Adalat 20 mg Tablett

Suecia - sueco - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Ficha técnica Ficha técnica (SPC)

08-04-2019

Ingredientes activos:
nifedipin
Disponible desde:
Ebb Medical AB
Código ATC:
C08CA05
Designación común internacional (DCI):
nifedipine
Dosis:
20 mg
formulario farmacéutico:
Tablett
Composición:
laktos (vattenfri) Hjälpämne; nifedipin 20 mg Aktiv substans
tipo de receta:
Receptbelagt
Resumen del producto:
Förpacknings: Blister, 100 tabletter
Estado de Autorización:
Godkänd
Número de autorización:
57933
Fecha de autorización:
2018-12-05

Leer el documento completo

BIPACKSEDEL: INFORMATION TILL ANVÄNDAREN

Adalat 20 mg tabletter

nifedipin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande:

Vad Adalat är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Adalat

Hur du tar Adalat

Eventuella biverkningar

Hur Adalat ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Adalat är och vad det används för

Högt blodtryck uppstår bl.a. när motståndet i blodkärlen är för högt.

Adalat är en kalciumantagonist (medel som hämmar inflödet av kalcium i vissa celler).

Behandling med Adalat innebär att spänningen i blodkärlens muskelceller minskar. Härigenom kan

mer blod (och därmed mer syre) komma fram och blodkärlen vidgas.

Den vanligaste typen av kärlkramp uppstår när hjärtmuskulaturen får för lite syre. Vid kärlkramp

vidgar Adalat blodkärlen, hjärtat behöver inte arbeta lika hårt för att pumpa ut blodet och därmed

behövs mindre syre.

Raynauds sjukdom beror på lokal kärlkramp i bl.a. fingrar, som blir blåaktigt vita, pulslösa, kalla,

okänsliga och fumliga. Adalat motverkar denna typ av kärlkramp.

Adalat används för behandling av högt blodtryck, stabil kärlkramp i hjärtat och Raynauds sjukdom

(kärlkramp i fingrarna).

2.

Vad du behöver veta innan du tar Adalat

Ta inte Adalat

om du är allergisk mot nifedipin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

om du är före vecka 20 i graviditeten eller om du ammar.

om du har obehandlad hjärtsvikt eller akut hjärtinfarkt. Adalat skall inte användas under de

första 8 dagarna efter hjärtinfarkten.

om du har kardiovaskulär chock.

om du samtidigt behandlas med rifampicin.

Varningar och försiktighet

De som har följande sjukdomar bör rådgöra med läkare innan behandling med Adalat påbörjas:

förträngning i stora kroppspulsådern (aortastenos)

mycket lågt blodtryck

nedsatt leverfunktion

hjärtsvikt

Barn och ungdomar

Adalat rekommenderas inte till barn och ungdomar under 18 år eftersom det endast finns begränsade

uppgifter om säkerhet och effekt i denna patientgrupp.

Andra läkemedel och Adalat

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel. Även receptfria läkemedel, naturläkemedel eller andra naturprodukter.

Adalat bryts ner via ett enzym-system som kallas cytokrom P450 3A4. Samtidig användning av Adalat

och andra läkemedel som påverkar detta enzym-system kan leda till att effekten av behandlingen

påverkas.

Adalat kan påverka eller påverkas av vissa läkemedel som innehåller följande verksamma ämnen:

rifampicin (mot tuberkulos)

cimetidin (mot magsår)

fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, valproinsyra (mot epilepsi)

makrolidantibiotika (t.ex. erytromycin, klaritromycin, telitromycin) (mot infektioner)

azolantimykotika (t.ex. ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, posakonazol, flukonazol) (mot

svamp)

HIV-proteashämmare (t.ex. ritonavir, indinavir, saquinavir, atazanavir, nelfinavir) (för

behandling av HIV)

kinupristin/dalfopristin (mot infektioner)

fluoxetin, nefazodon, johannesört (mot depression)

verapamil, diltiazem (mot högt blodtryck, kärlkramp)

digoxin (påverkar hjärta och blodkärl)

kinidin (mot oregelbunden hjärtverksamhet)

takrolimus (ges vanligtvis efter organtransplantation)

aprepitant (mot illamående i samband med kemoterapi)

cisaprid (tarmstimulerande medel)

vinca-alkaloider (vinblastin, vinkristin, vindesin och vinorelbin) (mot cancer)

Samtidig behandling med beta-receptorblockerare eller andra läkemedel mot högt blodtryck kan

leda till försämring av hjärtsvikt respektive förstärkning av blodtryckssänkande effekt.

Adalat med mat och dryck

Drick inte grapefruktjuice samtidigt som du tar Adalat. Det kan påverka effekten av läkemedlet.

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Gravida kvinnor ska inte använda Adalat under de första 20 veckorna av graviditeten. Intag av Adalat

ska undvikas av kvinnor som planerar graviditet eller är gravida. Behandling under någon del av

graviditeten ska endast ske efter läkares ordination.

Adalat går över i modersmjölken. Använd därför inte Adalat under amning annat än på bestämd

ordination från läkare.

Körförmåga och användning av maskiner

Reaktioner på läkemedlet kan påverka förmågan att köra bil eller utföra precisionsbetonat arbete,

framför allt i början av behandlingen, vid byte av läkemedel och i kombination med alkohol.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbete

som kräver skärpt vaksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden är

användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Adalat innehåller laktos

Om du inte tål vissa sockerarter, bör du kontakta din läkare innan du tar denna medicin.

3.

Hur du tar Adalat

Dosen bestäms av läkaren, som avpassar den individuellt för dig.

Vid kärlkramp:

Lämplig startdos är 1 tablett (10 mg) 2 gånger dagligen. Vanlig underhållsdos är 1

tablett (10-20 mg) 2 gånger dagligen.

Vid högt blodtryck:

Lämplig startdos och vanlig underhållsdos är 1 tablett (10 mg) 2 gånger

dagligen. Högre doser kan förekomma.

Raynauds sjukdom:

Normal dosering är 1 tablett (10-20 mg) 2 gånger dagligen. Högre doser kan

förekomma.

Tabletterna sväljes hela. Får inte krossas eller tuggas. Tabletterna kan tas oberoende av måltid.

Om du tagit för stor mängd av Adalat

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag,

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112) för bedömning av risken samt

rådgivning.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Sluta att ta Adalat och kontakta omedelbart läkare om du får något av följande symptom (angioödem):

svullnad av ansikte, tunga eller svalg

svårigheter att svälja

nässelutslag och andningssvårigheter

Angioödem är klassificerad som en mindre vanlig biverkan vilket innebär att färre än 1 person av 100

drabbas.

Adalat kan i sällsynta fall påverka de vita blodkropparna så att infektionsförsvaret försämras. Om du

får en infektion med symtom såsom feber med kraftigt försämrat allmäntillstånd eller feber med lokala

infektionssymtom såsom exempelvis ont i halsen/svalget/munnen eller vattenkastningsbesvär, ska du

snarast uppsöka läkare så att man via blodprov kan utesluta en brist på vita blodkroppar

(agranulocytos). Det är viktigt att du då informerar om din medicinering. Frekvensen för att drabbas

av agranulocytos är inte känd.

De flesta biverkningar av Adalat hänger samman med den kärlvidgande effekten. De brukar komma i

början av behandlingen och försvinner ofta av sig själv.

Vanliga

(fler än 1 person av

100 drabbas)

Svullnad, huvudvärk, ansiktsrodnad med värmekänsla, förstoppning,

allmän sjukdomskänsla.

Mindre vanliga

(färre än 1 person av 100

drabbas)

Allergisk reaktion, ångestreaktioner, sömnrubbningar, yrsel, migrän,

darrningar, synrubbningar, ökad puls, hjärtklappning, lågt blodtryck,

svimningsanfall, näsblödning, nästäppa, magsmärta, illamående,

matsmältningsbesvär, väderspänning, muntorrhet, övergående

förhöjning av leverenzymer, hudrodnad, muskelkramper, ledsvullnad,

ökat urineringsbehov, urineringsbesvär, erektionsstörningar, ospecifik

smärta, frossbrytningar.

Sällsynta

(färre än 1 person

av 1000 drabbas)

Klåda, nässeleksem, utslag, känselstörningar såsom myrkrypningar,

stickningar, tandköttstillväxt (gingival hyperplasi).

Ingen känd frekvens (kan inte

beräknas utifrån tillgängliga

data)

Snabbt insättande allvarlig överkänslighetsreaktion, förhöjt blodsocker,

känselbortfall, sömnighet, smärta i ögat, bröstsmärta (angina pectoris),

andnöd, kräkningar, gastroesofagal sfinkterinsufficiens vilket leder till

läckage av magsyra via övre magmunnen (detta kan ge halsbränna),

gulsot, allvarlig utbredd hudskada (hudavlossning), allergisk reaktion

med ljuskänslighet, rödaktiga hudförändringar (purpura), led- och

muskelsmärta.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se

detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om

läkemedlets säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur Adalat ska förvaras

Används före utgångsdatum som anges på förpackningen. Förvaras i originalförpackningen.

Ljuskänsligt.

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är nifedipin. En tablett innehåller 20 mg nifedipin.

Övriga innehållsämnen är laktos, magnesiumstearat, hypromellos, mikrokristallin cellulosa,

polysorbat, majsstärkelse, makrogol, titandioxid (färgämne E171) och järnoxid (färgämne E172).

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlek

20 mg tabletter:

Rosagrå, runda till konvexa, märkta med Bayerkors och A20. Förpackningsstorlek: 100 st

Parallellimportör

Ebb Medical AB, Box 114, 371 22 Karlskrona

Ompackare

UAB Actiofarma, Kaunas, Litauen eller UAB Entafarma, Klonėnų vs. 1, LT-19156 Širvintų r. sav.,

Litauen

Tillverkare

Bayerkoncernen

Denna bipacksedel ändrades senast

2021-08-12

Leer el documento completo

P

RODUKTRESUMÉ

1

L

ÄKEMEDLETS

N

AMN

Adalat 20 mg tabletter

2

K

VALITATIV OCH

K

VANTITATIV

S

AMMANSÄTTNING

1 tablett innehåller 20 mg nifedipin

Hjälpämne: laktos

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3

L

ÄKEMEDELSFORM

Tablett

Rosagrå, runda till konvexa, märkta med Bayerkors och A20, diameter 6 mm

4

K

LINISKA

U

PPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Stabil angina pectoris.

Hypertoni.

Korttidsbehandling vid Mb. Raynaud, primär såväl som sekundär.

4.2

Dosering och administreringssätt

Oral användning.

Dosering

Dosen avpassas individuellt. Tabletterna sväljes hela tillsammans med vätska, oberoende av

måltid. Tabletterna får ej delas eller krossas. Grapefruktjuice bör undvikas i samband med

intag av tabletterna (se 4.5 Interaktioner).

Rekommenderat doseringsintervall för Adalat är ca 12 timmar men inte mindre än 4 timmar.

Angina pectoris:

Lämplig startdos är 10 mg 2 gånger dagligen. Normal dosering är 1 tablett

(10-20 mg) 2 gånger dagligen.

Hypertoni:

Lämplig startdos och vanlig underhållsdos är 10 mg 2 gånger dagligen. Dosen kan

höjas stegvis upp till 40 mg 2 gånger dagligen. Om tillfredsställande terapisvar ej uppnåtts

efter ca 4-6 veckor med initialdos rekommenderas doshöjning eller tillägg av annat

blodtryckssänkande medel.

Mb Raynaud:

Ges främst till patienter med besvärande symtom när de förväntas exponeras för

utlösande faktorer. Normal dosering är 10-20 mg 2 gånger dagligen. Försöksvis kan dosen

ökas till 40 mg 2 gånger dagligen.

Särskilda patientgrupper:

Pediatrisk population:

Effekt och säkerhet av Adalat hos barn under 18 år har inte fastställts.

Den information om användning av nifedipin vid hypertoni som för närvarande är tillgänglig

finns beskriven i avsnitt 5.1.

Äldre (>65):

Farmakokinetiken hos Adalat är förändrad hos äldre. Lägre underhållsdoser kan

behövas (se avsnitt 5.2).

Patienter med nedsatt leverfunktion: Bör ges med försiktighet.

Hos patienter med nedsatt

leverfunktion bör blodtrycket kontrolleras noggrant och vid behov kan dosreduktion vara

nödvändig (se avsnitt 4.4 och 5.2).

Patienter med nedsatt njurfunktion:

Baserat på farmakokinetiska uppgifter krävs ingen

dosjustering hos patienter med nedsatt njurfunktion.

4.3

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i

avsnitt 6.1, se även 4.4.

Obehandlad hjärtinsufficiens.

Akut hjärtinfarkt. Nifedipin skall inte användas under de första 8 dagarna efter

infarkten. Adalat skall inte användas vid kardiovaskulär chock.

Nifedipin skall inte användas i kombination med rifampicin eftersom det är möjligt att

effektiva plasmanivåer av nifedipin inte uppnås på grund av enzymhämning (se avsnitt

4.5).

Graviditet (före vecka 20) och amning (se avsnitt 4.6).

4.4

Varningar och försiktighet

Försiktighet tillråds hos patienter med mycket lågt blodtryck (svår hypotoni med systoliskt

tryck < 90 mm Hg), vid manifest hjärtsvikt och grav aortastenos. I likhet med andra kärlaktiva

substanser kan nifedipin ge angina pectoris-attacker i början av behandlingen. Detta är mycket

sällsynt. Enstaka fall av hjärtinfarkt har beskrivits i samband med nifedipinbehandling. Det

har inte varit möjligt att säkerställa om behandlingen eller det naturliga förloppet hos

bakomliggande sjukdom orsakat infarkten.

Nifedipin skall inte användas under graviditet om inte kvinnans kliniska tillstånd kräver

behandling med nifedipin. Nifedipin bör reserveras för kvinnor med svår hypertoni som inte

svarar på standardbehandling (se avsnitt 4.6).

Nifedipin rekommenderas inte för användning under amning eftersom nifedipin har

rapporterats utsöndras i bröstmjölk hos människa och effekten av oral absorption av små

mängder nifedipin inte är känd (se avsnitt 4.6).

Noggrann kontroll av blodtrycket är nödvändigt, även då nifedipin administreras tillsammans

med intravenöst magnesiumsulfat, på grund av risken för kraftigt blodtrycksfall som kan

skada både modern och fostret.

Hos patienter med nedsatt leverfunktion bör blodtrycket kontrolleras noggrant och

dosminskning kan bli nödvändig. Det finns inga farmakokinetiska data i patienter med gravt

nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.2 och 5.2).

Nifedipin metaboliseras via cytokrom P450 3A4-systemet. Läkemedel som hämmar eller

inducerar detta enzymsystem kan därför ändra

första passage-

metabolismen och/eller

systemiskt clearance av nifedipin (se avsnitt 4.5).

Läkemedel som är hämmare av cytokrom P450 3A4-systemet och därför kan ge upphov till

ökade plasmakoncentrationer av nifedipin, är t.ex.:

makrolidantibiotika (t.ex. erytromycin)

anti-HIV-proteashämmare (t.ex. ritonavir)

azolantimykotika (t.ex. ketokonazol)

de antidepresssiva medlen nefazodon och fluoxetin

kinupristin/dalfopristin

valproinsyra

cimetidin

Vid samtidig användning av dessa läkemedel bör blodtrycket kontrolleras. Om nödvändigt

kan en minskning av nifedipin-dosen övervägas.

Samtidig användning av nifedipin och läkemedel som är inducerare av cytokrom P450 3A4

kan leda till kraftig sänkning av nifedipins plasmakoncentrationer och stor risk för utebliven

effekt.

För användning hos särskilda patientgrupper se avsnitt 4.2.

Eftersom Adalat innehåller laktos, ska den inte användas av patienter med sällsynta ärftliga

tillstånd som galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Läkemedel som påverkar nifedipin:

Nifedipin metaboliseras av enzymsystemet cytokrom P450 3A4, som är lokaliserat både i

tarmmukosa och i levern. Läkemedel som hämmar eller inducerar detta enzym kan därför

förändra

första passage-

metabolismen (efter oral administrering) eller clearance av nifedipin

(se avsnitt 4.4).

Såväl omfattningen som durationen av interaktioner ska beaktas då nifedipin administreras

tillsammans med följande läkemedel:

Cytokrom P450-inducerare

Rifampicin

Rifampicin inducerar CYP3A4 kraftigt. Vid samtidig administrering av rifampicin reduceras

nifedipins biotillgänglighet kraftigt och därmed försvagas effekten. Vid samtidig

administrering med rifampicin minskade nifedipins exponering i genomsnitt med 97%.

Användning av nifedipin i kombination med rifampicin är därför kontraindicerad (se avsnitt

4.3).

Vid samtidig administrering av följande svaga till måttliga hämmare av CYP 3A4 skall

blodtrycket kontrolleras och, om nödvändigt, en minskning av nifedipin-dosen övervägas.

Antiepileptika som inducerar cytokrom P450 3A4-systemet, såsom fenytoin,

karbamazepin och fenobarbital

Fenytoin inducerar cytokrom P450 3A4-systemet. Vid samtidig administrering med fenytoin

minskar biotillgängligheten av nifedipin med 73% och därmed försvagas effekten. När bägge

läkemedlen ges samtidigt, bör det kliniska svaret av nifedipin följas och vid behov bör en

ökning av nifedipindosen övervägas. Om nifedipin-dosen höjs under samtidig administrering

av bägge läkemedlen bör en sänkning av nifedipin-dosen övervägas då behandling med

fenytoin avslutas.

Inga studier har utförts för att undersöka möjligheten för interaktion mellan nifedipin och

karbamazepin eller fenobarbital. Eftersom bägge läkemedlen har visats minska

plasmakoncentrationen av den strukturellt liknande kalciumantagonisten nimodipin på grund

av enzyminduktion, kan en minskning av plasmakoncentrationen av nifedipin och därmed

minskad effekt inte uteslutas.

Johannesört

Vid samtidig administrering med johannesört, en CYP3A4 inducerare, skall det kliniska

svaret av nifedipin följas och vid behov bör nifedipindosen ökas. Om behandlingen med

johannesört avslutas bör det kliniska svaret av nifedipin följas och vid behov bör

nifedipindosen sänkas.

Cytokrom P450-hämmare

Samtidig användning av nifedipin och läkemedel som är hämmare av cytokrom P450 3A4

kan leda till kraftig ökning av nifedipins plasmakoncentration och effekt. Om samtidig

behandling med sådana läkemedel är nödvändig bör blodtrycket följas och dosen sänkas vid

behov. Kombination med potenta CYP 3A4-hämmare (t.ex. ketokonazol, itrakonazol,

vorikonazol, posakonazol, ritonavir, indinavir, saquinavir, atazanavir, nelfinavir,

klaritromycin, telitromycin, nefazodon) skall undvikas. Kombination med moderata CYP

3A4-hämmare (t.ex. fluconazol, erytromycin, diltiazem, verapamil, aprepitant) bör ske med

försiktighet.

Makrolidantibiotika (t.ex. erytromycin)

Inga interaktionsstudier med nifedipin och makrolidantibiotika har utförts. Vissa

makrolidantibiotika hämmar CYP 3A4-medierad metabolism av andra läkemedel.

Möjligheten för en ökning av plasmakoncentrationen av nifedipin vid samtidig administrering

av bägge läkemedlen kan därför inte uteslutas (se avsnitt 4.4).

Azitromycin, som är strukturellt liknande makrolidantibiotika har inte någon hämmande

effekt på CYP 3A4.

Anti-HIV proteashämmare (t.ex. ritonavir)

Det har ännu inte genomförts någon klinisk studie för att undersöka möjligheten för

läkemedelsinteraktion mellan nifedipin och vissa anti-HIV proteashämmare. Läkemedel i

denna grupp är kända för att hämma CYP 3A4-systemet. Dessutom har läkemedel i denna

grupp visats hämma CYP 3A4-medierad metabolism av nifedipin

in vitro

. Vid samtidig

administrering med nifedipin kan en väsentlig ökning av plasmakoncentrationen av nifedipin

på grund av minskad

första passage-

metabolism och minskad elimination inte uteslutas (se

avsnitt 4.4).

Azolantimykotika (t.ex. ketokonazol)

Det har ännu inte genomförts någon interaktionsstudie för att undersöka möjligheten för

läkemedelsinteraktion mellan nifedipin och vissa azolantimykotika. Läkemedel i denna grupp

är kända för att hämma CYP 3A4-systemet. Vid oral administrering tillsammans med

nifedipin kan en väsentlig ökning av den systemiska biotillgängligheten av nifedipin på grund

av minskad

första passage-

metabolism inte uteslutas (se avsnitt 4.4).

Fluoxetin

Det har ännu inte genomförts någon klinisk studie för att undersöka möjligheten för

interaktion mellan nifedipin och fluoxetin. Fluoxetin har visats hämma CYP3A4-medierad

metabolism av nifedipin

in vitro

. En ökning av plasmakoncentratioen av nifedipin vid

samtidig administrering av bägge läkemedlen kan därför inte uteslutas (se avsnitt 4.4).

Nefazodon

Det har ännu inte genomförts någon klinisk studie för att undersöka möjligheten för

interaktion mellan nifedipin och nefazodon. Nefazodon är känt för att hämma CYP3A4-

medierad metabolism av andra läkemedel. En ökning av plasmakoncentrationen av nifedipin

vid samtidig administrering av bägge läkemedlen kan därför inte uteslutas (se avsnitt 4.4).

Kinupristin/dalfopristin

Samtidig administrering av kinupristin/dalfopristin och nifedipin medförde en 44% ökning av

plasmakoncentrationen av nifedipin (se avsnitt 4.4).

Valproinsyra

Inga interaktionsstudier har utförts avseende möjligheten för en interaktion mellan nifedipin

och valproinsyra. Eftersom valproinsyra har visats öka plasmakoncentrationen av den

strukturellt liknande kalciumantagonisten nimodipin på grund av enzymhämning, kan en

ökning av plasmakoncentrationen av nifedipin och därmed ökad effekt inte uteslutas (se

avsnitt 4.4).

Cimetidin

På grund av dess hämning av cytokrom P450 3A4 ökar cimetidin plasmakoncentrationen av

nifedipin och kan förhöja den antihypertensiva effekten (se avsnitt 4.4). Vid samtidig

administrering av H

-antagonisten cimetidin ökade plasmakoncentrationen av nifedipin med

100%. Kombinationen ska användas med försiktighet och nifedipindosen kan behöva sänkas.

Ytterligare studier

Cisaprid

Samtidig administrering av cisaprid och nifedipin kan leda till ökade plasmakoncentrationer

av nifedipin.

Diltiazem

Diltiazem ökar plasmakoncentrationen av nifedipin med ca 50%.

Nifedipins effekt på andra läkemedel:

Blodtryckssänkande läkemedel

Nifedipin kan förstärka den blodtryckssänkande effekten av andra, samtidigt administrerade

antihypertensiva medel såsom:

diuretika

betablockerare

ACE-hämmare

Angiotensin II(AT-II)-receptorantagonister

andra kalciumantagonister

alfa-adrenerga blockerare

PDE5-hämmare

alfametyldopa

När nifedipin ges samtidigt med betablockerare bör patienten följas noggrant eftersom

kombinationen i enstaka fall kan leda till en försämring av patientens hjärtsvikt.

Digoxin

Samtidig administrering av nifedipin och digoxin kan leda till minskad clearance av digoxin

och därmed en ökning av plasmakoncentrationerna av digoxin. Patienten bör därför som en

försiktighetsåtgärd kontrolleras med avseende på symptom på överdosering av digoxin, och

om nödvändigt bör glykosid-dosen sänkas med hänsyn tagen till plasmakoncentrationen av

digoxin.

Kinidin

När nifedipin och kinidin givits samtidigt har i enstaka fall sänkta plasmakoncentrationer av

kinidin eller, efter utsättning av nifedipin, kraftigt ökade plasmakoncentrationer av kinidin

observerats. Därför rekommenderas monitorering av plasmakoncentrationen av kinidin och

vid behov en justering av kinidindosen när nifedipin ges samtidigt eller utsätts.

Det finns

publikationer om ökade plasmakoncentrationer av nifedipin vid samtidig administrering av

bägge läkemedlen, men också publikationer där ingen förändring av farmakokinetiken för

nifedipin observerats.

Blodtrycket bör därför följas noggrant om kinidin ges under pågående behandling med

nifedipin. Vid behov bör nifedipindosen minskas.

Takrolimus

Takrolimus metaboliseras via

cytokrom P450 3A4-systemet. Data som nyligen publicerats

antyder att den dos av takrolimus som ges samtidigt med nifedipin kan behöva reduceras i

individuella fall. Vid samtidig administrering av båda läkemedlen bör

plasmakoncentrationerna av takrolimus följas och vid behov bör en sänkning av

takrolimusdosen övervägas.

Vinblastin, vinkristin, vindesin och vinorelbin tycks metaboliseras av CYP3A4. Samtidig

behandling med vinkristin och nifedipin ledde till att vinkristins halveringstid förlängdes

fyrafaldigt.

Interaktioner med föda

Grapefruktjuice

Grapefruktjuice hämmar cytokrom P450 3A4-systemet. Administrering av nifedipin i

kombination med grapefruktjuice kan leda till förhöjda plasmanivåer och förlängd effekt av

nifedipin på grund av nedsatt

första passage

-metabolism eller reducerat clearance. Till följd

av detta kan den blodtryckssänkande effekten öka. Efter regelbundet intag av grapefruktjuice

kan denna effekt kvarstå i åtminstone 3 dygn.

Intag av grapefrukt eller grapefruktjuice ska därför undvikas vid behandling med nifedipin (se

avsnitt 4.2).

Andra former av interaktioner

Nifedipin kan förorsaka falskt ökade spektrofotometriska värden för vaniljmandelsyra.

Mätning med HPLC är dock opåverkad.

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Nifedipin är kontraindicerat under graviditet före vecka 20.

Nifedipin skall inte användas under graviditet om inte kvinnans kliniska tillstånd kräver

behandling med nifedipin. Nifedipin bör reserveras för kvinnor med svår hypertoni som inte

svarar på standardbehandling (se avsnitt 4.4).

Välkontrollerade studier hos gravida kvinnor saknas. Tillgänglig information är otillräcklig

för att kunna utesluta biverkningar med påverkan på ofödda och nyfödda barn.

I djurstudier har nifedipin visat embryotoxiska, fetotoxiska och teratogena effekter (se avsnitt

5.3).

Klinisk erfarenhet har inte identifierat någon specifik prenatal risk. Även om en ökning av

perinatal asfyxi, kejsarsnitt, prematuritet och intrauterin tillväxthämning har rapporterats. Det

är oklart om dessa rapporter beror den underliggande hypertonin, behandlingen av den eller

på någon specifik läkemedelseffekt. Efter vecka 20 under graviditeten bör därför Adalat ges

endast på strikt indikation och sedan moderns behov noga vägts mot riskerna för fostret.

Akut lungödem har observerats när kalciumantagonister, bland annat nifedipin, har använts

som tokolytika under graviditet (se avsnitt 4.8), särskilt i fall av multipel graviditet (tvillingar

eller fler), tillsammans med intravenös dosering och/eller samtidig användning av beta-2-

agonister.

Amning

Nifedipin utsöndras i modersmjölken. Nifedipinkoncentrationen i mjölken är närapå

jämförbar med moderns serumkoncentration. Efter administrering av beredningsformer med

omedelbar frisättning bör 3-4 timmar förflyta före amning eller pumpning för att minska

spädbarnets exponering för nifedipin (se avsnitt 4.4).

Fertilitet

I enstaka fall av

in vitro

-fertilisering har kalciumantagonister som nifedipine förknippats med

reversibla biokemiska förändringar av spermatozoernas främre del, vilket kan leda till nedsatt

spermiefunktion. Hos män som vid upprepade tillfällen misslyckas med att bli fäder med

hjälp av

in vitro

-fertilisering, och där annan förklaring saknas, bör kalciumantagonister som

nifedipin övervägas som en möjlig orsak.

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Reaktioner på läkemedlet, som kan variera i intensitet från person till person, kan påverka

förmågan att köra bil eller utföra precisionsbetonat arbete (se avsnitt 4.8). Detta gäller framför

allt då behandling inleds, vid byte av läkemedel och i kombination med alkohol.

4.8

Biverkningar

Nedan listas biverkningar som baseras på placebokontrollerade studier med nifedipin,

sorterade efter CIOMS III frekvenskategorier (klinisk prövningsdatabas: nifedipin n=2 661;

placebo n=1 486, status 22 februari 2006 och ACTION studien: nifedipin n= 3 825; placebo

n=3 840):

Biverkningar listade under ”Vanliga” observerades i en frekvens under 3% med undantag av

ödem (9,9%) och huvudvärk (3,9%).

Frekvensen av biverkningar som rapporterats med produkter innehållande nifedipin summeras

i nedanstående tabell. Biverkningarna presenteras inom varje frekvensområde efter fallande

allvarlighetsgrad. Frekvensen definieras som vanliga (≥1/100, < 1/10), mindre vanliga

(≥ 1/1000, < 1/100) och sällsynta (≥ 1/10000, < 1/1000). Biverkningar som endast observerats

under pågående säkerhetsuppföljning efter lansering, och för vilka en frekvens inte kan

beräknas, anges under ”Ingen känd frekvens”.

Organsystem

(MedDRA)

Vanliga

Mindre vanliga

Sällsynta

Ingen känd

frekvens

Blodet och

lymfsystemet

Agranulocytos

Leukopeni

Immunsystemet

Allergisk reaktion

Allergiskt ödem/

angioödem

(inklusive

larynxödem som

kan vara

livshotande)

Pruritus

Urtikaria

Utslag

Anafylaktisk/

anafylaktoid

reaktion

Metabolism och

nutrition

Hyperglykemi

Psykiska störningar

Ångestreaktioner

Sömnrubbningar

Centrala och

perifera

nervsystemet

Huvudvärk

Vertigo

Migrän

Yrsel

Tremor

Par-/Dysestesier

Hypoestesi

Somnolens

Ögon

Synrubbningar

Smärta i ögat

Hjärtat

Takykardi

Palpitationer

Bröstsmärta

(angina pectoris)

Blodkärl

Ödem (inkl.

perifert ödem)

Vasodilatation

Hypotension

Synkope

Andningsvägar,

bröstkorg och

mediastinum

Näsblödning

Nästäppa

Dyspné

Lungödem*

Organsystem

(MedDRA)

Vanliga

Mindre vanliga

Sällsynta

Ingen känd

frekvens

Magtarmkanalen

Förstoppning

Gastrointestinal/

buk- smärta

Illamående

Dyspepsi

Flatulens

Muntorrhet

Gingival

hyperplasi

Kräkningar

Gastroesofagal

sfinkterinsufficiens

Lever och gallvägar

Övergående

förhöjning av

leverenzymer

Ikterus

Hud och subkutan

vävnad

Erytem

Toxisk epidermal

nekrolys

Fotosensitiv

allergisk reaktion

Palpabel purpura

Muskuloskeletala

systemet och

bindväv

Muskelkramper

Ledsvullnad

Artralgi

Myalgi

Njurar och

urinvägar

Polyuri

Dysuri

Reproduktions-

organ och

bröstkörtel

Erektil

dysfunktion

Allmänna symtom

och/eller symtom

vid

administrerings-

stället

Sjukdomskänsla

Ospecifik smärta

Frossbrytningar

*Fall har rapporterats vid användning som tokolytika under graviditet (se avsnitt 4.6)

Hos dialyspatienter med mycket svår hypertension och hypovolemi kan signifikant

hypotension uppstå som följd av vasodilatation.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det

möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och

sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

4.9

Överdosering

Toxicitet:

60 mg till 3-åring gav efter ventrikeltömning lindrig till måttlig intoxikation. 100

mg till 12-åring gav efter ventrikeltömning lindrig intoxikation. 30 mg x 3 till åldring gav

måttlig intoxikation. 210 mg och 900 mg till vuxna gav mycket allvarlig intoxikation.

Symtom

: Följande symtom ses vid allvarlig överdosering med nifedipin:

Medvetandesänkning, koma, blodtrycksfall, takykardi/bradykardi, hyperglykemi, metabolisk

acidos, hypoxi, kardiogen chock med pulmonellt ödem.

Behandling av överdosering

Viktigast är att eliminera den aktiva substansen och återställa ett

stabilt kardiovaskulärt tillstånd.

Efter oralt intag är ventrikeltömning indicerat, om nödvändigt i kombination med

tunntarmssköljning.

Vid intoxikation med nifedipinberedningar med fördröjd frisättning såsom Adalat, är det

viktigt att eliminationen blir så fullständig som möjligt, inkluderande tunntarmen, för att

förhindra absorption av aktiv substans som annars är oundviklig.

Nifedipin är inte dialyserbart, så hemodialys fyller ingen funktion, men plasmaferes

rekommenderas (hög plasmaproteinbindning, relativt liten distributionsvolym).

Vid brady-arytmier kan symtomatisk behandling med

-sympatomimetika ges. Vid

livshotande bradykardi bör temporär pacemaker övervägas.

Vid hypotension p.g.a. kardiogen chock och arteriell vasodilatation ges kalcium (10-20 ml

10%-ig kalciumglukonat långsamt intravenöst, upprepas vid behov). Som följd av detta kan

serumkalcium nå den övre gränsen för normalvärdet eller lätt förhöjda nivåer. Om tillförsel av

kalcium resulterar i otillräcklig höjning av blodtrycket kan vasokonstriktiva sympatomimetika

som dopamin eller noradrenalin ges i tillägg. Doseringen av dessa bestäms uteslutande av

vilken effekt som uppnås.

Ytterligare vätska eller volym måste administreras med försiktighet på grund av risken för

överbelastning av hjärtat.

5

F

ARMAKOLOGISKA

E

GENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Kalciumantagonist, ATC-kod: C08CA05

Den verksamma substansen i Adalat, dihydropyridinderivatet nifedipin, är en

kalciumantagonist med effekt vid stabil angina pectoris, hypertoni och MB. Raynaud.

Verkningsmekanismen för nifedipin är en selektiv hämning av flödet av kalciumjoner genom

påverkan på särskilda kalciumkanaler (spänningsberoende kanaler av L-typ) i cellmembranet.

Nifedipin är relativt kärlselektiv med betydligt mindre effekt på hjärtmuskulatur än glatt

muskulatur i blodkärl. Nifedipin har ingen direkt effekt på hjärtats kontraktilitet, konduktivitet

eller på retledningssystemet i kliniskt använda doser.

Kalciumantagonister är lipidneutrala. Kalciumjonen är väsentlig för insulinfrisättningen.

Behandling med nifedipin kan teoretiskt påverka glukosmetabolismen på ett ogynnsamt sätt. I

enstaka fall kan detta ha klinisk relevans.

Antihypertensiv effekt:

Nifedipin minskar tonus i den glatta muskulaturen i arteriolerna, vilket

medför en minskning av det perifera kärlmotståndet och därmed en sänkning av det arteriella

blodtrycket. Långtidsbehandling med nifedipin ger en kvarstående sänkning av den totala

perifera resistensen utan påverkan på hjärtfrekvens och minutvolym både i vila (liggande och

sittande ställning) samt vid arbete. Normala fysiologiska funktioner i stående ställning och vid

arbete påverkas inte. Full terapevtisk effekt uppnås efter ca 4-6 veckors behandling.

Effektdurationen är minst 12 timmar. Vid rekommenderad dosering ger Adalat en effektiv

blodtryckssänkning under hela dygnet.

Regress av vänsterkammarhypertrofi ses vid långtidsbehandling med Adalat. Nifedipin har en

natriuretisk och diuretisk, men ej kaliuretisk effekt. Den tubulära återresorptionen av natrium

och vatten minskar, vilket kan förklara frånvaron av salt- och vattenretention. Nifedipin ökar

njurgenomblödningen och den glomerulära filtrationshastigheten både vid normal och nedsatt

njurfunktion. Uppgift om nifedipin påverkar hjärt-kärlsjukdomarnas morbiditet/mortalitet

saknas. Adalat kan användas som monoterapi eller i kombination med annan

blodtryckssänkande behandling, som t.ex. beta-receptorblockerare, diuretika och ACE-

hämmare.

Antianginös effekt:

Nifedipin dilaterar koronarkärlen vilket resulterar i en förbättrad

myokardgenomblödning och ökad syretillförsel. Hjärtats arbete avlastas genom en markant

reduktion av det perifera arteriella motståndet (reduktion av afterload). Detta medför ett

minskat syrebehov i myokardiet. Förekommande spasm i koronarkärlen och i perifera kärl

dämpas. God effekt har även observerats vid andra typer av angina, som t.ex. Prinzmetal's

variantangina. I början av behandlingen kan man få en övergående reflektorisk ökning av

hjärtfrekvensen; påverkan minskar under långtidsbehandling.

Tid till insättande effekt är 1 timme och maximal effekt uppnås efter 2-3 timmar.

Effektdurationen är minst 12 timmar.

Adalat kan vid behov kombineras med beta-receptorblockerare och såväl kortverkande som

långverkande nitropreparat.

Effekt vid Mb. Raynaud:

Nifedipin förebygger och minskar

digital vasospasm vilket leder till

en reduktion av antalet attacker vid Mb. Raynaud (primär och sekundär).

Pediatrisk population

Det finns begränsad information avseende jämförelser mellan nifedipin och andra

antihypertensiva läkemedel, både vad gäller akut hypertoni och kronisk hypertoni med olika

beredningsformer och olika dosering.

Antihypertensiv effekt av nifedipin har påvisats, men doseringsrekommendationer, säkerhet

vid långtidsbehandling och effekt på kardiovaskulära händelser har ännu ej dokumenterats.

Beredningsformer för barn saknas.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Den biologiska tillgängligheten är 40-60%. Maximal plasmakoncentration uppnås efter ca 2-4

timmar. Samtidigt intag av föda fördröjer absorptionen utan att reducera den. I plasma

föreligger nifedipin i hög grad proteinbundet (92-98%), huvudsakligen till albumin.

Distributionsvolymen (baserat på 3-kompartment-modell Vss, intravenös administrering) är

0,6-1,2+0,5 l/kg kroppsvikt. Halveringstiden är 6-11 timmar (beroende på den

förlångsammade absorptionen). Nifedipin metaboliseras via cytokrom P450 3A4-systemet.

Nifedipin metaboliseras så gott som fullständigt i levern till 3 inaktiva metaboliter.

Metaboliterna utsöndras huvudsakligen via njurarna. Cirka 5-15% utsöndras via galla till

faeces. Mindre än 0,1% nifedipin utsöndras i oförändrad form i urinen.

Nedsatt leverfunktion

I en studie i patienter med milt (Child Pugh A) eller måttligt (Child Pugh B) nedsatt

leverfunktion sågs en 2-faldig respektive 4,5-faldig ökning av exponeringen av nifedipin

(baserat på obundna plasmakoncentrationer) jämfört med patienter med normal leverfunktion.

Clearance minskade och halveringstiden var förlängd. Farmakokinetiken för nifedipin har inte

undersökts hos patienter med gravt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.2 och 4.4).

Äldre patienter

Begränsade data antyder att biotillgängligheten av nifedipin kan vara förhöjd hos äldre vid

administrering av formulering med snabb frisättning såsom Adalat tabletter (se avsnitt 4.2).

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Prekliniska uppgifter visade inte några särskilda risker för människa baserat på gängse studier

avseende endos- och flerdostoxicitet, gentoxicitet och karcinogen potential.

Reproduktionstoxicitet

Nifedipin har visat sig orsaka teratogena effekter hos råtta, mus och kanin, inkluderande

digital anomali, extremitetsmissbildning, gomspalt, kluvet bröstben och revbensmissbildning.

Digital anomali och extremitetsmissbildning kan vara ett resultat av hämmad uterin

genomblödning, men har också observerats hos djur som behandlats med nifedipin endast

efter organogenesperioden. Nifedipin har satts i samband med olika embryotoxiska, placenta-

toxiska och fetotoxiska effekter, inklusive hämmad fostertillväxt (råtta, mus, kanin), små

placentor och outvecklade korionvilli (apa), embryonal och fetal död (råtta, mus, kanin) och

förlängd dräktighet/ nedsatt neonatal överlevnad (råtta; ej utvärderat hos andra djurslag).

Samtliga doser associerade med de teratogena, embryotoxiska eller fetotoxiska effekterna hos

djur var toxiska för modern och flera gånger högre än rekommenderad human maximaldos.

6

F

ARMACEUTISKA

U

PPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Laktos, magnesiumstearat, hypromellos, mikrokristallin cellulosa, polysorbat, majsstärkelse,

makrogol, titandioxid (E 171) och järnoxid (E 172),

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

4 år

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Tryckförpackning 100 st

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar.

7

I

NNEHAVARE AV

G

ODKÄNNANDE

F

ÖR

F

ÖRSÄLJNING

8

N

UMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

57933

9

D

ATUM FÖR

F

ÖRSTA

G

ODKÄNNANDE

/F

ÖRNYAT

G

ODKÄNNANDE

10

D

ATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2019-04-08

Productos similares

Buscar alertas relacionadas con este producto

Ver historial de documentos

Comparte esta información