Berodual PA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • Berodual PA
  • formulario farmacéutico:
  • Aerosol
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • Berodual  PA
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m09031r03
  • última actualización:
  • 09-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

Berodual® PA

Forma farmacéutica:

Aerosol

Fortaleza:

Presentación:

Estuche por un frasco presurizado

con 10 mL, con válvula dosificadora.

Titular del Registro Sanitario, país:

Boehringer Ingelheim Promeco

S.A. de C.V., México.

Fabricante, país:

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.

KG, Alemania.

Número de Registro Sanitario:

M-09-031-R03

Fecha de Inscripción:

20 de febrero de 2009.

Composición:

Cada inhalación contiene:

Bromuro de ipratropio anhidro

(eq. a 0,021 mg de bromuro

de ipratropio monohidratado)

Bromhidrato de fenoterol

0,020 mg

0,050 mg

Etanol anhidro 1,0313 mg

HFA-13a 39,070 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 ºC.

Indicaciones terapéuticas:

Broncodilatador útil para la prevención y tratamiento de los síntomas de enfermedades que

cursen con obstrucción crónica de la vía aérea con broncoespasmo reversible como el asma

bronquial y, especialmente, la bronquitis crónica con o sin enfisema pulmonar. Debe

considerarse

tratamiento

concomitante

anti-inflamatorio

para

pacientes

asma

bronquial y en aquellos pacientes con enfermedad obstructiva crónica que responde a la

administración de esteroides.

Contraindicaciones:

BERODUAL

está

contraindicado

pacientes

hipersensibilidad

conocida

bromhidrato de fenoterol o a sustancias similares a la atropina o a cualquiera de los

excipientes del producto.

BERODUAL

PA también está contraindicado en pacientes con cardiomiopatía hipertrófica

obstructiva y taquiarritmia.

Precauciones:

Hipersensibilidad

Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad inmediatas tras la administración de

BERODUAL

PA, según lo demostrado por casos raros de urticaria, angioedema, erupción

cutánea, broncoespasmo, edema orofaríngeo y anafilaxia.

Broncoespasmo paradojal

igual

otros

medicamentos

inhalables,

existe

posibilidad

BERODUAL

PA provoque un broncoespasmo paradojal, cuadro potencialmente fatal. En el

caso de producirse un broncoespasmo paradojal, debe suspenderse de inmediato el uso de

BERODUAL

PA y debe utilizarse otra terapia en su reemplazo.

Complicaciones oculares

BERODUAL

debe

usarse

precaución

pacientes

predisposición

glaucoma

ángulo

estrecho.

presentado

casos

aislados

complicaciones

oculares (es decir, midriasis, aumento de la presión intraocular, glaucoma de ángulo

cerrado, dolor ocular) cuando el bromuro de ipratropio aerosolizado, ya sea solo o en

combinación con un agonista de los receptores beta adrenérgicos, ha entrado en contacto

con los ojos.

presencia

dolor

molestia

ocular,

visión

borrosa,

halos

visuales

imágenes

coloreadas en asociación con enrojecimiento ocular por congestión de la conjuntiva y edema

de córnea pueden ser signos de glaucoma de ángulo estrecho agudo. En el caso de

presentarse cualquier combinación de estos síntomas, debe iniciarse el tratamiento con

gotas mióticas y realizar de inmediato una consulta con un especialista.

ende,

deberá

indicar

pacientes

forma

correcta

administrar

BERODUAL

Debe tenerse la precaución de evitar que el producto entre en contacto con los ojos.

Efectos sistémicos

afecciones

citan

continuación,

BERODUAL

puede

utilizado

únicamente tras una cuidadosa evaluación de la relación riesgo-beneficio, en especial

cuando se usan dosis más altas que las recomendadas:

Diabetes mellitus insuficientemente controlada, infarto de miocardio reciente, trastornos

orgánicos

cardíacos

vasculares

severos,

hipertiroidismo,

feocromocitoma,

bien

obstrucción preexistente de las vías urinarias (p. ej., hiperplasia prostática u obstrucción del

cuello de la vejiga).

Efectos cardiovasculares

Existe

posibilidad

produzcan

efectos

cardiovasculares

simpaticométicos, entre los cuales figura BERODUAL

PA. Existe cierta evidencia, obtenida

a partir de datos de post-comercialización y bibliografía publicada, de casos infrecuentes

(raros) de isquemia de miocardio asociada con beta-agonistas. Debe advertirse a los

pacientes con una cardiopatía severa subyacente (p. ej., cardiopatía isquémica, arritmia o

insuficiencia cardíaca severa) que estén recibiendo BERODUAL

PA que deben consultar a

profesional

médico

ante

aparición

dolor

torácico

otros

síntomas

empeoramiento de su cardiopatía. Debe prestarse atención a la evaluación de síntomas

tales como disnea y dolor torácico, ya que su origen puede ser cardíaco o respiratorio.

Hipopotasemia

Pueden producirse cuadros de hipopotasemia potencialmente seria como consecuencia del

tratamiento

agonistas

beta2

(ver

sección

“Manifestaciones

manejo

sobredosificacion o ingesta accidental”).

Alteraciones de la motilidad gastrointestinal

pacientes

fibrosis

quística

pueden

tener

mayor

propensión

padecer

alteraciones de la motilidad gastrointestinal.

Disnea

Debe indicarse a los pacientes que en caso de disnea aguda que empeora rápidamente

deberá consultarse inmediatamente al médico.

Uso prolongado:

En pacientes con asma bronquial, BERODUAL

PA se debe usar solo según necesidad. En

pacientes con EPOC leve puede ser preferible el tratamiento demanda (orientado a los

síntomas) en lugar de un uso en forma regular.

Debe considerarse agregar o aumentar el tratamiento anti-inflamatorio para el control de la

inflamación de las vías respiratorias y para prevenir el deterioro del control de la enfermedad

en pacientes con asma bronquial y en pacientes con EPOC que responden al uso de

esteroides.

El incremento en el uso de productos beta

-agonistas tales como BERODUAL

PA en una

base regular como control de síntomas de obstrucción bronquial puede sugerir un descontrol

clínico. Si la obstrucción bronquial empeora, el simple incremento en el uso de beta

agonistas tales como BERODUAL

PA más allá de la dosis recomendada por períodos

extensos de tiempo no es apropiado e incluso puede ser peligroso. En esta situación, el plan

de tratamiento y, en particular, el adecuado tratamiento anti-inflamatorio con corticoides

inhalados,

deberá

revisarse

finalidad

prevenir

deterioro

potencialmente

amenazante de la vida en el control de la enfermedad.

El uso de otros broncodilatadores simpaticomiméticos en conjunto con BERODUAL

únicamente

deberá

realizarse

bajo

supervisión

médica

(Ver

sección

“Interacciones

medicamentosas y de otro género”).

Advertencias respecto del dopaje:

El uso de BERODUAL

PA puede dar lugar a resultados positivos debidos al fenoterol en las

pruebas para detectar abuso de sustancias de uso no clínico, es decir, en el contexto de la

mejora del rendimiento deportivo (dopaje).

No existen estudios específicos acerca de los efectos sobre la capacidad para conducir

vehículos o el uso de maquinaria. Sin embargo, los pacientes deberán ser advertidos que

pueden experimentar efectos indeseables BERODUAL

Por lo cual, se debe recomendar precaución al conducir vehículos u operar maquinaria.

Los pacientes que experimenten cualquiera de estos eventos, deberán sustraerse de tales

actividades.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

La boquilla plástica se ha diseñado especialmente para usar con BERODUAL

PA Aerosol

para asegurar que usted siempre reciba la cantidad adecuada del medicamento. La boquilla

nunca debe usarse con otro dosificador de aerosol ni el dosificador BERODUAL

PA Aerosol

debe usarse con cualquier otra boquilla que no sea la proporcionada con el producto.

El contenedor está bajo presión y no debe abrirse a la fuerza o exponerse a temperaturas

superiores a los 50°C.

Efectos indeseables:

Muchos

efectos

adversos

listados

pueden

asignar

propiedades

anticolinérgicas

beta-adrenérgicas

BERODUAL

Como

sucede

todos

tratamientos inhalatorios, BERODUAL

PA puede producir síntomas de irritación local. Las

reacciones adversas se identificaron a partir de datos obtenidos en ensayos clínicos y de

farmacovigilancia durante el período posterior a la aprobación de la droga.

Los efectos secundarios observados con mayor frecuencia en los ensayos clínicos fueron

tos, boca seca, dolor de cabeza, temblor, faringitis, náuseas, mareos, disfonía, taquicardia,

palpitaciones, vómitos, aumento de la presión arterial sistólica y nerviosismo.

Trastornos del sistema inmune:

Reacción anafiláctica

Hipersensibilidad

Trastornos del metabolismo y de la nutrición:

Hipopotasemia

Trastornos psiquiátricos:

Nerviosismo

Agitación

Trastorno mental

Trastornos del sistema nervioso:

Dolor de cabeza

Temblor

Mareos

Trastornos oculares:

Glaucoma

Aumento de la presión intraocular

Trastornos de la acomodación

Midriasis

Visión borrosa

Dolor ocular

Edema corneal

Hiperemia conjuntival

Visión de halos

Trastornos cardíacos:

Taquicardia, aumento de la frecuencia cardíaca

Palpitaciones

Arritmia

Fibrilación auricular

Taquicardia supraventricular

Isquemia miocárdica

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

Faringitis

Disfonía

Broncoespasmo

Irritación de la garganta

Edema faríngeo

Laringoespasmo

Broncoespasmo paradójico

Sequedad de garganta

Trastornos digestivos:

Vómitos

Náuseas

Boca seca

Estomatitis

Glositis

Trastornos de la motilidad gastrointestinal:

Diarrea

Constipación

Edema bucal

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Urticaria

Erupción

Prurito

Angioedema

Hiperhidrosis

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Debilidad muscular

Espasmos musculares

Mialgia

Trastornos renales y urinarios

Retención urinaria

Exploraciones complementarias

Aumento de la presión arterial sistólica

Disminución de la presión arterial diastólica

Posología y método de administración:

La dosis debe ser adaptada al requerimiento individual.

Las dosis recomendadas para adultos y niños mayores de 6 años son las siguientes:

Episodios agudos de asma:

Dos disparos son suficientes para aliviar con los síntomas en la mayoría de los casos. En

casos más severos, si la respiración no ha mejorado notablemente después de 5 minutos,

pueden administrarse dos disparos más.

Si un episodio no ha sido aliviado después de 4 disparos, pueden requerirse disparos

adicionales.

dichos

casos,

pacientes

deberán

consultar

médico

trasladarlos al hospital más cercano.

Tratamiento a largo plazo o intermitente (en el asma, BERODUAL

PA Aerosol se debe usar

solo según necesidad):

1 a 2 inhalaciones en cada administración, hasta un máximo de 8 disparos por día

(promedio: 1 a 2 inhalaciones, tres veces por día).

En niños BERODUAL

PA Aerosol, solo debe administrarse por prescripción mediante y

siempre bajo la supervisión de un adulto.

Los pacientes deben ser informados sobre la correcta administración de la Aerosol para

asegurar el éxito del tratamiento (véase Instrucciones de uso).

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

La coadministración crónica de BERODUAL

PA con otros fármacos anticolinérgicos no ha

sido

estudiada.

tanto,

recomienda

coadministración

crónica

BERODUAL

PA con otros anticolinérgicos.

Otros -adrenérgicos, anticolinérgicos y derivados de la xantina (como teofilina) pueden

incrementar el efecto broncodilatador. La administración conjunta con otros betamiméticos,

anticolinérgicos disponibles por vía sistémica y derivados de la xantina (p.ej. teofilina) puede

incrementar las reacciones adversas.

Durante la administración concurrente de beta-bloqueadores, puede ocurrir una potencial y

severa reducción de la broncodilatación La hipopotasemia inducida por los beta

agonistas

puede verse incrementada con el tratamiento concomitante con derivados de la xantina,

corticosteroides y diuréticos. Esto debe tenerse en cuenta particularmente en pacientes con

obstrucción grave de la vía aérea.

La hipopotasemia puede dar lugar a un incremento en la susceptibilidad a arritmias en

pacientes que se encuentran recibiendo dioxina. Adicionalmente, la hipoxia puede agravar

los efectos de la hipopotasemia en el ritmo cardiaco. Se recomienda la vigilancia de los

niveles de potasio sérico en dichas situaciones.

Los fármacos que contienen beta

agonistas deben ser administrados con precaución en

pacientes tratados con inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos, debido a que

puede aumentar la acción de los agonistas beta-adrenérgicos.

susceptibilidad

efectos

cardiovasculares

beta-agonista,

puede

verse

incrementada durante la inhalación de anestésicos de hidrocarburo halogenados tales como

el halotano, tricloroetileno y enflurano.

Alteraciones de pruebas de laboratorio:

Tras

administración

BERODUAL

puede

producirse

reducción

dosis-

dependiente transitoria del potasio en suero.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre

la fertilidad:

No han sido desarrollados estudios de genotoxicidad y carcinogenicidad. Sin embargo, en

estudios in vivo e in vitro revelaron que ni el fenoterol ni el ipratropio tienen potencial

mutagénico.

Asimismo, los estudios de carcinogenicidad llevados a cabo durante dos años con la

administración por vía inhalada de fenoterol y administración oral de ipratropio en ratas y

ratones, revelaron que no existen efectos patológicos oncogénicos.

Fertilidad

No se dispone de datos clínicos sobre fertilidad con la combinación de bromuro de ipratropio

y bromhidrato de fenoterol ni sobre cada uno de los dos componentes de la combinación.

Los estudios no clínicos realizados con los componentes individuales bromuro de ipratropio

y bromhidrato de fenoterol no mostraron efectos adversos sobre la fertilidad (Ver la sección

“Toxicología”).

Toxicología

Los estudios de toxicidad con dosis únicas con la combinación de bromuro de ipratropio y

bromhidrato

fenoterol

proporción

1/2,5

(bromuro

ipratropio/bromhidrato

fenoterol) en ratones y ratas tras la administración oral, intravenosa e inhalatoria, mostraron

niveles bajos de toxicidad aguda. Comparados con los componentes individuales, los

valores

LD50

combinación

fueron

determinados

principalmente

componente bromuro de ipratropio que por el bromhidrato de fenoterol sin indicios de

potenciación.

Se realizaron estudios de toxicidad con dosis repetidas con la combinación de bromuro de

ipratropio

bromhidrato

fenoterol

ratas

(vía

oral

inhalatoria)

perros

(vía

intravenosa e inhalatoria) durante períodos hasta de 13 semanas. Solo se observaron

efectos tóxicos menores con concentraciones hasta varios cientos de veces superiores a las

recomendadas en el hombre. Se observaron cicatrices en el miocardio ventricular izquierdo

en sólo uno de los animales del grupo que recibió la dosis más elevada (84 µ/kg/día) en el

estudio de 4 semanas de administración intravenosa en perros. En el estudio de 13

semanas por vía oral en ratas y en el estudio de 13 semanas por vía inhalatoria en perros no

observaron

cambios

toxicológicos

más

allá

proporcional a

componentes

individuales.

No hubo indicación de potenciación con la combinación, comparada con los componentes

individuales. Todos los efectos adversos observados son bien conocidos para el bromhidrato

de fenoterol y el bromuro de ipratropio.

Tras la administración por vía inhalatoria de la combinación de bromuro de ipratropio y

bromhidrato de fenoterol a ratas y conejos, no se produjeron efectos teratógenos. Tampoco

se observaron efectos teratógenos después de administrar bromuro de ipratropio, ni tras la

inhalación de bromhidrato de fenoterol. Tras la administración oral de dosis >25 mg/kg/día

(conejo) y >38,5 mg/kg/día (ratón) el bromhidrato de fenoterol indujo un aumento de la tasa

de malformaciones.

Las malformaciones observadas se consideran un efecto de clase de los fármacos beta-

agonistas. No hubo alteración de la fertilidad en la rata con dosis orales hasta de 90

mg/kg/día de bromuro de ipratropio y hasta de 40 mg/kg/día de bromhidrato de fenoterol.

No se realizaron estudios de genotoxicidad con la combinación. Los estudios in vitro e in

vivo mostraron que ni el bromhidrato de fenoterol ni el bromuro de ipratropio tienen potencial

mutágeno.

No se realizaron estudios sobre carcinogenia con la combinación. No se demostraron

efectos oncógenos ni carcinógenos en estudios a largo plazo realizados en ratones y ratas

con bromuro de ipratropio. Se realizaron estudios sobre carcinogenia con bromhidrato de

fenoterol

tras

administración

oral

(ratón,

meses;

rata,

meses)

tras

administración inhalatoria (rata, 24 meses). Con dosis orales de 25 mg/kg/día se observó

aumento de la incidencia de leiomiomas uterinos con actividad mitótica variable en ratones y

de leiomiomas mesováricos en ratas. Estos hallazgos son efectos reconocidos causados por

la acción local de los fármacos beta-adrenérgicos sobre las células musculares lisas uterinas

de ratones y ratas. Tomando en cuenta el nivel actual de la investigación, estos resultados

no son aplicables al ser humano. Todas las otras neoplasias halladas se consideraron

comunes, del tipo que se encuentra espontáneamente en las cepas usadas, y no mostraron

un aumento biológicamente importante de la incidencia como resultado del tratamiento con

bromhidrato de fenoterol.

Uso en Embarazo y lactancia:

Datos preclínicos combinados con la experiencia disponible en humanos, han demostrado

que no hay evidencia de efectos indeseables en el embarazo durante la administración de

fenoterol o ipratropio. Sin embargo, deberán observarse las precauciones normales, en

cuanto al uso de los medicamentos durante el embarazo, especialmente durante el primer

trimestre.

Deberá tomarse en cuenta el efecto del fenoterol en la inhibición de las contracciones

uterinas.

Estudios no clínicos demuestran que el bromuro de fenoterol es excretado por la leche

materna. Se desconoce si el ipratropio se excreta por la leche materna. Siendo poco

probable que el ipratropio llegue en cantidades considerables al producto, especialmente

cuando se administra en aerosol. Sin embargo, se debe tener especial precaución al

administrar BERODUAL

PA a madres que están lactando.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No procede.

Sobredosis:

Síntomas:

Los efectos de la sobredosis están relacionados principalmente con el fenoterol.

Los síntomas esperados con sobredosis son aquéllos en donde existe una dosificación

excesiva

estimulantes

beta-adrenérgicos.

más

destacados

taquicardia,

palpitaciones, temblor, hipertensión, hipotensión, ensanchamiento en la presión del pulso,

dolor de angina, arritmias y enrojecimiento facial. También se ha observado acidosis

metabólica e hipopotasemia con fenoterol, cuando se administra en dosis mayores que las

recomendadas para las indicaciones aprobadas de BERODUAL

PA Aerosol.

Los síntomas que se relacionan con el bromuro de ipratropio (como son boca seca y

alteraciones en el acomodamiento visual) son leves debido a que la disponibilidad sistémica

en la inhalación del ipratropio es muy baja.

Tratamiento:

Debe interrumpirse el tratamiento con BERODUAL

PA. Debe considerarse la posibilidad de

efectuar un monitoreo de los valores de electrolitos y del equilibrio ácido-base.

Administración

sedantes,

tranquilizantes

casos

graves,

medidas

terapia

intensiva.

Como antídotos específicos se recomiendan bloqueadores del beta-receptor, de ser posible

beta uno selectivos. Casi siempre deberá considerarse un incremento en la obstrucción

bronquial, por lo que la dosis deberá ajustarse cuidadosamente en pacientes con asma

bronquial o EPOC ya que existe el riesgo de precipitar un broncoespasmo grave, el cual

puede ser fatal.

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo

farmacoterapéutico:

Adrenérgicos

combinación

anticolinérgicos

para

enfermedades obstructivas de las vías aéreas.

Código ATC: R03AL01

El efecto terapéutico de Berodual PA es producido por un efecto tópico en la vía aérea. La

farmacodinámica de la broncodilatación por tanto, no se relaciona con la farmacocinética de

los componentes activos de la preparación.

El efecto terapéutico de la combinación de bromuro de ipratropio y bromhidrato de fenoterol

produce

acción

local

vías

aéreas.

farmacodinámica

broncodilatación por tanto, no se relaciona con la farmacocinética de los componentes

activos de la preparación.

En general, tras la inhalación, del 10 al 39% de la dosis se deposita en los pulmones, lo cual

depende de la formulación, la técnica y el dispositivo de inhalación, mientras que el resto de

la dosis administrada se deposita en la boquilla y en la parte superior del tracto respiratorio

(orofaringe). Una cantidad similar de la dosis se deposita en el tracto respiratorio tras la

inhalación mediante un aerosol dosificador, con HFA. En particular tras la inhalación de la

solución acuosa a través del inhalador RESPIMAT®, se observó experimentalmente que la

deposición pulmonar aumenta más de 2 veces, en comparación con el aerosol dosificador.

La deposición orofaríngea disminuyó en forma correspondiente y es significativamente

menor

inhalador

RESPIMAT

comparación

inhalador

aerosol

dosificador. La porción de la dosis depositada en los pulmones alcanza la circulación

rápidamente (en minutos). La cantidad de principio activo depositada en la orofaringe es

deglutida lentamente y pasa al tubo digestivo. Por consiguiente la exposición sistémica está

en función de la biodisponibilidad tanto oral como pulmonar.

No hay pruebas de que la farmacocinética de ambos principios activos de la combinación

difiera de la de cada uno de sus componentes por separado.

Bromhidrato de fenoterol:

porción

ingerida

metaboliza

principalmente

conjugados

sulfato.

biodisponibilidad absoluta seguida de la administración oral es baja (aproximadamente de

1.5%).

Después de la administración intravenosa el fenoterol libre y el conjugado representan

aproximadamente el 15% y el 27% de la dosis administrada en la orina de 24 horas. Tras la

inhalación a través del inhalador BERODUAL®PA alrededor del 1% de la dosis inhalada se

excreta como fenoterol libre en la orina de 24 horas. Sobre la base de estos datos, se estima

que la biodisponibilidad sistémica total de las dosis inhaladas de bromhidrato de fenoterol es

del 7%.

Se calcularon los parámetros cinéticos que describen la disposición del fenoterol a partir de

las concentraciones plasmáticas tras la administración intravenosa. Tras la administración

intravenosa, las curvas de concentración plasmática-tiempo se pueden describir como un

modelo de 3 compartimientos, donde la vida media terminal es de alrededor de 3 horas. En

este modelo de 3 compartimientos el volumen de distribución aparente del fenoterol en

estado de equilibrio (Vdss) es de aproximadamente 189 L (≈ 2,7 L/kg).

Alrededor del 40 % del fármaco se une a las proteínas plasmáticas.

Estudios preclínicos en ratas mostraron que fenoterol y sus metabolitos no atraviesan la

barrera hematoencefálica. El fenoterol tiene una depuración total de 1,8 L/min y una

depuración renal de 0,27 L/min.

En un estudio de balance de excreción, la excreción renal acumulativa (2 días) de la

radioactividad

relacionada

fármaco

(como

compuesto

origen

todos

metabolitos) representó el 65% tras la administración intravenosa; la radioactividad total

excretada

heces

14,8%

dosis.

Tras

administración

oral,

radioactividad total excretada en la orina fue aprox. del 39% de la dosis y la radioactividad

total excretada en las heces fue del 40,2% de la dosis en 48 horas.

Bromuro de ipratropio

La excreción renal acumulativa (0-24 h) de ipratropio (compuesto de origen) se aproxima al

46% tras la administración de una dosis intravenosa, es inferior al 1% tras la administración

oral y es aproximadamente del 3 al 13% de una dosis inhalada mediante el aerosol

dosificador BERODUAL®PA. Sobre la base de estos datos, la biodisponibilidad sistémica

total de las dosis orales e inhaladas de bromuro de ipratropio se estima del 2% y del 7% al

28%, respectivamente. Teniendo esto en cuenta, las porciones ingeridas de la dosis de

bromuro de ipratropio no contribuyen de manera relevante a la exposición sistémica.

Se calcularon los parámetros cinéticos que describen la disposición de ipratropio a partir de

las concentraciones plasmáticas tras la administración intravenosa. Se observa una rápida

declinación bifásica de las concentraciones plasmáticas. El volumen de distribución aparente

en estado de equilibrio (Vdss) es aproximadamente de 176 litros (≈ 2,4 l/kg). La unión del

fármaco con las proteínas plasmáticas es mínima (menos de 20%). Estudios preclínicos en

ratas y perros mostraron que ipratropio, una amina cuaternaria, no atraviesa la barrera

hematoencefálica.

La vida media de la fase de eliminación terminal es de alrededor de 1,6 horas. El bromuro

de ipratropio presenta una depuración total de 2,3 L/min y una depuración renal de 0,9

L/min. Tras la administración intravenosa alrededor del 60% de la dosis es metabolizada,

probablemente en su mayor parte en el hígado, por oxidación.

En un estudio de balance de excreción, la excreción renal acumulativa (6 días) de la

radioactividad

relacionada

fármaco

(como

compuesto

origen

todos

metabolitos)

representó

72,1%

tras

administración

intravenosa,

9,3%

tras

administración oral y 3,2% tras la inhalación. La radioactividad total excretada por las heces

fue del 6,3% tras la aplicación intravenosa, del 88,5% luego de la administración oral y del

69,4%

después

inhalación.

respecto

excreción

radioactividad

relacionada con el fármaco tras la administración intravenosa, la principal vía de excreción

fue la renal. La semivida de eliminación de la radioactividad relacionada con el fármaco

(compuesto de origen y metabolitos) es de 3,6 horas. La unión de los principales metabolitos

urinarios con los receptores muscarínicos es insignificante, por lo que los metabolitos se

consideran inactivos.

BERODUAL

PA contiene dos ingredientes activos con efecto broncodilatador: el bromuro de

ipratropio que presenta un efecto anticolinérgico y el bromhidrato de fenoterol un agente

beta-adrenérgico.

bromuro

ipratropio

compuesto

cuaternario

amonio

propiedades

anticolinérgicas (parasimpaticolítico). En estudios preclínicos, inhibió el reflejo vagal por la

acción antagonista de la acetilcolina, el agente transmisor liberado por el nervio vago. Los

anticolinérgicos previenen el incremento de la concentración de Ca++ provocado por la

interacción de la acetilcolina con los receptores muscarínicos del músculo liso bronquial. La

liberación de Ca ++ es mediada por el sistema de segundo mensajero que consiste en IP3

(inositol trifosfato) y DAG (diacilglicerol).

La broncodilatación seguida de la inhalación del bromuro de ipratropio es en inicio local, con

efecto sitio-específico y no sistémico.

Evidencia no clínica y clínica sugiere que no hay efecto dañino del bromuro de ipratropio en

la mucosa de la vía aérea, depuración mucociliar e intercambio gaseoso.

El bromhidrato de fenoterol es un agente simpaticomimético directo, en el rango de dosis

terapéuticas es estimulante selectivo de los beta 2-receptores. La estimulación de los

receptores beta uno se da en rangos de administración de dosis mayores. La ocupación de

los receptores activa la adenilatociclasa por medio de la estimulación de la proteína Gs. El

incremento del AMPc activa a la proteína cinasa A la cual fosforila proteínas blanco de las

células del músculo liso. Esto a su vez da como resultado la fosforilación de cadenas ligeras

de miosina en la cinasa, inhibición de la hidrólisis del fosfoinositol y la apertura de canales

de calcio de alta conductancia a su vez activados por potasio.

El fenoterol relaja los bronquios y el músculo liso vascular y protege contra el estímulo

broncoconstrictor como los causados por la histamina, metacolina, aire frío y alergenos

(respuesta

temprana).

Después

administración

inhibe

mediadores

broncoconstrictores y pro-inflamatorios de los mastocitos. Además, se ha demostrado que a

dosis altas de fenoterol se da un incremento en la depuración mucociliar.

Posterior a la administración oral, es donde frecuentemente se alcanzan las concentraciones

más altas en plasma y aún más después de la administración intravenosa que inhibe la

motilidad uterina. Incluso a dosis más altas, se observan efectos metabólicos como lipólisis,

glucogenólisis, hiperglucemia e hipopotasemia, ésta última a causa de un incremento en la

recaptura del potasio dada primeramente por el músculo esquelético. Los efectos beta-

adrenérgicos en el corazón tales como un incremento en el ritmo cardiaco y la propiedad

para contraerse se deben a los efectos vasculares del fenoterol, en cambio, la estimulación

de los receptores beta

se da a dosis supraterapéuticas y ocasiona estimulación de los

receptores beta

. Se han reportado prolongaciones del segmento QTc, como es el caso de

otros agentes beta-adrenérgicos, sin embargo, para las soluciones presurizadas para inhalar

de fenoterol éstas fueron discretas y se observaron a dosis más altas de las recomendadas.

Sin embargo, la exposición sistémica tras la administración con nebulizadores (solución

nebulizable, solución nebulizable en viales monodosis) podría ser mayor que con las dosis

recomendadas

solución

inhalable

presurizada.

significado

clínico

establecido. El temblor es un efecto frecuentemente observado de los beta-agonista. A

diferencia de los efectos en el músculo liso bronquial, los efectos sistémicos de los beta-

agonistas sobre la musculatura esquelética están sujetos al desarrollo de la tolerancia.

El uso concurrente de estos dos ingredientes activos dilata los bronquios debido a que

afecta diferentes sitios de acción farmacológicos. Los ingredientes activos se complementan

mutuamente en la acción espasmolítica que ejercen sobre el músculo liso bronquial y

permiten un uso terapéutico amplio en el campo de los desórdenes broncopulmonares

asociados con la constricción del tracto respiratorio. La acción complementaria es tal, que

sólo se requiere una muy baja proporción del componente -adrenérgico para obtener el

efecto deseado, facilitando la adecuación de dosis individuales para cada paciente con un

mínimo de reacciones adversas.

Eficacia y seguridad clínicas

En pacientes con asma y con EPOC, demostró eficacia superior comparada con los

componentes individuales, ipratropio o fenoterol. Dos estudios (uno en pacientes con asma,

otro en pacientes con EPOC) han demostrado que BERODUAL

PA es tan eficaz como una

doble dosis de fenoterol sin ipratropio, pero fue mejor tolerado en estudios de dosis

acumulativa.

En casos que cursen con broncoconstricción aguda, BERODUAL

PA es efectivo de tal

manera que resulta una elección adecuada para el tratamiento de episodios agudos de

broncoespasmos.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Ver Farmacodinamia.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 30 de enero de 2015.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

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25-10-2018

Shirley’s Cookie Company In. Issues Allergy Alert on Undeclared Peanuts in "Chocolate Whoopie Pie"

Shirley’s Cookie Company In. Issues Allergy Alert on Undeclared Peanuts in "Chocolate Whoopie Pie"

Shirley’s Cookie Company Inc. of Claysburg, PA, is recalling its 16 ounce packages of "Chocolate Whoopie Pie" because they may contain undeclared peanuts. People who have allergies to peanuts run the risk of serious or life-threatening allergic reaction if they consume these products.

FDA - U.S. Food and Drug Administration

10-10-2018

Bazzini LLC Recalls Certain Pistachio Products Because of Possible Health Risk

Bazzini LLC Recalls Certain Pistachio Products Because of Possible Health Risk

BazziniI LLC of Allentown, PA out of an abundance of caution, is recalling 4,000 pounds of Roasted and Salted Colossal Natural, Super Colossal Natural and Rams Head Natural in Shell Pistachios received from one of its suppliers because it has the potential to be contaminated with Salmonella. NO OTHER BAZZINI PISTACHIOS OR BAZZINI PRODUCTS ARE IMPACTED OR PART OF THIS RECALL. The recall is being initiated voluntarily and no illnesses have been reported to date.

FDA - U.S. Food and Drug Administration

10-8-2018

Actualización en prevención de la enfermedad cardiovascular

el ojo de Markov , 6 de agosto de 2018 La enfermedad cardiovascular (ECV) es la primera causa de muerte en la población española (30%), aunque la tendencia temporal en mortalidad ajustada por edad en ECV ha experimentado un descenso en los últimos 40 años, con un aumento de las tasas de morbilidad hospitalaria. El descenso de la mortalidad CV se atribuye a las reducciones de hipercolesterolemia, presión arterial (PA) y tabaquismo; por el contrario, aumentan la obesidad, y la diabetes mellitus tipo ...

REDCIMLAC - Red de Centros de Información de Medicamentos de Latinoamérica y el Caribe

21-7-2018

Allergy Alert for Undeclared Milk in Food Lion Brand Dill Pickle Flavored Potato Chips

Allergy Alert for Undeclared Milk in Food Lion Brand Dill Pickle Flavored Potato Chips

Shearer’s Foods, LLC of Massillon, OH is recalling Food Lion brand 7.75 ounce packages of Dill Pickle Flavored Potato Chips because they may contain undeclared milk. People who have an allergy or severe sensitivity to milk run the risk of serious or life-threatening allergic reaction if they consume this product. The recalled Dill Pickle Flavored Potato Chips were distributed to Food Lion stores in NC, SC, GA, PA, KY, VA, TN, DE, MD, and WV between Dec 1st, 2017 and July 19, 2018.

FDA - U.S. Food and Drug Administration

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