ALOPURINOL

Información principal

  • Denominación comercial:
  • ALOPURINOL
  • Dosis:
  • 100,0 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.


    Solicitar el prospecto de información al público.

Localización

  • Disponible en:
  • ALOPURINOL
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m15052m04
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

ALOPURINOL

Forma farmacéutica:

Tableta

Fortaleza:

100 mg

Presentación:

Estuche por 1, 2 ó 3 blísteres de PVC/AL con 10 ó 20

tabletas cada uno.

Estuche por 1, 2 ó 3 blísteres de PVC ámbar/AL con 10 ó 20

tabletas cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

EMPRESA LABORATORIOS MEDSOL, LA HABANA, CUBA.

Fabricante, país:

EMPRESA LABORATORIOS MEDSOL.

UNIDAD EMPRESARIAL DE BASE (UEB) SOLMED,

PLANTA 1 Y 2, LA HABANA, CUBA.

Número de Registro Sanitario:

M-15-052-M04

Fecha de Inscripción:

3 de marzo de 2015

Composición:

Cada tableta contiene:

Alopurinol

100,0 mg

Lactosa Monohidratada

42,675 mg

Plazo de validez:

36 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C. Protéjase de la luz y

la humedad.

Indicaciones terapéuticas:

Está indicado en el control y tratamiento de la hiperuricemia secundaria a las discrasias

sanguíneas, tales como policitemia o metaplasia mieloide.

Además está indicado para prevenir o tratar la hiperuricemia secundaria a la quimioterapia

anticancerosa

antineoplásicos

citotóxicos

radioterapia,

pacientes

leucemias, linfomas u otras enfermedades neoplásicas.

Se utiliza para tratar la hiperuricemia secundaria a la propia enfermedad neoplásica. En

estos pacientes evita las complicaciones de la hiperuricemia. No obstante el alopurinol

puede aumentar la toxicidad de algunos antineoplásicos, por lo que algunos médicos han

cuestionado su administración rutinaria durante la quimioterapia anticancerosa.

Está indicado en el control a largo plazo de la hiperuricemia asociada a la gota primaria o

secundaria.

No es eficaz en el tratamiento de los ataques de gota agudos, ya que no posee acción

antiinflamatoria, y puede intensificar y prolongar la inflamación durante la fase aguda. Sin

embargo, después de varios meses de tratamiento, puede evitar la aparición de ataques

agudos.

utiliza

tratamiento

nefropatía

primaria

secundaria

ácido

úrico

(acompañado o no de síntomas de gota) para evitar la progresión de la enfermedad. No

obstante, no revierte una lesión renal severa que ya se haya producido.

Está indicado para prevenir la recurrencia de la formación de cálculos: de ácido úrico en

pacientes con antecedentes de recidivas de estos cálculos y de calcio en pacientes con

antecedentes de recidivas de cálculos de oxalato de calcio asociados a hiperuricemia.

Se utiliza además en el tratamiento de la hiperuricemia asociada a ciertas patologías, o de la

inducida por otros medicamentos distintos a los descritos anteriormente. Sin embargo, el

tratamiento de la hiperuricemia asintomática es, a menudo, innecesario; la necesidad de

dicho tratamiento debe determinarse de forma individual.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida al alopurinol. Insuficiencia renal y/o hepática.

Hepatitis viral.

Este producto contiene lactosa, no administrar a pacientes con intolerancia a la lactosa.

Precauciones:

Embarazo: categoría de riesgo C. Se debe usar sólo cuando no haya otra alternativa más

segura y cuando la enfermedad por si misma represente riesgos para la madre o el niño.

Lactancia: El alopurinol y el oxipurinol se excretan en la leche materna, aunque no se han

identificado posibles efectos adversos en los lactantes.

Pediatría: Su uso está limitado a niños con fallas en el metabolismo de las purinas o con

hiperuricemia secundaria a la terapia del cáncer y en ciertos desórdenes enzimáticos como

el síndrome de Lesch-Nyhan.

Geriatría: En pacientes ancianos donde es más frecuente la disfunción renal se requiere de

un ajuste en la dosificación

Deberá tenerse en cuenta la relación riesgo-beneficio para el empleo de este medicamento

Diabetes mellitus, hipertensión arterial, insuficiencia renal y/o hepática, insufiencia cardiaca

congestiva. En estos casos el oxipurinol puede acumularse, aumentando el riesgo de

reacciones alérgicas severas y de otros efectos adversos que requieren una reducción en la

dosificación.

No debe tomarse el medicamento con bebidas alcohólicas.

xiste la posibilidad de que la vitamina C en grandes cantidades aumente la capacidad de

formación de cálculos.

Beber grandes cantidades de líquidos. Es importante asegurar la hidratación adecuada para

mantener la diuresis óptima e intentar la alcalinización de la orina para aumentar la

solubilidad de uratos/ácido úrico en orina.

Es necesario el chequeo de los pacientes como es el recuento completo de células

sanguíneas, determinaciones de la función hepática y renal, y determinaciones de ácido

úrico en suero.

Pacientes con diabetes mellitus.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

No debe tomarse el medicamento con bebidas alcohólicas.

Existe la posibilidad de que la vitamina C en grandes cantidades aumente la capacidad de

formación de cálculos.

Beber grandes cantidades de líquidos. Es importante asegurar la hidratación adecuada para

mantener la diuresis óptima e intentar la alcalinización de la orina para aumentar la

solubilidad de uratos / ácido úrico en orina.

Es necesario el chequeo de los pacientes como es el recuento completo de células

sanguíneas, determinaciones de la función hepática y renal, y determinaciones de ácido

úrico en suero.

Efectos indeseables:

Los siguientes efectos secundarios están en función de su importancia clínica:

Frecuentes: urticaria o prurito (reacción alérgica); rash cutáneo maculopapular; el rash

cutáneo

raras

ocasiones

puede

indicar

también

eritema

multiforme;

lesiones

eczematoides exfoliativas, urticariales, bullosas vesiculares o purpúricas; eritema multiforme;

necrolisis epidérmica tóxica y liquen plano.

Ocasionales:

otras

reacciones

hipersensibilidad

(fiebre,

escalofríos,

leucopenia,

leucocitosis, eosinofilia, artralgia, vasculitis generalizada, hepatotoxicidad y/o insuficiencia

renal aguda. Las reacciones de hipersensibilidad pueden hacerse más severas e incluso

fatales, principalmente en pacientes con disfunción renal o hepática severa y/o en aquellos

que toman diuréticos tiazídicos.

Raras:

úlceras

sangrantes

labios;

hematuria,

parestesia,

neuropatía

periférica,

hipertensión arterial, alopecia, trastorno del gusto, naúseas, vómitos; dolor abdominal,

diarrea, cefalea, vértigo y mareo.

Posología y método de administración:

La dosis se debe ajustar mediante el control, de las concentraciones séricas de uratos y los

niveles urinarios de uratos / ácido úrico. Se puede administrar una vez al día después de las

comidas. Si se manifiesta intolerancia gastrointestinal, puede ser adecuado repartir la dosis

en varias tomas al día.

Dosis usual para adultos:

Antigotoso:

Dosis inicial: 100 mg una vez al día, que se irán incrementando en 100 mg diarios a

intervalos de 1 semana hasta que se alcance la concentración sérica de ácido úrico

deseada, sin sobrepasar la dosis máxima recomendada de 800 mg/d.

Mantenimiento: 100 a 200 mg dos o tres veces al día; ó 300 mg una vez al día. La dosis

habitual es de 200 a 300 mg diarios, en la gota leve, o de 400 a 600 mg diarios en la gota

tofácea moderadamente severa.

Enfermedades neoplásicas:

Dosis inicial: 600 a 800 mg diarios, comenzando con 12 h a 3 d (preferiblemente de 2 a 3 d)

antes del comienzo de la quimioterapia o de la radioterapia.

Mantenimiento: la dosificación debe basarse en las determinaciones de la concentración

sérica

ácido

úrico,

realizadas

aproximadamente

después

comienzo

tratamiento y posteriormente de forma periódica. Se debe interrumpir el tratamiento después

del período de regresión del tumor.

Antiurolitiásico (cálculos de ácido úrico): 100 a 200 mg de 1 a 4 veces al día; o una dosis de

300 mg 1 vez al día.

Antiurolitiásico (cálculos de oxalato cálcico): 200 a 300 mg al día en una o varias tomas.

Prescripción usual límite para adultos: 300 mg por dosis u 800 mg al día.

Dosis

pediátricas

usuales:

antihiperuricémico

tratamiento

enfermedades

neoplásicas.

Niños: (evaluando la respuesta después de 48 horas y ajustando la dosis si fuera necesario)

Hasta 6 años: 50 mg c/8 h

6 a 10 años: 100 mg c/8 h, o una dosis única de 300 mg una vez al día.

Dosis recomendada en casos de diálisis renal: Si el tratamiento con diálisis se realiza 2 ó 3

veces por semana, se deberá considerar la alternativa de una pauta posológica en la que se

administre una dosis de 300 a 400 mg de alopurinol inmediatamente después de cada

sesión de diálisis sin que se administre ningún tratamiento en los días en que se aplique la

diálisis renal.

Sobredosificación:

reacción

más

probable

sería

intolerancia

gastrointestinal.

absorción

masiva

alopurinol puede dar lugar a inhibición considerable de la actividad de xantino oxidasa, lo

cual

debería

tener

ningún

efecto

adverso

menos

estén

tomando

concomitantemente 6-mercaptopurina, arabinósidos de adenina y/o azatioprina. En este

caso, el riesgo de potenciación de la actividad de estos fármacos debe ser reconocido.

hidratación

adecuada

para

mantener

diuresis

óptima

facilita

excreción

alopurinol y sus metabolitos. Si se considera necesario, puede recurrirse a diálisis.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Anticoagulantes derivados de la cumarina o de la indandiona: puede inhibir el metabolismo

enzimático produciendo una potenciación del efecto anticoagulante.

Azatioprina o mercaptopurina: el uso simultáneo de ambos con el alopurinol pueden dar

lugar a la potenciación de los efectos terapéuticos y tóxicos, en particular depresión de la

médula ósea.

No se recomienda el uso simultáneo del alopurinol con los siguientes medicamentos:

Acidificantes

urinarios,

alcohol,

bumetanida,

furosemida,

diazóxido,

ampicillina,

bacompicillina,

metacilina,

antineoplásicos,

clorpropamida,

probenecida,

sulfinpirazona,

vidarabina sistémica y xantinas tales como aminofilina y teofilina.

Uso en Embarazo y lactancia:

Embarazo: categoría de riesgo C. Se debe usar sólo cuando no haya otra alternativa más

segura y cuando la enfermedad por si misma represente riesgos para la madre o el niño.

Lactancia: El alopurinol y el oxipurinol se excretan en la leche materna, aunque no se han

identificado posibles efectos adversos en los lactantes.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No procede.

Sobredosis:

reacción

más

probable

sería

intolerancia

gastrointestinal.

absorción

masiva

alopurinol puede dar lugar a inhibición considerable de la actividad de xantino oxidasa, lo

cual

debería

tener

ningún

efecto

adverso

menos

estén

tomando

concomitantemente 6-mercaptopurina, arabinósidos de adenina y/o azatioprina. En este

caso, el riesgo de potenciación de la actividad de estos fármacos debe ser reconocido.

La hidratación adecuada para mantener una diuresis óptima facilita la excreción del alopurinol

y sus metabolitos. Si se considera necesario, puede recurrirse a diálisis.

Propiedades farmacodinámicas:

El alopurinol es un inhibidor de la xantina oxidasa.

Mecanismo de acción: El alopurinol y su metabolito, el oxipurinol, disminuyen la producción

de ácido úrico al inhibir la acción de la xantina oxidasa, la enzima que convierte la

hipoxantina en xantina y la xantina en ácido úrico. Además, aumenta la reutilización de la

hipoxantina y de la xantina para la síntesis de nucleótidos y de ácidos nucleicos mediante

una acción en la que interviene la hipoxantina-guanina fosforribosiltransferasa (HGPR Tasa);

el aumento de la concentración de nucleótido resultante da lugar a la inhibición por

retroalimentación

síntesis

novo

purinas.

tanto,

disminuye

concentraciones de ácido úrico en suero y orina por debajo de sus límites de solubilidad, lo

que evita o disminuye la precipitación de uratos, y de esta manera la aparición o progresión

tanto de la artritis gotosa como la nefropatía producida por uratos.

En los pacientes con gota crónica, puede evitar o disminuir la formación de tofos y las

alteraciones articulares crónicas; favorecer la disolución de cristales y depósitos de urato ya

existentes y, tras varios meses de tratamiento, disminuir la frecuencia de los ataques de

gotas agudos. Además, la disminución de la concentración de urato en la orina evita o

disminuye la formación de cálculos de ácido úrico o de oxalato de calcio.

Otras acciones: Inhibe la actividad de las enzimas microsomales hepáticas y aumenta las

concentraciones en plasma y orina de xantina e hipoxantina. Aunque las concentraciones de

estas

oxipurinas,

normalmente

permanecen

dentro

límites

solubilidad,

pacientes con deficiencia de hipoxantina-guanina fosforribosiltransferasa (HGPR Tasa), o

con concentraciones de ácido úrico previas al tratamiento muy elevadas, se ha descrito en

muy raras ocasiones la existencia de cálculos renales de xantina.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Absorción: Alrededor del 80 al 90 % de una dosis única de 300 mg se absorbe a través del

tracto gastrointestinal. Su presencia en sangre se ha detectado de 30 a 60 minutos después

de su administración. La biodisponibilidad varía de 67 a 90 %.

Volumen

distribución:

volumen

distribución

aparente

alopurinol

aproximadamente 1,6 litros/kg, lo que sugiere una recaptación relativamente grande por los

tejidos. Es probable que el alopurinol y el oxipurinol alcancen sus concentraciones más altas

en el hígado y en la mucosa intestinal, donde la actividad de la xantina oxidasa es mayor.

Unión a proteínas: Se une en forma insignificante a las proteínas plasmáticas.

Metabolismo: Principalmente hepático. Alrededor del 70 % de la dosis se metaboliza al

metabolito activo, oxipurinol. Vida media: alopurinol de 1 a 3 horas, oxipurinol de 12 a 30

horas (una media de 15 horas); en pacientes con disfunción renal puede aumentar mucho.

Comienzo de la acción: la concentración sérica de ácido úrico generalmente disminuye de

forma significativa en 2 ó 3 días. En pacientes con depósitos tofáceos severos o los que

tengan una excreción de ácido úrico inferior a la normal puede producirse un retraso en la

obtención de un descenso significativo de las concentraciones séricas de ácido úrico,

debido, posiblemente, a la movilización de urato desde los depósitos tisulares existentes.

Concentración sérica máxima: (después de la administración de una dosis única de 300 mg)

Alopurinol: aproximadamente de 2 a 3 mcg por mL, después de 0,5 a 2 horas

Oxipurinol: aproximadamente de 5 a 6,5 mcg por mL después de 4,5 a 5 horas; en

pacientes con disfunción renal puede aumentar a concentraciones de 30 a 50 mcg por mL.

Disminución de la concentración sérica de ácido úrico hasta intervalos normales: De 1 a 3

semanas.

Disminución de la frecuencia de los ataques de gota agudos: Pueden requerirse varios

meses

tratamiento,

incluso

aunque

ácido

úrico

retorne

valores

normales,

posiblemente debido a la movilización y recristalización de urato en función de la fluctuación

de las concentraciones séricas.

Duración de la acción: la concentración sérica de ácido úrico generalmente revierte a los

valores anteriores al tratamiento después de 1 a 2 semanas de la interrupción del mismo.

Eliminación: principalmente hepática; seguida de excreción renal. Hasta un 10 % de la dosis

se excreta sin metabolizar (como alopurinol) y alrededor del 70 % en forma de oxipurinol. El

resto puede excretarse por vías no identificadas en forma de metabolitos distintos del

oxipurinol o por las heces, probablemente como alopurinol no absorbido.

En diálisis: El alopurinol y sus metabolitos se eliminan por diálisis renal.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 31 de mayo de 2017.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

    Solicitar el prospecto de información al público.



  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí