PROCLIVAL

Κύριές Πληροφορίες

  • Εμπορική ονομασία:
  • PROCLIVAL 40MG/5ML GRA.OR.SUS
  • Φαρμακολογική κατηγορία (ATC):
  • J01DA33
  • Δοσολογία:
  • 40MG/5ML
  • Φαρμακοτεχνική μορφή:
  • ΚΟΚΚΙΑ ΓΙΑ ΠΟΣΙΜΟ ΕΝΑΙΩΡΗΜΑ
  • Χρήση για:
  • Οι άνθρωποι
  • Τύπος φάρμακου:
  • αλλοπαθητική των ναρκωτικών

Έγγραφα

  • για το ευρύ κοινό:
  • Το ενημερωτικό φυλλάδιο για το προϊόν αυτό δεν είναι άμεσα διαθέσιμα, μπορείτε να στείλετε ένα αίτημα στην εξυπηρέτηση πελατών μας και εμείς θα σας ενημερώσουμε το συντομότερο είμαστε σε θέση να το αποκτήσει.


    Ζητήστε το ενημερωτικό φυλλάδιο για το ευρύ κοινό.

Εντοπισμός

  • Διατίθεται σε:
  • PROCLIVAL 40MG/5ML GRA.OR.SUS
    Ελλάδα
  • Γλώσσα:
  • Ελληνικά

Θεραπευτικές πληροφορίες

  • Θεραπευτική περιοχή:
  • ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟ ΠΡΟΪΟΝ

Άλλες πληροφορίες

Κατάσταση

  • Πηγή:
  • Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων
  • τελευταία ενημέρωση:
  • 09-08-2016

Περίληψη των χαρακτηριστικών του προϊόντος

ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

PROCLIVAL

1.  EMΠOΡΙΚΗ ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

    Proclival 

2.  ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ σε δραστικά συστατικά

Κάθε   δισκίο   επικαλυμένο   με   υμένιο   περιέχει   ως   δραστικό   συστατικό 

130,45  mg κεφποντοξίμη προξετίλ,  ποσότητα που αντιστοιχεί σε 100 mg 

κεφποντοξίμη.

Kάθε   1   ml   εναιωρήματος   περιέχει   ως   δραστικό   συστατικό   10,44   mg 

κεφποντοξίμη   προξετίλ  ,   ποσότητα   που   αντιστοιχεί   σε   8   mg 

κεφποντοξίμη.

3.  ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

- Δισκία επικαλυμένα με υμένιο

- Koκκία για πόσιμο εναιώρημα

4.  ΚΛΙΝΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ

4.1  Θεραπευτικές ενδείξεις

Ενδείκνυται   για     θεραπεία   λοιμώξεων   που   προκαλούνται   από 

μικροοργανισμούς  ευαίσθητους στην κεφποντοξίμη και συγκεκριμένα :

Ενήλικες :

- Οξεία παραρρινοκολπίτιδα

- Μικροβιακή πνευμονία επί ευπαθών ατόμων (π.χ. αλκοολικοί, διαβητικοί, 

  άτομα άνω των 65 ετών)

- Εξάρσεις χρόνιας βρογχίτιδας

- Μη επιπεπλεγμένες λοιμώξεις του κατώτερου ουροποιητικού

- Μη επιπεπλεγμένες λοιμώξεις του ανώτερου ουροποιητικού (οξεία

              πυελονεφρίτις)

- Μη επιπεπλεγμένη γονοκοκκική ουρηθρίτις

- Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων

Η   χορήγηση   του   φαρμάκου   δεν   συνιστάται   σε   ασθενείς   με   αμυγδαλίτιδα-

φαρυγγίτιδα-οξεία   βρογχίτιδα   (η   οποία   κατά   κανόνα   είναι   ιογενής   και   δεν 

απαιτείται   χορήγηση   αντιβιοτικού).     Δεν   πλεονεκτεί   των   κλασικών 

αντιβιοτικών (πενικιλλίνη-αμπικιλλίνη) όσον αφορά την  in vitro  δραστικότητα 

έναντι των αναμενόμενων παθογόνων και συγχρόνως μειονεκτεί λόγω ευρέος 

αντιμικροβιακού φάσματος που διαταράσσει τη χλωρίδα.

SPCORELG.DOC/κσ/ζτ/12.02.1998

Παιδιά :

- Oξεία μέση ωτίτιδα

- Αμυγδαλίτιδα, φαρυγγίτιδα : λαμβάνοντας υπόψη τα χαρακτηριστικά του

    φαρμάκου, το  Proclival πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για  τη θεραπεία 

υποτροπιάζουσας αμυγδαλίτιδας και/ή  χρόνιας φαρυγγίτιδας

- Παραρρινοκολπίτιδα

- Λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού

- Μη επιπεπλεγμένες λοιμώξεις ανώτερου και κατώτερου ουροποιητικού

- Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων

Επισημαίνεται ότι το ιδιοσκεύασμα χορηγείται μόνον εφόσον :

1. Προϋπάρχει   καλλιέργεια   η   οποία   αποδεικνύει   την   παρουσία   ειδικών 

παθογόνων,   τα   οποία   είναι   ευαίσθητα   μόνο   στις   κεφαλοσπορίνες   γ ′  

γενεάς και ανθεκτικά στις παλαιότερες β-λακτάμες και 

2. Επί   κλινικής   αποτυχίας   προηγηθείσας   χορήγησης   των   ενδεικνυομένων 

αντιβιοτικών.

4.2     Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

          Δισκία :

Ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία: 200 mg ή 400 mg την ημέρα 

χορηγούμενα  σε δύο δόσεις με μεσοδιάστημα 12 ωρών  και  κατά τη διάρκεια 

των γευμάτων, αφού η βιοδιαθεσιμότητα της κεφποντοξίμης προξετίλ αυξάνεται 

με την τροφή (Βλ. Αλληλεπιδράσεις με την τροφή).

Δόση Μεσο-

διάστημα Συνολική 

Ημερήσια 

δόση

Μικροβιακή πνευμονία σε ευπαθή 

άτομα 200 mg 12 ώρες 400 mg

Εξάρσεις χρόνιας βρογχίτιδας  200 mg 12 ώρες 400 mg

Οξεία παραρρινοκολπίτιδα 200 mg 12 ώρες 400 mg

Μη   επιπεπλεγμένες   λοιμώξεις   του 

κατώτερου ουροποιητικού 100 mg 12 ώρες 200 mg

Μη   επιπεπλεγμένες   λοιμώξεις   του 

ανώτερου ουροποιητικού 200 mg 12 ώρες 400 mg

Μη επιπεπλεγμένη γονοκοκκική 

ουρηθρίτις 200 mg εφάπαξ

   δόση 200 mg

Λοιμώξεις   του   δέρματος   και   των 

μαλακών μορίων 200 mg 12 ώρες  400 mg

Ηλικιωμένοι:  Όταν   η   νεφρική   λειτουργία   είναι   φυσιολογική   δεν   θεωρείται 

αναγκαίο να αλλάξει η δοσολογία.

Ενήλικες  ασθενείς   με   νεφρική   ανεπάρκεια:  Όταν   η   κάθαρση   κρεατινίνης 

είναι μεγαλύτερη ή ίση με 40 ml/min δεν απαιτείται αλλαγή της δοσολογίας.

Όταν   η   κάθαρση   κρεατινίνης   είναι   μεταξύ   10   και   40   ml/min   η   ημερήσια 

SPCORELG.DOC/κσ/ζτ/12.02.1998

δοσολογία πρέπει να μειώνεται στο μισό και να χορηγείται μια φορά την ημέρα.

Όταν   η   κάθαρση   κρεατινίνης   είναι   μικρότερη   από   10   ml/min   η   ημερήσια 

δοσολογία πρέπει να μειώνεται στο μισό και να χορηγείται κάθε 48 ώρες.

Ασθενείς υπό αιμοδι?λιση: Δεν απαιτείται αλλαγή της δοσολογίας.  Η χορήγηση 

του Proclival πρέπει να γίνεται μετά το πέρας της αιμοδι?λισης.

Ενήλικες  ασθενείς   με   ηπατική   ανεπάρκεια:  Δεν   θεωρείται   αναγκαία   η 

αλλαγή της δοσολογίας.

Χορήγηση:

Τα δισκία πρέπει να  λαμβάνονται με επαρκή ποσότητα υγρών.

Εναιώρημα:

Παιδιά   :  Η   μέση   συνιστώμενη   δοσολογία   της   κεφποντοξίμης  είναι   8 

mg/kg/ημέρα, διαιρεμένα σε 2 δόσεις με μεσοδιάστημα 12 ωρών, δηλ.: 

. 1 δοσομετρικό κουταλάκι των 5 ml (40 mg) ανά 5 kg διαιρεμένο σε δύο δόσεις

  και μέχρι 200 mg την ημέρα.

. Πέραν αυτής της δόσης, μπορεί να χορηγηθεί δισκίο των 100 mg.

Το αντιβιοτικό πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια των γευμάτων.

Σε νεφρική ανεπάρκεια :

- Ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 40 έως 10 ml/min/1,73 m 2 

επιφανείας σώματος πρέπει να λαμβάνουν μια δόση κάθε 24 ώρες.

- Ασθενείς   με   κάθαρση   κρεατινίνης   μικρότερη   από   10   ml/min/1,73  m 2 

επιφανείας σώματος πρέπει να  λαμβάνουν μια δόση κάθε 48 ώρες.

- Ασθενείς σε  αιμοδι?λιση  πρέπει να λαμβάνουν μια δόση μετά από κάθε 

αιμοδι?λιση.

Σε ηπατική ανεπάρκεια :

Δεν είναι απαραίτητο να αλλάξει η δοσολογία.

Χορήγηση:

Τα   κοκκία   μετατρέπονται   σε   εναιώρημα   προσθέτοντας   την  αντίστοιχη 

ποσότητα   ύδατος.     Το   εναιώρημα   πρέπει   να   ανακινείται   πριν   από   κάθε 

χορήγηση.  Η επαρκής δόση λαμβάνεται ακολουθώντας επακριβώς τις οδηγίες 

μέτρησης που δίνονται στη συσκευασία (π.χ. χρησιμοποιώντας το δοσομετρικό 

κουταλάκι που εσωκλείεται στη συσκευασία).

4.3    Αντενδείξεις

Δισκία και εναιώρημα:

Γνωστή υπερευαισθησία στις κεφαλοσπορίνες.

SPCORELG.DOC/κσ/ζτ/12.02.1998

Εναιώρημα :

Δεν   πρέπει   να   χορηγείται   σε   παιδιά   με   φαινυλκετονουρία,   επειδή   περιέχει 

ασπαρτάμη (20 mg/5 ml).

4.4     Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και  προφυλάξεις κατά τη χρήση

 Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις:

              •  Αναφυλακτικές αντιδράσεις: 

  Πριν   χορηγηθεί   το  PROCLIVAL  πρέπει   να   έχει   αποκλεισθεί   το 

ενδεχόμενο  της     αλλεργίας προς   τις  κεφαλοσπορίνες  και   γενικώς   τα 

αντιβιοτικά της β- λακτάμης.

- Εφόσον   παρουσιασθούν   αντιδράσεις   υπερευαισθησίας,   πρέπει   να 

διακοπεί η αγωγή.

- Η   χορήγηση   κεφποντοξίμης   αντενδείκνυται   αυστηρά   σε   ασθενείς   με 

προηγούμενο   ιστορικό   υπερευαισθησίας   στις   κεφαλοσπορίνες.   Σε 

περίπτωση αμφιβολίας και ανάγκης χορηγήσεως , η παρουσία κάποιου 

γιατρού κατά την πρώτη λήψη  είναι ουσιώδους σημασίας, προκειμένου 

να   αντιμετωπισθεί     θεραπευτικά   οποιαδήποτε   πιθανή   αναφυλακτική 

αντίδραση.

- Επειδή παρουσιάζεται διασταυρούμενη αλλεργία μεταξύ πενικιλλίνης και 

κεφαλοσπορινών,   σε   ποσοστό   5   έως   10%  των   περιπτώσεων,   η 

χορήγηση   της   κεφποντοξίμης   πρέπει   να   διενεργείται   με   εξαιρετική 

προσοχή σε άτομα ευαίσθητα στην πενικιλλίνη. Επιβάλλεται προσεκτική 

παρακολούθηση κατά την πρώτη λήψη.  Οι αντιδράσεις υπερευαισθησίας 

(αναφυλαξία)   που   παρουσιάζονται   με   τις   δύο   αυτές   κατηγορίες 

αντιβιοτικών μπορεί να είναι σοβαρές ή ακόμη και μοιραίες (βλ. πιο κάτω 

Άμεσα μέτρα αντιμετώπισης σε περίπτωση αναφυλακτικού shock).

 Άμεσα μέτρα αντιμετώπισης σε περίπτωση αναφυλακτικού shock

Γενικά, συνιστώνται τα ακόλουθα μέτρα αντιμετώπισης:

Συνήθη άμεσα μέτρα αντιμετώπισης

Με τα πρώτα σημεία αναφυλακτικού shock:

• Διακόπτεται αμέσως η χορήγηση.

• Εκτός   από   τα   συνήθη   μέτρα   άμεσης   αντιμετώπισης   βεβαιωθείτε,   ότι   ο 

ασθενής παραμένει ξαπλωμένος με τα πόδια σε ανάρροπη θέση  και έχει 

ελεύθερες τις αναπνευστικές οδούς.

Άμεση φαρμακευτική αγωγή

Οι επόμενες συστάσεις ως προς τη δοσολογία αφορούν ενήλικες με κανονικό 

βάρος   σώματος.   Στα   παιδιά   η     χορηγούμενη   δόση   πρέπει   να   είναι   σε 

συνάρτηση με το σωματικό βάρος.

Αμέσως επινεφρίνη (αδρεναλίνη) ενδοφλεβίως:  Αρχικά εγχύεται βραδέως 1 ml 

του  διαλύματος   που  περιέχει  0,1  mg  επινεφρίνη  ανά  ml,  κάτω από  συνεχή 

SPCORELG.DOC/κσ/ζτ/12.02.1998

παρακολούθηση   του   σφυγμού   και   της   αρτηριακής   πίεσης   (προσοχή   στις 

διαταραχές του καρδιακού ρυθμού). Η χορήγηση της δόσης αυτής μπορεί να 

επαναληφθεί, αν είναι απαραίτητο.  

Συνέχιση όσο το δυνατό συντομότερα με αποκατάσταση της υποογκαιμίας με 

ενδοφλέβια   χορήγηση   υποκατάστατων   πλάσματος   ή   ανθρώπινης 

λευκωματίνης  ή πλήρους ς διαλύματος  ηλεκτρολυτών.

Συνέχιση   με  I.V.  χορήγηση   γλυκοκορτικοειδών   Π.χ.:   250-1000  mg 

μεθυλπρεδνιζολόνη. Η χορήγηση γλυκοκορτικοειδών μπορεί να επαναληφθεί, 

αν είναι απαραίτητο.

Άλλα θεραπευτικά μέτρα:   Τεχνητή αναπνοή, χορήγηση οξυγόνου, χορήγηση 

αντιϊσταμινικών

Ÿ  Νόσος σχετιζόμενη με Clostridium difficile, ψευδομεμβρανώδης κολίτις:

Διάρροια,   ειδικότερα   αν   είναι   βαριάς   μορφής   ή/και   εμμένουσα,   η   οποία 

παρουσιάζεται κατά τη διάρκεια ή τις πρώτες εβδομάδες μετά   την αγωγή με 

διάφορα αντιβιοτικά και ιδιαίτερα με αντιβιοτικά ευρέος φάσματος πιθανόν να 

είναι σύμπτωμα της κολίτιδας   που οφείλεται στο  Clostridium difficile. H  πιο 

σοβαρή   μορφή   της     είναι   η   ψευδομεμβρανώδης.   Η   διάγνωση   αυτής   της 

σπάνιας   αλλά   πιθανόν   επικίνδυνης   κατάστασης   επιβεβαιώνεται     με 

κολοσκόπηση και ιστολογική εξέταση. Ο καλύτερος τρόπος για τη διάγνωση 

της νόσου που οφείλεται στο Clostridium difficile είναι η εξέταση των κοπράνων 

για αυτό το μικρόβιο και για την κυτταροτοξίνη του.

Aν   υπάρχει   υποψία   ψευδομεμβρανώδους   κολίτιδας   πρέπει   να   διακοπεί 

αμέσως   η   χορήγηση   κεφποντοξίμης   προξετίλ   και   να   αρχίσει   χωρίς 

καθυστέρηση   η   χορήγηση   κατάλληλου   αντιβιοτικού   (π.χ.   βανκομυκίνη   ή 

μετρονιδαζόλη).

Η κολίτιδα   που οφείλεται στο  Clostridium difficile  μπορεί να ευνοηθεί από τη 

στάση του εντερικού περιεχομένου.

 Προφυλάξεις

Σε   σοβαρή   νεφρική   ανεπάρκεια   μπορεί   να   χρειασθεί   προσαρμογή   της 

ημερήσιας δόσης ανάλογα με την κάθαρση της κρεατινίνης (βλ. Δοσολογία και 

τρόπο χορήγησης).

Εναιώρημα : Το φάρμακο αυτό δεν πρέπει να χορηγείται σε νεογνά κάτω των 

15 ημερών, λόγω ελλείψεως ειδικών κλινικών μελετών.

4.5    Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπιδράσεων

Αλληλεπιδράσεις με την τροφή:

Η βιοδιαθεσιμότητα αυξάνεται όταν το προϊόν χορηγείται κατά τη διάρκεια των 

γευμάτων (όξινο pΗ).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα:

Να λαμβάνεται υπόψη:

SPCORELG.DOC/κσ/ζτ/12.02.1998

Οι ανταγωνιστές των Η

2   υποδοχέων (ρανιτιδίνη) και τα αντιόξινα (υδροξείδιο 

του   αργιλίου,   διττανθρακικό   νάτριο)   ελαττώνουν   τη   βιοδιαθεσιμότητα   του 

προϊόντος.   Σε αντίθεση η μείωση του γαστρικού pH (πενταγαστρίνη) αυξάνει 

τη βιοδιαθεσιμότητα.  Η κλινική σημασία των ευρημάτων αυτών δεν έχει ακόμα 

διευκρινισθεί.

Επίδραση στις εργαστηριακές εξετάσεις

Κατά τη διάρκεια θεραπείας με κεφαλοσπορίνες μπορεί να εμφανισθεί  θετική 

αντίδραση   Coombs.     Σε   ασθενείς   στους   οποίους   χορηγείται   κεφποντοξίμη 

προξετίλ δυνατόν να προκύψει  κατά την εξέταση γλυκόζης  στα  ούρα με μη 

ειδικές αναγωγικές ουσίες, ψευδώς θετική αντίδραση.  Το φαίνομενο αυτό δεν 

παρατηρείται όταν χρησιμοποιηθεί η ειδική μέθοδος οξειδάσης της γλυκόζης.

4.6     Κύηση και γαλουχία

Χρήση κατά την κύηση 

Μελέτες   που   έχουν   γίνει   σε   διάφορα  είδη   πειραματόζωων   δεν   έχουν   δείξει 

τερατογένεση   ή   εμβρυοτοξικότητα.    Επειδή  η   ασφάλεια   της   κεφποντοξίμης 

προξετίλ δεν έχει εδραιωθεί δεν συνιστάται η χορήγηση του φαρμάκου κατά την 

κύηση.

Χρήση κατά τη γαλουχία 

Επειδή η κεφποντοξίμη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα πρέπει να διακόπτεται ο 

θηλασμός ή να μην χορηγείται στις θηλάζουσες .

4.7    Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Όπως   συμβαίνει   με   κάθε   θεραπευτική   αγωγή   που   μπορεί   να   εμφανίσει 

ανεπιθύμητες   νευρολογικές   αντιδράσεις   (αίσθημα   ζάλης),   άτομα   τα   οποία 

οδηγούν   ή   χειρίζονται   μηχανήματα   θα   πρέπει   να   ενημερώνονται   για   τον 

κίνδυνο αυτό (βλ. κεφ. “Ανεπιθύμητες ενέργειες”).

4.8    Ανεπιθύμητες ενέργειες

Ÿ Αναφυλακτικές αντιδράσεις: 

Σπάνια   μπορεί   να   παρουσιασθεί   αγγειοοίδημα,   βρογχόσπασμος,   και 

κνίδωση   που   πιθανόν   να   οδηγήσει   σε  shock  (βλ.   κεφ.   “Ειδικές 

προειδοποιήσεις και ειδικές προφυλάξεις κατά τη χρήση”).

Ÿ Δέρμα: 

Εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, πορφύρα.

Όπως   και   με   τις   άλλες   κεφαλοσπορίνες,   παρατηρήθηκαν   μεμονωμένες 

περιπτώσεις φυσαλλιδώδους εξανθήματος (πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο 

Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση).

Ÿ Γαστρεντερικό: 

Κατά   τη   διάρκεια   της   αγωγής   με   κεφποντοξίμη   μπορεί   να   παρουσιασθεί 

ναυτία,   έμετος,   κοιλιακό   άλγος   ή   διάρροια.   Όπως   με   όλα   τα   αντιβιοτικά 

SPCORELG.DOC/κσ/ζτ/12.02.1998

ευρέος φάσματος η διάρροια μπορεί ορισμένες φορές να είναι σύμπτωμα 

εντεροκολίτιδας,   η   οποία   σε  κάποιες  περιπτώσεις  μπορεί   να   συνοδεύεται 

από αίμα στα κόπρανα. Μια ειδική μορφή εντεροκολίτιδας που μπορεί να 

παρουσιασθεί από τα αντιβιοτικά είναι η ψευδομεμβρανώδης κολίτις (στις 

περισσότερες των περιπτώσεων οφείλεται στο Clostridium difficile) (βλ. κεφ. 

“Ειδικές προειδοποιήσεις και ειδικές προφυλάξεις κατά τη χρήση”).

Ÿ Ήπαρ: 

Μέτριας βαρύτητας αύξηση των ηπατικών ενζύμων (SGOT, SGPT, αλκαλική 

φωσφατάση)   και/ή   της   χολερυθρίνης.   Αυτές   οι   μη   φυσιολογικές 

εργαστηριακές τιμές, οι οποίες μπορεί να προέρχονται και από τη λοίμωξη, 

σπάνια   δυνατόν   να   υπερβαίνουν   το   διπλάσιο   της   ανώτερης   τιμής   του 

φυσιολογικού   εύρους   και   υποδηλώνουν   κάποια   ηπατική   βλάβη,   συνήθως 

χολοστατική και συχνότερα ασυμπτωματική. 

Ÿ Αιμοποιητικό: 

Όπως και με τα άλλα αντιβιοτικά της β-λακτάμης δυνατόν κατά τη διάρκεια 

της   αγωγής   με   κεφποντοξίμη   να   παρουσιασθεί   ουδετεροπενία   και 

σπανιότερα   ακοκκιοκυτταραιμία,   ειδικότερα   μετά   από   μακροχρόνια 

χορήγηση.

΄Εχουν   αναφερθεί     κάποιες   περιπτώσεις   ηωσινοφιλίας   και 

θρομβοκυτοπενίας. Επίσης σπάνια παρουσιάσθηκαν κάποιες περιπτώσεις 

αιμολυτικής αναιμίας. Οι σπάνιες αυτές περιπτώσεις ήταν αναστρέψιμες με 

τη διακοπή της θεραπείας.

Ÿ Ουροποιητικό:

Έχουν παρατηρηθεί αλλοιώσεις  της νεφρικής λειτουργίας  με αντιβιοτικά της 

ίδιας ομάδας όπου ανήκει η κεφποντοξίμη, ιδιαίτερα όταν συγχορηγούνται με 

αμινογλυκοσίδες ή/και ισχυρά διουρητικά.

Ÿ Άλλες αντιδράσεις:

Κεφαλαλγία, αίσθημα ζάλης, εμβοή ώτων, παραισθήσεις, εξασθένηση.

Επιλοίμωξη:   Όπως   συμβαίνει   και   με   τα   άλλα   αντιβιοτικά,   η   χρήση   της 

κεφποντοξίμης   προξετίλ,   ειδικότερα   αν   είναι   παρατεταμένη   δυνατόν   να 

οδηγήσει σε επικράτηση ανθεκτικών μικροοργανισμών. Ουσιώδους σημασίας 

είναι   η   επαναλαμβανόμενη   αξιολόγηση   της   κατάστασης   του   ασθενούς.   Αν 

παρουσιασθεί   επιλοίμωξη   κατά   τη   διάρκεια   της   αγωγής,   θα   πρέπει   να 

ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα αντιμετώπισης.  

4.9    Υπερδοσολογία

Δεν   υπάρχει   ειδικό   αντίδοτο.   Σε   περίπτωση   υπερδοσολογίας   θα   πρέπει   να 

αρχίσει  συμπτωματική   αγωγή.   Σε   περιπτώσεις   υπερδοσολογίας,   ειδικά   σε 

ασθενείς   με   νεφρική   ανεπάρκεια,   υπάρχει   κίνδυνος   αναστρέψιμης 

εγκεφαλοπάθειας, με διάφορες κεφαλοσπορίνες κυρίως στις ενέσιμες μορφές.

5.      ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

SPCORELG.DOC/κσ/ζτ/12.02.1998

Η   κεφποντοξίμη  προξετίλ  είναι   ένα   ημισυνθετικό   β-λακταμικό  αντιβιοτικό,   το 

οποίο ανήκει στις κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς. Η κεφποντοξίμη προξετίλ είναι 

το προ-φάρμακο της κεφποντοξίμης και χορηγείται από το στόμα.

Η κεφποντοξίμη προξετίλ  χορηγούμενη από το στόμα, απορροφάται από το 

έντερο   και   πολύ   γρήγορα   υδρολύεται   από   μη   ειδικές   εστεράσες   σε 

κεφποντοξίμη, η οποία είναι ένα βακτηριοκτόνο αντιβιοτικό.

5.1    Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Η κεφποντοξίμη έχει in vitro βακτηριοκτόνο δράση κατά αρκετών Gram θετικών 

και Gram αρνητικών βακτηριδίων.

Ο μηχανισμός δράσης της κεφποντοξίμης προξετίλ  βασίζεται στην αναστολή 

της   σύνθεσης   του   βακτηριακού   τοιχώματος.   Η   κεφποντοξίμη  είναι   σταθερή 

έναντι σημαντικού αριθμού β-λακταμασών.

* Στελέχη συνήθως ευαίσθητα (Ε.Α.Π.  1 mg/l)

Gram θετικοί μικροοργανισμοί:

. Streptococcus pneumoniae ευαίσθητος στην πενικιλλίνη 

. Streptococci της ομάδας Α (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F και G

. Άλλοι streptococci (S. mitis, S. sanguis  και S. salivarius)

. Propionibacterium acnes

. Corynebacterium diphtheriae

Gram αρνητικοί μικροοργανισμοί:

. Ηaemophilus influenzae, που παράγει ή όχι β-λακταμάση

. Haemophilus para-influenzae, που παράγει ή όχι β-λακταμάση

. Moraxella catarrhalis, που παράγει ή όχι β-λακταμάση

. Neisseria meningitidis

. Neisseria gonorrhoeae, που παράγει ή όχι β-λακταμάση

. Escherichia coli

. Klebsiella pneumoniae, Κlebsiella oxytoca

. Proteus mirabilis

. Citrobacter diversus

. Salmonella spp.

. Providencia spp.

. Shigella spp.

. Pasteurella multocida

* Στελέχη για τα οποία η ευαισθησία απαιτεί εργαστηριακή επιβεβαίωση

. Citrobacter freundii

. Proteus vulgaris

. Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae

. Morganella morganii

. Serratia marcescens

. Yersinia enterocolitica

. Acinetobacter lwoffi

. Aeromonas hydrophila

. Peptostreptococcus

SPCORELG.DOC/κσ/ζτ/12.02.1998

. Clostridium perfringens

. Fusobacterium

Στελέχη μετρίως ευαίσθητα

. Staphylococci ευαίσθητοι στη μεθικιλλίνη

* Ανθεκτικά στελέχη (Ε.Α.Π. > 2 mg/l)

. Enterococci και ομάδα Στρεπτοκόκκων D

. Staphylococci ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη (S. aureus και S. κοαγκουλάση

  αρνητικοί)

. Staphylococcus saprophyticus

. Corynebacteria των ομάδων J, K

. Listeria monocytogenes

. Pseudomonas aeruginosa και Pseudomonas spp.

. Acinetobacter baumanii

. Clostridium difficile

. Bacteroides fragilis και άλλα σχετικά είδη

Όταν η σταθερή ευαισθησία ενός στελέχους δεν έχει αποδειχθεί,  μόνο με in 

vitro   μελέτη   μπορεί   να   επιβεβαιωθεί   εάν   το   υπό   εξέταση   στέλεχος   είναι 

ευαίσθητο, μετρίως ευαίσθητο ή ανθεκτικό στην κεφποντοξίμη.

Στη Γαλλία   το 1990, το 10-15% των πνευμονιοκόκκων ήταν ανθεκτικοί  στην 

πενικιλλίνη   (Ε.Α.Π.   0,12   mcg/ml).   Η   ελάττωση   αυτής   της   δραστικότητας 

επηρέασε   όλες   τις   β-λακτάμες   μέχρις   ενός   ορίου   και   πρέπει   να   λαμβάνεται 

υπόψη, ιδιαίτερα στη θεραπεία της μηνιγγίτιδας, λόγω της σοβαρότητας της 

νόσου, καθώς και στη θεραπεία της οξείας μέσης ωτίτιδας όπου η συχνότητα 

των λιγότερο ευαίσθητων στελεχών, μπορεί να υπερβεί το 20%.

Κρίσιμες διάμετροι

S  ≥  24 mm

R  <  21 mm

Δίσκος των 10 μg.

5.2    Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Υγιείς ενήλικες:

Απορρόφηση

Η   κεφποντοξίμη   προξετίλ  που   αντιστοιχεί   σε   100  mg   κεφποντοξίμης, 

απορροφείται   κατά   40-50%   όταν   χορηγείται   με   κενό   στόμαχο   υπό   μορφή 

δισκίου από το στόμα.

Η απορρόφηση αυξάνεται με τη λήψη τροφής, γι' αυτό συνιστάται το φάρμακο 

να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια των γευμάτων.

Κατανομή

   

SPCORELG.DOC/κσ/ζτ/12.02.1998

- Συγκεντρώσεις στο πλάσμα:

Μετά   την   από   του   στόματος   χορήγηση   μιας   δόσεως   100  mg,   η   μέγιστη 

συγκέντρωση της κεφποντοξίμης στο πλάσμα (C

) είναι 1-1,2 mg/l.  Μετά από 

χορήγηση δόσεως 200 mg, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα  είναι 2,2-2,5 

mg/l. Και στις δύο περιπτώσεις (100 mg ή 200 mg), οι μέγιστες συγκεντρώσεις 

στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 2-3 ώρες (Τ

Μετά την από του στόματος  χορήγηση 100  mg και 200  mg οι συγκεντρώσεις 

μετά από 12 ώρες είναι αντίστοιχα 0,08 mg/l και 0,18 mg/l.

Mετά τη χορήγηση 100 mg και 200 mg δύο φορές ημερησίως για 14,5 ημέρες, 

οι φαρμακοκινητικές παράμετροι  της κεφποντοξίμης στο πλάσμα παραμένουν 

σταθερές αποδεικνύοντας την έλλειψη άθροισης της δραστικής ουσίας.

- Ο όγκος κατανομής της       κεφποντοξ    ίμης     είναι 30-35 l σε νεαρά υγιή νηστικά

  άτομα (0,43 l/kg).      

- Δ   έσμευση από     τις πρωτε?νες του πλάσματος    

Η   δέσμευση  της   κεφποντοξίμης   από  τις   πρωτεΐνες   του   πλάσματος   είναι 

περίπου 40% και αφορά κυρίως τις λευκωματίνες. Η δέσμευση αυτή δεν είναι 

κορέσιμη.

- Διάχυση στα υγρά και τους ιστούς

Η   κεφποντοξίμη  διαχέεται   καλά   στο   πνευμονικό  παρέγχυμα,   στο   βρογχικό 

βλεννογόνο, στο πλευριτικό υγρό, στις αμυγδαλές και στο διάμεσο υγρό.

Τέσσερις έως 7 ώρες μετά μια εφάπαξ χορήγηση 100 mg κεφποντοξίμης, οι 

συγκεντρώσεις στις αμυγδαλές κυμαίνονται μεταξύ 0,24 και 0,1 μg/g (20 έως 

25% των συγκεντρώσεων στο πλάσμα). Μετά από εφάπαξ χορήγηση 200 mg 

κεφποντοξίμης  οι συγκεντρώσεις στο διάμεσο υγρό κυμαίνονται μεταξύ 1,5 

και 2 mg/l (80% των συγκεντρώσεων στο πλάσμα).

Τρείς έως  12 ώρες μετά από εφάπαξ χορήγηση 200  mg οι συγκεντρώσεις 

στον πνευμονικό ιστό κυμαίνονται από 0,6 έως 0,2 μg/g ενώ στο πλευριτικό 

υγρό από 0,6 έως 0,8 mg/l.

Oι συγκεντρώσεις στο βρογχικό βλεννογόνο 1-4 ώρες μετά από τη χορήγηση 

200 mg κεφποντοξίμης  είναι περίπου 1 μg/g (40-45% των συγκεντρώσεων 

στο πλάσμα).

Τρείς    έως  12 ώρες μετά από εφάπαξ χορήγηση 200  mg κεφποντοξίμης  οι 

μέσες  συγκεντρώσεις  στο   νεφρικό  ιστό   κυμαίνονται   από  0,6  μg/g   έως   3,1 

μg/g.

Τρείς έως 6 ώρες μετά την εφάπαξ χορήγηση 200 mg κεφποντοξίμης οι μέσες 

συγκεντρώσεις στον προστατικό ιστό κυμαίνονται από 0,6 μg/g έως 0,2 μg/g 

και αντιπροσωπεύουν περίπου το 25% των συγκεντρώσεων στο πλάσμα.

Οι   συγκεντρώσεις   αυτές   είναι   υψηλότερες   από  τις  Ε.Α.Π.  των   ευαίσθητων 

μικροοργανισμών.

SPCORELG.DOC/κσ/ζτ/12.02.1998

Βιομετασχηματισμός και απέκκριση

. Μετά την απορρόφηση,  ο κύριος μεταβολίτης είναι η κεφποντοξίμη, προϊόν 

της υδρόλυσης της κεφποντοξίμης προξετίλ από εστεράσες στο τοίχωμα του 

εντέρου.

. H κεφποντοξίμη μεταβολίζεται ελάχιστα.

. Μετά την απορρόφηση της κεφποντοξίμης προξετίλ, 80% της απελευθερωμέ-

  νης κεφποντοξίμης απεκκρίνεται αναλλοίωτο στα ούρα.

. Η ημιπερίοδος ζωής της κεφποντοξίμης (t 

) είναι κατά μέσο όρο 2,4 ώρες.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες ατόμων

. Οι   φαρμακοκινητικές   παράμετροι     της   κεφποντοξίμης  αλλάζουν   ελαφρώς 

στους ηλικιωμένους ακόμα και  με φυσιολογική για την ηλικία τους νεφρική 

λειτουργία.    Παρ' όλα αυτά, η ελαφρά αύξηση της μέγιστης συγκέντρωσης 

στον ορό και η ημιπερίοδος ζωής δεν δικαιολογούν μείωση της δοσολογίας 

σε αυτή την ομάδα των ασθενών. Εξαίρεση αποτελούν άτομα με νεφρική 

κάθαρση μικρότερη από 40 ml/min.

. Σε περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας με κάθαρση κρεατινίνης μεταξύ 10 και 

40 ml/min αυξάνεται η ημιπερίοδος ζωής και η μέγιστη συγκέντρωση στο 

πλάσμα.    Αυτό επιβάλλει τη μείωση της ημερήσιας δόσης στο μισό και τη 

χορήγησή της εφάπαξ ημερησίως.

. Σε   περιπτώσεις   σοβαρής   νεφρικής   ανεπάρκειας   (κάθαρση   κρεατινίνης 

μικρότερη από 10  ml/min) η ημερήσια δόση πρέπει να μειώνεται στο μισό 

και να χορηγείται εφάπαξ κάθε 48 ώρες.

. Σε   ασθενείς   που   υποβάλλονται   σε   αιμοδιϋλυση,  η  συγκέντρωση   της 

κεφποντοξίμης   στο   πλάσμα   μεταξύ   δύο   συνεδριών   αιμοδιϋλυσης,   είναι 

αρκετά   υψηλή  ώστε  να   εξασφαλίσει  τα   θεραπευτικά   επίπεδα.     Η  μονάδα 

δόσης ισοδύναμη με 100 ή 200 mg κεφποντοξίμης ανάλογα με την ένδειξη, 

μπορεί να διατηρηθεί.  Η αρχική δόση θα χορηγηθεί κατά την αναγραφή της 

αγωγής   και   οι   επόμενες   δόσεις   θα   χορηγούνται   μόνο   μετά   από   κάθε 

συνεδρία αιμοδιάλυσης.

. Σε   περιπτώσεις   ηπατικής   ανεπάρκειας,   οι   μικρές   διαφορές   που 

παρατηρούνται στη φαρμακοκινητική δεν δικαιολογούν κάποια αλλαγή στη 

δοσολογία.

Παιδιά: 

Μετά από μια εφάπαξ από του στόματος χορήγηση 5 mg/kg κεφποντοξίμης 

(200   mg   το   ανώτερο)   σε   παιδιά   μεταξύ   4   έως   12   ετών,   οι   μέγιστες 

συγκεντρώσεις (C

) της κεφποντοξίμης στο πλάσμα είναι κατά μέσο όρο 2,6 

mg/l και επιτυγχάνονται σε 2-4 ώρες.

Σε παιδιά κάτω των 2 ετών, στα οποία χορηγήθηκαν επανειλημμένες δόσεις 5 

mg/kg κάθε 12 ώρες ο μέσος όρος των συγκεντρώσεων στο πλάσμα, 2 ώρες 

μετά τη χορήγηση κυμαίνονται μεταξύ 2,7 mg/l (1 έως 6 μηνών) και 2,0 mg/l (7 

μηνών έως 2 ετών).

SPCORELG.DOC/κσ/ζτ/12.02.1998

Σε  παιδιά   μεταξύ   1  μηνός   και   12   ετών,   μετά   από  επανειλημμένες   δόσεις  5 

mg/kg   κάθε   12   ώρες,   οι   υπολειπόμενες   συγκεντρώσεις   κεφποντοξίμης  στο 

πλάσμα (C

), σε σταθερή κατάσταση, κυμαίνονται μεταξύ 0,2 και 0,3 mg/l (1 

μηνός έως 2 ετών) και 0,1 mg/l (2 έως 12 ετών).

5.3    Προκλινικά στοιχεία για την ασφάλεια (τοξικολογικές ιδιότητες)

Οξεία τοξικότητα (από του στόματος χορήγηση)

Η LD

 σε ποντικούς και αρουραίους ήταν άνω των 8 g/kg και 4 g/kg αντίστοιχα. 

Σε   αρουραίους   Fisher   υπήρξαν   παροδικές   ανεπιθύμητες   ενέργειες   στη 

σύσταση των κοπράνων και στο βάρος που κερδίθηκε μετά από μια δόση 1 

g/kg ή περισσότερο. Μια εφάπαξ δόση 800 mg/kg στους σκύλους δεν ήταν 

τοξική.

Χρόνια τοξικότητα (από του στόματος χορήγηση)

Μελέτες  χρόνιας  τοξικότητας  πραγματοποιήθηκαν  για   περίοδο  12  μηνών  σε 

αρουραίους και 6 μηνών σε σκύλους. Η μέγιστη ημερήσια δόση ήταν 1000 mg/

kg   στους   αρουραίους   Wistar   και   400   mg/kg   στους   σκύλους   κατά   πολύ 

υψηλότερες από τις θεραπευτικές δόσεις των 3-6 mg/kg.  Η από του στόματος 

χορήγηση δόσεων 250, 500 και 1000 mg/kg σε αρουραίους Wistar για 12 μήνες 

δεν προκάλεσε κανένα θάνατο. Μόνο με δόση μεγαλύτερη των 1000 mg/kg 

παρατηρήθηκαν   ανεπιθύμητες   γαστρεντερικές   ενέργειες,   όπως   μαλακά 

κόπρανα και διάταση του τυφλού.

Οι   ανεπιθύμητες   ενέργειες   από  το   έντερο,   οι   οποίες   παρατηρήθηκαν 

περισσότερο στους αρουραίους Fisher, ήταν οι συνέπειες της αντιβακτηριακής 

δράσης της κεφποντοξίμης και το αποτέλεσμα της τροποποίησης της εντερικής 

χλωρίδας. Η ημερήσια από του στόματος χορήγηση 0,  25,  100 και 400 mg/kg 

για   6   μήνες   δεν   οδήγησε   σε   θάνατο   τους   σκύλους.   Αναλλοίωτη   ουσία 

ανιχνεύθηκε μόνο στα κόπρανα. 

Τοξικότητα αναπαραγωγικού συστήματος

Μελέτες   εμβρυοτοξικότητας   σε   αρουραίους   και   κουνέλια   δεν   αποκάλυψαν 

καμιά δυνητική τερατογένεση.  Η  κεφποντοξίμη δεν παρουσίασε ανεπιθύμητες 

ενέργειες   σε   μελέτες   γονιμότητας   και   περί   -   μετα/γεννητικές   μελέτες   σε 

αρουραίους. Σε αρουραίους παρατηρήθηκε διάβαση διαμέσου του πλακούντα 

και   εμφάνιση   της   ενεργούς   ουσίας   ή   των   μεταβολιτών   της   στο   γάλα.   Δεν 

υπάρχει εμπειρία στη χρήση της στην ανθρώπινη εγκυμοσύνη.

Μετάλλαξη

Εκτεταμένες μελέτες μετάλλαξης σε διάφορα συστήματα απέδωσαν αρνητικά 

αποτελέσματα.

Καρκινογένεση

Δεν  αναφέρθηκαν μελέτες για καρκινογενετικό δυναμικό.

6.      ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ

SPCORELG.DOC/κσ/ζτ/12.02.1998

6.1    Κατάλογος των εκδόχων

6.2    Aσυμβατότητες

6.3    Διάρκεια ζωής

6.4     Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος

6.5    Φύση και συστατικά του περιέκτη

      

6.6   Οδηγίες χρήσης/χειρισμού

      

7.     ΚΑΤΟΧΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

     

8.    AΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

9.    ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ ΣΤΗΝ ΕΛΛΑΔΑ

    

    

10.  ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ

SPCORELG.DOC/κσ/ζτ/12.02.1998

  • Το ενημερωτικό φυλλάδιο για το προϊόν αυτό δεν είναι άμεσα διαθέσιμα, μπορείτε να στείλετε ένα αίτημα στην εξυπηρέτηση πελατών μας και εμείς θα σας ενημερώσουμε το συντομότερο είμαστε σε θέση να το αποκτήσει.

    Ζητήστε το ενημερωτικό φυλλάδιο για το ευρύ κοινό.



  • Έγγραφα σε άλλες γλώσσες διατίθενται εδώ