Avelox I.V.

Información principal

  • Denominación comercial:
  • Avelox I.V.
  • Dosis:
  • 1,6 mg/Ml
  • formulario farmacéutico:
  • Solución para infusión IV
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • Avelox  I.V.
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m11112j01
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

Avelox® I.V.

(moxifloxacino)

Forma farmacéutica:

Solución para infusión IV

Fortaleza:

1,6 mg/Ml

Presentación:

Estuche por un frasco de vidrio incoloro con 250 mL.

Titular del Registro Sanitario, país:

BAYER PHARMA AG, BERLÍN, ALEMANIA.

Fabricante, país:

BAYER PHARMA AG, LEVERKUSEN, ALEMANIA.

Número de Registro Sanitario:

M-11-112-J01

Fecha de Inscripción:

28 de junio de 2011

Composición:

Cada 100 mL contiene:

moxifloxacino

(eq. a 174, 4 mg de clorhidrato de

moxifloxacino)

160 mg

cloruro de sodio

Agua para inyección

Plazo de validez:

60 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C.

Indicaciones terapéuticas:

Avelox está indicado para el tratamiento de:

Neumonía adquirida en la comunidad (CAP),

Infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos (cSSSI)

Moxifloxacino sólo debe utilizarse cuando no se considera apropiado el uso de otros agentes

antibacterianos que son comúnmente recomendados para el tratamiento inicial de estas

infecciones.

Se deben considerar las recomendaciones oficiales sobre el empleo apropiado de agentes

antibacterianos.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al moxifloxacino, a otras quinolonas o a alguno de los excipientes.

Embarazo y lactancia.

Pacientes menores de 18 años.

Pacientes con historia de enfermedades/trastornos en los tendones asociados al tratamiento

con quinolonas.

investigaciones

preclínicas

humanos

observado

cambios

electrofisiología

cardíaca

forma

prolongación

después

tratamiento

moxifloxacino. Por razones de seguridad medicamentosa, moxifloxacino está contraindicado

en pacientes con:

Prolongación de QT congénita o adquirida y documentada

Alteraciones electrolíticas, particularmente en hipopotasemia no corregida

Bradicardia clínicamente relevante

Insuficiencia cardíaca clínicamente relevante con reducción de la fracción de eyección

ventricular izquierda

Historial previo de arritmias sintomáticas

Moxifloxacino

debe

administrarse

simultáneamente

otros

medicamentos

prolonguen el intervalo QT.

Debido a que los datos clínicos son limitados, moxifloxacino también está contraindicado en

pacientes con alteración de la función hepática (Child Pugh C) y en pacientes con un

aumento de transaminasas 5 veces por encima del límite superior de la normalidad.

Precauciones:

A veces, la hipersensibilidad y las reacciones alérgicas ocurren ya después de la primera

administración y se ha de informar inmediatamente al médico.

En muy raras ocasiones, las reacciones anafilácticas pueden evolucionar hasta un choque

potencialmente mortal, en algunos casos después de la primera administración. En estos

casos se tiene que interrumpir el tratamiento con moxifloxacino, se instaurará tratamiento

médico (p. ej., tratamiento del choque).

Advertencias especiales y precauciones de uso:

El beneficio del tratamiento con moxifloxacino, especialmente en infecciones de poca

gravedad, debe valorarse en el contexto de la información contenida en la sección de

advertencias y precauciones especiales de empleo.

Prolongación del intervalo QTc y condiciones clínicas potencialmente relacionadas con la

prolongación del intervalo QTc

Se ha demostrado que moxifloxacino produce una prolongación el intervalo QTc en el

electrocardiograma de algunos pacientes. La magnitud de la prolongación del intervalo QT

puede aumentar con un incremento de las concentraciones plasmáticas debido a una

perfusión intravenosa rápida. Por ello, la duración de la perfusión no debe ser inferior a los

60 minutos recomendados y no debe excederse la dosis intravenosa de 400mg una vez al

día. Para más información ver a continuación.

El tratamiento con moxifloxacino debe interrumpirse, en el caso de aparición de signos o

síntomas que puedan asociarse con una arritmia cardíaca durante el tratamiento, con o sin

hallazgos del ECG.

Moxifloxacino debe utilizarse con precaución en pacientes con cualquier condición que

predisponga a arritmias cardíacas (por ejemplo, isquemia aguda de miocardio) ya que puede

conllevar un aumento del riesgo de desarrollar arritmias ventriculares (incluyendo torsade de

pointes) y paro cardíaco.

Moxifloxacino debe utilizarse con precaución en pacientes que toman medicamentos que

puede reducir los niveles de potasio.

Moxifloxacino debe utilizarse con precaución en pacientes que toman medicación asociada

con bradicardia clínicamente significativa.

Mujeres y pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles a los medicamentos que

prolongan el intervalo QTc como moxifloxacino y por ello, es necesaria una precaución

especial.

Hipersensibilidad / reacciones alérgicas

descrito

reacciones

alérgicas

hipersensibilidad,

después

primera

administración fluoroquinolonas, incluyendo al moxifloxacino. Las reacciones anafilácticas

pueden evolucionar a un shock que ponga en peligro la vida, incluso después de la primera

administración. En estos casos se tiene que interrumpir la administración de moxifloxacino, e

instaurar un tratamiento adecuado (p. ej., tratamiento para el shock).

Trastornos hepáticos graves

Con moxifloxacino, se han notificado casos de hepatitis fulminante que puede ocasionar

insuficiencia hepática (incluyendo casos mortales). Se debe aconsejar a los pacientes que

contacten inmediatamente a su médico antes de continuar el tratamiento si se presentan de

hepatitis fulminante, como una rápida aparición de astenia asociada con ictericia, orina

oscura, tendencia al sangrado o encefalopatía hepática.

Reacciones cutáneas vesiculares graves

Con moxifloxacino, se han notificado casos de reacciones cutáneas vesiculares, como el

síndrome de Stevens-Johnson o la necrólisis epidérmica tóxica. Si se presentan reacciones

cutáneas o de mucosas, se debe aconsejar a los pacientes que contacten inmediatamente a

su médico antes de continuar el tratamiento.

Pacientes con predisposición a convulsiones

Se sabe que el tratamiento con quinolonas puede provocar convulsiones. Deben utilizarse

con precaución en pacientes con trastornos del SNC o en presencia de factores de riesgo

que pueden predisponer a sufrir convulsiones o disminuir el umbral convulsivo. En el caso

de convulsiones, se debe interrumpir el tratamiento con moxifloxacino e instaurar las

medidas adecuadas.

Neuropatía periférica

Se han notificado casos de polineuropatía sensorial o sensitivo-motora resultando en

parestesias, hipoestesias, disestesias o debilidad en pacientes que recibían quinolonas,

incluyendo

moxifloxacino.

debe

aconsejar

pacientes

bajo

tratamiento

moxifloxacino que informen a su médico antes de continuar el tratamiento si desarrollan

síntomas de neuropatía como dolor, quemazón, hormigueo, entumecimiento o debilidad.

Reacciones psiquiátricas

Pueden

producirse

reacciones

psiquiátricas,

incluso

tras

primera

administración

quinolonas, incluyendo moxifloxacino. En casos muy raros, la depresión o las reacciones

psicóticas han evolucionado a pensamientos suicidas y conducta autolesivas como intentos

de suicidio. En caso de que el paciente desarrolle estas reacciones, se debe interrumpir el

tratamiento

moxifloxacino

instaurar

medidas

adecuadas.

recomienda

precaución

moxifloxacino

utilizado

pacientes

psicóticos

pacientes

antecedentes de enfermedad psiquiátrica.

Diarrea asociada al uso de antibióticos incluido colitis

Se ha notificado casos de diarrea asociada con el uso de antibióticos (DAA) y colitis

asociada al uso de antibióticos (CAA) incluyendo colitis pseudomembranosa y diarrea

asociada a Clostridium difficile, en asociación con el uso de antibióticos de amplio espectro,

inclusive moxifloxacino; y pueden variar en gravedad de diarrea leve a colitis mortal. Por

tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presenten diarrea intensa

durante o después del uso de moxifloxacino. Si se sospecha o confirma DAA o CAA, se

debe interrumpir el tratamiento con agentes antibacterianos, incluyendo moxifloxacino y se

deben iniciar medidas terapéuticas adecuadas inmediatamente. Además se deben iniciar

medidas de control de infecciones adecuadas para reducir el riesgo de transmisiones. Los

medicamentos que inhiben el peristaltismo están contraindicados en los pacientes que

desarrollan diarrea intensa.

Pacientes con miastenia gravis

Los pacientes con miastenia grave deben usar moxifloxacino con precaución, ya que los

síntomas pueden exacerbarse.

Inflamación de tendones, rotura de tendones

El tratamiento con quinolonas, inclusive moxifloxacino, puede producir la inflamación y rotura

de tendones (especialmente el tendón de Aquiles), a veces bilateral. Se han comunicado

casos desde 48 horas después de haber empezado el tratamiento hasta varios meses

después de haber interrumpido el mismo. El riesgo de tendinitis y rotura de tendones se

incrementa en pacientes de edad avanzada y en los tratados concomitantemente con

corticoesteroides. Al primer signo de dolor o inflamación, los pacientes deben interrumpir el

tratamiento

moxifloxacino,

colocar

la(s)

extremidad(es)

afectada(s)

reposo

consultar inmediatamente a su médico para iniciar el tratamiento adecuado del tendón

afectado (por ejemplo, inmovilización).

Pacientes con insuficiencia renal

pacientes de

edad

avanzada con

alteración

renal

deben usar moxifloxacino

precaución si son incapaces de mantener una ingesta de líquidos adecuada, porque la

deshidratación puede incrementar el riesgo de insuficiencia renal.

Alteraciones visuales

Si la visión aparece alterada o se experimenta cualquier efecto en los ojos debe consultarse

a un oftalmólogo inmediatamente.

Disglucemia

Al igual que con todas las fluoroquinolonas, con moxifloxacino se han notificado alteraciones

glucosa

sanguínea,

incluyendo

tanto

hipoglucemia

como

hiperglucemia.

pacientes tratados con moxifloxacino, se presentaron casos de disglucemia principalmente

en pacientes diabéticos de edad avanzada que recibían tratamiento concomitante con un

hipoglucemiante oral (por ejemplo sulfonilurea) o con insulina. En los pacientes diabéticos,

se recomienda una cuidadosa monitorización de la glucemia.

Prevención de las reacciones de fotosensibilidad

Las quinolonas pueden causar reacciones de fotosensibilidad en algunos pacientes. Sin

embargo, en algunos estudios se ha demostrado que moxifloxacino tiene un riesgo menor

para inducir fotosensibilidad. No obstante, se debe indicar a los pacientes que eviten la

exposición a radiaciones UV o a la luz solar intensa y/o de manera prolongada durante el

tratamiento con moxifloxacino.

Pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa

Los pacientes con historia familiar o con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa

son propensos a sufrir reacciones hemolíticas al ser tratados con quinolonas. Por tanto,

moxifloxacino debe utilizarse con precaución en estos pacientes.

Inflamación tisular periarterial

La solución de moxifloxacino para infusión es exclusivamente para uso intravenoso. Debe

evitarse la administración intraarterial, ya que en ensayos preclínicos se ha demostrado una

inflamación tisular periarterial después de la perfusión por esta vía.

Pacientes con infecciones complicadas de piel y tejidos blandos especiales

No se ha establecido la eficacia clínica del moxifloxacino en el tratamiento de quemaduras

graves, fascitis e infecciones del pie diabético con osteomielitis.

Interferencias con pruebas biológicas

La terapia de moxifloxacino puede interferir con el cultivo de Mycobacterium spp. por

supresión

crecimiento

micobacteriano,

produciendo

resultados

falso

negativos

muestras de pacientes que toman moxifloxacino.

Pacientes con infección por SARM

Moxifloxacino no está recomendado para el tratamiento de las infecciones por SARM. En

caso

sospecha

confirmación

infección

debido

SARM,

debe

iniciar

tratamiento con un agente antibacteriano adecuado.

Población pediátrica

Debido

efectos

adversos

cartílago

animales

inmaduros

moxifloxacino en niños y adolescentes menores de 18 años está contraindicado.

Pacientes con dietas pobres en sodio

Este medicamento contiene aproximadamente 34 mmol (787 mg) de sodio por dosis, lo que

deberá tenerse en cuenta en el tratamiento de pacientes con dietas pobres en sodio.

Efectos indeseables:

A continuación se presentan las reacciones adversas observadas en todos los ensayos

clínicos con moxifloxacino 400 mg administrados por vía oral o intravenosa (administración

sólo intravenosa, secuencial [IV/oral] y administración oral), clasificadas por frecuencia

Con excepción de la diarrea y las náuseas, todas las demás reacciones adversas se

observaron con una frecuencia inferior al 3%.

Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden

decreciente de gravedad. Las frecuencias se definen como:

frecuentes (≥1/100 a <1/10),

poco frecuentes (≥ 1/1,000 a <1/100),

raras (≥ 1/10,000 a < 1/1,000),

muy raras (< 1/10,000).

Clase

de

órgano

o

sistema

(MedDRA)

Frecuentes

Poco

frecuentes

Raras

Muy raras

Infecciones

e

infestaciones

Sobreinfeccione

debidas

bacterias

resistentes

hongos, como la

candidiasis

oral

y vaginal

Trastornos

de

la sangre y del

sistema

linfático

Anemia

Leucopenia(s)

Neutropenia

Trombocitopenia

Trombocitemia

Eosinofilia

hemática

Prolongación del

tiempo

protrombina

aumento de INR

Aumento

valor

protrombina

/disminución del

Agranulocitosis

Trastornos

del

sistema

inmunológico

Reacción

alérgica

(ver

sección 4.4)

Anafilaxia,

incluyendo

forma muy

rara

shock

potencialmente

mortal

(ver

sección 4.4)

Edema alérgico /

angioedema

(incluyendo

edema laríngeo,

potencialmente

mortal,

sección 4.4)

Trastornos

del

metabolismo

y

de la nutrición

Hiperlipidemia

Hiperglucemia

Hiperuricemia

Hipoglucemia

Clase

de

órgano

o

sistema

(MedDRA)

Frecuentes

Poco

frecuentes

Raras

Muy raras

Trastornos

psiquiátricos

Reacciones

ansiedad

Hiperactividad

psicomotora/agit

ación

Labilidad

emocional

Depresión

casos muy raros

puede

conducir

conductas

autolesivas,

como

ideas/

pensamientos

suicidias

intentos

suicidio,

sección 4.4)

Alucinaciones

Despersonalizac

ión

Reacciones

psicóticas,

(que

puede

conducir

conductas

autolesivas,

como

ideas/pensamie

ntos suicidas, o

intentos

suicidio,

sección 4.4)

Trastornos

del

sistema

nervioso

Cefalea

Mareos

Parestesia

disestesia

Trastornos

gusto

(incluyendo

ageusia

casos

raros)

Confusión

desorientación

Trastornos

sueño

(predominantem

ente insomnio

Temblores

Vértigo

Somnolencia

Hipoestesia

Trastornos

olfato

(incluyendo

anosmia)

Sueños

anormales

Alteración de la

coordinación

(incluyendo

alteraciones

forma

andar,

especialmente

mareos

vértigo)

Convulsiones

incluyendo

tipo

gran

(ver

sección

4.4))

Trastornos en la

concentración

Trastornos

habla

Amnesia

Neuropatía

periférica

polineuropatía

Hiperestesia

Clase

de

órgano

o

sistema

(MedDRA)

Frecuentes

Poco

frecuentes

Raras

Muy raras

Trastornos

oculares

Trastornos

visuales

(especialmente

curso

reacciones

SNC,

sección 4.4)

Pérdida

transitoria de la

visión

(especialmente

curso

reacciones

SNC,

sección

4.7)

Trastornos

del

oído y laberinto

Acúfenos

Deficiencias

auditivas

incl.

sordera

(normalmente

reversible)

Trastornos

del

sistema

cardíacos

Prolongación de

QT en pacientes

hipopotasemia

(ver

secciones

4.3 y 4.4)

Prolongación de

QT (ver sección

4.4)

Palpitaciones

Taquicardia

Fibrilación

auricular

Angina de pecho

Taquiarritmias

ventriculares

Síncope (p.ej,

pérdida

conciencia

aguda

breve duración)

Arritmias

inespecíficas

Torsade

pointes

(ver

sección 4.4)

Paro

cardíaco

(ver sección 4.4)

Trastornos

vasculares

Vasodilatación

Hipertensión

Hipotensión

Trastornos

respiratorios,

torácicos

y

mediastínicos

Disnea

(incluyendo

trastornos

asmáticos)

Trastornos

gastrointestinal

es

Náuseas

Vómitos

Dolor

gastrointestinal y

abdominal

Diarrea

Disminución

apetito

ingesta

alimentos

Estreñimiento

Dispepsia

Flatulencia

Gastritis

Aumento

amilasa

Disfagia

Estomatitis

Colitis

asociada

antibióticos

(incl.

colitis

pseudomembran

osa,

casos

raros

asociada

complicaciones

potencialmente

mortales)

Clase

de

órgano

o

sistema

(MedDRA)

Frecuentes

Poco

frecuentes

Raras

Muy raras

Trastornos

hepatobiliares

Aumento de las

transaminasas

Insuficiencia

hepática

(incluido

aumento

LDH)

Aumento

bilirrubina

Aumento

Gamma-

glutamil-

transferasa

Aumento

fosfatasa

alcalina

sangre

Ictericia

Hepatitis

(principalmente

colestásica)

Hepatitis

fulminante

puede ocasionar

insuficiencia

hepática

potencialmente

mortal

(incl.

casos

mortales,

ver sección 4.4)

Trastornos

de

la

piel

y

del

tejido

subcutáneo

Prurito

Exantema

Urticaria

Piel seca

Reacciones

cutáneas

vesiculares

tipo

síndrome

Stevens-

Johnson

necrólisis

epidérmica

tóxica

(potencialmente

mortal,

sección 4.4)

Trastornos

musculoesquel

éticos, óseos y

del

tejido

conjuntivo

Artralgia

Mialgia

Tendinitis

(ver

sección 4.4)

Calambres

musculares

Espasmos

musculares

Debilidad

muscular

Rotura

tendinosa

(ver

sección 4.4)

Artritis

Rigidez

muscular

Exacerbación de

síntomas

miastenia

grave

(ver sección 4.4)

Trastornos

renales

y

urinarios

Deshidratación

Insuficiencia

renal (incluido el

aumento

creatinina)

Fallo

renal

(ver

sección 4.4)

Clase

de

órgano

o

sistema

(MedDRA)

Frecuentes

Poco

frecuentes

Raras

Muy raras

Trastornos

generales

y

alteraciones en

el

lugar

de

administración

Reacciones

lugar

inyección

/perfusión

Malestar

(principalmente

astenia o fatiga)

Patologías

dolorosas

(incl.

dolor

espalda,

tórax,

pelvis

extremidades)

Sudoración

(Trombo)flebitis

en el lugar de la

perfusión

Edema

Los siguientes efectos adversos son más frecuentes en el subgrupo de pacientes con el

tratamiento IV con o sin tratamiento oral secuencial:

Frecuentes:

Aumento de la Gamma-glutamiltransferasa

Poco frecuentes:

Taquiarritmias ventriculares, hipotensión, edema, colitis asociada a

antibióticos (incl. colitis pseudomembranosa, en casos muy raros asociada a complicaciones

potencialmente

mortales),

convulsiones

incluidas

tipo

gran

mal,

alucinaciones,

insuficiencia renal (incl. aumento de BUN y creatinina), y falla renal.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

importante

notificar

sospechas

reacciones

adversas

medicamento

tras

autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del

medicamento.

Posología y método de administración:

Posología

La dosis recomendada de Avelox es 400 mg de moxifloxacino, perfundido una vez al día

tratamiento

puede

iniciarse

administración

intravenosa,

siguiendo

administración oral de comprimidos de 400 mg de moxifloxacino cuando esté clínicamente

indicado.

En los estudios clínicos la mayoría de los pacientes cambiaron a tratamiento oral después

días

(CAP)

días

(cSSSI).

duración

total

recomendada

tratamiento

intravenoso y oral es de 7-14 días para CAP y 7-21 días para cSSSI.

Insuficiencia renal / hepática

No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a grave, como

tampoco en pacientes sometidos a diálisis crónica, es decir, hemodiálisis y diálisis peritoneal

ambulatoria continua.

No hay suficientes datos disponibles en pacientes con insuficiencia hepática.

Otras poblaciones especiales

No es necesario ajustar la dosis en los ancianos ni en pacientes con bajo peso corporal.

Población pediátrica

El moxifloxacino está contraindicado en niños y adolescentes en fase de crecimiento. No se

ha establecido la eficacia y seguridad de moxifloxacino en niños ni adolescentes.

Forma de administración

Vía intravenosa; perfusión constante durante 60 minutos.

Si está clínicamente indicado, la solución para infusión puede administrarse mediante una

sonda en T junto con soluciones para infusión compatibles.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Interacción con medicamentos

No puede excluirse que se produzca un efecto aditivo en la prolongación del intervalo QT

entre moxifloxacino y otros medicamentos que puedan prolongar el intervalo QTc. Esto

puede suponer un aumento del riesgo de arritmias ventriculares, incluyendo torsade de

pointes. Por lo tanto, la co-administración de moxifloxacino con alguno de los siguientes

medicamentos está contraindicada:

Antiarrítmicos de la clase IA (p. ej., quinidina, hidroquinidina, disopiramida)

Antiarrítmicos de la clase III (p. ej., amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida)

Antipsicóticos (p. ej. fenotiacinas, pimocida, sertindol, haloperidol, sultoprida)

Antidepresivos tricíclicos

Determinados

agentes

antimicrobianos

(saquinavir,

esparfloxacino,

eritromicina

pentamidina, antipalúdicos en especial halofantrina)

Determinados antihistamínicos (terfenadina, astemizol, mizolastina)

Fármacos de otros tipos (cisaprida, vincamina IV, bepridil, difemanilo).

Moxifloxacino

debe

utilizado

precaución

pacientes

estén

tomando

medicamentos que puedan reducir los niveles de potasio (p. ej. diuréticos del asa y tipo

tiazida, laxantes y enemas (dosis altas), corticosteriodes, amfotericina B) o medicamentos

que estén asociados a una bradicardia clínica significativa.

Después de dosis repetidas en voluntarios sanos, moxifloxacino aumentó la C

de la

digoxina en aproximadamente un 30%, sin afectar el AUC ni los niveles valle. No se

requieren precauciones especiales para el uso simultáneo con digoxina.

En estudios con voluntarios diabéticos, la administración concomitante de moxifloxacino oral

glibenclamida

dio lugar

disminución

aproximadamente

concentraciones plasmáticas máximas de glibenclamida. Teóricamente, la combinación de

glibenclamida y moxifloxacino podría producir hiperglucemia leve y transitoria. No obstante,

cambios

farmacocinéticos

observados

glibenclamida

dieron

lugar

alteraciones

parámetros

farmacodinámicos

(glucosa

sangre,

insulina).

consiguiente,

observó

ninguna

interacción

clínicamente

relevante

entre

moxifloxacino y la glibenclamida.

Cambios en la INR

pacientes

tratados

agentes

antibacterianos,

especialmente

fluoroquinolonas,

macrólidos, tetraciclinas, cotrimoxazol y algunas cefalosporinas, se han descrito numerosos

casos que demuestran un aumento de la actividad anticoagulante oral. Entre los factores de

riesgo se incluyen las condiciones infecciosas e inflamatorias, la edad y el estado general

del paciente. En estas circunstancias resulta difícil determinar en qué medida la alteración

del INR (relación internacional normalizada) está causada por la enfermedad infecciosa o

por el tratamiento. Una medida de precaución podría ser una monitorización más frecuente

de la INR. Si es preciso, se ajustará la dosis del anticoagulante oral.

Estudios clínicos han demostrado que no se producen interacciones con la administración

concomitante

entre

moxifloxacino

ranitidina,

probenecid,

anticonceptivos

orales,

suplementos de calcio, morfina administrada por vía parenteral, teofilina, ciclosporina o

itraconazol.

Estudios

in

vitro

enzimas

citocromo

P-450

humanas,

avalan

estos

hallazgos. Considerando estos resultados, la interacción metabólica vía enzimas citocromo

P-450 es poco probable.

Interacción con alimentos

Moxifloxacino no presentá ninguna interacción clínicamente significativa con los alimentos,

incluidos los productos lácteos.

Uso en Embarazo y lactancia:

Embarazo

No se ha evaluado la seguridad de moxifloxacino en el embarazo humano. Los estudios en

animales han demostrado toxicidad para la reproducción. Se desconoce el riesgo potencial

en humanos. Debido al riesgo experimental de daño de las fluoroquinolonas en el cartílago

de las articulaciones que soportan peso de animales inmaduros y las lesiones articulares

reversibles descritas en niños recibiendo algunas fluoroquinolonas, moxifloxacino no debe

utilizarse en mujeres embarazadas.

Lactancia

No se dispone de datos en madres lactantes. Los datos preclínicos indican que pequeñas

cantidades de moxifloxacino se secretan en la leche materna. En ausencia de datos en

humanos y debido al riesgo experimental del daño de las fluoroquinolonas en los cartílagos

de las articulaciones que soportan peso de animales inmaduros, la lactancia materna está

contraindicada durante el tratamiento con moxifloxacino.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No se han realizado estudios de los efectos de moxifloxacino sobre la capacidad para

conducir y utilizar maquinas. Sin embargo, las fluoroquinolonas, incluyendo moxifloxacino,

pueden ocasionar un deterioro de la capacidad del paciente para conducir o manejar

maquinaria debido a las reacciones del SNC (p. ej. mareo, pérdida transitoria aguda de la

visión) o pérdida de la conciencia aguda y de breve duración. Debe aconsejarse a los

pacientes que observen cómo reaccionan a moxifloxacino antes de conducir o manejar

maquinaria.

Sobredosis:

No se recomiendan medidas específicas contra una sobredosis accidental. En caso de

sobredosis, se debe iniciar un tratamiento sintomático. Debido a la

posibilidad de la

prolongación del intervalo QT, debe llevarse a cabo una monitorización del ECG. La

administración concomitante de carbón activado con una dosis oral o intravenosa de 400 mg

de moxifloxacino reduce la disponibilidad sistémica del producto en más del 80% o 20%,

respectivamente. En caso de sobredosis oral, el uso de carbón activado en las fases

iniciales de la absorción puede ser útil para prevenir una exposición sistémica excesiva al

moxifloxacino.

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Quinolonas antibacterianas, fluoroquinolonas

(Código ATC: J01MA14)

Mecanismo de acción

Moxifloxacino inhibe las topoisomerasas bacterianas tipo II (ADN girasa y topoisomerasa IV)

necesarias para la replicación, transcripción y reparación del ADN bacteriano.

PK/PD

Las fluoroquinolonas presentan una actividad bactericida dependiente de la concentración.

Los estudios de farmacodinamia de las fluoroquinolonas en modelos animales de infección y

en ensayos clínicos en humanos indican que el principal determinante de eficacia es la

relación AUC

/CMI.

Mecanismos de resistencia

La resistencia a las fluoroquinolonas puede originarse a través de mutaciones de la ADN

girasa y topoisomerasa IV. Otros mecanismos de resistencia pueden incluir la sobre-

expresión de las bombas de expulsión, impermeabilidad y la protección de la ADN girasa

mediada por proteínas. Cabe esperar resistencia cruzada entre moxifloxacino

y otras

fluoroquinolonas. La actividad de moxifloxacino no se ve afectada por mecanismos de

resistencia que son específicos de otros agentes antibacterianos de otras clases.

Puntos de corte

Puntos de corte de disfusión en disco clínicos de CMI establecidos por EUCAST para

moxifloxacino (a fecha de 01.01.2012)

Organismo

Sensible

Resistente

Staphylococcus spp.

≤ 0,5 mg/l

≥ 24 mm

> 1 mg/l

< 21 mm

S. pneumoniae

≤ 0,5 mg/l

≥ 22 mm

> 0,5 mg/l

< 22 mm

Streptococcus Grupos A, B, C, G

≤ 0,5 mg/l

≥ 18 mm

> 1 mg/l

< 15 mm

H. influenzae

≤ 0,5 mg/l

≥ 25 mm

> 0,5 mg/l

< 25 mm

M. catarrhalis

≤ 0,5 mg/l

≥ 23 mm

> 0,5 mg/l

< 23 mm

Enterobacteriaceae

≤ 0,5 mg/l

≥ 20 mm

> 1 mg/l

< 17 mm

Punto

corte

relacionado

especie*

≤ 0,5 mg/l

> 1 mg/l

*Los puntos de corte no relacionados con las especies se determinaron principalmente a

partir de los datos farmacocinéticos/farmacodinámicos y son independientes de las

distribuciones de CMI de las especies en cuestión. Sólo se utilizan para especies sin

punto de corte específico asignado y no se deben utilizar en especies para las que no se

ha determinado todavía criterios de interpretación.

Sensibilidad microbiológica

La prevalencia de resistencia adquirida puede variar geográficamente y en función del

tiempo para determinadas especies, por lo que es deseable disponer de información local

sobre las resistencias, en especial en el tratamiento de infecciones graves. Cuando la

prevalencia local de resistencia es tal que la utilidad del fármaco sea dudosa, al menos en

algunos tipos de infecciones, se debe solicitar la opinión de un experto según sea necesario.

Especies habitualmente sensibles

Microorganismos aerobios grampositivos

Staphylococcus aureus*

Streptococcus agalactiae (Grupo B)

Streptococcus millerigroup* (S. anginosus, S. constellatus y S. intermedius)

Streptococcus pneumoniae*

Streptococcus pyogenes* (Grupo A)

Streptococcus grupo viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S.

thermophilus)

Microorganismos aerobios gramnegativos

Acinetobacter baumantii

Haemophilus influenzae*

Legionella pneumophila

Moraxella (Branhamella) catarrhalis

Microorganismos anaerobios

Prevotella spp.

Otros microorganismos

Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*

Coxiella burnetii

Mycoplasma pneumoniae*

Especies en las que la resistencia adquirida puede suponer un problema

Microorganismos aerobios grampositivos

Enterococcus faecalis*

Enterococcus faecium*

Microorganismos aerobios gramnegativos

Enterobacter cloacae*

Escherichia coli*#

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae*#Proteus mirabilis*

Microorganismos anaerobios

Bacteroides fragilis*

Microorganismos intrínsecamente resistentes

Microorganismos aerobios gramnegativos

Pseudomonas aeruginosa

* La actividad se ha demostrado de forma satisfactoria en estudios clínicos.

+

S.

aureus

resistente

a

meticilina

tiene

una

probabilidad

de

resistencia

a

las

fluoroquinolonas elevada. Se ha notificado una tasa de resistencia de moxifloxacino >

50% para S. aureus resistente a meticilina.

# Las cepas productoras de ESBL también suelen ser resistentes a fluoroquinolonas.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Absorción y biodisponibilidad

Después de una dosis intravenosa única de 400 mg en una perfusión de una hora, se

alcanzan concentraciones máximas en plasma de aprox. 4,1 mg/l al final de la perfusión,

corresponden con

aumento medio de

alrededor

relación

observado tras la administración oral (3,1 mg/l). El valor del AUC de alrededor de 39 mg·h/l

tras

administración

intravenosa

sólo

ligeramente

superior

observado

tras

administración oral (35 mg·h/l), de acuerdo con la biodisponibilidad absoluta de alrededor

del 91%.

En pacientes, no hay necesidad de efectuar ajustes de dosis relacionados con edad o sexo

para moxifloxacino intravenoso.

La farmacocinética es lineal en el intervalo de 50 – 1.200 mg de dosis orales únicas, hasta

600 mg de dosis intravenosas únicas y hasta 600 mg de una dosis al día durante 10 días.

Distribución

Moxifloxacino se distribuye rápidamente a los espacios extravasculares. El volumen de

distribución en estado estacionario (Vss) es de aproximadamente 2 l/kg. En experimentos in

vitro

ex vivo,

observó una unión

a proteínas

aproximadamente

40-42%,

independiente de la concentración del fármaco. Moxifloxacino se une principalmente a la

albúmina sérica.

A las 2,2 h tras una dosis oral, se alcanzaron las concentraciones máximas (media

geométrica) de 5,4 mg/kg y 20,7 mg/l en la mucosa bronquial y en el líquido de revestimiento

epitelial, respectivamente. La correspondiente concentración máxima en los macrófagos

alveolares fue de 56,7 mg/kg. A las 10 h tras la administración intravenosa, se observaron

concentraciones

1,75

mg/l

líquido

vesicular.

líquido

intersticial,

aproximadamente a las 1,8 h tras la administración intravenosa, los perfiles de tiempo-

concentración de fármaco libre fueron similares a los del plasma con concentraciones libres

máximas de 1,0 mg/l (media geométrica).

Biotransformación

Moxifloxacino experimenta una biotransformación en Fase II y es excretado por vía renal

(aprox. un 40%) y biliar/ fecal (aprox. un 60%) como fármaco inalterado y en forma de sulfo-

compuesto (M1) y glucurónido (M2). M1 y M2 son los únicos metabolitos relevantes en

humanos y ambos son microbiológicamente inactivos.

En estudios clínicos de Fase I y en estudios in vitro, no se observaron interacciones

farmacocinéticas metabólicas con otros fármacos sometidos a biotransformación de Fase I

participación

enzimas

citocromo

P-450.

indicios

metabolismo

oxidativo.

Eliminación

Moxifloxacino

elimina

plasma

semivida

eliminación

media

aproximadamente 12 horas. El aclaramiento corporal total medio aparente después de una

dosis de 400 mg oscila entre 179 y 246 ml/min. Tras una perfusión intravenosa de 400 mg la

recuperación del fármaco inalterado en la orina fue de aproximadamente un 22% y en las

heces, aproximadamente un 26%. La recuperación de la dosis (fármaco inalterado y

metabolitos)

totalizó

aproximadamente

tras

administración

intravenosa

fármaco. El aclaramiento renal fue de aprox. 24 - 53 ml/min, lo que indica una reabsorción

tubular parcial del fármaco por los riñones. La administración concomitante de moxifloxacino

con ranitidina o probenecid no alteró el aclaramiento renal del fármaco original.

Insuficiencia renal

Las propiedades farmacocinéticas de moxifloxacino no difieren de manera significativa en

pacientes

insuficiencia

renal

(incluyendo

aclaramiento

creatinina

>20

ml/min/1,73m

). A medida que la función renal disminuye, las concentraciones del metabolito

M2 (glucurónido) aumentan en un factor de hasta 2,5 (con un aclaramiento de creatinina de

30 ml/min/1,73m

Insuficiencia hepática

Los estudios farmacocinéticos en pacientes con daño hepático (Child Pugh A, B), no han

permitido determinar si hay alguna diferencia en comparación con los voluntarios sanos. La

alteración de la función hepática se asoció a una exposición superior a M1 en plasma,

mientras que la exposición al fármaco original fue comparable a la exposición en voluntarios

sanos. La experiencia clínica del uso de moxifloxacino en pacientes con función hepática

alterada es insuficiente.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

Este producto es para un solo uso. Cualquier solución no utilizada debe desecharse.

Se ha constatado que las siguientes co-perfusiones son compatibles con moxifloxacino 400

mg solución para infusión:

Agua para preparaciones inyectables, cloruro de sodio al 0,9%, cloruro de sodio 1 molar,

glucosa al 5%/10%/40%, xilitol al 20%, solución de Ringer, solución de lactato de sodio

compuesta (solución de Hartmann, solución de Ringer-lactato).

Moxifloxacino solución para infusión no debe co-perfundirse con otros fármacos.

No utilizar si se aprecian partículas visibles o si la solución está turbia.

A temperaturas de nevera, puede producirse precipitación, que se redisolverá a temperatura

ambiente. Por ello, no se recomienda conservar la solución para infusión a temperatura

inferior a 15ºC.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 31 de diciembre de 2017.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

    Solicitar el prospecto de información al público.



  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

22-8-2018

Orphan designation:  Omaveloxolone,  for the: Treatment of Friedreich's ataxia

Orphan designation: Omaveloxolone, for the: Treatment of Friedreich's ataxia

Europe - EMA - European Medicines Agency

15-6-2018

Compounded Products Containing Triamcinolone-Moxifloxacin by Guardian Pharmacy Services (Dallas, Texas): Alert to Health Professionals - Adverse Events Reported After Receiving Eye Injections

Compounded Products Containing Triamcinolone-Moxifloxacin by Guardian Pharmacy Services (Dallas, Texas): Alert to Health Professionals - Adverse Events Reported After Receiving Eye Injections

At least 43 patient reported adverse event after receiving eye injections of Guardian’s Pharmacy Services compounded triamcinolone-moxifloxacin product during cataract surgery. The patients reportedly experienced various symptoms, including vision impairment, poor night vision, loss of color perception, and significant reductions in best-corrected visual acuity and visual fields. FDA identified multiple substances in Guardian’s product, including poloxamer 407 and poloxamer 407 degradants. FDA prepared i...

FDA - U.S. Food and Drug Administration

29-6-2018

EU/3/18/2037 (Dr Stefan Blesse)

EU/3/18/2037 (Dr Stefan Blesse)

EU/3/18/2037 (Active substance: Omaveloxolone) - Orphan designation - Commission Decision (2018)4182 of Fri, 29 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/033/18

Europe -DG Health and Food Safety