Ateromixol

Información principal

  • Denominación comercial:
  • Ateromixol 20 PPG -20 (Solo para exportación)
  • Dosis:
  • 20 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta revestida
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • Ateromixol  20 PPG -20 (Solo para exportación)
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m17130c10
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO.

Nombre del producto:

Ateromixol® 20

PPG®-20

(Solo para exportación)

(policosanol)

Forma farmacéutica:

Tableta revestida

Fortaleza:

20 mg

Presentación:

Estuche por 2 blísteres de PVC/AL con 20 tabletas

revestidas cada uno.

Estuche por 3 blísteres de PVC/AL con 10 tabletas

revestidas cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

CENTRO NACIONAL DE INVESTIGACIONES

CIENTÍFICAS (CNIC), LA HABANA, CUBA.

Fabricante, país:

EMPRESA LABORATORIOS MEDSOL. UNIDAD

EMPRESARIAL DE BASE (UEB) SOLMED,

PLANTA 1, LA HABANA, CUBA.

Número de Registro Sanitario:

M-17-130-C10

Fecha de Inscripción:

19 de septiembre de 2017

Composición:

Cada tableta revestida contiene:

Policosanol

20,0 mg

Lactosa monohidratada

Sacarosa

63,30 mg

8,50 mg

Plazo de validez:

60 meses

Condiciones de almacenamiento:

No requiere condiciones especiales de almacenamiento.

Indicaciones terapéuticas:

El policosanol debe indicarse como terapia hipocolesterolemizante en pacientes con

hipercolesterolemia (HC) tipo II (subtipos IIa (HC primaria) y IIb. De igual forma, puede

prescribirse a aquellos pacientes hipercolesterolémicos con diabetes mellitus tipo 2 o

insulino

dependiente

cuya

hipercolesterolemia

cumpla

características

mencionadas. El tratamiento debe prescribirse cuando la dieta sola sea insuficiente

para

controlar

niveles

séricos

colesterol

total

transportado

lipoproteínas de baja densidad (LDL-C). Por ello, antes de ser indicado el uso de este

producto,

deberán

descartarse

otras

causas

tales

como,

diabetes

controlada, síndrome nefrótico, hipotiroidismo o enfermedad hepática activa.

Como agente antiagregante plaquetario.

Ha sido demostrado que el policosanol administrado a dosis de 5-10 mg/d durante 3

años, redujo los eventos coronarios, cardiovasculares, cerebrovasculares, el total de

eventos adversos severos y la mortalidad total respecto al placebo en ancianos.

También ha sido demostrado que en pacientes de edad media redujo los eventos

vasculares y las hospitalizaciones por todas las causas respecto al grupo control. Por

ello, el policosanol puede ser indicado en la prevención de estas patologías.

La dosis de 10- 20 mg han mostrado beneficios colaterales adicionales en el manejo

de pacientes con claudicación intermitente. También ha sido demostrado que la

combinación

policosanol

mg/d

(125

mg/d)

mejora

recuperación

neurológica en pacientes que han sufrido un ictus isquémico y puede resultar útil en la

prevención de eventos recurrentes.

Uso en Geriatría: Teniendo en cuenta no solo la excelente seguridad del policosanol,

sino

beneficios

clínicos

reducción

riesgo

padecer

eventos

vasculares han sido demostrados en pacientes ≥ 60 años, esta población es tributaria

del tratamiento con el producto.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquier componente de este medicamento.

Contiene lactosa, no administrar a pacientes con intolerancia a la lactosa.

Contiene sacarosa, no administrar en pacientes con intolerancia hereditaria a la

fructosa, malabsorción a la glucosa o galactosa o deficiencia de sacarosa isomaltasa.

Precauciones.

Uso pediátrico. El policosanol resultó eficaz, seguro y bien tolerado en pacientes con

edades comprendidas entre 11 y 19 años. Sin embargo, hasta el presente, la eficacia y

seguridad del tratamiento con policosanol en menores de 11 años no han sido

establecidas, razón por la cual no se recomienda su uso en estos casos.

Advertencias especiales y precauciones de uso,

El producto no presenta advertencias especiales

Efectos indeseables:

Hasta el presente no han sido declarados.

Posología y modo de administración

La dosis inicial recomendada es una tableta de 5 mg. En casos de HC severa se

recomienda 10 mg como dosis de ataque. Casos refractarios y/o alto riesgo coronario

pueden

requerir

dosis

mg/d,

cual

representa

dosis

máxima

recomendada. Se recomienda ingerir la dosis indicada en el horario de la comida, ya

que durante la noche la síntesis del colesterol se encuentra incrementada. Durante la

terapia con policosanol los pacientes deben mantener las condiciones de dieta, tal y

como se establece en toda terapia hipolipemiante.

Como antiagregante plaquetario se recomienda el uso diario de dosis de 10 ó 20 mg/d,

preferiblemente

desayuno,

debido

este

horario

agregación

plaquetaria se encuentra incrementada.

La excreción renal es despreciable, por lo cual no se requieren modificaciones

sustanciales

dosificación

pacientes

HC-II

presentan

concomitantemente trastornos renales.

Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción.

Estudios

experimentales

mostrado

interacciones

farmacológicas

farmacocinéticas entre el policosanol y otras drogas, con excepción de un sinergismo

entre la acción antiagregante/antitrombótica del policosanol y la aspirina en diferentes

modelos experimentales y en estudios clínicos.

Un solo estudio de largo plazo en ancianos evaluó los efectos de la terapia conjunta

con policosanol y

-bloqueadores, el cual demostró la eficacia del policosanol en

pacientes

consumidores

-bloqueadores.

grupo

consumió

bloqueadores

policosanol

detectó

además

descenso

moderado,

pero

significativo, de la presión arterial respecto al que consumió

-bloqueadores + placebo,

asociado

reportes

límites

hipotensión.

grupo

recibió

bloqueadores + policosanol no se detectó aumento de experiencias adversas (EA)

respecto al que consumió

-bloqueadores + placebo.

Aunque no se han desarrollado otros estudios clínicos específicos para evaluar

interacciones medicamentosas entre el policosanol y otros medicamentos, tanto en

ensayos

corto

como

largo

plazo

grandes

estudios

Vigilancia

Farmacológica, el policosanol ha sido consumido junto a antagonistas del calcio;

bloqueadores;

inhibidores

IECA;

meprobamato;

diuréticos;

nitroderivados

vasodilatadores;

antinflamatorios

esteroidales;

ansiolíticos;

antidepresivos;

neurolépticos; hipoglicemiantes orales; digoxina; derivados cumarínicos; entre otras;

sin evidencias de interacciones clínicamente relevantes. Ello ha sido corroborado por

la baja frecuencia de reporte de efectos adversos durante los estudios de Vigilancia

Farmacológica.

Uso en embarazo y lactancia:

Embarazo: Aunque el policosanol no induce efectos teratogénicos en animales, y no

afecta

fertilidad

reproducción,

tratamiento

contraindica

mujeres

embarazadas, teniendo en cuenta que el colesterol y sus productos metabólicos se

requieren para un adecuado desarrollo fetal. Ya que la HC y la aterosclerosis son

enfermedades crónicas, la suspensión de la terapia reductora del colesterol por 9

meses no se considera un factor de riesgo coronario adicional.

Lactancia: Se desconoce si algún metabolito es excretado por la leche materna, por lo

cual la terapia debe ser descontinuada durante la lactancia.

No usar durante el embarazo o la lactancia.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinaria: Hasta el presente no han

sido declarados

Sobredosis

Dosis únicas de policosanol de hasta 1 g/día han sido ingeridas por voluntarios sanos,

sin que se hayan producido reacciones adversas a la medicación, lo que indica que

han sido muy bien toleradas. Hasta la fecha, no se han reportado casos de sobredosis.

En caso hipotético de producirse, sólo se recomienda lavado gástrico.

Propiedades farmacodinámicas

A) Mecanismo de acción

El policosanol inhibe la síntesis de colesterol en una etapa anterior a la formación del

mevalonato, mediante la regulación de la HMGCoA reductasa. Además, el policosanol

aumenta el procesamiento receptor-dependiente, y por consiguiente el aclaramiento

plasmático de LDL-C, reduciendo consecuentemente sus cifras séricas. El hecho de

que el policosanol regule, y no inhiba directamente la actividad de la HMGCoA

reductasa, ha sido

B) Efecto hipolipemiante

El efecto hipolipemiante del policosanol ha sido investigado en estudios clínicos de

corto y largo plazo en pacientes con HC tipo II, la mayoría controlados, aleatorizados,

a doble ciegas, controlados con placebo o tratamientos de referencia, y también en

estudios

abiertos.

Estos

estudios

incluido

primera

etapa

dieta

hipolipemiante

para

establecer

condiciones

basales,

similares

condiciones

dietéticas se han recomendado durante el curso ulterior de los estudios.

La eficacia del policosanol se ha investigado en diferentes poblaciones que han

incluido sujetos con CT normal o limítrofe (<5.9 mol/L), con HC Tipo II ó con diabetes

Tipo 2.

Además, se han desarrollado estudios en poblaciones especiales, como

mujeres postmenopáusicas, ancianos,

con HC e hipertensión concomitante,

y con HC

y afectaciones hepáticas.

La variable primaria de eficacia ha sido la reducción de las cifras de LDL-C y en

algunos estudios los descensos de CT también han sido variable primaria. El resto de

las variables del perfil lipídico han sido variables secundarias.

El policosanol (5 – 20 mg/d) ha reducido las cifras de LDL-C y CT, generalmente

aumenta las del colesterol transportado por lipoproteínas de alta densidad (HDL-C),

reduce los cocientes CT/HDL-C y LDL-C/HDL-C, mientras no modifica los triglicéridos

(TG). Los efectos reductores del colesterol se manifiestan a partir de las 6-8 semanas

de tratamiento, son reversibles tras la suspensión del tratamiento, sin producir efectos

de rebote, e incluso algún efecto se mantiene tras 4 semanas de lavado. Además, el

efecto es persistente, e incluso mejorado, tras terapia a largo plazo.

El policosanol (5 – 20 mg/d) reduce las cifras de LDL-C y CT de modo dependiente de

las dosis, pero no linealmente. Dosis inferiores a 5 mg/d no son efectivas, dosis

superiores a 20 mg/d no producen reducciones mayores, de modo que el efecto

máximo, reducciones de LDL-C de un 30%, se logra con 20 mg/d.

Los estudios controlados con placebo han mostrado que administrado por corto plazo

(8 – 12 semanas) a su dosis menor (5 mg/d) el policosanol redujo las LDL-C (13.4% -

17.7%) y el CT (10.0% - 13.1%), y aumentó las HDL-C hasta un 8.8%.

A 10 mg/d, el

policosanol redujo las LDL-C (20.2% – 23.2%) y el CT (14.2% - 16.4%), y aumentó las

HDL-C hasta un 28.9%.

El policosanol a 20 mg/d (2 - 6 meses) redujo las LDL-C

(26.1% - 37.8%) y el CT (15.6% - 23.9%), aumentando las HDL-C hasta un 39.4%.

Los estudios de largo plazo han mostrado que el policosanol ha disminuido las cifras

de LDL-C y TC desde el primer chequeo y los descensos se han mantenido, e incluso

acentuado, tras largo plazo de terapia.

Con 5 mg/d el policosanol redujo las LDL-C y el CT hasta un 23.7% y un 15.3%,

respectivamente,

y con 10 mg/d hasta un 27.5% y un 18.3%, respectivamente,

aumentando HDL-C hasta un 25.9%. Con todas las dosis redujo persistentemente los

cocientes LDL-C/HDL-C y TC/HDL-C, sin cambiar los TG.

En resumen, el policosanol (5 - 20 mg/d) reduce efectivamente, de modo dosis-

dependiente, los niveles séricos de LDL-C y CT. Con 20 mg/d, el policosanol alcanza

el efecto máximo, consistente en una reducción de LDL-C de aproximadamente un

30%, mientras a 10 mg/d reduce las LDL-C entre 20 y 25% en los primeros 6 meses

de terapia. El efecto persiste e incluso mejora ligeramente tras terapia a largo plazo. El

policosanol generalmente aumenta la HDL-C (5%-30%). La reducción combinada de

junto

aumento

HDL-C,

causa

reducción

índices

aterogénicos. Los efectos sobre TG son generalmente nulos o marginales

C) Inhibición de la agregación plaquetaria

El policosanol reduce la AP inducida con ácido araquidónico (AA), colágeno, epinefrina

y difosfato de adenosina (ADP) en voluntarios sanos y en pacientes con HC o diabetes

tipo 2,

efecto relacionado con la reducción de los niveles séricos de tromboxano A

(TXA

) y el aumento, o al menos no cambio, de los de prostaciclina (PgI

). A dosis

recomendadas para disminuir el colesterol (10 y 20 mg/d) el policosanol inhibe la

agregación AP sin afectar la coagulación.

D) Estudios clínicos de los efectos sobre la oxidación de la LDL

Además de los estudios experimentales que muestran el policosanol previene la PL,

estudios

clínicos

aleatorizados

mostrado

este

efecto

voluntarios

sanos

pacientes con HC Tipo II diabéticos Tipo 2. Así, el policosanol a 5 y 10 mg/d durante 8-

12 semanas inhibe la PL de las LDL.

E) Efectos sobre los marcadores funcionales en la claudicación intermitente

El policosanol (10 - 20 mg/d) administrado por 10 semanas - 6 meses ha aumentado

las distancias de claudicación inicial (DIC) y absoluta (DAC), y ha mejorado los

síntomas de los miembros inferiores en pacientes con claudicación intermitente. Un

estudio de largo plazo (2 años) mostró que el efecto del policosanol 20 mg/d sobre DIC

y DAC no solo persistió, sino que aumentó a largo plazo, mejorando los síntomas y

aumentando los valores del índice de presión sistólica pierna/brazo.

F) Efectos sobre la recuperación neurológica en pacientes con ictus isquémico

La terapia combinada policosanol (20 mg/día) + aspirina (125 mg/día) administrada

durante

meses

pacientes

sufrido

ictus

isquémico

mejoró

recuperación neurológica y redujo la agregación plaquetaria, las cifras séricas de

colesterol transportado por lipoproteínas de baja densidad (LDL-C), de colesterol total

(CT), de células endoteliales circulantes y de marcadores de peroxidación lipídica y

oxidación proteica con respecto a los grupos tratados solo con aspirina, efectos que

persisten tras 1 año de tratamiento. Consistentemente, un estudio abierto a largo plazo

(5 años) en similar población demostró que la terapia con AAS (125 mg/día) +

policosanol (20 mg/día) mejoró la recuperación neurológica y redujo las cifras séricas

de CT. Tales datos sustentan que en pacientes que sufren un ictus isquémico la

terapia policosanol + aspirina produce beneficios adicionales a la terapia convencional

y puede resultar útil en la prevención de eventos recurrentes.

G) Beneficios Adicionales

Algunos estudios han evaluado los efectos del policosanol sobre otros indicadores.

Así, el policosanol administrado a 5 y 10 mg/d por corto término

ó a 20 mg/d por 1 año

a poblaciones con factores de riesgo aterosclerótico mejoró la capacidad de los

sujetos para realizar actividades físicas sin experimentar síntomas de afectación

cardiovascular (dolor en el pecho, disnea, palpitaciones o fatiga).

Estudios

mujeres

posmenopáusicas,

quienes

experimentan

diversos

síntomas

disfuncionales, y en pacientes claudicantes, mostraron que el policosanol mejoró la

percepción de salud respecto al placebo.

Ensayos aleatorizados y a doble ciegas a mediano y largo plazo en mujeres post

menopáusicas, ancianos, y pacientes con múltiples factores de riesgo han mostrado

que la frecuencia de pacientes tratados que sufrieron EA severos (EAS), definidos

como los que condujeron a la hospitalización y/o la muerte, fue mayor en los grupos

placebo que en los tratados con policosanol.

Un estudio de vigilancia post-mercadeo (VPM) en 6611 sujetos de mediana edad

(3602 tratados, 3009 controles) seguidos durante 5 años mostró que la frecuencia de

hospitalización en el grupo policosanol (271, 7.5%) fue menor que en el control (310,

10.3%) y lo mismo sucedió con los casos que requirieron atención en cuidados

especiales (35, 0.97% en policosanol versus 48, 1.6% en el control).

Un estudio de prevención mostró que el policosanol (5 – 10 mg/d) administrado por 3

años a 1470 ancianos hipercolesterolémicos disminuyó el riesgo del primer EAS de 83

EAS ocurridos en el placebo a 26 EAS en el grupo tratado (riesgo relativo 0.29, 95 %

CI (0.19 – 0.45).

20. Propiedades farmacocinéticas (Absorción, distribución, biotransformación y

eliminación)

El policosanol es una mezcla de alcoholes alifáticos primarios purificada de la cera de

la caña de azúcar (Saccharum officinarum, L.) cuyo componente fundamental es el

octacosanol (C28), seguido de triacontanol (C30) y hexacosanol (C26), mientras que

otros alcoholes (C24, C27, C29, C32, C34) están en menores proporciones.

Teniendo

en cuenta que el policosanol es una mezcla, la mayor información obtenida de su

absorción,

distribución,

metabolismo

excreción,

obtenido

utilizando

octacosanol, alcohol más abundante dentro de la composición del policosanol y que

reproduce

parte

efectos

farmacológicos,

como

subrogado

estudio

farmacocinético. Tras su administración oral se produce una rápida absorción que en

diversas especies animales alcanza picos máximos plasmáticos a los 30 minutos, si

bien en el hombre se detectan dos picos, uno a la hora y otro a las 2 horas de la

administración. Existen evidencias que en el hígado se produce un efecto de primer

paso, siendo el órgano en el cual se concentra la mayor cantidad de radiactividad tras

tratamiento

dosis

únicas

H]-octacosanol,

manteniéndose

niveles

hepáticos por encima de los plasmáticos, lo cual contribuye a una biodisponibilidad

sistémica menor, pero más selectiva en el hígado, órgano clave de la biosíntesis y

metabolismo

colesterol.

metabolismo

hepático

octacosanol

incluye

conversión de los alcoholes en sus ácidos relacionados, conversión descrita por otros

autores para compuestos de menor largo de cadena, los que continúan las vías

metabólicas de los ácidos grasos. La ruta fundamental de excreción es fecal, y la

urinaria es despreciable.

Estudios experimentales revelan que el policosanol no interactúa con el sistema

enzimático Cit P450 por lo cual la posibilidad de interacciones farmacocinéticas con

medicamentos cuyo metabolismo incluya esta vía, una de las más frecuentes, es poco

probable.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto.

Ingiérase la dosis prescripta en el horario indicado según se describe en el acápite

posología. Este producto no requiere condiciones especiales para su manipulación,

almacenamiento y destrucción.

Fecha de aprobación/revisión del texto: 19 de septiembre de 2017.

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