BENCILPENICILINA BENZATINA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • BENCILPENICILINA BENZATINA
  • Dosis:
  • 1 200 000 UI
  • formulario farmacéutico:
  • Polvo estéril para inyección IM
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • BENCILPENICILINA BENZATINA
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m17177j01
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

BENCILPENICILINA BENZATINA

Forma farmacéutica:

Polvo estéril para inyección IM

Fortaleza:

1 200 000 UI

Presentación:

Estuche por 50 viales de vidrio incoloro.

Titular del Registro Sanitario, país:

SHANDONG YIKOTO ECONOMIC AND TRADE CO., LTD.,

SHANDONG, REPÚBLICA POPULAR CHINA.

Fabricante, país:

REYOUNG PHARMACEUTICAL CO., LTD., SHANDONG,

REPÚBLICA POPULAR CHINA.

Número de Registro Sanitario:

M-17-177-J01

Fecha de Inscripción:

26 de diciembre de 2017

Composición:

Cada vial contiene:

Bencilpenicilina benzatina

Lecitina

1 200 000 UI

0,01 g

Lecitina

Plazo de validez:

36 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30°C.

Protéjase de la luz y la humedad.

Indicaciones terapéuticas:

La PENICILINA G BENZATÍNICA intramuscular indicada para el tratamiento de infecciones

causadas por microorganismos sensibles a la bencilpenicilina que sean susceptibles a las

concentraciones

séricas

bajas

prolongadas

comunes

esta

presentación

farmacéutica. El tratamiento debe ser guiado por los estudios bacteriológicos (inclu-yendo

pruebas de sensibilidad) y por la respuesta clí-nica.

Las siguientes infecciones generalmente responderán a la dosis adecuada de PENICILINA G

BENZATÍNICA intra-muscular:

Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas (por ejemplo, faringitis) por

estreptococos sen-sibles.

Infecciones venéreas como sífilis.

Pian, frambesia y mal del pinto.

Afecciones médicas en donde el tratamiento con PENICILINA G BENZATÍNICA está indicado

como profilaxis: fiebre reumática o corea. La profilaxis con PENICILINA G BENZATÍNICA ha

demostrado ser eficaz en prevenir la recuerencia de estas enfermedades. También ha sido

utilizada

como

tratamiento

profiláctico

seguimiento

cardiopatía

reumática

glomerulonefritis -aguda.

Microbiología:

bencilpenicilina

ejerce

acción

bactericida

contra

microorganismos

sensibles a la penicilina durante la etapa de multiplicación activa. Actúa mediante inhibición

biosíntesis

mucopéptido

pared

celular.

activa

contra

bacterias

productoras de penicilinasa, entre las cuales figuran muchas cepas de estafilococos. Se

cuenta con los siguientes datos in vitro, sin embargo, su significado clínico se desconoce. La

bencil-penicilina ejerce una intensa acti-vidad in vitro contra estafilococos (excepto las cepas

productoras de penicilinasa), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos.

Otros

microorganismos

sensibles

bencilpeni-cilina

son:

Neisseria

gonorrhoeae,

Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, especies de Clostridium, Actinomyces bovis.

Treponema pallidum es extremadamente sensible a la acción bactericida.

Prueba de sensibilidad: Si se utilizan los discos de sensibilidad con el método de Kirby-Bauer,

un disco con 20 unidades de penicilina debe dar una zona mayor a 28 mm cuando se pruebe

en contra de una cepa bacteriana sensible a penicilina.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la sustancia activa bencilpenicilina benzatina, a

cualquier penicilina, soja, maní o cualquier excipiente enumerado en sección 6.1.

Antecedentes de reacción de hipersensibilidad inmediata y grave (por ejemplo, anafilaxis) a

otro agente beta-lactama (por ejemplo, cefalosporina, carbapenem o monobactam).

Precauciones: La penicilina debe emplearse con precaución en individuos con historia de

alergias significativas y/o asma.

No debe administrarse por vía intravenosa o intraarterial o en o cerca de trayecto nervioso,

ya que dicha inyección puede producir daño neurovascular (véase Advertencias y Dosis y

vía de administración).

prolongado

antibióticos

puede

promover

crecimiento

excesivo

microorganismos

susceptibles,

incluyendo

hongos.

llega

presentar

superinfección, deberán de tomarse las medidas apropiadas para su tratamiento.

En las infecciones por estreptococos, el tratamiento debe ser suficiente para erradicar el

microorganismo,

contrario

podrían

presentarse

secuelas

enfermedad

estreptocócica. Para determinar si los estreptococos han sido erradicados deberán tomarse

cultivos después de haber completado el tratamiento.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Anafilaxia:

reportado

reacciones

hipersensibilidad

(anafilactoides)

graves

ocasionalmente mortales en pacientes bajo tratamiento con penicilina. Es más probable que

estas reacciones se presenten en individuos con historia de hipersensibilidad a la penici-lina

y/o con antecedente de sensibilidad a múltiples alergenos.

Existen reportes de individuos con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad a la

penicilina que han experimentado reacciones graves de hipersensi-bilidad cuando son

tratados con una cefalosporina. Antes de iniciar el tratamiento con una penicilina se debe

hacer una investigación cuidadosa acerca de las reacciones de hipersensibilidad previas a

penicilinas, cefalosporinas y otros alergenos. Si se presenta una reacción alérgica al

fármaco debe ser descontinuado y los pacientes deben ser tratados con terapia apropiada.

reacciones

anafilácticas

serias

requieren

tratamiento

inmediato

urgencia,

administrado según esté indicado, epinefrina, oxígeno, esteroides intravenosos y manejo de

la vía áerea, incluyendo intubación.

Colitis seudomembranosa: La colitis seudomembranosa se ha reportado con el uso de todos

los agentes antibacterianos, incluyendo la penicilina, y pueden variar en severidad desde la

forma leve hasta una presentación que ponga en peligro la vida. Por lo tanto, es importante

considerar este diagnóstico en pacientes que presenten diarrea posterior a la administración

de cualquier agente antibacteriano.

El tratamiento con agentes antibacterianos altera la flora del colon y puede permitir el

sobrecrecimiento de clostridia. Existen estudios que indican que una toxina producida por

Clostridium difficile es la causa primaria de la colitis asociada a antibiótico.

Una vez que se ha establecido el diagnóstico de colitis seudomembranosa se debe iniciar el

manejo terapéutico apropiado. Los casos leves de colitis seudomembranosa usualmente

responden

descontinuación

administración

medicamento.

casos

moderados a severos deberán manejarse a base de reposición de líquidos y electrólitos,

suplementos de proteínas y recibir un tratamiento con fármacos antibacterianos clínicamente

efectivos contra colitis, por C. difficile.

No inyectar cerca o en una arteria o nervio ya que esto puede resultar en un daño

neurológico permanente.

administración

intravascular

inadvertida,

incluyendo

inyección

intraarterial

directa

inadvertida o la in-yección inmediatamente adyacente a las arterias, de PENICILINA G

BENZATÍNICA y otras preparaciones de penicilina ha pro-ducido lesión neurovascular seria,

incluso mielitis transver-sa con parálisis permanente, gangrena que requiere amputa-ción de

dedos y de las porciones más próximas de las extre-midades, así como la necrosis y

esfacelación en el sitio de inyección y alrededor del mismo. Estos efectos graves han sido

reportados consecutivamente a inyecciones en el glúteo, muslo y área deltoidea.

Otras

compilaciones

serias

presunta

administración

intravascular

sido

reportadas son: Palidez inmediata, moteado o cianosis de la extremidad tanto distal como

proximal a sitio de inyección, seguido por formación de flictenas, edema severo que requiere

fasciotomía del comportamiento anterior y/o posterior de la extremidad inferior. Los efectos

graves y las complicaciones mencionados antes se han presentado más frecuentemente en

lactantes y niños pequeños. Si se observa cualquier evidencia de compromiso del suministro

sanguíneo en el sitio de la inyección, o en un área proximal o distal del mismo, está indicada

la consulta inmediata con un especialista apropiado (véase Precauciones generales y Dosis

y vía de administración).

reportado

fibrosis

atrofia

cuádriceps

crural

después

inyecciones

intramusculares repetidas de preparaciones de penicilina en la región anterolateral del

muslo.

No se debe inyectar por vía intravenosa o mezclar con otras soluciones. Existen reportes de

administración inadvertida intravenosa de PENICILINA G BENZATÍNICA que se ha asociado

con paro cardiorrespiratorio y muerte.

Notas de administración de Benzilpenicilina Benzatina para inyección

Puede producirse induración dolorosa en el caso de administración subcutánea accidental.

Los paquetes de hielo ayudan en estos casos.

En el caso de inyección intravascular inadvertida, síndrome de Hoigne puede ocurrir

(síntomas de shock por el miedo mortal, confusión, alucinaciones, posiblemente cianosis,

taquicardia

trastornos

motores,

aunque

colapso

circulatorio),

causada

microembolias de suspensión. Los síntomas recuperan en una hora. Si la progresión es

grave, se indica la administración parenteral de sedantes.

En caso de inyección intraarterial inadvertida, particularmente en niños, se puede producir

complicaciones graves, como oclusión vascular, trombosis y gangrena. Los signos iniciales

son manchas pálidas en la piel de la región glútea. Como resultado de la alta presión de

inyección, puede ocurrir la entrada retrógrada de los líquidos inyectados en la arteria ilíaca

frecuente, la aorta o las arterias espinales.

Las inyecciones repetidas en un área limitada del tejido muscular, que están asociadas con

una terapia a largo plazo con penicilinas de depósito (por ejemplo, en el tratamiento de

sífilis) pueden inducir daño en el tejido y aumentar la vascularización local. Las inyecciones

subsiguientes aumentan la posibilidad de penetración de la sustancia inyectable a la sangre,

ya sea por inyección directa en un vaso sanguíneo o por la propia presión de inyección, o

por el "frotamiento" del depósito. Por lo tanto, durante el tratamiento a largo plazo se

recomienda administrar cada inyección a gran distancia del sitio de la inyección precedente.

Efecto en procedimientos diagnósticos de laboratorio:

- A menudo se desarrolla la prueba de Coombs directa y positiva (≥1% a <10%) en

pacientes que reciben 10 millones de IU (equivalente a 6 g) de bencilpenicilina o más por

día. Después de la interrupción de penicilina, la prueba directa de antiglobulina puede seguir

siendo positiva durante 6 a 8 semanas. (ver sección 4.8)

determinación

proteína

urinaria

utilizando

técnicas

precipitación

(ácido

sulfosalicílico, ácido tricloroacético), el método de Folin-Ciocalteu-Lowry o el método biuret

puede

conducir

resultados

falsos

positivos.

tanto,

proteína

urinaria

debe

determinarse por otros métodos.

- La determinación de aminoácidos urinarios utilizando el método de ninhidrina puede

conducir también a resultados falsos positivos.

- Las penicilinas se unen a la albúmina. En los métodos de electroforesis para determinar la

albúmina, se puede simular la pseudobisalbuminemia.

Durante

terapia

Benzilpenicilina

Benzatina

para

inyección,

detección

enzimática de la glucosa urinaria y la detección de urobilinogen pueden demostrarse falsos

positivos.

- Cuando se determina el 17-cetoesteroides (usando la reacción de Zimmermann) en la

orina, pueden aparecer valores incrementados durante el tratamiento con Benzilpenicilina

Benzatina para inyección.

Este producto contiene fosfolípidos de soja, por eso se debe tener precaución sobre el

riesgo de reacciones alérgicas.

Efectos indeseables:

Como con otras penicilinas se pueden presentar reacciones adversas de fenómenos de

sensibilidad, particularmente en individuos que han demostrado hipersensibilidad a

penicilina o en aquellos con historia de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria.

Igual que con otros tratamientos para sífilis, se ha reportado la reacción de Jarisch-

Herxheimer. Ésta se puede presentar en 70-90% de los pacientes con sífilis secundarias

tratados con penicilina.

Las siguientes reacciones adversas se han reportado con el uso de bencilpe-nicilina.

Generales: Reacciones de hipersensibilidad que incluyen erupciones cutáneas (que van

desde erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa), urticaria, edema laríngeo,

fiebre, eosinofilia; reacciones de tipo enfermedad del suero (que incluyen escalosfrío, fiebre,

edema, artralgia y postración), y anafilaxia incluyendo la muerte.

La urticaria, exantemas cutáneos y reacciones de tipo enfermedad del suero se pueden

controlar con tratamiento antihistamínico y en caso de ser necesario, corticosteroides

sistémicos. Cuando ocurran estas reacciones, la bencilpenicilina deberá descontinuarse a

menos que en la opinión del médico la enfermedad que está siendo tratada amenace la vida

del paciente y solamente sea tratable con bencilpenicilina.

Las reacciones severas de anafilaxia requieren de tratamiento inmediato de urgencia a base

de epinefrina. En caso de estar indicado se deberá usar oxígeno, esteroides intravenosos y

manejo de la vía aérea, incluyendo intubación.

Gastrointestinales: Colitis seudomembranosa. La instalación de síntomas de colitis

seudomembranosa pueden ocurrir durante o después del tratamiento antibacteriano (véase

Advertencias).

Hematológicas: Anemia hemolítica, leucopenia y trombocitopenia.

Neurológicas: Neuropatía.

Urogenitales: Nefropatía.

Las siguientes reacciones adversas han sido asociadas temporalmente con la

administración parenteral de la PENICILINA G BENZATÍNICA.

Generales: Reacciones de hipersensibilidad que incluyen vasculitis alérgica, prurito, fatiga,

astenia y dolor; exacerbación de la enfermedad existente, cefalea.

Cardiovasculares: Paro cardiaco, hipotensión, taquicardia, palpitaciones, hipertensión

pulmonar, embolia pulmonar, vasodilatación, reacciones vasovagales, accidente

cerebrovascular, síncope.

Gastrointestinales: Nausea, vómito, sangre en heces, necrosis intestinal.

Hemático y linfático: Linfadenopatía.

Sitio de inyección: Las reacciones incluyen dolor, inflamación, nódulo, absceso, necrosis,

edema, hemorragia, celulitis, hipersensibilidad, atrofia, equimosis y úlcera cutánea.

Las reacciones neurovasculares incluyen sensación de calor, vasospasmo, palidez, piel

moteada, gangrena, adormecimiento de la extremidad, cianaosis de la extremidad y daño

neurovascular.

Metabólico: Elevación del nitrógeno de urea, creatinina y TGO.

Musculosquelético: Alteraciones articulares, periostitis, exacerbación de artritis,

mioglobinuria, rabdomiólisis.

Sistema nervioso: Nerviosismo, temblor, mareo, somnolencia, confusión, ansiedad, euforia,

mielitis transversa, convulsiones, coma.

Se ha reportado un síndrome manifestado por una variedad de síntomas del SNC como

agitación severa con confusión, alucinaciones visuales y auditivas y sensación de muerte

inminente (síndrome de Hoigine) después de la administración de la bencilpenicilina pro-

caínica y menos comúnmente después de la inyección de la combinación de PENICILINA G

BENZATÍNICA y bencilpenicilina procaínica. Pueden ocurrir otros síntomas asociadas con

este síndrome como psicosis, convulsiones, mareo, tinnitus, cianosis, palpitaciones,

taquicardia y/o alteraciones del gusto.

Respiratorio: Hipoxia, apnea y disnea.

Piel: Diaforesis.

Órganos de los sentidos: Visión borrosa y ceguera.

Urogenital: Vejiga neurogénica, hematuria, proteinuria, insuficiencia renal, impotencia,

priapismo.

Posología y método de administración:

Las recomendaciones de dosificación dependen de la gravedad y el tipo de infección, la

edad y la función hepato-renal de los pacientes. Se debe considerar las guías

internacionales además de las orientaciones nacionales o locales para algunas indicaciones

específicas (por ejemplo, sífilis, profilaxis de la fiebre reumática).

Dosis y duración de tratamiento

Terapia general:

Adultos y adolescentes: 1,200,000 IU una vez por semana

Niños con peso corporal > 30 kg: 1,200,000 IU una vez por semana

Niños con peso corporal < 30 kg: 600,000 IU una vez por semana

Duración del tratamiento: dosis única

(En situación de las enfermedades estreptocócicas, se debe observar un tratamiento con un

curso mínimo de 10 días para evitar enfermedades secundarias. Esto se asegura

generalmente con una sola inyección de Bencilpenicilina benzatina para inyección 600,000

IU, Bencilpenicilina benzatina para inyección 1,200,000 IU o Bencilpenicilina benzatina para

inyección 2,400,000 IU)

Tratamiento de sífilis:

• Etapa primaria y secundaria

Adultos y adolescentes: 1 x 2,400,000 IU

Niños: 50,000 IU/kg de peso corporal, pero no más de 2,400,000 IU

(Si los síntomas clínicos se repiten o los hallazgos de laboratorio siguen siendo fuertemente

positivos, el tratamiento debe repetirse.)

Duración del tratamiento: dosis única

• Sífilis de etapa tardía (sífilis latente seropositivo)

Adultos y adolescentes: 2,400,000 IU una vez por semana

Niños: 50,000 IU/kg de peso corporal, pero no más de 2,400,000 IU

Duración del tratamiento: 3 semanas

• Tratamiento de sífilis congénita: sin afectación neurológica

Neonatos e infants: 1 x 50,000 IU/kg de peso corporal

Duración del tratamiento: dosis única

• Tratamiento de frambesia y pinta:

Adultos y adolescentes: 1 x 1,200,000 IU

Niños con peso corporal > 30 kg: 1 x 1,200,000 IU

Niños con peso corporal < 30 kg: 1 x 600,000 IU

Duración del tratamiento: dosis única

Profilaxis de fiebre reumática, glomerulonefritis poststreptocócica y erisipela:

Adultos y adolescentes: 1 x 1,200,000 IU cada 3-4 semanas

Niños con peso corporal > 30 kg: 1 x 1,200,000 IU cada 3-4 semanas

Niños con peso corporal < 30 kg: 1 x 600,000 IU cada 3-4 semanas

Grupos de pacientes especiales

Pacientes con insuficiencia renal

Dosis de Bencilpenicilina benzatina para inyección para adultos, adolescentes y niños

basando en aclaramiento de creatinina

Aclaramiento de

creatinina en

ml/min

100-60

50-10

<10

Creatinina sérica

en mg%

0.8-1.5

1.5-8.0

Proporción de la

dosis diaria normal

de Bencilpenicilina

benzatina para

inyección

100%

20-50% (1-

3,000,000 IU/d

max.)

Intervalo de

dosificación

en una sola

administración

en una sola

administración

en 2-3

administraciones

individuals

Pacientes en hemodiálisis

La Bencilpenicilina Benzatina puede ser eliminado por hemodiálisis. No hay datos

disponibles sobre la influencia de diálisis en los niveles plasmáticos de bencilpenicilina. Por

lo tanto, la decisión de tratar a los pacientes en diálisis con Bencilpenicilina Benzatina para

inyección debe tomarse dependiendo de la situación.

Pacientes con insuficiencia hepática

En casos muy graves de insuficiencia hepática y renal, puede haber un retraso en la

degradación y excreción de penicilina.

Forma de administración

La preparación se utiliza estrictamente para inyección intramuscular (ver sección 4.4).

La inyección no debe administrarse en tejido con perfusión reducida (ver sección 4.4).

Bencilpenicilina benzatina para inyección se debe administrar por la inyección intramuscular

profunda en el cuadrante superior, externo del glúteo mayor o el campo ventrogluteal de

Hochstetter, con la aguja apuntando hacia la cresta ilíaca o de acuerdo con el método de

von Hochstetter. La punción debe ser lo más vertical posible a la superficie de la piel y la

inyección lo más lejos posible de los vasos principales. En todos los casos, la aspiración

debe realizarse antes de la inyección. Si se produce aspiración de sangre o dolor durante la

inyección, debe interrumpirse.

En los niños, se recomienda los músculos del muslo mediado-lateral (los músculos

cuádriceps femorales) como el sitio de inyección. El músculo deltoides sólo es adecuado

cuando está bien formado; en este caso, se debe prestar atención al nervio radial.

En los infantes y niños pequeños, la zona periférica del cuadrante superior externo de la

región glútea debe utilizarse como área de inyección sólo en casos excepcionales (por

ejemplo, quemaduras generalizadas), con el fin de evitar lesiones del nervio ciático.

Para preparaciones duraderas, el volumen total de 5 ml por sitio de inyección se indica como

el límite de tolerancia. Por lo tanto, no deben administrar la suspensión lista para inyectarse

más de 5 ml en cualquier momento en un sitio.

La inyección debe administrarse lo más lentamente posible y sólo con la aplicación de baja

presión. Se debe evitar el "frotamiento" después de la inyección.

Pueden producir reacciones locales graves durante la administración intramuscular,

especialmente en niños pequeños. Si es posible, teniendo en cuenta especialmente las

indicaciones terapéuticas y los regímenes horarios, y ponderando la relación beneficio-

riesgo, deben considerar tratamientos alternativos como la terapia intravenosa con un

producto de penicilina adecuado Para instrucciones sobre la reconstitución del medicamento

antes de la administración.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

La tetraciclina, un antibiótico bacteriostático, puede antagonizar el efecto bactericida de la

penicilina, por lo que debe evitarse el uso concomitante de este fármaco.

La administración conjunta de penicilina con probenecid incrementa y prolonga los niveles

séricos de peni-cilina mediante la disminución de volumen aparente de distribución y

disminuyendo la tasa de excreción mediante la inhibición competitiva de la secreción tubular

de -penicilina

Metotrexato: cuando se toma al mismo tiempo con bencilpenicilina benzatina, la excreción

de metotrexato se reduce. Esto puede conducir a una toxicidad mayor de metotrexato. No se

recomienda la combinación con metotrexato.

Anticoagulantes: el uso concomitante con anticoagulantes orales puede aumentar el efecto

anti-vitamina K y el riesgo de sangrado. Se recomienda que monitoricen frecuentemente la

Relación Normalizada Internacional (INR) y ajusten la posología del fármaco anti-vitamina K,

tanto durante como después del tratamiento con Bencilpenicilina Benzatina para inyección

Uso en Embarazo y lactancia: Uso durante el embarazo: Los estudios de reproducción que

se realizaron en ratas, ratones y conejos no revelaron evidencia de alteraciones de la

fertilidad ni daño al feto debido al uso de bencilpenicilina. La experiencia con el uso de

penicilinas durante el embarazo hasta el momento no ha demostrado evidencia positiva de

eventos adversos en los fetos, ya que los estudios de reproducción en animales no siempre

predicen la respuesta en humanos. Este fármaco deberá usarse durante el embarazo

solamente que exista una indicación precisa.

Uso durante la lactancia: La bencilpenicilina soluble es excretada en la leche materna. Los

efectos

sobre

lactante,

acaso

hay,

desconocen.

debe

proceder

precaución

administrar

PENICILINA

BENZATÍNICA

mujer

está

amamantando.

Fertilidad

No se han realizado estudios de fertilidad en humanos. Los estudios reproductivos en

ratones, ratas y conejos no han revelado ningún efecto negativo sobre la fertilidad. No se

dispone estudios de fertilidad a largo plazo en animales de laboratorio.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

Debido a la aparición de posibles efectos indeseables graves (por ejemplo, shock anafiláctico

colapso

reacciones

anafilactoides,

también

sección

4.8),

Bencilpenicilina

Benzatina para inyección puede tener una influencia importante en la capacidad de conducir y

utilizar máquinas.

Sobredosis:

A dosis extremadamente altas, las penicilinas pueden inducir excitabilidad neuromuscular o

convulsiones epileptiformes. Si se sospecha una sobredosis, se indican controles clínicos y

medidas sintomáticas. La Bencilpenicilina puede ser hemodializada.

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico

Antibacterianos para uso sistémico, penicilinas sensibles a beta-lactamasa.

Código ATC: J01CE08

Modo de acción

Para la bencilpenicilina benzatina, el mecanismo de acción se basa en una inhibición de la

síntesis de la pared celular bacteriana (durante la fase de crecimiento) a través de un

bloqueo de las proteínas de unión a penicilina (PBPs), tales como transpeptidasas. Esto da

lugar a una acción bactericida.

Relación entre farmacocinética y farmacodinámica

La eficacia depende en gran medida de la duración del tiempo en que el nivel de sustancia

activa permanezca por encima de la MIC del patógeno.

Mecanismos de resistencia

La resistencia a bencilpenicilina benzatina puede deberse a los siguientes mecanismos:

- Inactivación por beta-lactamasas: la bencilpenicilina benzatina no es resistente a beta-

lactamasa y por lo tanto no tiene efecto contra bacterias productoras de beta-lactamasa (por

ejemplo, estafilococos o gonococos).

- Afinidad reducida de las PBPs para bencilpenicilina benzatina: la resistencia adquirida en

los neumococos y algunos otros estreptococos a bencilpenicilina benzatina se debe a

modificaciones de las PBPs existentes como resultado de la mutación. Sin embargo, la

formación de una PBP adicional con afinidad reducida por la bencilpenicilina benzatina es

responsable de la resistencia a la meticilina (oxacilina)-estafilococos resistentes.

- En las bacterias Gram-negativas, la penetración inadecuada de bencilpenicilina benzatina

a través de la pared celular externa puede conducir a una inhibición insuficiente de PBP.

- La bencilpenicilina benzatina puede ser transportada activamente de la célula por bombas

de eflujo.

La bencilpenicilina benzatina es parcialmente o completamente resistente a otras penicilinas

y cefalosporinas.

Los puntos de corte

Ensayos de bencilpenicilina se realiza mediante la dilución estándar de la serie Los

resultados se evalúan sobre la base de puntos de corte para la bencilpenicilina Las

siguientes concentraciones mínimas inhibitorias se han establecido para los gérmenes

susceptibles y resistentes:

EUCAST (Comité Europeo de Pruebas de Susceptibilidad Antimicrobiana) puntos de corte.

Patógeno

Susceptible

Resistente

Estafilococo spp.

0.12 mg/l

> 0.12 mg/l

Estreptococo spp.

(Grupos A, B, C, G)

0.25 mg/l

> 0.25 mg/l

Steotococos neumonía

0.06 mg/l

> 2 mg/l

Estreptococos del

grupo ¨Viridans¨

0.25 mg/l

> 2 mg/l

Neisseria meningitidis

0.06 mg/l

> 0.25 mg/l

Neisseria gonorrhoeae

0.06 mg/l

> 1 mg/l

Anaerobios Gram-

negativos

0.25 mg/l

> 0.5 mg/l

Anaerobios Gram-

positivos

0.25 mg/l

> 0.5 mg/l

Específico de la no

especie

0.25 mg/l

> 2 mg/l

Puntos de corte*

* Basado principalmente en la farmacocinética del suero

# Infecciones distintas de la meningitis

Prevalencia de resistencia adquirida

La prevalencia de resistencia adquirida en especies individuales puede variar

geográficamente y con el tiempo. Por lo tanto, se requiere información local sobre la

situación de resistencia, particularmente para el tratamiento adecuado de infecciones

graves. Si, sobre la base de la situación de resistencia local, la eficacia de la bencilpenicilina

es cuestionable, debe obtenerse asesoramiento terapéutico experto. Especialmente en

casos de infección grave o de tratamiento fallido, se debe buscar un diagnóstico

microbiológico, con detección del patógeno y su susceptibilidad a la bencilpenicilina.

Especies frecuentemente sensibles

Microorganismos aeróbicos Gram-

positivas

Estreptococos pyogenes

Streptococcus dysgalactiae subsp.

equisimilis ° (Grupo C & G estreptococos )

Estreptococos del grupo ¨Viridans¨

Otros microorganismos

Treponema pallidum °

°Información derivada de la literatura publicada, experiencia clínica y pautas terapéuticas.

^ Nombre colectivo de un grupo heterogéneo de especies de estreptococos. La tasa de

resistencia puede variar dependiendo de las especies de estreptococos presentes

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Los datos farmacocinéticos obtenidos del originador Benzathine Benzylpenicillin for injection

dossier son viejos y la información derivada de ellos es limitada. Sin embargo, se puede

tener en cuenta la literatura publicada sobre la bencilpenicilina benzatínica, la experiencia

clínica y las pautas terapéuticas

Absorción

Tras la administración intramuscular de Benzathine Benzylpenicillin para inyección, la

absorción de bencilpenicilina es muy lenta. Benzathine La bencilpenicilina para inyección es

la penicilina de depósito de acción más prolongada. Para muchas indicaciones, 1-2

inyecciones por mes son suficientes. En consecuencia, se reduce la frecuencia de las

inyecciones y el trauma local resultante. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan 24

horas (niños) o 48 horas (adultos) después de la inyección.

Distribución

Alrededor del 55% de la dosis administrada está ligada a proteínas plasmáticas. Cuando se

administra una dosis alta de penicilina, se alcanzan concentraciones terapéuticamente

eficaces incluso en tejidos poco accesibles, como válvulas cardíacas, hueso, así como en el

líquido cefalorraquídeo o en el empiema, etc. La bencilpenicilina atraviesa la placenta. 10-

30% de las concentraciones plasmáticas maternas se encuentran en la circulación fetal.

También se alcanzan altas concentraciones en el líquido amniótico. Por el contrario, la

transferencia a la leche es baja. El volumen de distribución es de alrededor de 0,3-0,4 l / kg

y alrededor de 0,75 l / kg en los niños. La unión a proteínas plasmáticas es de

aproximadamente el 55%.

Biotransformación y eliminación

La eliminación se produce principalmente (50 - 80%) como sustancia inalterada a través de

los riñones (85-95%) y, en menor medida, en forma activa con la bilis (aproximadamente el

5%).

La vida media plasmática en adultos con riñones sanos es de aproximadamente 30 min.

Cinética en grupos especiales de pacientes

-Infantes prematuros y recién nacidos: debido a la inmadurez de los riñones y el hígado a

esta edad, la semivida del suero es de hasta tres horas (y más). Por lo tanto, el intervalo de

dosificación no debe ser inferior a 8 - 12 horas (dependiendo del grado de madurez).

-Pacientes de edad avanzada: los procesos de eliminación también pueden retrasarse con

la edad avanzada. Por lo tanto, la dosis debe ajustarse a la función renal individual.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

La

bencilpenicilina

benzatínica

para

inyección

1.2Mega

Para la inyección IM, suspender el contenido del vial en al menos 2 ml de agua para

preparaciones inyectables. Esta suspensión debe sacudirse bien durante al menos 20

segundos y utilizarse inmediatamente. El tamaño de la aguja debe ser de al menos 0,9 mm

(aguja

Para

solo

retiro

solamente,

utilice

solamente

suspensiones

recién

preparadas. Antes de la inyección, la administración intravascular debe ser excluida por

aspiración.

lugar

inyección

debe

cambiarse

inyecciones

repetidas.

Los medicamentos no utilizados o los desechos deben eliminarse de acuerdo con los

requisitos locales.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 26 de diciembre de 2017.

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