BICALUTAMIDA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • BICALUTAMIDA 50 mg
  • Dosis:
  • 50,0 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta revestida
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • BICALUTAMIDA 50 mg
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m14028l02
  • última actualización:
  • 09-05-2018

Ficha Técnica

Nombre del producto:

BICALUTAMIDA 50 mg

Forma farmacéutica:

Tableta revestida

Fortaleza:

50,0 mg

Presentación:

Estuche por 2 blísteres de PVC/PVDC/AL

con 15 tabletas revestidas cada uno.

Estuche por 3 blísteres de PVC/PVDC/AL

con 10 tabletas revestidas cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

ALFARMA S.A., Panamá, República de Panamá.

Fabricante, país:

INTAS PHARMACEUTICALS LTD., Ahmedabad, India.

Número de Registro Sanitario:

M-14-028-L02

Fecha de Inscripción:

20 de Marzo 2014

Composición:

Cada tableta revestida contiene:

Bicalutamida

50,0 mg

Lactosa monohidratada

56,0 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 ºC.

Indicaciones terapéuticas

- Tratamiento del cáncer avanzado de próstata en combinación con un

análogo de la LHRH o castración quirúrgica.

- Monoterapia: Tratamiento del cáncer avanzado de próstata progresado

a análogo LHRH (dosis de 150 mg

Contraindicaciones

BICALUTAMIDA 50 mg está contraindicado en mujeres y niños. Hipersensibilidad a la

bicalutamida o cualquier otro componente de la fórmula.

Contiene lactosa, no administrar en pacientes con intolerancia a la lactosa.

Precauciones.

BICALUTAMIDA 50 mg debe ser usado con precaución en pacientes con insuficiencia

hepática moderada a severa.

El principio activo de BICALUTAMIDA 50 mg es extensamente metabolizado por el hígado y

los datos obtenidos en sujetos con disfunción hepática severa sugieren que la excreción de

la bicalutamida podría retardarse y causar mayor acumulación. Deberán considerarse

pruebas periódicas de la función hepática para los pacientes bajo tratamiento prolongado.

Debido a los casos reportados de modificaciones en los valores de las transaminasas y,

ocasionalmente, ictericia durante el tratamiento con la bicalutamida, deberán considerarse

pruebas periódicas de la función hepática.

De estar clínicamente indicado, p.ej. si el paciente experimenta ictericia o evidencia daño

hepático en ausencia de metástasis hepáticas, deberá interrumpirse el tratamiento con

bicalutamida.

Si las transaminasas aumentaran más de dos veces el limite superior normal, el tratamiento

debe

suspendido.

anomalías

generalmente

revierten

luego

suspendido

tratamiento.

Empleo en insuficiencia hepática o renal: No se observó diferencia clínicamente significativa

en la farmacocinética de los isómeros de la bicalutamida en pacientes con disfunción

hepática leve a moderada en comparación con los controles sanos. Los pacientes con

insuficiencia

hepática

severa

evidenciaron

vida

media

significativamente

más

prolongada

isómero

insuficiencia

renal

(determinada

eliminación

creatinina) no tuvo efecto significativo sobre la eliminación de la bicalutamida total o del

isómero activo R.

Pacientes con diabetes mellitus.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

En ensayos clínicos en los cuales se utilizó la bicalutamida como único agente para el

cáncer de próstata, se reportaron ginecomastia y mastodinia hasta el 38% y 39% de los

pacientes, respectivamente.

Efectos indeseables.

En pacientes con cáncer avanzado de próstata tratados con bicalutamida en combinación

con un análogo de la hormona luteinizante, el efecto adverso más frecuente son las oleadas

de calor (49%). La diarrea fue el evento adverso que más frecuentemente provocó la

suspensión del tratamiento.

Los eventos adversos que registraron una incidencia ≥ 5% fueron los siguientes:

Generales: Dolor generalizado, dolor de espalda, astenia, dolor pélvico, infección, dolor

abdominal, cefalea, síndrome símil gripe.

Sistema cardiovascular: Oleadas de calor, hipertensión.

Aparato digestivo: Constipación, náuseas, diarrea, aumento de transaminasas, flatulencia,

vómitos.

Hematológicos: Anemia (incluyendo anemia hipocrómica y por deficiencia de hierro).

Metabólicos y nutricionales: Edema periférico, hiperglucemia, pérdida de peso.

Musculoesquelélicos: Dolor óseo.

Sistema nervioso: Vértigo, parestesia, insomnio.

Sistema respiratorio: Disnea.

Dermatológicos: Erupción, sudoración.

Aparato

urogenital:

Nocturia,

hematuria,

infección

urinaria,

impotencia,

ginecomastia,

incontinencia urinaria.

Otros efectos adversos menos frecuentes, pero algunos de ellos reportados habitualmente

por los pacientes ancianos, son:

Generales: Edema, fiebre, dolor de nuca, escalofríos.

Cardiovasculares: Angor.

Digestivos: Anorexia, dispepsia, proctorragia, sequedad de la boca, melena.

Endócrinas: Mastodinia.

Metabólicos y nutricionales: Aumento de la fosfatasa alcalina, aumento de peso, aumento de

la creatinina, deshidratación, gota.

Musculoesqueléticos: Miastenia, artritis, mialgia, calambres en las piernas.

Sistema nervioso: Ansiedad, depresión, disminución de la líbido, hipertonia, confusión,

neuropatía, somnolencia, nerviosismo.

Respiratorios: Aumento de la tos, faringitis, bronquitis, rinitis.

Dermatológicos: Sequedad de la piel, prurito, alopecía, reacción del sitio de la inyección.

Urogenitales: Trastornos de la micción tales como: disuria, retención urinaria, urgencia

urinaria.

Posología y modo de administración

La dosis recomendada de BICALUTAMIDA 50 mg combinada con un análogo de la hormona

luteinizante es de un comprimido de 50 mg una vez por día (a la mañana a noche), con o sin

las comidas. Se recomienda tomar el comprimido de BICALUTAMIDA 50 mg siempre a la

misma hora.

tratamiento

BICALUTAMIDA

debe

comenzar

mismo

tiempo

tratamiento con un análogo de la hormona luteinizante o la castración quirúrgica utilizado

como monoterapia, la dosis recomendada es de 150 mg/día, fraccionado cada 8 horas o en

una toma diaria.

Posología en insuficiencia renal: No es necesario ajustar la posología en los pacientes con

insuficiencia renal.

Posología en insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la posología en los pacientes

con insuficiencia hepática leve.

En aquellos con disfunción hepática moderada a severa, podria producirse acumulación del

metabolito activo (ver Advertencias y Precauciones).

En los pacientes que evidencian una progresión objetiva de la enfermedad junto con un nivel

elevado de antígeno prostático específico (PSA), puede considerarse un período libre de

andrógeno mientras continúa el tratamiento con el análogo de la LHRH.

Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción

Estudios

in-vitro

demostrado

bicalutamida

desplaza

anticoagulantes

cumarínicos,

como

p.ej.

warfarina,

sitios

unión

proteínas.

Consecuentemente, se recomienda que si se inicia un tratamiento con BICALUTAMIDA 50

mg en pacientes que ya reciben anticoagulantes cumarínicos, se monitoreen atentamente

los tiempos de protrombina, pudiendo ser necesario un ajuste en la dosis del anticoagulante.

Estudios clínicos no han demostrado interacción alguna entre la bicalutamida y los análogos

de la hormona luteinizante, como p.ej. goserelina o leuprolide. No hay indicios de que la

bicalutamida produzca inducción de las enzimas hepáticas.

Uso en embarazo y lactancia.

BICALUTAMIDA 50 mg está contraindicado en mujeres y no debe ser administrado a

mujeres embarazadas o que estén amamantando.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos/maquinarias.

No se ha reportado hasta la fecha.

Sobredosis.

En estudios realizados en animales, la bicalutamida demostró una toxicidad aguda baja, por

cuanto serían necesarios más de 2000 mg/kg de la sustancia para producir mortalidad

significativa en ratones y ratas.

Se han efectuado ensayos clínicos prolongados con dosis de hasta 200 mg diarios de

bicalutamida y estas dosis fueron bien toleradas. No se ha establecido la dosis individual de

bicalutamida que provocaría síntomas de una sobredosis peligrosa para la vida. No se

conoce un antídoto especifico. El tratamiento de una sobredosis deberá ser sintomático,

pudiéndose inducir el vómito si el paciente está conciente. Debe recordarse que, en esta

población de pacientes, pudieron haberse ingerido drogas múltiples. Probablemente la

diálisis no sea beneficiosa ya que la bicalutamida se une a las proteínas en una gran

proporción y es extensamente metabolizada. Se indican las medidas generales de apoyo,

incluyendo el monitoreo frecuente de los signos vitales y la cuidadosa observación del

paciente.

Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano.

Propiedades farmacodinámicas

Acción farmacológica: La bicalutamida es un antiandrógeno no esteroide sin otra actividad

endócrina conocida. La sustancia inhibe competitivamente la acción de los andrógenos al

fijarse a los receptores androgénicas del citosol tisular. El carcinoma prostático es sensible a

los andrógenos y responde al tratamiento que contrarresta el efecto del andrógeno y/o

elimina la provisión del mismo.

En ensayos clínicos donde se utilizó la bicalutamida como único tratamiento para el cáncer

de próstata a dosis de 50 mg/día, se observó aumento del nivel plasmático de testosterona y

estradiol.

Administrada

combinación

análogo

hormona

luteinizante

(HL),

bicalutamida no afecta la supresión de testosterona sérica inducida por el análogo de la

hormona luteinizante.

bicalutamida

racemato

cuya

actividad

antiandrógena

ejercida

casi

exclusivamente por el isómero R, ya que el isómero S es prácticamente inactivo.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

bicalutamida

absorbe

bien

luego

administración

oral,

aunque

establecido la biodisponibilidad absoluta.

La coadministración de la bicalutamida con los alimentos no tiene un efecto clínicamente

significativo sobre el grado de absorción.

La bicalutamida se fija en una gran proporción (96%) a las proteínas plasmáticas. La

bicalutamida

sufre

metabolización

estereo-especifica.

isómero

(inactivo)

metabolizado básicamente por glucuronidación. El isómero R (activo) también es sometido a

glucuronidación, pero predominantemente es sometido a oxidación hasta transformarse en

un metabolito inactivo seguido de glucuronidación. Tanto el glucurónido madre como el

metabolito son eliminados en orina y en heces. El isómero S es eliminado rápidamente

respecto al isómero R, representando éste casi el 99% de los niveles plasmáticos totales en

condición estable. La farmacocinética del isómero activo (R) de la bicalutamida es el que se

ilustra a continuación:

Estudios pre-clínicos de seguridad

En un estudio de carcinogenicidad de dos años de duración realizado con la bicalutamida en

ratas machos y hembras, se atribuyeron a la antiandrogenicidad de la droga tumores

testiculares benignos de células i (Leydig) en machos tratados con todas las dosis, y

adenocarcinoma

uterino

hembras

tratadas

mg/kg/día.

indicios

hiperplasia de células de Leydig en humanos; los tumores uterinos no son relevantes en la

población de pacientes estudiados.

Se registró un pequeño incremento en la incidencia de carcinoma hepatocelular en ratones

machos

recibieron

mg/kg/día

bicalutamida

(aproximadamente

veces

concentraciones terapéuticas en humanos) y una mayor incidencia de adenoma tiroideo

folicular

benigno

ratas

tratadas

mg/kg/día

(aproximadamente

concentraciones

terapéuticas

humanos).

Estas

alteraciones

neoplásicas

fueron

progresiones

modificaciones

neoplásicas

relacionadas

inducción

enzimas hepáticas observada en estudios de toxicidad en animales. No se ha observado

inducción enzimática en humanos luego de la administración de la bicalutamida. No se

detectaron efectos tumorigénicos que sugirieran carcinogénesis genotóxica. Un conjunto de

pruebas de genotoxicidad in-vitro e in-vivo (conversión genética en levaduras, prueba de

Ames, E.coli, CHO/HGPRT, citogenecidad en linfocitos humanos, prueba del micronúcleo en

ratones y pruebas de citogenicidad medular en ratas) demostró que la bicalutamida no

posee

actividad

genotóxica.

observaron

efectos

sobre

fertilidad

luego

concretada la copulación. La administración de bicalutamida a ratas hembras preñadas

causó feminización de los descendientes machos manifestándose en hipospadia con todos

los niveles de dosificación. Los descendientes machos de las hembras tratadas también

resultaron impotentes.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/revisión del texto: 31 de marzo 2015.

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