THORDEL 10MG/TAB ΕΠΙΚΑΛΥΜΜΕΝΟ ΜΕ ΛΕΠΤΟ ΥΜΕΝΙΟ ΔΙΣΚΙΟ

Ελλάδα - Ελληνικά - Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων

Αγόρασέ το τώρα

Αρχείο Π.Χ.Π. Αρχείο Π.Χ.Π. (SPC)
10-05-2022
Δραστική ουσία:
MONTELUKAST SODIUM
Διαθέσιμο από:
ΤΑΡΓΚΕΤ ΦΑΡΜΑ ΜΟΝΟΠΡΟΣΩΠΗ ΕΤΑΙΡΕΙΑ ΠΕΡΙΟΡΙΣΜΕΝΗΣ ΕΥΘΥΝΗΣ Δ.Τ. TARGET PHARMA ΜΟΝΟΠΡΟΣΩΠΗ ΕΠΕ (0000010744) Μενάνδρου 54,, 104 31,
Φαρμακολογική κατηγορία (ATC):
R03DC03
INN (Διεθνής Όνομα):
MONTELUKAST SODIUM
Δοσολογία:
10MG/TAB
Φαρμακοτεχνική μορφή:
ΕΠΙΚΑΛΥΜΜΕΝΟ ΜΕ ΛΕΠΤΟ ΥΜΕΝΙΟ ΔΙΣΚΙΟ
Σύνθεση:
INEOF01106 MONTELUKAST SODIUM 10.400000 MG
Οδός χορήγησης:
ΑΠΟ ΤΟΥ ΣΤΟΜΑΤΟΣ
Τρόπος διάθεσης:
ΜΕ ΙΑΤΡΙΚΗ ΣΥΝΤΑΓΗ
Θεραπευτική περιοχή:
MONTELUKAST
Περίληψη προϊόντος:
Τύπος διαδικασίας: Εθνική; Νομικό καθεστώς: ΜΕ ΙΑΤΡΙΚΗ ΣΥΝΤΑΓΗ; Συσκευασίες: 2802895303017 01 BTx14 14.00 ΤΕΜΑΧΙΟ Εγκεκριμένο (ΕΟΦ) ΦΑΡΜΑΚΕIOY 6.02; Συσκευασίες: 2802895303024 02 BTx28 28.00 ΤΕΜΑΧΙΟ Εγκεκριμένο (ΕΟΦ) ΦΑΡΜΑΚΕIOY 9.47
Καθεστώς αδειοδότησης:
Εγκεκριμένο (ΕΟΦ)
Αριθμό άδειας:
2895303

Διαβάστε το πλήρες έγγραφο

ΦΥΛΛΟ ΟΔΗΓΙΩΝ ΧΡΗΣΗΣ

Φύλλο οδηγιών χρήσης: Πληροφορίες για το χρήστη

THORDEL 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

μοντελουκάστη

Διαβάστε προσεκτικά ολόκληρο το φύλλο οδηγιών χρήσης πριν αρχίσετε να παίρνετε

αυτό το φάρμακο,

διότι περιλαμβάνει σημαντικές πληροφορίες για σας.

Φυλάξτε αυτό το φύλλο οδηγιών χρήσης. Ίσως χρειαστεί να το διαβάσετε ξανά.

Εάν έχετε περαιτέρω απορίες, ρωτήστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας.

Η συνταγή για αυτό το φάρμακο χορηγήθηκε αποκλειστικά

για σας. Μην το δώσετε σε

άλλους. Μπορεί να τους προκαλέσει βλάβη, ακόμα και όταν τα συμπτώματα της

ασθένειάς τους είναι ίδια με τα δικά σας.

Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε τον γιατρό ή τον

φαρμακοποιό σας. Αυτό ισχύει και για κάθε πιθανή ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν

αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών χρήσης. Βλέπε παράγραφο 4.

Τι περιέχει το παρόν φύλλο οδηγιών:

Τι είναι το THORDEL και ποια είναι η χρήση του

Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το THORDEL

Πώς να πάρετε το THORDEL

Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες

Πώς να φυλάσσετε το THORDEL

Περιεχόμενο της συσκευασίας και λοιπές πληροφορίες

1.

Τι είναι το THORDEL και ποια είναι η χρήση του

Τι είναι το THORDEL

Το THORDEL είναι ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων των λευκοτριενίων που αποκλείει

ουσίες που λέγονται λευκοτριένια.

Πως ενεργεί το THORDEL

Τα λευκοτριένια προκαλούν στένωση και οίδημα των αεραγωγών στους πνεύμονες και

επίσης προκαλούν αλλεργικά συμπτώματα. Με τον αποκλεισμό των λευκοτριενίων, το

THORDEL βελτιώνει τα συμπτώματα του άσθματος, βοηθά στον έλεγχο του άσθματος και

βελτιώνει τα συμπτώματα της εποχιακής αλλεργίας (που είναι γνωστά επίσης ως πυρετός εκ

χόρτου ή εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα).

Πότε πρέπει να χρησιμοποιείται το THORDEL

Ο γιατρός σας συνταγογράφησε το THORDEL για τη θεραπεία του άσθματος,

προλαμβάνοντας τα συμπτώματα του άσθματός σας κατά την διάρκεια της ημέρας και της

νύχτας.

Το THORDEL χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενηλίκων και εφήβων ηλικίας 15 ετών

και άνω οι οποίοι δεν ελέγχονται επαρκώς με τα φάρμακά τους και χρειάζονται

συμπληρωματική θεραπεία.

Το THORDEL βοηθά επίσης στην πρόληψη της στένωσης των αεραγωγών που

προκαλείται από την άσκηση.

Σ’ αυτούς τους ασθματικούς ασθενείς στους οποίους το THORDEL ενδείκνυται στο

άσθμα, το THORDEL μπορεί επίσης να παρέχει ανακούφιση των συμπτωμάτων της

εποχιακής αλλεργικής ρινίτιδας.

Ο γιατρός σας θα καθορίσει πως πρέπει να χορηγηθεί το THORDEL που θα εξαρτηθεί από τα

συμπτώματα και την σοβαρότητα του άσθματός σας.

Τι είναι το άσθμα;

Το άσθμα είναι μία χρόνια νόσος.

Το άσθμα περιλαμβάνει:

δυσκολία στην αναπνοή λόγω στένωσης των αεραγωγών. Αυτή η στένωση των

αεραγωγών επιδεινώνεται και βελτιώνεται σε ανταπόκριση διαφόρων καταστάσεων.

ευαίσθητους αεραγωγούς που αντιδρούν σε διάφορα στοιχεία, όπως στον καπνό του

τσιγάρου, στην γύρη, στον κρύο αέρα ή την άσκηση.

οίδημα (φλεγμονή) του εσωτερικού τοιχώματος των αεραγωγών.

Τα συμπτώματα του άσθματος περιλαμβάνουν: Βήχα, συριγμό και αίσθημα σφιξίματος στο

θώρακα.

Τι είναι οι εποχιακές αλλεργίες;

Οι εποχιακές αλλεργίες (επίσης γνωστές ως πυρετός εκ χόρτου ή εποχιακή αλλεργική

ρινίτιδα) είναι μία αλλεργική απόκριση που συνήθως προκαλείται από γύρη δένδρων, χόρτων

και αγριόχορτων ,που μεταφέρεται με τον αέρα. Τα συμπτώματα των εποχιακών αλλεργιών

μπορεί να περιλαμβάνουν τυπικά: βουλωμένη μύτη, μύτη που τρέχει, μύτη με φαγούρα,

φτάρνισμα, μάτια υγρά, πρησμένα, κόκκινα με φαγούρα.

2.

Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το THORDEL

Ενημερώστε τον γιατρό σας για όποια ιατρικά προβλήματα ή αλλεργίες έχετε τώρα ή είχατε.

Μην πάρετε το THORDEL

εάν είστε αλλεργικοί στη μοντελουκάστη ή σε οποιοδήποτε άλλο από τα συστατικά

αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6).

Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις

Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας πριν πάρετε το THORDEL.

Εάν το άσθμα ή η αναπνοή σας επιδεινώνεται, ενημερώστε αμέσως τον γιατρό σας.

Το THORDEL χορηγούμενο από το στόμα δεν ενδείκνυται για τη θεραπεία οξέων

κρίσεων άσθματος. Εάν παρουσιασθεί μία κρίση, ακολουθείστε τις οδηγίες που σας

έδωσε ο γιατρός σας. Πάντοτε να έχετε μαζί σας το εισπνεόμενο φάρμακο διάσωσης

για τις κρίσεις άσθματος.

Είναι σημαντικό εσείς ή το παιδί σας να συνεχίσετε να λαμβάνετε όλες τις θεραπείες

που σας συνταγογράφησε ο γιατρός σας για το άσθμα. Δεν θα πρέπει να

υποκαταστήσετε με THORDEL άλλα φάρμακα για το άσθμα που σας έχει

συνταγογραφήσει ο γιατρός σας.

Κάθε ασθενής που λαμβάνει αντιασθματική θεραπεία πρέπει να γνωρίζει ότι πρέπει

να συμβουλευτεί τον γιατρό του, εάν εμφανίσει συνδυασμό συμπτωμάτων όπως αυτά

της γρίπης, αίσθημα όπως αυτό από τρύπημα καρφίτσας και βελόνης ή μούδιασμα

των χεριών και ποδιών, επιδείνωση των αναπνευστικών συμπτωμάτων και/ή

εξάνθημα.

Δεν πρέπει να πάρετε ακετυλο-σαλικυλικό οξύ (ασπιρίνη) ή άλλα αντιφλεγμονώδη

φάρμακα (επίσης γνωστά ως μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή ΜΣΑΦ) εάν

με αυτά επιδεινώνεται το άσθμα σας.

Παιδιά και έφηβοι

Να μην χορηγείται αυτό το φάρμακο σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 15 ετών.

Υπάρχουν διαθέσιμες διαφορετικέ ς μορφές αυτού του φαρμάκου για παιδιατρικούς ασθενείς

ηλικίας κάτω των 18 ετών βασιζόμενες στο εύρος ηλικίας.

Άλλα φάρμακα και THORDEL

Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν παίρνετε, έχετε πάρει πρόσφατα ή

μπορεί να πάρετε οποιαδήποτε άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων που

λαμβάνονται χωρίς ιατρική συνταγή.

Ορισμένα φάρμακα μπορεί να επηρεάζουν την δράση του THORDEL ή το THORDEL

μπορεί να επηρεάζει την δράση των άλλων φαρμάκων.

Ενημερώστε τον γιατρό σας εάν παίρνετε τα παρακάτω φάρμακα πριν αρχίσετε να παίρνετε

THORDEL:

φαινοβαρβιτάλη (που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία επιληψίας)

φαινυτοΐνη (που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία επιληψίας)

ριφαμπικίνη (που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της φυματίωσης και ορισμένων

άλλων λοιμώξεων)

γεμφιβροζίλη (που χρησιμοποιείται στη θεραπεία των υψηλών επιπέδων λιπιδίων στο

πλάσμα)

Το THORDEL με τροφές και ποτά

Το THORDEL 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία μπορεί να λαμβάνεται με ή

χωρίς τροφή.

Κύηση και θηλασμός

Εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να

αποκτήσετε παιδί, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε

THORDEL.

Κύηση

Ο γιατρός θα εκτιμήσει εάν μπορείτε να πάρετε THORDEL αυτό το διάστημα.

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό εάν η μοντελουκάστη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Εάν θηλάζετε ή

σκοπεύετε να θηλάσετε πρέπει να συμβουλευτείτε τον γιατρό σας πριν πάρετε THORDEL.

Οδήγηση και χειρισμός μηχανημάτων

Δεν αναμένεται το THORDEL να επηρεάσει την ικανότητα σας να οδηγήσετε αυτοκίνητο ή

να χειρισθείτε μηχανήματα. Ωστόσο, η ατομική ανταπόκριση στο φάρμακο μπορεί να

ποικίλλει. Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες (όπως ζάλη και υπνηλία) που αναφέρθηκαν με

τη μοντελουκάστη μπορεί να επηρεάσουν ορισμένους ασθενείς στην ικανότητα να

οδηγήσουν ή να χειρισθούν μηχανήματα.

Τα THORDEL 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία περιέχουν λακτόζη

Εάν σας έχει ενημερώσει ο γιατρός σας ότι έχετε δυσανεξία σε ορισμένα σάκχαρα,

επικοινωνήστε με τον γιατρός σας πριν πάρετε αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.

3.

Πως να πάρετε το THORDEL

Πάντοτε να παίρνετε το φάρμακο αυτό αυστηρά σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού ή του

φαρμακοποιού σας. Εάν έχετε αμφιβολίες, ρωτήστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας.

Πρέπει να πάρετε μόνο ένα δισκίο THORDEL μία φορά ημερησίως όπως σας

συνταγογράφησε ο γιατρός σας.

Πρέπει να το πάρετε ακόμη και αν δεν έχετε συμπτώματα ή μία οξεία κρίση άσθματος.

Για ενήλικες και εφήβους ηλικίας 15 ετών και άνω:

Η συνιστώμενη δόση είναι ένα δισκίο 10 mg ημερησίως που πρέπει να λαμβάνεται το βράδυ.

Εάν λαμβάνετε THORDEL, βεβαιωθείτε ότι δεν λαμβάνετε άλλα φάρμακα που περιέχουν

την ίδια δραστική ουσία, τη μοντελουκάστη.

Αυτό το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα.

Το THORDEL 10 mg μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή.

Εάν πάρετε μεγαλύτερη δόση THORDEL από την κανονική

Επικοινωνήστε αμέσως με τον γιατρό σας για οδηγίες.

Δεν υπάρχουν αναφερθείσες ανεπιθύμητες ενέργειες στην πλειονότητα των περιπτώσεων

υπερδοσολογίας με μοντελουκάστη.

Τα πιο συχνά συμπτώματα που αναφέρθηκαν ότι εμφανίζονται στην υπερδοσολογία σε

ενήλικες και παιδιά συμπεριελάμβαναν κοιλιακό άλγος, υπνηλία, δίψα, κεφαλαλγία, εμετό

και υπερδραστηριότητα.

Εάν ξεχάσετε να πάρετε THORDEL

Προσπαθήστε να λαμβάνετε το THORDEL όπως σας έχει συνταγογραφηθεί.

Ωστόσο, εάν ξεχάσετε να πάρετε μία δόση, απλώς συνεχίστε με το κανονικό σας δοσολογικό

σχήμα του ενός δισκίου ημερησίως.

Μην πάρετε διπλή δόση για να καλύψετε την δόση που ξεχάσατε.

Εάν σταματήσετε να παίρνετε το THORDEL

Το THORDEL μπορεί να θεραπεύσει το άσθμα σας μόνο εάν συνεχίσετε να το παίρνετε.

Είναι σημαντικό να συνεχίσετε να παίρνετε το THORDEL για όσο διάστημα σας έχει

συνταγογραφηθεί από τον γιατρό σας. Θα σας βοηθήσει να ελέγξετε το άσθμα σας.

Εάν έχετε περαιτέρω ερωτήσεις για τη χρήση αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε τον γιατρό ή τον

φαρμακοποιό σας.

4.

Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες

Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες

ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.

Στις κλινικές μελέτες με μοντελουκάστη 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, οι πιο

συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν (που εμφανίζονται τουλάχιστον σε 1 στους

100 ασθενείς και λιγότερο από 1 στους 10 ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία) και που

θεωρείται ότι σχετίζονται με τη μοντελουκάστη ήταν:

κοιλιακό άλγος

κεφαλαλγία

Αυτές συνήθως ήταν ήπιες και παρουσιάσθηκαν με μεγαλύτερη συχνότητα σε ασθενείς που

έλαβαν θεραπεία με μοντελουκάστη από ότι με εικονικό φάρμακο (δισκίο που δεν περιέχει

κάποιο φάρμακο).

Η συχνότητα των πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρεται παρακάτω ορίζεται

σύμφωνα με την ακόλουθη συνθήκη:

Πολύ συχνές: μπορεί να επηρεάσει περισσότερο από 1 στα 10 άτομα

Συχνές: μπορεί να επηρεάσει έως 1 στα 10 άτομα

Όχι συχνές: μπορεί να επηρεάσει έως 1 στα 100 άτομα

Σπάνιες: μπορεί να επηρεάσει έως 1 στα 1.000 άτομα

Πολύ σπάνιες: μπορεί να επηρεάσει έως 1 στα 10.000 άτομα

Μη γνωστές: η συχνότητα δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα

Επιπλέον, οι ακόλουθες έχουν αναφερθεί μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου:

λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος (Πολύ συχνές)

αυξημένη τάση για αιμορραγία (Σπάνιες)

αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος του προσώπου, των

χειλιών, της γλώσσας και/ή του λαιμού που μπορεί να προκαλέσει δυσκολία στην

αναπνοή ή την κατάποση (Όχι συχνές)

αλλαγές σχετικά με την συμπεριφορά και τη διάθεση [μη φυσιολογικά όνειρα,

συμπεριλαμβανομένων των εφιαλτών, δυσκολία στον ύπνο, υπνοβασία,

ευερεθιστότητα, αίσθημα άγχους, ανησυχία, διέγερση συμπεριλαμβανομένης της

επιθετικής συμπεριφοράς ή εχθρότητα, κατάθλιψη (Όχι συχνές), τρόμος, διαταραχή της

προσοχής, επηρεασμένη μνήμη (Σπάνιες), ψευδαισθήσεις, αποπροσανατολισμός,

αυτοκτονικές σκέψεις και πράξεις ( Πολύ σπάνιες)]

ζάλη, νυσταγμός, αίσθημα όπως αυτό από τρύπημα καρφίτσας και βελόνης/μούδιασμα,

σπασμός (Όχι συχνές)

αίσθημα παλμών (Σπάνιες)

αιμορραγία από τη μύτη (Όχι συχνές), οίδημα (φλεγμονή) των πνευμόνων (Πολύ

σπάνιες)

διάρροια, ναυτία, εμετός (Συχνές), ξηροστομία, δυσπεψία (Όχι συχνές)

ηπατίτιδα (φλεγμονή του ήπατος) (Πολύ σπάνιες)

εξάνθημα (Συχνές), μώλωπες, κνησμός, κνίδωση (Όχι συχνές), ευαίσθητα κόκκινα

οζίδια κάτω από το δέρμα πιο συχνά στις κνήμες (οζώδες ερύθημα),σοβαρές

δερματικές αντιδράσεις (πολύμορφο ερύθημα) το οποίο μπορεί να εμφανισθεί χωρίς

προειδοποίηση (Πολύ σπάνιες)

πόνος στις αρθρώσεις ή τους μύες, μυϊκές κράμπες (Όχι συχνές)

πυρετός (Συχνές), εξασθένιση/κόπωση, αίσθημα αδιαθεσίας, οίδημα (Όχι συχνές)

Σε ασθματικούς ασθενείς που λαμβάνουν μοντελουκάστη, έχουν αναφερθεί πολύ σπάνιες

περιπτώσεις ενός συνδυασμού συμπτωμάτων όπως αυτά της γρίπης, αίσθημα όπως αυτό από

τρύπημα καρφίτσας και βελόνης ή μούδιασμα των χεριών και ποδιών, επιδείνωση των

αναπνευστικών συμπτωμάτων και/ή εξάνθημα (σύνδρομο Churg-Strauss). Πρέπει να

ενημερώσετε αμέσως τον γιατρό σας αν παρουσιάσετε ένα ή περισσότερα από αυτά τα

συμπτώματα (Βλέπε παράγραφο 2).

Αναφορά ανεπιθύμητων ενεργειών

Εάν παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό

σας. Αυτό ισχύει και για κάθε πιθανή ανεπιθύμητη ενέργεια που δεν αναφέρεται στο παρόν

φύλλο οδηγιών χρήσης. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας

μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:

Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων

Μεσογείων 284

GR-15562 Χολαργός, Αθήνα

Τηλ: + 30 21 32040380/337

Φαξ: + 30 21 06549585

Ιστότοπος: http://www.eof.gr

Μέσω της αναφοράς ανεπιθύμητων ενεργειών μπορείτε να βοηθήσετε στη συλλογή

περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια του παρόντος φαρμάκου.

5.

Πως να φυλάσσετε το THORDEL

Το φάρμακο αυτό πρέπει να φυλάσσεται σε θέση την οποία δεν βλέπουν και δεν

προσεγγίζουντα παιδιά.

Να μη χρησιμοποιείται αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται

στην κυψέλη μετά το ΛΗΞΗ. Οι δύο πρώτοι αριθμοί δείχνουν τον μήνα, οι τέσσερις

τελευταίοι αριθμοί δείχνουν τον χρόνο. Η ημερομηνία λήξης είναι η τελευταία ημέρα

του μήνα που αναφέρεται εκεί.

Να μη φυλάσσεται σε θερμοκρασία άνω των 25

Μην πετάτε φάρμακα στο νερό της αποχέτευσης ή στα σκουπίδια. Ρωτήστε τον

φαρμακοποιό σας για το πως να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια.

Αυτά τα μέτρα θα βοηθήσουν στην προστασία του περιβάλλοντος.

6.

Περιεχόμενο της συσκευασίας και λοιπές πληροφορίες

Τι περιέχει το THORDEL

Η δραστική ουσία είναι η μοντελουκάστη. Κάθε δισκίο περιέχει νατριούχο

μοντελουκάστη που αντιστοιχεί σε 10 mg μοντελουκάστη.

Τα άλλα συστατικά είναι:

Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη (89,3 mg), νατριούχος

καρμελλόζη , υδροξυπροπυλοκυτταρίνη και στεατικό μαγνήσιο

Επικάλυψη: Opadry AMB TAN 80W27179:

Πολυβινυλαλκοόλη, Τάλκη κεκαθαρμένο, Διοξείδιο τιτανίου (E 171), Ερυθρό, μαύρο

και κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E 172), Λεκιθίνη, Κόμμι ξανθάνης

Εμφάνιση του THORDEL και περιεχόμενο της συσκευασίας

Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία THORDEL 10 mg είναι ροζ μπεζ, στρογγυλά,

αμφίκυρτου σχήματος.

Κυψέλες σε συσκευασίες των 14 και 28 δισκίων.

Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.

Κάτοχος της Άδειας Κυκλοφορίας και Παραγωγός

Κάτοχος της Άδειας Κυκλοφορίας

LIBYTEC ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΗ ΑΕ

Λ. Κηφισίας 44, MONUMENTAL PLAZA, Κτίριο Α

151 25, Μαρούσι

Τηλ. 210 9609960

Φαξ.210 9638438

email: info@libytec.gr

Παραγωγός

ΦΑΡΜΑΤΕΝ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΗ ΑΒΕΕ

Δερβενακίων 6,

153 31 Παλλήνη

Το παρόν φύλλο οδηγιών χρήσης αναθεωρήθηκε για τελευταία φορά στις

{MM/ΕΕΕΕ}

Διαβάστε το πλήρες έγγραφο

ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1.

ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

THORDEL 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

2.

ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει νατριούχο μοντελουκάστη, η οποία είναι

ισοδύναμη με 10 mg μοντελουκάστη.

Έκδοχο με γνωστή δράση: Αυτό το φάρμακο περιέχει 89,3 mg λακτόζη μονοϋδρική ανά

δισκίο.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλέπε παράγραφο 6.1.

3.

ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο

Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία THORDEL 10 mg είναι ροζ μπεζ, στρογγυλά,

αμφίκυρτου σχήματος.

4.

KΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1

Θεραπευτικές ενδείξεις

Το THORDEL ενδείκνυται για τη θεραπεία του άσθματος σαν συμπληρωματική θεραπεία για

τους ασθενείς με ήπιο έως μέτριο επιμένον άσθμα οι οποίοι δεν ελέγχονται επαρκώς με τα

εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή και στους οποίους η χρήση β-αγωνιστών βραχείας δράσης

“όταν χρειάζεται” παρέχει ανεπαρκή κλινικό έλεγχο του άσθματος. Σ’αυτούς τους

ασθματικούς ασθενείς, στους οποίους το THORDEL ενδείκνυται στο άσθμα, το THORDEL

μπορεί να παρέχει επίσης ανακούφιση των συμπτωμάτων της εποχιακής αλλεργικής

ρινίτιδας.

Το THORDEL επίσης ενδείκνυται για την προφύλαξη από άσθμα στο οποίο ο

επικρατέστερος παράγοντας είναι βρογχόσπασμος προκαλούμενος από άσκηση.

4.2

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία

Η συνιστώμενη δόση για ενήλικες και έφηβους ηλικίας 15 ετών και άνω με άσθμα, ή με

άσθμα και συνυπάρχουσα εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα είναι ένα δισκίο 10 mg ημερησίως

που λαμβάνεται το βράδυ.

Γενικές συστάσεις

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα του THORDEL στον έλεγχο των παραμέτρων του άσθματος,

εμφανίζεται εντός μίας ημέρας. Το THORDEL μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή.

Πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να συνεχίζουν τη λήψη του THORDEL ακόμη και αν

το άσθμα τους είναι υπό έλεγχο καθώς και στις περιόδους έξαρσής του. Το THORDEL δεν

πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με άλλα προϊόντα που περιέχουν την ίδια δραστική, την

μοντελουκάστη.

Δεν είναι απαραίτητη η αναπροσαρμογή της δοσολογίας για τους ηλικιωμένους ή για

ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή ασθενείς με ήπιου έως μέτριου βαθμού ηπατική

δυσλειτουργία. Δεν υπάρχουν δεδομένα για ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Η

δοσολογία είναι η ίδια για άνδρες και γυναίκες ασθενείς.

Θεραπεία με THORDEL σε σχέση με άλλη αγωγή για το άσθμα

Το THORDEL μπορεί να προστεθεί στην ήδη υπάρχουσα θεραπευτική αγωγή του ασθενούς.

Εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή: Η θεραπεία με THORDEL μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως

επιπρόσθετη θεραπεία σε ασθενείς, όταν τα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή και οι βραχείας

διάρκειας δράσης β-αγωνιστές “όταν χρειάζεται” παρέχουν ανεπαρκή κλινικό έλεγχο. Το

THORDEL δεν πρέπει να υποκαταστήσει απότομα εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή (βλέπε

παράγραφο 4.4).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Να μην χορηγείται το THORDEL 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε παιδιά

ηλικίας μικρότερης των 15 ετών. Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του THORDEL

10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 15 ετών δεν

έχει τεκμηριωθεί.

5 mg μασώμενα δισκία είναι διαθέσιμα για παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 14 ετών.

4 mg μασώμενα δισκία είναι διαθέσιμα για παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2 έως 5 ετών.

Τρόπος χορήγησης

Από του στόματος χρήση.

4.3

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην

παράγραφο 6.1.

4.4

Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Οι ασθενείς θα πρέπει να είναι ενημερωμένοι ώστε να μη χρησιμοποιούν ποτέ

μοντελουκάστη χορηγούμενη από το στόμα για την αντιμετώπιση οξείας κρίσης άσθματος

αλλά να έχουν άμεσα διαθέσιμα τα συνήθη κατάλληλα φάρμακα διάσωσης γι’ αυτή την

περίπτωση. Εάν εμφανισθεί οξεία κρίση άσθματος, ένας εισπνεόμενος βραχείας δράσης β-

αγωνιστής θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί. Οι ασθενείς πρέπει να αναζητήσουν την συμβουλή

του γιατρού τους το συντομότερο δυνατόν, εάν χρειασθούν περισσότερες από ότι συνήθως

εισπνοές β-αγωνιστή βραχείας δράσης.

Η μοντελουκάστη δεν πρέπει να υποκαταστήσει απότομα εισπνεόμενα ή από του στόματος

χορηγούμενα κορτικοστεροειδή.

Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδεικνύουν ότι τα από του στόματος χορηγούμενα

κορτικοστεροειδή μπορούν να μειωθούν όταν χορηγείται ταυτόχρονα μοντελουκάστη.

Σε σπάνιες περιπτώσεις, ασθενείς σε θεραπεία με αντιασθματικούς παράγοντες

συμπεριλαμβανομένης της μοντελουκάστης μπορεί να εμφανίσουν συστηματική

ηωσινοφιλία, η οποία μερικές φορές εμφανίζεται με τα κλινικά συμπτώματα αγγειίτιδας

συμβατής με το σύνδρομο Churg-Strauss, μία κατάσταση η οποία συνήθως αντιμετωπίζεται

με τη συστηματική χορήγηση κορτικοστεροειδών. Οι περιπτώσεις αυτές έχουν συσχετισθεί

μερικές φορές με την μείωση ή τη διακοπή της θεραπείας των από του στόματος

χορηγούμενων κορτικοστεροειδών.

Παρόλο που δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιολογική συσχέτιση με ανταγωνισμό υποδοχέων

λευκοτριενίων, οι θεράποντες γιατροί πρέπει να είναι σε εγρήγορση για την περίπτωση

εμφάνισης ηωσινοφιλίας, εξανθήματος λόγω αγγειίτιδας, επιδείνωσης των πνευμονικών

συμπτωμάτων, καρδιακών επιπλοκών και/ή της εμφάνισης νευροπάθειας στους ασθενείς

αυτούς. Οι ασθενείς που εμφανίζουν αυτά τα συμπτώματα πρέπει να επαναξιολογηθούν και

να εκτιμηθούν τα θεραπευτικά σχήματά τους.

H θεραπεία με μοντελουκάστη δεν μεταβάλλει την ανάγκη των ασθενών με άσθμα ευαίσθητο

ως προς την ασπιρίνη να αποφεύγουν τη λήψη ασπιρίνης και άλλων μη στεροειδών αντι-

φλεγμονωδών φαρμάκων.

Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας της γαλακτόζης, ανεπάρκειας της

Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης της γλυκόζης-γαλακτόζης, δεν πρέπει να λάβουν αυτό το

φάρμακο.

4.5

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές

αλληλεπίδρασης

Η μοντελουκάστη μπορεί να χορηγηθεί ταυτόχρονα με άλλες θεραπείες που

χρησιμοποιούνται συνήθως για την προφύλαξη και τη χρόνια θεραπεία του άσθματος. Σε

μελέτες αλληλεπίδρασης φαρμάκων η συνιστώμενη κλινική δόση της μοντελουκάστης δεν

έχει κλινικώς σημαντικές επιδράσεις στην φαρμακοκινητική των ακόλουθων φαρμακευτικών

προϊόντων: θεοφυλλίνη, πρεδνιζόνη, πρεδνιζoλόνη, αντισυλληπτικά χορηγούμενα από το

στόμα (αιθινυλική οιστραδιόλη/νορεθινδρόνη 35/1) τερφεναδίνη, διγοξίνη και βαρφαρίνη.

Η περιοχή κάτω από την καμπύλη (ΑUC) της συγκέντρωσης της μοντελουκάστης στο

πλάσμα μειώθηκε περίπου κατά 40% σε άτομα που έπαιρναν ταυτόχρονα φαινοβαρβιτάλη.

Επειδή η μοντελουκάστη μεταβολίζεται από το CYP 3A4, 2C8 και 2C9, απαιτείται προσοχή

ειδικά στα παιδιά, όταν η μοντελουκάστη συγχορηγείται με επαγωγείς του CYP 3A4, 2C8 και

2C9, όπως η φαινυτοΐνη, η φαινοβαρβιτάλη και η ριφαμπικίνη.

Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η μοντελουκάστη είναι ισχυρός αναστολέας του συστήματος

CYP 2C8. Ωστόσο, τα στοιχεία από μία κλινική μελέτη αλληλεπίδρασης φαρμάκου σε

φάρμακο που συμπεριλάμβανε μοντελουκάστη και rosiglitazone (ένα δοκιμαστικό

υπόστρωμα αντιπροσωπευτικό για τα φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται

πρωταρχικά μέσω του συστήματος CYP2C8) έδειξαν ότι η μοντελουκάστη δεν αναστέλλει το

σύστημα CYP2C8 in vivo. Γι’αυτό, η μοντελουκάστη δεν αναμένεται να αλλάξει σημαντικά

το μεταβολισμό των φαρμακευτικών προϊόντων που μεταβολίζονται μέσω αυτού του ενζύμου

(π.χ. πακλιταξέλη, ροσιγλιταζόνη και ρεπαγλινίδη).

Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η μοντελουκάστη είναι ένα υπόστρωμα του CYP 2C8 και σε

λιγότερο σημαντικό βαθμό του 2C9 και του 3A4. Σε μία κλινική μελέτη αλληλεπίδρασης

φαρμάκου-φαρμάκου που συμπεριλάμβανε μοντελουκάστη και γεμφιβροζίλη (ένας

αναστολέας τόσο του CYP 2C8 όσο και του 2C9), η γεμφιβροζίλη αύξησε τη συστηματική

έκθεση της μοντελουκάστης κατά 4,4 φορές. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας

ρουτίνας της μοντελουκάστης κατά τη συγχορήγηση με τη γεμφιβροζίλη ή άλλους ισχυρούς

αναστολείς του CYP 2C8, αλλά ο γιατρός θα πρέπει να γνωρίζει το ενδεχόμενο αύξησης των

ανεπιθύμητων αντιδράσεων.

Με βάση τα in vitro δεδομένα, δεν αναμένονται κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις

φαρμάκου με λιγότερο ισχυρούς αναστολείς του CYP 2C8 (π.χ. τριμεθοπρίμη). Η

συγχορήγηση της μοντελουκάστης με ιτρακοναζόλη, έναν ισχυρό αναστολέα του CYP 3A4,

δεν οδήγησε σε σημαντική αύξηση της συστηματικής έκθεσης της μοντελουκάστης.

4.6

Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Κύηση

Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν επιβλαβείς επιδράσεις σχετικά με τις επιδράσεις στην κύηση ή

στην εμβρυονική/εμβρυϊκή ανάπτυξη.

Περιορισμένα στοιχεία από διαθέσιμες βάσεις δεδομένων σχετικές με την κύηση δεν

υποστηρίζουν αιτιολογική συσχέτιση μεταξύ της μοντελουκάστης και των δυσμορφιών ( π.χ.

ελλείψεις άκρων) που έχουν αναφερθεί σπάνια κατά την εμπειρία διεθνώς μετά την

κυκλοφορία του φαρμάκου.

Το THORDEL μπορεί να χορηγηθεί κατά τη διάρκεια της κύησης μόνο εάν θεωρηθεί ότι

είναι απολύτως απαραίτητο.

Θηλασμός

Μελέτες σε αρουραίους έδειξαν ότι η μοντελουκάστη εκκρίνεται στο γάλα (βλέπε

παράγραφο 5.3). Είναι άγνωστο εάν η μοντελουκάστη/μεταβολίτες εκκρίνονται στο

ανθρώπινο γάλα.

Το THORDEL μπορεί να χορηγηθεί σε μητέρες που θηλάζουν μόνο εάν θεωρηθεί ότι είναι

απολύτως απαραίτητο.

4.7

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Η μοντελουκάστη δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και

χειρισμού μηχανημάτων.

Ωστόσο, ορισμένα άτομα ανέφεραν υπνηλία ή ζάλη.

4.8

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Η μοντελουκάστη έχει αξιολογηθεί σε κλινικές μελέτες ως εξής:

Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 10 mg σε 4.000 περίπου ενήλικες και

εφήβους ασθματικούς ασθενείς, ηλικίας 15 ετών και άνω.

Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 10 mg σε 400 περίπου ενήλικες και εφήβους

ασθματικούς ασθενείς, με εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα ηλικίας 15 ετών και άνω.

Tα μασώμενα δισκία 5 mg σε 1.750 περίπου παιδιατρικούς ασθματικούς ασθενείς

ηλικίας 6 έως 14 ετών.

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με το φάρμακο σε κλινικές μελέτες

αναφέρθηκαν συνήθως (≥1/100 έως < 1/10 ) σε ασθματικούς ασθενείς που έλαβαν θεραπεία

με μοντελουκάστη και με μεγαλύτερη επίπτωση από ότι σε ασθενείς που έλαβαν εικονικό

φάρμακο:

Κατηγορία/Οργανικό

Σύστημα

Ενήλικες και Έφηβοι

Ασθενείς ηλικίας 15 ετών

και άνω

(δύο μελέτες διάρκειας 12

εβδομάδων, n=795)

Παιδιατρικοί Ασθενείς

ηλικίας 6 έως 14 ετών

(μία μελέτη 8 εβδομάδων,

n=201)

(δύο μελέτες 56

εβδομάδων, n= 615)

Διαταραχές του νευρικού

συστήματος

κεφαλαλγία

κεφαλαλγία

Διαταραχές του

γαστρεντερικού

συστήματος

κοιλιακό άλγος

Το προφίλ ασφάλειας δεν άλλαξε σε κλινικές μελέτες, παρατεταμένης θεραπείας με

περιορισμένο αριθμό ασθενών διάρκειας έως 2 έτη σε ενήλικες και έως 12 μήνες σε

παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 14 ετών.

Συνοπτικός Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί κατά τη χρήση μετά την κυκλοφορία του

φαρμάκου, παρατίθενται στον παρακάτω πίνακα ανά Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα και

ειδικές Ανεπιθύμητες Ενέργειες. Οι Κατηγορίες Συχνότητας εκτιμήθηκαν με βάση σχετικές

κλινικές μελέτες.

Κατηγορία/Οργανικό

Σύστημα

Ανεπιθύμητες Ενέργειες

Κατηγορία

Συχνότητας*

Λοιμώξεις και

παρασιτώσεις

λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού

συστήματος

Πολύ Συχνές

Διαταραχές του

αιμοποιητικού και του

λεμφικού συστήματος

αυξημένη τάση για αιμορραγία

Σπάνιες

Διαταραχές του

ανοσοποιητικού

συστήματος

αντιδράσεις υπερευαισθησίας,

συμπεριλαμβανομένης της

αναφυλαξίας

Όχι Συχνές

ηπατική ηωσινοφιλική διήθηση

Πολύ Σπάνιες

Ψυχιατρικές διαταραχές

μη φυσιολογικά όνειρα

συμπεριλαμβανομένων των εφιαλτών,

αϋπνία, υπνοβασία, άγχος, διέγερση

συμπεριλαμβανομένης της επιθετικής

συμπεριφοράς ή εχθρότητας,

κατάθλιψη, ψυχοκινητική

υπερδραστηριότητα

(συμπεριλαμβανομένων

ευερεθιστότητας, ανησυχίας, τρόμου

Όχι Συχνές

διαταραχή της προσοχής,

επηρεασμένη μνήμη

Σπάνιες

ψευδαισθήσεις, αποπροσανατολισμός,

αυτοκτονική σκέψη και αυτοκτονική

συμπεριφορά (αυτοκτονικός ιδεασμός)

Πολύ Σπάνιες

Διαταραχές του νευρικού

συστήματος

ζάλη, υπνηλία,

παραισθησία/υπαισθησία, σπασμός

Όχι Συχνές

Καρδιακές διαταραχές

αίσθημα παλμών

Σπάνιες

Διαταραχές του

αναπνευστικού

επίσταξη

Όχι Συχνές

Κατηγορία/Οργανικό

Σύστημα

Ανεπιθύμητες Ενέργειες

Κατηγορία

Συχνότητας*

συστήματος, του θώρακα

και του μεσοθωράκιου

σύνδρομο Churg-Strauss (CSS) (βλέπε

παράγραφο 4.4)

Πολύ Σπάνιες

πνευμονική ηωσινοφιλία

Πολύ σπάνιες

Διαταραχές του

γαστρεντερικού

διάρροια

, ναυτία

, εμετός

Συχνές

ξηροστομία, δυσπεψία

Όχι Συχνές

Διαταραχές του ήπατος

και των χοληφόρων

αυξημένα επίπεδα των

τρανσαμινασών του ορού (ALT,AST)

Συχνές

ηπατίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της

χολοστατικής, ηπαττοκυτταρικής και

μικτού τύπου ηπατικής βλάβης)

Πολύ Σπάνιες

Διαταραχές του δέρματος

και του υποδόριου ιστού

εξάνθημα

Συχνές

μώλωπες, κνίδωση, κνησμός

Όχι Συχνές

αγγειοοίδημα

Σπάνιες

οζώδες ερύθημα, πολύμορφο ερύθημα

Πολύ Σπάνιες

Διαταραχές του

μυοσκελετικού

συστήματος και του

συνδετικού ιστού

αρθραλγία, μυαλγία

συμπεριλαμβανομένων των μυϊκών

κραμπών

Όχι Συχνές

Γενικές διαταραχές και

καταστάσεις της οδού

χορήγησης

πυρεξία

Συχνές

εξασθένιση/κόπωση, αίσθημα

κακουχίας, οίδημα

Όχι Συχνές

Κατηγορία Συχνότητας: Ορίζεται για κάθε Ανεπιθύμητη Ενέργεια από την επίπτωση που

αναφέρεται στη βάση δεδομένων των κλινικών μελετών: Πολύ Συχνές (≥1/10), Συχνές (≥1/100 έως

<1/10), Όχι Συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), Πολύ Σπάνιες

(<1/10.000).

Αυτή η Ανεπιθύμητη Ενέργεια, η οποία αναφέρεται ως Πολύ Συχνή στους ασθενείς οι οποίοι

έλαβαν μοντελουκάστη, έχει αναφερθεί επίσης ως Πολύ Συχνή σε ασθενείς οι οποίοι έλαβαν

εικονικό φάρμακο στις κλινικές μελέτες.

Αυτή η Ανεπιθύμητη Ενέργεια, η οποία αναφέρεται ως Συχνή στους ασθενείς οι οποίοι έλαβαν

μοντελουκάστη, έχει αναφερθεί επίσης ως Συχνή σε ασθενείς οι οποίοι έλαβαν εικονικό φάρμακο

στις κλινικές μελέτες.

Κατηγορία Συχνότητας: Σπάνιες

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας

κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή

παρακολούθηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από

τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε

πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:

Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων

Μεσογείων 284

GR-15562 Χολαργός, Αθήνα

Τηλ: + 30 21 32040380/337

Φαξ: + 30 21 06549585

Ιστότοπος: http://www.eof.gr

4.9

Υπερδοσολογία

Σε μελέτες του χρόνιου άσθματος, η μοντελουκάστη έχει χορηγηθεί σε ενήλικες ασθενείς, σε

δόσεις μέχρι 200 mg/ημερησίως για 22 εβδομάδες, και σε μικρής διάρκειας μελέτες μέχρι

900 mg/ημερησίως σε ασθενείς για περίπου μια εβδομάδα, χωρίς να παρουσιαστούν κλινικά

σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες.

Έχουν αναφερθεί περιστατικά οξείας υπερδοσολογίας μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου

και σε κλινικές μελέτες με μοντελουκάστη. Αυτά περιλαμβάνουν αναφορές σε ενήλικες και

παιδιά με μία δόση ίση με 1.000 mg (περίπου 61 mg/kg σε ένα παιδί ηλικίας 42 μηνών). Τα

κλινικά και εργαστηριακά ευρήματα που παρατηρήθηκαν συμφωνούν με το προφίλ

ασφάλειας σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς. Δεν αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες

ενέργειες στην πλειονότητα των περιστατικών υπερδοσολογίας.

Συμπτώματα υπερδοσολογίας

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίστηκαν ήταν σύμφωνες με το προφίλ

ασφάλειας της μοντελουκάστης και περιελάμβαναν κοιλιακό άλγος, υπνηλία, δίψα,

κεφαλαλγία, έμετο και ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα.

Αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας

Δεν υπάρχουν διαθέσιμες ειδικές πληροφορίες σχετικά με την θεραπεία υπερδοσολογίας με

την μοντελουκάστη. Δεν είναι γνωστό εάν η μοντελουκάστη απομακρύνεται με περιτοναϊκή

διύλιση ή αιμοδιύλιση.

5.

ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανταγωνιστής υποδοχέων λευκοτριενίων.

Κωδικός ΑΤC : R03D C03

Μηχανισμός δράσης

Τα κυστεϊνυλικά λευκοτριένια (LTC

,LTD

, LTE

), είναι ισχυρά εικοσανοειδή που

προκαλούν φλεγμονή και απελευθερώνονται από διάφορα κύτταρα, συμπεριλαμβανομένων

των μαστοκυττάρων και των ηωσινοφίλων. Αυτοί οι σημαντικοί προ-ασθματικοί

μεταβιβαστές συνδέονται με τους κυστεϊνυλικούς (CysLT) υποδοχείς των λευκοτριενίων. Ο

υποδοχέας CysLT τύπου 1 (CysLT

) έχει βρεθεί στους αεραγωγούς του ανθρώπου

(συμπεριλαμβανομένων των κυττάρων των λείων μυών των αεραγωγών και μακροφάγων των

αεραγωγών) και σε άλλα προφλεγμονώδη κύτταρα (συμπεριλαμβανομένων των ηωσινόφιλων

και ορισμένων μυελοειδών αρχέγονων κυττάρων). Οι υποδοχείς CysLT έχουν συσχετισθεί με

την παθοφυσιολογία του άσθματος και της αλλεργικής ρινίτιδας. Στο άσθμα οι επιδράσεις

μεσολάβησης των λευκοτριενίων συμπεριλαμβάνουν βρογχοσπασμό, έκκριση βλέννας,

αγγειακή διαπερατότητα και συσσώρευση ηωσινοφίλων. Στην αλλεργική ρινίτιδα, οι

υποδοχείς CysLT απελευθερώνονται από τον ρινικό βλεννογόνο μετά την έκθεση στο

αλλεργιογόνο κατά την διάρκεια αντιδράσεων της πρώιμης και της όψιμης φάσης και

σχετίζονται με τα συμπτώματα της αλλεργικής ρινίτιδας. Ενδορρινικός ερεθισμός των

υποδοχέων CysLT έδειξε ότι αυξάνει την αντίσταση των ρινικών αεραγωγών και των

συμπτωμάτων της ρινικής απόφραξης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η μοντελουκάστη είναι μία από του στόματος χορηγούμενη ενεργός ένωση που συνδέεται με

υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα με τον υποδοχέα CysLT

Σε κλινικές μελέτες η

μοντελουκάστη αναστέλλει σε χαμηλές δόσεις έως 5 mg τη βρογχοσύσπαση από εισπνοή

LTD4. Bρογχοδιαστολή παρατηρήθηκε εντός 2 ωρών μετά την από του στόματος χορήγηση.

Η προκαλούμενη βρογχοδιασταλτική επίδραση από ένα β-αγωνιστή ήταν αθροιστική σε αυτή

που προκλήθηκε από την μοντελουκάστη. H θεραπεία με μοντελουκάστη αναστέλλει τόσο

την πρώϊμη όσο και την όψιμη φάση της βρογχοσύσπασης που προκαλείται από αντιγόνο. Η

μοντελουκάστη συγκρινόμενη με εικονικό φάρμακο, μείωσε την περιφερική συγκέντρωση

ηωσινοφίλων στο αίμα σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς. Σε μία ξεχωριστή μελέτη, η

θεραπεία με μοντελουκάστη μείωσε σημαντικά τα ηωσινόφιλα στους αεραγωγούς (όπως

μετρήθηκαν στα πτύελα) και στο περιφερικό αίμα, ενώ βελτίωσε τον κλινικό έλεγχο του

άσθματος.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Σε μελέτες με ενήλικες, η μοντελουκάστη 10 mg εφάπαξ ημερησίως, συγκρινόμενη με

εικονικό φάρμακο, επέδειξε σημαντικές βελτιώσεις στην πρωινή FEV

(10,4% έναντι 2,7%

μεταβολή από το αρχικό στάδιο), στην ΠΜ μέγιστη εκπνευστική ροή (PEFR) (24,5 L/min

έναντι 3,3 L/min μεταβολή από το αρχικό στάδιο) και σημαντική μείωση στη συνολική

χορήγηση β-αγωνιστών (-26,1% έναντι

-4,6% μεταβολή από το αρχικό στάδιο). Η βελτίωση στη βαθμολογία συμπτωμάτων

άσθματος κατά την ημέρα και τη νύχτα όπως αναφέρθηκαν από τους ασθενείς ήταν

σημαντικά καλύτερη από το εικονικό φάρμακο.

Μελέτες σε ενήλικες επέδειξαν την ικανότητα της μοντελουκάστης να δρα αθροιστικά στην

κλινική επίδραση των εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών (% μεταβολή από το αρχικό στάδιο

για εισπνεόμενη βεκλομεθαζόνη συν μοντελουκάστη έναντι βεκλομεθαζόνης, έδειξαν

αντίστοιχα για την FEV

: 5,43% έναντι 1,04%, χρήση β-αγωνιστών : -8,70% έναντι 2,64%).

Συγκρινόμενη με την εισπνεόμενη βεκλομεθαζόνη (200 μg δύο φορές την ημέρα

χορηγούμενη με δοσιμετρική συσκευή), η μοντελουκάστη επέδειξε μια πιο γρήγορη αρχική

ανταπόκριση, παρόλο που κατά τη διάρκεια της μελέτης 12 εβδομάδων η βεκλομεθαζόνη

παρείχε μια μεγαλύτερη μέση θεραπευτική επίδραση

(% μεταβολή από το αρχικό στάδιο για την μοντελουκάστη έναντι της βεκλομεθαζόνης,

αντίστοιχα για την FEV

: 7,49% έναντι 13,3%, χρήση β-αγωνιστή: -28,28% έναντι -43,89%).

Παρόλα αυτά συγκρινόμενη με τη βεκλομεθαζόνη, ένα μεγάλο ποσοστό ασθενών που

θεραπεύονταν με μοντελουκάστη είχαν παρόμοιες κλινικές ανταποκρίσεις (π.χ. 50 % των

ασθενών που τους χορηγήθηκε βεκλομεθαζόνη επέτυχαν μία βελτίωση από το αρχικό στάδιο

στην FEV

κατά 11 % περίπου ή και περισσότερο, ενώ περίπου 42 % των ασθενών που τους

χορηγήθηκε μοντελουκάστη επέτυχαν την ίδια ανταπόκριση).

Έχει διεξαχθεί μία κλινική μελέτη για την αξιολόγηση της μοντελουκάστης στη θεραπεία των

συμπτωμάτων της εποχιακής αλλεργικής ρινίτιδας σε ενήλικες και έφηβουςασθματικούς

ασθενείς ηλικίας 15 ετών και άνω που είχαν συνυπάρχουσα εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα. Σ’

αυτή τη μελέτη, τα δισκία μοντελουκάστης 10 mg χορηγούμενα μία φορά την ημέρα έδειξαν

στατιστικά σημαντική βελτίωση του ημερήσιου βαθμού των Συμπτωμάτων της Ρινίτιδας, σε

σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Ο ημερήσιος βαθμός των Συμπτωμάτων της Ρινίτιδας

είναι ο μέσος όρος του βαθμού των Ρινικών Συμπτωμάτων κατά την διάρκεια της ημέρας

(μέσος όρος ρινικής συμφόρησης, ρινόρροιας, φταρνισμάτων, ρινικού κνησμού) και του

βαθμού των Ρινικών Συμπτωμάτων κατά την διάρκεια της νύχτας (μέσος όρος ρινικής

συμφόρησης κατά την αφύπνιση, δυσκολία στην κατάκλιση και αφυπνίσεων κατά τη νύχτα).

Η γενική αξιολόγηση της αλλεργικής ρινίτιδας από τους ασθενείς και τους γιατρούς είχε

σημαντικά βελτιωθεί, σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η αξιολόγηση της

αποτελεσματικότητας στο άσθμα δεν ήταν πρωταρχικός στόχος στη μελέτη αυτή.

Σε μία μελέτη 8 εβδομάδων σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 14 ετών η

μοντελουκάστη 5 mg εφάπαξ ημερησίως, συγκρινόμενη με εικονικό φάρμακο, βελτίωσε

σημαντικά την αναπνευστική λειτουργία (FEV

: 8,71 % έναντι 4,16 % μεταβολή από το

αρχικό στάδιο, ΠΜ PEFR 27,9 L/min έναντι 17,8 L/min μεταβολή από το αρχικό στάδιο) και

μείωσε τη χορήγηση β-αγωνιστή “όταν χρειάζεται” (-11,7 % έναντι +8,2 % μεταβολή από το

αρχικό στάδιο).

Σημαντική μείωση στη βρογχοσύσπαση που προκαλείται από άσκηση (ΕΙΒ) καταδείχθηκε σε

μια μελέτη 12 εβδομάδων σε ενήλικες (μέγιστη πτώση στη FEV

22,33 % για την

μοντελουκάστη έναντι 32,40 % για το εικονικό φάρμακο, χρόνος επαναφοράς εντός 5 % από

τις αρχικές τιμές της FEV

44,22 min έναντι 60,64 min). Αυτή η επίδραση ήταν σταθερή σε

όλη τη διάρκεια των 12 εβδομάδων της μελέτης. Η μείωση στην ΕΙΒ αποδείχτηκε επίσης σε

μια μελέτη βραχείας διάρκειας σε παιδιατρικούς ασθενείς (μέγιστη πτώση στην FEV

18,27 % έναντι 26,11 %, χρόνος επαναφοράς εντός 5 % από τις αρχικές τιμές της FEV

17,76 min έναντι 27,98 min). Και στις δύο μελέτες η επίδραση παρουσιάσθηκε στο τέλος του

διαστήματος της εφάπαξ ημερησίας δόσης.

Σε ευαίσθητους στην ασπιρίνη ασθματικούς ασθενείς που ελάμβαναν ταυτόχρονα

εισπνεόμενα και/ή από του στόματος χορηγούμενα κορτικοστεροειδή, η θεραπεία με

μοντελουκάστη συγκρινόμενη με το εικονικό φάρμακο, είχε ως αποτέλεσμα την σημαντική

βελτίωση στον έλεγχο του άσθματος (FEV

8,55 % έναντι -1,74 % μεταβολή από το αρχικό

στάδιο και μείωση στη συνολική χρήση β-αγωνιστή -27,78 % έναντι 2,09 % μεταβολή από το

αρχικό στάδιο).

5.2

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Η μοντελουκάστη απορροφάται γρήγορα ύστερα από χορήγηση από το στόμα. Για τα

επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία των 10 mg, η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα

), επιτυγχάνεται 3 ώρες (Τ

) ύστερα από τη χορήγησή τους σε ενήλικες που δεν τους

έχει χορηγηθεί τροφή. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα μετά από του στόματος χορήγηση είναι

64 %. Η βιοδιαθεσιμότητα μετά από του στόματος χορήγηση και η C

δεν επηρεάζονται

από ένα συνηθισμένο γεύμα. Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα αποδείχθηκαν σε κλινικές

μελέτες όπου η χορήγηση επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων των 10 mg έγινε χωρίς να

δίνεται σημασία στο χρόνο της τροφής.

Για τα μασώμενα δισκία των 5 mg, η C

επιτυγχάνεται σε 2 ώρες μετά από τη χορήγηση

τους σε ενήλικες που δεν τους έχει χορηγηθεί τροφή. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα μετά την από

του στόματος χορήγηση είναι 73 %, και μειώνεται στο 63 % ύστερα από τη χορήγηση

συνηθισμένου γεύματος.

Κατανομή

Η μοντελουκάστη συνδέεται σε ποσοστό μεγαλύτερο του 99 % με τις πρωτεΐνες του

πλάσματος. Ο όγκος κατανομής της μοντελουκάστης σε συνθήκες σταθεροποιημένης

κατάστασης, κυμαίνεται από 8 - 11 λίτρα. Μελέτες σε αρουραίους με ραδιοσημασμένη

μοντελουκάστη έδειξαν ελάχιστη κατανομή κατά μήκος του αιματο-εγκεφαλικού φραγμού.

Επιπλέον, οι συγκεντρώσεις του ραδιοσημασμένου υλικού 24 ώρες μετά τη χορήγηση της

δόσης, ήταν ελάχιστες σε όλους τους υπόλοιπους ιστούς.

Βιομετασχηματισμός

Παρόμοια προϊόντα

Αναζήτηση ειδοποιήσεων που σχετίζονται με αυτό το προϊόν

Προβολή ιστορικού εγγράφων

Μοιραστείτε αυτές τις πληροφορίες