ACETATO DE LEUPROLIDA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • ACETATO DE LEUPROLIDA 11 25 mg
  • Dosis:
  • 11,25 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Polvo liofilizado en microesferas para suspensión inyectable IM
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • ACETATO DE LEUPROLIDA 11 25 mg
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • acetato
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Indicaciones terapéuticas

Tratamiento de anemia debido a leiomiomas uterinos: la leuprolida administrada

junto a un tratamiento con suplemento de hierro, está indicada para la mejora

hematológica, previa a cirugías, de pacientes con anemia causada por leiomiomas

uterinos (fibromas). Debido a que algunos pacientes responden solo a la terapia con

suplementos de hierro, antes de iniciar la terapia con leuprolida, debe considerarse

un período de prueba de 1 mes de tratamiento con hierro. Si la respuesta al

tratamiento con suplemento de hierro es inadecuada debe agregarse al tratamiento

la leuprolida.

-Tratamiento

carcinoma

próstata:

leuprolida

está

indicada

para

tratamiento paliativo del cáncer de próstata avanzado, especialmente como una

alternativa a la orquiectomía o de la administración de estrógeno.

-Tratamiento

endometriosis:

leuprolida

está

indicada

para

manejo

endometriosis,

incluyendo

alivio

dolor

reducción

lesiones

endometrióticas.

-Tratamiento de la pubertad precoz central: la leuprolida está indicada para el

tratamiento de la pubertad precoz central (PPC idiopática o neurogénica) en niños

con comienzo de características sexuales secundarias antes de los 8 años en las

niñas y antes de los 9 años en los niños. Antes de la iniciación de la terapia con

leuprolida, el diagnóstico clínico debe ser confirmado por una respuesta prepuberal a

una prueba de estimulación a gonadorelina y por la edad ósea que está avanzada

por lo menos 1 año respecto de la edad cronológica. El diagnóstico de PPC debería

ser confirmado antes de la iniciación del tratamiento con leuprolida por la medida de

esteroides sexuales séricos, medida, peso y niveles de gonadotrofina basal y por

respuesta a las pruebas de estimulación a gonadorelina, imágenes diagnósticas de

cerebro (incluyendo pituitaria e hipotálamo) y realización de exámenes ultrasónicos

pélvicos.

Antes de comenzar el tratamiento con leuprolida para PPC, es especialmente

importante confirmar que el paciente está dispuesto a cumplir con los requerimientos

de dosis y la frecuencia de monitoreo requerida por el médico durante las primeras 6

a 8 semanas de tratamiento para asegurar que la supresión de la función pituitaria

gonadal es rápida.

-Tratamiento del cáncer de mama: la leuprolida está indicada para el tratamiento

paliativo

carcinoma

mama

avanzado

mujeres

premenopáusicas

perimenopáusicas.

Contraindicaciones

Las siguientes contraindicaciones/problemas médicos han sido seleccionadas en

base a su potencial significancia clínica.

Se debe tener en cuenta la relación riesgos/beneficios cuando existen los siguientes

problemas médicos:

-Sensibilidad

gonadorelina

(hormona

sintética

liberadora

gonadotrofina

(GnRH)), análogos de la hormona liberadora de gonadotrofina (GnRH) tales como

buserelina, goserelina, histrelina, leuprolida y nafarelina.

Para tratamiento de endometriosis o de anemia debido a leiomiomas uterinos:

-Condiciones

causantes

disminución

densidad

ósea,

antecedentes

personales o familiares de osteoporosis: en las mujeres tratadas con leuprolida, se

puede

producir

pérdida

densidad

mineral

ósea

inducida

hipoestrogenismo

puede

irreversible,

principales

riesgos

incluyen

alcoholismo crónico y/o abuso de tabaco, antecedentes familiares de osteoporosis

severa y uso crónico de medicamentos como anticonvulsivos o corticoesteroides,

que disminuyen la densidad mineral ósea, la leuprolida debería ser usada con

precaución en estos pacientes.

-Hemorragia uterina, anormal, no diagnosticada: el uso de leuprolida puede retardar

el diagnóstico.

Para tratamiento de carcinoma prostático:

-Obstrucción del tracto urinario o antecedentes: la obstrucción del tracto urinario

existente, debería ser tratada antes de comenzar con el tratamiento con leuprolida;

para pacientes con antecedentes de obstrucción del tracto urinario, existe una mayor

incidencia de enfermedad durante el tratamiento inicial con leuprolida, debido al

incremento inicial en las concentraciones de testosterona sérica; se recomienda un

estrecho monitoreo durante los primeros meses de tratamiento; puede ser necesaria

la cateterización.

-Metástasis vertebral: empeoramiento de los síntomas durante las primeras semanas

terapia

leuprolida,

riesgo

problemas

neurológicos,

incluyendo

parálisis.

Para tratamiento de cáncer de mama metastático:

Es indispensable verificar la ausencia de embarazo.

Se aconseja como con todos los otros análogos GnRH, vigilar las pacientes que

presentan un estado osteoporósico en el tratamiento prolongado.

En las pacientes que presentan un cáncer de mama, como con los otros análogos de

GnRH, puede haber un aumento posible y transitorio, al inicio del tratamiento, de

signos y síntomas que deben ser tratados de manera sintomática.

Precauciones

Monitoreo del paciente

Las siguientes determinaciones son especialmente importantes en el seguimiento de

pacientes

algunos

pacientes,

pueden

realizar

otras

determinaciones,

dependiendo de su condición):

Medida de la densidad ósea: recomendada como necesaria para monitorear la

respuesta del paciente durante el uso de leuprolida a largo plazo, incluyendo en el

tratamiento de endometriosis de más de 6 meses.

Para tratamiento de pubertad precoz central:

-Determinaciones de velocidad de crecimiento lineal óseo y velocidad de edad ósea

y estudios por imágenes: recomendados antes de la iniciación del tratamiento y

periódicamente durante el tratamiento, comenzando 3 a 6 meses después de la

iniciación del tratamiento, los estudios de imágenes por diagnóstico, deberían incluir

radiografías de la mano y muñeca izquierda (o de la mano y muñeca que no se

dominan)

para

determinación

edad

ósea,

ultrasonografía

pélvica

resonancia magnética de cerebro.

Concentraciones

séricas

dehidroepiandrosterona,

estradiol,

hormona

folículo

estimulante,

gonadotrofina

coriónica

humana,

hidroxiprogesterona,

hormona

luteinizante, prolactina y testosterona: recomendadas antes de iniciar el tratamiento

para establecer la respuesta gonadotrófica prepuberal. Si la supresión de la función

pituitaria gonadal no se manifiesta dentro de las 6 a 8 semanas de inicio de la terapia

con leuprolida y la falta del consentimiento del paciente es descartada, la leuprolida

debe ser interrumpida y el diagnóstico de precocidad sexual independiente de

gonadotrofina debería ser considerado. Otras posibles causas de precocidad sexual

incluyen hiperplasia adrenal, testoxicosis y tumores hipotalámicos o testiculares.

-Pruebas de estimulación de la hormona liberadora de gonadotrofina: recomendadas

antes de iniciar el tratamiento para establecer la respuesta gonadotrófica prepuberal.

-Pruebas de embarazo: recomendada si el tratamiento no se comienza durante la

menstruación y en pacientes con ciclos menstruales anormales.

Para tratamiento de endometriosis y cáncer de mama metastático:

-Prueba de embarazo: recomendada para mujeres potencialmente reproductivas si

no se comienza el tratamiento durante la menstruación, o en pacientes con ciclos

irregulares o si se demora el plan de dosis.

La inyección regular cada 4 semanas de una inyección de 3,75 mg de leuprolida,

produce

constantemente

amenorrea

hipogonadotrófica.

ocurrencia

metrorragias en el curso del tratamiento es anormal; esto debe conducir a la

verificación de la tasa de estradiol plasmático y, si éste es inferior a 50 pg/ml, a la

investigación de eventuales lesiones orgánicas asociadas.

En caso de administración prolongada, se recomienda vigilar la masa ósea a fin de

tomar mejor en cuenta el riesgo de osteoporosis.

Raramente,

como

otros

agonistas

GnRH,

puede

aparecer

hipercalcemia luego de la puesta bajo tratamiento en las pacientes que presentan

metástasis óseas.

Para tratamiento de carcinoma prostático:

-Concentraciones de fosfatasa ácida, prostática plasmática y/o concentraciones de

antígeno

prostático-específico,

concentraciones

testosterona

sérica:

recomiendan a intervalos periódicos para monitorear la respuesta.

-Scan

óseo:

recomendado

como

necesario

para

monitorear

respuesta

pacientes con riesgo de metástasis vertebral.

-Estudios

imágenes:

pielograma

intravenoso,

tomografía

computarizada

ultrasonografía, deben ser usadas para diagnosticar o medir los pacientes con riesgo

uropatía

obstructiva,

especialmente

importantes

durante

primeras

semanas de terapia.

Advertencias especiales y precauciones para el uso

Precauciones mientras usa ACETATO DE LEUPROLIDA

-Es importante el estrecho monitoreo por parte del médico.

Para el tratamiento de endometriosis o anemia debido a leiomiomas uterinos:

posible

produzca

amenorrea

períodos

menstruales

irregulares;

consultar con su médico si la menstruación regular no se produce dentro de los 60 a

90 días después de haber interrumpido la medicación.

-Comunicar al médico si persiste la menstruación durante el tratamiento, no obstante

el olvido de una o más dosis sucesivas de leuprolida puede resultar en interrupción

del sangrado menstrual.

-Advertir sobre el uso de anticonceptivos no hormonales durante la terapia; no usar

anticonceptivos orales.

-Interrumpir la medicación y consultar con su médico si se sospecha embarazo.

Efectos indeseables

Nota: Muchos de los efectos colaterales/adversos de leuprolida están relacionados al

hipoestrogenismo en mujeres, y al hipotestosteronismo en hombres. Con el uso a

largo plazo, no ha sido establecida la reversibilidad del hipogonadismo clínico

producido por la leuprolida.

Existe riesgo de aumento de pérdida de la densidad ósea trabecular vertebral

durante el tratamiento para endometriosis o para anemia debido a leiomiomas

uterinos, esta pérdida puede ser irreversible. No obstante, la pérdida generalmente

es menor cuando el período de tratamiento está limitado a 3 meses (por fibroma) o 6

meses (por endometriosis), excepto en pacientes con factores de riesgos existentes

como antecedentes de osteoporosis. Comparados a los valores de densidad ósea

pre-tratamiento, los valores de densidad ósea medidos por absorptiometría de rayos

X disminuyeron en un 3 % en los pacientes tratados por endometriosis a los 6

meses; una medida de 12 meses, 6 meses después de interrumpir el tratamiento con

leuprolida, mostró una disminución del 2 % en estos pacientes. También se ha

informado disminución en la densidad ósea en hombres que han tenido orquiectomía

o en hombres tratados con un análogo de la hormona liberadora de gonadotrofina.

Los siguientes efectos colaterales adversos han sido seleccionados en base a su

potencial significancia clínica.

Efectos que necesitan atención médica:

Efectos menos frecuentes (> 5%)

-En adultos hombres y mujeres: arritmias cardíacas o palpitaciones (taquicardia

irregular) hasta un 19 % en hombres.

Efectos raros (< 5 %)

-En adultos hombres y mujeres: anafilaxia (cambios en color de la piel facial,

respiración irregular, tumefacción o hinchazón de párpados o alrededor de los ojos,

respiración

entrecortada,

ruido

pecho,

rash

cutáneo,

urticaria,

picazón,

disminución severa de la presión sanguínea repentina y colapso); dolor de hueso,

muscular o en las articulaciones, parestesias (entumecimiento u hormigueo de

manos y pies); síncope (desmayo).

-En mujeres adultas solamente: efectos androgénicos (engrosamiento de la voz,

aumento

crecimiento

pelo);

cambios

en

la

personalidad

(ansiedad,

depresión mental, cambios en el humor, nerviosismo).

-En hombres adultos solamente: angina o infarto miocárdico (dolor de pecho);

embolia

pulmonar

(acortamiento

repentino

respiración);

tromboflebitis

(dolores en la ingle o en las piernas, especialmente en las pantorrillas).

-En niños y niñas: dolor corporal, reacción en el sitio de la inyección (ardor,

picazón, enrojecimiento o hinchazón en el lugar de la inyección); rash cutáneo.

-En niñas: esperados dentro de las primeras semanas. Sangrado uterino continuo

(hemorragia vaginal); descarga vaginal continua (descarga vaginal blanca).

Efectos que necesitan atención médica sólo si continúan o son molestos

Efectos más frecuentes (> 50 %)

-En hombres y mujeres adultas: golpes de calor (sudoración y sensación de calor

repentino).

mujeres

adultas

solamente:

amenorrea

(falta

período

menstrual);

sangrado (hemorragia vaginal leve, irregular).

Efectos menos frecuentes (5 a 13 %)

hombres

mujeres

adultas:

visión

borrosa,

disminución

de

la

libido

(disminución del interés sexual); mareos, edema (hinchazón de las piernas y de los

pies); dolor de cabeza, reacción en el sitio de la inyección (ardor, picazón,

enrojecimiento, o hinchazón en el lugar de la inyección); náuseas o vómitos;

edema o aumento en la sensibilidad de las mamas, problemas para dormir,

aumento de peso.

mujeres

adultas

solamente:

acentuación

transitoria

de

la

enfermedad

endometriótica (dolor pélvico); vaginitis (ardor, sequedad o prurito vaginal).

Nota: poco después de haber iniciado la terapia para endometriosis se puede

producir una acentuación de la enfermedad, con un aumento transitorio de los

síntomas

(dolor

pélvico,

dismenorrea,

dispareunia,

sensibilidad

pélvica,

endurecimiento) como resultado de un aumento temporario del estradiol sérico.

-En hombres adultos solamente: constipación, disminución del tamaño de los

testículos, acentuación transitoria de la enfermedad (dolor óseo); impotencia

(incapacidad de tener o mantener una erección).

Nota: poco después de la iniciación de la terapia para carcinoma prostático, se

puede producir una acentuación de la enfermedad, con un aumento transitorio, a

veces severo, del dolor óseo o del tumor, generalmente asociado con el aumento

sérico de testosterona, pero generalmente desaparece con el tratamiento continuado

con leuprolida. Durante este período pueden ser necesarios los analgésicos. Otros

signos y síntomas del carcinoma prostático, incluyendo dificultad para orinar y

compresión

espinal,

también

pueden

empeorar

transitoriamente.

Además,

empeoramiento de los signos y síntomas neurológicos en pacientes con metástasis

vertebrales puede dar como resultado debilidad temporaria y parestesias de las

extremidades inferiores; parálisis con o sin complicaciones fatales.

Posología y modo de administración

Se recomienda que la inyección depot intramuscular sea administrada por el médico.

La leuprolida tiene aproximadamente de 15 a 50 veces la actividad de la hormona

liberadora de la hormona luteinizante que se produce naturalmente (LHRH), y de 80

a 100 veces la actividad de la hormona liberadora de gonadotrofina (gonadorelina).

Para tratamiento de anemia debido a leiomiomas uterinos:

La terapia debe continuar sin interrupción durante 3 meses. No se recomienda el re-

tratamiento. No obstante si se contempla el re-tratamiento la densidad ósea debe ser

medida antes de comenzar el tratamiento para verificar que valores están en el rango

normal.

Para tratamiento de pubertad precoz central:

La dosis debe ser individual para cada paciente y titulada hasta que el eje pituitario

gonadal sea suprimido de acuerdo a los parámetros clínicos o de laboratorio.

Generalmente la dosis que suprime adecuadamente el eje pituitario gonadal es

apropiada para la terapia completa, no obstante no existen datos suficientes para

guiar el ajuste de la dosis como un cambio en el peso del niño, una consecuencia

especial para niños que han comenzado la terapia a muy temprana edad a dosis

bajas. Se requiere un cuidadoso monitoreo para la supresión del eje pituitario

gonadal, especialmente 1 a 2 meses después de la iniciación del tratamiento o luego

de cambios en la dosis.

Si el paciente tolera y responde a la terapia con leuprolida, el tratamiento debería

continuar hasta que se desee la reaparición de la pubertad. La interrupción de la

terapia debería ser considerada antes de los 11 años en las niñas y de los 12 años

en los niños. La función normal del eje pituitario gonadal se recupera dentro de las 4

a 12 semanas después de interrumpir el tratamiento.

Para tratamiento de endometriosis:

Se recomienda que la terapia comience con el primer día del ciclo menstrual

después que el embarazo haya sido descartado.

El desarrollo de amenorrea, generalmente es evidencia de una respuesta clínica,

aunque aún pueden producirse manchas o sangrado del endometrio atrófico.

La terapia debe continuarse sin interrupción, durante 6 meses. No se recomienda el

re-tratamiento. No obstante, si se contempla el re-tratamiento, la densidad ósea debe

ser medida antes de comenzar el tratamiento para verificar que valores están en el

rango normal.

Para tratamiento de carcinoma prostático:

Los pacientes que reciben leuprolida, deben estar bajo la supervisión de un médico

experimentado en terapia con agentes antineoplásicos.

Empeoramientos

aislados

corto

tiempo

síntomas

neurológicos

pueden

contribuir a parálisis con o sin complicaciones fatales en pacientes con metástasis

vertebral. Para pacientes de riesgo, la terapia debe ser iniciada con inyecciones de

leuprolida diarias por las primeras 2 semanas para observar la reacción del paciente,

ya que el empeoramiento de los síntomas requiere ocasionalmente interrumpir la

terapia y posiblemente intervención quirúrgica.

Para tratamiento de efectos adversos:

Tratamiento recomendado:

-Dolor

óseo:

analgésico

oral

suave

reposo

severo,

narcóticos

parenterales. El dolor óseo generalmente se calma después de las 2 semanas.

-Empeoramiento de obstrucción urinaria en el tratamiento de carcinoma prostático:

cateterización. La obstrucción urinaria generalmente desaparece después de las

primeras semanas de terapia con leuprolida.

Formas de dosificación parenteral

Dosis usual para adultos

Anemia debida a leiomioma uterino

Intramuscular: 3,75 mg una vez al mes por un máximo de 3 meses.

Carcinoma de próstata

Intramuscular: 7,5 mg una vez al mes.

Endometriosis

Intramuscular: 3,75 mg una vez al mes ó 11,25 mg cada 3 meses por una máxima

duración de 6 meses.

Cáncer de mama metastático

Subcutáneo o intramuscular, 3,75 mg cada 28 días.

Dosis usual pediátrica

Pubertad precoz central:

Inicial: Intramuscular, 0,3 mg por Kg de peso corporal cada 4 semanas, usando una

dosis total mínima de 7,5 mg cada 4 semanas.

Para niños que pesan

25 Kg: intramuscular, 7,5 mg cada 4 semanas.

Para niños que pesan entre 25 a 37,5 Kg: intramuscular, 11,25 mg cada 4 semanas.

Para niños que pesan > 37,5 Kg: intramuscular, 15 mg cada 4 semanas.

Mantenimiento: la dosis debe ser incrementada como sea necesario por incrementos

de 3,75 mg cada 4 semanas, hasta una dosis total máxima de 15 mg cada 4

semanas.

Forma de administración:

ACETATO DE LEUPROLIDA inyectable se reconstituye con 1 ml de solvente.

Sacudir la suspensión a fondo para dispersar las partículas uniformemente. Utilizar

las agujas proporcionadas en el paquete.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

estudios

interacciones

farmacológicas

basados

farmacocinética

realizados con Acetato de Leuprolida. Sin embargo, debido a que el acetato de

leuprolida es un péptido que es principalmente degradado por la peptidasa y no por

enzimas del citocromo P-450 como se señala en los estudios específicos, y que el

fármaco es unido a las proteínas plasmáticas en alrededor del 46%, no se espera

que se produzcan interacciones farmacológicas.

Uso en Embarazo y lactancia

Fertilidad: En adultos masculinos: La supresión de la secreción de testosterona da

como resultado deterioro de la fertilidad. No obstante estudios en adultos a los que

se les administró leuprolida y análogos similares, han mostrado reversión de la

supresión de la fertilidad cuando se interrumpió la administración del medicamento

por un período de hasta 24 semanas.

En adultos femeninos: la leuprolida generalmente induce a la anovulación y a la

amenorrea. Este efecto es reversible y el tiempo promedio para retornar a la

menstruación es de alrededor de 60 a 90 días luego de interrumpir el tratamiento.

Durante la terapia con leuprolida, debería usarse un método anticonceptivo no

hormonal.

Niños: los post-tratamientos a largo plazo seguidos de estudios de fertilidad en niños

tratados por PPC, no han sido realizados.

Estudios en animales en ratas y monos adultos y prepuberales, a los que se les

administraba leuprolida

u otros análogos GnRH,

mostraron recuperación

función reproductiva. Las ratas macho y hembra prematuras, a las que se les

administró leuprolida en un estudio, fueron normales cuando se las comparó con

controles, aún a través de investigación histológica mostraron que la degeneración

tubular en los testículos, se produjo después de un período de recuperación. La

descendencia de ambos sexos, pareció ser normal.

Embarazo: no se recomienda el uso de leuprolida durante el embarazo, puede

producirse aborto espontáneo.

Estudios en conejos a dosis de 0,00024; 0,0024; y 0,024 mg/kg (1/600 a 1/6 la dosis

humana, 1/1200 a 1/12 la dosis pediátrica humana) en el día 6 de embarazo,

encontraron un aumento relacionado con la dosis de las principales anormalidades

fetales; estos efectos no se produjeron con dosis similares en ratas. Las dos dosis

más altas en conejos y la dosis más alta en ratas fueron asociadas con un aumento

de la mortalidad fetal y disminución del peso fetal.

FDA Categoría de Embarazo X.

Lactancia: No se sabe si la leuprolida pasa a la leche materna. No obstante debido

a los potenciales efectos adversos en los niños generalmente no se recomienda la

lactancia durante el tratamiento con la leuprolida.

Pediátricos: Los estudios realizados hasta la fecha, no han demostrado problemas

pediátricos específicos que podrían limitar el uso de leuprolida en niños.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

La capacidad para conducir y utilizar máquinas puede verse afectada debido a las

alteraciones visuales y mareos.

Sobredosis

En ratas, la administración subcutánea de 250 a 500 veces la dosis recomendada en

humanos, expresado en función del peso corporal, resultó en disnea, disminución de

la actividad e irritación local en el sitio de la inyección. No hay evidencia de que

existe un homólogo clínico de este fenómeno. En los primeros ensayos clínicos que

utilizaron acetato de leuprolida en forma subcutánea diariamente en pacientes con

cáncer de próstata, dosis tan altas como 20 mg/día por hasta dos años no causó

efectos adversos diferentes de los observados con la dosis de 1 mg/día. En caso de

sobredosis se deben aplicar las medidas generales.

Propiedades farmacodinámicas

Análogo de la hormona liberadora de gonadotrofina, agente antiendometriótico,

antineoplásico, inhibidor de gonadotrofina.

ATC. L02AE02

Mecanismo de acción/Efectos:

Semejante a lo que se produce naturalmente con la hormona liberadora de la

hormona luteinizante (LHRH), la administración inicial o intermitente de leuprolida

simula la liberación de la hormona luteinizante (LH) y de la hormona folículo-

estimulante (FSH) de la pituitaria anterior.

Carcinoma prostático: la liberación de LH y FSH desde la pituitaria anterior aumenta

transitoriamente las concentraciones de testosterona y dehidrotestosterona en los

hombres. De todos modos, la administración continua de leuprolida en el tratamiento

carcinoma

próstata

suprime

secreción

hormona

liberadora

gonadotrofinas,

resultante

disminución

concentraciones

testosterona y una "castración médica".

Anemia debido a leiomiomas uterinos; endometriosis, y carcinoma de mama: la

estimulación inicial de gonadotrofinas desde la pituitaria anterior es seguida por una

supresión prolongada. La liberación de gonadotrofina desde la pituitaria anterior

aumenta

transitoriamente

niveles

estrona

estradiol

mujeres

premenopáusicas. No obstante la administración continua de leuprolida produce una

disminución en la concentración de estradiol, estrona y progesterona a niveles

postmenopáusicos. Como una consecuencia de la supresión de la función ovárica,

tanto los tejidos endometriales normales como ectópicos, se vuelven inactivos y

atróficos. Como resultado se produce amenorrea.

Pubertad precoz central: después de la estimulación inicial de gonadotrofinas y un

incremento en la relación de desarrollo puberal, las concentraciones de testosterona

estradiol

niños

niñas

disminuyen

respectivamente

concentraciones

prepuberales con la administración continua de dosis terapéuticas de leuprolida. Las

concentraciones de gonadotrofina estimulada y basal, también se reducen a niveles

prepuberales. Como resultado, se detiene la menstruación, disminuye el desarrollo

de los órganos reproductivos y la velocidad de la edad ósea se aproxima a lo normal,

mejorando la posibilidad de los niños de alcanzar la altura adulta pronosticada. La

discontinuación de la terapia con leuprolida, retorna las gonadotrofinas a niveles

pubertales y reanuda la maduración natural.

Otras acciones/efectos:

La leuprolida produce algunos efectos androgénicos en las mujeres.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Absorción:

La biodisponibilidad después de la inyección intramuscular de la formulación depot

se estima en aproximadamente 90%.

Distribución:

La media del volumen de distribución en estado estacionario después de una dosis

única por vía intravenosa en voluntarios varones sanos fue de 27 L.

Unión a proteínas:

Moderada (46%).

Biotransformación:

Es metabolizado a péptidos más pequeños inactivos, Metabolito I (un pentapéptido),

Metabolitos II y III (tripéptidos), y Metabolito IV (un dipéptido).

Vida media:

Aproximadamente 3 horas después de una dosis de 1 mg por vía intravenosa en

voluntarios varones sanos.

El comienzo de la acción:

Se produjo aumentos transitorios en las concentraciones de estradiol y testosterona

dentro de la primera semana de tratamiento, la disminución a niveles de castración y

posmenopáusicas, ocurrió un plazo de 2 a 4 semanas, respectivamente.

Tiempo hasta la concentración máxima:

3, 75 mg depot: 4 hs.

7,5 mg depot: 4 hs.

22,5 mg depot: 4 hs.

Concentración plasmática máxima:

3,75 mg depot: 4,6 to 10,2 ng/ml

7,5 mg depot: 20 ng/ml.

22,5 mg depot: 48.9 ng/ml.

Tiempo hasta el efecto máximo:

Amenorrea: usualmente ocurre luego de 1 a 2 meses de terapia.

Duración de la acción:

- Sistema hipofisario gonadal: la función normal se restaura dentro de las 4 a 12

semanas después que la terapia se suspende.

-Amenorrea: el sangrado cíclico vuelve generalmente dentro de 60 a 90 días

después de que la terapia se suspende.

Eliminación:

Menos del 5% de la dosis de 3,75 mg fue recuperada en orina como droga parental y

Metabolito I.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

Uso de técnicas apropiadas para evitar la contaminación del medicamento, área de

trabajo, y el operador durante la transferencia entre contenedores (incluyendo el

entrenamiento adecuado del personal en esta técnica).

Precaución y eliminación adecuada de agujas, jeringas, viales, ampollas, y

medicamentos sin utilizar.

Dado que Leuprolida inyectable y disolvente no contienen conservantes, la

suspensión reconstituida debe utilizarse inmediatamente después de la preparación y

la porción no utilizada debe ser desechada.

2007.

Fecha de aprobación/revisión del texto,

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30-8-2018

Drug Safety Update - August 2018

MHRA, 24 de agosto de 2018 Esmya (acetato de ulipristal) y riesgo de lesión hepática grave cartas sobre valproato, atezolizumab (Tecentriq ▼) y nusinersen (Spinraza ▼)  

REDCIMLAC - Red de Centros de Información de Medicamentos de Latinoamérica y el Caribe

27-8-2018

La FDA rechazó el acetato de ulipristal para el tratamiento de fibromas uterinos

Se basa en la posibilidad de daño hepático. El fármaco está autorizado para uso ocasional como contracepción de emergencia. BioSpace, 22 de agosto de 2018

REDCIMLAC - Red de Centros de Información de Medicamentos de Latinoamérica y el Caribe

31-7-2018

Esmya (acetato de ulipristal): restricciones de uso y nuevas medidas adoptadas para minimizar el riesgo de daño hepático

AEMPS, 31 de julio de 2018 Esmya (acetato de ulipristal) está indicado para el tratamiento preoperatorio y para el tratamiento intermitente repetido de los síntomas moderados y graves de los miomas uterinos en mujeres adultas en edad fértil. A finales de 2017, El Comité europeo para la Evaluación de Riesgos en Farmacovigilancia (PRAC) inició una revaluación del balance beneficio-riesgo de Esmya tras haberse notificado varios casos de daño hepático grave, algunos de los cuales precisaron de trasplan...

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