TELUKAST 10MG/TAB ΕΠΙΚΑΛΥΜΜΕΝΟ ΜΕ ΛΕΠΤΟ ΥΜΕΝΙΟ ΔΙΣΚΙΟ

Ελλάδα - Ελληνικά - Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων

Αγόρασέ το τώρα

Αρχείο Π.Χ.Π. Αρχείο Π.Χ.Π. (SPC)
25-09-2022
Δραστική ουσία:
Μοντελουκάστη νατρίου
Διαθέσιμο από:
ALET PHARMACEUTICALS ABEE
Φαρμακολογική κατηγορία (ATC):
R03DC03
INN (Διεθνής Όνομα):
MONTELUKAST SODIUM
Δοσολογία:
10MG/TAB
Φαρμακοτεχνική μορφή:
ΕΠΙΚΑΛΥΜΜΕΝΟ ΜΕ ΛΕΠΤΟ ΥΜΕΝΙΟ ΔΙΣΚΙΟ
Σύνθεση:
INEOF01106 - MONTELUKAST SODIUM - 10.400000 MG
Οδός χορήγησης:
ΑΠΟ ΤΟΥ ΣΤΟΜΑΤΟΣ
Τρόπος διάθεσης:
ΜΕ ΙΑΤΡΙΚΗ ΣΥΝΤΑΓΗ
Θεραπευτική περιοχή:
MONTELUKAST
Περίληψη προϊόντος:
2802869403019 - 01 - BTx10 (BLIST1x10) - 10.00 - ΤΕΜΑΧΙΟ - Εγκεκριμένο (ΕΟΦ) - ΦΑΡΜΑΚΕIOY; 2802869403026 - 02 - BTx14 (BLIST1x14) - 14.00 - ΤΕΜΑΧΙΟ - Εγκεκριμένο (ΕΟΦ) - ΦΑΡΜΑΚΕIOY
Καθεστώς αδειοδότησης:
Εγκεκριμένο (ΕΟΦ)
Αριθμό άδειας:
2869403

Διαβάστε το πλήρες έγγραφο

ΦΥΛΛΟΟΔΗΓΙΩΝΧΡΗΣΗΣ:ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣΓΙΑΤΟΝΧΡΗΣΤΗ

Ονομασία:Telukast10mgεπικαλυμμέναμελεπτόυμένιοδισκία

Σύνθεση

ΔραστικήΟυσία:μοντελουκάστη(ωςνατριούχος)

Έ κδοχα :Πυρήνας δισκίου :microcrystallinecellulose,lactosemonohydrate,croscarmellose

sodium,hydroxypropylcelluloseκαιmagnesiumstearate.

Επικάλυψη δισκίου :carnaubawax,OpadryIIorange85F23995αποτελούμενοαπό:polyvinyl

alcohol,titaniumdioxide(E171),macrogol/PEG3350,talc,ironoxideyellow(E172),iron

oxidered(E172)

1.3Φαρμακοτεχνικήμορφή

Επικαλυμμένομελεπτόυμένιοδισκίο

1.4Περιεκτικότητασεδραστικήουσία:

ΚάθεεπικαλυμμένομελεπτόυμένιοδισκίοTelukastπεριέχειμοντελουκάστηνατριούχοπου

είναιισοδύναμημε10mgμοντελουκάστη.

1.5Περιγραφή-Συσκευασία

Μπεζστρογγυλά, αµφίκυρτα επικαλυμμέναμελεπτόυμένιοδισκία, μεδιάμετρο8mm

περίπου συσκευασμένασεκυψέλεςαπόOPA/Aluminium/PVC/Aluminiumσεσυσκευασίεςτων

10,14δισκίων.

Μπορείναμηνκυκλοφορήσουνόλεςοισυσκευασίες.

1.6Φαρμακοθεραπευτικήκατηγορία

Αντιασθματικάγιασυστηματικήχορήγηση

1.7 Υπεύθυνοςκυκλοφορίας

ALETPHARMACEUTICALSABEE

Αϊδινίου26,

Χαϊδάρι

12461,Αθήνα

Ελλάδα

Τηλ.2105698610-1

E-mail: info@aletpharmaceuticals.gr

1.8Παρασκευαστής

SPECIFARΑΒΕΕ

ης Οκτωβρίου1

ΑγίαΒαρβάρα

12351,Αθήνα

Ελλάδα

Τηλ:2105401500

E-mail: info@specifar.gr

2.ΤΙΘΑΙΙΡΕΠΕΙΝΑΓΝΩΡΙΖΕΤΕΓΙΑΤΟΦΑΡΜΑΚΟΠΟΥΣΑΣ

ΧΟΡΗΓΗΣΕΟΓΙΑΤΡΟΣΣΑΣ.

2.1Γενικέςπληροφορίες

ToTelukastείναιέναςανταγωνιστήςτωνυποδοχέωντωνλευκοτριενίωνπουαποκλείειουσίες

πουλέγονταιλευκοτριένια.Ταλευκοτριένιαπροκαλούνστένωσηκαιοίδηματωναεραγωγών

στουςπνεύμονες.Οαποκλεισμόςτωνλευκοτριενίωνβελτιώνειτασυμπτώματατουάσθματος

καιβοηθάστηνπρόληψηκρίσεωντουάσθματος.Ταλευκοτριένιαπροκαλούνεπίσηςαλλεργικά

συμπτώματα.Οαποκλεισμόςτωνλευκοτριενίωνβελτιώνειτασυμπτώματατωνεποχιακών

αλλεργιών(πουείναιγνωστάεπίσηςωςαλλεργικόςπυρετόςήεποχιακήαλλεργικήρινίτιδα).

Οιεποχιακέςαλλεργίεςείναιαλλεργικήαπόκριση,πουσυχνάπροκαλείταιαπότηνγύρητων

δέντρων,τωνλουλουδιώνκαιτωνχόρτωνπουμεταφέρεταιμετοναέρα.

Τασυμπτώματατηςεποχιακήςαλλεργίαςκατάτηδιάρκειατηςημέραςκαιτηςνύχταςτυπικά

μπορείναπεριλαμβάνουν:

ρινικήσυμφόρηση,κνησμό,υγρήμύτη

φτάρνισμα

κνησμό,υγρά,πρησμένακαικόκκιναμάτια

ToTelukastέχειχορηγηθείσεσαςγιατηθεραπείατουάσθματοςκαιτηςπρόληψηςτων

συμπτωμάτωντουστηδιάρκειατηςημέραςκαιτηςνύχτας.

2.2Ενδείξεις

ToTelukastενδείκνυταιγιατηθεραπείατουάσθματοςσανσυμπληρωματικήθεραπείαγιατους

ασθενείςμεήπιοέωςμέτριοεπιμένονάσθμαοιοποίοιδενελέγχονταιεπαρκώςμετα

εισπνεόμενακορτικοστεροειδήκαιστουςοποίουςηχρήσηβ-αγωνιστώνβραχείαςδράσης"όταν

χρειάζεται"παρέχειανεπαρκήκλινικόέλεγχοτουάσθματος.Σ'αυτούςτουςασθματικούς

ασθενείς,στουςοποίουςτοTelukastενδείκνυταιστοάσθμα,τοTelukastμπορείναπαρέχει

επίσηςανακούφισητωνσυμπτωμάτωντηςεποχιακήςαλλεργικήςρινίτιδας.

ToTelukastεπίσηςενδείκνυταιγιατηνπροφύλαξηαπόάσθμαστοοποίοο

επικρατέστεροςπαράγονταςείναιβρογχόσπασμοςπροκαλούμενοςαπόάσκηση.

2.3Αντενδείξεις

ΜηνπαίρνετετοTelukastανείστεαλλεργικόςσεοποιοδήποτεαπότασυστατικάτου.

2.4Ειδικέςπροφυλάξειςκαιπροειδοποιήσειςκατάτηχρήση.

2.4.1Γενικά

ΕίναισημαντικόνασυνεχίσετεναλαμβάνετετοTelukastκαθημερινάόπωςέχει

συνταγογραφηθείαπότογιατρόσαςακόμακαιότανδενέχετεκάποιοσύμπτωμαήότανέχετε

κρίσηάσθματος.

Σεπερίπτωσηπουτασυμπτώματατουάσθματοςσαςεπιδεινωθούνεπικοινωνήστεαμέσωςμε

τονγιατρόσας.

ΤαδισκίαTelukastδενείναιθεραπείαγιατιςκρίσειςάσθματος.Εάνέχετεκρίσηάσθματος

πρέπειναακολουθήσετετιςοδηγίεςπουσαςέχειδώσειογιατρόςσας.

Είναισημαντικόνασυνεχίσετεναλαμβάνετεόλαταφάρμακαπουσαςσυνέστησεογιατρός

σαςγιατοάσθμα.ΔεθαπρέπειναυποκαταστήσετεμεTelukastάλλαφάρμακαγιατο

άσθμαπουέχεισυνταγογραφήσειογιατρόςσας.

Telukast10mgδισκίαεπικαλυμμέναμευμένιοπεριέχουνλακτόζη.Εάνσαςέχει

ενημερώσειογιατρόσαςότιέχετεδυσανεξίασεκάποιοαπότασάκχαρα,επικοινωνείστεμε

τογιατρόσαςπρινπάρετεαυτότοφάρμακο.

Κάθεασθενήςπουλαμβάνειαντιασθματικήθεραπείαπρέπειναγνωρίζειότιπρέπεινα

ενημερώσειτογιατρότου,στηνπερίπτωσηπουπιθανόνεμφανίσεισυνδυασμόσυμπτωμάτων

πουσυμπεριλαμβάνουνμίακατάστασηπουμοιάζειμεγρίπη,μυρμήγκιασμαήμούδιασμα

τωνάνωήκάτωάκρωνκαι/ήεξάνθημα.

Εάνγνωρίζετεοτιτοάσθμασαςεπιδεινώνεταιαπότηνασπιρίνη,μηνπαίρνετεασπιρίνηήάλλα

μηστεροειδήαντιφλεγμονώδηφάρμακα.

Μιλήστεμετογιατρόσαςσχετικάμεόποιαιατρικάπροβλήματαέχετεήείχατε,καθώςκαι

σχετικάμεοποιεσδήποτεαλλεργίες.

2.4.2Ηλικιωμένοι

Δενχρειάζεταιτροποποίησητηςδοσολογίαςσεηλικιωμένους.

2.4.3Κύηση

ToTelukastδενπρέπειναχορηγείταικατάτηνεγκυμοσύνηπαράμόνοανείναιαπολύτως

απαραίτητο.

Γυναίκεςπουείναιέγκυεςήπρόκειταιναμείνουνέγκυεςπρέπεινασυμβουλευτούντογιατρό

τουςπρινπάρουντοTelukast.

2.4.4Γαλουχία

ΔενείναιγνωστόεάντοTelukastεκκρίνεταιστομητρικόγάλα.ΩςεκτούτουτοTelukastδεν

πρέπειναχορηγείταικατάτηνγαλουχίαπαράμόνοανείναιαπολύτωςαπαραίτητο.

ΣυμβουλευτείτετογιατρόσαςπρινπάρετετοTelukast.

2.4.5Παιδιά

Γιαπαιδιάαπό6έως14ετών,χορηγούνταιταμασώμεναδισκίαTelukast5mg.Γιαπαιδιάαπό

2έως5ετών,χορηγούνταιταμασώμεναδισκίαTelukast4mg.

2.4.6Επίδρασηστηνικανότηταοδήγησηςκαιχειρισμούμηχανημάτων

ΔεναναμένεταιτοTelukastναεπηρεάσειτηνικανότητασαςναοδηγήσετεήναχειρισθείτε

μηχανήματα.Παρόλααυτάηαπόκρισηκάθεοργανισμούστοφάρμακομπορείναδιαφέρει.

ΣυγκεκριμένεςανεπιθύμητεςενέργειεςπουέχουναναφερθείπολύσπάνιαγιατοTelukast

μπορείναεπηρεάσουντηνικανότηταοδήγησηςκαιχειρισμούμηχανημάτωνορισμένων

ασθενών.

2.5Αλληλεπιδράσειςμεάλλαφάρμακαήουσίες

ΓενικάτοTelukastδεναλληλεπιδράμεάλλαφάρμακαπουμπορείναλαμβάνετε.Είναι

σημαντικόβέβαια,ναενημερώσετετογιατρόσαςγιαφάρμακαπουχρησιμοποιείτεήσχεδιάζετε

ναπάρετε,ακόμακαιαυτάπουπαίρνετεχωρίςσυνταγήγιατρού.Ιδιαιτέρωςπείτεστογιατρό

σαςεανλαμβάνετεφαινοβαρβιτάλη,φαινυτοΐνηήριφαμπικίνη.

Ωστόσο,ορισμέναφάρμακαμπορείναεπηρεάσουντηνδράσητουTelukastήτο

Telukastμπορείναεπηρεάσειτηνδράσητωνάλλωνφαρμάκωνπουλαμβάνετε.

2.6Δοσολογία

ΝαλαμβάνετεμόνονέναδισκίοTelukastμίαφοράημερησίωςόπωςσαςσυνταγογράφησεο

γιατρόςσας.ΕάνλαμβάνετεθεραπείαμεTelukast,δενπρέπειναλάβετεάλλαπροϊόνταπου

περιέχουντηνίδιαδραστικήουσία,τημοντελουκάστη.

Δοσολογίαγιαενήλικεςηλικίας15ετώνκαιάνωμεάσθμαήμεάσθμακαισυνυπάρχουσα

εποχιακήαλλεργικήρινίτιδα:

Ναλαμβάνετεέναεπικαλυμμένομελεπτόυμένιοδισκίο10mgκαθημερινάτοβράδυ.Το

Telukast10mgμπορείναλαμβάνεταιμεήχωρίςτροφή.

ΕίναισημαντικόνασυνεχίσετεναλαμβάνετετοTelukastγιαόσοχρονικόδιάστηματοσυνιστά

ογιατρός,προκειμένουναδιατηρηθείοέλεγχοςτωνσυμπτωμάτωντουάσθματοςτου.To

Telukastμπορείναελέγξειτοάσθμαεάνεξακολουθείτενατολαμβάνετε.

ToTelukastδενπρέπειναχορηγείταιταυτόχροναμεάλλαπροϊόνταπουπεριέχουντην

ίδιαδραστικήμοντελουκάστη.

Δενείναιαπαραίτητηηπροσαρμογήτηςδοσολογίαςγιατουςηλικιωμένουςήγιαασθενείςμε

νεφρικήανεπάρκειαήασθενείςμεήπιουέωςμέτριουβαθμούηπατικήδυσλειτουργία.Η

δοσολογίαείναιηίδιαγιαάνδρεςκαιγυναίκεςασθενείς.

ΘεραπείαμεTelukastσεσχέσημεάλληαγωγήγιατοάσθμα.

ToTelukastμπορείναπροστεθείστηνήδηυπάρχουσαθεραπευτικήαγωγήτουασθενούς

εφόσοντοκρίνεισκόπιμοογιατρός.

Αγωγήμεβ-αγωνιστές;ToTelukastμπορείναπροστεθείστηνθεραπευτικήαγωγήασθενώντων

οποίωντοάσθμαδενελέγχεταιεπαρκώςμετηχρήσηβραχείαςδιάρκειαςδράσηςβ-αγωνιστή

"ότανχρειάζεται".Οτανεπιτευχθείσαφήςκλινικήανταπόκριση(συνήθωςμετάτηνπρώτη

δόση),οασθενής,εφόσοντοκρίνεισκόπιμοογιατρός,μπορείναμειώσειτηδόσητουβ

αγωνιστήβραχείαςδιάρκειαςπουχρησιμοποιείται"ότανχρειάζεται".

Εισπνεόμενακορτικοστεροειδή:ΗαγωγήμεTelukastμπορείναχρησιμοποιηθείεπιπρόσθετασε

ασθενείςότανάλλαφάρμακαόπωςεισπνεόμενακορτικοστεροειδήπαρέχουνανεπαρκήκλινικό

έλεγχο,εφόσοντοκρίνεισκόπιμοογιατρός.ToTelukastδενπρέπειναυποκαταστήσει

εισπνεόμενακορτικοστεροειδή

Δοσολογίαγιαπαιδιάηλικίας2-5ετών:

ΔιατίθεταιτοTelukast4mg.

Δοσολογίαγιαπαιδιάηλικίας6-14ετών:

ΔιατίθεταιτοTelukast5mg.

2.7Υπερδοσολογία-Αντιμετώπιση

Επικοινωνήστεμετογιατρόσαςαμέσως.

Δεναναφέρθηκανανεπιθύμητεςενέργειεςστηνπλειονότητατωνπεριστατικών

υπερδοσολογίας.

Ταπιοσυνήθηεμφανιζόμενασυμπτώματαπουαναφέρθηκανμετηνυπερδοσολογίασε

ενήλικεςκαιπαιδιάσυμπεριελάμβανανκοιλιακόάλγος,υπνηλία,δίψα,κεφαλαλγία,εμετός,

καιυπερδραστηριότητα.

2.8Ανεπιθύμητεςενέργειες

Οποιοδήποτεφάρμακομπορείναέχειμηαναμενόμενεςήμηεπιθυμητέςενέργειεςπουλέγονται

ανεπιθύμητεςενέργειες.Αυτέςήτανσυνήθωςήπιεςκαιδεναπαιτήθηκεδιακοπήτης

θεραπείας.

Σεμελέτες,οιπιοσυχνέςανεπιθύμητεςενέργειεςπουσχετίζοντανμετοTelukastήτανκοιλιακό

άλγος,πονοκέφαλοςκαιδίψα.

Επιπλέον,στουςενήλικεςασθενείςέχουναναφερθεί:

Εξασθένιση/κόπωση,πυρετός,κοιλιακόάλγος,τραύμα,διάρροια,δυσπεψία,λοιμώδη

γαστρεντερίτιδα,οδοντικόάλγος,πονοκέφαλος,ζάλη,αϋπνία,ρινικήσυμφόρηση,βήχας,γρίπη,

εξάνθημα.

Όσοναφοράτουςπαιδιατρικούςασθενείςηλικίας6-14ετών,συνήθωςέχουναναφερθείτα

ακόλουθα:πυρετός,διάρροια,ναυτία,φαρυγγίτιδα,γρίππη,παραρρινοκολπίτιδα.

Οιακόλουθεςέχουναναφερθείπολύσπάνιαμετάτηνκυκλοφορίατουφαρμάκου:

Σώμαωςσύνολο:εξασθένιση/κούραση,κακουχία,οίδημα,αντιδράσειςυπερευαισθησίας

συμπεριλαμβανομένηςτηςαναφυλαξίας,αγγειοοίδημα,κνίδωση,κνησμός,εξάνθημακαιμία

μεμονωμένηαναφοράηπατικήςηωσινοφιλικήςδιήθησης.

Νευρικόσύστημα/ψυχιατρικέςδιαταραχές:ζάλη,αφύσικαόνειρασυμπεριλαμβανομένων

τωνεφιαλτών,ψευδαισθήσεις,νυσταγμός,αϋπνία,παραισθησία/υπαισθησία,ευερεθιστότητα,

διέγερσησυμπεριλαμβανομένηςτηςεπιθετικήςσυμπεριφοράς,ανησυχία,σπασμός.

Διαταραχέςτουμυοσκελετικούσυστήματος:αρθραλγία,μυαλγίασυμπεριλαμβανομένων

τωνμυϊκώνκραμπών

Διαταραχέςτουπεπτικούσυστήματος:διάρροια,ξηροστομία,δυσπεψία,ναυτία,εμετός

Ηπατοχολικέςδιαταραχές:αυξημέναεπίπεδατηςτρανσαμινάσηςτουορού(ALT,AST),

χολοστατικήηπατίτιδα.

Διαταραχέςτουκαρδιαγγειακούσυστήματος:αυξημένητάσηγιααιμορραγία,μώλωπες,

αίσθημαπαλμών

ΠολύσπάνιεςπεριπτώσειςτουσυνδρόμουChurg-Strauss(CSS)έχουναναφερθείσε

ασθματικούςασθενείςκατάτηδιάρκειαθεραπείαςμεμοντελουκάστη(βλέπελήμμα2.4).

Σεασθματικούςασθενείςπουλαμβάνουνμοντελουκάστηέχουναναφερθείπολύσπάνιες

περιπτώσειςενόςσυνδυασμούαλλεργικώνσυμπτωμάτωνπουπεριλαμβάνουνασθένεια

παρόμοιατηςγρίπης,μυρμηκίασηήμούδιασματωνβραχιώνωνήτωνγαμπώνκαι/ήεξάνθημα.

Παρόλοπουδενέχειδειχθείότιτομοντελουκάστηπροκαλείαυτήτηναντίδραση,

πρέπειναπείτεαμέσωςστογιατρόσαςανπαρουσιάσετεέναήπερισσότερααπόαυτάτα

συμπτώματα(βλ.λήμμα2.4).

Ενημερώστετογιατρόήτονφαρμακοποιόσαςεάνεσείςήτοπαιδίσαςεμφανίσετεκάποιο

ανεπιθύμητοσύμπτωμαήεάνκάποιουπάρχονσύμπτωμασυνεχίσειναυφίσταταιή

επιδεινώνεται.

Γιαπερισσότερεςπληροφορίεςμπορείτενααπευθυνθείτεστογιατρόήτοφαρμακοποιόσαςπου

έχουνλεπτομερέστεραστοιχείαγιατοTelukastκαιγιατηνκατάστασησας.

2.9Τιπρέπειναγνωρίζετεστηνπερίπτωσηπουπαραλείψατεναπάρετεκάποιαδόση

ΠροσπαθήστεναπαίρνετετοTelukastόπωςσαςσυνταγογραφήθηκε.

Εντούτοιςεάνξεχάσετεμίαδόση,απλώςακολουθήστετοσυνηθισμένοτρόπολήψηςτου

φαρμάκουδηλ.έναδισκίομίαφοράτηνημέρα.

2.10Ημερομηνίαλήξης

Μηχρησιμοποιείτεαυτότοφάρμακομετάτηνημερομηνίαλήξηςπουαναγράφεταιστη

συσκευασίαμετάτοΗμ.Λήξεως.

2.11Ιδιαίτερεςπροφυλάξειςγιατηφύλαξη/χειρισμότουπροϊόντος

Φυλάσσετεσεθερμοκρασίαμικρότερητων25°C.

2.12Ημερομηνίατελευταίαςαναθεώρησηςτουφύλλουοδηγιών

2-9-2010

3.ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣΓΙΑΤΗΝΟΡΘΟΛΟΓΙΚΗΧΡΗΣΗΤΩΝΦΑΡΜΑΚΩΝ

Τοφάρμακοαυτόσαςτοέγραψεογιατρόςσαςμόνογιατοσυγκεκριμένοιατρικόσας

πρόβλημα.Δενθαπρέπεινατοδίνετεσεάλλαάτομαήνατοχρησιμοποιείτεγια

κάποιαάλληπάθηση,χωρίςπροηγουμένωςναέχετεσυμβουλευθείτογιατρόσας.

Εάνκατάτηδιάρκειατηςθεραπείαςεμφανισθείκάποιοπρόβλημαμετοφάρμακο,

ενημερώστεαμέσωςτογιατρόσαςήτοφαρμακοποιόσας.

Εάνέχετεοποιαδήποτεερωτηματικάγύρωαπότιςπληροφορίεςπουαφορούντο

φάρμακοπουλαμβάνετεήχρειάζεστεκαλύτερηενημέρωσηγιατοιατρικόσας

πρόβλημαμηδιστάσετεναζητήσετετιςπληροφορίεςαυτέςαπότογιατρόσαςήτο

φαρμακοποιόσας.

Γιαναείναιαποτελεσματικόκαιασφαλέςτοφάρμακοπουσαςχορηγήθηκεθα

πρέπειναλαμβάνεταισύμφωναμετιςοδηγίεςπουσαςδόθηκαν.

Γιατηνασφάλειασαςκαιτηνυγείασαςείναιαπαραίτητοναδιαβάσετεμε

προσοχήκάθεπληροφορίαπουαφοράτοφάρμακοπουσαςχορηγήθηκε.

Ναμηδιατηρείτεταφάρμακασεερμάριατουλουτρού,γιατίηζέστηκαιη

υγρασίαμπορείνααλλοιώσουντοφάρμακοκαινατοκαταστήσουνεπιβλαβέςγια

τηνυγείασας.

Ναμηνκρατάτεφάρμακαπουδενταχρειάζεστεπλέονήπουήδηέχουνλήξει.

Γιαμεγαλύτερηασφάλειαφυλάξτεόλαταφάρμακασεασφαλέςμέροςμακριάαπό

ταπαιδιά.

4.ΤΡΟΠΟΣΔΙΑΘΕΣΗΣ

Τοφάρμακοαυτόχορηγείταιμόνομειατρικήσυνταγή

Διαβάστε το πλήρες έγγραφο

ΠΕΡΙΛΗΨΗΤΩΝΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝΤΟΥΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

1.ΟΝΟΜΑΣΙΑΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Telukast10mgεπικαλυμμέναμελεπτόυμένιοδισκία

2.ΠΟΙΟΤΙΚΗΚΑΙΠΟΣΟΤΙΚΗΣΥΣΤΑΣΗ

Κάθεεπικαλυμμένομελεπτόυμένιοδισκίοπεριέχει:μοντελουκάστηνατριούχοηοποίαείναι

ισοδύναμημε10mgμοντελουκάστη.

Γιατονπλήρηκατάλογοτωνεκδόχωνβλ.παράγραφο6.1.

3.ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙIΚΗΜΟΡΦΗ

ΤαδισκίαTelukastείναιμπεζ,στρογγυλά,αµφίκυρταεπικαλυμμέναμελεπτόυμένιο,μεδιάμετρο8mm

περίπου.

4.ΚΛΙΝΙΚΑΣΤΟΙΧΕΙΑ

4.1Θεραπευτικέςενδείξεις

ToTelukastενδείκνυταιγιατηθεραπείατουάσθματοςσανσυμπληρωματικήθεραπείαγιατους

ασθενείςμεήπιοέωςμέτριοεπιμένονάσθμαοιοποίοιδενελέγχονταιεπαρκώςμεταεισπνεόμενα

κορτικοστεροειδήκαιστουςοποίουςηχρήσηβ-αγωνιστώνβραχείαςδράσης"ότανχρειάζεται"παρέχει

ανεπαρκήκλινικόέλεγχοτουάσθματος.Σ'αυτούςτουςασθματικούςασθενείς,στουςοποίουςτο

Telukastενδείκνυταιστοάσθμα,τοTelukastμπορείναπαρέχειεπίσηςανακούφισητωνσυμπτωμάτων

τηςεποχιακήςαλλεργικήςρινίτιδας.

ToTelukastεπίσηςενδείκνυταιγιατηνπροφύλαξηαπόάσθμαστοοποίοοεπικρατέστεροςπαράγοντας

είναιβρογχόσπασμοςπροκαλούμενοςαπόάσκηση.

4.2Δοσολογίακαιτρόποςχορήγησης

Ηδοσολογίασεενήλικεςηλικίας15ετώνκαιάνωμεάσθμαήμεάσθμακαισυνυπάρχουσαεποχιακή

αλλεργικήρινίτιδα,είναιέναδισκίο10mgημερησίωςπουλαμβάνεταιτοβράδυ.

Γενικέςσυστάσεις:ΤοθεραπευτικόαποτέλεσματουTelukastστονέλεγχοτωνπαραμέτρωντου

άσθματος,εμφανίζεταιεντόςμίαςημέρας.Πρέπεινασυνιστάταιστουςασθενείςνασυνεχίζουντη

χορήγησηTelukastακόμηκαιαντοάσθματουςείναιυπόέλεγχοκαθώςκαιστιςπεριόδουςέξαρσης

του.ToTelukastδενπρέπειναχορηγείταιταυτόχροναμεάλλαπροϊόνταπουπεριέχουντηνίδια

δραστική,τηνμοντελουκάστη.

Δενείναιαπαραίτητηηπροσαρμογήτηςδοσολογίαςγιατουςηλικιωμένουςήγιαασθενείςμενεφρική

ανεπάρκειαήασθενείςμεήπιουέωςμέτριουβαθμούηπατικήδυσλειτουργία.Ηδοσολογίαείναιηίδια

γιαάνδρεςκαιγυναίκεςασθενείς.

ΘεραπείαμεTelukastσεσχέσημεάλληαγωγήγιατοάσθμα.

ToTelukastμπορείναπροστεθείστηνήδηυπάρχουσαθεραπευτικήαγωγήτουασθενούς.

Αγωγήμεβ-αγωνιστές:ToTelukastμπορείναπροστεθείστηνθεραπευτικήαγωγήασθενώντωνοποίων

τοάσθμαδενελέγχεταιεπαρκώςμετηχρήσηβραχείαςδιάρκειαςδράσηςβ-αγωνιστή"όταν

χρειάζεται".Ότανεπιτευχθείσαφήςκλινικήανταπόκριση(συνήθωςμετάτηνπρώτηδόση),οασθενής

μπορείναμειώσειτηδόσητουβ-αγωνιστήβραχείαςδιάρκειαςπουχρησιμοποιείται"ότανχρειάζεται".

Εισπνεόμενακορτικοστεροειδή:ΗαγωγήμεTelukastμπορείναχρησιμοποιηθείεπιπρόσθετα

σεασθενείςότανάλλαφάρμακαόπωςεισπνεόμενακορτικοστεροειδήπαρέχουνανεπαρκήκλινικό

έλεγχο.ToTelukastδενπρέπειναυποκαταστήσειεισπνεόμενακορτικοστεροειδή(βλέπεΛήμμα4.4)

Μασώμεναδισκία5mgείναιδιαθέσιμαγιαπαιδιατρικούςασθενείςηλικίας6-14ετών.

4.3Αντενδείξεις

Υπερευαισθησίαστηνδραστικήουσίαήσεοποιοδήποτεαπόταέκδοχα.

4.4Ιδιαίτερεςπροειδοποιήσειςκαιιδιαίτερεςπροφυλάξειςκατάτηχρήση

Οιασθενείςθαπρέπειναείναιενημερωμένοιώστεναμηχρησιμοποιούνποτέμοντελουκάστηαπότο

στόμαγιατηναντιμετώπισηκρίσηςάσθματοςαλλάναέχουνδιαθέσιματασυνήθηκατάλληλαφάρμακα

πουθατουςβοηθήσουνάμεσασ'αυτήτηνπερίπτωση.Εάνεμφανισθείκρίσηάσθματος,έναςβραχείας

δράσηςβ-αγωνιστήςπρέπειναχρησιμοποιηθεί.Οιασθενείςπρέπεινααναζητήσουντηνσυμβουλήτου

γιατρούτουςτονωρίτεροδυνατόνεάνχρειασθούνπερισσότερεςαπότιςσυνήθειςεισπνοέςβ-αγωνιστή

βραχείαςδράσης.

Ημοντελουκάστηδενπρέπειναυποκαταστήσειεισπνεόμεναήαπότουστόματοςχορηγούμενα

κορτικοστεροειδή.

Δενυπάρχουνδεδομέναπουναυποδεικνύουνότικαιτααπότουστόματοςχορηγούμενα

κορτικοστεροειδήμπορούνναμειωθούνότανχορηγείταιταυτόχροναμοντελουκάστη.

Σεσπάνιεςπεριπτώσεις,ασθενείςσεθεραπείαμεαντιασθματικούςπαράγοντεςσυμπεριλαμβανομένης

τηςμοντελουκάστηςείναιδυνατόνναεμφανίσουνσυστηματικήηωσινοφιλία,ηοποίαμερικέςφορές

εμφανίζεταιμετακλινικάσυμπτώματααγγειίτιδοςσυμβατήςμετοσύνδρομοChurg-Strauss,μία

κατάστασηηοποίασυνήθωςαντμιετωπίζεταιμετησυστηματικήχορήγησηκορτικοστεροειδών.Οι

περιπτώσειςαυτέςσυνήθως,αλλάόχιπάντοτε,έχουνσυνδεθείμετημείωσηήτηδιακοπήτης

θεραπείαςτωναπότουστόματοςχορηγούμενωνκορτικοστεροειδών.Ηπιθανότητα,οιανταγωνιστέςτου

υποδοχέατωνλευκοτριενίωννασυσχετίζονταιμετηνεμφάνισησυνδρόμουChurg-Straussδενμπορεί

ούτενααποκλειστείούτενατεκμηριωθεί.Οιθεράποντεςιατροίπρέπειναείναισεεγρήγορσηγιατην

περίπτωσηεμφάνισηςηωσινοφυλίας,εξανθήματοςλόγωαγγειίτιδος,επιδείνωσηςτωνπνευμονικών

συμπτωμάτων,καρδιακώνεπιπλοκώνκαι/ήτηςεμφάνισηςνευροπάθειαςστουςασθενείςτους.Οι

ασθενείςπουαναπτύσσουναυτάτασυμπτώματαπρέπειναεπαναξιολογηθούνκαινάεκτιμηθούντα

θεραπευτικάσχήματατους.

Ηθεραπείαμεμοντελουκάστηδεμεταβάλλειτηνανάγκητωνασθενώνμεάσθμαευαίσθητοωςπρος

τηνασπιρίνηνααποφεύγουντηλήψηασπιρίνηςκαιάλλωνμηστεροειδώναντι-φλεγμονοδών

φαρμάκων.

Ασθενείςμεσπάνιακληρονομικάπροβλήματαδυσανεξίαςτηςγαλακτόζης,ανεπάρκειατηςLapp

λακτάσηςήδυσαπορρόφησηςτηςγλυκόζης-γαλακτόζης,δενπρέπειναλάβουναυτότοφάρμακο.

4.5Αλληλεπιδράσειςμεάλλαφαρμακευτικάπροϊόντακαιάλλεςμορφέςαλληλεπίδρασης

Ημοντελουκάστημπορείναχορηγηθείταυτόχροναμεάλλεςσυνήθειςθεραπείεςπουχρησιμοποιούνται

συνήθωςγιατηνπροφύλαξηκαιτηθεραπείατουχρόνιουάσθματος.Σεμελέτεςαλληλεπίδρασης

φαρμάκωνησυνιστώμενηκλινικήδόσητηςμοντελουκάστηςδενέχεικλινικώςσημαντικέςεπιδράσεις

στηνφαρμακοκινητικήτωνακόλουθωνφαρμάκων:θεοφυλλίνη,πρεδνιζόνη,πρεδνιζολόνη,

αντισυλληπτικάχορηγούμενααπότοστόμα(αιθυλικήοιστραδιόλη/νορεθινδρόνη35/1)τερφεναδίνη,

διγοξίνηκαιβαρφαρίνη.

Ηπεριοχήκάτωαπότηνκαμπύλη(AUC)τηςσυγκέντρωσηςτηςμοντελουκάστηςστοπλάσμα

μειώθηκεπερίπουκατά40%σεασθενείςπουέπαιρνανταυτόχροναφαινοβαρβιτάλη.Επειδήη

μοντελουκάστημεταβολίζεταιαπότοCYP3Α4,απαιτείταιπροσοχήειδικάσταπαιδιά,ότανη

μοντελουκάστησυγχορηγείταιμεεπαγωγείςτουCYP3Α4,όπωςφαινυτοΐνη,φαινοβαρβιτάληκαι

ριφαμπικίνη.

ΜελέτεςinvitroέδειξανότιημοντελουκάστηείναιισχυρόςαναστολέαςτουσυστήματοςCYP

2C8.Ωστόσο,ταστοιχείααπόμίακλινικήμελέτηαλληλεπίδρασηςφαρμάκωνπου

συμπεριλαμβάνειμοντελουκάστηκαιrosiglitazone(έναδοκιμαστικόυπόστρωμα

αντιπροσωπευτικόγιαταφάρμακαπουμεταβολίζονταιπρωταρχικάμέσωτουσυστήματος

CYP2C8)έδειξανότιημοντελουκάστηδεναναστέλλειτοσύστημαCYP2C8invivo.Γι’αυτό,η

μοντελουκάστηδεναναμένεταινααλλάξειτομεταβολισμότωνφαρμάκωνπουμεταβολίζονται

μέσωαυτούτουενζύμου(π.χ.pactitaxel,rosiglitazone,καιrepaglinide).

4.6 Κύησηκαιγαλουχία

Καθώςδενυπάρχουνελεγχόμενεςμελέτεςσεεγκύουςήθηλάζουσεςγυναίκες,ημοντελουκάστη

δενπρέπειναχορηγείταικατάτηδιάρκειατηςεγκυμοσύνηςήσεθηλάζουσεςμητέρες,παράμόνο

ανείναιαπολύτωςαναγκαίο(βλ.λήμμα5.3).

4.7 Επίδρασηστηνικανότηταοδήγησηςκαιχειρισμούμηχανημάτων

Δεναναμένεταιημοντελουκάστηναεπηρεάσειτηνικανότητατουασθενούςγιαοδήγησηή

χειρισμόμηχανημάτων.Ωστόσο,σεσπάνιεςπεριπτώσειςκάποιαάτομαανέφεραντηνκαρηβαρία

(νυσταγμό).

4.8 Ανεπιθύμητεςενέργειες

Ημοντελουκάστηέχειαξιολογηθείσεκλινικέςμελέτεςωςεξής:

Ταεπικαλυμμέναμευμένιοδισκία10mgσε4000περίπουασθματικούςενήλικεςασθενείς,

ηλικίας15ετώνκαιάνω

Ταεπικαλυμμέναμευμένιοδισκία10mgσε400περίπουασθματικούςενήλικεςασθενείς,με

εποχιακήαλλεργικήρινίτιδαηλικίας15ετώνκαιάνω

Ταμασώμεναδισκίαμοντελουκάστης5mgσε1255περίπουπαιδιατρικούςασθματικούς

ασθενείςηλικίας6έως14ετών.

Οιακόλουθεςανεπιθύμητεςενέργειεςπουσχετίζονταιμετοφάρμακοσεκλινικέςμελέτες

ελεγχόμενεςμεplaceboαναφέρθηκανσυνήθως(>1/100,<1/10)σεασθματικούςασθενείςπου

λαμβάνουνθεραπείαμεμοντελουκάστηκαιμεμεγαλύτερησυχνότητααπόότισεασθενείςπου

έλαβαν

placebo:

Κατηγορίασυστήματος

τουσώματος Ενήλικεςασθενείς15

ετώνκαιάνω

(δύομελέτεςδιάρκειας

12εβδομάδων,n=795) Παιδιατρικοίασθενείς

6έως14ετών

(μίαμελέτη8

εβδομάδωνn=201)

(μίαμελέτη56

εβδομάδωνn=120)

Σώμαωςσύνολο κοιλιακόάλγος

Νευρικό

σύστημα/ψυχιατρικές

διαταραχές κεφαλαλγία κεφαλαλγία

Τοπροφίλασφάλειαςδενάλλαξεσεκλινικέςμελέτες,παρατεταμένηςθεραπείαςμεπεριορισμένο

αριθμόασθενώνδιάρκειαςέως2έτησεενήλικεςκαιέως6μήνεςσεπαιδιατρικούςασθενείς6έως14

ετών.

Οιακόλουθεςανεπιθύμητεςενέργειεςέχουναναφερθείπολύσπάνιαμετάτηνκυκλοφορίατου

φαρμάκου:

Σώμαωςσύνολο:εξασθένιση/κούραση,κακουχία,οίδημα,αντιδράσειςυπερευαισθησίας

συμπεριλαμβανομένηςτηςαναφυλαξίας,αγγειοοίδημα,κνίδωση,κνησμός,εξάνθημακαιμία

μεμονωμένηαναφοράηπατικήςηωσινοφιλικήςδιήθησης.

Νευρικόσύστημα/ψυχιατρικέςδιαταραχές:ζάλη,αφύσικαόνειρασυμπεριλαμβανομένωντων

εφιαλτών,ψευδαισθήσεις,νυσταγμός,αϋπνία,παραισθησία/υπαισθησίαευερεθιστότητα,διέγερση

συμπεριλαμβανομένηςτηςεπιθετικήςσυμπεριφοράς,ανησυχία,σπασμός.

Διαταραχέςτουμυοσκελετικούσυστήματος:αρθραλγία,μυαλγίασυμπεριλαμβανομένωντων

μυϊκώνκραμπών

Διαταραχέςτουπεπτικούσυστήματος:διάρροια,ξηροστομία,δυσπεψία,ναυτία,εμετός

Ηπατοχολικέςδιαταραχές:αυξημέναεπίπεδατωντρανσαμινασώντουορού(ALT,AST),

χολοστατικήηπατίτιδα.

Διαταραχέςτουκαρδιαγγειακούσυστήματος:αυξημένητάσηγιααιμορραγία,μώλωπες,αίσθημα

παλμών.

ΠολύσπάνιεςπεριπτώσειςτουσυνδρόμουChurg-Strauss(CSS)έχουναναφερθείσεασθματικούς

ασθενείςκατάτηδιάρκειαθεραπείαςμεμοντελουκάστη(βλέπελήμμα4.4).

4.9Υπερδοσολογία

Δενείναιδιαθέσιμεςειδικέςπληροφορίεςγιατηναντιμετώπισητηςυπερδοσολογίαςμεμοντελουκάστη.

Σεμελέτεςτουχρόνιουάσθματος,ημοντελουκάστηέχειχορηγηθείσεασθενείς,σεδόσειςμέχρι200mg

/ημέραγια22εβδομάδεςκαισεμικρήςδιάρκειαςμελέτεςμέχρι900mg/ημέρασεασθενείς,για

περίπουμιαεβδομάδαχωρίςναπαρουσιαστούνσημαντικέςανεπιθύμητεςενέργειες.

Έχουναναφερθείπεριστατικάοξείαςυπερδοσολογίαςμετηχρήσητουφάρμακουμετάτην

κυκλοφορίατουκαισεκλινικέςμελέτεςμεμοντελουκάστη.Αυτάπεριλαμβάνουναναφορέςσεενήλικες

καιπαιδιάμεμίαδόσηίσημεl000mg.(περίπου61mg/kgσεέναπαιδίηλικίας42μηνών).

Τακλινικάκαιεργαστηριακάευρήματαπουπαρατηρήθηκανσυμφωνούνμετοπροφίλασφάλειας

σεενήλικεςκαιπαιδιατρικούςασθενείς.Δεναναφέρθηκανανεπιθύμητεςενέργειεςστηνπλειονότητα

τωνπεριστατικώνυπερδοσολογίας.Οιανεπιθύμητεςενέργειεςπουεμφανίζονταισυνήθωςήταν

σύμφωνεςμετοπροφίλασφάλειαςτηςμοντελουκάστηςκαιπεριελάμβανανκοιλιακόάλγος,υπνηλία,

δίψα,κεφαλαλγία,έμετο,καιψυχοκινητικήυπερδραστηριότητα

Δενείναιγνωστόανημοντελουκάστηαπομακρύνεταιμεπεριτοναϊκήδιάλυσηήαιμοδιάλυση.

5.ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5-1Φαρμακοδυναμικέςιδιότητες

Φαρμακοθευραπευτικήκατηγορία:Αντιασθματικάγιασυστηματικήχορήγηση.Ανταγωνιστής

υποδοχέωνλευκοτριενίων.

ATC-code:R03DC03

Τακυστεϊνυλικάλευκοτριένια(LTC

,LTD

,LTE

),είναιισχυράεικοσανοειδήπουπροκαλούν

φλεγμονήκαιαπελευθερώνονταιαπόδιάφορακύτταρα,συμπεριλαμβανομένωντωνμαστοκυττάρων

καιτωνηωσινοφίλων.Αυτοίοισημαντικοίπρο-ασθματικοίμεταβιβαστέςσυνδέονταιμετους

κυστεϊνυλικούς(CysLT)υποδοχείςτωνλευκοτριενίων.ΟυποδοχέαςCysLTτύπου-I(CysLT

)έχει

βρεθείστουςαεραγωγούςτουανθρώπου(συμπεριλαμβανομένωντωνκυττάρωντωνλείωνμυών

τωναεραγωγώνκαιτωνμακροφάγωντωναεραγωγών)καισεάλλαπροφλεγμονώδηκύτταρα

(συμπεριλαμβανομένωντωνηωσινοφίλωνκαιορισμένωνμυελοειδώναρχέγονωνκυττάρων).Οι

υποδοχείςCysLTέχουνσυσχετισθείμετηνπαθοφυσιολογίατουάσθματοςκαιτηςαλλεργικής

ρινίτιδας.Στοάσθμαοιεπιδράσειςμεσολάβησηςτωνλευκοτριενίωνσυμπεριλαμβάνουν

βρογχόσπασμο,έκκρισηβλέννας,αγγειακήδιαπερατότητακαισυσσώρευσηηωσινοφίλων.Στην

αλλεργικήρινίτιδα,οιυποδοχείςCysLTαπελευθερώνονταιαπότονρινικόβλεννογόνομετάτην

έκθεσηστοαλλεργιογόνοκατάτηνδιάρκειααντιδράσεωντηςπρώιμηςκαιόψιμηςφάσηςκαι

σχετίζονταιμετασυμπτώματατηςαλλεργικήςρινίτιδας.Ενδορινικόςερεθισμόςτωνυποδοχέων

CysLTέδειξεότιαυξάνειτηναντίστασητωνρινικώναεραγωγώνκαιτωνσυμπτωμάτωντηςρινικής

απόφραξης.

Ημοντελουκάστηείναιμίααπότοστόμαχορηγούμενηενεργόςένωσηπουσυνδέεταιμευψηλή

συγγένειακαιεκλεκτικότηταμετονυποδοχέαCysLT

Σεκλινικέςμελέτεςημοντελουκάστηαναστέλλεισεχαμηλέςδόσειςέως5mgτηβρογχοσύσπασηαπό

εισπνοήLTD

.Βρογχοδιαστολήπαρατηρήθηκεεντός2ωρώνμετάτηναπότουστόματοςχορήγηση.

Ηπροκαλούμενηβρογχοδιασταλτικήεπίδρασηαπόέναβ-αγωνιστήήταναθροιστικήσεαυτήπου

προκλήθηκεαπότημοντελουκάστη.Ηθεραπείαμεμοντελουκάστηαναστέλλειτόσοτηνπρώιμηόσο

καιτηνόψιμηφάσητηςβρογχοσύσπασηςπουπροκαλείταιαπόαντιγόνο.Ημοντελουκάστη

συγκρινόμενημεplacebo,μείωσετηνπεριφερικήσυγκέντρωσηηωσινοφίλωνστοαίμασεενήλικεςκαι

παιδιατρικούςασθενείς.Σεμίαξεχωριστήμελέτη,ηθεραπείαμεμείωσεσημαντικάταηωσινόφιλα

στουςαεραγωγούς(όπωςμετρήθηκανσταπτύελα)καιστοπεριφερικόαίμα,ενώβελτίωσετονκλινικό

έλεγχοτουάσθματος.

Σεμελέτεςμεενήλικες,ημοντελουκάστη10mgεφ'άπαξημερησίως,συγκρινόμενομεplacebo,

επέδειξεσημαντικέςβελτιώσειςστηνπρωινήFEV

(10,4%έναντι2,7%μεταβολήαπότοαρχικό

στάδιο),στηνΠΜμέγιστηεκπνευστικήροή(PEFR)(24,5L/minέναντι3,3L/minμεταβολήαπότο

αρχικόστάδιο)καισημαντικήμείωσηστησυνολικήχορήγησηβ-αγωνιστών(-26,1%έναντι-4,6%

μεταβολήαπότοαρχικόστάδιο).Ηβελτίωσηστηβαθμολογίασυμπτωμάτωνκατάτηνημέρακαιτη

νύχταόπωςαναφέρθηκαναπότουςασθενείςήτανσημαντικάκαλύτερηαπότοplacebo.

Μελέτεςσεενήλικεςεπέδειξαντηνικανότητατηςμοντελουκάστηςναδρααθροιστικάστηνκλινική

επίδρασητωνεισπνεόμενωνκορτικοστεροειδών(%μεταβολήαπότοαρχικόστάδιογιαεισπνεόμενη

βεκλομεθαζόνησυνμοντελουκάστηέναντιβεκλομεθαζόνης,έδειξαναντίστοιχαγιατηνFEV

:5,4%

έναντι1,04%,χρήσηβ-αγωνιστών:-8,70%έναντι2,64%).Συγκρινόμενομετηνεισπνεόμενη

βεκλομεθαζόνη(200μgδύοφορέςτηνημέραχορηγούμενημεδοσιμετρικήσυσκευή),ημοντελουκάστη

επέδειξεμιαπιογρήγορηαρχικήανταπόκριση,παρόλοπουκατάτηδιάρκειατηςμελέτης12

εβδομάδωνηβεκλομεθαζόνηπαρείχεμιαμεγαλύτερημέσηθεραπευτικήεπίδραση(%μεταβολήαπό

τοαρχικόστάδιογιατημοντελουκάστηέναντιτηςβεκλομεθαζόνης,αντίστοιχαγιατηνFEV

:7,49%

έναντι13,3%,χρήσηβ-αγωνιστή:-28,28έναντι-43,89%).Παρ'όλααυτάσυγκρινόμενομετη

βεκλομεθαζόνη,έναμεγάλοποσοστόασθενώνπουθεραπεύοντανμεμοντελουκάστηείχανπαρόμοιες

κλινικέςανταποκρίσεις(π.χ50%τωνασθενώνπουτουςχορηγήθηκεβεκλομεθαζόνηεπέτυχανμία

βελτίωσηαπότοαρχικόστάδιοστηνFEV

κατά11%περίπουήκαιπερισσότερο,ενώπερίπου42%

τωνασθενώνπουτουςχορηγήθηκεμοντελουκάστηεπέτυχαντηνίδιαανταπόκριση).

Έχειδιεξαχθείμίακλινικήμελέτηγιατηναξιολόγησητηςμοντελουκάστηςστηθεραπείατων

συμπτωμάτωντηςεποχιακήςαλλεργικήςρινίτιδαςσεενήλικεςασθματικούςασθενείςηλικίας15ετών

καιάνωπουείχανσυνυπάρχουσαεποχιακήαλλεργικήρινίτιδα.Σ'αυτήτημελέτη,ταδισκία

μοντελουκάστη10mgχορηγούμεναμίαφοράτηνημέραέδειξανστατιστικάσημαντικήβελτίωσητου

ημερήσιουβαθμούτωνΣυμπτωμάτωντηςΡινίτιδας,σεσύγκρισημετοplacebo.Οημερήσιοςβαθμός

τωνσυμπτωμάτωντηςΡινίτιδαςείναιομέσοςόροςτουβαθμούτωνΡινικώνΣυμπτωμάτωνκατάτην

διάρκειατηςημέρας(μέσοςόροςρινικήςσυμφόρησης,ρινόρροιας,φταρνισμάτων,ρινικούκνησμού)

καιτουβαθμούτωνΡινικώνΣυμπτωμάτωνκατάτηνδιάρκειατηςνύχτας(μέσοςόροςρινικής

συμφόρησηςκατάτηναφύπνιση,δυσκολίαςστηνκατάκλισηκαιαφυπνίσεωνκατάτηνύχτα).

Ηγενικήαξιολόγησητηςαλλεργικήςρινίτιδαςαπότουςασθενείςκαιτουςγιατρούςείχεσημαντικά

βελτιωθεί,σεσύγκρισημετοplacebo.Hαξιολόγησητηςαποτελεσματικότηταςστοάσθμαδενήταν

πρωταρχικόςστόχοςστημελέτηαυτή.

Σεμίαμελέτη8εβδομάδωνσεασθενείς,6έως14ετώνημοντελουκάστη5mgεφ'άπαξημερησίως,

συγκρινόμενομεplacebo,βελτίωσεσημαντικάτηναναπνευστικήλειτουργία(FEV

:8,71%έναντι

4,16%μεταβολήαπότοαρχικόστάδιο,ΠΜPEFR27,9L/minέναντι17,8L/minμεταβολήαπότο

αρχικόστάδιο)καιμείωσηστηχορήγησηβ-αγωνιστή"ότανχρειάζεται"(-11,7%έναντι+8,2%

μεταβολήαπότοαρχικόστάδιο).

Σημαντικήμείωσηστηβρογχοσύσπασηπουπροκαλείταιαπόάσκηση(ΕΙΒ)δείχθηκεσεμιαμελέτη

12εβδομάδωνσεενήλικες(μέγιστηπτώσηστηFEV

22,33%γιατημοντελουκάστηέναντι32,40%για

τοplacebo,χρόνοςεπαναφοράςεντός5%απότιςαρχικέςτιμέςτηςFEV

44,22minέναντι

60,64min).Αυτήηεπίδρασηήτανσταθερήσεόλητηδιάρκειατηςμελέτης12εβδομάδωντης

μελέτης.ΗμείωσηστηΕΙΒαποδείχτηκεεπίσηςσεμιαμελέτηβραχείαςδιάρκειαςσεπαιδιατρικούς

ασθενείς(μέγιστηπτώσηστηνFEV

18,27%έναντι26,11%,χρόνοςεπαναφοράςεντός5%απότις

αρχικέςτιμέςστηνFEV

17,76minέναντι27,98min).Καιστιςδύομελέτεςηεπίδραση

παρουσιάσθηκεστοτέλοςτουδιαστήματοςτηςεφ'άπαξημερησίαςδόσης.

Σεευαίσθητουςστηνασπιρίνηασθματικούςασθενείςπουελάμβανανταυτόχροναεισπνεόμενακαι/ή

απότουστόματοςκορτικοστεροειδή,ηθεραπείαμεμοντελουκάστησυγκρινόμενημετοplacebo,είχε

αποτέλεσματησημαντικήβελτίωσηστονέλεγχοτουάσθματος(FEV

8,55%έναντι-1,74%

μεταβολήαπότοαρχικόστάδιοκαιμείωσηστησυνολικήχρήσηβ-αγωνιστή:-27,78%έναντι2,09%

μεταβολήαπότοαρχικόστάδιο).

5.2Φαρμακοκινητικέςιδιότητες

Απορρόφηση:Ημοντελουκάστηαπορροφάταιγρήγοραύστερααπόχορήγησηαπότοστόμα.Γιατα

επικαλυμμέναμευμένιοδισκίατων10mg,ημέσημέγιστησυγκέντρωσηστοπλάσμα(Cmax),

επιτυγχάνεται3ώρες(Τmax)ύστερααπότηχορήγησητουςσενηστικούςενήλικες.Ημέση

βιοδιαθεσιμότηταμετάαπότουστόματοςχορήγησηείναι64%.Ηβιοδιαθεσιμότηταμετάαπότου

στόματοςχορήγησηκαιηCmaxδενεπηρεάζονταιαπόένασυνηθισμένογεύμα.Ηασφάλειακαι

αποτελεσματικότητααποδείχθηκανσεκλινικέςμελέτεςόπουηχορήγησηεπικαλυμμένωνμευμένιο

δισκίωντων10mgέγινεχωρίςναδίνεταισημασίαστοχρόνοτηςτροφής.

Γιαταμασώμεναδισκίατων5mg,ηCmaxεπιτυγχάνεταισε2ώρεςμετάαπότηχορήγησητουςσε

ενήλικεςπουδεντουςέχειχορηγηθείτροφή.Ημέσηβιοδιαθεσιμότηταμετάτηναπότουστόματος

χορήγησηείναι73%,αλλάμειώνεταιστο63%ύστερααπότηχορήγησηγεύματος.

Κατανομή:Ημοντελουκάστησυνδέεταισεποσοστόμεγαλύτεροτου99%μετιςπρωτεΐνεςτου

πλάσματος.Οόγκοςκατανομήςτουσεσυνθήκεςσταθεροποιημένηςκατάστασης,κυμαίνεταιαπό8-

11λίτρα.Μελέτεςσεαρουραίουςμεραδιοσημασμένημοντελουκάστηέδειξανελάχιστηκατανομήκατά

μήκοςτουαιματο-εγκεφαλικούφραγμού.Επιπλέον,συγκεντρώσειςτουραδιοσημασμένουυλικού24

ώρεςμετάτηχορήγησητηςδόσης,ήτανελάχιστεςσεόλουςτουςυπόλοιπουςιστούς.

Βιομετατροπή:Ημοντελουκάστημεταβολίζεταιεκτεταμένα.Σεμελέτεςμεχορήγησηθεραπευτικών

δόσεων,οισυγκεντρώσειςτωνμεταβολιτώντηςμοντελουκάστηςστοπλάσμαδενανιχνεύονταισε

συνθήκεςσταθεροποιημένηςκατάστασηςσεενήλικεςκαιπαιδιά.

Invitroμελέτεςστιςοποίεςχρησιμοποιούνταιμικροσώματααπόανθρώπινοήπαρ,δείχνουνοτιτο

κυτόχρωμαΡ4503Α4,2Α6και2C9εμπλέκεταιστομεταβολισμότηςμοντελουκάστης.Οιθεραπευτικές

συγκεντρώσειςτηςμοντελουκάστηστοπλάσμαδεναναστέλλουντακυτοχρώματαΡ4503A4,2C9,1A2,

2A6,2C19ή2D6σύμφωναμεπεραιτέρωinvitroμελέτεςσεμικροσώματατουανθρώπινουήπατος.

Ησυνεισφοράτωνμεταβολιτώνστηθεραπευτικήεπίδρασητηςμοντελουκάστηςείναιελάχιστη.

Απομάκρυνση:Ηκάθαρσητηςμοντελουκάστηςαπότοπλάσμα,κυμαίνεταιστα45ml/minγιαυγιείς

ενήλικες.Μετάαπότουστόματοςχορήγησηδόσηςραδιοσημασμένηςμοντελουκάστης,86%της

ραδιενέργειαςανακτήθηκεσεσυλλογέςκοπράνωνδιάρκειας5ημερώνκαιποσοστό<0,2%

ανακτήθηκεσταούρα.Σεσυνδυασμόμεεκτιμήσειςτηςβιοδιαθεσιμότηταςτηςμοντελουκάστηςπου

χορηγείταιαπότοστόμα,φαίνεταιότιημοντελουκάστηκαιοιμεταβολίτεςτουεκκρίνονταισχεδόν

αποκλειστικάμέσωτηςχολής.

Χαρακτηριστικάσεασθενείς:Δεναπαιτείταιτροποποίησητηςδοσολογίαςγιαηλικιωμένους,ήσεήπια

έωςμέτριαηπατικήανεπάρκεια.Μελέτεςσεασθενείςμενεφρικήανεπάρκειαδενέχουνδιεξαχθεί.

Επειδήημοντελουκάστηκαιοιμεταβολίτεςτουαπομακρύνονταιμέσωτηςχοληφόρουοδούδεν

αναμένεταιναείναιαπαραίτητηκάποιαπροσαρμογήστηδοσολογίασεασθενείςμενεφρική

ανεπάρκεια.Δενυπάρχουνδεδομέναγιατηφαρμακοκινητικήτηςμοντελουκάστηςσεασθενείς

μεσοβαρήηπατικήανεπάρκεια(βαθμολογίαChild-Pugh>9).

Μευψηλέςδόσειςμοντελουκάστης(20-και60-φορέςτησυνιστώμενηδοσολογίαενηλίκων),

παρατηρήθηκεμιαμείωσηστησυγκέντρωσητηςθεοφυλλίνηςστοπλάσμα.Ηεπίδρασηαυτήδεν

έχειεμφανισθείμετησυνιστώμενηδοσολογίατων10mgεφ'άπαξημερησίως.

5.3Προκλινικάστοιχείαγιατηνασφάλεια

Σετοξικολογικέςμελέτεςπουέγινανσεζώα,παρατηρήθηκανελάχιστεςβιοχημικέςμεταβολές

στονορό,στηνALT,στηγλυκόζη,στοφώσφοροκαιστατριγλυκερίδιαπουήτανπαροδικής

φύσεως.Τασημείατοξικότηταςσταζώα,εκδηλώθηκανμεαυξημένηέκκρισησιέλου,

γαστρεντερικέςδιαταραχές,απώλειακοπράνωνκαιδιαταραχήιόντων.Αυτά,συνέβησανσε

δόσειςπουπαρέχουν>17φορέςτησυστηματικήέκθεσηπουεμφανίζεταιμετηνκλινικά

συνιστώμενηδοσολογία.Σεπιθήκους,εμφανίστηκανανεπιθύμητεςενέργειεςσεδόσειςαπό

150mg/kg/ημέpα(>(>232-φορέςτησυστηματικήέκθεσηπουεμφανίζεταιμετηνκλινική

δόση).Σεκλινικέςμελέτεςμεπειραματόζωαημοντελουκάστηδενείχεεπίδρασηστηγονιμότητα

ήτηναναπαραγωγικήικανότηταγιασυστηματικήέκθεσηπουξεπερνάτηνκλινικήσυστηματική

έκθεσηπερισσότεροαπό232φορές.Μιαμικρήμείωσηστοσωματικόβάροςστονυμφικό

στάδιο,παρατηρήθηκεσεμελέτηγονιμότηταςσεθηλυκούςμύεςμεδόση200mg/kg/ημέρα(>

>69-φορέςτηνκλινικήσυστηματικήέκθεση).Σεμελέτεςμεκουνέλιαέναμεγαλύτεροποσοστό

ατελούςοστεοποίησης,σεσύγκρισημεζώααναφοράς,παρατηρήθηκεσεσυστηματικήέκθεση>

>24-φορέςαπότηνκλινικήσυστηματικήέκθεσηπουπαρατηρείταιμετηνκλινικήδόση.Δεν

παρατηρήθηκανοποιεσδήποτεανωμαλίεςσεαρουραίους.Ημοντελουκάστηέχειαποδειχθείότι

διαπερνάτονπλακουντιακόφραγμόκαιεκκρίνεταιστομητρικόγάλατωνζώων.

Δενπαρατηρήθηκανθάνατοιμετάαπόχορήγησητηςμοντελουκάστηςνατριούχουσεδόσεις

μέχρι5000mg/kgσταποντίκιακαιστουςαρουραίους,(15,000mg/m 2 και30,000mg/m 2 στα

ποντίκιακαιστουςαρουραίους,αντίστοιχα)αφούδοκιμάστηκανοιμέγιστεςδόσεις,Αυτήη

δόσηείναιανάλογημε25,000φορέςτηνσυνιστώμενηημερήσιαδόσηγιατουςενήλικες

ανθρώπους(βάσειτουβάρους50kgγιαενήλικαασθενή.)

ΗμοντελουκάστηαξιολογήθηκεότιδενείναιφωτοτοξικόσεποντίκιαγιατιςUVA,UVBήγια

ορατόφάσμαφωτόςσεδόσειςέως500mg/kg/ημέρα(περίπου>200-φορέςμεβάσητη

συστηματικήέκθεση).

Ημοντελουκάστηδενήτανούτεμεταλλαξιογόνοσεinvitroκαιinvivoδοκιμές,ούτε

καρκινογόνοσεinvivoδοκιμασίεςσεείδητρωκτικών.

6.ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑΣΤΟΙΧΕΙΑ

6.1Κατάλογοςτωνεκδόχων

Πυρήναςδισκίου:

Μicrocrystallinecellulose

Lactosemonohydrate

Croscarmellosesodium

Hydroxypropylcellulose

Magnesiumstearate

Επικάλυψη δισκίου :

Carnaubawax

OpadryIIOrange85F23995αποτελούμενοαπό:

PolyvinylAlcohol

TitaniumDioxide(E171)

Macrogol/PEG3350

Talc

IronOxideYellow(E172)

IronOxideRed(E172)

6.2Ασυμβατότητες

Δενεφαρμόζεται

6.3Διάρκειαζωής

2χρόνια

6.4Ιδιαίτερεςπροφυλάξειςκατάτηφύλαξητουπροϊόντος

Φυλάσσετεσεθερμοκρασίαμικρότερητων25°C.

6.5Φύσηκαισυστατικάτουπεριέκτη

Επικαλυμμέναμελεπτόυμένιοδισκίασυσκευασμένασεκυψέλεςαπό

OPA/Aluminium/PVC/Aluminiumσεσυσκευασίεςτων10,14δισκίων.

Μπορείναμηκυκλοφορούνόλεςοισυσκευασίες.

6.6Οδηγίεςχρήσης/καιχειρισμού

Δενυπάρχουνειδικέςαπαιτήσεις

7.ΥΠΕΥΘΥΝΟΣΓΙΑΤΗΝΑΔΕΙΑΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

ALETPHARMACEUTICALSABEE

Αϊδινίου26,

Χαϊδάρι

12461,Αθήνα

Ελλάδα

Τηλ.2105698610-1

E-mail: info@aletpharmaceuticals.gr

8.ΑΡΙΘΜΟΣΑΔΕΙΑΣΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

58684/2-9-2010

9.ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑΠΡΩΤΗΣΑΔΕΙΑΣΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΑΔΕΙΑΣ

2-9-2010

10.ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ(ΜΕΡΙΚΗΣ)ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣΤΟΥΚΕΙΜΕΝΟΥ

2-9-2010

Παρόμοια προϊόντα

Αναζήτηση ειδοποιήσεων που σχετίζονται με αυτό το προϊόν

Προβολή ιστορικού εγγράφων

Μοιραστείτε αυτές τις πληροφορίες