BICALUTAMIDA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • BICALUTAMIDA 50 mg
  • Dosis:
  • 50,0 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta revestida
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • BICALUTAMIDA 50 mg
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m14198l02
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

BICALUTAMIDA 50 mg

Forma farmacéutica:

Tableta revestida

Fortaleza:

50,0 mg

Presentación:

Estuche por 2 o 3 blísteres de PVC/PCTFE/AL con 10

tabletas revestidas cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

Sandoz GmbH, Austria.

Fabricante, país:

Salutas Pharma GmbH, Alemania.

Número de Registro Sanitario:

M-14-198-L02

Fecha de Inscripción:

26 de septiembre 2014.

Composición:

Cada tableta revestida contiene:

Bicalutamida micronizada

Lactosa monohidratada

50,0 mg

60,15 mg

Plazo de validez:

36 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C.

Indicaciones terapéuticas:

Terapia combinada con bicalutamidade 50 mg

El tratamiento del cáncer de próstata avanzado en combinación con la terapia análoga de la

hormona liberadora de la hormona luteinizante (LHRH) o la castración quirúrgica.

Monoterapia con 3 tabletas debicalutamida de 50 mg (150 mg de bicalutamida)

Bicalutamida en una dosis de 150 mg está indicada ya sea sola o como adyuvante a la

prostatectomía radical o radioterapia en pacientes con cáncer de próstata localmente

avanzado en alto riesgo de progresión de la enfermedad.

Contraindicaciones:

Bicalutamidaestá contraindicada en mujeres y niños.

Bicalutamida no debe administrarse a cualquier paciente que haya demostrado una reacción

de hipersensibilidad a la sustancia activa o a alguno de los excipientes de este producto.

La administración conjunta de terfenadina, astemizol o cisaprida con bicalutamida está

contraindicada.

Precauciones:

Ver Advertencias.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

El inicio del tratamiento debe estar bajo la supervisión directa de un especialista.

Bicalutamida

metaboliza

ampliamente

hígado.

datos

sugieren

eliminación puede ser más lenta en sujetos con insuficiencia hepática grave y esto podría

conducir

mayor

acumulación

bicalutamida.

tanto,

bicalutamida

debe

utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada a severa.

Se debe considerar hacer pruebas periódicas de la función hepática debido a la posibilidad

de cambios hepáticos. Se espera que la mayoría de los cambios se produzca dentro de los

primeros 6 meses de la terapia con bicalutamida.

Raramente se han observado cambios hepáticos graves e insuficiencia hepática con

bicalutamida y se han reportado resultados fatales (ver la sección 4.8). La terapia con

bicalutamida debe suspenderse si los cambios son graves.

Se ha observado una reducción en la tolerancia a la glucosa en los hombres que reciben

agonistas de la LHRH. Esto puede manifestarse como diabetes o pérdida de control de la

glucemia

aquellos

diabetes

preexistente.

tanto,

debe

considerarse

posibilidad de monitorear la glucosa en sangre en pacientes que reciben bicalutamida en

combinación con agonistas de la LHRH.

Se ha demostrado que la bicalutamida inhibe el citocromo P450 (CYP 3A4), como tal, se

debe

tener

precaución

cuando

administra

conjuntamente

medicamentos

metabolizados predominantemente por la CYP 3A4.

La terapia de privación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT.

En pacientes con antecedentes de o factores de riesgo de prolongación del intervalo QT y

en pacientes que reciben medicamentos concomitantes que puedan prolongar el intervalo

QT los médicos deberían evaluar la relación riesgo beneficio incluyendo el potencial de

Torsade de pointes antes de iniciar conbicalutamida.

Precauciones especiales correspondientes a los excipientes

Este medicamento contiene lactosa. Pacientes con problemas hereditarios de intolerancia a

galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malaabsorción de glucosa-galactosa, no deberían

tomar este medicamento.

Efectos indeseables:

En esta sección los efectos no deseados se definen de la siguiente manera:

Muy común (≥ 1/10); común (≥ 1/100 a< 1/10); poco común (≥ 1/1,000 a ≤ 1/100); rara (≥

1/10,000 a ≤ 1/1,000); muy rara (≤ 1/10,000), no conocida (no puede ser estimada a partir de

los datos disponibles)

Trastornos de la sangre y del sistema linfático

Bicalutamidade 150 mg (monoterapia)

Común:

Anemia

Bicalutamida de 50 mg (+ análogos de la LHRH)

Muy común:

Anemia

Trastornos del sistema inmunológico

Bicalutamida de 150 mg (monoterapia)

Poco común:

Hipersensibilidad, angioedema y urticaria

Bicalutamida de 50 mg (+ análogos de la LHRH)

Poco común:

Hipersensibilidad, angioedema y urticaria

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Bicalutamida de 150 mg (monoterapia)

Común:

Disminución del apetito

Bicalutamida de 50 mg (+ análogos de la LHRH)

Común:

Disminución del apetito

Trastornos psiquiátricos

Bicalutamida de 150 mg (monoterapia)

Común:

Disminución de la libido, depresión

Bicalutamida de 50 mg (+ análogos de la LHRH)

Común:

Disminución de la libido, depresión

Trastornos del sistema nervioso

Bicalutamida de 150 mg (monoterapia)

Común:

Mareo, somnolencia

Bicalutamida de 50 mg (+ análogos de la LHRH)

Muy común:

Mareo

Común:

Somnolencia

Trastornos cardíacos

Bicalutamida de 150 mg (monoterapia)

No conocida:

Prolongación del QT

Bicalutamida de 50 mg (+ análogos de la LHRH)

Común:

Infarto del miocardio (se han reportado resultados fatales)

, falla cardíaca

No conocida:

Prolongación del QT

Trastornos vasculares

Bicalutamida de 150 mg (monoterapia)

Común:

Sofocos

Bicalutamida de 50 mg (+ análogos de la LHRH)

Muy común:

Sofocos

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Bicalutamida de 150 mg (monoterapia)

Poco común:

Enfermedad pulmonar intersticial

(se han reportado resultados fatales)

Bicalutamida de 50 mg (+ análogos de la LHRH)

Poco común:

Enfermedad pulmonar intersticial

(se han reportado resultados fatales)

Trastornos gastrointestinales

Bicalutamida de 150 mg (monoterapia)

Común:

Dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, flatulencia, náuseas

Bicalutamida de 50 mg (+ análogos de la LHRH)

Muy común:

Dolor abdominal, estreñimiento, náuseas

Común:

Dispepsia, flatulencia

Trastornos hepatobiliares

Bicalutamida de 150 mg (monoterapia)

Común:

Hepatotoxicidad, ictericia, hipertransaminasemia

Rara:

Insuficiencia hepática

(se han reportado resultados fatales)

Bicalutamida de 50 mg (+ análogos de la LHRH)

Común:

Hepatotoxicidad, ictericia, hipertransaminasemia

Rara:

Insuficiencia hepática

(se han reportado resultados fatales)

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Bicalutamida de 150 mg (monoterapia)

Muy común:

Sarpullido

Común:

Alopecia, hirsutismo / pelo vuelva a crecer, piel seca

, prurito

Rara:

Reacción de fotosensibilidad

Bicalutamida de 50 mg (+ análogos de la LHRH)

Común:

Alopecia, hirsutismo / pelo vuelva a crecer, sarpullido, piel seca, prurito

Rara:

Reacción de fotosensibilidad

Trastornos renales y urinarios

Bicalutamidade 150 mg (monoterapia)

Común:

Hematuria

Bicalutamida de 50 mg (+ análogos de la LHRH)

Muy común:

Hematuria

Trastornos del aparato reproductor y mamario

Bicalutamida de 150 mg (monoterapia)

Muy común:

Ginecomastia y sensibilidad en las mamas

Común:

Disfunción eréctil

Bicalutamida de 50 mg (+ análogos de la LHRH)

Muy común:

Ginecomastia y sensibilidad en las mamas

Común:

Disfunción eréctil

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Bicalutamida de 150 mg (monoterapia)

Muy común:

Astenia

Común:

Dolor de pecho, edema

Bicalutamida de 50 mg (+ análogos de la LHRH)

Muy común:

Astenia, edema

Común:

Dolor de pecho

Investigaciones

Bicalutamida de 150 mg (monoterapia)

Común:

Aumento de peso

Bicalutamida de 50 mg (+ análogos de la LHRH)

Común:

Aumento de peso

La mayoría de los pacientes que reciben 150 mg de bicalutamida como monoterapia

experimentan ginecomastia y/o dolor de pecho. En los estudios se consideraron estos

síntomas como graves en hasta el 5% de los pacientes. La ginecomastia no puede

resolverse espontáneamente después de la interrupción del tratamiento, sobre todo después

de un tratamiento prolongado.

Puede ser reducido por la castración concomitante.

Los cambios hepáticos raramente son graves y con frecuencia fueron transitorios, se

resolvieron o mejoraron con la terapia continuada o tras la interrupción de la terapia.

Debido a las convenciones de codificación utilizadas en los estudios de EPC, los eventos

adversos de ‘piel seca’ fueron codificados bajo el término COSTART de ‘sarpullido’. Por

consiguiente, no se puede determinar un descriptor de frecuencia separado para la dosis de

150 mg de bicalutamida sin embargo se asume la misma frecuencia que la dosis de 50 mg.

Catalogado

como

evento

adverso

después

revisión

datos

post

comercialización. La frecuencia se ha determinado a partir de la incidencia de eventos

adversos reportados de neumonía intersticial en el período de tratamiento aleatorio de los

estudios de EPC de 150 mg.

Catalogado

como

evento

adverso

después

revisión

datos

post

comercialización. La frecuencia se ha determinado a partir de la incidencia de los eventos

adversos reportados de insuficiencia hepática en pacientes que reciben tratamiento en el

grupo de bicalutamida de etiqueta abierta de los estudios de EPC de 150 mg.

Observado

estudio

fármaco-epidemiología

agonistas

LHRH

antiandrógenos utilizados en el tratamiento de cáncer de próstata. El riesgo parece estar

aumentado cuando se utilizó bicalutamida de 50 mg en combinación con agonistas de la

LHRH, pero no fue evidente el aumento en el riesgo cuando se utilizó bicalutamida de 150

mg como monoterapia para tratar el cáncer de próstata.

Posología y método de administración:

Terapia combinada con bicalutamida de 50 mg

Adultos masculinos incluyendo adultos mayores:

Una tableta (50 mg) una vez al día con o sin alimentos.

El tratamiento con bicalutamidapodrá iniciarse 3 días antes o al mismo tiempo que el

comienzo del tratamiento con un análogo de LHRH, o al mismo tiempo que la castración

quirúrgica.

Monoterapia con 3 tabletas debicalutamida de 50 mg (150 mg de bicalutamida)

Adultos masculinos incluyendo adultos mayores:

Tres tabletas (150 mg) una vez al día con o sin alimentos.

La bicalutamidade 150 mg debe tomarse continuamente por al menos 2 años o hasta la

progresión de la enfermedad.

Insuficiencia renal

No es necesario un ajuste de la dosis para los pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática

No es necesario el ajuste de la dosis para los pacientes con insuficiencia hepática leve. El

aumento de la acumulación puede ocurrir en pacientes con insuficiencia hepática moderada

a grave.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

No hay evidencia de interacciones farmacodinámicas o farmacocinéticas entre bicalutamida

y análogos de la LHRH.

Los estudios in vitro han demostrado que R-bicalutamida es un inhibidor de la CYP 3A4, con

efectos inhibidores menores en la actividad de la CYP 2C9, 2C19 y 2D6.

Aunque los estudios clínicos con antipirina como un marcador de la actividad del citocromo

P450 (CYP) no mostraron evidencia de una potencial de interacción farmacológica con la

bicalutamida, la exposición media de midazolam (AUC) se incrementó hasta en un 80%,

después

administración

conjunta

bicalutamida

durante

días.

Para

medicamentos con un estrecho índice terapéutico tal aumento podría ser de relevancia.

Como tal, el uso concomitante de terfenadina, astemizol y cisapridaestá contraindicado (ver

la sección 4.3) y se debe tener precaución con la coadministración de bicalutamida con

compuestos tales como ciclosporina y bloqueadores del canal de calcio. Se puede requerir

la reducción de la dosis de estos medicamentos en particular si hay evidencia de mejoría o

de eventos adversos. Para ciclosporina, se recomienda que las concentraciones plasmáticas

y la condición clínica estén estrechamente controladas tras la iniciación o la suspensión del

tratamiento con bicalutamida.

Se debe tener precaución cuando se prescribe bicalutamida con otros medicamentos que

puedan inhibir la oxidación de drogas p. ej. Cimetidina y ketoconazol. En teoría, esto podría

provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas de bicalutamida que teóricamente

podrían conducir a un aumento de los efectos secundarios.

Los estudios in vitro han demostrado que la bicalutamida puede desplazar al anticoagulante

cumarina, warfarina, de sus sitios de unión de proteínas. Por ello se recomienda que si la

bicalutamida se inicia en pacientes que ya están recibiendo anticoagulantes cumarínicos, el

tiempo de la protrombina debe vigilarse estrechamente.

Dado que el tratamiento de deprivación androgénica puede prolongar el intervalo QT, el uso

concomitante de bicalutamida con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT

medicamentos

capaces

inducir

Torsade

pointes

como

medicamentos

antiarrítmicos clase IA (p. ej. quinidina, disopiramida) o clase III (p. ej. amiodarona, sotalol,

dofetilida, ibutilida), la metadona, la moxifloxacina, antipsicóticos, entre otros, deben ser

evaluados cuidadosamente.

Uso en Embarazo y lactancia:

La bicalutamida está contraindicada en mujeres y no debe ser administrada a mujeres

embarazadas o madres lactantes.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

Es poco probable que la bicalutamidaimpida la capacidad de los pacientes para conducir o

manejar maquinaria. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que, ocasionalmente, se puede

producir somnolencia. Cualquier paciente afectado debe tener precaución.

Sobredosis:

No hay experiencia humana de sobredosis. No existe un antídoto específico; el tratamiento

debe ser sintomático. La diálisis puede no ser útil, ya que la bicalutamida se une altamente a

las proteínas y no se recupera sin cambios en la orina. Se indica cuidado de apoyo general,

incluyendo el monitoreo frecuente de los signos vitales.

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo

farmacoterapéutico:

Terapia

endocrina,

antagonistas

hormonas

agentes

relacionados, antiandrógenos

Código ATC: L02BB03

Bicalutamida es un antiandrógeno no esteroideo, carente de otra actividad endocrina. Se

une a los receptores de andrógenos sin activar la expresión de genes, y por lo tanto inhibe el

estímulo de andrógenos. La regresión de los tumores prostáticos resulta de esta inhibición.

Clínicamente, la interrupción de bicalutamida puede resultar en el síndrome de abstinencia

de antiandrógenos en un subconjunto de pacientes.

La bicalutamida es una mezcla racémica con su actividad antiandrogénica siendo casi

exclusivamente en el enantiómero (R).

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

La bicalutamida se absorbe bien tras la administración oral. No hay evidencia de ningún

efecto clínicamente relevante de los alimentos sobre la biodisponibilidad.

El enantiómero (S) se elimina rápidamente en relación con el enantiómero (R), teniendo este

último una vida media de eliminación plasmática de aproximadamente 1 semana.

En la administración diaria de bicalutamida, el enantiómero (R) se acumula cerca de 10

veces en plasma como consecuencia de su larga vida media.

Se observan concentraciones plasmáticas en estado estacionario del enantiómero (R) de

aproximadamente 9 microgramos/ ml durante la administración diaria de dosis de 50 mg de

bicalutamida. En el estado estacionario el predominantemente activo enantiómero (R)

representa el 99% del total de los enantiómeros circulantes.

La farmacocinética del enantiómero (R) no se ve afectada por la edad, insuficiencia renal o

insuficiencia

hepática

leve

moderada.

evidencia

para

sujetos

insuficiencia hepática grave, el enantiómero (R) se elimina más lentamente del plasma.

Bicalutamida se une altamente a las proteínas (mezcla racémica 96%, enantiómero (R) >

99%) y es extensivamente metabolizada (a través de la oxidación y glucuronidación): Sus

metabolitos se eliminan por vía renal y biliar en proporciones aproximadamente iguales.

Después de la excreción en la bilis, se lleva a cabo la hidrólisis de los glucurónidos. En la

orina se encuentra la bicalutamida apenas alterada.

En un estudio clínico la concentración media de R-bicalutamida en el semen de los hombres

recibieron

bicalutamida

microgramos/ml.

cantidad

bicalutamida potencialmente entregada a una pareja femenina durante el coito es baja y por

extrapolación

posiblemente

equivale

aproximadamente

0.3 microgramos/kg.

Esto

inferior a lo necesario para inducir cambios en la descendencia de los animales de

laboratorio.

Datos preclínicos de seguridad

La bicalutamida es un antiandrógeno potente y un inductor de función mixta de la enzima

oxidasa en los animales. Los cambios en los órganos, incluyendo la inducción de tumores,

en animales, están relacionados con estas actividades. Ninguno de los hallazgos en las

pruebas preclínicas se considera con relevancia para el tratamiento de pacientes con cáncer

de próstata avanzado.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 30 de septiembre de 2015.

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