RUVETINE

Κύριές Πληροφορίες

  • Εμπορική ονομασία:
  • RUVETINE 5MG/TAB TAB
  • Φαρμακολογική κατηγορία (ATC):
  • A03FA02
  • Δοσολογία:
  • 5MG/TAB
  • Φαρμακοτεχνική μορφή:
  • ΔΙΣΚΙΟ
  • Χρήση για:
  • Οι άνθρωποι
  • Τύπος φάρμακου:
  • αλλοπαθητική των ναρκωτικών

Έγγραφα

  • για το ευρύ κοινό:
  • Το ενημερωτικό φυλλάδιο για το προϊόν αυτό δεν είναι άμεσα διαθέσιμα, μπορείτε να στείλετε ένα αίτημα στην εξυπηρέτηση πελατών μας και εμείς θα σας ενημερώσουμε το συντομότερο είμαστε σε θέση να το αποκτήσει.


    Ζητήστε το ενημερωτικό φυλλάδιο για το ευρύ κοινό.

Εντοπισμός

  • Διατίθεται σε:
  • RUVETINE 5MG/TAB TAB
    Ελλάδα
  • Γλώσσα:
  • Ελληνικά

Θεραπευτικές πληροφορίες

  • Θεραπευτική περιοχή:
  • ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟ ΠΡΟΪΟΝ

Άλλες πληροφορίες

Κατάσταση

  • Πηγή:
  • Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων
  • τελευταία ενημέρωση:
  • 09-08-2016

Περίληψη των χαρακτηριστικών του προϊόντος

  

ΕΛΛΗΝΙΚΗ ΔΗΜΟΚΡΑΤΙΑ

ΕΘΝΙΚΟΣ ΟΡΓΑΝΙΣΜΟΣ ΦΑΡΜΑΚΩΝ

Μεσογείων 284, 155 62 Χολαργός ΑΘΗΝΑ, 13-10-2000

ΑΡ. ΠΡΩΤ.: 39293

Δ/νση  Διοικητικών Υπηρεσιών Ελέγχου Προϊόντων 

Πληροφορίες: Δ. ΓΕΩΡΓΙΟΥ

Τηλέφωνο: 6507200

ΕΓΚΥΚΛΙΟΣ - ΑΠΟΦΑΣΗ

ΘΕΜΑ: Καθορισμός Περίληψης Χαρακτηριστικών του Προϊόντος και Φύλλο Οδηγιών 

για

                       το Χρήστη φαρμακευτικών ιδιοσκευασμάτων που περιέχουν δραστικό 

συστατικό   CISAPRIDE.

΄Έχοντες υπόψη: 

α) Τις διατάξεις του άρθρου 8 της κοινής Υπουργικής Απόφασης Α6/9392/91 “Περι 

εναρμόνισης  της Ελληνικής Νομοθεσίας με την αντίστοιχη Κοινοτική στον τομέα 

της κυκλοφορίας ……….. των φαρμακευτικών ιδιοσκευασμάτων”,

β) Τη   Γνωμάτευση   του   Επιστημονικού   Συμβουλίου   Εγκρίσεων   αρ. 

Φ-472/29-9-2000

Α Π Ο Φ Α Σ Ι Ζ Ο Υ Μ Ε

Α. Η Περίληψη Χαρακτηριστικών του Προϊόντος φαρμακευτικών ιδιοσκευασμάτων 

που περιέχουν δραστικό συστατικό CISAPRIDE  ορίζεται ως εξής:

Περίληψη χαρακτηριστικών του προϊόντος  (SPC)

1. ΕΜΠΟΡΙΚΗ ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ:

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ σε δραστικά συστατικά:

Δισκία 5mg/tab:

Cisapride monohydrate  5,193 mg

αντιστοιχεί σε Cisapride  5,00 mg

Δισκία 10mg/tab:

Cisapride monohydrate 10,387 mg

αντιστοιχεί σε Cisapride 10,00 mg

Δισκία 20mg/tab:

Cisapride monohydrate 20,80 mg

αντιστοιχεί σε Cisapride 20,00 mg

Δισκία αναβράζοντα 10mg/ef.tab:

Cisapride monohydrate 10,390 mg

αντιστοιχεί σε Cisapride 10,00 mg

Εναιώρημα υγρό πόσιμο 5mg/5ml

Cisapride monohydrate 1,0390 mg/ml

αντιστοιχεί σε Cisapride 1,00 mg/ml

Υπόθετα 30mg/sup:

Cisapride monohydrate 31,16 mg

αντιστοιχεί σε Cisapride 30,00 mg

Cisapride:

(±)-cis-4-amino-5-chloro-N-[1-[3-(4-fluorophenoxy)]-3-methoxy-4-

piperidinyl]-2-methoxy benzamide-monohydrate

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Δισκία

Αναβράζοντα δισκία

Εναιώρημα υγρό πόσιμο

4. ΚΛΙΝΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ

4.1 Θεραπευτικές Ενδείξεις

       Ενήλικες 

             Θεραπεία   βαρείας   μορφής   αποδεδειγμένης   γαστροπάρεσης   και 

αποδεδειγμένης

       γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, όταν η θεραπεία με άλλα φάρμακα 

έχει αποτύχει.

       Βρέφη και παιδιά 

           Θεραπεία   βαρείας   μορφής   και   επιμένουσας   γαστροοισοφαγικής 

παλινδρόμησης, όταν τα άλλα μέτρα (π.χ. στάση σώματος - δίαιτα ) έχουν 

αποτύχει

4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

α. Χορήγηση από το στόμα:

* Ενήλικες: 

Συνολικά   30-40mg   σιζαπρίδης,   ημερησίως,   χορηγούμενα   δύο   ως 

τέσσερις   φορές   ημερησίως,   είτε   ως   δισκία   ,είτε   ως   πόσιμο   υγρό 

εναιώρημα.

Κατά κανόνα συνιστώνται οι κάτωθι δόσεις:

           10mg τρεις ως τέσσερις φορές ημερησίως (πριν από τα 3 γεύματα και 

πριν   από   την   κατάκλιση)   ή   20mg   2   φορές   ημερησίως   (πριν   από   το 

πρόγευμα και πριν από την κατάκλιση) .

* Βρέφη και Παιδιά: Περίπου 0,2mg/kg σωματικού βάρους ανά λήψη, 3-4 

φορές ημερησίως.

     Για   την   αντιμετώπιση   των   ενοχλημάτων   του   ανώτερου   πεπτικού 

συστήματος, η σιζαπρίδη χορηγείται τουλάχιστον 15 λεπτά πριν από τα 

γεύματα και όπου θεωρηθεί απαραίτητο, πριν από την κατάκλιση, μαζί με 

κάποιο υγρό, εκτός από χυμό γκρέιπφρουτ.

β. Χορήγηση από το ορθό

2-3 υπόθετα σιζαπρίδης ημερησίως μπορούν να δοθούν κατά την έναρξη 

της θεραπείας επί 2 έως 3 ημέρες. 

γ.  Ειδικές ομάδες ασθενών

Ηλικιωμένοι: Στους ηλικιωμένους ασθενείς τα σταθεροποιημένα επίπεδα 

στο   πλάσμα   είναι   γενικά   υψηλότερα,   εξ’   αιτίας   περιορισμένης 

επιμήκυνσης της ημιπεριόδου ζωής. Οι θεραπευτικές δόσεις ωστόσο είναι 

όμοιες με αυτές που χρησιμοποιούνται σε νεώτερους ως προς την ηλικία 

ασθενείς.

Ασθενείς με  ηπατική  ή νεφρική  ανεπάρκεια: Σε περίπτωση ηπατικής  ή 

νεφρικής ανεπάρκειας, συνιστάται να χορηγείται το ήμισυ της συνήθους 

ημερήσιας   δόσης.   Κατόπιν,   αυτή   η   δόση   μπορεί   να   προσαρμοσθεί 

ανάλογα   με   τα   θεραπευτικά   αποτελέσματα   και   τις   τυχόν   ανεπιθύμητες 

ενέργειες.

4.3 Αντενδείξεις

Γνωστή υπερευαισθησία στη σιζαπρίδη.

Tαυτόχρονη χορήγηση με φάρμακα που χορηγούνται από του στόματος ή 

παρεντερικά,που   είναι   ισχυροί   αναστολείς   του   ενζύμου   CYP3A4, 

συμπεριλαμβανομένων

- αντιμυκητιασικών της κατηγορίας των αζολών

- αντιβιοτικών της κατηγορίας των μακρολιδίων, 

- αναστολέων  της HIV πρωτεάσης

- νεφαζοδόνης

(Βλέπε   “Αλληλεπιδράσεις   με   άλλα   φάρμακα   και   άλλες   μορφές 

αλληλεπίδρασης”)

Επίκτητα   επιμηκυσμένο   διάστημα   QT   ,όπως   αυτό   που   σχετίζεται   με 

ταυτόχρονη   χρήση   φαρμάκων   που   είναι   γνωστό   ότι   επιμηκύνουν   το 

διάστημα   QT(Βλέπε   "Αλληλεπιδράσεις   με   άλλα   φάρμακα   και   άλλες 

μορφές   αλληλεπίδρασης"   )   ,   υποκαλιαιμία   ή   υπομαγνησιαιμία,   κλινικά 

σημαντική βραδυκαρδία . Γνωστό συγγενώς επιμηκυσμένο διάστημα QT 

ή οικογενειακό  ιστορικό συγγενώς επιμηκυσμένου συνδρόμου QT.

Πρόωρα και νεογνά.

   

    Σε ασθενείς στους οποίους η αύξηση της γαστρεντερικής κινητικότητας 

μπορεί να είναι επιβλαβής, όπως παρουσία γαστρεντερικής αιμορραγίας, 

μηχανικής απόφραξης και διάτρησης.

4.4 Iδιαίτερες   προειδοποιήσεις   και   ιδιαίτερες   προφυλάξεις   κατά   την 

χρήση

Σε   περίπτωση   ηπατικής   ή   νεφρικής   ανεπάρκειας,   συνιστάται   να 

χορηγείται αρχικώς το ήμισυ της ημερήσιας δόσης.

Στους ηλικιωμένους ασθενείς τα σταθεροποιημένα επίπεδα στο πλάσμα 

είναι   γενικώς   υψηλότερα,   εξ   αιτίας   περιορισμένης   επιμήκυνσης   της 

ημιπεριόδου ζωής. Οι θεραπευτικές δόσεις ωστόσο είναι όμοιες με αυτές 

που χρησιμοποιούνται σε νεώτερους ως προς την ηλικία ασθενείς.

Ασθενείς   που   έχουν   ή   υπάρχει   υποψία   ότι   έχουν   τους   παρακάτω 

παράγοντες   κινδύνου   για   καρδιακή   αρρυθμία   πρέπει   να   αξιολογούνται 

προσεκτικά   πριν   από   τη   χορήγηση   της   σιζαπρίδης:  ιστορικό   κλινικά 

σημαντικής καρδιακής νόσου (συμπεριλαμβανομένων σοβαρής κοιλιακής 

αρρυθμίας,   δευτέρου   ή   τρίτου   βαθμού   κολποκοιλιακό   αποκλεισμό, 

φλεβοκομβικής   δυσλειτουργίας,   συμφορητικής   καρδιακής   ανεπάρκειας, 

ισχαιμικής   καρδιακής   νόσου)   οικογενειακό   ιστορικό   αιφνιδίου 

θανάτου,νεφρική   ανεπάρκεια   (ειδικότερα   σε   χρόνια 

αιμοδιύλιση   ),σημαντική   χρόνια   αποφρακτική   πνευμονική   νόσο   και 

αναπνευστική   ανεπάρκεια,   παράγοντες   κινδύνου   για   ηλεκτρολυτικές 

διαταραχές, όπως σε ασθενείς που λαμβάνουν καλιο-εκκριτικά διουρητικά 

,σε συνδυασμό με τη χορήγηση ινσουλίνης σε οξείες περιπτώσεις ή σε 

ασθενείς με επίμονο έμετο ή/και διάρροια. Σε αυτούς τους ασθενείς θα 

πρέπει   να   πραγματοποιείται   ηλεκτροκαρδιογράφημα,   έλεγχος   των 

ηλεκτρολυτών   ορού   (κάλιο και  μαγνήσιο)   και  της  νεφρικής  λειτουργίας, 

σαν ένα μέρος αυτής της εκτίμησης . Τα οφέλη πρέπει να ισοσταθμίζονται 

έναντι   των   πιθανών   κινδύνων   και   η   σιζαπρίδη   θα   πρέπει   να 

χρησιμοποιείται μόνο κάτω από κατάλληλη ιατρική επιτήρηση.

Σε ασθενείς που έχουν QTc  μεγαλύτερο από 450msec ή με διαταραχές 

ηλεκτρολυτών που δεν τυγχάνουν θεραπείας, η σιζαπρίδη δεν πρέπει να 

χρησιμοποιείται (Βλέπε επίσης Αντενδείξεις).

4.5 Αλληλεπιδράσεις   με   άλλα   φάρμακα   και   άλλες   μορφές 

αλληλεπίδρασης

Η   κύρια   μεταβολική   οδός   της   σιζαπρίδης   είναι   μέσω   του   ενζύμου 

CYP3A4.   Η   ταυτόχρονη   λήψη   φαρμάκων   από   του   στόματος   ή 

χορηγούμενων  παρεντερικά   ,που  είναι  ισχυροί αναστολείς  του  ενζύμου 

αυτού   μπορεί   να   οδηγήσει   σε   αυξημένα   επίπεδα   στο   πλάσμα   της 

σιζαπρίδης   και   μπορεί   να   αυξηθεί   ο   κίνδυνος   επιμήκυνσης   του 

διαστήματος   QT   και   καρδιακής   αρρυθμίας   συμπερι-λαμβανομένης   της 

κοιλιακής   ταχυκαρδίας,   κοιλιακής   μαρμαρυγής   ,torsade   de   pointes 

.Γι΄αυτό   η   σύγχρονη   χορήγηση   των   φαρμάκων   αυτών   αντενδείκνυται. 

Παραδείγματα περιλαμβάνουν τα παρακάτω : 

αντιμυκητιασικά   της   κατηγορίας   των   αζολών,   όπως   κετοκοναζόλη, 

ιτρακοναζόλη, μικοναζόλη και φλουκοναζόλη.

  αντιβιοτικά   της   κατηγορίας   των   μακρολιδίων   ,όπως   κλαριθρομυκίνη   ή 

τρολεανδομυκίνη.

  αναστολείς   της   HIV   πρωτεάσης.   Ιn   vitro   μελέτες   υποδεικνύουν   ότι   η 

ριτοναβίρη και η ινδιναβίρη είναι ισχυροί αναστολείς του ενζύμου CYP3A4 

,ενώ η σακουϊναβίρη είναι ασθενής αναστολέας.

νεφαζοδόνη .

Φάρμακα   που   είναι   γνωστό   ότι   επιμηκύνουν   το   διάστημα   QT   επίσης 

αντενδείκνυνται.

Παραδείγματα   περιλαμβάνουν   ορισμένα   αντιαρρυθμικά   όπως   αυτά   της 

ομάδας   ΙΑ   (όπως   κινιδίνη,δισοπυραμίδη   και   προκαϊναμίδη)   και   της 

ομάδας ΙΙΙ (όπως αμιωδαρόνη και σοταλόλη),τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά 

(όπως   αμιτριπτυλίνη),   ορισμένα   τετρακυκλικά   αντικαταθλιπτικά   (όπως 

μαπροτιλίνη),ορισμένα   αντιψυχωσικά   φάρμακα   (όπως   φαινοθειαζίνες, 

πιμοζίδη και σερτινδόλη), ορισμένα αντιϊσταμινικά (όπως αστεμιζόλη και 

τερφεναδίνη), βεπριδίλη, αλοφαντρίνη και σπαρφλοξασίνη.

Η ταυτόχρονη χορήγηση του χυμού γκρεϊπφρούτ με σιζαπρίδη αυξάνει 

την βιοδιαθεσιμότητα της σιζαπρίδης και η συγχορήγησή τους πρέπει να 

αποφεύγεται.

Η σιμετιδίνη προκαλεί μικρή αύξηση των επιπέδων της σιζαπρίδης στο 

πλάσμα που δεν θεωρείται κλινικώς σημαντική .

Η   επιτάχυνση   της   γαστρικής   κένωσης,   η   οποία   προκαλείται   από   τη 

σιζαπρίδη   μπορεί   να   επηρεάσει   το   ρυθμό   απορρόφησης   άλλων 

φαρμάκων. Η απορρόφηση των φαρμάκων από το στόμαχo μπορεί να 

ελαττωθεί,   ενώ   η   απορρόφηση   των   φαρμάκων   από   το   λεπτό   έντερο 

μπορεί να επιταχυνθεί (π.χ. βενζοδιαζεπίνες, αντιπηκτικά, παρακεταμόλη, 

-ανταστολείς).

Σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά ο χρόνος πήξης μπορεί κατά τι 

να αυξηθεί.. Συνιστάται ο έλεγχος του χρόνου πήξης μια εβδομάδα μετά 

την   έναρξη   ή   την   διακοπή   της   αγωγής   με   σιζαπρίδη,   ώστε   να   γίνει 

προσαρμογή της δόσης του αντιπηκτικού εάν είναι απαραίτητο.

Η κατασταλτική δράση των βενζοδιαζεπινών και της αλκοόλης μπορεί να 

επιταχυνθεί.

Τα   αποτελέσματα   της   δράσης   της   σιζαπρίδης   στην   γαστρεντερική 

κινητικότητα   κατά   το   μεγαλύτερο   μέρος   τους   αναστέλλονται   από 

αντιχολινεργικά φάρμακα.

Στην   περίπτωση   φαρμάκων   για   τα   οποία   χρειάζεται   εξατομίκευση   της 

δόσης, όπως τα αντιεπιληπτικά, είναι  χρήσιμο να μετρώνται τα επίπεδα 

αυτών   των   φαρμάκων   στο   πλάσμα   όταν   χορηγείται   ταυτόχρονα 

σιζαπρίδη.

4.6 Κύηση και γαλουχία

Χρήση κατά την κύηση

Στα πειραματόζωα δεν υπάρχει ένδειξη για εμβρυοτοξική ή τερατογόνο 

δράση. Σε μια μεγάλου πληθυσμού μελέτη σε ανθρώπους, η σιζαπρίδη 

δεν   έδειξε   να   αυξάνει   τις   ανωμαλίες   στο   έμβρυο.   Παρ’   όλα   αυτά,   θα 

πρέπει να εκτιμώνται προσεκτικά τα θεραπευτικά οφέλη και οι δυνητικοί 

κίνδυνοι   πριν  από   τη  χορήγηση   της  σιζαπρίδης   κατά   την   διάρκεια   της 

εγκυμοσύνης, ιδίως κατά το πρώτο τρίμηνο.

Χρήση κατά την γαλουχία

Παρ’ όλο που η απέκκριση του φαρμάκου στο μητρικό γάλα είναι πολύ 

περιορισμένη, δεν συνιστάται ο θηλασμός κατά τη διάρκεια της λήψης της 

σιζαπρίδης.

4.7 Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Η   σιζαπρίδη   δεν   προσβάλλει   την   ψυχοκινητική   λειτουργία   και   δεν 

προκαλεί   καταστολή   ή   υπνηλία.   Η   σιζαπρίδη   ωστόσο   μπορεί   να 

επιταχύνει την απορρόφηση κατασταλτικών ουσιών του ΚΝΣ, όπως π.χ. 

των βενζοδιαζεπινών και της αλκοόλης. Γι΄ αυτό συνιστάται προσοχή όταν 

χορηγείται ταυτόχρονα με αυτές τις ουσίες.

4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες της σιζαπρίδης προέρχονται από 

το   γαστρεντερικό   και   είναι   κοιλιακές   συσπάσεις,   βορβορυγμοί   και 

διάρροια.   Αυτές   είναι   συνήθως   παροδικές   και   συνήθως   δεν   απαιτούν 

διακοπή της θεραπείας.

Περιστασιακά   έχουν   αναφερθεί   περιπτώσεις   υπερευαισθησίας 

συμπεριλαμβανομένων   ερυθήματος,   κνησμού   και   κνίδωσης, 

βρογχόσπασμου, ήπιας και μέτριας παροδικής κεφαλαλγίας ή καρηβαρίας 

και δοσοεξαρτώμενη αύξηση της συχνότητας ούρησης.

Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις καρδιακής αρρυθμίας, κοιλιακής 

ταχυκαρδίας, κοιλιακής μαρμαρυγής , torsade de pointes και επιμήκυνσης 

του   διαστήματος   QΤ.   Πολλοί   από   τους   ασθενείς   αυτούς   είχαν   λάβει 

διάφορα άλλα φάρμακα συμπεριλαμβανομένων αναστολέων του ενζύμου 

CYP3A4   ή/και   είχαν   προϋπάρχουσα   καρδιακή   πάθηση   ή   παράγοντες 

κινδύνου για αρρυθμίες. Βλέπε "Αλληλεπιδράσεις με   άλλα φάρμακα και 

άλλες   μορφές   αλληλεπίδρασης"   και   "Ιδιαίτερες   προειδοποιήσεις   και 

προφυλάξεις κατά τη χρήση"

Έχουν   αναφερθεί   μεμονωμένα   περιστατικά   επίδρασης   στο   ΚΝΣ,   π.χ. 

αιφνίδιες κρίσεις σπασμών και εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις.

Έχουν   επίσης   αναφερθεί   εξαιρετικά   σπάνια   περιστατικά   αναστρέψιμης 

διαταραχής της ηπατικής λειτουργίας με ή χωρίς χολόσταση.

Στις περιπτώσεις αυτές η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διακόπτεται 

παρ’   ότι   η   αιτιολογική   συσχέτιση   με   την   σιζαπρίδη   δεν   έχει   εδραιωθεί 

αναμφισβήτητα.

Περιπτώσεις   υπερπρολακτιναιμίας   που   μπορεί   να   οδηγήσουν   σε 

γυναικομαστία και γαλακτόρροια, έχουν επίσης αναφερθεί..

Στην φαρμακοεπαγρύπνηση έχουν περιγραφεί μεμονωμένες περιπτώσεις 

διαφόρων επεισοδίων που  εμφανίσθηκαν  κατά  την διάρκεια  λήψης της 

σιζαπρίδης, χωρίς να είναι βέβαιο ότι οφείλονται σε αυτή. Μεταξύ αυτών 

πιο   συχνά   ήταν   επεισόδια   σπασμών,   ήπιας   καταστολής,   απάθειας   και 

ατονίας.

4.9 Υπερδοσολογία

       Συμπτώματα:

Τα συμπτώματα που εμφανίζονται συχνότερα μετά από υπερδοσολογία 

είναι κοιλιακά άλγη και αυξημένη συχνότητα κενώσεων. Έχουν αναφερθεί 

σπάνιες   περιπτώσεις   επιμήκυνσης   του   QT   διαστήματος   και   κοιλιακής 

αρρυθμίας.

Σε   βρέφη   (ηλικίας   μικρότερης   του   1   έτους),   έχει   παρατηρηθεί   ήπια 

καταπραϋντική επίδραση, απάθεια και ατονία.

Θεραπεία:

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, συνιστάται η χορήγηση ενεργού άνθρακα 

και   στενή   παρακολούθηση   του   ασθενούς.   Συνιστάται   οι   ασθενείς   να 

εκτιμώνται   για   πιθανή   επιμήκυνση   του   QΤ   διαστήματος   και   για 

παράγοντες   που   μπορεί   να   προδιαθέσουν   στην   εμφάνιση   torsade   de 

pointes,   όπως   διαταραχές   ηλεκτρολυτών   (ειδικότερα   υποκαλιαιμία   ή 

υπομαγνησιαιμία) και βραδυκαρδία.

ΤΗΛ. ΚΕΝΤΡΟΥ ΔΗΛΗΤΗΡΙΑΣΕΩΝ: (01) 77 93 777, Αθήνα 

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Προκλινικές μελέτες:

Σε   πειραματικώς   απομονωμένα   όργανα   η   σιζαπρίδη   αποτρέπει   την 

γαστρική ατονία και αυξάνει τις περισταλτικές κινήσεις του στομάχου, τον 

γαστροδωδεκαδακτυλικό συντονισμό και την κινητικότητα του λεπτού και 

του παχέος εντέρου.

-     Στους   σκύλους   η   σιζαπρίδη   αυξάνει   την   γαστροδωδεκαδακτυλική 

κινητικότητα και τον συντονισμό του πεπτικού συστήματος, επιταχύνει την 

κένωση   του   στομάχου,   αυξάνει  τις   προωθητικές  περισταλτικές  κινήσεις 

του λεπτού και του παχέος εντέρου και μειώνει τον χρόνο διέλευσης δια 

του εντέρου. Η γαστρική έκκριση δεν επηρεάζεται.

      - Ο μηχανισμός δράσης της σιζαπρίδης μπορεί κατά το μεγαλύτερο 

μέρος να εξηγηθεί από την αύξηση της φυσιολογικής απελευθέρωσης της 

ακετυλχολίνης   από   τους   μεταγαγγλιακούς   νευρώνες   του   μυεντερικού 

πλέγματος.

Η   σιζαπρίδη   δεν   προκαλεί   διέγερση   των   μουσκαρινικών   ή 

νικοτινικών   υποδοχέων,   ούτε   αναστέλλει   τη   δράση   της 

ακετυλοχολινεστεράσης.

Κλινικές μελέτες:

Γαστρεντερική κινητικότητα:

Οισοφάγος:   Η   σιζαπρίδη   αυξάνει   την   περισταλτική   δραστηριότητα   του 

οισοφάγου και τον τόνο του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα.

Αποτρέπει   την   οισοφαγική   παλινδρόμηση   του   γαστρικού   περιεχομένου 

και βελτιώνει την διέλευση δια του οισοφάγου.

Στόμαχος:   Η   σιζαπρίδη   αυξάνει   την   γαστρική   και   δωδεκαδακτυλική 

συσταλτικότητα   και   την   γαστροδωδεκαδακτυλική   κινητική   ενέργεια. 

Μειώνει   την   δωδεκαδακτυλογαστρική   παλινδρόμηση.   Βελτιώνει   την 

γαστρική και την δωδεκαδακτυλική κένωση.

Έντερο: Η σιζαπρίδη αυξάνει την προωθητική εντερική δραστηριότητα και 

επιταχύνει την διέλευση μέσω του λεπτού εντέρου.

Άλλες ιδιότητες:

Όπως   αναμένεται   από   την   έλλειψη   χολινεργικομιμητικής   δράσης,   η 

σιζαπρίδη   δεν   αυξάνει   την   βασική   ή   την   προκληθείσα   από   την 

πενταγαστρίνη έκκριση γαστρικού οξέος.

Λόγω της απουσίας ανταγωνισμού, με τις θεραπευτικές δόσεις επί των 

ντοπαμινεργικών   υποδοχέων,   η   σιζαπρίδη   πολύ   σπάνια   επηρεάζει   τα 

επίπεδα της προλακτίνης στο πλάσμα.

Η σιζαπρίδη ενδέχεται να προκαλέσει εξωπυραμιδικές επιδράσεις

Η   έναρξη   της   φαρμακολογικής   δράσης   της   σιζαπρίδης   εμφανίζεται 

περίπου 30-60 λεπτά μετά την χορήγηση από το στόμα και 60-120 λεπτά 

μετά την χορήγηση από το ορθό.

5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες 

Στον   άνθρωπο   μετά   την   χορήγηση   από   το   στόμα   η   σιζαπρίδη 

απορροφάται   ταχέως   και   πλήρως.   Τα   μέγιστα   επίπεδα   στο   πλάσμα 

επιτυγχάνονται μέσα σε 1-2 ώρες, ενώ η ημιπερίοδος ζωής είναι 10 ώρες. 

Η  κύρια   μεταβολική   οδός   της   σιζαπρίδης   είναι   δια   μέσου   του   ενζύμου 

CYP3A4.   Η   σιζαπρίδη   μεταβολίζεται   εκτενώς   μέσω   οξειδωτικής   Ν-

απαλκυλίωσης και αρωματικής υδροξυλίωσης.

Η   απέκκριση   των   μεταβολιτών   είναι   περίπου   ίση   στα   ούρα   και   στα 

κόπρανα. Η απέκκριση στο μητρικό γάλα είναι πολύ περιορισμένη.

Η   απόλυτη   βιοδιαθεσιμότητα   της   από   του   στόματος   χορηγούμενης 

σιζαπρίδης   είναι   περίπου   40%.   Τα   επίπεδα   στο   πλάσμα   αυξάνονται 

ανάλογα   με  την δόση από του  στόματος,  από 5 έως  20mg.  Μετά  την 

σταθεροποίηση των επιπέδων της σιζαπρίδης, τα επίπεδα στο πλάσμα, 

πριν από την πρωινή λήψη του φαρμάκου, κυμαίνονται από 10 έως 20ng/

ml και τα απογευματινά επίπεδα αιχμής από 30 έως 60ng/ml για την δόση 

των 5mg τρεις φορές ημερησίως, και από 20 ως 40ng/ml και από 50 έως 

100ng/ml αντίστοιχα για τη δόση των 10mg τρεις φορές ημερησίως. Η 

φαρμακοκινητική   καθώς   και   τα   σταθεροποιημένα   επίπεδά   της   στο 

πλάσμα είναι ανεξάρτητα της διάρκειας της θεραπευτικής αγωγής.

Η σιζαπρίδη συνδέεται εκτενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (97,5%).

Μετά   από   χορήγηση   30mg   από   το   ορθό   υπό   μορφή   υποθέτου,   η 

συγκέντρωση   της   σιζαπρίδης   στο   πλάσμα   στα   40ng/ml   περίπου 

διατηρείται για 7 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 20%.

5.3. Προκλινικά στοιχεία ασφάλειας 

              In   vivo   και   in   vitro   ηλεκτροφυσιολογικές   μελέτες   έχουν   δείξει   ότι   η 

σιζαπρίδη   κάτω   από   ορισμένες   συνθήκες   μπορεί   να   επιμηκύνει   την 

καρδιακή επαναπόλωση.   Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε επιμήκυνση του 

διαστήματος  QT.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ

6.1 Κατάλογος με τα έκδοχα:

6.2 Ασυμβατότητες

Καμία γνωστή

6.3 Διάρκεια ζωής

6.4 Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος

6.5 Φύση και συστατικά του περιέκτη

6.6 Οδηγίες χρήσης/χειρισμού

Βλέπε παράγραφο 4.2.

6.7 Κάτοχος της άδειας κυκλοφορίας

7. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ:

8. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ   ΤΗΣ   ΠΡΩΤΗΣ   ΑΔΕΙΑΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ   ΤΗΣ   ΑΔΕΙΑΣ 

ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΤΗΣ (ΜΕΡΙΚΗΣ) ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ

  • Το ενημερωτικό φυλλάδιο για το προϊόν αυτό δεν είναι άμεσα διαθέσιμα, μπορείτε να στείλετε ένα αίτημα στην εξυπηρέτηση πελατών μας και εμείς θα σας ενημερώσουμε το συντομότερο είμαστε σε θέση να το αποκτήσει.

    Ζητήστε το ενημερωτικό φυλλάδιο για το ευρύ κοινό.



  • Έγγραφα σε άλλες γλώσσες διατίθενται εδώ