SINGULAIR 5MG/TAB ΜΑΣΩΜΕΝΟ ΔΙΣΚΙΟ

Ελλάδα - Ελληνικά - Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων

Αγόρασέ το τώρα

Αρχείο Π.Χ.Π. Αρχείο Π.Χ.Π. (SPC)
07-10-2020
Δραστική ουσία:
MONTELUKAST SODIUM
Διαθέσιμο από:
ΒΙΑΝΕΞ Α.Ε. ΑΝΩΝΥΜΟΣ ΕΜΠΟΡΟΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΗ-ΤΟΥΡΙΣΤΙΚΗ-ΞΕΝΟΔΟΧΕΙΑΚΗ ΚΑΙ ΝΑΥΤΙΛΙΑΚΗ ΑΝΩΝΥΜΟΣ ΕΤΑΙΡΕΙΑ Δ.Τ. ΒΙΑΝΕΞ Α.Ε. (0000010313) Οδ
Φαρμακολογική κατηγορία (ATC):
R03DC03
INN (Διεθνής Όνομα):
MONTELUKAST SODIUM
Δοσολογία:
5MG/TAB
Φαρμακοτεχνική μορφή:
ΜΑΣΩΜΕΝΟ ΔΙΣΚΙΟ
Σύνθεση:
INEOF01106 MONTELUKAST SODIUM 5.200000 MG
Οδός χορήγησης:
ΑΠΟ ΤΟΥ ΣΤΟΜΑΤΟΣ
Τρόπος διάθεσης:
ΜΕ ΙΑΤΡΙΚΗ ΣΥΝΤΑΓΗ
Θεραπευτική περιοχή:
MONTELUKAST
Περίληψη προϊόντος:
Τύπος διαδικασίας: Αμοιβαίας Αναγνώρισης; Αρ. διαδικασίας: FI/H/0104/001/MR; Νομικό καθεστώς: ΜΕ ΙΑΤΡΙΚΗ ΣΥΝΤΑΓΗ; Συσκευασίες: 2802383801018 01 BTx 10 (BLIST 1x10) Χωρίς να σημειώνονται οι ημέρες της εβδομάδας 10.00 ΤΕΜΑΧΙΟ Εγκεκριμένο (Αμοιβαία) ΦΑΡΜΑΚΕIOY ; Συσκευασίες: 2802383801025 02 BTx 14 (BLIST 2 x 7) Με σημειωμένες τις ημέρες της εβδομάδας 14.00 ΤΕΜΑΧΙΟ Εγκεκριμένο (Αμοιβαία) ΦΑΡΜΑΚΕIOY 7.29; Συσκευασίες: 2802383801032 03 BTx 20 (BLIST 2x10) Χωρίς να σημειώνονται οι ημέρες της εβδομάδας 20.00 ΤΕΜΑΧΙΟ Εγκεκριμένο (Αμοιβαία) ΦΑΡΜΑΚΕIOY ; Συσκευασίες: 2802383801049 04 BTx 28 (BLIST 4 x 7) Χωρίς να σημειώνονται οι ημέρες της εβδομάδας 28.00 ΤΕΜΑΧΙΟ Εγκεκριμένο (Αμοιβαία) ΦΑΡΜΑΚΕIOY ; Συσκευασίες: 2802383801056 05 BTx 28(BLIST 2 x 14) Χωρίς να σημειώνονται οι ημέρες της εβδομάδας 28.00 ΤΕΜΑΧΙΟ Εγκεκριμένο (Αμοιβαία) ΦΑΡΜΑΚΕIOY ; Συσκευασίες: 2802383801063 06 ΒΤ x 84 Με σημειωμένες τις ημέρες της εβδομάδας 84.00 ΤΕΜΑΧΙΟ Εγκεκριμένο (Αμοιβαία) ΦΑΡΜΑΚΕIOY ; Συσκευασίες: 2802383801070 07 BT x 90 Χωρίς να σημειώνονται οι ημέρες της εβδομάδας 90.00 ΤΕΜΑΧΙΟ Εγκεκριμένο (Αμοιβαία) ΦΑΡΜΑΚΕIOY
Καθεστώς αδειοδότησης:
Εγκεκριμένο (Αμοιβαία)
Αριθμό άδειας:
2383801

Διαβάστε το πλήρες έγγραφο

Φύλλο οδηγιών χρήσης: Πληροφορίες για το χρήστη

Singulair 5 mg μασώμενα δισκία

μοντελουκάστη

Διαβάστε προσεκτικά ολόκληρο το φύλλο οδηγιών χρήσης πριν αρχίσετε να παίρνετε

αυτό το φάρμακο,

διότι περιλαμβάνει σημαντικές πληροφορίες για σας ή το παιδί σας.

Φυλάξτε αυτό το φύλλο οδηγιών χρήσης. Ίσως χρειαστεί να το διαβάσετε ξανά.

Εάν έχετε περαιτέρω απορίες, ρωτήστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας.

Η συνταγή για αυτό το φάρμακο χορηγήθηκε αποκλειστικά

για σας ή το παιδί σας. Μην

το δώσετε σε άλλους. Μπορεί να τους προκαλέσει βλάβη, ακόμα και όταν τα συμπτώματα

της ασθένειάς τους είναι ίδια με τα δικά σας ή του παιδιού σας.

Εάν εσείς ή το παιδί σας παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε τον

γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας. Αυτό ισχύει και για κάθε πιθανή ανεπιθύμητη ενέργεια

που δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών χρήσης. Βλέπε παράγραφο 4.

Τι περιέχει το παρόν φύλλο οδηγιών:

1. Τι είναι το Singulair και ποια είναι η χρήση του

2. Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Singulair

3. Πώς να πάρετε το Singulair

4. Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες

5. Πώς να φυλάσσετε το Singulair

6. Περιεχόμενα της συσκευασίας και λοιπές πληροφορίες

1. Τι είναι το Singulair και ποια είναι η χρήση του

Τι είναι το Singulair

Το Singulair είναι ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων των λευκοτριενίων που αποκλείει

ουσίες που λέγονται λευκοτριένια.

Πώς ενεργεί το Singulair

Τα λευκοτριένια προκαλούν στένωση και οίδημα των αεραγωγών στους πνεύμονες.

Με τον

αποκλεισμό των λευκοτριενίων, το Singulair βελτιώνει τα συμπτώματα του άσθματος και

βοηθά στον έλεγχο του άσθματος.

Πότε πρέπει να χρησιμοποιείται το Singulair

Ο γιατρός σας συνταγογράφησε το Singulair για τη θεραπεία του άσθματος, προλαμβάνοντας

τα συμπτώματα του άσθματός σας κατά την διάρκεια της ημέρας και της νύχτας.

Το Singulair χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των παιδιατρικών ασθενών ηλικίας από 6

έως 14 ετών οι οποίοι δεν ελέγχονται επαρκώς με τα φάρμακά τους και χρειάζονται

συμπληρωματική θεραπεία.

Το Singulair μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως εναλλακτική θεραπεία έναντι των

εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών για ασθενείς ηλικίας από 6 ως 14 ετών που δεν έχουν

λάβει πρόσφατα κορτικοστεροειδή από το στόμα για το άσθμα τους και έδειξαν ότι δεν

είναι ικανοί να χρησιμοποιήσουν εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή.

Το Singulair βοηθά επίσης στην πρόληψη της στένωσης των αεραγωγών που προκαλείται

από την άσκηση.

Ο γιατρός σας θα καθορίσει πώς πρέπει να χορηγηθεί το Singulair που θα εξαρτηθεί από τα

συμπτώματα και την σοβαρότητα του άσθματός σας ή του παιδιού σας.

Τι είναι το άσθμα ;

Το άσθμα είναι μία χρόνια νόσος.

Το άσθμα περιλαμβάνει:

δυσκολία στην αναπνοή λόγω στένωσης των αεραγωγών. Αυτή η στένωση των

αεραγωγών επιδεινώνεται και βελτιώνεται σε ανταπόκριση διαφόρων καταστάσεων.

ευαίσθητους αεραγωγούς που αντιδρούν σε διάφορα στοιχεία, όπως στον καπνό του

τσιγάρου, στη γύρη, στον κρύο αέρα ή στην άσκηση.

οίδημα (φλεγμονή) του εσωτερικού τοιχώματος των αεραγωγών.

Τα συμπτώματα του άσθματος περιλαμβάνουν: Βήχα, συριγμό και αίσθημα σφιξίματος στο

θώρακα.

2.

Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε το Singulair

Ενημερώστε τον γιατρό σας για όποια ιατρικά προβλήματα ή αλλεργίες έχετε εσείς ή το παιδί

σας τώρα ή είχατε πριν.

Μην πάρετε το Singulair

εάν εσείς ή το παιδί σας είστε αλλεργικοί στη μοντελουκάστη ή σε οποιοδήποτε άλλο από

τα συστατικά αυτού του φαρμάκου (αναφέρονται στην παράγραφο 6).

Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις

Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας πριν εσείς ή το παιδί σας πάρετε το

Singulair.

Εάν σε σας ή στο παιδί σας το άσθμα ή η αναπνοή επιδεινώνεται, ενημερώστε αμέσως τον

γιατρό σας.

Το Singulair χορηγούμενο από το στόμα δεν ενδείκνυται για τη θεραπεία οξέων κρίσεων

άσθματος. Εάν παρουσιασθεί μία κρίση, ακολουθήστε τις οδηγίες που έδωσε ο γιατρός σε

εσάς ή στο παιδί σας. Πάντοτε να έχετε μαζί σας το εισπνεόμενο φάρμακο διάσωσης για

τις κρίσεις άσθματος.

Είναι σημαντικό εσείς ή το παιδί σας να λαμβάνετε όλες τις θεραπείες που σας

συνταγογράφησε ο γιατρός σας για το άσθμα. Δεν θα πρέπει να υποκαταστήσετε με

Singulair άλλα φάρμακα για το άσθμα που έχει συνταγογραφήσει ο γιατρός σε σας ή στο

παιδί σας.

Κάθε ασθενής που λαμβάνει αντιασθματική θεραπεία πρέπει να γνωρίζει ότι πρέπει να

συμβουλευτεί τον γιατρό του, εάν εμφανίσει συνδυασμό συμπτωμάτων όπως αυτά της

γρίπης, αίσθημα όπως αυτό από τρύπημα καρφίτσας και βελόνης ή μούδιασμα των χεριών

και ποδιών, επιδείνωση των αναπνευστικών συμπτωμάτων και/ή εξάνθημα.

Δεν πρέπει να πάρετε εσείς ή το παιδί σας ακετυλο-σαλικυλικό οξύ (ασπιρίνη) ή άλλα

αντιφλεγμονώδη φάρμακα (επίσης γνωστά ως μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή

ΜΣΑΦ) εάν με αυτά επιδεινώνεται το άσθμα σας.

Οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν ότι έχουν αναφερθεί διάφορα νευροψυχιατρικά συμβάματα

( για παράδειγμα αλλαγές σχετικές με την συμπεριφορά και την διάθεση) σε ενήλικες,

έφηβους και παιδιά με το Singulair (βλέπε παράγραφο 4). Εάν εσείς ή το παιδί σας

εμφανίσετε τέτοια συμπτώματα όσο παίρνετε Singulair, πρέπει να επικοινωνήσετε με τον

γιατρό σας.

Παιδιά και έφηβοι

Να μην χορηγείται αυτό το φάρμακο σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 6 ετών.

Υπάρχουν διαθέσιμες διαφορετικές μορφές αυτού του φαρμάκου για παιδιατρικούς ασθενείς

ηλικίας κάτω των 18 ετών βασιζόμενες στο εύρος ηλικίας.

Άλλα φάρμακα και

Singulair

Ενημερώστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας εάν εσείς ή το παιδί σας παίρνετε, έχετε

πάρει πρόσφατα ή μπορεί να πάρετε οποιαδήποτε άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των

φαρμάκων που λαμβάνονται χωρίς ιατρική συνταγή.

Ορισμένα φάρμακα μπορεί να επηρεάζουν την δράση του Singulair ή το Singulair μπορεί να

επηρεάζει την δράση των άλλων φαρμάκων.

Ενημερώστε τον γιατρό σας εάν εσείς ή το παιδί σας παίρνετε τα παρακάτω φάρμακα πριν

αρχίσετε να παίρνετε Singulair:

φαινοβαρβιτάλη (που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία επιληψίας)

φαινυτοΐνη (που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία επιληψίας)

ριφαμπικίνη (που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της φυματίωσης και ορισμένων άλλων

λοιμώξεων)

Το Singulair με τροφή και ποτό

Το Singulair 5 mg μασώμενα δισκία

δεν πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα με το φαγητό.

Πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον μία ώρα πριν το φαγητό ή 2 ώρες μετά το φαγητό.

Κύηση και θηλασμός

Εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε, νομίζετε ότι μπορεί να είστε έγκυος ή σχεδιάζετε να

αποκτήσετε παιδί,

ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού ή του φαρμακοποιού σας πριν πάρετε Singulair.

Κύηση

Ο γιατρός θα εκτιμήσει εάν μπορείτε να πάρετε Singulair αυτό το διάστημα.

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό εάν το Singulair απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Εάν θηλάζετε ή

σκοπεύετε να θηλάσετε πρέπει να συμβουλευτείτε τον γιατρό σας πριν πάρετε Singulair.

Οδήγηση και χειρισμός μηχανημάτων

Δεν αναμένεται το Singulair να επηρεάσει την ικανότητα σας να οδηγήσετε αυτοκίνητο ή να

χειριστείτε μηχανήματα. Ωστόσο, η ατομική ανταπόκριση στο φάρμακο μπορεί να ποικίλλει.

Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες (όπως ζάλη και υπνηλία) που αναφέρθηκαν με το

Singulair μπορεί να επηρεάσουν ορισμένους ασθενείς στην ικανότητα να οδηγήσουν ή να

χειριστούν μηχανήματα.

Τα μασώμενα δισκία Singulair 5 mg περιέχουν ασπαρτάμη, μία πηγή φαινυλαλανίνης

και νάτριο

Εάν εσείς ή το παιδί σας έχετε φαινυλκετονουρία (μία σπάνια κληρονομική διαταραχή του

μεταβολισμού) θα πρέπει να λάβετε υπόψη ότι κάθε μασώμενο δισκίο 5 mg περιέχει

φαινυλαλανίνη (ποσότητα ισοδύναμη με 0,842 mg φαινυλαλανίνης για κάθε μασώμενο

δισκίο 5 mg).

Αυτό το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νάτριο (23 mg) ανά δισκίο, δηλαδή

ουσιαστικά είναι ‘άνευ νατρίου’.

3.

Πώς να πάρετε το Singulair

Πάντοτε να παίρνετε το φάρμακο αυτό αυστηρά σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού ή του

φαρμακοποιού σας. Εάν έχετε αμφιβολίες, ρωτήστε τον γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας.

Πρέπει να πάρετε εσείς ή το παιδί σας μόνο ένα μασώμενο δισκίο Singulair μία φορά

ημερησίως, όπως σας συνταγογράφησε ο γιατρός σας.

Πρέπει να το πάρετε ακόμη και αν εσείς ή το παιδί σας δεν έχετε συμπτώματα ή έχετε μία

οξεία κρίση άσθματος.

Για παιδιά ηλικίας από 6 ως 14 ετών:

Η συνιστώμενη δόση είναι ένα μασώμενο δισκίο 5 mg ημερησίως που πρέπει να λαμβάνεται

το βράδυ.

Εάν εσείς ή το παιδί σας λαμβάνετε Singulair, βεβαιωθείτε ότι εσείς ή το παιδί σας δεν

λαμβάνετε άλλα φάρμακα που περιέχουν την ίδια δραστική ουσία, την μοντελουκάστη.

Το φάρμακο αυτό είναι για χρήση από το στόμα.

Το δισκία πρέπει να μασώνται πριν από την κατάποση.

Το Singulair 5 mg μασώμενα δισκία δεν πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα με το φαγητό.

Πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον μία ώρα πριν το φαγητό ή 2 ώρες μετά το φαγητό.

Εάν εσείς ή το παιδί σας πάρετε μεγαλύτερη δόση Singulair από την κανονική

Επικοινωνήστε αμέσως με το γιατρό σας για οδηγίες.

Δεν υπάρχουν αναφερθείσες ανεπιθύμητες ενέργειες στην πλειονότητα των περιπτώσεων

υπερδοσολογίας.

Τα πιο συχνά συμπτώματα που αναφέρθηκαν ότι εμφανίζονται στην υπερδοσολογία σε

ενήλικες και παιδιά συμπεριελάμβαναν πόνο στην κοιλιά, υπνηλία, δίψα, πονοκέφαλο, εμετό

και υπερδραστηριότητα.

Εάν ξεχάσετε να πάρετε Singulair

ή να δώσετε στο παιδί σας

Singulair

Προσπαθήστε να λαμβάνετε το Singulair όπως σας έχει συνταγογραφηθεί.

Ωστόσο, εάν ξεχάσετε εσείς ή το παιδί σας να πάρετε

μία δόση, απλώς συνεχίστε με το

κανονικό σας δοσολογικό σχήμα του ενός μασώμενου δισκίου ημερησίως.

Μην πάρετε διπλή δόση για να καλύψετε την δόση που ξεχάσατε.

Εάν εσείς ή το παιδί σας σταματήσετε να παίρνετε το Singulair

Το Singulair μπορεί να θεραπεύσει το δικό σας άσθμα ή του παιδιού σας μόνο εάν εσείς ή το

παιδί σας συνεχίσετε να το παίρνετε.

Είναι σημαντικό να συνεχίσετε να παίρνετε το Singulair για όσο διάστημα σας έχει

συνταγογραφηθεί από τον γιατρό σας. Αυτό θα βοηθήσει να ελεγχθεί το δικό σας άσθμα ή

του παιδιού σας.

Εάν έχετε περισσότερες ερωτήσεις σχετικά με τη χρήση του αυτού του φαρμάκου, ρωτήστε

το γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας..

4.

Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες

Όπως όλα τα φάρμακα, έτσι και αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες

ενέργειες, αν και δεν παρουσιάζονται σε όλους τους ανθρώπους.

Στις κλινικές μελέτες με Singulair 5 mg μασώμενα δισκία, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες

ενέργειες που αναφέρθηκαν (μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα ) και που θεωρείται

ότι σχετίζονται με το Singulair ήταν:

πονοκέφαλος

Επιπλέον,η ακόλουθη ανεπιθύμητη ενέργεια αναφέρθηκε σε κλινικές μελέτες με Singulair

10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

πόνος στην κοιλιά

Αυτές συνήθως ήταν ήπιες και παρουσιάστηκαν με μεγαλύτερη συχνότητα σε ασθενείς που

έλαβαν θεραπεία με Singulair από ότι με εικονικό φάρμακο (δισκίο που δεν περιέχει κάποιο

φάρμακο).

Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες

Επικοινωνήστε αμέσως με τον γιατρό σας

εάν παρατηρήσετε οποιαδήποτε από τις

ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες, που μπορεί να είναι σοβαρή, και για την οποία μπορεί να

χρειαστείτε εσείς ή το παιδί σας άμεση ιατρική φροντίδα.

Όχι συχνές: οι ακόλουθες μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα

αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του πρηξίματος του προσώπου, των

χειλιών, της γλώσσας και/ή του λαιμού που μπορεί να προκαλέσει δυσκολία στην

αναπνοή ή την κατάποση

αλλαγές σχετικά με την συμπεριφορά και την διάθεση: διέγερση συμπεριλαμβανομένης

της επιθετικής συμπεριφοράς ή εχθρότητας, κατάθλιψη

σπασμός

Σπάνιες: οι ακόλουθες μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1.000 άτομα

αυξημένη τάση για αιμορραγία

τρόμος

αίσθημα παλμών

Πολύ σπάνιες: οι ακόλουθες μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10.000 άτομα

συνδυασμός συμπτωμάτων όπως αυτά της ασθένειας της γρίπης, αίσθημα όπως αυτό από

τρύπημα καρφίτσας και βελόνης ή μούδιασμα των χεριών και των ποδιών, επιδείνωση των

αναπνευστικών συμπτωμάτων και/ή εξάνθημα (σύνδρομο Churg-Strauss) (βλέπε

Παράγραφο 2)

χαμηλός αριθμός αιμοπεταλίων

αλλαγές σχετικά με την συμπεριφορά και την διάθεση: ψευδαισθήσεις,

αποπροσανατολισμός, αυτοκτονικές σκέψεις και πράξεις

οίδημα (φλεγμονή) των πνευμόνων

σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (πολύμορφο ερύθημα) που μπορεί να εμφανιστεί χωρίς

προειδοποιητικά σημεία

φλεγμονή του ήπατος (ηπατίτιδα)

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες όσο το φάρμακο βρίσκεται στην αγορά

Πολύ συχνές: οι ακόλουθες μπορεί να επηρεάσουν περισσότερα από 1 στα 10 άτομα

λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος

Συχνές: οι ακόλουθες μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10 άτομα

διάρροια, ναυτία, εμετός

εξάνθημα

πυρετός

αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Όχι συχνές: οι ακόλουθες μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 100 άτομα

αλλαγές σχετικά με την συμπεριφορά και τη διάθεση : μη φυσιολογικά όνειρα,

συμπεριλαμβανομένων των εφιαλτών, δυσκολία στον ύπνο, υπνοβασία, ευερεθιστότητα,

αίσθημα άγχους, ανησυχία

ζάλη, νυσταγμός, αίσθημα όπως αυτό από τρύπημα καρφίτσας και βελόνης/μούδιασμα

αιμορραγία από τη μύτη

ξηροστομία, δυσπεψία

μελανιές, φαγούρα, κνίδωση

πόνος στις αρθρώσεις ή τους μύες, μυϊκές κράμπες

ούρηση στο κρεβάτι στα παιδιά

εξασθένιση/κόπωση, αίσθημα αδιαθεσίας, πρήξιμο

Σπάνιες: οι ακόλουθες μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 1.000 άτομα

αλλαγές σχετικά με την συμπεριφορά και τη διάθεση : διαταραχή της προσοχής,

δυσλειτουργία μνήμης, μη ελεγχόμενες μυϊκές κινήσεις (τικ)

Πολύ σπάνιες: οι ακόλουθες μπορεί να επηρεάσουν έως 1 στα 10.000 άτομα

ευαίσθητα κόκκινα οζίδια κάτω από το δέρμα πιο συχνά στις κνήμες (οζώδες ερύθημα),

αλλαγές σχετικά με την συμπεριφορά και την διάθεση: ιδεοληπτικά-ψυχαναγκαστικά

συμπτώματα, τραυλισμός

Αναφορά ανεπιθύμητων ενεργειών

Εάν εσείς ή το παιδί σας παρατηρήσετε κάποια ανεπιθύμητη ενέργεια, ενημερώστε τον

γιατρό ή τον φαρμακοποιό σας. Αυτό ισχύει και για κάθε πιθανή ανεπιθύμητη ενέργεια που

δεν αναφέρεται στο παρόν φύλλο οδηγιών χρήσης. Μπορείτε επίσης να αναφέρετε

ανεπιθύμητες ενέργειες απευθείας μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:

Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων

Μεσογείων 284

15562 Χολαργός, Αθήνα

Τηλ: 213 2040380/337

Φαξ: 210 6549585

Ιστότοπος: http://www.eof.gr

Μέσω της αναφοράς ανεπιθύμητων ενεργειών μπορείτε να βοηθήσετε στη συλλογή

περισσότερων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια του παρόντος φαρμάκου.

5.

Πώς να φυλάσσετε το Singulair

Το φάρμακο αυτό πρέπει να φυλάσσεται σε θέση την οποία δεν βλέπουν και δεν

προσεγγίζουν τα παιδιά.

Μη χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης που αναφέρεται στην

κυψέλη μετά το ΛΗΞΗ. Οι δύο πρώτοι αριθμοί δείχνουν τον μήνα, οι τέσσερις αριθμοί

τελευταίοι δείχνουν τον χρόνο. Η ημερομηνία λήξης είναι η τελευταία ημέρα του μήνα

που αναφέρεται εκεί.

Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για να προστατεύεται από το φως και την υγρασία.

Μην πετάτε φάρμακα στο νερό της αποχέτευσης ή στα οικιακά απορρίματα. Ρωτήστε τον

φαρμακοποιό σας για το πως να πετάξετε τα φάρμακα που δεν χρησιμοποιείτε πια. Αυτά

τα μέτρα θα βοηθήσουν στην προστασία του περιβάλλοντος.

6. Περιεχόμενα της συσκευασίας και λοιπές πληροφορίες

Τι περιέχει το Singulair

Η δραστική ουσία είναι η μοντελουκάστη. Κάθε μασώμενο δισκίο περιέχει νατριούχο

μοντελουκάστη που αντιστοιχεί σε 5 mg μοντελουκάστη.

Τα άλλα συστατικά είναι:

Μαννιτόλη (E 421), μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, υδροξυπροπυλοκυτταρίνη (E 463),

ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (E 172), νατριούχος διασταυρούμενη καρμελλόζη, άρωμα

κερασιού βελτιωτικό γεύσης, ασπαρτάμη (E 951), και στεατικό μαγνήσιο.

Εμφάνιση του Singulair και περιεχόμενα της συσκευασίας

Τα μασώμενα δισκία Singulair 5 mg είναι ροζ χρώματος, στρογγυλά, αμφίκυρτα, με

χαραγμένη τη λέξη SINGULAIR στη μία πλευρά και ΜSD 275 στην άλλη.

Κυψέλες (blisters) σε συσκευασίες των: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 και

200 δισκίων.

Κυψέλες (μιάς δόσης), σε συσκευασίες των: 49x1, 50x1 και 56x1 δισκίων.

Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.

Κάτοχος της Άδειας Κυκλοφορίας και Παρασκευαστής

Κάτοχος της Άδειας Κυκλοφορίας

Παρασκευαστής

ΒΙΑΝΕΞ Α.Ε.

Χλμ. Εθνικής Οδού Αθηνών-Λαμίας

146 71 Ν. Ερυθραία

Τηλ. 210-8009111

ΒΙΑΝΕΞ Α.Ε.

Εργοστάσιο Α΄

Χλμ. Εθνικής Οδού

Αθηνών-Λαμίας

144 51 Μεταμόρφωση Αττικής,

Αθήνα

MERCK SHARP AND DOHME LTD

Hertford road,

Hoddesdon

Ηνωμένο Βασίλειο

MERCK SHARP AND DOHME B.V

Ολλανδία

Το παρόν φαρμακευτικό προϊόν

εγκρίθηκε στα Κράτη Μέλη του ΕΟΧ με τις ακόλουθες

ονομασίες:

Αυστρία, Βέλγιο, Δανία, Φινλανδία, Γαλλία, Ελλάδα, Ισπανία, Σουηδία, Γερμανία, Ιρλανδία,

Ηνωμένο Βασίλειο, Ιταλία, Λουξεμβούργο, Ολλανδία, Πορτογαλία:

Singulair

Το παρόν φύλλο οδηγιών χρήσης αναθεωρήθηκε για τελευταία φορά τον

{M/Ε}

Διαβάστε το πλήρες έγγραφο

1.

ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Singulair 5 mg μασώμενα δισκία

2.

ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε μασώμενο δισκίο περιέχει νατριούχο μοντελουκάστη, η οποία είναι ισοδύναμη με 5 mg

μοντελουκάστης.

Έκδοχα με γνωστή δράση:

Αυτό το φάρμακο περιέχει 1,5 mg ασπαρτάμη(Ε 951) ανά δισκίο.

Αυτό το φάρμακο περιέχει λιγότερο από 1 mmol νάτριο (23 mg) ανά δισκίο, δηλαδή είναι

ουσιαστικά ‘άνευ νατρίου’.

Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλέπε παράγραφο 6.1.

3.

ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Μασώμενο δισκίο.

Ροζ, στρογγυλό, αμφίκυρτο, διαμέτρου 9,5 mm με χαραγμένο το SINGULAIR στη μία

πλευρά και ΜSD 275 στην άλλη.

4.

KΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1

Θεραπευτικές ενδείξεις

Το Singulair ενδείκνυται για τη θεραπεία του άσθματος σαν συμπληρωματική θεραπεία για

τους ασθενείς με ήπιο έως μέτριο επιμένον άσθμα οι οποίοι δεν ελέγχονται επαρκώς με τα

εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή και στους οποίους η χρήση β-αγωνιστών βραχείας δράσης

“κατ’ επίκληση” παρέχει ανεπαρκή κλινικό έλεγχο του άσθματος.

Το Singulair μπορεί επίσης να αποτελεί μία εναλλακτική επιλογή θεραπείας έναντι των

χαμηλών δόσεων εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών σε ασθενείς με ήπιο επιμένον άσθμα, οι

οποίοι δεν έχουν ιστορικό πρόσφατων σοβαρών ασθματικών επεισοδίων όπου να απαιτήθηκε

από του στόματος χρήση κορτικοστεροειδών, και για τους οποίους έχει αποδειχθεί ότι δεν

είναι ικανοί να χρησιμοποιούν εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή (βλέπε παράγραφο 4.2).

Το Singulair επίσης ενδείκνυται για την προφύλαξη από άσθμα στο οποίο ο επικρατέστερος

παράγοντας είναι βρογχόσπασμος προκαλούμενος από άσκηση.

4.2

Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία

Η συνιστώμενη δόση για παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας από 6-14 ετών είναι ένα μασώμενο

δισκίο 5 mg ημερησίως που λαμβάνεται το βράδυ. Εάν λαμβάνεται σε σχέση με το γεύμα, το

Singulair πρέπει να λαμβάνεται 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά το γεύμα. Γι’ αυτή την ηλικιακή

κατηγορία δεν είναι απαραίτητη καμία προσαρμογή της δοσολογίας.

Γενικές συστάσεις

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα του Singulair στον έλεγχο των παραμέτρων του άσθματος,

εμφανίζεται εντός μίας ημέρας. Πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να συνεχίζουν τη λήψη

του Singulair ακόμη και αν το άσθμα τους είναι υπό έλεγχο, καθώς και στις περιόδους

έξαρσής του.

Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ή

ασθενείς με ήπιου έως μέτριου βαθμού ηπατική δυσλειτουργία. Δεν υπάρχουν δεδομένα για

ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Η δοσολογία είναι η ίδια για άνδρες και

γυναίκες ασθενείς.

Το Singulair

ως εναλλακτική επιλογή θεραπείας έναντι των χαμηλών δόσεων εισπνεόμενων

κορτικοστεροειδών για ήπιο επιμένον άσθμα

Η μοντελουκάστη δεν συνιστάται ως μονοθεραπεία σε ασθενείς με μέτριο επιμένον άσθμα. Η

χρήση της μοντελουκάστης ως εναλλακτική επιλογή θεραπείας έναντι των χαμηλών δόσεων

εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών σε παιδιά με ήπιο επιμένον άσθμα θα πρέπει να εξετασθεί

μόνον για ασθενείς, οι οποίοι δεν έχουν ιστορικό πρόσφατων σοβαρών ασθματικών

επεισοδίων, όπου να απαιτήθηκε από του στόματος χρήση κορτικοστεροειδών, και για τους

οποίους έχει αποδειχθεί ότι δεν είναι ικανοί να χρησιμοποιούν εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή

(βλέπε παράγραφο 4.1). Το ήπιο επιμένον άσθμα ορίζεται ως συμπτώματα άσθματος

περισσότερο από μια φορά την εβδομάδα αλλά λιγότερο από μία φορά την ημέρα,

συμπτώματα κατά την νύχτα περισσότερο από δύο φορές το μήνα αλλά λιγότερο από μία

φορά την εβδομάδα, φυσιολογική λειτουργία των πνευμόνων μεταξύ των επεισοδίων. Εάν

δεν επιτευχθεί ικανοποιητικός έλεγχος του άσθματος κατά τον επανέλεγχο (συνήθως εντός

ενός μηνός), θα πρέπει να εξετασθεί η ανάγκη για μία επιπρόσθετη ή διαφορετική

αντιφλεγμονώδη θεραπεία βασιζόμενη στο σύστημα σταδιακής θεραπευτικής αντιμετώπισης

του άσθματος. Οι ασθενείς πρέπει να αξιολογούνται περιοδικά για τον έλεγχο του άσθματος.

Θεραπεία με Singulair σε σχέση με άλλη αγωγή για το άσθμα

Εάν η αγωγή με Singulair χρησιμοποιείται ως θεραπεία που προστίθεται στα εισπνεόμενα

κορτικοστεροειδή, το Singulair δεν πρέπει απότομα να υποκαταστήσει τα εισπνεόμενα

κορτικοστεροειδή (βλέπε παράγραφο 4.4).

Δισκία 10 mg είναι διαθέσιμα για ενήλικες και έφηβους ηλικίας από 15 ετών και άνω.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Να μην χορηγείται το Singulair 5 mg μασώμενα δισκία σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των

6 ετών. Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα του Singulair 5 mg μασώμενα δισκία σε παιδιά

ηλικίας μικρότερης των 6 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί.

4 mg μασώμενα δισκία είναι διαθέσιμα για παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας από 2 έως 5 ετών.

4 mg κοκκία είναι διαθέσιμα για παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας από 6 μηνών έως 5 ετών.

Τρόπος χορήγησης

Από στόματος χρήση.

Τα δισκία πρέπει να μασώνται πριν καταποθούν.

4.3

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην

παράγραφο 6.1.

4.4

Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Οι ασθενείς θα πρέπει να είναι ενημερωμένοι ώστε να μη χρησιμοποιούν ποτέ

μοντελουκάστη χορηγούμενη από το στόμα για την αντιμετώπιση οξείας κρίσης άσθματος

αλλά να έχουν τα συνήθη κατάλληλα φάρμακα διάσωσης άμεσα διαθέσιμα γι’ αυτή την

περίπτωση. Εάν εμφανισθεί οξεία κρίση άσθματος, ένας βραχείας δράσης εισπνεόμενος β-

αγωνιστής πρέπει να χρησιμοποιηθεί. Οι ασθενείς πρέπει να αναζητήσουν την συμβουλή του

γιατρού τους το συντομότερο δυνατόν, εάν χρειασθούν περισσότερες από ότι συνήθως

εισπνοές β-αγωνιστή βραχείας δράσης.

Η μοντελουκάστη δεν πρέπει να υποκαταστήσει απότομα εισπνεόμενα ή από του στόματος

χορηγούμενα κορτικοστεροειδή.

Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδεικνύουν ότι τα από του στόματος χορηγούμενα

κορτικοστεροειδή μπορούν να μειωθούν όταν χορηγείται ταυτόχρονα μοντελουκάστη.

Σε σπάνιες περιπτώσεις, ασθενείς σε θεραπεία με αντιασθματικούς παράγοντες

συμπεριλαμβανομένης της μοντελουκάστης μπορεί να εμφανίσουν συστηματική

ηωσινοφιλία, η οποία μερικές φορές εμφανίζεται με τα κλινικά συμπτώματα αγγειίτιδας

συμβατής με το σύνδρομο Churg-Strauss, μία κατάσταση η οποία συνήθως αντιμετωπίζεται

με τη συστηματική χορήγηση κορτικοστεροειδών. Οι περιπτώσεις αυτές έχουν συσχετισθεί

μερικές φορές με την μείωση ή τη διακοπή της θεραπείας των από του στόματος

χορηγούμενων κορτικοστεροειδών. Παρόλο που δεν έχει τεκμηριωθεί αιτιολογική συσχέτιση

με ανταγωνισμό υποδοχέων λευκοτριενίων, οι θεράποντες γιατροί πρέπει να είναι σε

εγρήγορση για την περίπτωση εμφάνισης ηωσινοφιλίας, εξανθήματος λόγω αγγειίτιδας,

επιδείνωσης των πνευμονικών συμπτωμάτων, καρδιακών επιπλοκών και/ή της εμφάνισης

νευροπάθειας στους ασθενείς αυτούς. Οι ασθενείς που εμφανίζουν αυτά τα συμπτώματα

πρέπει να επαναξιολογηθούν και να εκτιμηθούν τα θεραπευτικά σχήματά τους.

H θεραπεία με μοντελουκάστη δεν μεταβάλλει την ανάγκη των ασθενών με άσθμα ευαίσθητο

ως προς την ασπιρίνη να αποφεύγουν τη λήψη ασπιρίνης και άλλων μη στεροειδών αντι-

φλεγμονωδών φαρμάκων.

Το Singulair περιέχει ασπαρτάμη, η οποία είναι πηγή φαινυλαλανίνης. Ασθενείς με

φαινυλκετονουρία θα πρέπει να λαμβάνουν υπόψιν ότι κάθε μασώμενο δισκίο 5 mg περιέχει

φαινυλαλανίνη σε ποσότητα αντίστοιχη με 0,842 mg φαινυλαλανίνης σε κάθε δόση.

Έχουν αναφερθεί νευροψυχιατρικά συμβάματα σε ενήλικες, έφηβους και παιδιά που

λαμβάνουν το Singulair (βλέπε παράγραφο 4.8). Οι ασθενείς και οι γιατροί πρέπει να είναι σε

ετοιμότητα σχετικά με τα νευροψυχιατρικά συμβάμματα. Στους ασθενείς και /ή στους

φροντιστές ασθενών θα πρέπει να δίδονται οδηγίες να ενημερώσουν τον γιατρό τους εάν

εμφανισθούν αυτές οι αλλαγές. Οι συνταγογράφοι πρέπει να εκτιμούν προσεκτικά τους

κινδύνους και τα οφέλη της συνέχισης της θεραπείας με Singulair εάν εμφανισθούν τέτοια

περιστατικά.

4.5

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές

αλληλεπίδρασης

Η μοντελουκάστη μπορεί να χορηγηθεί ταυτόχρονα με άλλες θεραπείες που

χρησιμοποιούνται συνήθως για την προφύλαξη και τη θεραπεία του χρόνιου άσθματος. Σε

μελέτες αλληλεπίδρασης φαρμάκων, η συνιστώμενη κλινική δόση της μοντελουκάστης δεν

είχε κλινικώς σημαντικές επιδράσεις στην φαρμακοκινητική των ακόλουθων φαρμακευτικών

προϊόντων: θεοφυλλίνη, πρεδνιζόνη, πρεδνιζoλόνη, αντισυλληπτικά χορηγούμενα από το

στόμα (αιθινυλική οιστραδιόλη/νορεθινδρόνη 35/1), τερφεναδίνη, διγοξίνη και βαρφαρίνη.

Η περιοχή κάτω από την καμπύλη (ΑUC) της συγκέντρωσης της μοντελουκάστης στο

πλάσμα μειώθηκε περίπου κατά 40 % σε άτομα που έπαιρναν ταυτόχρονα φαινοβαρβιτάλη.

Επειδή η μοντελουκάστη μεταβολίζεται από το CYP 3A4, 2C8 και 2C9, απαιτείται προσοχή

ειδικά στα παιδιά, όταν η μοντελουκάστη συγχορηγείται με επαγωγείς του CYP 3A4, 2C8 και

2C9, όπως η φαινυτοΐνη, η φαινοβαρβιτάλη και η ριφαμπικίνη.

Μελέτες

in vitro

έδειξαν ότι η μοντελουκάστη είναι ισχυρός αναστολέας του συστήματος

CYP 2C8. Ωστόσο, τα στοιχεία από μία κλινική μελέτη αλληλεπίδρασης φαρμάκου σε

φάρμακο που συμπεριλάμβανε μοντελουκάστη και ροσιγλιταζόνη (ένα δοκιμαστικό

υπόστρωμα αντιπροσωπευτικό για τα φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται

πρωταρχικά μέσω του συστήματος CYP2C8) έδειξαν ότι η μοντελουκάστη δεν αναστέλλει το

σύστημα CYP2C8

in vivo

. Γι’αυτό, η μοντελουκάστη δεν αναμένεται να αλλάξει σημαντικά

το μεταβολισμό των φαρμακευτικών προϊόντων που μεταβολίζονται μέσω αυτού του ενζύμου

(π.χ. πακλιταξέλη, ροσιγλιταζόνη, και ρεπαγλινίδη).

Μελέτες

in vitro

έδειξαν ότι η μοντελουκάστη είναι ένα υπόστρωμα του CYP 2C8 και σε

λιγότερο σημαντικό βαθμό του 2C9 και του 3A4. Σε μία κλινική μελέτη αλληλεπίδρασης

φαρμάκου-φαρμάκου που συμπεριλάμβανε μοντελουκάστη και γεμφιβροζίλη (ένας

αναστολέας τόσο του CYP 2C8 όσο και του 2C9), η γεμφιβροζίλη αύξησε τη συστηματική

έκθεση της μοντελουκάστης κατά 4,4 φορές. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας

ρουτίνας της μοντελουκάστης κατά τη συγχορήγηση με τη γεμφιβροζίλη ή άλλους ισχυρούς

αναστολείς του CYP 2C8, αλλά ο γιατρός θα πρέπει να γνωρίζει το ενδεχόμενο αύξησης των

ανεπιθύμητων αντιδράσεων.

Με βάση τα

in vitro

δεδομένα, δεν αναμένονται κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις

φαρμάκου με λιγότερο ισχυρούς αναστολείς του CYP 2C8 (π.χ. τριμεθοπρίμη). Η

συγχορήγηση της μοντελουκάστης με ιτρακοναζόλη, έναν ισχυρό αναστολέα του CYP 3A4,

δεν οδήγησε σε σημαντική αύξηση της συστηματικής έκθεσης της μοντελουκάστης.

4.6

Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Κύηση

Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν επιβλαβείς επιδράσεις σχετικά με τις επιδράσεις στην κύηση ή

στην εμβρυονική/εμβρυϊκή ανάπτυξη.

Τα διαθέσιμα δεδομένα από δημοσιευμένες προοπτικές και αναδρομικές μελέτες κοόρτης με

την χρήση μοντελουκάστης σε εγκυμονούσες γυναίκες για την εκτίμηση μείζονων γενετικών

ανωμαλιών δεν έχουν επιβεβαιώσει κίνδυνο σχετιζόμενο με το φάρμακο. Οι διαθέσιμες

μελέτες έχουν περιορισμούς στην μεθοδολογία, συμπεριλαμβανομένου του μικρού μεγέθους

δείγματος, σε μερικές περιπτώσεις την συλλογή αναδρομικών δεδομένων, και ανομοιογενείς

ομάδες σύγκρισης.

Το Singulair μπορεί να χορηγηθεί κατά τη διάρκεια της κύησης μόνο εάν θεωρηθεί ότι είναι

απολύτως απαραίτητο.

Θηλασμός

Μελέτες σε αρουραίους έδειξαν ότι η μοντελουκάστη εκκρίνεται στο γάλα (βλέπε

παράγραφο 5.3). Είναι άγνωστο εάν η μοντελουκάστη/μεταβολίτες εκκρίνονται στο

ανθρώπινο γάλα.

Το Singulair μπορεί να χορηγηθεί σε μητέρες που θηλάζουν μόνο εάν θεωρηθεί ότι είναι

απολύτως απαραίτητο.

4.7

Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Το Singulair δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και

χειρισμού μηχανημάτων.

Ωστόσο, ορισμένα άτομα ανέφεραν υπνηλία ή ζάλη.

4.8

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Η μοντελουκάστη έχει αξιολογηθεί σε κλινικές μελέτες ως εξής:

10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία σε 4.000 περίπου ενήλικες και έφηβους

ασθενείς ηλικίας από 15 ετών και άνω και

5 mg μασώμενα δισκία σε 1.750 περίπου παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας από 6 έως

14 ετών.

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με το φάρμακο σε κλινικές μελέτες

αναφέρθηκαν συχνά (≥1/100 έως < 1/10 ) σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με

μοντελουκάστη και με μεγαλύτερη συχνότητα εμφάνισης από ότι σε ασθενείς που έλαβαν

εικονικό φάρμακο:

Κατηγορία/Οργανικό

Σύστημα

Ενήλικες και Έφηβοι

Ασθενείς ηλικίας από

15 ετών και άνω

(δύο μελέτες διάρκειας 12

εβδομάδων, n=795)

Παιδιατρικοί Ασθενείς

ηλικίας από 6 έως 14 ετών

(μία μελέτη 8 εβδομάδων,

n=201)

(δύο μελέτες 56 εβδομάδων,

n= 615)

Διαταραχές του νευρικού

συστήματος

κεφαλαλγία

κεφαλαλγία

Διαταραχές του

γαστρεντερικού

συστήματος

κοιλιακό άλγος

Το προφίλ ασφάλειας δεν άλλαξε σε κλινικές μελέτες παρατεταμένης θεραπείας με

περιορισμένο αριθμό ασθενών διάρκειας έως 2 έτη σε ενήλικες, και έως 12 μήνες σε

παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας από 6 έως 14 ετών.

Συνοπτικός Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί κατά τη χρήση μετά την κυκλοφορία του

φαρμάκου, παρατίθενται στον παρακάτω πίνακα ανά Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα και

ειδική Ανεπιθύμητη Ενέργεια. Οι Κατηγορίες Συχνότητας εκτιμήθηκαν με βάση τις σχετικές

κλινικές μελέτες.

Κατηγορία/Οργανικό

Σύστημα

Ανεπιθύμητες Ενέργειες

Κατηγορία

Συχνότητας

Λοιμώξεις και

παρασιτώσεις

λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού

συστήματος

Πολύ Συχνές

Διαταραχές του

αιμοποιητικού και του

λεμφικού συστήματος

αυξημένη τάση για αιμορραγία

Σπάνιες

θρομβοπενία

Πολύ Σπάνιες

Διαταραχές του

ανοσοποιητικού

συστήματος

αντιδράσεις υπερευαισθησίας,

συμπεριλαμβανομένης της

αναφυλαξίας

Όχι Συχνές

ηπατική ηωσινοφιλική διήθηση

Πολύ Σπάνιες

Ψυχιατρικές διαταραχές

μη φυσιολογικά όνειρα

συμπεριλαμβανομένων των εφιαλτών,

αϋπνία, υπνοβασία, άγχος, διέγερση

συμπεριλαμβανομένης της επιθετικής

συμπεριφοράς ή εχθρότητας,

κατάθλιψη, ψυχοκινητική

υπερδραστηριότητα

(συμπεριλαμβανομένων

ευερεθιστότητας, ανησυχίας, τρόμου

Όχι Συχνές

διαταραχή της προσοχής,

δυσλειτουργία μνήμης, ακούσια

επαναλαμβανόμενη σπασμωδική

κίνηση (τικ)

Σπάνιες

ψευδαισθήσεις, αποπροσανατολισμός,

αυτοκτονική σκέψη και αυτοκτονική

συμπεριφορά (αυτοκτονικός ιδεασμός),

ιδεοληπτικά-ψυχαναγκαστικά

συμπτώματα, τραυλισμός

Πολύ Σπάνιες

Διαταραχές του νευρικού

συστήματος

ζάλη, υπνηλία,

παραισθησία/υπαισθησία, σπασμός

Όχι Συχνές

Καρδιακές διαταραχές

αίσθημα παλμών

Σπάνιες

Διαταραχές του

αναπνευστικού

συστήματος, του θώρακα

και του μεσοθωράκιου

επίσταξη

Όχι Συχνές

σύνδρομο Churg-Strauss (CSS) (βλέπε

παράγραφο 4.4)

Πολύ Σπάνιες

πνευμονική ηωσινοφιλία

Πολύ Σπάνιες

Κατηγορία/Οργανικό

Σύστημα

Ανεπιθύμητες Ενέργειες

Κατηγορία

Συχνότητας

Διαταραχές του

γαστρεντερικού

διάρροια

, ναυτία

, εμετός

Συχνές

ξηροστομία, δυσπεψία

Όχι Συχνές

Διαταραχές του ήπατος

και των χοληφόρων

αυξημένα επίπεδα των τρανσαμινασών

του ορού (ALT,AST)

Συχνές

ηπατίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της

χολοστατικής, ηπατοκυτταρικής και

μικτού τύπου ηπατικής βλάβης)

Πολύ Σπάνιες

Διαταραχές του δέρματος

και του υποδόριου ιστού

εξάνθημα

Συχνές

μώλωπες, κνίδωση, κνησμός

Όχι Συχνές

αγγειοοίδημα

Σπάνιες

οζώδες ερύθημα, πολύμορφο ερύθημα

Πολύ Σπάνιες

Διαταραχές του

μυοσκελετικού

συστήματος και του

συνδετικού ιστού

αρθραλγία, μυαλγία

συμπεριλαμβανομένων των μυϊκών

κραμπών

Όχι Συχνές

Διαταραχές των νεφρών

και των ουροφόρων οδών

ενούρηση σε παιδιά

Όχι Συχνές

Γενικές διαταραχές και

καταστάσεις της οδού

χορήγησης

πυρεξία

Συχνές

εξασθένιση/κόπωση, αίσθημα

κακουχίας, οίδημα

Όχι Συχνές

Κατηγορία Συχνότητας: Ορίζεται για κάθε Ανεπιθύμητη Ενέργεια από την επίπτωση που αναφέρεται

στη βάση δεδομένων των κλινικών μελετών: Πολύ Συχνές (≥1/10), Συχνές (≥1/100 έως <1/10), Όχι

Συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), Πολύ Σπάνιες (<1/10.000).

Αυτή η Ανεπιθύμητη Ενέργεια, η οποία αναφέρεται ως Πολύ Συχνή στους ασθενείς οι οποίοι έλαβαν

μοντελουκάστη, έχει αναφερθεί επίσης ως Πολύ Συχνή σε ασθενείς οι οποίοι έλαβαν εικονικό

φάρμακο στις κλινικές μελέτες.

Αυτή η Ανεπιθύμητη Ενέργεια, η οποία αναφέρεται ως Συχνή στους ασθενείς οι οποίοι έλαβαν

μοντελουκάστη, έχει αναφερθεί επίσης ως Συχνή σε ασθενείς οι οποίοι έλαβαν εικονικό φάρμακο στις

κλινικές μελέτες.

Κατηγορία Συχνότητας: Σπάνιες

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών

Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας

κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή

παρακολούθηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από

τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες

ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:

Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων

Μεσογείων 284

15562 Χολαργός, Αθήνα

Τηλ: 213 2040380/337

Φαξ: 210 6549585

Ιστότοπος: http://www.eof.gr

4.9.

Υπερδοσολογία

Σε μελέτες του χρόνιου άσθματος, η μοντελουκάστη έχει χορηγηθεί σε ενήλικες ασθενείς, σε

δόσεις μέχρι 200 mg/ημερησίως για 22 εβδομάδες, και σε μικρής διάρκειας μελέτες μέχρι

900 mg/ημερησίως σε ασθενείς για περίπου μια εβδομάδα, χωρίς να παρουσιαστούν κλινικά

σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες.

Έχουν αναφερθεί περιστατικά οξείας υπερδοσολογίας από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία

του φαρμάκου και σε κλινικές μελέτες με μοντελουκάστη. Αυτά περιλαμβάνουν αναφορές σε

ενήλικες και παιδιά με μία δόση ίση με 1.000 mg (περίπου 61 mg/kg σε ένα παιδί ηλικίας

42 μηνών).

Τα κλινικά και εργαστηριακά ευρήματα που παρατηρήθηκαν συμφωνούν με το προφίλ

ασφάλειας σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς. Δεν αναφέρθηκαν ανεπιθύμητες

ενέργειες στην πλειονότητα των περιστατικών υπερδοσολογίας.

Συμπτώματα υπερδοσολογίας

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίστηκαν ήταν σύμφωνες με το προφίλ

ασφάλειας της μοντελουκάστης και περιελάμβαναν κοιλιακό άλγος, υπνηλία, δίψα,

κεφαλαλγία, έμετο, και ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα.

Αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας

Δεν υπάρχουν διαθέσιμες ειδικές πληροφορίες σχετικά με την θεραπεία υπερδοσολογίας με

την μοντελουκάστη.

Δεν είναι γνωστό εάν η μοντελουκάστη απομακρύνεται με περιτοναϊκή διύλιση ή

αιμοδιύλιση.

5.

ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ανταγωνιστής υποδοχέων λευκοτριενίων.

Κωδικός ΑΤC : R03D C03

Μηχανισμός δράσης

Τα κυστεϊνυλικά λευκοτριένια (LTC

,LTD

,LTE

), είναι ισχυρά εικοσανοειδή που

προκαλούν φλεγμονή και απελευθερώνονται από διάφορα κύτταρα, συμπεριλαμβανομένων

των μαστοκυττάρων και των ηωσινοφίλων. Αυτοί οι σημαντικοί προ-ασθματικοί

μεταβιβαστές συνδέονται με τους κυστεϊνυλικούς υποδοχείς των λευκοτριενίων (CysLT) που

βρίσκονται στους ανθρώπινους αεραγωγούς και προκαλούν αντιδράσεις που προέρχονται από

αυτούς, συμπεριλαμβανομένων βρογχόσπασμου, έκκρισης βλέννας, αγγειακής

διαπερατότητας και συσσώρευσης ηωσινόφιλων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η μοντελουκάστη είναι μία από του στόματος χορηγούμενη ενεργός ένωση που συνδέεται με

υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα με τον υποδοχέα CysLT

Σε κλινικές μελέτες, η

μοντελουκάστη αναστέλλει σε χαμηλές δόσεις έως 5 mg τη βρογχοσύσπαση από εισπνοή

. Bρογχοδιαστολή παρατηρήθηκε εντός 2 ωρών μετά την από του στόματος χορήγηση.

Η προκαλούμενη βρογχοδιασταλτική επίδραση από ένα β-αγωνιστή ήταν αθροιστική σε αυτή

που προκλήθηκε από την μοντελουκάστη. H θεραπεία με μοντελουκάστη αναστέλλει τόσο

την πρώϊμη όσο και την όψιμη φάση της βρογχοσύσπασης που προκαλείται από αντιγόνο. Η

μοντελουκάστη συγκρινόμενη με εικονικό φάρμακο, μείωσε την περιφερική συγκέντρωση

ηωσινοφίλων στο αίμα σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς. Σε μία ξεχωριστή μελέτη, η

θεραπεία με μοντελουκάστη μείωσε σημαντικά τα ηωσινόφιλα στους αεραγωγούς (όπως

μετρήθηκαν στα πτύελα) και στο περιφερικό αίμα, ενώ βελτίωσε τον κλινικό έλεγχο του

άσθματος.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Σε μελέτες με ενήλικες, η μοντελουκάστη 10 mg εφάπαξ ημερησίως, συγκρινόμενη με

εικονικό φάρμακο, επέδειξε σημαντικές βελτιώσεις στον πρωινό FEV

(10,4 % έναντι 2,7 %

μεταβολή από την τιμή αναφοράς), στην ΠΜ μέγιστη εκπνευστική ροή (PEFR) (24,5 L/min

έναντι 3,3 L/min μεταβολή από την τιμή αναφοράς) και σημαντική μείωση στη συνολική

χορήγηση β-αγωνιστών (-26,1 % έναντι

-4,6 % μεταβολή από την τιμή αναφοράς). Η βελτίωση στη βαθμολογία συμπτωμάτων

άσθματος κατά την ημέρα και τη νύχτα όπως αναφέρθηκαν από τους ασθενείς ήταν

σημαντικά καλύτερη από το εικονικό φάρμακο.

Μελέτες σε ενήλικες επέδειξαν την ικανότητα της μοντελουκάστης να δρα αθροιστικά στην

κλινική επίδραση των εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών (% μεταβολής από την τιμή

αναφοράς για εισπνεόμενη βεκλομεθαζόνη συν μοντελουκάστη έναντι βεκλομεθαζόνης,

έδειξαν αντίστοιχα για τον FEV

: 5,43 % έναντι 1,04 %, χρήση β-αγωνιστών :-8,70 % έναντι

2,64 %). Συγκρινόμενη με την εισπνεόμενη βεκλομεθαζόνη (200 μg δύο φορές την ημέρα

χορηγούμενη με αεροθάλαμο εισπνοών), η μοντελουκάστη επέδειξε μια πιο γρήγορη αρχική

ανταπόκριση, παρόλο που κατά τη διάρκεια της μελέτης 12 εβδομάδων η βεκλομεθαζόνη

παρείχε μια μεγαλύτερη μέση θεραπευτική επίδραση (% μεταβολής από την τιμή αναφοράς

για την μοντελουκάστη έναντι της βεκλομεθαζόνης, αντίστοιχα για τον FEV

: 7,49 % έναντι

13,3 %, χρήση β-αγωνιστή: -28,28 % έναντι -43,89 %). Παρόλα αυτά, συγκρινόμενη με τη

βεκλομεθαζόνη, ένα μεγάλο ποσοστό ασθενών που θεραπεύονταν με μοντελουκάστη είχαν

παρόμοιες κλινικές ανταποκρίσεις (π.χ. 50 % των ασθενών που τους χορηγήθηκε

βεκλομεθαζόνη επέτυχαν μία βελτίωση από την τιμή αναφοράς στον FEV

κατά 11 %

περίπου ή και περισσότερο, ενώ περίπου 42 % των ασθενών που τους χορηγήθηκε

μοντελουκάστη επέτυχαν την ίδια ανταπόκριση).

Σε μία μελέτη 8 εβδομάδων σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας από 6 έως 14 ετών η

μοντελουκάστη 5 mg εφάπαξ ημερησίως, συγκρινόμενη με εικονικό φάρμακο, βελτίωσε

σημαντικά την αναπνευστική λειτουργία (FEV

: 8,71 % έναντι 4,16 % μεταβολή από την

τιμή αναφοράς, ΠΜ PEFR 27,9 L/min έναντι 17,8 L/min μεταβολή από την τιμή αναφοράς)

και μείωσε τη χορήγηση β-αγωνιστή “κατ’ επίκληση”

(-11,7 % έναντι +8,2 % μεταβολή από την τιμή αναφοράς).

Σε μία μελέτη 12 μηνών που συνέκρινε την αποτελεσματικότητα της μοντελουκάστης έναντι

της εισπνεόμενης φλουτικαζόνης σχετικά με τον έλεγχο του άσθματος σε παιδιατρικούς

ασθενείς ηλικίας από 6 ως 14 ετών με ήπιο επιμένον άσθμα, η μοντελουκάστη δεν ήταν

κατώτερη της φλουτικαζόνης ως προς την αύξηση του ποσοστού των ημερών χωρίς θεραπεία

διάσωσης (ΗΧΘΔ) για το άσθμα, το πρωτεύον τελικό σημείο. Κατά μέσο όρο, στη διάρκεια

της περιόδου θεραπείας 12 μηνών, το ποσοστό των ΗΧΘΔ για το άσθμα αυξήθηκε από 61,6

σε 84,0 στην ομάδα με μοντελουκάστη και από 60,9 σε 86,7 στην ομάδα με φλουτικαζόνη. Η

διαφορά μεταξύ των ομάδων υπολογισμένη με βάση τις ευθείες ελαχίστων τετραγώνων (LS),

ως προς την κατά μέσο όρο αύξηση του ποσοστού των ημερών ΗΧΘΔ για το άσθμα ήταν

στατιστικά σημαντική (-2,8 με 95 % Διάστημα Εμπιστοσύνης (ΔΕ) μεταξύ -4,7 και -0,9),

αλλά μέσα στα όρια που προκαθορίζονται ώστε να μην υπάρχει κλινικά κατωτερότητα.

Τόσο η μοντελουκάστη όσο και η φλουτικαζόνη βελτίωσαν επίσης τον έλεγχο του άσθματος

ως προς τους δευτερεύοντες παράγοντες που αξιολογήθηκαν κατά την περίοδο θεραπείας

12 μηνών:

Ο FEV

αυξήθηκε από 1,83 L σε 2,09 L στην ομάδα της μοντελουκάστης και από 1,85 L σε

2,14 L στην ομάδα της φλουτικαζόνης. Η διαφορά μεταξύ των ομάδων υπολογισμένη με

βάση τις ευθείες ελαχίστων τετραγώνων (LS), ως προς την μέση αύξηση του FEV

ήταν -

0,02 L με 95 % ΔΕ μεταξύ -0,06 και 0,02. Η μέση προβλεπόμενη αύξηση του FEV

σε

σύγκριση με την τιμή αναφοράς σε εκατοστιαία μεταβολή ήταν 0,6 % στην ομάδα θεραπείας

με μοντελουκάστη και 2,7 % στην ομάδα θεραπείας με φλουτικαζόνη. Η διαφορά

υπολογισμένη με βάση τις ευθείες ελαχίστων τετραγώνων (LS), ως προς την μεταβολή σε

σύγκριση με την τιμή αναφοράς του ποσοστού % του προβλεπόμενου FEV

ήταν σημαντική:

-2,2 % με 95 % ΔΕ μεταξύ -3,6 και -0,7.

Το ποσοστό των ημερών με χρήση β-αγωνιστή μειώθηκε από 38,0 σε 15,4 στην ομάδα της

μοντελουκάστης, και από 38,5 σε 12,8 στην ομάδα της φλουτικαζόνης. Η διαφορά των μέσων

τιμών LS (με βάση τις ευθείες ελαχίστων τετραγώνων LS) μεταξύ των ομάδων ως προς το

ποσοστό των ημερών με χρήση β-αγωνιστή ήταν σημαντική: 2,7 με 95 % ΔΕ μεταξύ 0,9 και

4,5.

Το ποσοστό των ασθενών με ένα ασθματικό επεισόδιο (ένα ασθματικό επεισόδιο ορίζεται ως

η περίοδος επιδείνωσης του άσθματος, κατά την οποία απαιτείται από του στόματος

χορήγηση στεροειδών, μία όχι προγραμματισμένη επίσκεψη στο γιατρό, επίσκεψη του

τμήματος πρώτων βοηθειών, ή εισαγωγή στο νοσοκομείο) ήταν 32,2 στην ομάδα της

μοντελουκάστης και 25,6 στην ομάδα της φλουτικαζόνης. Ο λόγος των πιθανοτήτων (με

95 % ΔΕ) ήταν σημαντικός και ίσος με 1,38 (1,04 και 1,84).

Το ποσοστό των ασθενών με συστηματική (κυρίως από του στόματος) χρήση

κορτικοστεροειδών κατά την διάρκεια της μελέτης ήταν 17,8 % στην ομάδα της

μοντελουκάστης και 10,5 % στην ομάδα της φλουτικαζόνης. Η διαφορά των μέσων τιμών LS

(με βάση τις ευθείες ελαχίστων τετραγώνων LS) μεταξύ των ομάδων ήταν σημαντική: 7,3 %

με 95 % ΔΕ μεταξύ 2,9 και 11,7.

Σημαντική μείωση του βρογχόσπασμου που προκαλείται από άσκηση (ΕΙΒ) καταδείχθηκε σε

μια μελέτη 12 εβδομάδων σε ενήλικες (μέγιστη πτώση στον FEV

22,33 % για την

μοντελουκάστη έναντι 32,40 % για το εικονικό φάρμακο, χρόνος επαναφοράς εντός 5 % από

τις τιμές αναφοράς του FEV

44,22 min έναντι 60,64 min). Αυτή η επίδραση ήταν σταθερή

σε όλη τη διάρκεια των 12 εβδομάδων της μελέτης. Η μείωση στην ΕΙΒ αποδείχτηκε επίσης

σε μια μελέτη βραχείας διάρκειας σε παιδιατρικούς ασθενείς (μέγιστη πτώση στον FEV

18,27 % έναντι 26,11 %, χρόνος επαναφοράς εντός 5 % από τις τιμές αναφοράς του FEV

17,76 min έναντι 27,98 min). Και στις δύο μελέτες η επίδραση παρουσιάσθηκε στο τέλος του

διαστήματος της εφάπαξ ημερησίας δόσης.

Σε ευαίσθητους στην ασπιρίνη ασθματικούς ασθενείς που ελάμβαναν ταυτόχρονα

εισπνεόμενα και/ή από του στόματος κορτικοστεροειδή, η θεραπεία με μοντελουκάστη

συγκρινόμενη με το εικονικό φάρμακο, είχε αποτέλεσμα τη σημαντική βελτίωση στον έλεγχο

του άσθματος (FEV

8,55 % έναντι -1,74 % μεταβολή από την τιμή αναφοράς και μείωση

στη συνολική χρήση β-αγωνιστή -27,78 % έναντι 2,09 % μεταβολή από την τιμή αναφοράς).

5.2

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Η μοντελουκάστη απορροφάται γρήγορα ύστερα από χορήγηση από το στόμα. Για τα

επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία των 10 mg, η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα

) επιτυγχάνεται 3 ώρες (Τ

) ύστερα από τη χορήγησή τους σε ενήλικες σε κατάσταση

νηστείας. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα μετά από του στόματος χορήγηση είναι 64 %. Η

βιοδιαθεσιμότητα μετά από του στόματος χορήγηση και η C

δεν επηρεάζονται από ένα

συνηθισμένο γεύμα. Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα αποδείχθηκαν σε κλινικές μελέτες

όπου η χορήγηση επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων των 10 mg έγινε χωρίς να δίνεται

σημασία στο χρόνο λήψης της τροφής.

Για τα μασώμενα δισκία των 5 mg, η C

επιτυγχάνεται σε 2 ώρες μετά από τη χορήγηση

τους σε ενήλικες σε κατάσταση νηστείας. Η μέση βιοδιαθεσιμότητα μετά την από του

στόματος χορήγηση είναι 73 % και μειώνεται στο 63 % ύστερα από τη χορήγηση

συνηθισμένου γεύματος.

Κατανομή

Η μοντελουκάστη συνδέεται σε ποσοστό μεγαλύτερο του 99 % με τις πρωτεΐνες του

πλάσματος. Ο όγκος κατανομής της μοντελουκάστης σε συνθήκες σταθεροποιημένης

κατάστασης, κυμαίνεται από 8 - 11 λίτρα. Μελέτες σε αρουραίους με ραδιοσημασμένη

μοντελουκάστη έδειξαν ελάχιστη κατανομή κατά μήκος του αιματο-εγκεφαλικού φραγμού.

Επιπλέον, οι συγκεντρώσεις του ραδιοσημασμένου υλικού 24 ώρες μετά τη χορήγηση της

δόσης, ήταν ελάχιστες σε όλους τους υπόλοιπους ιστούς.

Βιομετασχηματισμός

Η μοντελουκάστη μεταβολίζεται εκτεταμένα. Σε μελέτες με χορήγηση θεραπευτικών δόσεων,

οι συγκεντρώσεις των μεταβολιτών της μοντελουκάστης στο πλάσμα δεν ανιχνεύονται σε

συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης σε ενήλικες και παιδιά.

To κυτόχρωμα Ρ450 2C8 είναι το κύριο ένζυμο για το μεταβολισμό της μοντελουκάστης.

Επιπρόσθετα τα CYP 3Α4 και 2C9 μπορεί να έχουν μικρή συμβολή, αν και η ιτρακοναζόλη,

ένας αναστολέας του CYP 3A4 έχει αποδειχθεί ότι δεν μεταβάλλει τις φαρμακοκινητικές

μεταβλητές της μοντελουκάστης σε υγιή άτομα που λάμβαναν 10 mg μοντελουκάστη

ημερησίως. Οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις της μοντελουκάστης στο πλάσμα δεν

αναστέλλουν τα κυτοχρώματα P450 3A4, 2C9, 1Α2, 2A6, 2C19 ή 2D6 σύμφωνα με

in vitro

αποτελέσματα σε μικροσώματα του ανθρώπινου ήπατος. Η συνεισφορά των μεταβολιτών στη

θεραπευτική επίδραση της μοντελουκάστης είναι ελάχιστη.

Αποβολή

Η κάθαρση της μοντελουκάστης από το πλάσμα είναι κατά μέσο όρο 45 ml/min σε υγιείς

ενήλικες. Μετά από του στόματος χορήγηση δόσης ραδιοσημασμένης μοντελουκάστης, 86 %

της ραδιενέργειας ανακτήθηκε σε συλλογές κοπράνων διάρκειας 5 ημερών και ποσοστό <

0,2 % ανακτήθηκε στα ούρα. Σε συνδυασμό με εκτιμήσεις της βιοδιαθεσιμότητας της

μοντελουκάστης που χορηγείται από το στόμα, φαίνεται ότι η μοντελουκάστη και οι

μεταβολίτες του εκκρίνονται σχεδόν αποκλειστικά μέσω της χολής.

Χαρακτηριστικά σε ασθενείς

Δεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας στους ηλικιωμένους ή σε ήπια έως μέτρια

ηπατική ανεπάρκεια. Μελέτες σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία δεν έχουν διεξαχθεί.

Επειδή η μοντελουκάστη και οι μεταβολίτες της απομακρύνονται μέσω της χοληφόρου οδού,

δεν αναμένεται να είναι απαραίτητη κάποια προσαρμογή στη δοσολογία σε ασθενείς με

νεφρική δυσλειτουργία. Δεν υπάρχουν δεδομένα για τη φαρμακοκινητική της

μοντελουκάστης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (βαθμολογία Child-Pugh>9).

Με υψηλές δόσεις μοντελουκάστης (20 και 60 φορές τη συνιστώμενη δοσολογία ενηλίκων),

παρατηρήθηκε μια μείωση στη συγκέντρωση της θεοφυλλίνης στο πλάσμα. Η επίδραση αυτή

δεν έχει εμφανισθεί με τη συνιστώμενη δοσολογία των 10 mg εφάπαξ ημερησίως.

5.3

Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Σε τοξικολογικές μελέτες που έγιναν σε ζώα, παρατηρήθηκαν ελάχιστες βιοχημικές

μεταβολές στον ορό της ALT, της γλυκόζης, του φώσφορου και των τριγλυκεριδίων, που

ήταν παροδικής φύσεως. Τα σημεία τοξικότητας στα ζώα, εκδηλώθηκαν με αυξημένη

έκκριση σιέλου, γαστρεντερικές διαταραχές, μαλακά κόπρανα (διάρροια) και διαταραχή

ιόντων. Αυτά συνέβησαν σε δόσεις που παρέχουν > 17 φορές τη συστηματική έκθεση

που εμφανίζεται με την κλινική δόση. Σε πιθήκους, εμφανίστηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες σε

δόσεις από 150 mg/kg/ημέρα (> 232 φορές της συστηματικής έκθεσης που εμφανίζεται με

την κλινική δόση). Σε μελέτες με πειραματόζωα, η μοντελουκάστη δεν είχε επίδραση στη

γονιμότητα ή την αναπαραγωγική ικανότητα για συστηματική έκθεση που ξεπερνά την

κλινική συστηματική έκθεση περισσότερο από 24 φορές. Μια μικρή μείωση στο σωματικό

βάρος των νεαρών ζώων, παρατηρήθηκε σε μελέτη γονιμότητας σε θηλυκούς αρουραίους με

δόση 200 mg/kg/ημέρα (>69 φορές την κλινική συστηματική έκθεση). Σε μελέτες με

κουνέλια, ένα μεγαλύτερο ποσοστό ατελούς οστεοποίησης, σε σύγκριση με ζώα αναφοράς,

παρατηρήθηκε σε συστηματική έκθεση >24 φορές από την κλινική συστηματική έκθεση που

παρατηρείται με την κλινική δόση. Δεν παρατηρήθηκαν οποιεσδήποτε ανωμαλίες σε

αρουραίους. Η μοντελουκάστη έχει αποδειχθεί ότι διαπερνά τον πλακουντιακό φραγμό και

εκκρίνεται στο μητρικό γάλα των ζώων.

Δεν παρατηρήθηκαν θάνατοι μετά από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση της νατριούχου

μοντελουκάστης σε δόσεις μέχρι 5.000 mg/kg στα ποντίκια και στους αρουραίους

(15.000 mg/m

και 30.000 mg/m

στα ποντίκια και στους αρουραίους, αντίστοιχα), οι

μέγιστες δόσεις που δοκιμάστηκαν. Αυτή η δόση είναι ισοδύναμη με 25.000 φορές την

συνιστώμενη ημερήσια δόση για τους ενήλικες ανθρώπους (με βάση το βάρος των 50 kg για

ενήλικα ασθενή).

Η μοντελουκάστη προσδιορίστηκε ότι δεν είναι φωτοτοξική σε ποντικούς για τις UVA, UVΒ

ή για το ορατό φάσμα φωτός σε δόσεις έως 500 mg/kg/ημέρα (περίπου >200 φορές με βάση

τη συστηματική έκθεση).

Η μοντελουκάστη δεν ήταν ούτε μεταλλαξιογόνος σε

in vitro

και

in vivo

δοκιμές, ούτε

καρκινογόνος σε είδη τρωκτικών.

6.

ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1

Κατάλογος των εκδόχων

Μαννιτόλη (E 421)

Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη

Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη ( E 463)

Ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (E 172)

Νατριούχος διασταυρούμενη καρμελλόζη

Άρωμα κερασιού βελτιωτικό γεύσης

Ασπαρτάμη (E 951)

Στεατικό μαγνήσιο

6.2

Aσυμβατότητες

Δεν εφαρμόζεται.

6.3

Διάρκεια ζωής

2 χρόνια.

6.4

Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος

Φυλάσσετε στην αρχική συσκευασία για να προστατεύεται από το φως και την υγρασία.

6.5

Φύση και συστατικά του περιέκτη

Συσκευασία σε κυψέλη (blister) πολυαμιδίου/PVC/αλουμινίου σε:

Κυψέλες (Blisters) σε συσκευασίες των: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 και

200 δισκίων.

Blisters (μιας δόσης [unit doses]) σε συσκευασία: 49x1, 50x1 και 56x1 δισκίων.

Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.

6.6

Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης

Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα

με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.

7.

ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

ΒΙΑΝΕΞ Α.Ε.

Χλμ. Εθνικής Οδού Αθηνών-Λαμίας

146 71 Ν. Ερυθραία

Τηλ. 210-8009111

8.

ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

9.

ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

Hμερομηνία πρώτης έγκρισης: 26-10-1998

Hμερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 1-7-2011

10.

ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ

Παρόμοια προϊόντα

Αναζήτηση ειδοποιήσεων που σχετίζονται με αυτό το προϊόν

Προβολή ιστορικού εγγράφων

Μοιραστείτε αυτές τις πληροφορίες