CAPTOPRIL

Información principal

  • Denominación comercial:
  • CAPTOPRIL
  • Dosis:
  • 25 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • CAPTOPRIL
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • 094-17d1
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO.

Nombre del producto:

CAPTOPRIL

Forma farmacéutica:

Tableta

Fortaleza:

25 mg

Presentación:

Estuche por 2 blísteres de PVC/AL con 15

tabletas cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

PSICOFARMA S.A DE C.V., DELEGACIÓN

TLALPAN, CIUDAD DE MÉXICO, MÉXICO.

Fabricante, país:

PSICOFARMA S.A DE C.V., DELEGACIÓN

TLALPAN, CIUDAD DE MÉXICO, MÉXICO.

Número de Registro Sanitario:

094-17D1

Fecha de Inscripción:

22 de diciembre de 2017

Composición:

Cada tableta contiene:

Captopril

25,0 mg

Lactosa

57,80 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C. Protéjase de

la humedad.

Indicaciones terapéuticas:

CAPTOPRIL se encuentra indicado para el tratamiento de: Hipertensión arterial:

Se administra sólo o combinado con otros antihipertensivos, especialmente con

diuréticos de ASA como la piretanida. Los efectos sobre la reducción de la presión

sanguínea con captopril y diuréticos son aditivos. Insuficiencia cardiaca: Está

indicado en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca de pacientes que no han

respondido adecuadamente al tratamiento diurético y digital, su efecto benéfico en

la insuficiencia cardiaca no requiere de la presencia de digital. La experiencia

clínica indica que captopril debe ser asociado a la terapia diurética y digital,

excepto cuando la digital sea mal tolerada o esté contraindicada. Post-infarto al

miocardio: En esta indicación, los estudios clínicos han demostrado que captopril

administrado dentro de los primeros días o las siguientes semanas postinfarto,

mejora el pronóstico de sobrevida y reduce subsecuentemente la mortalidad de

insuficiencia cardiaca congestiva.

Contraindicaciones:

Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a este fármaco o cualquier

componente de la fórmula.

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquier otro inhibidor de la

enzima convertidora de angiotensina.

En pacientes con historial de angiodema inducido por otro inhibidor de la ECA.

En mujeres embarazadas y en periodo de lactancia.

Precauciones:

Enfermedad renal:

Particularmente pacientes con estenosis arterial renal severa, han desarrollado

aumentos en urea y creatinina sérica después de la reducción de la presión

sanguínea con captopril. Puede ser necesaria la disminución de la dosis de

captopril

suspensión

diurético.

posible

algunos

estos

pacientes no normalicen la presión sanguínea y así mantengan una perfusión

renal adecuada.

Hipercaliemia:

Se han observado elevaciones del potasio sérico en algunos pacientes tratados

con inhibidores de la ECA, incluyendo el captopril. Cuando se utilizan inhibidores

de la ECA, los pacientes en riesgo de desarrollar hipercaliemia son aquellos con:

insuficiencia

renal,

diabetes

mellitus

reciben

concomitantemente

diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o sustitutos de la sal

que contienen potasio, o algunos otros medicamentos asociados a la elevación del

potasio sérico (por ejemplo heparina).

Estenosis valvular:

Se piensa en teoría, que los pacientes con estenosis aórtica pueden estar en

riesgo de presentar disminución de la perfusión coronaria cuando son tratados con

poscarga, que otros grupos farmacológicos.

Cirugía/anestesia:

En pacientes en quienes se realiza cirugía mayor o durante la ingesta con agentes

que producen hipotensión, el captopril bloquea la formación de angiotensina II

secundaria a la liberación compensatoria de la renina. Si se presenta hipotensión y

se le considera que es debida a este mecanismo, se puede corregir mediante la

expansión del volumen.

Insuficiencia cardiaca:

Durante el tratamiento a largo plazo con captopril aproximadamente el 20% de los

pacientes desarrolla elevaciones estables de urea y creatinina sérica mayores del

20% por arriba de lo normal o de la línea basal durante el tratamiento a largo plazo

con captopril. Menos del 5% de estos pacientes, sobre todo los que presentan una

enfermedad renal previa severa requiere la suspensión del tratamiento debido a su

incremento progresivo de la creatinina; la mejoría subsecuente probablemente

depende de la severidad de la enfermedad renal subyacente.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

En la insuficiencia cardiaca, cuando la presión arterial era normal o baja, hubo

disminuciones transitorias mayores del 20% de la presión media sanguínea en

aproximadamente la mitad de los pacientes. Esta hipotensión transitoria es más

probable que ocurra después de alguna de las primeras dosis y generalmente es

bien tolerada sin producir síntomas o solo mareo leve, aunque en raras ocasiones

se han asociado con arritmia o trastornos de la conducción.

La hipertensión fue la razón para la suspensión del fármaco en el 3.6% de los

pacientes

insuficiencia

cardiaca

menos

estos

pacientes

tratamiento debe iniciarse bajo estrecha vigilancia médica.

Una dosis inicial de 6.25 mg ò 12.5 mg puede minimizar el efecto hipertensor. Los

pacientes deben ser supervisados cuidadosamente durante las dos primeras

semanas de tratamiento y siempre que se aumente captopril y/o diurético.

La evaluación del paciente hipertenso o con insuficiencia cardiaca, siempre se

debe incluir la valoración de la función renal. Si el captopril se usa en pacientes

con alteración de la función renal, se debe evaluar la cuenta de leucocitos y la

cuenta

diferencial

antes

empezar

tratamiento

intervalos

aproximadamente dos semanas durante tres meses y posteriormente, en forma

periódica.

En pacientes con enfermedad de la colágena o que están expuestos a otros

fármacos que se sabe afectan a las células blancas o la respuesta inmune,

particularmente cuando está afectada la función renal, el captopril se debe usar

con precaución solamente después de una evaluación de riesgos y beneficios.

A todos los pacientes tratados con captopril se les debe pedir que informen

cualquier signo de infección (por ejemplo, faringitis, fiebre). Si se sospecha una

infección debe hacerse, cuando antes, una cuenta de glóbulos blancos.

La suspensión de captopril y otros fármacos generalmente es seguida de una

rápida

recuperación

cuenta

leucocitaria

normalidad;

cuando

documenta neutropenia (cuenta de neutrófilos menor de 1,000/mm

) se debe

suspender el captopril y vigilar estrechamente la evolución del paciente.

Efectos indeseables:

En base a los estudios publicados con más de 7,000 pacientes, la incidencia en

este capítulo son los siguientes:

Renales:

Proteinuria: Se encontró proteinuria mayor de 1 g por día en aproximadamente el

0.7% de los pacientes a quienes se les administró captopril. Cerca de 90% tenían

evidencia de enfermedad renal previa o recibieron dosis relativamente altas de

captopril (más de 150 mg/día) o ambas. El síndrome nefrótico se presentó en una

quinta parte de los pacientes con proteinuria.

En la mayoría de los casos la proteinuria disminuyó o desapareció en seis meses

con o sin captopril. Los parámetros de la función renal como el nitrógeno ureico y

la creatinina, rara vez se alteraron en los pacientes con proteinuria. Debido a que

la mayoría de los casos ocurren en el octavo mes de tratamiento con captopril, los

pacientes con enfermedad renal previa o con aquellos que reciban captopril a

dosis mayores de 150 mg/día, deben tener determinaciones de proteínas urinarias

(con tiras reactivas en la primera orina de la mañana) antes del tratamiento y

posteriormente en forma periódica.

Entre

0.1%

0.2%

pacientes

cada

1,000)

reportado:

insuficiencia renal, síndrome nefrótico, poliuria y oliguria, sin tener una relación

definitiva con el uso de captopril.

Hematológicas:

Neutropenia/agranulocitosis:

presentado

neutropenia

(menos

1,000/mm

hipoplasia

medular

como

resultado

captopril.

Aproximadamente,

mitad

pacientes

neutropénicos

desarrollaron

infecciones sistemáticas o de la cavidad oral y otras características del síndrome

de agranulocitosis.

El riesgo de neutropenia depende del estado clínico del paciente. En estudios

clínicos de pacientes con hipertensión que tienen función renal normal (creatinina

sérica

menor

mg/dL

enfermedad

colágena),

observó

neutropenia en uno de cada 8,600 expuestos.

En pacientes con algún grado de insuficiencia renal (creatinina sérica de por lo

menos 1.6 mg/dL) pero sin enfermedad de la colágena, el riesgo de neutropenia

en estudios clínicos fue de 1 por 500, una frecuencia 15 veces mayor que para la

hipertensión no complicada. Las dosis diarias de captopril fueron relativamente

altas en estos pacientes, particularmente por su función renal disminuida. Hay

alguna experiencia en pacientes con insuficiencia renal en los que el uso de

alopurinol concomitantemente con captopril se ha asociado con neutropenia, pero

esta asociación no ha aparecido en reportes de los Estados Unidos.

En estudios clínicos de pacientes con enfermedades de la colágena (por ejemplo:

lupus eritematoso sistemático, esclerodermia) e insuficiencia renal, la neutropenia

se presentó en el 3.7%.

Mientras que en ninguno de más de 750 pacientes en estudios clínicos formales

de insuficiencia cardiaca desarrolló neutropenia, sí ha ocurrido la experiencia

clínica subsecuente. Cerca de la mitad de los casos reportados tuvieron creatinina

sérica mayor o igual a 1.6 mg/dL y más del 75% fue en pacientes que también

recibieron

procainamida.

insuficiencia

cardiaca,

parece

están

presentes los mismos factores de riesgo para la neutropenia.

La neutropenia se ha detectado generalmente en los tres primeros meses después

de que se inició el captopril. El examen de la médula ósea en pacientes con

neutropenia mostró en forma consistente hipoplasia mieloide, frecuentemente

acompañada de hipoplasia eritoide y disminución en el número de megacariocitos

(por ejemplo: médula ósea hipoplasia y pancitopenia); algunas veces se observó

anemia y trombocitopenia.

En general, los neutrófilos volvieron a la normalidad dos semanas después de que

suspendió

captopril

infecciones

graves

limitaron

casos

complicados. Aproximadamente el 13% de los casos de neutropenia terminaron en

forma fatal, pero casi todas las muertes fueron de pacientes con una enfermedad

grave, como enfermedad de la colágena, insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca

o tratamiento con inmunosupresores o una combinación de estos factores. Hay

reportes esporádicos de anemia, trombocitopenia, y pancitopenia.

Cardiovasculares:

Hipotensión: Raras veces se ha observado hipotensión excesiva en pacientes

hipertensos, pero es una posible consecuencia de utilizar captopril en individuos

depletados de sal/volumen (como los tratados enérgicamente con diuréticos) y en

pacientes con insuficiencia cardiaca o disfunción renal.

La hipotensión por sí misma no es una razón para suspender el captopril. Es

común observar cierta disminución de la presión sanguínea sistemática al inicio

del tratamiento. Este efecto se estabiliza en una o dos semanas y generalmente

regresa a los niveles previos al tratamiento sin una disminución en la eficiencia

terapéutica, en dos meses (ver interacciones medicamentosas).

Se ha observado taquicardia, dolor torácico y palpitaciones en aproximadamente 1

de cada 100 pacientes. Se han presentado angina de pecho, infarto al miocardio,

insuficiencia cardiaca y síndrome de Raynaud, en 2-3 de cada 1,000 pacientes.

Angioedema:

Se han reportado angioedema en las extremidades, cara, labios, membranas

mucosas, lengua, glotis o laringe en pacientes tratados con inhibidores de la ECA,

incluyendo al captopril, en aproximadamente 1 de cada 100 pacientes. Si el

angioedema

involucra

lengua,

glotis

laringe,

puede

ocurrir

obstrucción de las vías aéreas y ser fatal.

Debe

instituirse

rápidamente

tratamiento

urgencia

incluyendo,

aunque

necesariamente, la administración subcutánea de una solución de adrenalina al

1:1,000.

edema

cara,

membranas

mucosas

boca,

labios

extremidades, generalmente desaparecen con la suspensión del captopril; algunos

casos, pueden requerir de tratamiento médico.

Reacciones anafilactoides: Observaciones clínicas recientemente han mostrado

asociación

entre

reacciones

hipersensibilidad

(anafilactoides)

durante

hemodiálisis con membranas de alto flujo (por ejemplo AN69) en pacientes que

recibían inhibidores de la ECA. Por lo tanto se debe presentar especial atención a

estos

pacientes

particular

aquellos

hayan

tenido

reacciones

similares.

Tos:

Se han reportado tos con el uso de inhibidores de la ECA en el 0.5 a 2% de los

pacientes. En formas características la tos no es productiva, es persistente y

desaparece después de suspender el tratamiento. Se debe considerar la tos

inducida por inhibidores de la ECA en el diagnóstico diferencial de la tos.

Dermatológicas:

Se presentó rash, a menudo con prurito y algunas veces con fiebre, artralgias y

eosinofilia en aproximadamente 4-7 de cada 100 pacientes (dependiendo del

estado renal y de la dosis), generalmente durante las primeras cuatro semanas de

tratamiento.

El rash casi siempre es leve y desaparece pocos días después de la disminución

de la dosis, con antihistamínicos y/o suspendiendo el medicamento; la remisión

puede ocurrir aún si se continua con el captopril. El prurito sin rash, se presenta en

2 de cada 100 pacientes. Entre el 7 y 10% de los pacientes con rash cutáneo han

demostrado eosinofilia y/o títulos positivos de anticuerpos antinucleares. También

se han reportado lesiones reversibles de tipo pengoide y fotosensiblilidad.

Se ha informado enrojecimiento o palidez en 2-5 de 1,000 pacientes.

Disgeusia:

Aproximadamente 2-4 de cada 100 pacientes (dependiendo de la función renal y la

dosis) desarrollan disminución o pérdida de la percepción del gusto. La alteración

del gusto es reversible y generalmente se autolimita (en 2 a 3 meses) aun cuando

continúe

con la

administración

fármaco.

pérdida

gusto

puede

asociarse con pérdida de peso.

Otras:

Aproximadamente, 0.5-2% de los pacientes han reportado el diversas reacciones

secundarias indeseables, sin poder determinar la relación causal exactamente, a

continuación se mencionan: astenia, ginecomastia, paro cardiaco, insuficiencia o

accidente cerebrovascular, trastornos del ritmo, hipotensión ortostática. síncope,

irritación, gástrica, dolor abdominal, náusea, vómito, diarrea, anorexia, úlcera

péptica, pancreatitis, glositis, dispepsia, impotencia, visión borrosa, neumonitis,

rinitis,

broncoespasmo,

mialgia,

miastenia,

hiponatremia

sintomática,

ataxia,

depresión, nerviosismo, fatiga, insomnio o somnolencia, parestesias, ictericia,

hepatitis, boca seca, péntigo buloso, eritema multiforme (incluye síndrome de

Stevens-Johnson).

Al igual que con otros inhibidores de la ECA se ha informado de un síndrome que

puede incluir: fiebre, mialgias, nefritis intersticial, vasculitis, erupción cutánea y

otras

manifestaciones

dermatológicas,

eosinofilia

sedimentación

glomerular

acelerada.

Posología y modo de administración:

Vía de administración: Oral.

La dosis de captopril debe individualizarse.

Hipertensión:

Adultos

Al inicio del tratamiento debe considerarse el tratamiento farmacológico reciente, el

grado

elevación

presión

sanguínea,

restricción

otras

circunstancias clínicas. Si es posible se debe suspender la administración del

fármaco antihipertensivo previo, una semana antes de iniciar el tratamiento con

captopril.

La dosis inicial de captopril es de 50 mg diariamente en una solo toma o dividida

en dos tomas iguales. Si no se logra una disminución satisfactoria de la presión

sanguínea a una o dos semanas con esta dosis (y el paciente no está recibiendo

un diurético) se debe agregar una dosis moderada del diurético de ASA como

piretanida. La dosis del diurético se puede aumentar a intervalos de una o dos

semanas hasta alcanzar la dosis antihipertensiva usual.

Si inicia la terapia con captopril en un paciente que ya está recibiendo un diurético,

el tratamiento con captopril se debe empezar bajo vigilancia médica estrecha con

la dosificación de captopril arriba mencionada. (Ver Precauciones y advertencias,

así como Interacciones medicamentosas).

En los casos de hipertensión severa en los que se requiera una disminución

adicional de la presión arterial, la dosis puede incrementarse progresivamente

(continuando con el diurético) y puede administrarse tres veces al día. La dosis

habitual de captopril para hipertensión arterial generalmente no excede a 150

mg/día. La dosis máxima diaria de captopril no debe exceder de 450 mg.

pacientes

hipertensión

acelerada

maligna,

cuando

suspensión

temporal del tratamiento antihipertensivo habitual no es practico o deseable, o

cuando se requiere la pronta restauración de la presión arterial a cifras normales,

de debe continuar con el diurético. Se suspende el tratamiento antihipertensivo y

se inicia rápidamente la dosificación de captopril 25 mg dos a tres veces al día

bajo estrecha vigilancia médica.

Cuando sea necesario, por la condición clínica del paciente, la dosis diaria de

captopril se puede aumentar cada 24 horas o menos, bajo vigilancia médica

continuar hasta que se obtenga una respuesta satisfactoria o se alcance la dosis

máxima de captopril (450 mg/día). En este tratamiento se puede adicionar un

diurético de ASA potente como piretanida o furosemida.

También se puede utilizar fármacos beta-bloqueadores junto con captopril (ver

Precauciones e interacciones medicamentosas pero sus efectos no son aditivos).

Poblaciones especiales

Insuficiencia cardiaca: Al inicio del tratamiento se requiere considerar si el paciente

ha estado bajo tratamiento con diuréticos recientemente y la posibilidad de una

disminución severa de sal o volumen.

pacientes

presión

arterial

normal

baja,

tratado

energéticamente

diuréticos

pueden

hiponatrémicos

hipovolémicos, una dosis inicial de 6.25 o 12.5 mg dos o tres veces al día puede

disminuir

magnitud

duración

efecto

hipotensor

(ver

Advertencias,

hipotensión); para estos pacientes el ajuste de la dosis diaria se puede hacer los

días siguientes.

Para la mayoría de los pacientes, la dosis inicial habitual es de 25 mg dos o tres

veces al día. Después de que se alcanza la dosis de 50 mg dos o tres veces al

día, para aumentar la dosis se debe esperar cuando menos dos semanas para

valorar si ha habido una respuesta adecuada.

mayoría

pacientes

estudiados

tenido

evolución

clínica

satisfactoria con una dosis de 150 mg al día o menos. No se debe exceder la dosis

máxima diaria de 450 mg de captopril, si se utiliza junto con un diurético y digital.

El tratamiento con captopril se debe iniciar bajo vigilancia médica estrecha.

Insuficiencia renal: Debido a que captopril se excreta principalmente por vía renal,

las tasas de excreción están reducidas en pacientes con alteración de la función

renal. A estos pacientes les tomara más tiempo alcanzar niveles estables de

captopril

tendrán

niveles

más

elevados,

para

alcanzar

dosis

diaria

determinada, que los pacientes con función renal normal. Por lo tanto, estos

pueden responder a dosis más bajas o menos frecuentes.

De acuerdo con esto, para los pacientes con insuficiencia renal importante, la

dosis inicial diaria de captopril se debe disminuir y hacer incrementos pequeños

para ajustar la dosis, la cual se hará bastante lento (intervalos de una dos

semanas).

Después que se ha alcanzado el efecto terapéutico deseado, la dosis se debe

disminuir lentamente para determinar la dosis efectiva mínima.

Cuando

requiere

tratamiento

concomitante

diuréticos,

prefiere

diurético de ASA (por ejemplo: piretanida) más que un diurético de tipo de la

tiazida, en pacientes con frecuencia renal severa.

Uso pediátrico: Captopril se puede utilizar en niños únicamente si otras medidas

para controlar la presión arterial no han sido efectivas.

En base a la poca experiencia y a los estudios que sobre el tema se han realizado,

se recomienda una dosis inicial de 1.3 a 2.2 mg/kg/día e ir incrementando hasta

alcanzar el descenso tensional deseado.

En la insuficiencia cardiaca iniciar con 0.25 mg/kg/día e ir incrementando hasta 3.5

mg/kg/día en 3 tomas. Dosis promedio 2.5 mg/kg/día.

Los niños, especialmente los recién nacidos pueden ser más susceptibles a los

efectos hemodinámicos adversos del captopril; se han informado disminuciones

excesivas, prolongadas y no predecibles en la presión arterial y complicaciones

asociadas incluyendo oliguria y convulsiones.

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción:

Diuréticos:

Los pacientes tratados con diuréticos, especialmente en quienes éste tratamiento

se han instituido recientemente, como aquellos con restricción severa de sal en la

dieta o en diálisis, ocasionalmente pueden experimentar una disminución brusca

de la presión sanguínea, generalmente dentro de la primera hora después de

recibir la dosis inicial de captopril.

La posibilidad de efectos hipotensores de captopril se pueden minimizar ya sea

suspendiendo el diurético o aumentando la ingestión de sal aproximadamente una

semana antes del inicio del tratamiento con pequeñas dosis (6.25 ó 12.5).

Como otra alternativa, se puede mantener al paciente en observación cuando

menos una hora después de la dosis inicial. Si hay hipotensión, el paciente debe

ser colocado en posición supina y se es necesario administrar una infusión

intravenosa de solución salina isotónica.

Esta respuesta hipotensora transitoria no es una contraindicación para administrar

más dosis, la cual puede darse sin dificultad una vez que la presión sanguínea ha

aumentado después de la expansión de volumen.

Fármacos que aumenten el potasio sérico:

Debido a que el captopril disminuye la producción de aldosterona puede haber

elevación del potasio sérico.

Los diuréticos ahorradores de potasio, como las espironolactona, triantereno o

amilorida,

así

como

suplementos

potasio

deben

administrar

precaución sólo cuando haya hipocaliemia demostrada, ya que pueden producir un

aumento significativo del potasio sérico. Los sustitutos de la sal que contienen

potasio también se deben utilizar con precaución.

Fármacos que afectan la actividad simpática:

El sistema nervioso simpático puede tener especial importancia para mantener la

presión sanguínea en pacientes que reciben captopril solo o con diuréticos. Por lo

tanto, los fármacos que afectan la actividad simpática (por ejemplo, agentes

bloqueadores ganglionares o agentes bloqueadores neuronales adrenérgicos) se

deben utilizar con precaución. Los bloqueadores beta-adrenérgicos dan un mayor

efecto antihipertensivo al captopril, pero la respuesta total no es aditiva.

Fármacos que producen liberación de renina:

El efecto del captopril se potencia por agentes antihipertensivos que producen

liberación de renina. Por ejemplo, los diuréticos pueden activar al sistema renina-

angiotensina-aldosterona.

Fármacos con acción vasodilatodora:

Los datos sobre los efectos concomitantes de otros vasodilatadores en pacientes

que reciben captopril para la insuficiencia cardiaca no están disponibles; por lo

tanto, nitroglicerina, otros nitratos (utilizados en el manejo de la angina) y otros

fármacos que tienen acción vasodilatodora se deben suspender si es posible antes

de iniciar el tratamiento con captopril. Si se reinicia su uso nuevamente durante el

tratamiento

captopril

deben

administrar

cuidadosamente

dosis

menores.

Inhibidores de la síntesis de prostaglandinas endógenas:

Se ha informado que la indometacina puede disminuir el efecto antihipertensivo de

captopril,

especialmente

casos

renina

baja.

Otros

fármacos

antiinflamatorios no esteroideos (por ejemplo, la aspirina) también puede tener

este efecto.

Litio:

Se ha reportado aumento en los niveles de litio sérico y síntomas de toxicidad con

litio en pacientes que reciben tratamiento concomitante con inhibidores de la ECA.

Si se utiliza un diurético pueden aumentar la toxicidad del litio.

Uso en embarazo y lactancia

Embarazo:

existen

estudios

adecuados

bien controlados

de captopril

mujer

embarazada. Sin embargo, existen datos disponibles que demuestran que el

captopril cruza la barrera placentaria humana.

En base a la experiencia después de la comercialización de todos los inhibidores

de la ECA, se ha obtenido la siguiente información con respecto al embarazo. La

exposición inadvertida limitada en el primer trimestre del embarazo no parece

afectar al desarrollo fetal.

Esto debe informarse a las madres con embriones o fetos que hayan sido

expuestos a inhibidores de la ECA solamente durante el primer trimestre.

No obstante, los médicos deben hacer todo lo posible por descontinuar el uso de

captopril lo más pronto posible, al diagnosticar un embarazo.

Cuando

utiliza

durante

embarazo,

segundo

tercer

trimestre

embarazo, los inhibidores de la ECA pueden ocasionar la muerte al feto por

hipertensión, hipoplasia craneal neonatal, anuria, insuficiencia renal reversible.

También se ha reportado oligohidramnios, posiblemente como consecuencia de la

disminución de la función renal fetal: el oligohidramnio en estas circunstancias se

ha asociado a contracturas de extremidades, deformidad craneofacial e hipoplasia

pulmonar.

También se han reportado prematurez, retardo en el crecimiento intrauterino y

persistencia del conducto arterioso, aun cuando no es claro si estos fueron

debidos al inhibidor de la ECA. Por ello al diagnosticarse un embarazo, debe de

inmediato suspenderse el uso de captopril.

En raras ocasiones no hay otra alternativa, más que emplear un inhibidor de la

ECA en la terapia de la hipertensión arterial en mujeres embarazadas. En estos

casos se debe informar a la madre de los riesgos potenciales para su producto y

se deben practicar estudios seriados con ultrasonido para valorar el entorno

intraamniótico.

Si se observa oligohidramnios, debe descontinuarse captopril a menos que se

considere que puede salvar la vida de la madre. Se puede practicar también

estudios de contracciones con estrés, así como un perfil biofísico, si se juzga

apropiado dependiendo de la semana de embarazo. El médico y el paciente deben

estar

conscientes

embargo

oligohidramnios

pueden

aparecer

después de que el feto haya sufrido daño irreversible.

Los recién nacidos con historia de exposición in útero a inhibidores de la ECA

deben de ser observados cuidadosamente para detectar hipotensión, oliguria y

hipercaliemia. Si ocurre oliguria se debe poner énfasis en el apoyo a la presión

arterial y a la perfusión renal. Se podría requerir exanguinotransfusión o diálisis

para revertir la hipotensión y/o como tratamiento sustitutivo de la función renal

alterada.

Aun cuando se puede extraer el captopril de la circulación del adulto mediante

hemodiálisis, no hay estudios adecuados con respecto a la efectividad de la

hemodiálisis para extraerlo de la circulación del recién nacido o niños.

La diálisis peritoneal no es efectiva para extraer captopril, no hay información en

cuanto a la exanguinotransfusión para extraer captopril de la circulación general.

Lactancia:

Las concentraciones de captopril en la leche humana son aproximadamente de 4.7

ng/mL. Debido a que existe la posibilidad de serias reacciones adversas en el

lactante, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el

fármaco, tomando en cuenta la importancia de captopril

para la madre.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinaria

El uso de agentes antihipertensivos puede reducir la capacidad para conducir y

utilizar maquinaria, principalmente al inicio del tratamiento, o cuando se modifica la

dosis y en combinación con la ingesta de alcohol, sin embargo, estos efectos

dependen de la susceptibilidad individual.

Sobredosis

La corrección de hipotensión debe ser de principal importancia.

La expansión de volumen con una solución intravenosa salina isotónica es el

tratamiento de elección para la restauración de la presión arterial.

Aun cuando el captopril puede ser extraído de la circulación en el adulto mediante

hemodiálisis; no hay información suficiente respecto a la exanguinotransfusión

para extraer el captopril de la circulación general.

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Antihipertensivo.

Grupo ATC: C09AA01.

El mecanismo de acción de captopril aún no ha sido completamente dilucidado.

Sus efectos benéficos en la hipertensión y en la insuficiencia cardiaca parecen ser

sobretodo

resultado

supresión

sistema

renina-angiotensina-

aldosterona.

Sin embargo, no existe una correlación consistente entre los niveles de renina y la

respuesta al fármaco. La renina, una enzima sintetizada en los riñones, es liberada

a la circulación, donde actúa un sustrato de globulina plasmática para producir

angiotensina

decapéptido

relativamente

inactivo.

angiotensina

convertida por la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) en angiotensina II,

una sustancia vasoconstrictora endógena potente. La angiotensina II también

estimula la secreción de aldosterona por la corteza suprarrenal, contribuyendo con

esto a la retención de sodio y líquidos.

Captopril evita la conversión de angiotensina I en angiotensina II por la inhibición

ECA,

peptidil-dipéptido-carbixihidrolasa.

Esta

inhibición

sido

demostrada

tanto

personas

sanas

como

animales,

mostrando

elevación de la presión sanguínea producida por la administración exógena de la

angiotensina I fue atenuada o abolida por captopril. En estudios con animales, no

se alteró las respuestas presoras de otros agentes, incluyendo a la angiotensina II

y a la norepinefrina, indicando especificidad de acción.

La ECA es idéntica a la “bradicininasa”, captopril también puede interferir con la

degradación del péptido vasopresor, bradicinina. Las concentraciones aumentadas

de bradicinina o prostaglandina E2, pueden también desempeñar un papel en el

efecto terapéutico de captopril.

La inhibición de la ECA produce la disminución de la angiotensina II plasmática y

el aumento de la actividad de la renina plasmática (ARP), esto último como

resultado de la pérdida de la retroalimentación negativa sobre la liberación de

renina causada por la disminución de la angiotensina II. La reducción de esta

produce la disminución de la secreción de aldosterona y como resultado pueden

presentarse pequeñas elevaciones de potasio sérico junto con la pérdida de sodio

y líquidos.

Los efectos antihipertensivos persisten durante un mayor periodo que la inhibición

demostrable de la ECA circundante. No se sabe si la ECA presente en el endotelio

vascular es inhibida durante mayor tiempo que la ECA de la sangre circundante.

administración

captopril

produce

disminución

resistencia

arterial

periférica en pacientes hipertensos, sin cambios en el gasto cardiaco con un

aumento del mismo. Hay un incremento en el flujo sanguíneo renal después de la

administración

captopril

tasa

filtración

glomerular

usualmente

permanece inalterada.

La disminución de la presión sanguínea alcanza su nivel máximo generalmente a

los 60-90 minutos después de la administración oral de una dosis individual de

captopril. La duración del efecto está relacionada con la dosis. La disminución de

la presión sanguínea puede ser progresiva, de tal forma que para lograr efectos

terapéuticos máximos se pueden requerir de varias semanas de tratamiento.

Los efectos de la disminución de la presión sanguínea de captopril y de los

diuréticos de ASA son aditivos. En contraste, el captopril y el beta bloqueadores

tienen un efecto menos aditivo.

La presión sanguínea disminuye en el mismo grado tanto en la posición de pie

como en la supina. Los efectos ortostáticos y la taquicardia son poco frecuentes

pero pueden presentarse en pacientes con disminución del volumen sanguíneo. La

suspensión brusca de captopril no se ha asociado con un aumento rápido de la

presión sanguínea.

En pacientes con insuficiencia cardiaca se ha observado disminución significativa

de las resistencias periféricas (vasculares sistemáticas), y de la presión arterial

(post-carga), disminución de la presión capilar pulmonar en cuña (precarga) y de

las resistencias vasculares pulmonares, aumento del gasto cardiaco y aumento en

el tiempo de tolerancia al ejercicio (TTE). Estos efectos hemodinámicos y clínicos

ocurren

después

primera

dosis

parecen

persistir

mientras

dure

tratamiento.

Estudios controlados con placebo de 12 semanas de duración en pacientes que

respondieron adecuadamente a diuréticos o a digital no muestran tolerancia a los

efectos benéficos en el TTE se mantiene. Se ha observado mejoría clínica en

algunos pacientes en los que los efectos hemodinámicos fueron mínimos.

Estudios en animales muestran que captopril no cruza la barrera hematoencefálica

en grado apreciable.

Propiedades farmacocinéticas (Absorción, distribución, biotransformación,

eliminación):

Absorción:

La absorción de una dosis de captopril administrada por vía oral es de 70 a 75%,

la concentración plasmática máxima de captopril inalterado es de 800 ±75 ng/mL,

aproximadamente

55.8%,

alcanzada

minutos.

concentración

plasmática máxima total de captopril y sus metabolitos es 1580±90 ng/mL y es

alcanzada en 63±4.8 min.

La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal reduce la absorción de

captopril en un 30-40%, por lo que se debe administrar una hora antes de ingerir

alimentos o 2 horas después de haberlo hecho.

Distribución:

Captopril

proteínas

plasmáticas

25-30%

volumen

distribución, en voluntarios sanos, es de 0.7 L/kg.

El efecto hemodinámico hipotensor de captopril se inicia 15 minutos después de la

administración por vía oral, su máximo efecto se presenta entre los 60-90 min,

para declinar en un lapso de 5 a 5.30 horas.

Biotransformación:

Aproximadamente, el 50% de captopril es metabolizado, dando origen a dos

metabolitos

inactivos:

dímero

bisulfito

captopril

bisulfito

cisteína

captopril.

Eliminación:

El 95% de la dosis absorbida se elimina vía renal, siendo 40-50% como captopril y

el resto como sus metabolitos.

La vida media de eliminación es aproximadamente 1.54 horas; en pacientes con

insuficiencia renal se incrementa importantemente a partir de una depuración de

creatinina de 30 ml/min o menos.

Captopril se distribuye en la leche materna a una concentración de 4.7 ng/ml

después de 4 horas de la última dosis de captopril (100 mg tres veces al día

durante 2 días).

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable

del producto

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan

estado en contacto con él se realizará de acuerdo con la normativa local.

Fecha de aprobación/revisión de texto:

22 de diciembre de 2017.

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