ACETATO DE ABIRATERONA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • ACETATO DE ABIRATERONA
  • Dosis:
  • 250 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • ACETATO DE ABIRATERONA
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m16115l02
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica: dosis, interacciones, efectos secundarios

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

ACETATO DE ABIRATERONA

Forma farmacéutica:

Tableta

Fortaleza:

250 mg

Presentación:

Estuche por 1 frasco de PEAD con 120 tabletas.

Titular del Registro Sanitario, país:

ALFARMA S.A., PANAMÁ, REPÚBLICA DE

PANAMÁ.

Fabricante, país:

BDR PHARMACEUTICALS PVT. LTD., SOLAN,

INDIA.

Número de Registro Sanitario:

M-16-115-L02

Fecha de Inscripción:

30 de mayo de 2016

Composición:

Cada tableta contiene:

acetato de abiraterona *

* Se adiciona un 5 % de exceso.

262,5 mg

Lactosa monohidratada

173,2 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 25 °C.

Indicaciones terapéuticas:

Acetato de Abiraterona se indica para usar en combinación con prednisona para el

tratamiento de pacientes con cáncer de próstata metastásico resistente a la castración,

que hayan recibido previamente quimioterapia conteniendo Docetaxel.

Contraindicaciones:

Acetato de Abiraterona está contraindicado en mujeres embarazadas o que pudieran

embarazarse.

Insuficiencia hepática

Contiene lactosa, no administrar a pacientes intolerantes a la lactosa.

Precauciones:

Insuficiencia Adrenocortical: Puede indicarse un aumento de la dosis de corticoesteroides

antes, durante y después de situaciones de estrés.

Efecto de los Alimentos: Debe evitarse el consumo de alimentos por lo menos dos horas

antes de tomar la dosis de Acetato de Abiraterona y por lo menos una hora después de

haber tomado la dosis de Acetato de Abiraterona.

Hepatotoxicidad:

Antes de iniciar el tratamiento con Acetato de Abiraterona, deben

medirse los niveles de transaminasas séricas (ALT y AST) y de bilirrubina, cada dos

semanas durante los primeros tres meses de tratamiento y después mensualmente.

Exceso Mineralocorticoide: Antes del tratamiento controlar la hipertensión y corregir la

hipocaliemia. Se deben monitorear la presión sanguínea, el potasio sérico y los síntomas

de retención de fluido por lo menos mensualmente.

Pacientes con insuficiencia cardíaca.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Insuficiencia

Adrenocortical:

Ensayos

clínicos

demostrado

insuficiencia

Adrenocortical

pacientes

estaban

recibiendo

Acetato

Abiraterona

combinación con prednisona, seguidamente de la interrupción de esteroides diariamente

y/o con infección concurrente o estrés.

Efecto de los Alimentos: Se ha observado hasta un incremento de 10 veces del ABC

(área bajo la curva) cuando se administra Acetato de Abiraterona con los alimentos.

Hepatotoxicidad: Puede ocurrir incremento de las enzimas hepáticas, siendo necesario

descontinuar el fármaco o modificar la dosis.

Exceso Mineralocorticoide: Es posible que el Acetato de Abiraterona cause hipertensión,

hipocaliemia y retención de fluido como consecuencia de un incremento en los niveles de

mineralocorticoides, resultante de la inhibición de CYP17.

debe

mantener

castración

médica

análogo

LHRH

durante

tratamiento en los pacientes no sometidos a castración quirúrgica.

Se debe monitorizar durante el tratamiento la presión arterial, el potasio sérico y la

retención de líquido.

La densidad ósea puede estar reducida.

El uso de glucocorticoides puede aumentar la hiperglicemia, por lo que debe medirse con

frecuencia la glicemia en pacientes diabéticos.

Si el paciente mantiene relaciones sexuales con una mujer potencialmente fértil, debe

utilizarse preservativo conjuntamente con otro método anticonceptivo eficaz.

Efectos indeseables:

Los efectos indeseables más frecuentes (> 5%) fueron inflamación o malestar en las

articulaciones, hipocaliemia (potasio sérico bajo), edema, malestar muscular, sofoco,

diarrea,

infección

tracto

urinario,

tos,

hipertensión,

arritmia,

frecuencia

urinaria,

nicturia, dispepsia e infección del trato respiratorio superior.

Las reacciones adversas al fármaco más comunes (>5%) reportadas en ensayos clínicos

fueron

inflamación

o malestar

las articulaciones,

hipocaliemia,

edema,

malestar

muscular,

sofoco,

diarrea,

infección

tracto

urinario,

tos,

hipertensión,

arritmia,

frecuencia urinaria, nicturia, dispepsia e infección del trato respiratorio superior.

reacciones

adversas

fármaco

más

comunes

dieron

como

resultado

interrupción del fármaco fueron incremento en la aspartato aminotransferasa, incremento

en la alanina aminotransferasa, urosepsis y fallo cardiaco.

Fracturas y alveolitis alérgica. Insuficiencia cardíaca.

Posología y método de administración:

La dosis normal de Acetato de Abiraterona es 1,000 mg, (4 Tabletas x 250 mg)

administrados oralmente una vez al día en combinación con 5 mg de prednisona

administrados oralmente dos veces al día. Debe evitarse el consumo de alimentos por lo

menos dos horas antes de tomar la dosis de Acetato de Abiraterona y por lo menos una

hora después de haber tomado la dosis de Acetato de Abiraterona. Pacientes con

disfunción

hepática

moderada

deben

recibir

diarios.

pacientes

desarrollen hepatotoxicidad durante el tratamiento deben descontinuar el Acetato de

Abiraterona

hasta

recuperación.

tratamiento

debe

reiniciarse

dosis

reducida. Acetato de Abiraterona debe descontinuarse si los pacientes desarrollan

hepatotoxicidad severa.

Pacientes con Disfunción Hepática

Para pacientes que tengan disfunción hepática leve (Child-Pugh Clase A) no se requiere

ajuste de dosis. Mientras que, para pacientes con disfunción hepática con línea basal

moderada (Child-Pugh Clase B), se recomienda reducción de la dosis de Acetato de

Abiraterona a 250 mg una vez al día. Acetato de Abiraterona debe evitarse en pacientes

con disfunción hepática con línea basal severa (Child-Pugh Clase C).

Pacientes con Disfunción Renal.

Los pacientes con disfunción renal no requieren ajuste de dosis.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Efectos de Abiraterona en Fármacos que Metabolizan Enzimas:

Acetato

Abiraterona

inhibidor

enzima

hepática

metabolizadora

fármacos CYP2D6. La administración conjunta de Acetato de Abiraterona con sustratos

de CYP2D6 con índice terapéutico estrecho (por ej., tioridazina) debe evitarse. Si no

pueden usarse tratamientos alternativos, debe tenerse precaución y considerarse una

reducción de la dosis del fármaco concomitante.

Fármacos que Inhiben o Inducen Enzimas CYP3A4:

Los datos in vitro sugieren que Acetato de Abiraterona es un sustrato de CYP3A4. Los

efectos

inhibidores

fuertes

CYP3A4

(por

ej.,

ketoconazol,

itraconazol,

claritromicina,

atazanavir,

nefazodona,

saquinavir,

telitromicina,

ritonavir,

indinavir,

nelfinavir, voriconazol) o inductores (por ej., fenitoina, carbamazepina, rifampin, rifabutina,

rifapentina, fenobarbital) en la farmacocinética de abiraterona no se han evaluado in vivo.

Los inhibidores e inductores fuertes de CYP3A4 durante el tratamiento con Acetato de

Abiraterona deben evitarse o usarse con precaución adecuada.

Abiraterona y Toronja o jugo de toronja:

La ingestión concomitante de jugo de toronja con sustratos CYP3A4 con metabolismo de

primer paso extenso y rango terapéutico estrecho, pueden incrementar el riesgo de

efectos adversos de estos fármacos.

Abiraterona y tioridazina:

Es posible que la concentración de tioridazina pueda incrementarse, debe evitarse el uso

conjunto y si no puede evitarse entonces la dosis de tioridazina debe reducirse.

Uso en Embarazo y lactancia:

Mujeres en edad fértil

No hay datos relativos al uso de abiraterona en mujeres embarazadas, por lo que no se

debe utilizar este medicamento en mujeres en edad fértil.

Anticoncepción en hombres y mujeres

Se desconoce si la abiraterona o sus metabolitos están presentes en el semen. Si el

paciente mantiene relaciones sexuales con

una mujer embarazada, debe utilizar un

preservativo. Si el paciente mantiene relaciones sexuales con una mujer en edad fértil, debe

utilizar preservativo conjuntamente con otro método anticonceptivo eficaz.

Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad para la reproducción

Embarazo

Abiraterona no se debe utilizar en mujeres y está contraindicado en mujeres embarazadas o

que puedan estarlo.

Lactancia

Abiraterona no está indicado en mujeres.

Fertilidad

La abiraterona afectó a la fertilidad de ratas macho y hembra, pero estos efectos fueron

totalmente reversibles

Uso pediátrico:

Acetato de Abiraterona no se utiliza en niños.

Uso Geriátrico:

Durante los ensayos clínicos no se ha observado diferencia en cuanto a la seguridad o

efectividad entre los pacientes ancianos y los pacientes jóvenes.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No procede.

Sobredosis:

Durante los ensayos clínicos no se encontraron reportes de sobredosis por Acetato de

Abiraterona.

antídoto

específico.

caso

sobredosis

detener

Acetato

Abiraterona y aplicar medidas de soporte generales, incluyendo monitoreo para arritmias,

fallo cardiaco y función hepática.

Propiedades farmacodinámicas:

Farmacología Clínica:

Acetato

Abiraterona,

3p-acetoxi-17-(3-piridil)androsta-5,16-dieno,

siendo

profármaco,

se convierte

in vivo

Abiraterona,

inhibidor

la biosíntesis

andrógeno que inhibe la 17 a-hidroxilasa/C17, 20-liasa (CYP17), la cual se expresa en

los tejidos tumorales testiculares, adrenales y prostáticos y se requiere para la biosíntesis

de andrógeno. Su fórmula empírica es C

, con un peso molecular de 391.6.

Mecanismo de Acción

Acetato de

Abiraterona

se indica

para usar

combinación

prednisona para el

tratamiento

pacientes

CRPC

metastásico

hayan

recibido

previamente

quimioterapia

conteniendo

docetaxel.

Acetato

Abiraterona

convierte

in

vivo

abiraterona, la cual es un inhibidor de la biosíntesis de andrógeno que inhibe la 17 a-

hidroxilasa/C17, 20- liasa (CYP17). La inhibición de CYP17 resulta en una reducción de la

síntesis de andrógeno en los testículos, glándulas adrenales y tejido prostático, dando como

resultado una reducción de los niveles séricos de testosterona y de otros andrógenos.

El carcinoma prostático sensible a andrógeno responde al tratamiento que disminuya los

niveles de andrógeno. Las terapias de deprivación de andrógeno, tal como el tratamiento

con agonistas GnRH u orquiectomía, disminuyen la producción de andrógeno en los

testículos pero no afectan la producción de andrógeno por las adrenales o en el tumor.

Abiraterona disminuye la testosterona sérica y otros andrógenos en pacientes en el ensayo

clínico controlado por placebo fase 3.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Absorción: Después de la administración oral, las concentraciones pico en el plasma de

abiraterona

alcanzan

1.5-4

horas

(media

administración

alimento

incrementa la exposición sistémica de abiraterona. La concentración máxima (C

máx

) fue 7

veces mayor después de la administración con una comida baja en grasa (7% grasa, 300

calorías) y 17 veces más alta después de la administración con una comida alta en grasa

(57% grasa, 825 calorías) cuando se compara con un estado de ayuno. De la misma

manera, el ABC fue 5 veces más alto después de la comida baja en grasa y 10 veces mayor

después de la comida alta en grasa.

Distribución: La unión a las proteínas plasmáticas de abiraterona en el plasma humano es

>99%. El volumen de distribución promedio es aproximadamente 19,669 L, sugiriendo que

la abiraterona se distribuye extensamente a los tejidos periféricos.

Biotransformación: En el hombre, Acetato de Abiraterona (AA) se hidroliza rápidamente a

Abiraterona (ABT). Los metabolitos principales circulantes en humanos son ABT sulfatado

(ABT-S) y el N-óxido de ABT-S. La estabilidad metabólica de

C-AA y -ABT se investigó in

vitro en mucosa estomacal humana, fracciones subcelulares intestinales humana y de perro,

sangre humana y hepatocitos humanos. En combinación con datos fenotípicos, se pone de

manifiesto que la hidrólisis de AA mediada por esterasa ocurre en el tejido gastrointestinal.

Por lo tanto, no AA sino ABT es la entidad principal que se absorbe del intestino, la cual

posteriormente es sulfatada y oxidada a ABT-S y N-óxido ABT-S, fundamentalmente en el

hígado.

Eliminación: La vida media de abiraterona en el plasma es de aproximadamente 10.3 horas,

basadas en datos de sujetos saludables. Después de la administración oral de 1,000 mg de

C-acetato de abiraterona, cerca del 88% de la dosis radioactiva se recupera en las heces y

cerca del 5% en la orina. Los compuestos principales presentes en las heces son acetato de

abiraterona y abiraterona inalterados.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 30 de mayo de 2016.

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  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

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