NERVOSTAL

Κύριές Πληροφορίες

  • Εμπορική ονομασία:
  • NERVOSTAL 10MG/TAB TAB
  • Φαρμακολογική κατηγορία (ATC):
  • N05BE01
  • Δοσολογία:
  • 10MG/TAB
  • Φαρμακοτεχνική μορφή:
  • ΔΙΣΚΙΟ
  • Χρήση για:
  • Οι άνθρωποι
  • Τύπος φάρμακου:
  • αλλοπαθητική των ναρκωτικών

Έγγραφα

  • για το ευρύ κοινό:
  • Το ενημερωτικό φυλλάδιο για το προϊόν αυτό δεν είναι άμεσα διαθέσιμα, μπορείτε να στείλετε ένα αίτημα στην εξυπηρέτηση πελατών μας και εμείς θα σας ενημερώσουμε το συντομότερο είμαστε σε θέση να το αποκτήσει.


    Ζητήστε το ενημερωτικό φυλλάδιο για το ευρύ κοινό.

Εντοπισμός

  • Διατίθεται σε:
  • NERVOSTAL 10MG/TAB TAB
    Ελλάδα
  • Γλώσσα:
  • Ελληνικά

Θεραπευτικές πληροφορίες

  • Θεραπευτική περιοχή:
  • ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟ ΠΡΟΪΟΝ

Άλλες πληροφορίες

Κατάσταση

  • Πηγή:
  • Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων
  • τελευταία ενημέρωση:
  • 09-08-2016

Περίληψη των χαρακτηριστικών του προϊόντος

ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ 

(SPC)

BORONEX

(Buspirone hydrochloride)

1.    ΕΜΠΟΡΙΚΗ ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ : 

BORONEX 

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ  ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ ΣΕ ΔΡΑΣΤΙΚΑ ΣΥΣΤΑΤΙΚΑ:    

BUSPIRONE HYDROCHLORIDE  10MG 

3.     ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ:  

Δισκία 

       

4.      ΚΛΙΝΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ:

4.1. Θεραπευτικές ενδείξεις:

Η   Υδροχλωρική   Βουσπιρόνη   ενδείκνυται   για   την   αντιμετώπιση   των 

συμπτωμάτων της γενικευμένης αγχώδους διαταραχής.

4.2.   Δοσολογία και τρόπος χορήγησης:

Η συνιστώμενη αρχική ημερήσια δόση είναι 5mg 2 ή 3 φορές ημερησίως. Για 

την επίτευξη μιας άριστης θεραπευτικής ανταπόκρισης, η δοσολογία μπορεί να 

αυξάνεται κάθε 2 ή 3 ημέρες κατά 5mg  ημερησίως, κατά τις απαιτήσεις. Η 

μέγιστη   ημερήσια   δόση   δεν   πρέπει   να   υπερβαίνει   τα   45mg.   Στους 

περισσότερους   ασθενείς,   περιλαμβανομένων   των   ηλικιωμένων,   η   άριστη 

θεραπευτική   ανταπόκριση   επιτυγχάνεται   με   προσαρμογή   της   δοσολογίας   σε 

συνολική ημερήσια δόση 20-30mg χορηγούμενη σε 2 έως 3 διαιρεμένες δόσεις.

Η τροφή αυξάνει την βιοδιαθεσιμότητα της βουσπιρόνης. Η βουσπιρόνη πρέπει 

να λαμβάνεται την ίδια ώρα κάθε μέρα και σταθερά με ή χωρίς τροφή. 

Ο   χυμός   γκρέιπ-φρουτ   αυξάνει   τις   συγκεντρώσεις   στο   πλάσμα   της 

βουσπιρόνης.   Οι   ασθενείς   που   λαμβάνουν   βουσπιρόνη   θα   πρέπει   να 

αποφεύγουν να καταναλώνουνμεγάλες ποσότητες χυμού γκρέιπ-φρουτ.

Η δόση θα πρέπει να ελαττώνεται σε περιπτώσεις ήπιας νεφρικής ή ηπατικής 

ανεπάρκειας.

Παιδιατρική Χρήση

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της Υδροχλωρικής Βουσπιρόνης δεν 

έχει προσδιορισθεί σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών.

4.3. Αντενδείξεις 

Η   Υδροχλωρική   Βουσπιρόνη   αντενδείκνυται   σε   ασθενείς   υπερευαίσθητους 

στην υδροχλωρική βουσπιρόνη και ή σε κάποιο από τα αδρανή συστατικά του. 

Η υδροχλωρική βουσπιρόνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με 

σοβαρή   έκπτωση   της   νεφρικής   (κάθαρση   κρεατινίνης   ≤   20ml/min)   ή   της 

ηπατικής λειτουργίας.

Η υδροχλωρική βουσπιρόνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται  σε ασθενείς με 

ιστορικό επιληπτικών σπασμών.

Δεν χορηγείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών.

4.4. Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση

Η ταυτόχρονη αγωγή με αναστολείς της μονοαμινοοξειδάσης (ΜΑΟΙ) μπορεί 

να προκαλέσει  αύξηση της αρτηριακής  πίεσης. Επομένως  συνιστάται να μη 

χορηγείται η βουσπιρόνη μαζί με ΜΑΟΙ.

Επειδή η Υδροχλωρική βουσπιρόνη δεν εμφανίζει διασταυρούμενη ανοχή με 

τις βενζοδιαζεπίνες και άλλα συνήθη κατασταλτικά/υπνωτικά φάρμακα, δεν θα 

προλάβει το στερητικό σύνδρομο που συχνά παρατηρείται με τη διακοπή της 

θεραπείας με αυτά τα φάρμακα. Επομένως πριν από την έναρξη της θεραπείας 

με υδροχλωρική βουσπιρόνη συνίσταται, αν χρειάζεται,  η βαθμιαία διακοπή 

αυτών   των   φαρμάκων,   ιδιαίτερα   από   τους   ασθενείς   που   χρησιμοποιούσαν 

χρονίως ένα κατασταλτικό του ΚΝΣ. 

Η   βαθμιαία   ελάττωση   και   διακοπή   των   βενζοδιαζεπινών   μπορεί   να 

επικαλύπτεται για μερικές εβδομάδες με θεραπεία με βουσπιρόνη σε ασθενείς 

που έχουν ανάγκη συνεχούς θεραπείας. Η βουσπιρόνη δεν θα πρέπει βεβαίως 

να   χρησιμοποιείται   για   αποτοξίνωση   ασθενών   με   εξάρτηση   στις 

βενζοδιαζεπίνες. 

Οι   ανεπιθύμητες   ενέργειες   της   μακρόχρονης   αγωγής   στο   ΚΝΣ   ή   σε   άλλα 

οργανικά συστήματα είναι άγνωστες.

Μελέτες δείχνουν ότι η βουσπιρόνη έχει περιορισμένη κατασταλτική δράση. Οι 

επιδράσεις   στο  ΚΝΣ  σε  κάθε  ασθενή   εξατομικευμένα,  μπορεί   να  μην  είναι 

προβλέψιμες. Επομένως οι ασθενείς θα πρέπει να είναι προσεκτικοί κατά την 

οδήγηση οχημάτων ή κατά τον χειρισμό μηχανημάτων, μέχρις ότου να είναι 

βέβαιοι ότι η αγωγή με βουσπιρόνη δεν τους επηρεάζει αρνητικά.

Αν και μελέτες αλληλεπίδρασης της βουσπιρόνης με οινόπνευμα δείχνουν ότι η 

υδροχλωρική   βουσπιρόνη   δεν   αυξάνει   την   έκπτωση   που   προκαλεί   το 

οινόπνευμα  στην κινητική  και πνευματική  δραστηριότητα, φρόνιμο  είναι να 

αποφεύγεται ταυτόχρονη χρήση οινοπνεύματος και βουσπιρόνης. 

Οι   ελεγχόμενες   μελέτες   της   υδροχλωρικής   βουσπιρόνης   έχουν   χρονικά 

περιορισθεί στον ένα μήνα. Εάν η αγωγή συνεχιστεί πέραν αυτού του ορίου θα 

πρέπει να γίνεται τακτική επανεκτίμηση της αποτελεσματικότητας και ανάγκης 

συνέχισης της θεραπείας. 

Φαρμακευτική κατάχρηση και εξάρτηση 

Δεν έχει αποδειχθεί  ότι η βουσπιρόνη προκαλεί φυσική ή ψυχική εξάρτηση 

ούτε φαίνεται να προκαλεί αντοχή. Επειδή όμως είναι δύσκολο να προβλεφθεί 

ακριβώς από πειραματικά δεδομένα η αντίδραση των ασθενών σε ένα φάρμακο 

που   δρα   στο   ΚΝΣ   και   η   κατάχρηση   του,   θα   πρέπει   να   χρησιμοποιείται   με 

προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης ψυχοφαρμάκων.

Επειδή,   για   ένα   φάρμακο   που   δρα   στο   Κεντρικό   Νευρικό   Σύστημα,   είναι 

δύσκολο   να   προβλεφθεί   από   τα   δεδομένα,   η   έκταση   που   μπορεί   αυτό   το 

φάρμακο   να   μη   χρησιμοποιηθεί   σύμφωνα   με   τις   οδηγίες   και/ή   να   γίνει 

κατάχρηση τούτου, οι θεράποντες ιατροί θα πρέπει να αξιολογούν με προσοχή 

τυχόν   ιστορικό   κατάχρησης   φαρμακευτικών   ουσιών   και   να   παρακολουθούν 

στενά αυτούς τους ασθενείς, εξετάζοντάς τους για ενδείξεις κακής χρήσης ή 

κατάχρησης της βουσπιρόνης (π.χ. ανάπτυξη ανοχής, αύξηση της δοσολογίας, 

συμπεριφορά ενδεικτική στέρησης του φαρμάκου). 

Ηλικιωμένοι

Τα μέχρι σήμερα δεδομένα δεν τεκμηριώνουν μία αλλαγή της δοσολογίας με 

βάση την ηλικία ή το φύλλο του ασθενή (βλ. και Δοσολογία).

4.5. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και με άλλες μορφές αλληλεπίδρασης 

Η ταυτόχρονη χρήση της βουσπιρόνης με άλλα φάρμακα που δρουν στο ΚΝΣ 

θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης:

Έχει   αναφερθεί   εμφάνιση   αύξησης   της   αρτηριακής   πίεσης   σε   ασθενείς   που 

ελάμβαναν   βουσπιρόνη   και   αναστολείς   της   μονοαμινοξειδάσης.   (Βλέπε 

ιδιαίτερες προειδοποιήσεις).

Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης:

Δεν έχουν υπάρξει σημαντικά προβλήματα ασφάλειας στην κλινική πρακτική 

σε   ασθενείς   που   ελάμβαναν   βουσπιρόνη   και   αντικαταθλιπτικά   τύπου   των 

εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (SSRI) αν και έχουν 

υπάρξει σπάνιες αναφορές σπασμών.

Αλοπεριδόλη:  Σε   μία   μελέτη   σε   υγιείς   εθελοντές,   η   ταυτόχρονη   χορήγηση 

βουσπιρόνης   και   αλοπεριδόλης   προκάλεσε   αυξημένες   συγκεντρώσεις 

αλοπεριδόλης στον ορό. Απαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.

Τραζοδόνη: Έχει αναφερθεί ότι η ταυτόχρονη χρήση υδροχλωρικής τραζοδόνης 

και βουσπιρόνης μπορεί να προκαλέσει 3 μέχρι 6 φορές αυξήσεις της  SGPT 

(ALT)   σε   μερικούς   ασθενείς.   Σε   μία   μελέτη   όπου   έγινε   προσπάθεια 

επανάληψης   αυτού   του   ευρήματος,   δεν   επιβεβαιώθηκε   αλληλεπίδραση   στις 

ηπατικές τρανσαμινάσες.

Διαζεπάμη:  Μετά την προσθήκη βουσπιρόνης στην αγωγή με διαζεπάμη, δεν 

παρατηρήθηκαν   στατιστικά   σημαντικές   διαφορές   στις   φαρμακοκινητικές 

παραμέτρους   (Cmax,  AUC  και  Cmin)   σε   σταθεροποιημένη   κατάσταση   της 

διαζεπάμης,   αλλά   αυξήσεις   κατά   περίπου   15%   εμφανίστηκαν   για   την 

νορδιαζεπάμη,   και   μικρής   σημασίας   κλινικές   ανεπιθύμητες   ενέργειες   (ζάλη, 

πονοκέφαλος   και   ναυτία)   παρατηρήθηκαν.   Απαιτείται   προσοχή   κατά   τη 

συγχορήγηση.

Σύνδεση με τις πρωτεΐνες: 

Η   βουσπιρόνη   δεν   εκτοπίζει   από   τις   πρωτεΐνες   του   ορού   φάρμακα   που 

συνδέονται   ισχυρά   με   αυτές   όπως   η   φαινυτοϊνη,   η   προπρανολόλη   και   η 

βαρφαρίνη.   Ωστόσο   υπάρχουν   σπάνιες   αναφορές   αύξησης   του   χρόνου 

προθρομβίνης, όταν προστέθηκε βουσπιρόνη στο σχήμα αγωγής ασθενών, που 

ελάμβαναν βαρφαρίνη. In vitro η βουσπιρόνη μπορεί να απομακρύνει λιγότερο 

ισχυρά συνδεδεμένα  φάρμακα, όπως η διγοξίνη,  της  οποίας τα επίπεδα στο 

πλάσμα πρέπει να μετρώνται κατά τη συγχορήγηση με βουσπιρόνη.

Θεραπευτικά   επίπεδα   ακετυλοσαλικυλικού   οξέος,   δεσιπραμίνης,   διαζεπάμης, 

φλουροζεπάμης,   ιβουπροφένης,   προπρανολόνης,   θειοριδαζίνης   και 

τουλβουταμίδης   επιδρούν   πολύ   περιορισμένα   στην   έκταση   σύνδεσης   της 

βουσπιρόνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Χρήση με Οινόπνευμα:

Η   Υδροχλωρική   βουσπιρόνη   δεν   ενισχύει   σημαντικά   τις   κατασταλτικές 

επιδράσεις του οινοπνεύματος. Σε συγκριτικές μελέτες με υγιείς εθελοντές η 

υδροχλωρική   βουσπιρόνη   δεν   ενίσχυσε   την   ψυχοκινητική   έκπτωση   που 

προκαλείται   από   το   οινόπνευμα,   σε   αντίθεση   με   τη   διαζεπάμη   ή   την 

λοραζεπάμη.  Βέβαια  είναι  φρόνιμο  να  αποφεύγεται   η χρήση  οινοπνεύματος 

όταν λαμβάνεται η υδροχλωρική βουσπιρόνη.

Ενδεχόμενες αλληλεπιδράσεις με Φάρμακα που αναστέλλουν το κυτόχρωμα  

Ρ450 3Α4 (CYP3A4):

Έχει αποδειχθεί in vitro ότι η βουσπιρόνη μεταβολίζεται από το CYP3A4.

Αυτό   είναι   σύμφωνο   με   την   αλληλεπίδραση   που   παρατηρείται   μεταξύ 

βουσπιρόνης και ερυθρομυκίνης, ιτρακοναζόλης ή νεφαζοδόνης, φάρμακα τα 

οποία αναστέλλουν αυτό το ισοένζυμο. Συνεπώς, εάν η βουσπιρόνη πρέπει να 

χρησιμοποιηθεί   σε   συνδυασμό   με   ένα   δραστικό   αναστολέα   του  CYP3A4, 

συνιστάται χαμηλότερη δόση βουσπιρόνης. Ακολούθως, ρυθμίσεις των δόσεων 

και   για   τα   δύο   φάρμακα   θα   πρέπει   να   γίνονται   ανάλογα   με   την   κλινική 

ανταπόκριση.

Νεφαζοδόνη: Η συγχορήγηση βουσπιρόνης (2,5mg ή 5mg 2 φορές την ημέρα) 

και νεφαζοδόνης (250mg δύο φορές την ημέρα) σε υγιείς εθελοντές, οδήγησε 

σε αυξήσεις των συγκεντρώσεων της βουσπιρόνης στο πλάσμα (αυξήσεις μέχρι 

20   φορές   της  Cmax  και   50   φορές   της  AUC)   και   στατιστικά   σημαντικές 

μειώσεις (περίπου 50%) των συγκεντρώσεων στο πλάσμα του μεταβολίτη της 

βουσπιρόνης, 1-πυριμιδινιλοπιπεραζίνης. Με δόσεις 5mg δύο φορές την ημέρα 

βουσπιρόνης,   παρατηρήθηκαν   μικρές   αυξήσεις   στην  AUC  της   νεφαζοδόνης 

(23%)   και   των   μεταβολιτών   της   υδροξυνεφαζοδόνης   (HO-NEF)   (17%)   και 

mCPP  (9%). Μικρές αυξήσεις στη  Cmax  παρατηρήθηκαν για τη νεφαζοδόνη 

(8%) και για το μεταβολίτη της HO-NEF (11%).

Το   φάσμα   των   ανεπιθύμητων   ενεργειών   των   ασθενών   που   λαμβάνουν 

βουσπιρόνη 2,5mg δύο φορές την ημέρα, και νεφαζοδόνη 250mg δύο φορές την 

ημέρα ήταν παρόμοιο με εκείνο των ασθενών που ελάμβαναν μεμονωμένα τα 

δύο   αυτά   φάρμακα.   Ασθενείς   που   έλαβαν   βουσπιρόνη   5mg  δύο   φορές   την 

ημέρα   και   νεφαζοδόνη   250mg  δύο   φορές   την   ημέρα,   παρουσίασαν 

ανεπιθύμητες ενέργειες  όπως αίσθημα κενής κεφαλής, εξασθένιση, ζάλη και 

υπνηλία. Δεν συνιστάται η συγχορήγηση.

Αν θα πρέπει η βουσπιρόνη και η νεφαζοδόνη να χορηγηθούν σε συνδυασμό, 

συνιστάται η δόση της βουσπιρόνης να είναι χαμηλότερη (π.χ. 2,5mg δύο φορές 

την   ημέρα).   Περαιτέρω   ρυθμίσεις   των   δόσεων   και   για   τα  δύο   φάρμακα   θα 

πρέπει να στηρίζονται στην κλινική ανταπόκριση.

Ερυθρομυκίνη:  Η   συγχορήγηση   βουσπιρόνης   (10mg  σαν   εφάπαξ   δόση)   και 

ερυθρομυκίνης   (1,5g/ημέρα   για   4   ημέρες)   σε   υγιείς   εθελοντές   αύξησε   τις 

συγκεντρώσεις της βουσπιρόνης στο πλάσμα (αυξήσεις 5 φορές στην Cmax και 

6   φορές   στην  AUC).   Αυτές   οι   φαρμακοκινητικές   αλληλεπιδράσεις 

συνοδεύτηκαν   από   μία   αύξηση   της   συχνότητας   εμφάνισης   ανεπιθύμητων 

ενεργειών,   που   έχουν   αποδοθεί   στην   βουσπιρόνη.   Δεν   συνιστάται   η 

συγχορήγηση.

Αν θα πρέπει η βουσπιρόνη και η ερυθρομυκίνη να χορηγηθούν σε συνδυασμό, 

συνιστάται   μία   χαμηλότερη   δόση   βουσπιρόνης   (π.χ.   2,5mg  δύο   φορές   την 

ημέρα). Περαιτέρω δοσολογικές ρυθμίσεις και για τα δύο φάρμακα θα πρέπει 

να στηρίζονται στην κλινική ανταπόκριση. 

Ιτρακοναζόλη:    Η  συγχορήγηση  βουσπιρόνης   (10mg  σαν  εφάπαξ  δόση) και 

ιτρακοναζόλης   (200mg/ημέρα  για  4 ημέρες)  σε  υγιείς  εθελοντές   αύξησε  τις 

συγκεντρώσεις της βουσπιρόνης στο πλάσμα (αυξήσεις 13 φορές στη Cmax και 

19   φορές   στην  AUC).   Αυτές   οι   φαρμακοκινητικές   αλληλεπιδράσεις 

συνοδεύτηκαν   από   μία   αύξηση   της   συχνότητας   εμφάνισης   ανεπιθύμητων 

ενεργειών   που   έχουν   αποδοθεί   στην   βουσπιρόνη.   Δεν   συνιστάται   η 

συγχορήγηση.

Αν θα πρέπει η βουσπιρόνη και η ιτρακοναζόλη να χορηγηθούν σε συνδυασμό, 

συνιστάται   μία   χαμηλότερη   δόση   βουσπιρόνης   (π.χ.   2,5mg  μία   φορά   την 

ημέρα). Περαιτέρω ρυθμίσεις στη δοσολογία και για τα δύο φάρμακα θα πρέπει 

να στηρίζονται στη κλινική ανταπόκριση.

Διλτιαζέμη: Σε μία μελέτη με εννέα υγιείς εθελοντές, η χορήγηση βουσπιρόνης 

(10mg  σαν μία εφάπαξ δόση) με διλτιαζέμη (60mg  τρεις φορές την ημέρα) 

αύξησε τις συγκεντρώσεις  στο πλάσμα της βουσπιρόνης. Οι τιμές  AUC  και 

Cmax της βουσπιρόνης αυξήθηκαν κατά 5,3 φορές και 4 φορές αντιστοίχως.

Είναι πιθανό να παρουσιασθεί ενισχυμένη δράση και αυξημένη τοξικότητα της 

βουσπιρόνης όταν χορηγείται μαζί με διλτιαζέμη. Συμπληρωματικές ρυθμίσεις 

της δόσης και για τα δύο φάρμακα θα πρέπει  να στηρίζονται στην κλινική 

ανταπόκριση. Απαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.

Βεραπαμίλη: Σε μία μελέτη με εννέα υγιείς εθελοντές, η χορήγηση βουσπιρόνης 

(10mg ως εφάπαξ δόση) με βεραπαμίλη (80mg τρεις φορές ημερησίως) αύξησε 

τις συγκεντρώσεις της βουσπιρόνης   στο πλάσμα. Οι τιμές της  AUC  και της 

Cmax  της   βουσπιρόνης   αυξήθηκαν   κατά   3,4   φορές.   Είναι   πιθανό   να 

παρουσιασθεί   ενισχυμένη   δράση   και   αυξημένη   τοξικότητα   της   βουσπιρόνης 

όταν χορηγείται μαζί με βεραπαμίλη. Συμπληρωματικές ρυθμίσεις της δόσης 

και για τα δύο φάρμακα θα πρέπει να στηρίζονται στην κλινική ανταπόκριση. 

Απαιτείται προσοχή κατά τη συγχορήγηση.

Ριφαμπικίνη:  Σε   μία   μελέτη   με   υγιείς   εθελοντές,   η   συγχορήγηση   της 

βουσπιρόνης (30mg ως εφάπαξ δόση) με ριφαμπικίνη (600mg/ημερησίως για 5 

ημέρες)   ελάττωσε   τις   συγκεντρώσεις   στο   πλάσμα   (μείωση   της  Cmax  κατά 

83,7% και μείωση της AUC κατά 89,6%) και την φαρμακοδυναμική δράση της 

βουσπιρόνης.

Χυμός   γκρέιπ-φρουτ:  Σε   μία   μελέτη   με   υγιείς   εθελοντές,   η   χορήγηση   της 

βουσπιρόνης   (10mg  ως   εφάπαξ   δόση)   με   γκρέιπ-φρουτ   διπλής   δύναμης 

(double-strength) (200ml διπλής δύναμης τρεις φορές την ημέρα για 2 ημέρες) 

αύξησε τις συγκεντρώσεις  στο πλάσμα της βουσπιρόνης (αύξηση της  Cmax 

κατά 4,3 φορές και αύξηση της  AUC  κατά 9,2 φορές). Στους ασθενείς που 

λαμβάνουν βουσπιρόνη θα πρέπει να δίδεται η συμβουλή να αποφεύγουν να 

καταναλώνουν μεγάλες ποσότητες χυμού γκρέιπ-φρουτ (βλέπε Δοσολογία και 

Χορήγηση).

Άλλοι   Αναστολείς   και   Επαγωγείς   του      CYP    3  A   4:      Ουσίες   που   αναστέλλουν   το 

CYP3A4, όπως η κετοκοναζόλη ή η ριτοναβίρη, μπορεί να αναστείλουν τον 

μεταβολισμό   της   βουσπιρόνης   και   να   αυξήσουν   τις   συγκεντρώσεις   της 

βουσπιρόνης στο πλάσμα, ενώ ουσίες οι οποίες επάγουν το  CYP3A4, όπως η 

δεξαμεθαζόνη,   ή   μερικά   αντιεπιληπτικά   (φαινυτοϊνη,   φαινοβαρβιτάλη, 

καρβαμαζεπίνη),   μπορεί   να   αυξήσει   το   ποσοστό   του   μεταβολισμού   της 

βουσπιρόνης.   Συνεπώς,   όταν   η   βουσπιρόνη   χορηγείται   μαζί   με   ένα   ισχυρό 

αναστολέα του  CYP3A4, συνιστάται να χορηγείται με προσοχή μία χαμηλή 

δόση βουσπιρόνης. Όταν η βουσπιρόνη χρησιμοποιείται μαζί με ένα ισχυρό 

επαγωγό του CYP3A4, ίσως είναι απαραίτητη μία ρύθμιση της δοσολογίας της 

βουσπιρόνης για να διατηρηθεί η αγχολυτική της δράση.

Σιμετιδίνη: Η συγχορήγηση της βουσπιρόνης με σιμετιδίνη βρέθηκε να αυξάνει 

την Cmax κατά 41% και την Tmax κατά 2 φορές της βουσπιρόνης, αλλά είχε 

ελάχιστη δράση στην AUC της βουσπιρόνης.

Αλληλεπιδράσεις στις εργαστηριακές δοκιμασίες:

Η   βουσπιρόνη   δεν   φαίνεται   να   επηρεάζει   τις   συνήθεις   εργαστηριακές 

δοκιμασίες.

        

4.6 Κύηση και γαλουχία:

Χρήση κατά την κύηση 

Κύηση 

Δεν παρατηρήθηκε  διαταραχή της  γονιμότητας  ούτε βλάβη του εμβρύου  σε 

μελέτες   αναπαραγωγής   που   έγιναν   σε   αρουραίους   και   κουνέλια,   με   δόσεις 

βουσπιρόνης   περίπου   30   φορές   μεγαλύτερες   από   την   μέγιστη   συνιστώμενη 

δόση για τον άνθρωπο. Επειδή η ασφάλεια της βουσπιρόνης στον άνθρωπο 

κατά την εγκυμοσύνη δεν έχει επιβεβαιωθεί, η χρήση της κατά τη διάρκειά της 

είναι καλό να αποφεύγεται και επιτρέπεται να αρχίσει ή να συνεχισθεί μόνο εάν 

κρίνεται απολύτως απαραίτητη και το αναμενόμενο όφελος αντισταθμίζει τον 

ενδεχόμενο κίνδυνο.

Τοκετός 

Η επίδραση της υδροχλωρικής βουσπιρόνης στον τοκετό είναι άγνωστη. 

Χρήση κατά τη διάρκεια της  γαλουχίας 

Σε αρουραίους, η βουσπιρόνη και οι μεταβολίτες της, εκκρίνονται στο γάλα. Η 

έκταση της απέκκρισης της υδροχλωρικής βουσπιρόνης ή των μεταβολιτών στο 

μητρικό   γάλα   δεν   είναι   γνωστή.   Επομένως,   η   βουσπιρόνη   επιτρέπεται   να 

χορηγείται σε γυναίκες που θηλάζουν μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη 

μητέρα αντισταθμίζει τους ενδεχόμενους κινδύνους στο βρέφος. 

4.7 Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων:

       

Μελέτες δείχνουν ότι η βουσπιρόνη έχει περιορισμένη κατασταλτική δράση.

Οι επιδράσεις στο ΚΝΣ σε κάθε ασθενή εξατομικευμένα, μπορεί να μην είναι 

προβλέψιμες. Επομένως οι ασθενείς θα πρέπει να είναι προσεκτικοί κατά την 

οδήγηση οχημάτων ή κατά τον χειρισμό μηχανημάτων, μέχρις ότου να είναι 

βέβαιοι ότι η αγωγή με τη βουσπιρόνη δεν τους επηρεάζει αρνητικά.   

4.8. Ανεπιθύμητες ενέργειες 

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες με τη βουσπιρόνη παρατηρούνται γενικώς κατά την 

αρχή της θεραπείας και συνήθως υποχωρούν με την συνέχιση της θεραπείας 

ή/και   με   ελαττωμένες   δόσεις.   Κατά   την   σύγκριση   ασθενών   που   ελάμβαναν 

βουσπιρόνη με ασθενείς  που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο, οι ανεπιθύμητες 

ενέργειες   που   εμφανίστηκαν   με   σημαντικά   μεγαλύτερη   συχνότητα   (p<0,10) 

στην ομάδα των ασθενών με βουσπιρόνη σε σύγκριση με την ομάδα ασθενών 

με   εικονικό   φάρμακο   ήταν   ζάλη,   κεφαλαλγία,   νευρικότητα,   αίσθημα   κενής 

κεφαλής, ναυτία, διέγερση και εφίδρωση.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που οδήγησαν στη διακοπή της αγωγής.

Το 10% περίπου από 2200 ασθενείς  με άγχος που συμμετείχαν  σε κλινικές 

μελέτες διάρκειας 3-4 εβδομάδων για την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου 

πριν την κυκλοφορία του, διέκοψαν την αγωγή λόγω κάποιου ανεπιθύμητου 

συμβάντος. Τα συνηθέστερα συμβάντα που προκάλεσαν διακοπή της αγωγής 

περιελάμβαναν: διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος (3,4%) κυρίως 

ζάλη,   αϋπνία,   νευρικότητα,   υπνηλία   και   καρηβαρία,   διαταραχές   του 

γαστρεντερικού (1,2%), κυρίως ναυτία και διάφορες διαταραχές (1,1%), κυρίως 

πονοκέφαλος και αίσθημα κόπωσης. 

Πριν την κυκλοφορία του φαρμάκου – όλες οι μελέτες

Αυτή   η   παράγραφος   αναφέρει   όλες   τις   ανεπιθύμητες   ενέργειες   που 

παρουσιάσθηκαν   σε   συχνότητα   1%   ή   μεγαλύτερη   σε   3004   ασθενείς   που 

ευρίσκονται  στο δοσολογικό  εύρος   (π.χ.  η ημερήσια  δόση της  βουσπιρόνης 

κυμαινόταν μεταξύ 10 και 30mg  για το 70% των ασθενών που μελετήθηκαν) 

και για τους οποίους τα δεδομένα ασφαλείας συγκεντρώθηκαν συστηματικά. Οι 

καταστάσεις και η διάρκεια έκθεσης στη βουσπιρόνη κυμαίνονταν σημαντικά, 

περιλαμβανομένων μελετών καλώς ελεγχομένων καθώς επίσης και εμπειρία σε 

ανοικτές και μη ελεγχόμενες κλινικές μελέτες.

ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΕΝΕΡΓΕΙΕΣ ΠΟΥ ΑΝΑΦΕΡΘΗΚΑΝ ΚΑΤΑ ΤΗΝ 

ΑΞΙΟΛΟΓΗΣΗ ΠΡΙΝ ΤΗΝ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑ*

Σύστημα Σώματος  Ν=3004

# %

Καρδιαγγειακό σύστημα  72

Ταχυκαρδία/Αίσθημα 

προκάρδιων παλμών 

Θωρακικός πόνος

Κεντρικό νευρικό σύστημα 392 13,5

Ζάλη

Υπνηλία 307 10,2

Νευρικότητα/έξαψη 217 7,2

Αίσθημα κενής κεφαλής 197 6,6

Αϋπνία  191 6,4

Μειωμένη συγκέντρωση 82 2,7

Κατάθλιψη 60 2,0

Σύγχυση 52 1,7

Διαταραγμένα όνειρα 43 1,4

Θυμός/Εχθρικότητα 36 1,2

Οφθαλμοί και ΩΡΛ 65 2,2

Θάμβος όρασης

Ρινική συμφόρηση 34 1,1

Πονόλαιμος 32 1,1

Εμβοές 30 1,0

Γαστρεντερικό  294 9,8

Ναυτία

Κοιλιακή δυσφορία  145 4,8

Ξηροστομία 111 3,7

Διάρροια 106 3,5

Δυσκοιλιότητα 58 1,9

Έμετος  55 1,8

Μυοσκελετικό 77 2,6

Μυοσκελετικοί πόνοι

Νευρολογικό  131 4,4

Παραισθησία /Αιμωδία

Ασυνέργεια 58 1,9

Τρόμος 35 1,2

Δέρμα 34 1,1

Δερματικό εξάνθημα

Διάφορες  340 11,3

Πονοκέφαλος 

Κόπωση /Αδυναμία 239 8,0

Εφίδρωση 72 2,4

*   Ο πίνακας  αυτός περιλαμβάνει μόνο τις ανεπιθύμητες ενέργειες που παρουσιάσθηκαν σε 

συχνότητα 1% ή μεγαλύτερη.  

Αυθόρμητες αναφορές

Αν   και   οι   συνθήκες   και   η   διάρκεια   της   αγωγής   ποικίλουν   πολύ,   και   η 

αιτιολογική σχέση της βουσπιρόνης με τις ανεπιθύμητες ενέργειες δεν μπορεί 

πάντοτε   να   προσδιορισθεί,   αυθόρμητες   αναφορές   ανεπιθύμητων   ενεργειών, 

περιλαμβάνουν   σπάνιες   περιπτώσεις   (συχνότητα   μικρότερη   από   1:10000) 

συμβαμάτων όπως:

Γενικά: αλλεργικές αντιδράσεις, περιλαμβάνονται η κνίδωση, οι εκχυμώσεις και 

το αγγειοοίδημα.

Κεντρικό   Νευρικό   Σύστημα/Νευρολογικές:  Εξωπυραμιδικά   συμπτώματα, 

περιλαμβανομένης  της  δυσκινησίας  (οξεία ή όψιμη), δυστονικές  αντιδράσεις 

και   διακεκομμένη   ακαμψία   (σημείο   τροχού).   Αποπροσωποποίηση, 

συναισθηματική   αστάθεια,   παραισθησίες,   ψύχωση,   αταξία   και   σπασμοί. 

Παροδική δυσκολία στην ανάκληση της μνήμης, σύνδρομο σεροτονίνης.

Διάφορες: λιποθυμικό επεισόδιο, κατακράτηση ούρων, γαλακτόρροια.

4.9. Υπερδοσολογία:

Δεν είναι γνωστό συγκεκριμένο αντίδοτο για την Υδροχλωρική βουσπιρόνη. Η 

βουσπιρόνη   δεν   απομακρύνεται   με   την   αιμοκάθαρση.   Ο   μεταβολίτης   1-PP 

απομακρύνεται   μερικά   με   την   αιμοκάθαρση.   Γενικά   μέτρα   αντιμετώπισης 

συμπτωμάτων   και   υποστήριξης   πρέπει   να   χρησιμοποιούνται   μαζί   με   άμεση 

γαστρική πλύση. Η αναπνοή, ο σφυγμός, και η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να 

ελέγχονται, όπως σε κάθε περίπτωση υπερδοσολογίας με κάποιο φάρμακο. Η 

μέγιστη   ανεκτή   δόση   σε   υγιείς   άνδρες   εθελοντές   ήταν   375mg  ημερησίως. 

Καθώς   προσεγγίζονταν   η   μέγιστη   δόση,   συμπτώματα   που   παρατηρήθηκαν 

περισσότερο συχνά ήταν: ναυτία, έμετος, ζάλη, υπνηλία, μύση και γαστρική 

δυσφορία. 

Τηλ. Κέντρου Δηλητηριάσεων Αθήνας : (01) 7793777

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ 

5.1. Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες 

Η   υδροχλωρική   βουσπιρόνη   είναι   το   πρώτο   μιας   ομάδας   αγχολυτικών 

φαρμάκων της αζαπιρόνης, τα οποία δεν συγγενεύουν χημικά ή φαρμακολογικά 

με   τις   βενζοδιαζεπίνες,   τα   βαρβιτουρικά   ή   άλλους   γνωστούς   ψυχοτρόπους 

παράγοντες. 

Η υδροχλωρική βουσπιρόνη, όπως έχει δειχθεί, διαθέτει εκλεκτική αγχολυτική 

δράση.   Η   υδροχλωρική   βουσπιρόνη   απαλλάσσει   από   το   άγχος,   έχει 

περιορισμένη   κατασταλτική   δράση   ή   μυοχαλαρωτική   επίδραση   και   δεν 

προκαλεί ελάττωση της διανοητικής ετοιμότητας. 

Σε ελεγχόμενες μελέτες και ειδικές μελέτες της ψυχοκινητικής λειτουργίας δεν 

υπήρξε σημαντική διαφορά στην εμφάνιση καταστολής (υπνηλία και/ή κόπωση) 

ή   ψυχοκινητικής   έκπτωσης   (περιλαμβανομένης   της   ικανότητας   οδήγησης 

αυτοκινήτων) μεταξύ των ασθενών που ελάμβαναν βουσπιρόνη και αυτών που 

ελάμβαναν εικονικό φάρμακο. 

Ο μηχανισμός της δράσης της υδροχλωρικής βουσπιρόνης διαφέρει από εκείνο 

των βενζοδιαζεπινών. Βέβαια οι λεπτομέρειες του μηχανισμού της αγχολυτικής 

της δράσης στον άνθρωπο παραμένει να διευκρινισθούν. Προκλινικές μελέτες 

in  vitro  έδειξαν   ότι   η   βουσπιρόνη   συνδέεται   ισχυρά   με   τους   υποδοχείς   της 

σεροτονίνης   (5-HT

).   Η   βουσπιρόνη,   όταν   δοκιμάζεται   σε   προκλινικά 

πρότυπα, δεν φαίνεται να αλληλεπιδρά άμεσα  in  vitro  με τους υποδοχείς των 

βενζοδιαζεπινών   και   του  GABA.   Μελέτες   υποστηρίζουν   ότι   η   βουσπιρόνη 

μπορεί   να   έχει   έμμεση   επίδραση   σε   άλλα   συστήματα   νευροδιαβιβαστών, 

περιλαμβανομένων των υποδοχέων των βενζοδιαζεπινών, του      GABA      και της     

δοπαμίνης.  Σε σχέση με τη δοπαμίνη η βουσπιρόνη φαίνεται να ενεργεί σαν 

προσυναπτικός δοπαμινεργικός ανταγωνιστής. 

5.2. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες 

Απορρόφηση:   Η   βουσπιρόνη   απορροφάται   γρήγορα   και   υφίσταται   εκτενή 

μεταβολισμό πρώτης διόδου. Μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται 60 

έως   90   λεπτά   μετά   τη   λήψη.   Οι   συγκεντρώσεις   στο   πλάσμα   σχετίζονται 

γραμμικά με τη δόση. Μετά από επανειλημμένη χορήγηση, σταθεροποιημένη 

κατάσταση   επιτυγχάνεται   μέσα   σε   2   μέρες.   Μετά   την   επίτευξη   σταθερών 

επιπέδων, η συγκέντρωση της βουσπιρόνης στο πλάσμα δεν αλλάζει σημαντικά 

με τη χρόνια χορήγηση. 

Επίδραση   της   τροφής:  Η   επίδραση   της   τροφής   στην   βιοδιαθεσιμότητα   της 

βουσπιρόνης μελετήθηκε σε 8 άτομα. Τα άτομα αυτά έλαβαν 20mg δόσης με ή 

χωρίς   τροφή.   Οι   τιμές   των  AUC  και  Cmax  της   αμετάβλητης   βουσπιρόνης 

αυξήθηκαν   κατά   84%   και   116%   αντιστοίχως.   Η   ολική   ποσότητα   της 

ανοσοδραστικής   βουσπιρόνης   δεν   άλλαξε.   Αυτό   υποδεικνύει   ότι   η   τροφή 

μπορεί   να   μειώνει   την   έκταση   της   προσυστηματικής   κάθαρσης   της 

βουσπιρόνης.

Δέσμευση   με   τις   πρωτεΐνες:  Στον   άνθρωπο,   η   Υδροχλωρική   βουσπιρόνη 

συνδέεται   κατά   95%   με   τις   πρωτεΐνες   του   πλάσματος.   Άλλα   φάρμακα   που 

συνδέονται   ισχυρά   με   τις   πρωτεΐνες   π.χ.   φαινυτοϊνη,   προπρανολόλη   και 

βαρφαρίνη, δεν αντικαθίστανται από την βουσπιρόνη στη σύνδεσή τους με τις 

πρωτεΐνες   του   πλάσματος  in  vitro  σε   κλινικώς   ανάλογες     συγκεντρώσεις 

βουσπιρόνης. 

Βιομετατροπή:  Η βουσπιρόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ με οξείδωση, η οποία 

έχει   αποδειχθεί  in  vitro  ότι   γίνεται   με   την   παρέμβαση   του   κυτοχρώματος 

Ρ4503Α4(CYP3A4),   παράγοντας   πολλά   υδροξυλιωμένα   παράγωγα   και   ένα 

φαρμακολογικά   ενεργό   μεταβολίτη,   την   Ι-πυριμιδινυλο-πιπερζίνη   (Ι-ΡΡ).   Σε 

μοντέλα  πειραματοζώων για τον έλεγχο  της πιθανής αγχολυτικής δράσης, ο 

μεταβολίτης 1PP  παρουσιάζει περίπου το 25% ή λιγότερο της δραστικότητας 

της βουσπιρόνης.

Απέκκριση: Ο μέσος χρόνος ημιζωής της απομάκρυνσης μετά από τη χορήγηση 

10-40mg Βουσπιρόνης κυμαίνεται από 2-11 ώρες. Μετά από εφάπαξ χορήγηση 

Υδροχλωρικής Βουσπιρόνης, το 29 έως 63% της δόσης αποβλήθηκε με τα ούρα 

μέσα σε 24 ώρες, κυρίως  με τη μορφή μεταβολιτών. Η αποβολή μέσω των 

κοπράνων υπολογίσθηκε περίπου στο 18 έως 38% της δόσης. 

Η   απέκκριση   της   βουσπιρόνης   σε   ασθενείς   με   έκπτωση   της   ηπατικής   ή 

νεφρικής λειτουργίας ελαττώνεται. Δεν παρουσιάζονται σημαντικές μεταβολές 

στη φαρμακοκινητική της βουσπιρόνης που να σχετίζονται με την ηλικία ή το 

φύλο.

5.3 Προκλινικά στοιχεία για την ασφάλεια

Δεν   παρατηρήθηκε   δυναμικό   καρκινογόνου   ή   μεταλλαξιογόνου   δράσης   σε 

μελέτες σε ζώα.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑ ΣΤΟΙΧΕΙΑ

6.1. Κατάλογος με τα έκδοχα

Lactose,   Magnesium   Stearate,   Polyvidone   (PVP   K29-32),   Sodium   Starch 

Glycollate. 

                                    

6.2. Ασυμβατότητες 

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με ασυμβατότητες. 

6.3. Διάρκεια ζωής 

24 μήνες. 

6.4. Ιδιαίτερες Προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος 

Καμία γνωστή. 

6.5. Φύση και συστατικά του περιέκτη

Σε ένα blister περιέχονται δέκα δισκία. Δύο blister των δέκα δισκίων μαζί με 

το φύλλο οδηγιών για τον χρήστη τοποθετoύνται σε χάρτινο κουτί.

(ΒΤ Χ 20, blister 2 x 10).

6.6. Οδηγίες χρήσης / χειρισμού 

Δεν υπάρχουν ειδικές οδηγίες. 

7. ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ 

Remedina ABEE 

Γούναρη 23 & Άρεως Καματερό-Αττική 

E-mail: remedina@otenet.gr

8. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ 

21358/29-7-2008

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΤΗΣ ΠΡΩΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

18-11-91

10. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΤΗΣ (ΜΕΡΙΚΗΣ) ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ 

ΚΕΙΜΕΝΟΥ

09/2008

Document Outline

  • Το ενημερωτικό φυλλάδιο για το προϊόν αυτό δεν είναι άμεσα διαθέσιμα, μπορείτε να στείλετε ένα αίτημα στην εξυπηρέτηση πελατών μας και εμείς θα σας ενημερώσουμε το συντομότερο είμαστε σε θέση να το αποκτήσει.

    Ζητήστε το ενημερωτικό φυλλάδιο για το ευρύ κοινό.



  • Έγγραφα σε άλλες γλώσσες διατίθενται εδώ