ASPEN GRANISETRON 2 mg (tablet)

Patient Information leaflet

                                ASPEN GRANISETRON 1 mg (tablet)
ASPEN GRANISETRON 2 mg (tablet)
SCHEDULING STATUS:
S4
PROPRIETARY NAME
(and dosage form):
ASPEN GRANISETRON 1 mg (tablet)
ASPEN GRANISETRON 2 mg (tablet)
COMPOSITION:
ASPEN GRANISETRON 1 mg:
Each tablet contains Granisetron Hydrochloride equivalent to 1,0 mg 
Granisetron 
free base.
ASPEN GRANISETRON 2 mg:
Each tablet contains Granisetron Hydrochloride equivalent to 2,0 mg Granisetron free base.
PHARMACOLOGICAL CLASSIFICATION:
A.5.7.2. Anti-emetics and anti-vertigo preparations
PHARMACOLOGICAL ACTION:
Pharmacodynamics:
Granisetron is a selective antagonist of 5-hydroxytryptamine (5-HT)
3
 receptors with anti-emetic properties. Radioligand
binding studies have demonstrated that granisetron has negligible affinity for other receptor types including 5-HT and
dopamine D
2
 binding sites.
Pharmacokinetics:
Granisetron is absorbed after oral administration, with peak plasma concentrations occurring 2 hours after dosing. Due to
first-pass metabolism, the oral bioavailability of granisetron is about 60%. Granisetron has an apparent volume of
distribution of about 3 L/kg. Plasma protein binding is approximately 65%.
The pharmacokinetics of granisetron exhibit considerable interindividual variation. The elimination half-life is reported
to be approximately 3-4 hours in healthy individuals and about 9-12 hours in cancer patients. Granisetron is metabolised
primarily by 7-hydroxylation, with less than 20% of a dose recovered unchanged in urine, and the remainder being
excreted in faeces and urine as metabolites. Granisetron clearance is not affected by renal impairment, but is lower in the
elderly and in patients with hepatic impairment.
INDICATIONS:
ASPEN GRANISETRON is indicated for the prevention of nausea and vomiting induced by moderately emetogenic
cytostatic therapy.
CONTRA-INDIC
                                
                                Read the complete document