosis es buena, podrá incrementarse (con intervalos no

menores de dos semanas) a 6,25 mg dos veces por día, y posteriormente, 25 mg dos veces

por día. La dosis máxima sugerida es 25 mg dos veces por día en aquellos pacientes cuyos

pesos son inferiores a 85 kg, y 50 mg dos veces por día si el peso es superior a 85 kg. Los

pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva deben ser evaluados por el médico antes de

decidir el aumento de la dosis de Carvedilol (verificando la presencia de síntomas de

deterioro de la insuficiencia cardíaca o vasodilatación). En caso de agravarse la insuficiencia

cardíaca y la retención hídrica, debe considerarse la posibilidad de incrementar la dosis del

diurético, y ocasionalmente, la reducción de la dosis de Carvedilol o su discontinuación

transitoria. Si el tratamiento se suspende durante más de dos semanas, deberá reiniciarse

con 6,25 mg/día y luego proceder a la titulación. Si la complicación es la vasodilatación, se

sugiere reducir la dosis del diurético y, en caso de persistir los síntomas, disminuir la dosis

del IECA y de Carvedilol, si fuera necesario. Hasta que los síntomas del empeoramiento de

la insuficiencia cardíaca o la vasodilatación no hayan disminuido, no incrementar la dosis de

Carvedilol.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

administra

Carvedilol

conjuntamente

fármacos

describen

continuación, deberán tenerse en cuenta las siguientes interacciones:

Antihipertensivos: Potenciación del efecto hipotensor.

Reserpina, guanetidina, metildopa, clonidina o guanfacina: El tratamiento simultáneo puede

potenciar la acción hipotensora y el efecto sobre la frecuencia cardiaca.

Rifampicina: Reducción de la disponibilidad sistémica del Carvedilol y disminución de su

efecto hipotensor.

Ciclosporina:

Carvedilol

puede

incrementar

concentración

plasmática

media

ciclosporina.

Clonidina: La supresión del tratamiento con clonidina debe ser gradual después de la

suspensión del tratamiento con Carvedilol.

Nifedipina: La administración concomitante de nifedipina y Carvedilol puede ocasionar un

brusco descenso de la presión arterial.

Agentes bloquentes de los canales de calcio (verapamilo, diltiazem u otros fármacos

antiarrítmicos):

Cuando

administren

conjuntamente

Carvedilol,

aconseja

monitoreo de la presión arterial y el control ECG, ante el riesgo de hipotensión, bradicardia o

alteraciones del ritmo cardíaco. Evitar la administración intravenosa de antagonistas del

calcio y fármacos antiarrítmicos simultáneamente con Carvedilol.

Digoxina: Carvedilol puede elevar las concentraciones plasmáticas de la digoxina.

Insulina y/o hipoglucemiantes orales: Los efectos de la insulina y de los hipoglucemiantes

orales pueden ser potenciados.

Tranquilizantes

(barbitúricos,

fenotiacinas),

antidepresivos

tricíclicos,

vasodilatadores

alcohol: Pueden potenciar la acción hipotensora del Carvedilol.

Anestésicos:

Carvedilol

puede

potenciar

efectos

cardíacos

anestésicos,

especialmente el inotropismo negativo. Si un paciente debe ser sometido a una anestesia

deberá informar al facultativo acerca del tratamiento con Carvedilol.

Uso en Embarazo y lactancia:

Embarazo:

Categoría C. Hasta el presente no se han realizado suficientes estudios bien controlados en

mujeres embarazadas. Por lo tanto, sólo se podrá administrar el medicamento durante el

embarazo, si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo para el feto.

Lactancia:

Carvedilol es excretado en la leche materna. En consecuencia, si se considera necesario el

tratamiento con este fármaco deberán instituirse métodos alternativos de alimentación

infantil.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

El medicamento puede afectar el estado de alerta, dificultando el manejo y la operación de

máquinas, principalmente al iniciar el tratamiento y si se asocia con alcohol.

Sobredosis:

La sobredosificación puede causar un incremento en la incidencia o severidad de alguna de las

reacciones adversas informadas. Las manifestaciones más frecuentes de una sobredosis podrían

ser: bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, trastornos respiratorios, sibilancias, bloqueo sinusal,

hipoglucemia. El tratamiento de la intoxicación consiste en evaluar el estado clínico del paciente y

aplicar las medidas usuales de soporte general. En el manejo de la sobredosis, considerar la

posibilidad

múltiples

drogas

hallen

involucradas.

Ante

eventualidad

sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con un Centro de Toxicología.

Propiedades farmacodinámicas:

El Carvedilol logra el control de la hipertensión arterial por bloqueo de los receptores

adrenérgicos

y actuando como vasodilatador al bloquear los receptores adrenérgicos

. Por otra parte, presenta efectos cardio- y vaso-protectores independientes del bloqueo

y propiedades antioxidativas y antiproliferativas. De esta manera, presenta una acción

dual, beta-bloqueante no selectiva y vasodilatadora.

Su efecto bloqueante es no-cardioselectivo y carece de actividad simpática intrínseca. Las

propiedades

beta-bloqueantes

Carvedilol

fueron

demostradas

estudios

clínicos

efectuados tanto en sujetos sanos como hipertensos.

Carvedilol inhibe en forma dosis-dependiente el incremento de la frecuencia cardíaca y de la

presión arterial inducidos por la isoprenalina y por el ejercicio físico.

Considerando que la resistencia periférica es uno de los principales factores reguladores de

la presión arterial, los efectos vasodilatadores de Carvedilol serían responsables del efecto

antihipertensivo.

Carvedilol logra un excelente equilibrio entre el bloqueo

y la vasodilatación. Este balance

determina que su acción sea esencialmente diferente a la de otros beta-bloqueantes, que en

forma indefectible elevan la resistencia periférica al bloquear los receptores

. Además,

Carvedilol presenta efectos cardio- y vaso-protectores mediados por el grupo carbazol de la

molécula.

Sus efectos antioxidantes han sido demostrados en numerosos estudios in vitro. Se ha

comprobado que Carvedilol logra eliminar los radicales libres y simultáneamente inhibe la

liberación

superóxidos,

así

como

produce

marcada

inhibición

peroxidación lipídica con Carvedilol, a diferencia de otros

-bloqueantes que no presentan

este efecto.

Carvedilol inhibe también la proliferación aberrante del músculo liso vascular y presenta

efectos favorables sobre la elasticidad de los eritrocitos, reduce la agregación plaquetaria y

la viscosidad sanguínea, efectos de utilidad en la prevención del comienzo y la progresión

de procesos trombóticos en pacientes hipertensos.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Carvedilol es un racemato constituido por dos enantiómeros: S(-) -Carvedilol y R(+) -

Carvedilol. El S-Carvedilol posee propiedades bloqueantes

; en cambio, el R-Carvedilol

presenta solo propiedades bloqueantes

Después

administrado

vía

oral,

Carvedilol

absorbe

rápidamente.

biodisponibilidad absoluta oscila entre el 25-35%, debido a un significativo metabolismo de

primer

pasaje.

biodisponibilidad

pacientes

alteraciones

funcionamiento

hepático puede incrementarse hasta un 80%. Su vida media aparente de eliminación

terminal es de aproximadamente 7 horas, su clearance plasmático oscila entre 500 y 700

ml/min. y su unión a las proteínas plasmáticas es superior al 96%.

La concentración plasmática pico después de su administración oral se alcanza en 1-2

horas. La concentración del enantiómero R (+) es aproximadamente tres veces superior a la

del enantiómero S(-).

Carvedilol

metaboliza

extensamente

hígado

menos

dosis

administrada se excreta en forma inalterada en la orina. Por desmetilación e hidroxilación del

anillo

fenólico

producen

tres

metabolitos

farmacológicamente

activos.

Algunos

metabolitos

hidroxilados

presentan

propiedades

antioxidantes

antiproliferativas.

metabolitos del Carvedilol son excretados a través de la bilis y aparecen en las heces.

La vida media de eliminación terminal aparente del R (+)-Carvedilol oscila entre 5 y 9 horas y

la del enantiómero S (-) entre 7 y 11 horas. Las principales isoenzimas relacionadas con la

metabolización del R (+) y S (-)-Carvedilol en los microsomas hepáticos son la CYP2D6 y la

CYP2C9, y en menor proporción: CYP3A4, 2C19, 1A2 y 2E1.

Tanto

Carvedilol

como

metabolitos

excretan

leche

materna

durante

lactancia.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

Carvedilol es un racemato constituido por dos enantiómeros: S(-) -Carvedilol y R(+) -

Carvedilol. El S-Carvedilol posee propiedades bloqueantes

; en cambio, el R-Carvedilol

presenta solo propiedades bloqueantes

Después

administrado

vía

oral,

Carvedilol

absorbe

rápidamente.

biodisponibilidad absoluta oscila entre el 25-35%, debido a un significativo metabolismo de

primer

pasaje.

biodisponibilidad

pacientes

alteraciones

funcionamiento

hepático puede incrementarse hasta un 80%. Su vida media aparente de eliminación

terminal es de aproximadamente 7 horas, su clearance plasmático oscila entre 500 y 700

ml/min. y su unión a las proteínas plasmáticas es superior al 96%.

La concentración plasmática pico después de su administración oral se alcanza en 1-2

horas. La concentración del enantiómero R (+) es aproximadamente tres veces superior a la

del enantiómero S(-).

Carvedilol

metaboliza

extensamente

hígado

menos

dosis

administrada se excreta en forma inalterada en la orina. Por desmetilación e hidroxilación del

anillo

fenólico

producen

tres

metabolitos

farmacológicamente

activos.

Algunos

metabolitos

hidroxilados

presentan

propiedades

antioxidantes

antiproliferativas.

metabolitos del Carvedilol son excretados a través de la bilis y aparecen en las heces.

La vida media de eliminación terminal aparente del R (+)-Carvedilol oscila entre 5 y 9 horas y

la del enantiómero S (-) entre 7 y 11 horas. Las principales isoenzimas relacionadas con la

metabolización del R (+) y S (-)-Carvedilol en los microsomas hepáticos son la CYP2D6 y la

CYP2C9, y en menor proporción: CYP3A4, 2C19, 1A2 y 2E1.

Tanto

Carvedilol

como

metabolitos

excretan

leche

materna

durante

lactancia.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 26 de septiembre de 2017.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

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