NASTILOX

Κύριές Πληροφορίες

  • Εμπορική ονομασία:
  • NASTILOX 5MG/TAB TAB
  • Φαρμακολογική κατηγορία (ATC):
  • A03FA02
  • Δοσολογία:
  • 5MG/TAB
  • Φαρμακοτεχνική μορφή:
  • ΔΙΣΚΙΟ
  • Χρήση για:
  • Οι άνθρωποι
  • Τύπος φάρμακου:
  • αλλοπαθητική των ναρκωτικών

Έγγραφα

  • για το ευρύ κοινό:
  • Το ενημερωτικό φυλλάδιο για το προϊόν αυτό δεν είναι άμεσα διαθέσιμα, μπορείτε να στείλετε ένα αίτημα στην εξυπηρέτηση πελατών μας και εμείς θα σας ενημερώσουμε το συντομότερο είμαστε σε θέση να το αποκτήσει.


    Ζητήστε το ενημερωτικό φυλλάδιο για το ευρύ κοινό.

Εντοπισμός

  • Διατίθεται σε:
  • NASTILOX 5MG/TAB TAB
    Ελλάδα
  • Γλώσσα:
  • Ελληνικά

Θεραπευτικές πληροφορίες

  • Θεραπευτική περιοχή:
  • ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟ ΠΡΟΪΟΝ

Άλλες πληροφορίες

Κατάσταση

  • Πηγή:
  • Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων
  • τελευταία ενημέρωση:
  • 09-08-2016

Περίληψη των χαρακτηριστικών του προϊόντος: δοσολογία, αλληλεπιδράσεις, παρενέργειες

ΕΛΛΗΝΙΚΗΔΗΜΟΚΡΑΤΙΑ

ΕΘΝΙΚΟΣΟΡΓΑΝΙΣΜΟΣΦΑΡΜΑΚΩΝ

Μεσογείων284,15562Χολαργός ΑΘΗΝΑ,13-10-2000

ΑΡ.ΠΡΩΤ.:39293

Δ/νσηΔιοικητικώνΥπηρεσιώνΕλέγχουΠροϊόντων

Πληροφορίες:Δ.ΓΕΩΡΓΙΟΥ

Τηλέφωνο:6507200

ΕΓΚΥΚΛΙΟΣ-ΑΠΟΦΑΣΗ

ΘΕΜΑ:ΚαθορισμόςΠερίληψηςΧαρακτηριστικώντουΠροϊόντοςκαιΦύλλοΟδηγιών

για

τοΧρήστηφαρμακευτικώνιδιοσκευασμάτωνπουπεριέχουνδραστικό

συστατικόCISAPRIDE.

΄Έχοντεςυπόψη:

α)Τιςδιατάξειςτουάρθρου8τηςκοινήςΥπουργικήςΑπόφασηςΑ6/9392/91“Περι

εναρμόνισηςτηςΕλληνικήςΝομοθεσίαςμετηναντίστοιχηΚοινοτικήστοντομέα

τηςκυκλοφορίας………..τωνφαρμακευτικώνιδιοσκευασμάτων”,

β)ΤηΓνωμάτευσητουΕπιστημονικούΣυμβουλίουΕγκρίσεωναρ.

Φ-472/29-9-2000

ΑΠΟΦΑΣΙΖΟΥΜΕ

Α.ΗΠερίληψηΧαρακτηριστικώντουΠροϊόντοςφαρμακευτικώνιδιοσκευασμάτων

πουπεριέχουνδραστικόσυστατικόCISAPRIDEορίζεταιωςεξής:

Περίληψηχαρακτηριστικώντουπροϊόντος(SPC)

1.ΕΜΠΟΡΙΚΗΟΝΟΜΑΣΙΑΤΟΥΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥΠΡΟΪΟΝΤΟΣ:

2.ΠΟΙΟΤΙΚΗΚΑΙΠΟΣΟΤΙΚΗΣΥΝΘΕΣΗσεδραστικάσυστατικά:

Δισκία5mg/tab:

Cisapridemonohydrate 5,193mg

αντιστοιχείσεCisapride 5,00 mg

Δισκία10mg/tab:

Cisapridemonohydrate 10,387mg

αντιστοιχείσεCisapride 10,00 mg

Δισκία20mg/tab:

Cisapridemonohydrate 20,80 mg

αντιστοιχείσεCisapride 20,00 mg

Δισκίααναβράζοντα10mg/ef.tab:

Cisapridemonohydrate 10,390 mg

αντιστοιχείσεCisapride 10,00 mg

Εναιώρημαυγρόπόσιμο5mg/5ml

Cisapridemonohydrate 1,0390mg/ml

αντιστοιχείσεCisapride 1,00 mg/ml

Υπόθετα30mg/sup:

Cisapridemonohydrate 31,16 mg

αντιστοιχείσεCisapride 30,00 mg

Cisapride:

(±)-cis-4-amino-5-chloro-N-[1-[3-(4-fluorophenoxy)]-3-methoxy-4-

piperidinyl]-2-methoxybenzamide-monohydrate

3.ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗΜΟΡΦΗ

Δισκία

Αναβράζονταδισκία

Εναιώρημαυγρόπόσιμο

4.ΚΛΙΝΙΚΑΣΤΟΙΧΕΙΑ

4.1ΘεραπευτικέςΕνδείξεις

Ενήλικες

Θεραπείαβαρείαςμορφήςαποδεδειγμένηςγαστροπάρεσηςκαι

αποδεδειγμένης

γαστροοισοφαγικήςπαλινδρόμησης,ότανηθεραπείαμεάλλαφάρμακα

έχειαποτύχει.

Βρέφηκαιπαιδιά

Θεραπείαβαρείαςμορφήςκαιεπιμένουσαςγαστροοισοφαγικής

παλινδρόμησης,ότανταάλλαμέτρα(π.χ.στάσησώματος-δίαιτα)έχουν

αποτύχει

4.2Δοσολογίακαιτρόποςχορήγησης

α.Χορήγησηαπότοστόμα:

*Ενήλικες:

Συνολικά30-40mgσιζαπρίδης,ημερησίως,χορηγούμεναδύοως

τέσσεριςφορέςημερησίως,είτεωςδισκία,είτεωςπόσιμουγρό

εναιώρημα.

Κατάκανόνασυνιστώνταιοικάτωθιδόσεις:

10mgτρειςωςτέσσεριςφορέςημερησίως(πριναπότα3γεύματακαι

πριναπότηνκατάκλιση)ή20mg2φορέςημερησίως(πριναπότο

πρόγευμακαιπριναπότηνκατάκλιση).

*ΒρέφηκαιΠαιδιά:Περίπου0,2mg/kgσωματικούβάρουςανάλήψη,3-4

φορέςημερησίως.

Γιατηναντιμετώπισητωνενοχλημάτωντουανώτερουπεπτικού

συστήματος,ησιζαπρίδηχορηγείταιτουλάχιστον15λεπτάπριναπότα

γεύματακαιόπουθεωρηθείαπαραίτητο,πριναπότηνκατάκλιση,μαζίμε

κάποιουγρό,εκτόςαπόχυμόγκρέιπφρουτ.

β.Χορήγησηαπότοορθό

2-3υπόθετασιζαπρίδηςημερησίωςμπορούνναδοθούνκατάτηνέναρξη

τηςθεραπείαςεπί2έως3ημέρες.

γ.Ειδικέςομάδεςασθενών

Ηλικιωμένοι:Στουςηλικιωμένουςασθενείςτασταθεροποιημέναεπίπεδα

στοπλάσμαείναιγενικάυψηλότερα,εξ’αιτίαςπεριορισμένης

επιμήκυνσηςτηςημιπεριόδουζωής.Οιθεραπευτικέςδόσειςωστόσοείναι

όμοιεςμεαυτέςπουχρησιμοποιούνταισενεώτερουςωςπροςτηνηλικία

ασθενείς.

Ασθενείςμεηπατικήήνεφρικήανεπάρκεια:Σεπερίπτωσηηπατικήςή

νεφρικήςανεπάρκειας,συνιστάταιναχορηγείταιτοήμισυτηςσυνήθους

ημερήσιαςδόσης.Κατόπιν,αυτήηδόσημπορείναπροσαρμοσθεί

ανάλογαμεταθεραπευτικάαποτελέσματακαιτιςτυχόνανεπιθύμητες

ενέργειες.

4.3Αντενδείξεις

Γνωστήυπερευαισθησίαστησιζαπρίδη.

Tαυτόχρονηχορήγησημεφάρμακαπουχορηγούνταιαπότουστόματοςή

παρεντερικά,πουείναιισχυροίαναστολείςτουενζύμουCYP3A4,

συμπεριλαμβανομένων

-αντιμυκητιασικώντηςκατηγορίαςτωναζολών

-αντιβιοτικώντηςκατηγορίαςτωνμακρολιδίων,

-αναστολέωντηςHIVπρωτεάσης

-νεφαζοδόνης

(Βλέπε“Αλληλεπιδράσειςμεάλλαφάρμακακαιάλλεςμορφές

αλληλεπίδρασης”)

ΕπίκτηταεπιμηκυσμένοδιάστημαQT,όπωςαυτόπουσχετίζεταιμε

ταυτόχρονηχρήσηφαρμάκωνπουείναιγνωστόότιεπιμηκύνουντο

διάστημαQT(Βλέπε"Αλληλεπιδράσειςμεάλλαφάρμακακαιάλλες

μορφέςαλληλεπίδρασης"),υποκαλιαιμίαήυπομαγνησιαιμία,κλινικά

σημαντικήβραδυκαρδία.ΓνωστόσυγγενώςεπιμηκυσμένοδιάστημαQT

ήοικογενειακόιστορικόσυγγενώςεπιμηκυσμένουσυνδρόμουQT.

Πρόωρακαινεογνά.

Σεασθενείςστουςοποίουςηαύξησητηςγαστρεντερικήςκινητικότητας

μπορείναείναιεπιβλαβής,όπωςπαρουσίαγαστρεντερικήςαιμορραγίας,

μηχανικήςαπόφραξηςκαιδιάτρησης.

4.4Iδιαίτερεςπροειδοποιήσειςκαιιδιαίτερεςπροφυλάξειςκατάτην

χρήση

Σεπερίπτωσηηπατικήςήνεφρικήςανεπάρκειας,συνιστάταινα

χορηγείταιαρχικώςτοήμισυτηςημερήσιαςδόσης.

Στουςηλικιωμένουςασθενείςτασταθεροποιημέναεπίπεδαστοπλάσμα

είναιγενικώςυψηλότερα,εξαιτίαςπεριορισμένηςεπιμήκυνσηςτης

ημιπεριόδουζωής.Οιθεραπευτικέςδόσειςωστόσοείναιόμοιεςμεαυτές

πουχρησιμοποιούνταισενεώτερουςωςπροςτηνηλικίαασθενείς.

Ασθενείςπουέχουνήυπάρχειυποψίαότιέχουντουςπαρακάτω

παράγοντεςκινδύνουγιακαρδιακήαρρυθμίαπρέπεινααξιολογούνται

προσεκτικάπριναπότηχορήγησητηςσιζαπρίδης:ιστορικόκλινικά

σημαντικήςκαρδιακήςνόσου(συμπεριλαμβανομένωνσοβαρήςκοιλιακής

αρρυθμίας,δευτέρουήτρίτουβαθμούκολποκοιλιακόαποκλεισμό,

φλεβοκομβικήςδυσλειτουργίας,συμφορητικήςκαρδιακήςανεπάρκειας,

ισχαιμικήςκαρδιακήςνόσου)οικογενειακόιστορικόαιφνιδίου

θανάτου,νεφρική ανεπάρκεια (ειδικότερα σε χρόνια

αιμοδιύλιση),σημαντικήχρόνιααποφρακτικήπνευμονικήνόσοκαι

αναπνευστικήανεπάρκεια,παράγοντεςκινδύνουγιαηλεκτρολυτικές

διαταραχές,όπωςσεασθενείςπουλαμβάνουνκαλιο-εκκριτικάδιουρητικά

,σεσυνδυασμόμετηχορήγησηινσουλίνηςσεοξείεςπεριπτώσειςήσε

ασθενείςμεεπίμονοέμετοή/καιδιάρροια.Σεαυτούςτουςασθενείςθα

πρέπειναπραγματοποιείταιηλεκτροκαρδιογράφημα,έλεγχοςτων

ηλεκτρολυτώνορού(κάλιοκαιμαγνήσιο)καιτηςνεφρικήςλειτουργίας,

σανέναμέροςαυτήςτηςεκτίμησης.Ταοφέληπρέπειναισοσταθμίζονται

έναντιτωνπιθανώνκινδύνωνκαιησιζαπρίδηθαπρέπεινα

χρησιμοποιείταιμόνοκάτωαπόκατάλληληιατρικήεπιτήρηση.

ΣεασθενείςπουέχουνQTcμεγαλύτεροαπό450msecήμεδιαταραχές

ηλεκτρολυτώνπουδεντυγχάνουνθεραπείας,ησιζαπρίδηδενπρέπεινα

χρησιμοποιείται(ΒλέπεεπίσηςΑντενδείξεις).

4.5Αλληλεπιδράσειςμεάλλαφάρμακακαιάλλεςμορφές

αλληλεπίδρασης

Ηκύριαμεταβολικήοδόςτηςσιζαπρίδηςείναιμέσωτουενζύμου

CYP3A4.Ηταυτόχρονηλήψηφαρμάκωναπότουστόματοςή

χορηγούμενωνπαρεντερικά,πουείναιισχυροίαναστολείςτουενζύμου

αυτούμπορείναοδηγήσεισεαυξημέναεπίπεδαστοπλάσματης

σιζαπρίδηςκαιμπορείνααυξηθείοκίνδυνοςεπιμήκυνσηςτου

διαστήματοςQTκαικαρδιακήςαρρυθμίαςσυμπερι-λαμβανομένηςτης

κοιλιακήςταχυκαρδίας,κοιλιακήςμαρμαρυγής,torsadedepointes

.Γι΄αυτόησύγχρονηχορήγησητωνφαρμάκωναυτώναντενδείκνυται.

Παραδείγματαπεριλαμβάνουνταπαρακάτω:

αντιμυκητιασικάτηςκατηγορίαςτωναζολών,όπωςκετοκοναζόλη,

ιτρακοναζόλη,μικοναζόληκαιφλουκοναζόλη.

αντιβιοτικάτηςκατηγορίαςτωνμακρολιδίων,όπωςκλαριθρομυκίνηή

τρολεανδομυκίνη.

αναστολείςτηςHIVπρωτεάσης.Ιnvitroμελέτεςυποδεικνύουνότιη

ριτοναβίρηκαιηινδιναβίρηείναιισχυροίαναστολείςτουενζύμουCYP3A4

,ενώησακουϊναβίρηείναιασθενήςαναστολέας.

νεφαζοδόνη.

ΦάρμακαπουείναιγνωστόότιεπιμηκύνουντοδιάστημαQTεπίσης

αντενδείκνυνται.

Παραδείγματαπεριλαμβάνουνορισμένααντιαρρυθμικάόπωςαυτάτης

ομάδαςΙΑ(όπωςκινιδίνη,δισοπυραμίδηκαιπροκαϊναμίδη)καιτης

ομάδαςΙΙΙ(όπωςαμιωδαρόνηκαισοταλόλη),τρικυκλικάαντικαταθλιπτικά

(όπωςαμιτριπτυλίνη),ορισμένατετρακυκλικάαντικαταθλιπτικά(όπως

μαπροτιλίνη),ορισμένααντιψυχωσικάφάρμακα(όπωςφαινοθειαζίνες,

πιμοζίδηκαισερτινδόλη),ορισμένααντιϊσταμινικά(όπωςαστεμιζόληκαι

τερφεναδίνη),βεπριδίλη,αλοφαντρίνηκαισπαρφλοξασίνη.

Ηταυτόχρονηχορήγησητουχυμούγκρεϊπφρούτμεσιζαπρίδηαυξάνει

τηνβιοδιαθεσιμότητατηςσιζαπρίδηςκαιησυγχορήγησήτουςπρέπεινα

αποφεύγεται.

Ησιμετιδίνηπροκαλείμικρήαύξησητωνεπιπέδωντηςσιζαπρίδηςστο

πλάσμαπουδενθεωρείταικλινικώςσημαντική.

Ηεπιτάχυνσητηςγαστρικήςκένωσης,ηοποίαπροκαλείταιαπότη

σιζαπρίδημπορείναεπηρεάσειτορυθμόαπορρόφησηςάλλων

φαρμάκων.Ηαπορρόφησητωνφαρμάκωναπότοστόμαχoμπορείνα

ελαττωθεί,ενώηαπορρόφησητωνφαρμάκωναπότολεπτόέντερο

μπορείναεπιταχυνθεί(π.χ.βενζοδιαζεπίνες,αντιπηκτικά,παρακεταμόλη,

-ανταστολείς).

Σεασθενείςπουλαμβάνουναντιπηκτικάοχρόνοςπήξηςμπορείκατάτι

νααυξηθεί..Συνιστάταιοέλεγχοςτουχρόνουπήξηςμιαεβδομάδαμετά

τηνέναρξηήτηνδιακοπήτηςαγωγήςμεσιζαπρίδη,ώστεναγίνει

προσαρμογήτηςδόσηςτουαντιπηκτικούεάνείναιαπαραίτητο.

Ηκατασταλτικήδράσητωνβενζοδιαζεπινώνκαιτηςαλκοόληςμπορείνα

επιταχυνθεί.

Τααποτελέσματατηςδράσηςτηςσιζαπρίδηςστηνγαστρεντερική

κινητικότητακατάτομεγαλύτερομέροςτουςαναστέλλονταιαπό

αντιχολινεργικάφάρμακα.

Στηνπερίπτωσηφαρμάκωνγιαταοποίαχρειάζεταιεξατομίκευσητης

δόσης,όπωςτααντιεπιληπτικά,είναιχρήσιμοναμετρώνταιταεπίπεδα

αυτώντωνφαρμάκωνστοπλάσμαότανχορηγείταιταυτόχρονα

σιζαπρίδη.

4.6Κύησηκαιγαλουχία

Χρήσηκατάτηνκύηση

Σταπειραματόζωαδενυπάρχειένδειξηγιαεμβρυοτοξικήήτερατογόνο

δράση.Σεμιαμεγάλουπληθυσμούμελέτησεανθρώπους,ησιζαπρίδη

δενέδειξενααυξάνειτιςανωμαλίεςστοέμβρυο.Παρ’όλααυτά,θα

πρέπειναεκτιμώνταιπροσεκτικάταθεραπευτικάοφέληκαιοιδυνητικοί

κίνδυνοιπριναπότηχορήγησητηςσιζαπρίδηςκατάτηνδιάρκειατης

εγκυμοσύνης,ιδίωςκατάτοπρώτοτρίμηνο.

Χρήσηκατάτηνγαλουχία

Παρ’όλοπουηαπέκκρισητουφαρμάκουστομητρικόγάλαείναιπολύ

περιορισμένη,δενσυνιστάταιοθηλασμόςκατάτηδιάρκειατηςλήψηςτης

σιζαπρίδης.

4.7Επίδρασηστηνικανότηταοδήγησηςκαιχειρισμούμηχανημάτων

Ησιζαπρίδηδενπροσβάλλειτηνψυχοκινητικήλειτουργίακαιδεν

προκαλείκαταστολήήυπνηλία.Ησιζαπρίδηωστόσομπορείνα

επιταχύνειτηναπορρόφησηκατασταλτικώνουσιώντουΚΝΣ,όπωςπ.χ.

τωνβενζοδιαζεπινώνκαιτηςαλκοόλης.Γι΄αυτόσυνιστάταιπροσοχήόταν

χορηγείταιταυτόχροναμεαυτέςτιςουσίες.

4.8Ανεπιθύμητεςενέργειες

Οιπιοσυχνέςανεπιθύμητεςενέργειεςτηςσιζαπρίδηςπροέρχονταιαπό

τογαστρεντερικόκαιείναικοιλιακέςσυσπάσεις,βορβορυγμοίκαι

διάρροια.Αυτέςείναισυνήθωςπαροδικέςκαισυνήθωςδεναπαιτούν

διακοπήτηςθεραπείας.

Περιστασιακάέχουναναφερθείπεριπτώσειςυπερευαισθησίας

συμπεριλαμβανομένωνερυθήματος,κνησμούκαικνίδωσης,

βρογχόσπασμου,ήπιαςκαιμέτριαςπαροδικήςκεφαλαλγίαςήκαρηβαρίας

καιδοσοεξαρτώμενηαύξησητηςσυχνότηταςούρησης.

Έχουναναφερθείσπάνιεςπεριπτώσειςκαρδιακήςαρρυθμίας,κοιλιακής

ταχυκαρδίας,κοιλιακήςμαρμαρυγής,torsadedepointesκαιεπιμήκυνσης

τουδιαστήματοςQΤ.Πολλοίαπότουςασθενείςαυτούςείχανλάβει

διάφοραάλλαφάρμακασυμπεριλαμβανομένωναναστολέωντουενζύμου

CYP3A4ή/καιείχανπροϋπάρχουσακαρδιακήπάθησηήπαράγοντες

κινδύνουγιααρρυθμίες.Βλέπε"Αλληλεπιδράσειςμεάλλαφάρμακακαι

άλλεςμορφέςαλληλεπίδρασης"και"Ιδιαίτερεςπροειδοποιήσειςκαι

προφυλάξειςκατάτηχρήση"

ΈχουναναφερθείμεμονωμέναπεριστατικάεπίδρασηςστοΚΝΣ,π.χ.

αιφνίδιεςκρίσειςσπασμώνκαιεξωπυραμιδικέςεκδηλώσεις.

Έχουνεπίσηςαναφερθείεξαιρετικάσπάνιαπεριστατικάαναστρέψιμης

διαταραχήςτηςηπατικήςλειτουργίαςμεήχωρίςχολόσταση.

Στιςπεριπτώσειςαυτέςηχρήσητουφαρμάκουθαπρέπειναδιακόπτεται

παρ’ότιηαιτιολογικήσυσχέτισημετηνσιζαπρίδηδενέχειεδραιωθεί

αναμφισβήτητα.

Περιπτώσειςυπερπρολακτιναιμίαςπουμπορείναοδηγήσουνσε

γυναικομαστίακαιγαλακτόρροια,έχουνεπίσηςαναφερθεί..

Στηνφαρμακοεπαγρύπνησηέχουνπεριγραφείμεμονωμένεςπεριπτώσεις

διαφόρωνεπεισοδίωνπουεμφανίσθηκανκατάτηνδιάρκειαλήψηςτης

σιζαπρίδης,χωρίςναείναιβέβαιοότιοφείλονταισεαυτή.Μεταξύαυτών

πιοσυχνάήτανεπεισόδιασπασμών,ήπιαςκαταστολής,απάθειαςκαι

ατονίας.

4.9Υπερδοσολογία

Συμπτώματα:

Τασυμπτώματαπουεμφανίζονταισυχνότεραμετάαπόυπερδοσολογία

είναικοιλιακάάλγηκαιαυξημένησυχνότητακενώσεων.Έχουναναφερθεί

σπάνιεςπεριπτώσειςεπιμήκυνσηςτουQTδιαστήματοςκαικοιλιακής

αρρυθμίας.

Σεβρέφη(ηλικίαςμικρότερηςτου1έτους),έχειπαρατηρηθείήπια

καταπραϋντικήεπίδραση,απάθειακαιατονία.

Θεραπεία:

Σεπερίπτωσηυπερδοσολογίας,συνιστάταιηχορήγησηενεργούάνθρακα

καιστενήπαρακολούθησητουασθενούς.Συνιστάταιοιασθενείςνα

εκτιμώνταιγιαπιθανήεπιμήκυνσητουQΤδιαστήματοςκαιγια

παράγοντεςπουμπορείναπροδιαθέσουνστηνεμφάνισηtorsadede

pointes,όπωςδιαταραχέςηλεκτρολυτών(ειδικότεραυποκαλιαιμίαή

υπομαγνησιαιμία)καιβραδυκαρδία.

ΤΗΛ.ΚΕΝΤΡΟΥΔΗΛΗΤΗΡΙΑΣΕΩΝ:(01)7793777,Αθήνα

5.ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1Φαρμακοδυναμικέςιδιότητες

Προκλινικέςμελέτες:

Σεπειραματικώςαπομονωμέναόργαναησιζαπρίδηαποτρέπειτην

γαστρικήατονίακαιαυξάνειτιςπερισταλτικέςκινήσειςτουστομάχου,τον

γαστροδωδεκαδακτυλικόσυντονισμόκαιτηνκινητικότητατουλεπτούκαι

τουπαχέοςεντέρου.

-Στουςσκύλουςησιζαπρίδηαυξάνειτηνγαστροδωδεκαδακτυλική

κινητικότητακαιτονσυντονισμότουπεπτικούσυστήματος,επιταχύνειτην

κένωσητουστομάχου,αυξάνειτιςπροωθητικέςπερισταλτικέςκινήσεις

τουλεπτούκαιτουπαχέοςεντέρουκαιμειώνειτονχρόνοδιέλευσηςδια

τουεντέρου.Ηγαστρικήέκκρισηδενεπηρεάζεται.

- Ομηχανισμόςδράσηςτηςσιζαπρίδηςμπορείκατάτομεγαλύτερο

μέροςναεξηγηθείαπότηναύξησητηςφυσιολογικήςαπελευθέρωσηςτης

ακετυλχολίνηςαπότουςμεταγαγγλιακούςνευρώνεςτουμυεντερικού

πλέγματος.

Ησιζαπρίδηδενπροκαλείδιέγερσητωνμουσκαρινικώνή

νικοτινικώνυποδοχέων,ούτεαναστέλλειτηδράσητης

ακετυλοχολινεστεράσης.

Κλινικέςμελέτες:

Γαστρεντερικήκινητικότητα:

Οισοφάγος:Ησιζαπρίδηαυξάνειτηνπερισταλτικήδραστηριότητατου

οισοφάγουκαιτοντόνοτουκατώτερουοισοφαγικούσφιγκτήρα.

Αποτρέπειτηνοισοφαγικήπαλινδρόμησητουγαστρικούπεριεχομένου

καιβελτιώνειτηνδιέλευσηδιατουοισοφάγου.

Στόμαχος:Ησιζαπρίδηαυξάνειτηνγαστρικήκαιδωδεκαδακτυλική

συσταλτικότητακαιτηνγαστροδωδεκαδακτυλικήκινητικήενέργεια.

Μειώνειτηνδωδεκαδακτυλογαστρικήπαλινδρόμηση.Βελτιώνειτην

γαστρικήκαιτηνδωδεκαδακτυλικήκένωση.

Έντερο:Ησιζαπρίδηαυξάνειτηνπροωθητικήεντερικήδραστηριότητακαι

επιταχύνειτηνδιέλευσημέσωτουλεπτούεντέρου.

Άλλεςιδιότητες:

Όπωςαναμένεταιαπότηνέλλειψηχολινεργικομιμητικήςδράσης,η

σιζαπρίδηδεναυξάνειτηνβασικήήτηνπροκληθείσααπότην

πενταγαστρίνηέκκρισηγαστρικούοξέος.

Λόγωτηςαπουσίαςανταγωνισμού,μετιςθεραπευτικέςδόσειςεπίτων

ντοπαμινεργικώνυποδοχέων,ησιζαπρίδηπολύσπάνιαεπηρεάζειτα

επίπεδατηςπρολακτίνηςστοπλάσμα.

Ησιζαπρίδηενδέχεταιναπροκαλέσειεξωπυραμιδικέςεπιδράσεις

Ηέναρξητηςφαρμακολογικήςδράσηςτηςσιζαπρίδηςεμφανίζεται

περίπου30-60λεπτάμετάτηνχορήγησηαπότοστόμακαι60-120λεπτά

μετάτηνχορήγησηαπότοορθό.

5.2Φαρμακοκινητικέςιδιότητες

Στονάνθρωπομετάτηνχορήγησηαπότοστόμαησιζαπρίδη

απορροφάταιταχέωςκαιπλήρως.Ταμέγισταεπίπεδαστοπλάσμα

επιτυγχάνονταιμέσασε1-2ώρες,ενώηημιπερίοδοςζωήςείναι10ώρες.

Ηκύριαμεταβολικήοδόςτηςσιζαπρίδηςείναιδιαμέσουτουενζύμου

CYP3A4.ΗσιζαπρίδημεταβολίζεταιεκτενώςμέσωοξειδωτικήςΝ-

απαλκυλίωσηςκαιαρωματικήςυδροξυλίωσης.

Ηαπέκκρισητωνμεταβολιτώνείναιπερίπουίσησταούρακαιστα

κόπρανα.Ηαπέκκρισηστομητρικόγάλαείναιπολύπεριορισμένη.

Ηαπόλυτηβιοδιαθεσιμότητατηςαπότουστόματοςχορηγούμενης

σιζαπρίδηςείναιπερίπου40%.Ταεπίπεδαστοπλάσμααυξάνονται

ανάλογαμετηνδόσηαπότουστόματος,από5έως20mg.Μετάτην

σταθεροποίησητωνεπιπέδωντηςσιζαπρίδης,ταεπίπεδαστοπλάσμα,

πριναπότηνπρωινήλήψητουφαρμάκου,κυμαίνονταιαπό10έως20ng/

mlκαιτααπογευματινάεπίπεδααιχμήςαπό30έως60ng/mlγιατηνδόση

των5mgτρειςφορέςημερησίως,καιαπό20ως40ng/mlκαιαπό50έως

100ng/mlαντίστοιχαγιατηδόσητων10mgτρειςφορέςημερησίως.Η

φαρμακοκινητικήκαθώςκαιτασταθεροποιημέναεπίπεδάτηςστο

πλάσμαείναιανεξάρτητατηςδιάρκειαςτηςθεραπευτικήςαγωγής.

Ησιζαπρίδησυνδέεταιεκτενώςμετιςπρωτεΐνεςτουπλάσματος(97,5%).

Μετάαπόχορήγηση30mgαπότοορθόυπόμορφήυποθέτου,η

συγκέντρωσητηςσιζαπρίδηςστοπλάσμαστα40ng/mlπερίπου

διατηρείταιγια7ώρες.Ηαπόλυτηβιοδιαθεσιμότηταείναιπερίπου20%.

5.3.Προκλινικάστοιχείαασφάλειας

Invivoκαιinvitroηλεκτροφυσιολογικέςμελέτεςέχουνδείξειότιη

σιζαπρίδηκάτωαπόορισμένεςσυνθήκεςμπορείναεπιμηκύνειτην

καρδιακήεπαναπόλωση.Αυτόμπορείναοδηγήσεισεεπιμήκυνσητου

διαστήματοςQT.

6.ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΑΣΤΟΙΧΕΙΑ

6.1Κατάλογοςμεταέκδοχα:

6.2Ασυμβατότητες

Καμίαγνωστή

6.3Διάρκειαζωής

6.4Ιδιαίτερεςπροφυλάξειςκατάτηνφύλαξητουπροϊόντος

6.5Φύσηκαισυστατικάτουπεριέκτη

6.6Οδηγίεςχρήσης/χειρισμού

Βλέπεπαράγραφο4.2.

6.7Κάτοχοςτηςάδειαςκυκλοφορίας

7.ΑΡΙΘΜΟΣΑΔΕΙΑΣΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ:

8.ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑΤΗΣΠΡΩΤΗΣΑΔΕΙΑΣ/ΑΝΑΝΕΩΣΗΣΤΗΣΑΔΕΙΑΣ

ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

9. ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑΤΗΣ(ΜΕΡΙΚΗΣ)ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣΤΟΥΚΕΙΜΕΝΟΥ

  • Το ενημερωτικό φυλλάδιο για το προϊόν αυτό δεν είναι άμεσα διαθέσιμα, μπορείτε να στείλετε ένα αίτημα στην εξυπηρέτηση πελατών μας και εμείς θα σας ενημερώσουμε το συντομότερο είμαστε σε θέση να το αποκτήσει.

    Ζητήστε το ενημερωτικό φυλλάδιο για το ευρύ κοινό.



  • Έγγραφα σε άλλες γλώσσες διατίθενται εδώ