SPABUCOL 5MG/5ML ORAL.SUSP

Ελλάδα - Ελληνικά - Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων

Αγόρασέ το τώρα

Αρχείο Π.Χ.Π. Αρχείο Π.Χ.Π. (SPC)
25-09-2022
Δραστική ουσία:
CISAPRIDE
Διαθέσιμο από:
ΦΟΙΝΙΞΦΑΡΜ ΕΠΕ
Φαρμακολογική κατηγορία (ATC):
A03FA02
Δοσολογία:
5MG/5ML
Φαρμακοτεχνική μορφή:
ΠΟΣΙΜΟ ΕΝΑΙΩΡΗΜΑ
Θεραπευτική περιοχή:
ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟ ΠΡΟΪΟΝ
Αριθμό άδειας:
2091002

Διαβάστε το πλήρες έγγραφο

ΕΛΛΗΝΙΚΗΔΗΜΟΚΡΑΤΙΑ

ΕΘΝΙΚΟΣΟΡΓΑΝΙΣΜΟΣΦΑΡΜΑΚΩΝ

Μεσογείων284,15562Χολαργός ΑΘΗΝΑ,13-10-2000

ΑΡ.ΠΡΩΤ.:39293

Δ/νσηΔιοικητικώνΥπηρεσιώνΕλέγχουΠροϊόντων

Πληροφορίες:Δ.ΓΕΩΡΓΙΟΥ

Τηλέφωνο:6507200

ΕΓΚΥΚΛΙΟΣ-ΑΠΟΦΑΣΗ

ΘΕΜΑ:ΚαθορισμόςΠερίληψηςΧαρακτηριστικώντουΠροϊόντοςκαιΦύλλοΟδηγιών

για

τοΧρήστηφαρμακευτικώνιδιοσκευασμάτωνπουπεριέχουνδραστικό

συστατικόCISAPRIDE.

΄Έχοντεςυπόψη:

α)Τιςδιατάξειςτουάρθρου8τηςκοινήςΥπουργικήςΑπόφασηςΑ6/9392/91“Περι

εναρμόνισηςτηςΕλληνικήςΝομοθεσίαςμετηναντίστοιχηΚοινοτικήστοντομέα

τηςκυκλοφορίας………..τωνφαρμακευτικώνιδιοσκευασμάτων”,

β)ΤηΓνωμάτευσητουΕπιστημονικούΣυμβουλίουΕγκρίσεωναρ.

Φ-472/29-9-2000

ΑΠΟΦΑΣΙΖΟΥΜΕ

Α.ΗΠερίληψηΧαρακτηριστικώντουΠροϊόντοςφαρμακευτικώνιδιοσκευασμάτων

πουπεριέχουνδραστικόσυστατικόCISAPRIDEορίζεταιωςεξής:

Περίληψηχαρακτηριστικώντουπροϊόντος(SPC)

1.ΕΜΠΟΡΙΚΗΟΝΟΜΑΣΙΑΤΟΥΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥΠΡΟΪΟΝΤΟΣ:

2.ΠΟΙΟΤΙΚΗΚΑΙΠΟΣΟΤΙΚΗΣΥΝΘΕΣΗσεδραστικάσυστατικά:

Δισκία5mg/tab:

Cisapridemonohydrate 5,193mg

αντιστοιχείσεCisapride 5,00 mg

Δισκία10mg/tab:

Cisapridemonohydrate 10,387mg

αντιστοιχείσεCisapride 10,00 mg

Δισκία20mg/tab:

Cisapridemonohydrate 20,80 mg

αντιστοιχείσεCisapride 20,00 mg

Δισκίααναβράζοντα10mg/ef.tab:

Cisapridemonohydrate 10,390 mg

αντιστοιχείσεCisapride 10,00 mg

Εναιώρημαυγρόπόσιμο5mg/5ml

Cisapridemonohydrate 1,0390mg/ml

αντιστοιχείσεCisapride 1,00 mg/ml

Υπόθετα30mg/sup:

Cisapridemonohydrate 31,16 mg

αντιστοιχείσεCisapride 30,00 mg

Cisapride:

(±)-cis-4-amino-5-chloro-N-[1-[3-(4-fluorophenoxy)]-3-methoxy-4-

piperidinyl]-2-methoxybenzamide-monohydrate

3.ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗΜΟΡΦΗ

Δισκία

Αναβράζονταδισκία

Εναιώρημαυγρόπόσιμο

4.ΚΛΙΝΙΚΑΣΤΟΙΧΕΙΑ

4.1ΘεραπευτικέςΕνδείξεις

Ενήλικες

Θεραπείαβαρείαςμορφήςαποδεδειγμένηςγαστροπάρεσηςκαι

αποδεδειγμένης

γαστροοισοφαγικήςπαλινδρόμησης,ότανηθεραπείαμεάλλαφάρμακα

έχειαποτύχει.

Βρέφηκαιπαιδιά

Θεραπείαβαρείαςμορφήςκαιεπιμένουσαςγαστροοισοφαγικής

παλινδρόμησης,ότανταάλλαμέτρα(π.χ.στάσησώματος-δίαιτα)έχουν

αποτύχει

4.2Δοσολογίακαιτρόποςχορήγησης

α.Χορήγησηαπότοστόμα:

*Ενήλικες:

Συνολικά30-40mgσιζαπρίδης,ημερησίως,χορηγούμεναδύοως

τέσσεριςφορέςημερησίως,είτεωςδισκία,είτεωςπόσιμουγρό

εναιώρημα.

Κατάκανόνασυνιστώνταιοικάτωθιδόσεις:

10mgτρειςωςτέσσεριςφορέςημερησίως(πριναπότα3γεύματακαι

πριναπότηνκατάκλιση)ή20mg2φορέςημερησίως(πριναπότο

πρόγευμακαιπριναπότηνκατάκλιση).

*ΒρέφηκαιΠαιδιά:Περίπου0,2mg/kgσωματικούβάρουςανάλήψη,3-4

φορέςημερησίως.

Γιατηναντιμετώπισητωνενοχλημάτωντουανώτερουπεπτικού

συστήματος,ησιζαπρίδηχορηγείταιτουλάχιστον15λεπτάπριναπότα

γεύματακαιόπουθεωρηθείαπαραίτητο,πριναπότηνκατάκλιση,μαζίμε

κάποιουγρό,εκτόςαπόχυμόγκρέιπφρουτ.

β.Χορήγησηαπότοορθό

2-3υπόθετασιζαπρίδηςημερησίωςμπορούνναδοθούνκατάτηνέναρξη

τηςθεραπείαςεπί2έως3ημέρες.

γ.Ειδικέςομάδεςασθενών

Ηλικιωμένοι:Στουςηλικιωμένουςασθενείςτασταθεροποιημέναεπίπεδα

στοπλάσμαείναιγενικάυψηλότερα,εξ’αιτίαςπεριορισμένης

επιμήκυνσηςτηςημιπεριόδουζωής.Οιθεραπευτικέςδόσειςωστόσοείναι

όμοιεςμεαυτέςπουχρησιμοποιούνταισενεώτερουςωςπροςτηνηλικία

ασθενείς.

Ασθενείςμεηπατικήήνεφρικήανεπάρκεια:Σεπερίπτωσηηπατικήςή

νεφρικήςανεπάρκειας,συνιστάταιναχορηγείταιτοήμισυτηςσυνήθους

ημερήσιαςδόσης.Κατόπιν,αυτήηδόσημπορείναπροσαρμοσθεί

ανάλογαμεταθεραπευτικάαποτελέσματακαιτιςτυχόνανεπιθύμητες

ενέργειες.

4.3Αντενδείξεις

Γνωστήυπερευαισθησίαστησιζαπρίδη.

Tαυτόχρονηχορήγησημεφάρμακαπουχορηγούνταιαπότουστόματοςή

παρεντερικά,πουείναιισχυροίαναστολείςτουενζύμουCYP3A4,

συμπεριλαμβανομένων

-αντιμυκητιασικώντηςκατηγορίαςτωναζολών

-αντιβιοτικώντηςκατηγορίαςτωνμακρολιδίων,

-αναστολέωντηςHIVπρωτεάσης

-νεφαζοδόνης

(Βλέπε“Αλληλεπιδράσειςμεάλλαφάρμακακαιάλλεςμορφές

αλληλεπίδρασης”)

ΕπίκτηταεπιμηκυσμένοδιάστημαQT,όπωςαυτόπουσχετίζεταιμε

ταυτόχρονηχρήσηφαρμάκωνπουείναιγνωστόότιεπιμηκύνουντο

διάστημαQT(Βλέπε"Αλληλεπιδράσειςμεάλλαφάρμακακαιάλλες

μορφέςαλληλεπίδρασης"),υποκαλιαιμίαήυπομαγνησιαιμία,κλινικά

σημαντικήβραδυκαρδία.ΓνωστόσυγγενώςεπιμηκυσμένοδιάστημαQT

ήοικογενειακόιστορικόσυγγενώςεπιμηκυσμένουσυνδρόμουQT.

Πρόωρακαινεογνά.

Σεασθενείςστουςοποίουςηαύξησητηςγαστρεντερικήςκινητικότητας

μπορείναείναιεπιβλαβής,όπωςπαρουσίαγαστρεντερικήςαιμορραγίας,

μηχανικήςαπόφραξηςκαιδιάτρησης.

4.4Iδιαίτερεςπροειδοποιήσειςκαιιδιαίτερεςπροφυλάξειςκατάτην

χρήση

Σεπερίπτωσηηπατικήςήνεφρικήςανεπάρκειας,συνιστάταινα

χορηγείταιαρχικώςτοήμισυτηςημερήσιαςδόσης.

Στουςηλικιωμένουςασθενείςτασταθεροποιημέναεπίπεδαστοπλάσμα

είναιγενικώςυψηλότερα,εξαιτίαςπεριορισμένηςεπιμήκυνσηςτης

ημιπεριόδουζωής.Οιθεραπευτικέςδόσειςωστόσοείναιόμοιεςμεαυτές

πουχρησιμοποιούνταισενεώτερουςωςπροςτηνηλικίαασθενείς.

Ασθενείςπουέχουνήυπάρχειυποψίαότιέχουντουςπαρακάτω

παράγοντεςκινδύνουγιακαρδιακήαρρυθμίαπρέπεινααξιολογούνται

προσεκτικάπριναπότηχορήγησητηςσιζαπρίδης:ιστορικόκλινικά

σημαντικήςκαρδιακήςνόσου(συμπεριλαμβανομένωνσοβαρήςκοιλιακής

αρρυθμίας,δευτέρουήτρίτουβαθμούκολποκοιλιακόαποκλεισμό,

φλεβοκομβικήςδυσλειτουργίας,συμφορητικήςκαρδιακήςανεπάρκειας,

ισχαιμικήςκαρδιακήςνόσου)οικογενειακόιστορικόαιφνιδίου

θανάτου,νεφρική ανεπάρκεια (ειδικότερα σε χρόνια

αιμοδιύλιση),σημαντικήχρόνιααποφρακτικήπνευμονικήνόσοκαι

αναπνευστικήανεπάρκεια,παράγοντεςκινδύνουγιαηλεκτρολυτικές

διαταραχές,όπωςσεασθενείςπουλαμβάνουνκαλιο-εκκριτικάδιουρητικά

,σεσυνδυασμόμετηχορήγησηινσουλίνηςσεοξείεςπεριπτώσειςήσε

ασθενείςμεεπίμονοέμετοή/καιδιάρροια.Σεαυτούςτουςασθενείςθα

πρέπειναπραγματοποιείταιηλεκτροκαρδιογράφημα,έλεγχοςτων

ηλεκτρολυτώνορού(κάλιοκαιμαγνήσιο)καιτηςνεφρικήςλειτουργίας,

σανέναμέροςαυτήςτηςεκτίμησης.Ταοφέληπρέπειναισοσταθμίζονται

έναντιτωνπιθανώνκινδύνωνκαιησιζαπρίδηθαπρέπεινα

χρησιμοποιείταιμόνοκάτωαπόκατάλληληιατρικήεπιτήρηση.

ΣεασθενείςπουέχουνQTcμεγαλύτεροαπό450msecήμεδιαταραχές

ηλεκτρολυτώνπουδεντυγχάνουνθεραπείας,ησιζαπρίδηδενπρέπεινα

χρησιμοποιείται(ΒλέπεεπίσηςΑντενδείξεις).

4.5Αλληλεπιδράσειςμεάλλαφάρμακακαιάλλεςμορφές

αλληλεπίδρασης

Ηκύριαμεταβολικήοδόςτηςσιζαπρίδηςείναιμέσωτουενζύμου

CYP3A4.Ηταυτόχρονηλήψηφαρμάκωναπότουστόματοςή

χορηγούμενωνπαρεντερικά,πουείναιισχυροίαναστολείςτουενζύμου

αυτούμπορείναοδηγήσεισεαυξημέναεπίπεδαστοπλάσματης

σιζαπρίδηςκαιμπορείνααυξηθείοκίνδυνοςεπιμήκυνσηςτου

διαστήματοςQTκαικαρδιακήςαρρυθμίαςσυμπερι-λαμβανομένηςτης

κοιλιακήςταχυκαρδίας,κοιλιακήςμαρμαρυγής,torsadedepointes

.Γι΄αυτόησύγχρονηχορήγησητωνφαρμάκωναυτώναντενδείκνυται.

Παραδείγματαπεριλαμβάνουνταπαρακάτω:

αντιμυκητιασικάτηςκατηγορίαςτωναζολών,όπωςκετοκοναζόλη,

ιτρακοναζόλη,μικοναζόληκαιφλουκοναζόλη.

αντιβιοτικάτηςκατηγορίαςτωνμακρολιδίων,όπωςκλαριθρομυκίνηή

τρολεανδομυκίνη.

αναστολείςτηςHIVπρωτεάσης.Ιnvitroμελέτεςυποδεικνύουνότιη

ριτοναβίρηκαιηινδιναβίρηείναιισχυροίαναστολείςτουενζύμουCYP3A4

,ενώησακουϊναβίρηείναιασθενήςαναστολέας.

νεφαζοδόνη.

ΦάρμακαπουείναιγνωστόότιεπιμηκύνουντοδιάστημαQTεπίσης

αντενδείκνυνται.

Παραδείγματαπεριλαμβάνουνορισμένααντιαρρυθμικάόπωςαυτάτης

ομάδαςΙΑ(όπωςκινιδίνη,δισοπυραμίδηκαιπροκαϊναμίδη)καιτης

ομάδαςΙΙΙ(όπωςαμιωδαρόνηκαισοταλόλη),τρικυκλικάαντικαταθλιπτικά

(όπωςαμιτριπτυλίνη),ορισμένατετρακυκλικάαντικαταθλιπτικά(όπως

μαπροτιλίνη),ορισμένααντιψυχωσικάφάρμακα(όπωςφαινοθειαζίνες,

πιμοζίδηκαισερτινδόλη),ορισμένααντιϊσταμινικά(όπωςαστεμιζόληκαι

τερφεναδίνη),βεπριδίλη,αλοφαντρίνηκαισπαρφλοξασίνη.

Ηταυτόχρονηχορήγησητουχυμούγκρεϊπφρούτμεσιζαπρίδηαυξάνει

τηνβιοδιαθεσιμότητατηςσιζαπρίδηςκαιησυγχορήγησήτουςπρέπεινα

αποφεύγεται.

Ησιμετιδίνηπροκαλείμικρήαύξησητωνεπιπέδωντηςσιζαπρίδηςστο

πλάσμαπουδενθεωρείταικλινικώςσημαντική.

Ηεπιτάχυνσητηςγαστρικήςκένωσης,ηοποίαπροκαλείταιαπότη

σιζαπρίδημπορείναεπηρεάσειτορυθμόαπορρόφησηςάλλων

φαρμάκων.Ηαπορρόφησητωνφαρμάκωναπότοστόμαχoμπορείνα

ελαττωθεί,ενώηαπορρόφησητωνφαρμάκωναπότολεπτόέντερο

μπορείναεπιταχυνθεί(π.χ.βενζοδιαζεπίνες,αντιπηκτικά,παρακεταμόλη,

-ανταστολείς).

Σεασθενείςπουλαμβάνουναντιπηκτικάοχρόνοςπήξηςμπορείκατάτι

νααυξηθεί..Συνιστάταιοέλεγχοςτουχρόνουπήξηςμιαεβδομάδαμετά

τηνέναρξηήτηνδιακοπήτηςαγωγήςμεσιζαπρίδη,ώστεναγίνει

προσαρμογήτηςδόσηςτουαντιπηκτικούεάνείναιαπαραίτητο.

Ηκατασταλτικήδράσητωνβενζοδιαζεπινώνκαιτηςαλκοόληςμπορείνα

επιταχυνθεί.

Τααποτελέσματατηςδράσηςτηςσιζαπρίδηςστηνγαστρεντερική

κινητικότητακατάτομεγαλύτερομέροςτουςαναστέλλονταιαπό

αντιχολινεργικάφάρμακα.

Στηνπερίπτωσηφαρμάκωνγιαταοποίαχρειάζεταιεξατομίκευσητης

δόσης,όπωςτααντιεπιληπτικά,είναιχρήσιμοναμετρώνταιταεπίπεδα

αυτώντωνφαρμάκωνστοπλάσμαότανχορηγείταιταυτόχρονα

σιζαπρίδη.

4.6Κύησηκαιγαλουχία

Χρήσηκατάτηνκύηση

Σταπειραματόζωαδενυπάρχειένδειξηγιαεμβρυοτοξικήήτερατογόνο

δράση.Σεμιαμεγάλουπληθυσμούμελέτησεανθρώπους,ησιζαπρίδη

δενέδειξενααυξάνειτιςανωμαλίεςστοέμβρυο.Παρ’όλααυτά,θα

πρέπειναεκτιμώνταιπροσεκτικάταθεραπευτικάοφέληκαιοιδυνητικοί

κίνδυνοιπριναπότηχορήγησητηςσιζαπρίδηςκατάτηνδιάρκειατης

εγκυμοσύνης,ιδίωςκατάτοπρώτοτρίμηνο.

Χρήσηκατάτηνγαλουχία

Παρ’όλοπουηαπέκκρισητουφαρμάκουστομητρικόγάλαείναιπολύ

περιορισμένη,δενσυνιστάταιοθηλασμόςκατάτηδιάρκειατηςλήψηςτης

σιζαπρίδης.

4.7Επίδρασηστηνικανότηταοδήγησηςκαιχειρισμούμηχανημάτων

Ησιζαπρίδηδενπροσβάλλειτηνψυχοκινητικήλειτουργίακαιδεν

προκαλείκαταστολήήυπνηλία.Ησιζαπρίδηωστόσομπορείνα

επιταχύνειτηναπορρόφησηκατασταλτικώνουσιώντουΚΝΣ,όπωςπ.χ.

τωνβενζοδιαζεπινώνκαιτηςαλκοόλης.Γι΄αυτόσυνιστάταιπροσοχήόταν

χορηγείταιταυτόχροναμεαυτέςτιςουσίες.

4.8Ανεπιθύμητεςενέργειες

Οιπιοσυχνέςανεπιθύμητεςενέργειεςτηςσιζαπρίδηςπροέρχονταιαπό

τογαστρεντερικόκαιείναικοιλιακέςσυσπάσεις,βορβορυγμοίκαι

διάρροια.Αυτέςείναισυνήθωςπαροδικέςκαισυνήθωςδεναπαιτούν

διακοπήτηςθεραπείας.

Περιστασιακάέχουναναφερθείπεριπτώσειςυπερευαισθησίας

συμπεριλαμβανομένωνερυθήματος,κνησμούκαικνίδωσης,

βρογχόσπασμου,ήπιαςκαιμέτριαςπαροδικήςκεφαλαλγίαςήκαρηβαρίας

καιδοσοεξαρτώμενηαύξησητηςσυχνότηταςούρησης.

Έχουναναφερθείσπάνιεςπεριπτώσειςκαρδιακήςαρρυθμίας,κοιλιακής

ταχυκαρδίας,κοιλιακήςμαρμαρυγής,torsadedepointesκαιεπιμήκυνσης

τουδιαστήματοςQΤ.Πολλοίαπότουςασθενείςαυτούςείχανλάβει

διάφοραάλλαφάρμακασυμπεριλαμβανομένωναναστολέωντουενζύμου

CYP3A4ή/καιείχανπροϋπάρχουσακαρδιακήπάθησηήπαράγοντες

κινδύνουγιααρρυθμίες.Βλέπε"Αλληλεπιδράσειςμεάλλαφάρμακακαι

άλλεςμορφέςαλληλεπίδρασης"και"Ιδιαίτερεςπροειδοποιήσειςκαι

προφυλάξειςκατάτηχρήση"

ΈχουναναφερθείμεμονωμέναπεριστατικάεπίδρασηςστοΚΝΣ,π.χ.

αιφνίδιεςκρίσειςσπασμώνκαιεξωπυραμιδικέςεκδηλώσεις.

Έχουνεπίσηςαναφερθείεξαιρετικάσπάνιαπεριστατικάαναστρέψιμης

διαταραχήςτηςηπατικήςλειτουργίαςμεήχωρίςχολόσταση.

Στιςπεριπτώσειςαυτέςηχρήσητουφαρμάκουθαπρέπειναδιακόπτεται

παρ’ότιηαιτιολογικήσυσχέτισημετηνσιζαπρίδηδενέχειεδραιωθεί

αναμφισβήτητα.

Περιπτώσειςυπερπρολακτιναιμίαςπουμπορείναοδηγήσουνσε

γυναικομαστίακαιγαλακτόρροια,έχουνεπίσηςαναφερθεί..

Στηνφαρμακοεπαγρύπνησηέχουνπεριγραφείμεμονωμένεςπεριπτώσεις

διαφόρωνεπεισοδίωνπουεμφανίσθηκανκατάτηνδιάρκειαλήψηςτης

σιζαπρίδης,χωρίςναείναιβέβαιοότιοφείλονταισεαυτή.Μεταξύαυτών

πιοσυχνάήτανεπεισόδιασπασμών,ήπιαςκαταστολής,απάθειαςκαι

ατονίας.

4.9Υπερδοσολογία

Συμπτώματα:

Τασυμπτώματαπουεμφανίζονταισυχνότεραμετάαπόυπερδοσολογία

είναικοιλιακάάλγηκαιαυξημένησυχνότητακενώσεων.Έχουναναφερθεί

σπάνιεςπεριπτώσειςεπιμήκυνσηςτουQTδιαστήματοςκαικοιλιακής

αρρυθμίας.

Σεβρέφη(ηλικίαςμικρότερηςτου1έτους),έχειπαρατηρηθείήπια

καταπραϋντικήεπίδραση,απάθειακαιατονία.

Θεραπεία:

Σεπερίπτωσηυπερδοσολογίας,συνιστάταιηχορήγησηενεργούάνθρακα

καιστενήπαρακολούθησητουασθενούς.Συνιστάταιοιασθενείςνα

εκτιμώνταιγιαπιθανήεπιμήκυνσητουQΤδιαστήματοςκαιγια

παράγοντεςπουμπορείναπροδιαθέσουνστηνεμφάνισηtorsadede

pointes,όπωςδιαταραχέςηλεκτρολυτών(ειδικότεραυποκαλιαιμίαή

υπομαγνησιαιμία)καιβραδυκαρδία.

ΤΗΛ.ΚΕΝΤΡΟΥΔΗΛΗΤΗΡΙΑΣΕΩΝ:(01)7793777,Αθήνα

5.ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1Φαρμακοδυναμικέςιδιότητες

Προκλινικέςμελέτες:

Σεπειραματικώςαπομονωμέναόργαναησιζαπρίδηαποτρέπειτην

γαστρικήατονίακαιαυξάνειτιςπερισταλτικέςκινήσειςτουστομάχου,τον

γαστροδωδεκαδακτυλικόσυντονισμόκαιτηνκινητικότητατουλεπτούκαι

τουπαχέοςεντέρου.

-Στουςσκύλουςησιζαπρίδηαυξάνειτηνγαστροδωδεκαδακτυλική

κινητικότητακαιτονσυντονισμότουπεπτικούσυστήματος,επιταχύνειτην

κένωσητουστομάχου,αυξάνειτιςπροωθητικέςπερισταλτικέςκινήσεις

τουλεπτούκαιτουπαχέοςεντέρουκαιμειώνειτονχρόνοδιέλευσηςδια

τουεντέρου.Ηγαστρικήέκκρισηδενεπηρεάζεται.

- Ομηχανισμόςδράσηςτηςσιζαπρίδηςμπορείκατάτομεγαλύτερο

μέροςναεξηγηθείαπότηναύξησητηςφυσιολογικήςαπελευθέρωσηςτης

ακετυλχολίνηςαπότουςμεταγαγγλιακούςνευρώνεςτουμυεντερικού

πλέγματος.

Ησιζαπρίδηδενπροκαλείδιέγερσητωνμουσκαρινικώνή

νικοτινικώνυποδοχέων,ούτεαναστέλλειτηδράσητης

ακετυλοχολινεστεράσης.

Κλινικέςμελέτες:

Γαστρεντερικήκινητικότητα:

Οισοφάγος:Ησιζαπρίδηαυξάνειτηνπερισταλτικήδραστηριότητατου

οισοφάγουκαιτοντόνοτουκατώτερουοισοφαγικούσφιγκτήρα.

Αποτρέπειτηνοισοφαγικήπαλινδρόμησητουγαστρικούπεριεχομένου

καιβελτιώνειτηνδιέλευσηδιατουοισοφάγου.

Στόμαχος:Ησιζαπρίδηαυξάνειτηνγαστρικήκαιδωδεκαδακτυλική

συσταλτικότητακαιτηνγαστροδωδεκαδακτυλικήκινητικήενέργεια.

Μειώνειτηνδωδεκαδακτυλογαστρικήπαλινδρόμηση.Βελτιώνειτην

γαστρικήκαιτηνδωδεκαδακτυλικήκένωση.

Έντερο:Ησιζαπρίδηαυξάνειτηνπροωθητικήεντερικήδραστηριότητακαι

επιταχύνειτηνδιέλευσημέσωτουλεπτούεντέρου.

Άλλεςιδιότητες:

Όπωςαναμένεταιαπότηνέλλειψηχολινεργικομιμητικήςδράσης,η

σιζαπρίδηδεναυξάνειτηνβασικήήτηνπροκληθείσααπότην

πενταγαστρίνηέκκρισηγαστρικούοξέος.

Λόγωτηςαπουσίαςανταγωνισμού,μετιςθεραπευτικέςδόσειςεπίτων

ντοπαμινεργικώνυποδοχέων,ησιζαπρίδηπολύσπάνιαεπηρεάζειτα

επίπεδατηςπρολακτίνηςστοπλάσμα.

Ησιζαπρίδηενδέχεταιναπροκαλέσειεξωπυραμιδικέςεπιδράσεις

Ηέναρξητηςφαρμακολογικήςδράσηςτηςσιζαπρίδηςεμφανίζεται

περίπου30-60λεπτάμετάτηνχορήγησηαπότοστόμακαι60-120λεπτά

μετάτηνχορήγησηαπότοορθό.

5.2Φαρμακοκινητικέςιδιότητες

Στονάνθρωπομετάτηνχορήγησηαπότοστόμαησιζαπρίδη

απορροφάταιταχέωςκαιπλήρως.Ταμέγισταεπίπεδαστοπλάσμα

επιτυγχάνονταιμέσασε1-2ώρες,ενώηημιπερίοδοςζωήςείναι10ώρες.

Ηκύριαμεταβολικήοδόςτηςσιζαπρίδηςείναιδιαμέσουτουενζύμου

CYP3A4.ΗσιζαπρίδημεταβολίζεταιεκτενώςμέσωοξειδωτικήςΝ-

απαλκυλίωσηςκαιαρωματικήςυδροξυλίωσης.

Ηαπέκκρισητωνμεταβολιτώνείναιπερίπουίσησταούρακαιστα

κόπρανα.Ηαπέκκρισηστομητρικόγάλαείναιπολύπεριορισμένη.

Ηαπόλυτηβιοδιαθεσιμότητατηςαπότουστόματοςχορηγούμενης

σιζαπρίδηςείναιπερίπου40%.Ταεπίπεδαστοπλάσμααυξάνονται

ανάλογαμετηνδόσηαπότουστόματος,από5έως20mg.Μετάτην

σταθεροποίησητωνεπιπέδωντηςσιζαπρίδης,ταεπίπεδαστοπλάσμα,

πριναπότηνπρωινήλήψητουφαρμάκου,κυμαίνονταιαπό10έως20ng/

mlκαιτααπογευματινάεπίπεδααιχμήςαπό30έως60ng/mlγιατηνδόση

των5mgτρειςφορέςημερησίως,καιαπό20ως40ng/mlκαιαπό50έως

100ng/mlαντίστοιχαγιατηδόσητων10mgτρειςφορέςημερησίως.Η

φαρμακοκινητικήκαθώςκαιτασταθεροποιημέναεπίπεδάτηςστο

πλάσμαείναιανεξάρτητατηςδιάρκειαςτηςθεραπευτικήςαγωγής.

Ησιζαπρίδησυνδέεταιεκτενώςμετιςπρωτεΐνεςτουπλάσματος(97,5%).

Μετάαπόχορήγηση30mgαπότοορθόυπόμορφήυποθέτου,η

συγκέντρωσητηςσιζαπρίδηςστοπλάσμαστα40ng/mlπερίπου

διατηρείταιγια7ώρες.Ηαπόλυτηβιοδιαθεσιμότηταείναιπερίπου20%.

5.3.Προκλινικάστοιχείαασφάλειας

Invivoκαιinvitroηλεκτροφυσιολογικέςμελέτεςέχουνδείξειότιη

σιζαπρίδηκάτωαπόορισμένεςσυνθήκεςμπορείναεπιμηκύνειτην

καρδιακήεπαναπόλωση.Αυτόμπορείναοδηγήσεισεεπιμήκυνσητου

διαστήματοςQT.

6.ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑΣΤΟΙΧΕΙΑ

6.1Κατάλογοςμεταέκδοχα:

6.2Ασυμβατότητες

Καμίαγνωστή

6.3Διάρκειαζωής

6.4Ιδιαίτερεςπροφυλάξειςκατάτηνφύλαξητουπροϊόντος

6.5Φύσηκαισυστατικάτουπεριέκτη

6.6Οδηγίεςχρήσης/χειρισμού

Βλέπεπαράγραφο4.2.

6.7Κάτοχοςτηςάδειαςκυκλοφορίας

7.ΑΡΙΘΜΟΣΑΔΕΙΑΣΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ:

8.ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑΤΗΣΠΡΩΤΗΣΑΔΕΙΑΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣΤΗΣΑΔΕΙΑΣ

ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑΤΗΣ(ΜΕΡΙΚΗΣ)ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣΤΟΥΚΕΙΜΕΝΟΥ

Παρόμοια προϊόντα

Αναζήτηση ειδοποιήσεων που σχετίζονται με αυτό το προϊόν

Προβολή ιστορικού εγγράφων

Μοιραστείτε αυτές τις πληροφορίες