SILGONITRAN 200MG/CAP CAPS

Ελλάδα - Ελληνικά - Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων

Αγόρασέ το τώρα

Αρχείο Π.Χ.Π. Αρχείο Π.Χ.Π. (SPC)
25-09-2022
Δραστική ουσία:
ETODOLAC
Διαθέσιμο από:
KLEVA Ε.Π.Ε.
Φαρμακολογική κατηγορία (ATC):
M01AB08
Δοσολογία:
200MG/CAP
Φαρμακοτεχνική μορφή:
ΚΑΨΑΚΙΟ, ΣΚΛΗΡΟ
Θεραπευτική περιοχή:
ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟ ΠΡΟΪΟΝ
Αριθμό άδειας:
0946701

Διαβάστε το πλήρες έγγραφο

ΕΓΚΥΚΛΙΟΣ:06-04-2005

ΠΕΡΙΛΗΨΗΤΩΝΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝΤΟΥΠΡΟΙΟΝΤΟΣ

1. ΕΜΠΟΡΙΚΗΟΝΟΜΑΣΙΑΤΟΥΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥΠΡΟΙΟΝΤΟΣ:

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ& ΠΟΣΟΤΙΚΗΣΥΝΘΕΣΗΣΕΔΡΑΣΤΙΚΑΣΥΣΤΑΤΙΚΑ:

200mg, 300mg, 600mgΕtodolac

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗΜΟΡΦΗ

Καψάκιο, σκληρό

Επικαλυμμένομελεπτόυμένιοδισκίο

Δισκίοεπικαλυμμένομευμένιοβραδείαςαποδέσμευσης.

4. ΚΛΙΝΙΚΑΣΤΟΙΧΕΙΑ

4.1 Θεραπευτικέςενδείξεις

ΤοEtodolacενδείκνυταιστηνανακούφιση:

A.Σημείωνκαισυμπτωμάτωνπουοφείλονταισε:

Οστεοαρθρίτιδα(εκφυλιστικήνόσο τωναρθρώσεων)

Ρευματοειδήαρθρίτιδα

B.Πόνωνήπιωνήμέτριων.

4.2 Δοσολογίακαιτρόποςχορήγησης

Αναλγησία:ΗσυνιστώμενηδοσολογίαEtodolacγιατηναντιμετώπισητουοξέοςπόνουείναι

300mgκάθε6έως8ώρεςαναλόγωςτωναναγκών.ΗολικήημερήσιαδόσηEtodolacδεν

πρέπειναξεπερνάτα1200mg/kg.

Γιαασθενείςβάρους60κιλώνήλιγότερο,ηολικήημερήσιαδόσηEtodolacδενπρέπεινα

ξεπερνάτα20mg/kg.

Προκειμένουναεπιτευχθείημέγιστηαποτελεσματικότητατηςθεραπείας,ηδοσολογίαθα

πρέπειναεξατομικεύεταιγιακάθεασθενή.

Οικλινικέςμελέτεςέχουνδείξειότιορισμένοιασθενείςέχουναναλγησίαόταντοδιάστημα

μεταξύτωνδόσεωνείναι12 ώρες.

Χρόνιεςκαταστάσεις:ΗσυνιστώμενηδοσολογίαEtodolacγιατηναντιμετώπισητωνσημείων

καισυμπτωμάτωντωνχρόνιωνρευματικώνπαθήσεων(ρευματοειδήςαρθρίτιδακαι

οστεοαρθρίτιδα)είναι300mg2φορέςτηνημέραή600mg(1δισκίοβραδείαςαποδέσμευσης)

μίαφοράτηνημέρα.Βεβαίωςηδοσολογίαμπορείνακυμαίνεταιμεταξύ400mgκαι1200

mg/ημέραχορηγούμενησεδιαιρεμένεςδόσεις.

ΗολικήημερήσιαδόσηEtodolacδενπρέπειναξεπερνάτα1200mg.

Γιατουςασθενείςβάρους60κιλώνήλιγότερο,ηολικήημερήσιαδόσηδενπρέπειναξεπερνά

τα20mg/kg.

Ορισμένοιασθενείςανταποκρίθηκανσεδοσολογίεςμικρότερεςτων400mg/ημέραόταν

χορηγήθηκανσεδιαιρεμένεςδόσειςκαισεδοσολογίες300mgή600mgότανχορηγήθηκανως

μίαδόσητο βράδυ.

Προκειμένουναεπιτευχθείημέγιστηαποτελεσματικότητατηςθεραπείας,ηδοσολογίαθα

πρέπειναεξατομικεύεταιγιακάθεασθενή.

Ηλικιωμένοι:Σεασθενείς65ετώνκαιάνω,πουκατάταάλλαείναιυγιείς,κατάκανόναδεν

απαιτείταιρύθμισητηςδοσολογίας,ενώδενπρέπειναχορηγείταισεηλικιωμένουςμε

εξασθενημένοοργανισμό.

Παιδιά:ΔενέχειτεκμηριωθείηασφάλειακαιηαποτελεσματικότητατουEtodolacσταπαιδιά.

4.3 Αντενδείξεις

ΤοEtodolacδενπρέπειναχορηγείταισεασθενείςπουέδειξανστοπαρελθόνυπερευαισθησία

σεαυτό.Δενπρέπειναχορηγείταισεασθενείςμεενεργόπεπτικόέλκοςήμειστορικόπεπτικού

έλκους(συμπεριλαμβανομένηςγαστρεντερικήςαιμορραγίαςπουοφείλεταισεάλλομη

στεροειδέςαντιφλεγμονώδεςφάρμακο).Εξαιτίαςτηςπιθανότηταςδιασταυρούμενης

αντίδρασης,τοEtodolacδενπρέπειναχορηγείταισεασθενείςπουεκδηλώνουνάσθμα,ρινίτιδα

ήκνίδωσηκατάτηδιάρκειαθεραπείαςμεακετυλοσαλικυλικόοξύήάλλαμηστεροειδή

αντιφλεγμονώδηφάρμακα.

Δενπρέπειναχορηγείταισεέγκυεςήθηλάζουσεςμητέρες(βλέπεπαράγρ. 4.6).

Δενπρέπειναχορηγείταισεπαιδιάκαισευπερήλικεςμεεξασθενημένοοργανισμό.

4.4 Ιδιαίτερεςπροειδοποιήσειςκαιιδιαίτερεςπροφυλάξειςκατά τηχρήση

Επιδράσειςστο γαστρεντερικό

Σεασθενείςπουλαμβάνουνμηστεροειδήαντιφλεγμονώδημπορείναεκδηλωθείοποιαδήποτε

στιγμήσοβαρήτοξικότηταστογαστρεντερικόόπωςαιμορραγία,έλκοςκαιδιάτρηση,μεή

χωρίςπροειδοποιητικάσυμπτώματα.Οιασθενείςπουλαμβάνουνμηστεροειδή

αντιφλεγμονώδη,ακόμηκαιανδενέχουνεκδηλώσειπροηγουμένωςσυμπτώματααπότο

γαστρεντερικόσωλήνα,θαπρέπειναείναικάτωαπόστενήπαρακολούθησηγιαέλκοςή

αιμορραγία.

Ασθενείςπουεκδηλώνουνσημείακαι/ήσυμπτώματασοβαρήςτοξικότηταςστογαστρεντερικό

θαπρέπειναενημερωθούνσχετικάμετιςεπόμενεςκινήσειςτους.Φαίνεταιότιοιηλικιωμένοιή

εξασθενημένοιασθενείςείναιπιοεπιρρεπείςγιαέλκοςκαιαιμορραγίασυγκριτικάμεάλλους

ασθενείς.

Αιματολογικέςεπιδράσεις

Ανκαιταμηστεροειδήαντιφλεγμονώδηφάρμακαδενασκούνστααιμοπετάλιαταίδιαάμεσα

αποτελέσματαμεαυτάτουακετυλοσαλικυλικούοξέος,όλαταφάρμακαπουαναστέλλουντη

βιοσύνθεσητωνπροσταγλανδινώνμπορείναεπηρεάσουνσεκάποιοβαθμότηλειτουργίατων

αιμοπεταλίων.ΟιασθενείςπουλαμβάνουνEtodolacκαιοιοποίοιμπορείναεπηρεασθούν

αρνητικάαπό τέτοιεςδράσεις,πρέπειναπαρακολουθούνταιπροσεκτικά.

Νεφρικέςεπιδράσεις

Ηχορήγησηοποιουδήποτεμηστεροειδούςαντιφλεγμονώδουςσεασθενείςστουςοποίουςοι

νεφρικέςπροσταγλανδίνεςσυμμετέχουνενεργώςστηδιατήρησητηςνεφρικήςδιήθησηςμπορεί

ναεπιφέρειδοσο-εξαρτώμενημείωσηστο σχηματισμό τωνπροσταγλανδινώνκαικατάσυνέπεια

στηναιματικήροήστουςνεφρούςπουμπορείναπροκαλέσεινεφρικήανεπάρκεια.Οιασθενείς

πουδιατρέχουνμεγαλύτεροκίνδυνογιακάτιτέτοιοείναιαυτοίμεβλάβητηςνεφρικής

λειτουργίας,τηςκαρδιακήςήτηςηπατικής,αυτοίπουλαμβάνουνδιουρητικάκαιοι

ηλικιωμένοι.

Αιματολογικέςεπιδράσεις,κατακράτησηυγρώνκαιοίδημα

ΣεορισμένεςπεριπτώσειςασθενώνπουλαμβάνουνEtodolacήάλλαμηστεροειδή

αντιφλεγμονώδη,παρατηρείταιαναιμίαπιθανόνοφειλόμενησεκατακράτησηυγρών,απώλεια

αίματοςαπότογαστρεντερικόσωλήναήσεάλλεςαιτίες.Σεασθενείςπουλαμβάνουνχρονίως

μηστεροειδήαντιφλεγμονώδη,συμπεριλαμβανομένουτουEtodolac,θαπρέπειναγίνεται

εξέτασητηςαιμοσφαιρίνηςήτουαιματοκρίτηανεκδηλώσουνσημείαήσυμπτώματααναιμίας.

ΣεορισμένουςασθενείςπουλαμβάνουνEtodolacμπορείναεκδηλωθείκατακράτησηυγρώνκαι

οίδημα.ΓιααυτότολόγοτοEtodolacόπωςκαιταάλλαμηστεροειδήαντιφλεγμονώδη,πρέπει

ναχρησιμοποιείταιμεπροσοχήσεασθενείςμεκατακράτησηυγρών,υπέρτασηήκαρδιακή

ανεπάρκεια.

4.5 Αλληλεπιδράσειςμεάλλα φάρμακακαιάλλεςμορφέςαλληλεπίδρασης

Ακετυλοσαλικυλικόοξύ:ΟταντοEtodolacχορηγείταιμαζίμεακετυλοσαλικυλικόοξύ,η

σύνδεσήτουμετιςπρωτεΐνεςπεριορίζεται,όμωςηκάθαρσητηςελεύθερηςετοδολάκηςδεν

μεταβάλλεται.

Ηκλινικήσημασίααυτήςτηςαλληλεπίδρασηςδενείναιγνωστή,όμωςόπωςκαιμεταάλλαμη

στεροειδήαντιφλεγμονώδηφάρμακα,ηπαράλληληχορήγησητουEtodolacκαιτου

ακετυλοσαλικυλικούοξέοςκατάκανόναδενσυνιστάταιεξαιτίαςτηςδυνατήςενίσχυσηςτων

ανεπιθύμητωνενεργειών.

Βαρφαρίνη:

Βραχυχρόνιεςφαρμακοκινητικέςμελέτεςέδειξανότιηταυτόχρονηχορήγησηβαρφαρίνηςκαι

Etodolacείχεωςαποτέλεσμαελάττωσητηςσύνδεσηςτηςβαρφαρίνηςμετιςπρωτείνεςχωρίςνα

προκληθείμεταβολήτηςκάθαρσηςτηςελεύθερηςβαρφαρίνης,ούτεσημαντικήδιαφοράστο

φαρμακοδυναμικόαποτέλεσματηςβαρφαρίνηςχορηγούμενηςμόνηςκαιτηςβαρφαρίνης

χορηγούμενηςμεEtodolac,όπωςπροκύπτειαπότημέτρησητουχρόνουπροθρομβίνης.Δια

τούτοηταυτόχρονηθεραπείαμεβαρφαρίνηκαιEtodolacδενθαπρέπεινααπαιτείρύθμισητης

δοσολογίαςκανενόςαπόταδύοφάρμακα.Ομως,μετάτηνεισαγωγήτουetodolacστηναγορά,

υπήρξανμερικέςαυθόρμητεςαναφορέςπουαφορούνπαρατεταμένοχρόνοπροθρομβίνης,μεή

χωρίςαιμορραγίασεασθενείςπουλάμβανανetodolacκαιπαράλληλαθεραπείαβαρφαρίνης.

Συνεπώς, πρέπειναδίδεταιπροσοχήκατάτησυγχορήγησηetodolacκαιβαρφαρίνης.

Κυκλοσπορίνη,Διγοξίνη,Λίθιο,Μεθοτρεξάτη:ΤοEtodolacόπωςκαιάλλαμηστεροειδή

αντιφλεγμονώδη,μέσωτηςδράσηςτουστιςπροσταγλανδίνεςτωννεφρώνμπορείναεπιφέρει

αλλαγέςστηνκάθαρσητηςδιγοξίνης,λίθιουκαιμεθοτρεξάτηςκαιναοδηγήσεισεαύξησητων

επιπέδωντουςστοαίμακαιτηςτοξικότητάςτους.Ηνεφροτοξικότηταπουσχετίζεταιμετην

κυκλοσπορίνημπορείεπίσηςναενταθεί.Οιασθενείςπουλαμβάνουναυτάταφάρμακακαι

Etodolacήκάποιοάλλομηστεροειδέςαντιφλεγμονώδεςκαιιδιαίτεραοιασθενείςμε

ελαττωμένηνεφρικήλειτουργία,θαπρέπειναπαρακολουθούνταιγιατυχόνανάπτυξη

τοξικότηταςαπό αυτάταφάρμακα.

Σύνδεσημεπρωτε ΐνες: Στοιχείααπόinvitro-μελέτες,στιςοποίεςχρησιμοποιήθηκανμέγιστες

συγκεντρώσειςστονορόπουβασίστηκανσεκαταγραμμένεςθεραπευτικέςδόσειςσε

ανθρώπους,έδειξανότιτοελεύθεροκλάσματηςetodolacδενμεταβλήθηκεσημαντικάμε

ibuprofen,acetaminophen,phenytoin,probenecid,indomethacin,chlorpropamide,glyburide,

naproxen,glipizideήpiroxicam.

Αντιθέτωςηphenylbutazone,προκαλείαύξηση(περίπου80%)στοελεύθεροκλάσματης

etodolac.Ανκαιδενέχουνγίνειμελέτεςinvivoγιαναδιαπιστωθείεάνμεταβάλλεταιη

κάθαρσητηςetodolacαπότησυγχορήγησητηςphenylbutazone,δενσυνιστάταιηπαράλληλη

χορήγησητους.

Οέλεγχοςτηςχολερυθρίνηςμπορείναδώσειψευδώςθετικόαποτέλεσμαεξαιτίαςτης

παρουσίαςφαινολικώνμεταβολιτώντουEtodolacσταούρα.

Ηχρήσητηςδιαγνωστικήςμεθόδουτου"dipstick"στηνανίχνευσηκετονώνσταούραέδωσε

ψευδώςθετικάευρήματασεασθενείςπουλάμβανανEtodolac.

4.6 Κύησηκαιγαλουχία

Ταφάρμακαπουαναστέλλουντηβιοσύνθεσητωνπροσταγλανδινώνμπορείναπροκαλέσουν

δυστοκίακαιεπιβράδυνσητουτοκετούόπωςαποδείχθηκεσεμελέτεςεπίεγκύωνζώων.

Μερικοίαναστολείςτηςβιοσύνθεσηςτωνπροσταγλανδινώναποδείχθηκεότιπαρεμβαίνουνστη

σύγκλεισητουαρτηριακούπόρου.Ηασφάλειάτουστηνανθρώπινηεγκυμοσύνηδενείναι

τεκμηριωμένη,συνεπώςτοEtodolacδενπρέπειναχρησιμοποιείταικατάτηδιάρκειατης

κύησης.

ΗασφάλειατουEtodolacκατάτηδιάρκειατηςγαλουχίαςδενείναιτεκμηριωμένηκαισυνεπώς

ηχρήσητουσεθηλάζουσεςμητέρεςπρέπεινααποφεύγεται.

4.7 Επίδρασηστηνικανότηταοδήγησηςκαιχειρισμούμηχανημάτων

Καμίαγνωστή.

4.8 Ανεπιθύμητεςενέργειες

Οιανεπιθύμητεςενέργειεςπουσχετίζονταιμετοφάρμακοκαιεμφανίζονταισεποσοστό3-9%

τωνασθενώνπουλαμβάνουνEtodolacσημειώνονταιμεαστερίσκο(*).Οιανεπιθύμητες

ενέργειεςπουσχετίζονταιμετοφάρμακοκαιεμφανίζονταισεποσοστόμικρότεροτου3%αλλά

όχιμεγαλύτεροτου1%, είναιχωρίςκάποιο διακριτικό.

Ανεπιθύμητεςενέργειεςμεσυχνότητα 1%

Σώμαωςσύνολο:κοιλιακόςπόνος*, αδυναμία/αίσθημακακουχίας*,ρίγη, πυρετός.

Γαστρεντερικόσύστημα:δυσκοιλιότητα,διάρροια*,δυσπεψία*,μετεωρισμός*,γαστρίτιδα,

μέλαινα,ναυτία*,έμετος.

Νευρικό σύστημα:άγχος/νευρικότητα,κατάθλιψη,ζάλη*.

Δέρμα&ταεξαρτήματατου:κνίδωση, εξάνθημα.

Ειδικέςαισθήσεις:θολήόραση, εμβοέςαυτιών.

Ουρογεννητικό σύστημα:δυσουρία, συχνουρία.

ΠαρακάτωαναφέρονταιανεπιθύμητεςενέργειεςπουπιθανόνσχετίζονταιμετοEtodolacκαι

έχουνσυχνότηταμικρότερητου1%.

Ανεπιθύμητεςενέργειεςμεσυχνότητα<1%

Σώμαωςσύνολο:αλλεργικήαντίδραση,αναφυλακτικήαντίδραση,πόνοςκαισφύξιμοστο

στήθος.

Καρδιαγγειακόσύστημα:συμφορητικήκαρδιακήανεπάρκεια,ερύθημα,υπέρταση,αίσθημα

παλμών, συγκοπή, αγγειίτιδα(συμπεριλαμβανομένηςνεκρωτικήςκαιαλλεργικής).

Γαστρεντερικόσύστημα:ανορεξία,ξηροστομία,δωδεκαδακτυλίτιδα,αυξημέναηπατικάένζυμα,

εντεροκολίτιδα,ερυγές,ηπατικήανεπάρκεια,ηπατίτιδα(περιλαμβανομένηςχολοστατικής

ηπατίτιδας),εντερικόέλκος,ίκτερος(συμπεριλαμβανομένουχολοστατικούίκτερου),

παγκρεατίτιδα,πεπτικόέλκοςμεήχωρίςγαστρεντερικήαιμορραγίαήκαιδιάτρηση,στοματίτιδα

(περιλαμβανομένηςελκώδουςστοματίτιδας), δίψα.

Αίμα&Λεμφικόσύστημα:ακοκκιοκυτταραιμία,αναιμία,αυξημένοςχρόνοςπήξης,εκχυμώσεις,

ουδετεροπενία,πανκυτοπενία,θρομβοκυτοπενία.

Μεταβολισμός&Θρέψη:οίδημα,αυξημένοBUN,υπεργλυκαιμίασεπρώηνελεγχόμενους

διαβητικούςασθενείς,αύξησητηςκρεατινίνηςτουορού.

Νευρικό σύστημα:αϋπνία, υπνηλία.

Αναπνευστικό:άσθμα.

Δέρμα&ταεξαρτήματατου:αγγειοοίδημα,δερματικήαγγειίτιδαμεπορφύρα,πολύμορφο

ερύθημα,υπέρχρωση, σύνδρομοStevens-Johnson, εφίδρωση, κνίδωση, φυσσαλιδώδεςεξάνθημα.

Ειδικέςαισθήσεις:φωτοφοβία,παροδικέςοπτικέςδιαταραχές.

Ουρογεννητικόσύστημα:σπειραματονεφρίτιδα,πυελονεφρίτιδα,νεφρικήανεπάρκεια,νεφρική

σωληναριακήνέκρωση.

Ανεπιθύμητεςενέργειεςμεσυχνότητα<0,01%

Ανοσοποιητικόσύστημα:αναφυλακτικέςαντιδράσεις(περιλαμβανομένηςτηςκαταπληξίας).

Αναπνευστικό:πνευμονικήδιήθησημεηωσινοφιλία.

Αίμα&Λεμφικόσύστημα:αιμολυτικήαναιμία,λευκοπενία

Απροσδιόριστηςσυχνότητας:

Διαταραχέςήπατος-χοληφόρων:Ηπατικήανεπάρκεια

Διαταραχέςτου δέρματοςκαιτου υποδόριουιστού:Τοξικήεπιδερμικήνεκρόλυση

Οιπαρακάτωανεπιθύμητεςενέργειεςέχουνεπίσηςαναφερθείσεκλινικέςδοκιμέςκατάτη

χορήγησηEtodolacκαιεμφανίστηκανσεσυχνότηταμικρότερητου1%.Ηαιτιολογικήσχέσημε

τοEtodolacδενείναιγνωστή. Παραθέτονταιωςενημέρωση προςτονγιατρό.

Στηνκατηγορίααυτήπεριλαμβάνονταιανεπιθύμητεςενέργειεςγιατιςοποίεςέχειεκτιμηθείότι

δενσχετίζονταιμετηχορήγησηEtodolacαλλάθεωρήθηκανσοβαρέςήμεσυχνότηταπάνωαπό

κάποιο όριο.Περιέχονταιεπίσηςανεπιθύμητεςενέργειεςτωνοποίωνηαιτιολογικήσυσχέτισηδεν

έχειεκτιμηθεί.

Σώμαωςσύνολο:λοίμωξη,ακούσιεςμυϊκέςκινήσεις,μυϊκέςκράμπες,μυϊκήκόπωση,μυϊκός

πόνος,ορθοηβικόςπόνος,υποδόριοοζίδιο/επώδυνηπρώτημεταρσοφαλαγγικήάρθρωση,

ευαισθησία.

Καρδιαγγειακόσύστημα:αρρυθμίες(περιλαμβανομένηςταχυκαρδίας),αγγειακόεγκεφαλικό

επεισόδιο, έμφραγμαμυοκαρδίου.

Γαστρεντερικόσύστημα:μεταβολέςτηςόρεξης,κολίτιδα(περιλαμβανομένηςισχαιμικής

κολίτιδας),οισοφαγίτιδαμεήχωρίςστένωσηήκαρδιόσπασμο,αιματέμεση,αιμορραγίααπότο

ορθό.

Αίμα&ΛεμφικόΣύστημα:χαμηλόςαιματοκρίτης,χαμηλήαιμοσφαιρίνη,ηωσινοφιλία,

λευκοπενία.

Μεταβολισμός&Θρέψη:αλλαγήβάρους.

ΝευρικόΣύστημα:σύγχυση,τρέμουλοσταχέρια,πονοκέφαλος,ανικανότητασυγκέντρωσης,

εφιάλτες,παραισθησία, ανησυχία.

Αναπνευστικόσύστημα:βρογχίτιδα,βρογχοσπασμός,δύσπνοια,υπεραερισμός,φαρυγγίτιδα,

ρινίτιδα,ιγμορίτιδα,φτέρνισμα.

Δέρμα&ταεξαρτήματατου:αλωπεκία,εύθραυστανύχια,εύκοληπρόκλησημωλώπων,

κηλιδοβλατιδώδεςεξάνθημα,φωτοευαισθησία,απολέπισητουδέρματος.

Ειδικέςαισθήσεις:αίσθησηκαύσουσταμάτια/μύτη,επιπεφυκίτιδα,κώφωση,πόνοςστοαυτί,

ρινορραγία, διαταραχέςτηςγεύσης.

Ουρογεννητικόσύστημα:μαστοδυνία,κυστίτιδα,δυσκολίαδιατήρησηςτηςστύσης,αιματουρία,

θερμέςεξάψεις,διάμεσηνεφρίτιδα,λευκόρροια,νυκτουρία,πέτραστουςνεφρούς,μητακτικές

αιμορραγίεςτηςμήτρας, κολπικήαιμορραγία.

4.9 Υπερδοσολογία

Τασυμπτώματαμετάαπόυπερβολικήδόσημηστεροειδώναντιφλεγμονωδώνείναιταεξής:

λήθαργος,υπνηλία,ναυτία,έμετοςκαιεπιγαστρικόςπόνοςπουσυνήθωςείναιαναστρέψιμα.

ΜεγάλεςποσότητεςEtodolacμπορείναπροκαλέσουνγαστρεντερικήαιμορραγίακαικώμα.

Σπάνιαέχειεπίσηςπαρατηρηθείυπέρταση,νεφρικήανεπάρκειακαιαναπνευστικήκαταστολήή

αναφυλακτοειδείςαντιδράσεις.

Θαπρέπειναεφαρμόζονταιοικλασσικέςμέθοδοιτηςκένωσηςστομάχου,χορήγησηςενεργού

άνθρακακαιγενικάμέτραυποστήριξης.

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικέςιδιότητες

ΤοEtodolac[C

/( ± )1,8-diethyl-1,3,4,9-tetrahydropyrano-(3,4-b)indole-1-

aceticacid]είναιμηστεροειδέςαντιφλεγμονώδεςφάρμακοκαιεκδηλώνειαναλγητικέςκαι

αντιπυρετικέςιδιότητεςσταζώα.Οιφαρμακολογικέςιδιότητεςτηςetodolacθεωρείταιότι

συνδέονταιμετηναναστολήτηςβιοσύνθεσηςτωνπροσταγλανδινών.

ΤοEtodolacείναιρακεμικόμίγματηςetodolacR&S.Οπωςκαιμεταάλλαμηστεροειδή

αντιφλεγμονώδηέχειδειχθείσταζώαότιηS-μορφήείναιβιολογικάενεργήκαιηR-μορφή

όχι.

Ταδύο εναντιομερήείναισταθεράκαιδενσυμβαίνειμετατροπήinvivoαπόRσεS.

5.2 Φαρμακοκινητικέςιδιότητες

ΗEtodolacαπορροφάταικαλάμετάαπόxoρήγησηαπό το στόμα.

Τοφάρμακο δενυφίσταταισημαντικόμεταβολισμόπρώτηςδιόδου.

ΗEtodolacσυνδέεταιπλέοντου99% μετιςπρωτεΐνεςτουπλάσματος.

ΦαρμακοκινητικέςΠαράμετροι ΕπιστημονικοίΣυμβολισμοί ΜέσεςΤιμές ± SD

Βιοδιαθεσιμότητα F(%) ≥ 80

ΧρόνοςΜέγιστηςΣυγκέντρωσης tmax(h) 1,7 ± 1,3

Κάθαρσητηςδόσηςπου

χορηγήθηκεαπό το στόμα CL/F(mL/h/kg) 47 ± 16

ΟγκοςΚεντρικούΔιαμερίσματος Vc/F(mL/kg) 132 ± 47

Ογκοςσεπερίοδο σταθερότητας Vss/F(mL/kg) 362 ± 129

ΧρόνοςΗμιζωήςτηςΚατανομής t

α(h) 0,71 ± 0,50

ΤελικόςΧρόνοςΗμιζωής t

1/2 β(h) 7,3 ± 4,0

Ηetodolacμεταβολίζεταισεσημαντικόβαθμόστοήπαρενώηνεφρικήαπέκκρισητηςetodolac

καιτωνμεταβολιτώντηςαποτελούντηνκύριαοδό απέκκρισης.

Ηαπέκκρισημέσωτωνκοπράνωνυπολογίζεταιστο 16% τηςδόσης.

Γιααυτό τολόγο ηεντεροηπατικήκυκλοφορίαεάνυφίσταταιδενείναιεκτεταμένη.

Οβαθμόςαπορρόφησηςτηςetodolacδενεπηρεάζεταιόταντοφάρμακοχορηγηθείμετάαπό

φαγητό ήμαζίμεκάποιο αντιόξινο.

Σεμελέτεςμεηλικιωμένουςασθενείς,ηηλικίαδενέδειξεναεπηρεάζειτοχρόνοημιζωήςτης

etodolacήτησύνδεσητηςμετιςπρωτεΐνεςκαιεπίσηςδενσυνέβησυσσώρευσητουφαρμάκου.

Σεασθενείςμεαντιρροπούμενηηπατικήκίρρωσητοποσότηςολικήςκαιελεύθερηςetodolac

δενμεταβλήθηκε.

5.3 Προκλινικά στοιχείαγιατηνασφάλεια

Καρκινογένεση,ΜεταλλαξιογένεσηκαιβλάβητηςΓονιμότητας

Δενπαρατηρήθηκεκαρκινογόνοςδράσηότανχορηγήθηκεetodolacαπότοστόμασεποντικούς

καιαρουραίουςωςτημέγιστηδόση15mg/km/ημέρα(45-89mg/m 2 )γιαδιάστημα2ετώνή18

μηνώναντίστοιχα.Ηetodolacδενήτανμεταλλαξιογόνοςσεδοκιμασίεςinvitroμε

S.typhimuriumκαικύτταραλεμφώματοςποντικούκαθώςκαιinvivoμεδοκιμασίαμικρού

πυρήνασεποντίκια.Ομωςστοιχείααπόδοκιμασίεςinvitroμεπεριφερικάανθρώπινα

λεμφοκύτταραέδειξανμιααύξηση(p=0,06)στοναριθμότωνκενώνδιαστημάτων(3,0-5,3%μη

χρωματισμένεςπεριοχές)στιςκαλλιέργειεςμεEtodolac(50-200μg/ml)σεσχέσημεταcontrols

(2,0%). Δενπαρατηρήθηκεάλληδιαφοράμεταξύτωνcontrolsκαιτωνομάδωνμεφάρμακο.

Ηetodolacδενέδειξεβλάβητηςγονιμότηταςσεθηλυκούςκαιαρσενικούςαρουραίουςμε

δόσειςαπότοστόμαέως16mg/kg(94mg/m 2 ).Στηνομάδαόμωςπουέλαβε8mg/kg

εμφανίστηκεελαττωμένηεμφύτευσητωνγονιμοποιημένωνωαρίων.

Τερατογένεση

Σεμελέτεςκαρκινογένεσηςμεαρουραίουςσημειώθηκανδιαφορέςστηνανάπτυξητωνάκρων

πουπεριλαμβάνουνολιγοδακτυλία,πολυδακτυλία,συνδακτυλίακαιφάλαγγεςχωρίςοστά.

Αυτέςοιδυσμορφίεςπροκλήθηκανμεδοσολογίεςπουπλησιάζουντηνανθρώπινηημερήσια

δόσηδηλαδή2-14mg/kg/ημέρα.

Ομωςδενεπιβεβαιώθηκεσαφήςσχέσημεταξύφαρμάκου-δόσης-αποτελέσματος.

Δενέχουνγίνεικαλάελεγχόμενεςμελέτεςσεέγκυεςγυναίκες.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑΣΤΟΙΧΕΙΑ

6.1 Κατάλογοςμετα έκδοχα

6.2 Ασυμβατότητες

Καμίαγνωστή.

6.3 Διάρκειαζωής

6.4 Ιδιαίτερεςπροφυλάξειςκατά τη φύλαξη

6.5 Φύσηκαιπεριεχόμενοτουπεριέκτη

7. ΥΠΕΥΘΥΝΟΣΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ:

8. ΑΡΙΘΜΟΣΑΔΕΙΑΣΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ:

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑΤΗΣΠΡΩΤΗΣΑΔΕΙΑΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣΤΗΣΑΔΕΙΑΣ

ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ:

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑΤΗΣ(ΜΕΡΙΚΗΣ)ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣΤΟΥΚΕΙΜΕΝΟΥ:

Παρόμοια προϊόντα

Αναζήτηση ειδοποιήσεων που σχετίζονται με αυτό το προϊόν

Προβολή ιστορικού εγγράφων

Μοιραστείτε αυτές τις πληροφορίες