ACETATO DE LEUPROLIDA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • ACETATO DE LEUPROLIDA 7 5 mg
  • Dosis:
  • 7,5 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Polvo liofilizado en microesferas para suspensión inyectable IM
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • ACETATO DE LEUPROLIDA 7 5 mg
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m13217l02
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

ACETATO DE LEUPROLIDA 7,5 mg

Forma farmacéutica:

Polvo liofilizado en microesferas para suspensión

inyectable IM

Fortaleza:

7,5 mg

Presentación:

Estuche por un bulbo de vidrio incoloro con una

ampolleta de disolvente, una jeringa y 2 agujas de

22 G11/2 descartables.

Titular del Registro Sanitario, país:

SANDOZ GMBH, KUNDL, AUSTRIA

Fabricante, país:

1- ERIOCHEM S.A.ENTRE RÍOS, ARGENTINA

Polvo liofilizado

2- M.R PHARMA S.A., BUENOS AIRES,

ARGENTINA

Elaboración del disolvente

3- INSTITUTO BIOLÓGICO CONTEMPORÁNEO

S.A., BUENOS AIRES, ARGENTINA

Elaboración del disolvente

Número de Registro Sanitario:

M-13-217-L02

Fecha de Inscripción:

3 de diciembre 2013

Composición:

Cada bulbo de liofilizado contiene:

Acetato de leuprolida

Cada ampolleta de disolvente contiene:

Carboximetilcelulosa sódica

Manitol

Polisorbato 80

Agua para inyección

7,5 mg

7,5 mg

75,0 mg

1,5 mg

csp 1,5 mL

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 ºC. Protéjase de la luz.

No congelar.

Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de anemia debido a leiomiomas uterinos: la leuprolida administrada junto a un

tratamiento con suplemento de hierro, está indicada para la mejora hematológica, previa a

cirugías, de pacientes con anemia causada por leiomiomas uterinos (fibromas). Debido a

que algunos pacientes responden solo a la terapia con suplementos de hierro, antes de

iniciar la terapia con leuprolida, debe considerarse un período de prueba de 1 mes de

tratamiento

hierro.

respuesta

tratamiento

suplemento

hierro

inadecuada debe agregarse al tratamiento la leuprolida.

-Tratamiento del carcinoma de próstata: la leuprolida está indicada para el tratamiento

paliativo

cáncer

próstata

avanzado,

especialmente

como

alternativa

orquiectomía o de la administración de estrógeno.

-Tratamiento de endometriosis: la leuprolida está indicada para el manejo de endometriosis,

incluyendo alivio del dolor y reducción de las lesiones endometrióticas.

-Tratamiento de la pubertad precoz central: la leuprolida está indicada para el tratamiento de

la pubertad precoz central (PPC idiopática o neurogénica) en niños con comienzo de

características sexuales secundarias antes de los 8 años en las niñas y antes de los 9 años

en los niños. Antes de la iniciación de la terapia con leuprolida, el diagnóstico clínico debe

ser confirmado por una respuesta prepuberal a una prueba de estimulación a gonadorelina y

por la edad ósea que está avanzada por lo menos 1 año respecto de la edad cronológica. El

diagnóstico de PPC debería ser confirmado antes de la iniciación del tratamiento con

leuprolida

medida

esteroides

sexuales

séricos,

medida,

peso

niveles

gonadotrofina

basal

respuesta

pruebas

estimulación

gonadorelina,

imágenes diagnósticas de cerebro (incluyendo pituitaria e hipotálamo) y realización de

exámenes ultrasónicos pélvicos.

Antes de comenzar el tratamiento con leuprolida para PPC, es especialmente importante

confirmar que el paciente está dispuesto a cumplir con los requerimientos de dosis y la

frecuencia de monitoreo requerida por el médico durante las primeras 6 a 8 semanas de

tratamiento para asegurar que la supresión de la función pituitaria gonadal es rápida.

-Tratamiento del cáncer de mama: la leuprolida está indicada para el tratamiento paliativo de

carcinoma de mama avanzado en mujeres premenopáusicas y perimenopáusicas.

Contraindicaciones

Las siguientes contraindicaciones/problemas médicos han sido seleccionadas en base a su

potencial significancia clínica.

Se debe tener en cuenta la relación riesgos/beneficios cuando existen los siguientes

problemas médicos:

-Sensibilidad

gonadorelina

(hormona

sintética

liberadora

gonadotrofina

(GnRH)),

análogos

hormona

liberadora

gonadotrofina

(GnRH)

tales

como

buserelina,

goserelina, histrelina, leuprolida y nafarelina.

Para tratamiento de endometriosis o de anemia debido a leiomiomas uterinos:

-Condiciones causantes de disminución en la densidad ósea, antecedentes personales o

familiares de osteoporosis: en las mujeres tratadas con leuprolida, se puede producir

pérdida

densidad

mineral

ósea

inducida

hipoestrogenismo

puede

irreversible, los principales riesgos incluyen alcoholismo crónico y/o abuso de tabaco,

antecedentes familiares de osteoporosis severa y uso crónico de medicamentos como

anticonvulsivos o corticoesteroides, que disminuyen la densidad mineral ósea, la leuprolida

debería ser usada con precaución en estos pacientes.

-Hemorragia uterina, anormal, no diagnosticada: el uso de leuprolida puede retardar el

diagnóstico.

Para tratamiento de carcinoma prostático:

-Obstrucción del tracto urinario o antecedentes: la obstrucción del tracto urinario existente,

debería ser tratada antes de comenzar con el tratamiento con leuprolida; para pacientes con

antecedentes de obstrucción del tracto urinario, existe una mayor incidencia de enfermedad

durante

tratamiento

inicial

leuprolida,

debido

incremento

inicial

concentraciones de testosterona sérica; se recomienda un estrecho monitoreo durante los

primeros meses de tratamiento; puede ser necesaria la cateterización.

-Metástasis vertebral: empeoramiento de los síntomas durante las primeras semanas de

terapia con leuprolida, con riesgo de problemas neurológicos, incluyendo parálisis.

Para tratamiento de cáncer de mama metastático:

Es indispensable verificar la ausencia de embarazo.

Se aconseja como con todos los otros análogos GnRH, vigilar las pacientes que presentan

un estado osteoporósico en el tratamiento prolongado.

En las pacientes que presentan un cáncer de mama, como con los otros análogos de GnRH,

puede haber un aumento posible y transitorio, al inicio del tratamiento, de signos y síntomas

que deben ser tratados de manera sintomática.

Precauciones

Monitoreo del paciente

siguientes

determinaciones

especialmente

importantes

seguimiento

pacientes (en algunos pacientes, se pueden realizar otras determinaciones, dependiendo de

su condición):

Medida de la densidad ósea: recomendada como necesaria para monitorear la respuesta del

paciente durante el uso de leuprolida a largo plazo, incluyendo en el tratamiento de

endometriosis de más de 6 meses.

Para tratamiento de pubertad precoz central:

-Determinaciones de velocidad de crecimiento lineal óseo y velocidad de edad ósea y

estudios

imágenes:

recomendados

antes

iniciación

tratamiento

periódicamente durante el tratamiento, comenzando 3 a 6 meses después de la iniciación

del tratamiento, los estudios de imágenes por diagnóstico, deberían incluir radiografías de la

mano

muñeca

izquierda

mano

muñeca

dominan)

para

determinación de la edad ósea, ultrasonografía pélvica y resonancia magnética de cerebro.

Concentraciones séricas de dehidroepiandrosterona, estradiol, hormona folículo estimulante,

gonadotrofina coriónica humana, hidroxiprogesterona, hormona luteinizante, prolactina y

testosterona: recomendadas antes de iniciar el tratamiento para establecer la respuesta

gonadotrófica prepuberal. Si la supresión de la función pituitaria gonadal no se manifiesta

dentro

semanas

inicio

terapia

leuprolida

falta

consentimiento

paciente

descartada,

leuprolida

debe

interrumpida

diagnóstico de precocidad sexual independiente de gonadotrofina debería ser considerado.

Otras posibles causas de precocidad sexual incluyen hiperplasia adrenal, testoxicosis y

tumores hipotalámicos o testiculares.

-Pruebas de estimulación de la hormona liberadora de gonadotrofina: recomendadas antes

de iniciar el tratamiento para establecer la respuesta gonadotrófica prepuberal.

-Pruebas

embarazo:

recomendada

tratamiento

comienza

durante

menstruación y en pacientes con ciclos menstruales anormales.

Para tratamiento de endometriosis y cáncer de mama metastático:

-Prueba de embarazo: recomendada para mujeres potencialmente reproductivas si no se

comienza el tratamiento durante la menstruación, o en pacientes con ciclos irregulares o si

se demora el plan de dosis.

La inyección regular cada 4 semanas de una inyección de 3,75 mg de leuprolida, produce

constantemente una amenorrea hipogonadotrófica. La ocurrencia de metrorragias en el

curso del tratamiento es anormal; esto debe conducir a la verificación de la tasa de estradiol

plasmático y, si éste es inferior a 50 pg/ml, a la investigación de eventuales lesiones

orgánicas asociadas.

En caso de administración prolongada, se recomienda vigilar la masa ósea a fin de tomar

mejor en cuenta el riesgo de osteoporosis.

Raramente, como con los otros agonistas de GnRH, puede aparecer una hipercalcemia

luego de la puesta bajo tratamiento en las pacientes que presentan metástasis óseas.

Para tratamiento de carcinoma prostático:

-Concentraciones de fosfatasa ácida, prostática plasmática y/o concentraciones de antígeno

prostático-específico, y concentraciones de testosterona sérica: se recomiendan a intervalos

periódicos para monitorear la respuesta.

-Scan óseo: recomendado como necesario para monitorear la respuesta en pacientes con

riesgo de metástasis vertebral.

-Estudios

imágenes:

pielograma

intravenoso,

tomografía

computarizada

ultrasonografía, deben ser usadas para diagnosticar o medir los pacientes con riesgo de

uropatía obstructiva, son especialmente importantes durante las primeras semanas de

terapia.

Advertencias especiales y precauciones para el uso

Precauciones mientras usa ACETATO DE LEUPROLIDA

-Es importante el estrecho monitoreo por parte del médico.

Para el tratamiento de endometriosis o anemia debido a leiomiomas uterinos:

-Es posible que se produzca amenorrea o períodos menstruales irregulares; consultar con

su médico si la menstruación regular no se produce dentro de los 60 a 90 días después de

haber interrumpido la medicación.

-Comunicar al médico si persiste la menstruación durante el tratamiento, no obstante el

olvido de una o más dosis sucesivas de leuprolida puede resultar en interrupción del

sangrado menstrual.

-Advertir sobre el uso de anticonceptivos no hormonales durante la terapia; no usar

anticonceptivos orales.

-Interrumpir la medicación y consultar con su médico si se sospecha embarazo.

Efectos indeseables

Nota: Muchos de los efectos colaterales/adversos de leuprolida están relacionados al

hipoestrogenismo en mujeres, y al hipotestosteronismo en hombres. Con el uso a largo

plazo, no ha sido establecida la reversibilidad del hipogonadismo clínico producido por la

leuprolida.

Existe riesgo de aumento de pérdida de la densidad ósea trabecular vertebral durante el

tratamiento para endometriosis o para anemia debido a leiomiomas uterinos, esta pérdida

puede ser irreversible. No obstante, la pérdida generalmente es menor cuando el período de

tratamiento está limitado a 3 meses (por fibroma) o 6 meses (por endometriosis), excepto en

pacientes

factores

riesgos

existentes

como

antecedentes

osteoporosis.

Comparados a los valores de densidad ósea pre-tratamiento, los valores de densidad ósea

medidos por absorptiometría de rayos X disminuyeron en un 3 % en los pacientes tratados

por endometriosis a los 6 meses; una medida de 12 meses, 6 meses después de interrumpir

el tratamiento con leuprolida, mostró una disminución del 2 % en estos pacientes. También

se ha informado disminución en la densidad ósea en hombres que han tenido orquiectomía

o en hombres tratados con un análogo de la hormona liberadora de gonadotrofina.

Los siguientes efectos colaterales adversos han sido seleccionados en base a su potencial

significancia clínica.

Efectos que necesitan atención médica:

Efectos menos frecuentes (> 5%)

-En adultos hombres y mujeres: arritmias cardíacas o palpitaciones (taquicardia irregular)

hasta un 19 % en hombres.

Efectos raros (< 5 %)

-En adultos hombres y mujeres: anafilaxia (cambios en color de la piel facial, respiración

irregular,

tumefacción

hinchazón

párpados

alrededor

ojos,

respiración

entrecortada, ruido de pecho, rash cutáneo, urticaria, y/o picazón, disminución severa de la

presión

sanguínea

repentina

colapso);

dolor

de

hueso,

muscular

o

en

las

articulaciones, parestesias (entumecimiento u hormigueo de manos y pies); síncope

(desmayo).

-En mujeres adultas solamente: efectos androgénicos (engrosamiento de la voz, aumento

del crecimiento del pelo);

cambios en la personalidad (ansiedad, depresión mental,

cambios en el humor, nerviosismo).

-En hombres adultos solamente: angina o infarto miocárdico (dolor de pecho); embolia

pulmonar (acortamiento repentino de la respiración); tromboflebitis (dolores en la ingle o

en las piernas, especialmente en las pantorrillas).

-En niños y niñas: dolor corporal, reacción en el sitio de la inyección (ardor, picazón,

enrojecimiento o hinchazón en el lugar de la inyección); rash cutáneo.

niñas:

esperados

dentro

primeras

semanas.

Sangrado

uterino

continuo

(hemorragia vaginal); descarga vaginal continua (descarga vaginal blanca).

Efectos que necesitan atención médica sólo si continúan o son molestos

Efectos más frecuentes (> 50 %)

hombres

mujeres

adultas:

golpes

de

calor

(sudoración

sensación

calor

repentino).

-En mujeres adultas solamente: amenorrea (falta del período menstrual); o sangrado

(hemorragia vaginal leve, irregular).

Efectos menos frecuentes (5 a 13 %)

-En hombres y mujeres adultas: visión borrosa, disminución de la libido (disminución del

interés sexual); mareos, edema (hinchazón de las piernas y de los pies); dolor de cabeza,

reacción en el sitio de la inyección (ardor, picazón, enrojecimiento, o hinchazón en el

lugar de la inyección); náuseas o vómitos; edema o aumento en la sensibilidad de las

mamas, problemas para dormir, aumento de peso.

mujeres

adultas

solamente:

acentuación

transitoria

de

la

enfermedad

endometriótica (dolor pélvico); vaginitis (ardor, sequedad o prurito vaginal).

Nota: poco después de haber iniciado la terapia para endometriosis se puede producir una

acentuación de la enfermedad, con un aumento transitorio de los síntomas (dolor pélvico,

dismenorrea,

dispareunia,

sensibilidad

pélvica,

endurecimiento)

como

resultado

aumento temporario del estradiol sérico.

hombres

adultos

solamente:

constipación,

disminución

del

tamaño

de

los

testículos,

acentuación

transitoria

de

la

enfermedad

(dolor

óseo);

impotencia

(incapacidad de tener o mantener una erección).

Nota: poco después de la iniciación de la terapia para carcinoma prostático, se puede

producir una acentuación de la enfermedad, con un aumento transitorio, a veces severo, del

dolor óseo o del tumor, generalmente asociado con el aumento sérico de testosterona, pero

generalmente

desaparece

tratamiento continuado

leuprolida.

Durante

este

período pueden ser necesarios los analgésicos. Otros signos y síntomas del carcinoma

prostático, incluyendo dificultad para orinar y compresión espinal, también pueden empeorar

transitoriamente. Además, el empeoramiento de los signos y síntomas neurológicos en

pacientes con metástasis vertebrales puede dar como resultado debilidad temporaria y

parestesias de las extremidades inferiores; parálisis con o sin complicaciones fatales.

Posología y modo de administración

Se recomienda que la inyección depot intramuscular sea administrada por el médico.

La leuprolida tiene aproximadamente de 15 a 50 veces la actividad de la hormona liberadora

de la hormona luteinizante que se produce naturalmente (LHRH), y de 80 a 100 veces la

actividad de la hormona liberadora de gonadotrofina (gonadorelina).

Para tratamiento de anemia debido a leiomiomas uterinos:

La terapia debe continuar sin interrupción durante 3 meses. No se recomienda el re-

tratamiento. No obstante si se contempla el re-tratamiento la densidad ósea debe ser

medida antes de comenzar el tratamiento para verificar que valores están en el rango

normal.

Para tratamiento de pubertad precoz central:

La dosis debe ser individual para cada paciente y titulada hasta que el eje pituitario gonadal

sea suprimido de acuerdo a los parámetros clínicos o de laboratorio. Generalmente la dosis

que suprime adecuadamente el eje pituitario gonadal es apropiada para la terapia completa,

no obstante no existen datos suficientes para guiar el ajuste de la dosis como un cambio en

el peso del niño, una consecuencia especial para niños que han comenzado la terapia a

muy temprana edad a dosis bajas. Se requiere un cuidadoso monitoreo para la supresión

pituitario

gonadal,

especialmente

meses

después

iniciación

tratamiento o luego de cambios en la dosis.

Si el paciente tolera y responde a la terapia con leuprolida, el tratamiento debería continuar

hasta que se desee la reaparición de la pubertad. La interrupción de la terapia debería ser

considerada antes de los 11 años en las niñas y de los 12 años en los niños. La función

normal del eje pituitario gonadal se recupera dentro de las 4 a 12 semanas después de

interrumpir el tratamiento.

Para tratamiento de endometriosis:

Se recomienda que la terapia comience con el primer día del ciclo menstrual después que el

embarazo haya sido descartado.

El desarrollo de amenorrea, generalmente es evidencia de una respuesta clínica, aunque

aún pueden producirse manchas o sangrado del endometrio atrófico.

La terapia debe continuarse sin interrupción, durante 6 meses. No se recomienda el re-

tratamiento. No obstante, si se contempla el re-tratamiento, la densidad ósea debe ser

medida antes de comenzar el tratamiento para verificar que valores están en el rango

normal.

Para tratamiento de carcinoma prostático:

Los pacientes que reciben leuprolida, deben estar bajo la supervisión de un médico

experimentado en terapia con agentes antineoplásicos.

Empeoramientos aislados en corto tiempo de síntomas neurológicos pueden contribuir a

parálisis con o sin complicaciones fatales en pacientes con metástasis vertebral. Para

pacientes de riesgo, la terapia debe ser iniciada con inyecciones de leuprolida diarias por las

primeras 2 semanas para observar la reacción del paciente, ya que el empeoramiento de los

síntomas

requiere

ocasionalmente

interrumpir

terapia

posiblemente

intervención

quirúrgica.

Para tratamiento de efectos adversos:

Tratamiento recomendado:

-Dolor óseo: analgésico oral suave con reposo o si es severo, narcóticos parenterales. El

dolor óseo generalmente se calma después de las 2 semanas.

-Empeoramiento

obstrucción

urinaria

tratamiento

carcinoma

prostático:

cateterización. La obstrucción urinaria generalmente desaparece después de las primeras

semanas de terapia con leuprolida.

Formas de dosificación parenteral

Dosis usual para adultos

Anemia debida a leiomioma uterino

Intramuscular: 3,75 mg una vez al mes por un máximo de 3 meses.

Carcinoma de próstata

Intramuscular: 7,5 mg una vez al mes.

Endometriosis

Intramuscular: 3,75 mg una vez al mes ó 11,25 mg cada 3 meses por una máxima duración

de 6 meses.

Cáncer de mama metastático

Subcutáneo o intramuscular, 3,75 mg cada 28 días.

Dosis usual pediátrica

Pubertad precoz central:

Inicial: Intramuscular, 0,3 mg por Kg de peso corporal cada 4 semanas, usando una dosis

total mínima de 7,5 mg cada 4 semanas.

Para niños que pesan

25 Kg: intramuscular, 7,5 mg cada 4 semanas.

Para niños que pesan entre 25 a 37,5 Kg: intramuscular, 11,25 mg cada 4 semanas.

Para niños que pesan > 37,5 Kg: intramuscular, 15 mg cada 4 semanas.

Mantenimiento: la dosis debe ser incrementada como sea necesario por incrementos de

3,75 mg cada 4 semanas, hasta una dosis total máxima de 15 mg cada 4 semanas.

Forma de administración:

ACETATO DE LEUPROLIDA inyectable se reconstituye con 1 ml de solvente. Sacudir la

suspensión

fondo

para

dispersar

partículas

uniformemente.

Utilizar

agujas

proporcionadas en el paquete.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

No hay estudios de interacciones farmacológicas basados en farmacocinética realizados con

Acetato de Leuprolida. Sin embargo, debido a que el acetato de leuprolida es un péptido que

es principalmente degradado por la peptidasa y no por enzimas del citocromo P-450 como

se señala en los estudios específicos, y que el fármaco es unido a las proteínas plasmáticas

en alrededor del 46%, no se espera que se produzcan interacciones farmacológicas.

Uso en Embarazo y lactancia

Fertilidad: En adultos masculinos: La supresión de la secreción de testosterona da como

resultado deterioro de la fertilidad. No obstante estudios en adultos a los que se les

administró leuprolida y análogos similares, han mostrado reversión de la supresión de la

fertilidad cuando se interrumpió la administración del medicamento por un período de hasta

24 semanas.

En adultos femeninos: la leuprolida generalmente induce a la anovulación y a la amenorrea.

Este efecto es reversible y el tiempo promedio para retornar a la menstruación es de

alrededor de 60 a 90 días luego de interrumpir el tratamiento. Durante la terapia con

leuprolida, debería usarse un método anticonceptivo no hormonal.

Niños: los post-tratamientos a largo plazo seguidos de estudios de fertilidad en niños

tratados por PPC, no han sido realizados.

Estudios

animales

ratas

monos

adultos

prepuberales,

administraba leuprolida u otros análogos GnRH, mostraron recuperación de la función

reproductiva. Las ratas macho y hembra prematuras, a las que se les administró leuprolida

en un estudio, fueron normales cuando se las comparó con controles, aún a través de

investigación histológica mostraron que la degeneración tubular en los testículos, se produjo

después de un período de recuperación. La descendencia de ambos sexos, pareció ser

normal.

Embarazo: no se recomienda el uso de leuprolida durante el embarazo, puede producirse

aborto espontáneo.

Estudios en conejos a dosis de 0,00024; 0,0024; y 0,024 mg/kg (1/600 a 1/6 la dosis

humana, 1/1200 a 1/12 la dosis pediátrica humana) en el día 6 de embarazo, encontraron un

aumento relacionado con la dosis de las principales anormalidades fetales; estos efectos no

se produjeron con dosis similares en ratas. Las dos dosis más altas en conejos y la dosis

más alta en ratas fueron asociadas con un aumento de la mortalidad fetal y disminución del

peso fetal.

FDA Categoría de Embarazo X.

Lactancia: No se sabe si la leuprolida pasa a la leche materna. No obstante debido a los

potenciales efectos adversos en los niños generalmente no se recomienda la lactancia

durante el tratamiento con la leuprolida.

Pediátricos:

estudios

realizados

hasta

fecha,

demostrado

problemas

pediátricos específicos que podrían limitar el uso de leuprolida en niños.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

La capacidad para conducir y utilizar máquinas puede verse afectada debido a las

alteraciones visuales y mareos.

Sobredosis

En ratas, la administración subcutánea de 250 a 500 veces la dosis recomendada en

humanos, expresado en función del peso corporal, resultó en disnea, disminución de la

actividad e irritación local en el sitio de la inyección. No hay evidencia de que existe un

homólogo clínico de este fenómeno. En los primeros ensayos clínicos que utilizaron acetato

de leuprolida en forma subcutánea diariamente en pacientes con cáncer de próstata, dosis

tan altas como 20 mg/día por hasta dos años no causó efectos adversos diferentes de los

observados con la dosis de 1 mg/día. En caso de sobredosis se deben aplicar las medidas

generales.

Propiedades farmacodinámicas

Análogo

hormona

liberadora

gonadotrofina,

agente

antiendometriótico,

antineoplásico, inhibidor de gonadotrofina.

ATC. L02AE02

Mecanismo de acción/Efectos:

Semejante a lo que se produce naturalmente con la hormona liberadora de la hormona

luteinizante (LHRH), la administración inicial o intermitente de leuprolida simula la liberación

de la hormona luteinizante (LH) y de la hormona folículo-estimulante (FSH) de la pituitaria

anterior.

Carcinoma prostático: la liberación de LH y FSH desde la pituitaria anterior aumenta

transitoriamente las concentraciones de testosterona y dehidrotestosterona en los hombres.

De todos modos, la administración continua de leuprolida en el tratamiento del carcinoma de

próstata

suprime

secreción

hormona

liberadora

gonadotrofinas,

resultante disminución de las concentraciones de testosterona y una "castración médica".

Anemia debido a leiomiomas uterinos; endometriosis, y carcinoma de mama: la estimulación

inicial

gonadotrofinas

desde

pituitaria

anterior

seguida

supresión

prolongada.

liberación

gonadotrofina

desde

pituitaria

anterior

aumenta

transitoriamente

niveles

estrona

estradiol

mujeres

premenopáusicas.

obstante

administración

continua

leuprolida

produce

disminución

concentración de estradiol, estrona y progesterona a niveles postmenopáusicos. Como una

consecuencia de la supresión de la función ovárica, tanto los tejidos endometriales normales

como ectópicos, se vuelven inactivos y atróficos. Como resultado se produce amenorrea.

Pubertad

precoz

central:

después

estimulación

inicial

gonadotrofinas

incremento en la relación de desarrollo puberal, las concentraciones de testosterona y

estradiol en niños y niñas disminuyen respectivamente a concentraciones prepuberales con

la administración continua de dosis terapéuticas de leuprolida. Las concentraciones de

gonadotrofina

estimulada y

basal,

también

reducen a niveles prepuberales.

Como

resultado, se detiene la menstruación, disminuye el desarrollo de los órganos reproductivos

y la velocidad de la edad ósea se aproxima a lo normal, mejorando la posibilidad de los

niños de alcanzar la altura adulta pronosticada. La discontinuación de la terapia con

leuprolida, retorna las gonadotrofinas a niveles pubertales y reanuda la maduración natural.

Otras acciones/efectos:

La leuprolida produce algunos efectos androgénicos en las mujeres.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Absorción:

La biodisponibilidad después de la inyección intramuscular de la formulación depot se

estima en aproximadamente 90%.

Distribución:

La media del volumen de distribución en estado estacionario después de una dosis única

por vía intravenosa en voluntarios varones sanos fue de 27 L.

Unión a proteínas:

Moderada (46%).

Biotransformación:

metabolizado

péptidos

más

pequeños

inactivos,

Metabolito

pentapéptido),

Metabolitos II y III (tripéptidos), y Metabolito IV (un dipéptido).

Vida media:

Aproximadamente 3 horas después de una dosis de 1 mg por vía intravenosa en voluntarios

varones sanos.

El comienzo de la acción:

Se produjo aumentos transitorios en las concentraciones de estradiol y testosterona dentro

de la primera semana de tratamiento, la disminución a niveles de castración y

posmenopáusicas, ocurrió un plazo de 2 a 4 semanas, respectivamente.

Tiempo hasta la concentración máxima:

3, 75 mg depot: 4 hs.

7,5 mg depot: 4 hs.

22,5 mg depot: 4 hs.

Concentración plasmática máxima:

3,75 mg depot: 4,6 to 10,2 ng/ml

7,5 mg depot: 20 ng/ml.

22,5 mg depot: 48.9 ng/ml.

Tiempo hasta el efecto máximo:

Amenorrea: usualmente ocurre luego de 1 a 2 meses de terapia.

Duración de la acción:

- Sistema hipofisario gonadal: la función normal se restaura dentro de las 4 a 12 semanas

después que la terapia se suspende.

-Amenorrea: el sangrado cíclico vuelve generalmente dentro de 60 a 90 días después de

que la terapia se suspende.

Eliminación:

Menos del 5% de la dosis de 3,75 mg fue recuperada en orina como droga parental y

Metabolito I.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

Uso de técnicas apropiadas para evitar la contaminación del medicamento, área de trabajo,

y el operador durante la transferencia entre contenedores (incluyendo el entrenamiento

adecuado del personal en esta técnica).

Precaución y eliminación adecuada de agujas, jeringas, viales, ampollas, y medicamentos

sin utilizar.

Dado que Leuprolida inyectable y disolvente no contienen conservantes, la suspensión

reconstituida debe utilizarse inmediatamente después de la preparación y la porción no

utilizada debe ser desechada.

2007.

Fecha de aprobación/revisión del texto: 30 de septiembre de 2015.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

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  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

30-8-2018

Drug Safety Update - August 2018

MHRA, 24 de agosto de 2018 Esmya (acetato de ulipristal) y riesgo de lesión hepática grave cartas sobre valproato, atezolizumab (Tecentriq ▼) y nusinersen (Spinraza ▼)  

REDCIMLAC - Red de Centros de Información de Medicamentos de Latinoamérica y el Caribe

27-8-2018

La FDA rechazó el acetato de ulipristal para el tratamiento de fibromas uterinos

Se basa en la posibilidad de daño hepático. El fármaco está autorizado para uso ocasional como contracepción de emergencia. BioSpace, 22 de agosto de 2018

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31-7-2018

Esmya (acetato de ulipristal): restricciones de uso y nuevas medidas adoptadas para minimizar el riesgo de daño hepático

AEMPS, 31 de julio de 2018 Esmya (acetato de ulipristal) está indicado para el tratamiento preoperatorio y para el tratamiento intermitente repetido de los síntomas moderados y graves de los miomas uterinos en mujeres adultas en edad fértil. A finales de 2017, El Comité europeo para la Evaluación de Riesgos en Farmacovigilancia (PRAC) inició una revaluación del balance beneficio-riesgo de Esmya tras haberse notificado varios casos de daño hepático grave, algunos de los cuales precisaron de trasplan...

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