ATEROMIXOL -

Información principal

  • Denominación comercial:
  • ATEROMIXOL -5 PPG -5 (Solo para exportación)
  • Dosis:
  • 5,0 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta revestida
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • ATEROMIXOL -5 PPG -5 (Solo para exportación)
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m17139c10
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

ATEROMIXOL®-5

PPG®-5 (Solo para exportación)

(policosanol)

Forma farmacéutica:

Tableta revestida

Fortaleza:

5,0 mg

Presentación:

Estuche por 2 blísteres de PVC/AL con 20 tabletas

revestidas azules cada uno.

Estuche por 3 blísteres de PVC/AL con 10 tabletas

revestidas azules cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

CENTRO NACIONAL DE INVESTIGACIONES

CIENTÍFICAS (CNIC), LA HABANA, CUBA.

Fabricante, país:

EMPRESA LABORATORIOS MEDSOL, UNIDAD

EMPRESARIAL DE BASE (UEB) SOLMED,

PLANTA 1, LA HABANA, CUBA.

Número de Registro Sanitario:

M-17-139-C10

Fecha de Inscripción:

4 de octubre de 2017

Composición:

Cada tableta revestida contiene:

Policosanol

5,0 mg

Lactosa monohidratada

Sacarosa

68,20 mg

6,0 mg

Plazo de validez:

60 meses

Condiciones de almacenamiento:

No requiere condiciones especiales de almacenamiento.

Indicaciones terapéuticas:

policosanol

debe

indicarse

como

terapia

hipocolesterolemizante

pacientes

hipercolesterolemia (HC) tipo II (subtipos IIa (HC primaria) y IIb. De igual forma, puede

prescribirse a aquellos pacientes hipercolesterolémicos con diabetes mellitus tipo 2 o no

insulino dependiente cuya hipercolesterolemia cumpla con las características mencionadas. El

tratamiento debe prescribirse cuando la dieta sola sea insuficiente para controlar los niveles

séricos de colesterol total y del transportado por las lipoproteínas de baja densidad (LDL-C).

Por ello, antes de ser indicado el uso de este producto, deberán descartarse otras causas de

HC, tales como, diabetes mal controlada, síndrome nefrótico, hipotiroidismo o enfermedad

hepática activa.

Como agente antiagregante plaquetario.

Ha sido demostrado que el policosanol administrado a dosis de 5-10 mg/d durante 3 años,

redujo

eventos

coronarios,

cardiovasculares,

cerebrovasculares,

total

eventos

adversos severos y la mortalidad total respecto al placebo en ancianos. También ha sido

demostrado

pacientes

edad

media

redujo

eventos

vasculares

hospitalizaciones por todas las causas respecto al grupo control. Por ello, el policosanol

puede ser indicado en la prevención de estas patologías.

La dosis de 10 ó 20 mg han mostrado beneficios colaterales adicionales en el manejo de

pacientes con claudicación intermitente

Uso en Geriatría: Teniendo en cuenta no solo la excelente seguridad del policosanol, sino

que sus beneficios clínicos en la reducción del riesgo a padecer eventos vasculares han sido

demostrados en pacientes ≥ 60 años, esta población es tributaria del tratamiento con el

producto.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad

cualquier

componente

este

medicamento.

Contiene

lactosa,

administrar a pacientes con intolerancia a la lactosa. Contiene sacarosa, no administrar en

pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción a la glucosa o galactosa o

deficiencia de sacarosa isomaltasa.

Precauciones

Uso pediátrico. El policosanol resultó eficaz, seguro y bien tolerado en pacientes con edades

comprendidas entre 11 y 19 años. Sin embargo, hasta el presente, la eficacia y seguridad del

tratamiento con policosanol en menores de 11 años no han sido establecidas, razón por la

cual no se recomienda su uso en estos casos.

Embarazo: Aunque el policosanol no induce efectos teratogénicos en animales, y no afecta la

fertilidad y reproducción, el tratamiento se contraindica en mujeres embarazadas, teniendo en

cuenta que el colesterol y sus productos metabólicos se requieren para un adecuado

desarrollo fetal. Ya que la HC y la aterosclerosis son enfermedades crónicas, la suspensión

de la terapia reductora del colesterol por 9 meses no se considera un factor de riesgo

coronario adicional.

Lactancia: Se desconoce si algún metabolito es excretado por la leche materna, por lo cual la

terapia debe ser descontinuada durante la lactancia.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Policosanol 5 mg (tabletas amarillas) contiene tartrazina como colorante, por lo cual puede

producir reacciones alérgicas, incluida asma bronquial, en individuos hipersensibles.

Efectos indeseables

No se han reportado hasta la fecha.

Posología y modo de administración

La dosis inicial recomendada es una tableta de 5 mg. En casos de HC severa se recomienda

10 mg como dosis de ataque. Casos refractarios y/o alto riesgo coronario pueden requerir una

dosis de 20 mg/d, la cual representa la dosis máxima recomendada. Se recomienda ingerir la

dosis indicada en el horario de la comida, ya que durante la noche la síntesis del colesterol

se encuentra incrementada. Durante la terapia con policosanol los pacientes deben mantener

las condiciones de dieta, tal y como se establece en toda terapia hipolipemiante.

Como antiagregante plaquetario se recomienda el uso diario de dosis de 10 ó 20 mg/d,

preferiblemente en el desayuno, debido a que en este horario la agregación plaquetaria se

encuentra incrementada.

La excreción renal es despreciable, por lo cual no se requieren modificaciones sustanciales

de la dosificación en pacientes con HC-II que presentan concomitantemente trastornos

renales.

Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción

Estudios experimentales no han mostrado interacciones farmacológicas o farmacocinéticas

entre

policosanol

otras

drogas,

excepción

sinergismo

entre

acción

antiagregante/antitrombótica

policosanol

aspirina

diferentes

modelos

experimentales y en estudios clínicos.

Un solo estudio de largo plazo en ancianos evaluó los efectos de la terapia conjunta con

policosanol y

-bloqueadores, el cual demostró la eficacia del policosanol en pacientes

consumidores de

-bloqueadores. En el grupo que consumió

-bloqueadores + policosanol se

detectó además un descenso moderado, pero significativo, de la presión arterial respecto al

que consumió

-bloqueadores + placebo, no asociado a reportes o límites de hipotensión. En

el grupo que recibió

-bloqueadores + policosanol no se detectó aumento de experiencias

adversas (EA) respecto al que consumió

-bloqueadores + placebo.

Aunque no se han desarrollado otros estudios clínicos específicos para evaluar interacciones

medicamentosas entre el policosanol y otros medicamentos, tanto en ensayos de corto como

de largo plazo y en grandes estudios de Vigilancia Farmacológica, el policosanol ha sido

consumido

junto

antagonistas

calcio;

-bloqueadores;

inhibidores

IECA;

meprobamato; diuréticos; nitroderivados vasodilatadores; antinflamatorios no esteroidales;

ansiolíticos;

antidepresivos;

neurolépticos;

hipoglicemiantes

orales;

digoxina;

derivados

cumarínicos; entre otras; sin evidencias de interacciones clínicamente relevantes. Ello ha sido

corroborado por la baja frecuencia de reporte de efectos adversos durante los estudios de

Vigilancia Farmacológica.

Uso en embarazo y Lactancia

No usar durante el embarazo o la lactancia (véase Precauciones)

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinaria

Hasta el presente no han sido declarados

Sobredosis

Dosis únicas de policosanol de hasta 1 g/día han sido ingeridas por voluntarios sanos, sin que

se hayan producido reacciones adversas a la medicación, lo que indica que han sido muy

bien toleradas. Hasta la fecha, no se han reportado casos de sobredosis. En caso hipotético

de producirse, sólo se recomienda lavado gástrico.

Propiedades farmacodinámicas

A) Mecanismo de acción

El policosanol inhibe la síntesis de colesterol en una etapa anterior a la formación del

mevalonato,

mediante la

regulación

HMGCoA

reductasa.

Además,

el policosanol

aumenta

procesamiento

receptor-dependiente,

consiguiente

aclaramiento

plasmático de LDL-C, reduciendo consecuentemente sus cifras séricas. El hecho de que el

policosanol regule, y no inhiba directamente la actividad de la HMGCoA reductasa, ha sido

planteado como una ventaja para su seguridad.

Efecto hipolipemiante

El efecto hipolipemiante del policosanol ha sido investigado en estudios clínicos de corto y

largo plazo en pacientes con HC tipo II, la mayoría controlados, aleatorizados, a doble ciegas,

controlados con placebo o tratamientos de referencia, y también en estudios abiertos. Estos

estudios

incluido

primera

etapa

dieta

hipolipemiante

para

establecer

condiciones basales, y similares condiciones dietéticas se han recomendado durante el curso

ulterior de los estudios.

La eficacia del policosanol se ha investigado en diferentes poblaciones que han incluido

sujetos con CT normal o limítrofe (<5.9 mol/L), con HC Tipo II ó con diabetes Tipo 2.

Además,

se han desarrollado estudios en poblaciones especiales, como mujeres postmenopáusicas,

ancianos,

con HC e hipertensión concomitante,

y con HC y afectaciones hepáticas.

La variable primaria de eficacia ha sido la reducción de las cifras de LDL-C y en algunos

estudios los descensos de CT también han sido variable primaria. El resto de las variables del

perfil lipídico han sido variables secundarias.

El policosanol (5 – 20 mg/d) ha reducido las cifras de LDL-C y CT, generalmente aumenta las

del colesterol transportado por lipoproteínas de alta densidad (HDL-C), reduce los cocientes

CT/HDL-C

LDL-C/HDL-C,

mientras

modifica

triglicéridos

(TG).

efectos

reductores del colesterol se manifiestan a partir de las 6-8 semanas de tratamiento, son

reversibles tras la suspensión del tratamiento, sin producir efectos de rebote, e incluso algún

efecto se mantiene tras 4 semanas de lavado. Además, el efecto es persistente, e incluso

mejorado, tras terapia a largo plazo.

El policosanol (5 – 20 mg/d) reduce las cifras de LDL-C y CT de modo dependiente de las

dosis, pero no linealmente. Dosis inferiores a 5 mg/d no son efectivas, dosis superiores a 20

mg/d no producen reducciones mayores, de modo que el efecto máximo, reducciones de LDL-

C de un 30%, se logra con 20 mg/d.

Los estudios controlados con placebo han mostrado que administrado por corto plazo (8 – 12

semanas) a su dosis menor (5 mg/d) el policosanol redujo las LDL-C (13.4% - 17.7%) y el CT

(10.0% - 13.1%), y aumentó las HDL-C hasta un 8.8%.

A 10 mg/d, el policosanol redujo las

LDL-C (20.2% – 23.2%) y el CT (14.2% - 16.4%), y aumentó las HDL-C hasta un 28.9%.

policosanol a 20 mg/d (2 - 6 meses) redujo las LDL-C (26.1% - 37.8%) y el CT (15.6% -

23.9%), aumentando las HDL-C hasta un 39.4%.

Los estudios de largo plazo han mostrado que el policosanol ha disminuido las cifras de LDL-

C y TC desde el primer chequeo y los descensos se han mantenido, e incluso acentuado, tras

largo plazo de terapia.

mg/d

policosanol

redujo

LDL-C

hasta

23.7%

15.3%,

respectivamente,

y con 10 mg/d hasta un 27.5% y un 18.3%, respectivamente, aumentando

HDL-C hasta un 25.9%. Con todas las dosis redujo persistentemente los cocientes LDL-

C/HDL-C y TC/HDL-C, sin cambiar los TG.

En resumen, el policosanol (5 - 20 mg/d) reduce efectivamente, de modo dosis-dependiente,

los niveles séricos de LDL-C y CT. Con 20 mg/d, el policosanol alcanza el efecto máximo,

consistente en una reducción de LDL-C de aproximadamente un 30%, mientras a 10 mg/d

reduce las LDL/C entre 20 y 25% en los primeros 6 meses de terapia. El efecto persiste e

incluso mejora ligeramente tras terapia a largo plazo. El policosanol generalmente aumenta la

HDL-C (5%-30%). La reducción combinada de LDL y CT, junto al aumento de HDL-C, causa

una reducción de los índices aterogénicos. Los efectos sobre TG son generalmente nulos o

marginales

Inhibición de la agregación plaquetaria

El policosanol reduce la AP inducida con ácido araquidónico (AA), colágeno, epinefrina y

difosfato de adenosina (ADP) en voluntarios sanos y en pacientes con HC o diabetes tipo 2,

efecto relacionado con la reducción de los niveles séricos de tromboxano A

(TXA

) y el

aumento, o al menos no cambio, de los de prostaciclina (PgI

). A dosis recomendadas para

disminuir el colesterol (10 y 20 mg/d) el policosanol inhibe la agregación AP sin afectar la

coagulación.

Estudios clínicos de los efectos sobre la oxidación de la LDL

Además de los estudios experimentales que muestran el policosanol previene la PL, estudios

clínicos aleatorizados han mostrado este efecto en voluntarios sanos pacientes con HC Tipo

II diabéticos Tipo 2. Así, el policosanol a 5 y 10 mg/d durante 8-12 semanas inhibe la PL de

las LDL.

Efectos sobre los marcadores funcionales en la claudicación intermitente

El policosanol (10 - 20 mg/d) administrado por 10 semanas - 6 meses ha aumentado las

distancias de claudicación inicial (DIC) y absoluta (DAC), y ha mejorado los síntomas de los

miembros inferiores en pacientes con claudicación intermitente. Un estudio de largo plazo (2

años) mostró que el efecto del policosanol 20 mg/d sobre DIC y DAC no solo persistió, sino

que aumentó a largo plazo, mejorando los síntomas y aumentando los valores del índice de

presión sistólica pierna/brazo.

Beneficios Adicionales

Algunos estudios han evaluado los efectos del policosanol sobre otros indicadores. Así, el

policosanol administrado a 5 y 10 mg/d por corto término

ó a 20 mg/d por 1 año

poblaciones con factores de riesgo aterosclerótico mejoró la capacidad de los sujetos para

realizar actividades físicas sin experimentar síntomas de afectación cardiovascular (dolor en

el pecho, disnea, palpitaciones o fatiga).

Estudios

mujeres

posmenopáusicas,

quienes

experimentan

diversos

síntomas

disfuncionales,

pacientes

claudicantes,

mostraron

policosanol

mejoró

percepción de salud respecto al placebo.

Ensayos

aleatorizados

doble

ciegas

mediano

largo

plazo

mujeres

post

menopáusicas, ancianos, y pacientes con múltiples factores de riesgo han mostrado que la

frecuencia de pacientes tratados que sufrieron EA severos (EAS), definidos como los que

condujeron a la hospitalización y/o la muerte, fue mayor en los grupos placebo que en los

tratados con policosanol.

Un estudio de vigilancia post-mercadeo (VPM) en 6611 sujetos de mediana edad (3602

tratados, 3009 controles) seguidos durante 5 años mostró que la frecuencia de hospitalización

en el grupo policosanol (271, 7.5%) fue menor que en el control (310, 10.3%) y lo mismo

sucedió con los casos que requirieron atención en cuidados especiales (35, 0.97% en

policosanol versus 48, 1.6% en el control).

Un estudio de prevención mostró que el policosanol (5 – 10 mg/d) administrado por 3 años a

1470 ancianos hipercolesterolémicos disminuyó el riesgo del primer EAS de 83 EAS ocurridos

en el placebo a 26 EAS en el grupo tratado (riesgo relativo 0.29, 95 % CI (0.19 – 0.45).

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación

y

eliminación)

El policosanol es una mezcla de alcoholes alifáticos primarios purificada de la cera de la caña

de azúcar (Saccharum officinarum, L.) cuyo componente fundamental es el octacosanol

(C28), seguido de triacontanol (C30) y hexacosanol (C26), mientras que otros alcoholes

(C24, C27, C29, C32, C34) están en menores proporciones.

Teniendo en cuenta que el

policosanol es una mezcla, la mayor información obtenida de su absorción, distribución,

metabolismo y excreción, se ha obtenido utilizando el octacosanol, alcohol más abundante

dentro

composición

policosanol

reproduce

parte

efectos

farmacológicos, como subrogado de su estudio farmacocinético. Tras su administración oral

de se produce una rápida absorción que en diversas especies animales alcanza picos

máximos plasmáticos a los 30 minutos, si bien en el hombre se detectan dos picos, uno a la

hora y otro a las 2 horas de la administración. Existen evidencias que en el hígado se

produce un efecto de primer paso, siendo el órgano en el cual se concentra la mayor cantidad

de radiactividad tras el tratamiento con dosis únicas de [

H]-octacosanol, manteniéndose los

niveles hepáticos por encima de los plasmáticos, lo cual contribuye a una biodisponibilidad

sistémica

menor,

pero

más

selectiva

hígado,

órgano

clave

biosíntesis

metabolismo del colesterol. El metabolismo hepático del octacosanol incluye la conversión de

alcoholes

ácidos

relacionados,

conversión

descrita

otros

autores

para

compuestos de menor largo de cadena, los que continúan las vías metabólicas de los ácidos

grasos. La ruta fundamental de excreción es fecal, y la urinaria es despreciable.

Estudios experimentales revelan que el policosanol no interactúa con el sistema enzimático

Cit P450 por lo cual la posibilidad de interacciones farmacocinéticas con medicamentos cuyo

metabolismo incluya esta vía, una de las más frecuentes, es poco probable.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto.

Ingiérase la dosis prescripta en el horario indicado según se describe en el acápite posología.

Este producto no requiere condiciones especiales para su manipulación, almacenamiento y

destrucción.

Fecha de aprobación/revisión del texto: 4 de octubre de 2017.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

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