MIBG

Κύριές Πληροφορίες

  • Εμπορική ονομασία:
  • MIBG (I 131) 370MBq/10ML VIAL INJ.SOL
  • Φαρμακολογική κατηγορία (ATC):
  • V09IX02
  • Δοσολογία:
  • 370MBq/10ML VIAL
  • Φαρμακοτεχνική μορφή:
  • ΕΝΕΣΙΜΟ ΔΙΑΛΥΜΑ
  • Χρήση για:
  • Οι άνθρωποι
  • Τύπος φάρμακου:
  • αλλοπαθητική των ναρκωτικών

Έγγραφα

  • για το ευρύ κοινό:
  • Το ενημερωτικό φυλλάδιο για το προϊόν αυτό δεν είναι άμεσα διαθέσιμα, μπορείτε να στείλετε ένα αίτημα στην εξυπηρέτηση πελατών μας και εμείς θα σας ενημερώσουμε το συντομότερο είμαστε σε θέση να το αποκτήσει.


    Ζητήστε το ενημερωτικό φυλλάδιο για το ευρύ κοινό.

Εντοπισμός

  • Διατίθεται σε:
  • MIBG (I 131) 370MBq/10ML VIAL INJ.SOL
    Ελλάδα
  • Γλώσσα:
  • Ελληνικά

Θεραπευτικές πληροφορίες

  • Θεραπευτική περιοχή:
  • ΡΑΔΙΟΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟ

Άλλες πληροφορίες

Κατάσταση

  • Πηγή:
  • Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων
  • τελευταία ενημέρωση:
  • 09-08-2016

Περίληψη των χαρακτηριστικών του προϊόντος

ΗΜ. ΕΓΚΡΙΣΗΣ:09-04-2003

ΠΕΡΊΛΗΨΗ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΏΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΌΝΤΟΣ

1. ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Εμπορική ονομασία: Ενέσιμο MIBG (I131) 

(αριθμός καταλόγου Mallinckrodt Medical : DRN 5395)

Μή εμπορική ονομασία:  131 Ι-Ιobenguane

2. ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

H   ανά  ml  σύνθεση   κατά   την   ημερομηνία   και   ώρα   βαθμονόμησης   της 

ραδιενέργειας είναι:

131 Ι ως lobenguane                               37    MBq

3-iodobenzylguanidine                          <   0,05 mg

Η ραδιοχημική καθαρότητα του προϊόντος  είναι  ≥  95% κατά την ημερομηνία 

και   χρόνο   λήξεως     Το   131 Ι     λαμβάνεται   από   ακτινοβόληση   τελουρίου   με 

νετρόνια ή εξάγεται από προϊόντα σχάσεως ουρανίου.   Η ραδιονουκλιδική 

καθαρότητα είναι:  131 Ι  ≥  99,9%, άλλα ραδιονουκλίδια  ≤ 0,1%.

Περίληψη   των   φυσικών   χαρακτηριστικών   του   ραδιενεργού   ισοτόπου   του 

ενεργού συστατικού:  131 Ι

Χρόνος ημιζωής 8,08 ημέρες

Κύριες εκπεμπόμενες ακτινοβολίες

Είδος και ενέργεια ακτινοβολίας Πιθανότητα   εκπομπής 

ανά διάσπαση %

247 keV-β-rays 1,8

334 keV-β-rays

606 keV-β-rays 89,7

806 keV-β-rays 0,7

364 keV-β-rays 82,0

3. ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Διάλυμα για έγχυση ή ενδοφλέβια χορήγηση

4.1   ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1.1 Θεραπευτικές Ενδείξεις

Η θεραπευτική δόση του   131 I-iobenguane υπολογίζεται, αφού προηγουμένως 

χορηγηθεί ανιχνευτική δόση (tracer-dose). Η ευαισθησία στην απεικόνιση για 

διαγνωστικούς   σκοπούς,   και   επομένως,   και   η   θεραπευτική 

αποτελεσματικότητα, διαφέρουν ανάλογα με την παθολογική κατάσταση. Τα 

φαιοχρωμοκυττώματα και τα νευροβλαστώματα είναι ευαίσθητα σε περίπου 

το 90% των ασθενών, τα καρκινοειδή σε 70% και τα μυελοειδή καρκινώματα 

του θυρεοειδούς (MCT) μόνο στο 35% των ασθενών.

4.1.2 Για ακτινοθεραπεία καρκινικού ιστού  που έχει τη δυνατότητα κατακράτησης  

μ-ιωδοβενζυλγουανιδίνης.

Πρόκειται   για   όγκους   που   προέρχονται   από   εμβρυακά   κύτταρα   από   τις 

νευρικές   ακρολοφίες:   φαιοχρωμοκυττώματα,   νευροβλαστώματα,   καρκινοειδή 

και μυελώδη καρκινώματα του θυρεοειδούς (MCT).

4.2. Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Πιθανές δόσεις (ανάλογα με τις ενδείξεις χρήσεως)

Ανιχνευτική δόση ουσίας (tracer  dose) (20 – 40  MBq) για να ληφθούν 

πληροφορίες   δοσιμετρίας.   Πριν   τη   χορήγηση   θεραπευτικής   δόσης 

συνιστάται ο προσδιορισμός της κατανομής προκειμένου να εξακριβωθεί 

ο χρόνος κατακράτησης του ραδιοφαρμάκου στα όργανα, στον καρκινικό 

και υγιείς ιστούς.

Η θεραπευτική δόση του  131 l-lobenguane προσαρμόζεται ανάλογα με τον 

ασθενή, με βάση τη δοσιμετρική μελέτη που αναφέρθηκε παραπάνω.  Η 

δόσης   καθώς   και   τα   χρονικά   μεσοδιαστήματα   μεταξύ   των   πιθανών 

πολλαπλών χορηγήσεων προσδιορίζονται κυρίως από την αιματολογική 

ραδιοτοξικότητα   και   το   είδος   του   όγκου.     Όσο   ταχύτερος   ο   ρυθμός 

αυξήσεως του όγκου, τόσο μικρότερο το μεσοδιάστημα.

Καθορισμένη θεραπευτική δόση (3,7 – 7,4 GBq)

Οι   συνιστώμενες   αυτές   ραδιενεργές   δόσεις   είναι   ίδιες   για   παιδιά   και   για 

ενήλικες.  Δεν απαιτείται ιδιαίτερο δοσολογικό σχήμα για τους ηλικιωμένους 

ασθενείς.

Η ανιχενευτική δόση   (tracer  dose) χορηγείται ενδοφλέβια.   Η διάρκεια της 

ένεσης θα πρέπει να είναι 30 – 300 δευτερόλεπτα.

Η θεραπευτική δόση χορηγείται ενδοφλεβίως, γενικά ως έγχυση διάρκειας 

1 – 4 ωρών.

4.3. Αντενδείξεις

Η κύηση αποτελεί απόλυτη αντένδειξη.

4. 4      Ειδικές προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση 

Όσον αφορά τη θεραπευτική χρήση του  131 l-lobenguane:

Αρκετά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της υπέρτασης  και 

στην ψυχιατρική αλληλεπιδρούν με το  131 l-lobenguane.  Για το λόγο αυτό, 

η ταυτόχρονη χορήγησή τους μπορεί να επηρεάσει την πρόσληψη και την 

κατακράτηση του  131 l-lobenguane  και με τον τρόπο αυτό να επηρεάσει τη 

δόση   ακτινοβολίας   που   αποδίδεται   τόσο   στον   υγιή   ιστό   όσο   και   στον 

καρκινικό   ιστό.   Τα   φάρμακα   αυτά   θα   πρέπει   να   διακοπούν   πριν   την 

έναρξη της θεραπείας (συνήθως για τέσσερις βιολογικές ημιζωές).

Ο αποκλεισμός του θυρεοειδούς αρχίζει 24-48 ώρες πριν την έναρξη της 

θεραπείας και συνεχίζεται για τουλάχιστον 5 ημέρες.  Ο αποκλεισμός με 

υπερχλωρικό κάλιο επιτυγχάνεται με χορήγηση περίπου 400  mg/ημέρα. 

Ο   αποκλεισμός   με   ιωδιούχο   κάλιο,   ιωδικό   κάλιο   ή   διάλυμα  Lugol  θα 

πρέπει να πραγματοποιηθεί με ισοδύναμο 100 mg ιωδίου/ ημέρα.

Οι   ασθενείς   θα   πρέπει   να   ενυδατώνονται   καλά   τουλάχιστον   για   τις 

πρώτες 24 ώρες.

Τα αιμοδιαγράμματα θα πρέπει να ελέγχονται κάθε 2 ημέρες κατά την 

πρώτη εβδομάδα και κατόπιν μία φορά την εβδομάδα για το μήνα που 

έπεται της τελευταίας χορήγησης. 

Συνιστάται   αλλά   δεν   είναι   υποχρεωτικό,   να   διεξάγεται   ολόσωμο 

σπινθηρογράφημα για περίπου 1 εβδομάδα προκειμένου να μελετηθεί η 

βιοκατανομή του σκευάσματος και να υπολογισθεί ποσοτικά η πρόσληψη 

από τις εστίες του όγκου. 

Οι επανειλημμένες θεραπείες μπορούν να εφαρμοσθούν ανά διαστήματα 

6-8 μηνών. 

Έχουν αναφερθεί αθροιστικές δόσεις μέχρι 29,8  GBq.   Η τοξικότητα επί 

του μυελού των οστών αποτελεί περιοριστικό παράγοντα.

Όταν προγραμματίζεται θεραπευτική χορήγηση για φαιοχρωμοκύττωμα, 

θα   πρέπει   να   δοθεί   προσοχή   σε   πιθανή   αλληλεπίδραση   του   131 l-

lobenguane  με φάρμακο για έλεγχο της υπέρτασης.      Η χορήγηση μη 

συμβατών φαρμάκων θα πρέπει να διακοπεί τουλάχιστον 2 εβδομάδες 

πριν   την   προγραμματισμένη   θεραπευτική   χορήγηση.     Εάν   είναι 

απαραίτητο,   μπορούν   να   χρησιμοποιηθούν   αντί   άλλου   φαρμάκου 

προπραναλόλη και / ή φαινοξυβενζαμινεχλωρίδιο.  

Η  θεραπεία  με     131 l-lobenguane   πρέπει  να   πραγματοποιείται  μόνο  σε 

ασθενείς   όπου   είναι   δυνατή   η   μεταμόσχευση   αυτόλογου   μυελού   των 

οστών (που περιέχει  μικρή ή καθόλου ποσότητα καρκινικών κυττάρων). 

Η   τοξική   δράση   επί   του   μυελού   των   οστών   (θρομβοκυτταροπενία)   θα 

πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά και σε τακτά χρονικά διαστήματα.

Σε   ασθενείς   που   έχουν   προηγουμένως   υποβληθεί   σε   θεραπεία   με 

κυτταροστατικά   φάρμακα   (μεταξύ   άλλων   ενώσεις)  cisplatinum   με 

αποτέλεσμα   μειωμένη   νεφρική   λειτουργία   μπορεί   να   χρειασθεί   η 

προσαρμογή της δοσολογίας ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς.

Οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες σε παιδιά είναι η θρομβοκυτταροπενία 

(μεμονωμένες περιπτώσεις) ή καταστολή του μυελού των οστών, κυρίως 

εάν   υπάρχει   διείσδυση   του   όγκου   στο   μυελό   των   οστών.     Δεν   έχουν 

αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη λειτουργία των 

σιελογόνων   αδένων   ή   του   μυοκαρδίου   ή   οι   τοξικές   παρενέργειες   στο 

ήπαρ.

Η πρόσληψη μ-ιωδοβενζυλγουανιδίνης στα κοκκία   χρωμαφίνης μπορεί, 

αν   και   σπανίως,   να   προκαλέσει   ταχεία   έκκριση   νοραδρεναλίνης   που 

μπορεί   να   προκαλέσει   κρίση   υπέρτασης.     Σε   μερικούς   ασθενείς 

ενδείκνυται η παρακολούθηση τόσο του ΗΚΓ (ηλεκτροκαρδιογραφήματος) 

όσο και της αρτηριακής πίεσης κατά τη διάρκεια της χορήγησης.

Όσον αφορά τη χρήση του  131 l-lobenguane για διαγνωστικούς σκοπούς:

Όταν   προγραμματίζεται   η   χορήγηση   για   διαγνωστικούς   σκοπούς   σε 

φαιοχρωμοκύττωμα, θα πρέπει να δοθεί προσοχή στην αλληλεπίδραση 

του  131 l-lobenguane με τα φάρμακα για τον έλεγχο της υπέρτασης (βλέπε 

4.5).     Η   χορήγηση   μη   συμβατών   φαρμάκων   θα   πρέπει   να   διακοπεί 

τουλάχιστον   2   εβδομάδες   πριν   από   την   προγραμματισμένη   χορήγηση 

Ι-iodobenguane  για   διαγνωστικούς   σκοπούς.     Εάν   είναι   απαραίτητο 

μπορεί   να   χορηγηθεί   προπρανολόλη,   αντί   άλλου   φαρμάκου,   για   τον 

έλεγχο της υπέρτασης.

Σε   ασθενείς   στους   οποίους   η   διαγνωστική   αξιολόγηση   έδειξε   διάχυτη 

πρόσληψη   του   131 l-lobenguane  από   το   μυελό   των   οστών,   μετά   τη 

χορήγηση  θεραπευτικής  δόσης μπορεί  να   παρατηρηθεί   καταστολή   του 

μυελού των οστών.

Το   ραδιοφάρμακο   αυτό   θα   πρέπει   να   χρησιμοποιείται   μόνο   από 

εξουσιοδοτημένο προσωπικό, για ραδιενεργά υλικά.

Τα   ραδιοφάρμακα   που   θα   χορηγηθούν   σε   ασθενείς,   θα   πρέπει   να 

παρασκευασθούν   από   το   χρήστη   κατά   τρόπο   ο   οποίος   να   ικανοποιεί   τις 

προδιαγραφές   ακτινοπροστασίας   όσο   και   της   φαρμακευτικής   ποιότητας 

(GMP)

4.5. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Όσον αφορά τη θεραπευτική και διαγνωστική χρήση του  131 l-lobenguane:

Τα ακόλουθα φαρμακευτικά σκευάσματα είναι γνωστό ή αναμένεται να 

παρατείνουν ή να μειώσουν την πρόσληψη iobenguane από τους όγκους 

της νευρικής ακρολοφίας.

Η   νιφεδιπίνη   (αναστολέας   των   διαύλων   ασβεστίου)   αναφέρεται   πως 

παρατείνει την κατακράτηση iobenguane.

Μειωμένη   πρόσληψη   παρατηρήθηκε   σε   θεραπευτικά   σχήματα   που 

αφορούσαν χορήγηση σε συνδυασμό:

Αντιυπερτασικών   φαρμάκων   όπως   η   ρεζερπίνη,   λαβεταλόλη, 

αναστολέων διαύλων ασβεστίου (δελτιαζέμη, νιφεδηπίνη, βεραπαμίλη).

Συμπαθομιμητικών   παραγόντων   (που   περιέχονται   σε   ρινικά 

αποσυμφορητικά,   και   είναι   π.χ.   η   φαινυλεφρίνη,   εφεδρίνη   ή 

φαινυλπροπανολαμίνη).

Κοκαίνης.

Τρικυκλικών,   αντικαταθλιπτικών,   όπως   αμιτρυπτιλίνη   και   παράγωγα, 

ιμιπραμίνη και παράγωγα, δοξεπίνη, αμοξεπίνη και λοξαπίνη.

Κατά   τη   σύγχρονη   χορήγηση   των   παρακάτω   φαρμακευτικών   ουσιών, 

αναμένεται η αναστολή της πρόσληψης iobenguane Ι 131 , αλλά ακόμα δεν 

υπάρχουν επαρκείς αποδείξεις σχετικά με αυτό:

-     Αντιυπερτασικά   που   ενεργούν   δι’   αποκλεισμού   των   αδρενεργικών 

νευρώνων (βεθανιδίνη, δεβρισοκίνη, βρετύλιο και γουανεθιδίνη).

-  Αντικαταθλιπτικά όπως η μαπροτιλίνη και η τραζολόνη.

Η   χορήγηση   των   φαρμάκων   αυτών   θα   πρέπει   να   διακοπεί   πριν   τη 

θεραπεία   με   131 Ι  iodobenguane  (συνήθως   για   τέσσερις   βιολογικούς 

χρόνους ημιζωής).

Όσον αφορά τη θεραπευτική χρήση του  131 l-lobenguane :

-       Θα   πρέπει   να   δοθεί   ιδιαίτερη   προσοχή   στην   επιλογή   των   αντί-

εμετικών,   που   συχνά   χορηγούνται   για   να   καταστείλουν   τη   ναυτία   που 

συνήθως   παρατηρείται   με   τη   χορήγηση  iobenguane  σε   θεραπευτικές 

ποσότητες.     Στις   συγκεντρώσεις   που   χρησιμοποιούνται   στην   κλινική 

πρακτική,   τα   αντιεμετικά   που   είναι   ανταγωνιστές   των   υποδοχέων 

ντοπαμίνης / σεροτονίνης δεν επιδρούν στην πρόσληψη iobenguane.

4.6. Κύηση και  γαλουχία

Όποτε είναι απαραίτητη η χορήγηση ραδιενεργού φαρμακευτικού προϊόντος 

σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία, θα πρέπει πάντοτε να λαμβάνονται 

πληροφορίες   σχετικά   με   την   κύηση.     Για   οποιαδήποτε   γυναίκα   έχει 

παραληφθεί ένας κύκλος, θα πρέπει να θεωρηθεί ως δεδομένο πως είναι 

έγκυος,   μέχρι   αποδείξεως   του   εναντίου.   Οποτε   δεν   υπάρχει   βεβαιότηατα, 

είναι   σημαντικό   η   έκθεση   στην   ραδιενέργεια   να   είναι   η   ελάχιστη   δυνατή, 

προκειμένου να ληφθούν οι επιθυμητές κλινικές πληροφορίες.  Θα πρέπει να 

εξετασθεί επίσης η περίπτωση εφαρμογής εναλλακτικών τεχνικών που δεν 

εκθέτουν σε ιοντίζουσα ακτινοβολία.

Πριν τη χορήγηση ραδιενεργού φαρμάκου σε μητέρα σε περίοδο γαλουχίας, 

θα πρέπει να εξετασθεί η δυνατότητα αναβολής για εύλογο χρονικό διάστημα 

μέχρις ότου η μητέρα σταματήσει  τη γαλουχία.

 Ιδιαίτερα στην περίπτωση της θεραπευτικής χορήγησης του  131 l-lobenguane, 

θα   πρέπει   να   συσταθεί   στη   θηλάζουσα   μητέρα   να   διακόψει   τη   γαλουχία 

εξαιτίας της μακράς ημιζωής του ραδιοφαρμάκου.

4.7. Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

Όσον αφορά το  131 l-lobenguane για θεραπευτική χρήση:

Θεραπευτικές δόσεις  χορηγούνται μόνο κατά τη διάρκεια της παραμονής 

στο νοσοκομείο.

Όσον αφορά το  131 l-lobenguane για διαγνωστική χρήση:

Η   χορήγηση   διαγνωστικών   δόσεων   δεν   έχει   καμία   επίδραση   στην 

ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών.

4.8. Ανεπιθύμητες Ενέργειες

Για   κάθε   ασθενή,   η   έκθεση   σε   ιοντίζουσα   ακτινοβολία   πρέπει   να 

δικαιολογείται από   το αναμενόμενο όφελος.   Η χορηγούμενη ραδιενέργεια 

θα   πρέπει   να   είναι   τέτοια   ώστε   η   τελική   δόση   ακτινοβολίας   να   είναι   όσο 

χαμηλή όσο είναι λογικά εφικτό, λαμβάνοντας υπ’όψη την ανάγκη να ληφθεί 

το επιδιωκόμενο διαγνωστικό ή θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Η   έκθεση   στην   ιοντίζουσα   ακτινοβολία     συνδέεται   με   πιθανή   πρόκληση 

καρκίνου και δυνατότητα ανάπτυξης κληρονομικών ανωμαλιών.     Σύμφωνα 

με τις σημερινές ενδείξεις, για διαγνωστικές εξετάσεις πυρηνικής ιατρικής,  οι 

ανεπιθύμητες   ενέργειες     παρατηρούνται   με   μικρή   συχνότητα   εξαιτίας   των 

χαμηλών χορηγούμενων  δόσεων ραδιενέργειας.  

Η   δόση   ακτινοβολίας   που   προέρχεται   από   έκθεση   για   θεραπευτικούς 

σκοπούς   μπορεί   να   έχει   ως   συνέπεια   αυξημένη   συχνότητα   καρκίνου   και 

μεταλλάξεων.   Σε όλες τις περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να διασφαλισθεί 

πως οι κίνδυνοι από τη ραδιενέργεια είναι μικρότερης σοβαρότητας από την 

ίδια τη νόσο.

Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναμένεται να παρατηρηθούν κατά τη χορήγηση 

του  131 l-lobenguane για θεραπευτική χρήση:

Γενικά, ναυτία ή έμετος θα παρατηρηθούν εντός των πρώτων 24 ωρών 

μετά τη χορήγηση.  Όσον αφορά την αντιεμετική αγωγή, ανατρέξατε στο 

τμήμα   4.5.     Γενικά,   δεν   είναι   δυνατό   να   γίνει   διάκριση     μεταξύ   των 

ανεπιθύμητων   αντιδράσεων   εξαιτίας   της   ταχείας   εμφάνισης   της 

ραδιοτοξικής δράσης, λόγω της χορήγησης μ-ιωδοβενζυλγουανιδίνης, ή 

αντιδράσεων που προέρχονται από την έγχυση μεγάλου όγκου υγρού σε 

ασθενείς   που   έχουν   ήδη   υποβληθεί   σε   σημαντική   έγχυση 

κυτταροστατικών,   τα   οποία   προκαλούν   παρόμοιες   ανεπιθύμητες 

αντιδράσεις.

Μυελοκαταστολή και ως εκ τούτου θρομβοκυτταροπενία.

Κατά   τη   χορήγηση   του   131 l-lobenguane  για   διαγνωστική   χρήση,   δεν 

αναμένονται σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες.

4.9. Υπερδοσολογία

Το   αποτέλεσμα   από     υπερδοσολογία   iobenguane,   οφείλεται   στην 

απελευθέρωση   αδρεναλίνης.     Η   παρενέργεια   αυτή   έχει   σύντομη   χρονική 

διάρκεια   και   απαιτεί   υποστηρικτική   αγωγή   προκειμένου   να   μειωθεί   η 

αρτηριακή πίεση.  Συνιστάται άμεση ενέσιμη χορήγηση ταχείας δράσεως α-

αδρενεργικού   αναστολέα   (φαιντολαμίνης),   που   ακολουθείται   από   β- 

αναστολέα (προπρανολόλη).  Επειδή οι νεφροί, είναι η οδός αποβολής του 

ραδιοφαρμάκου,     είναι   καθοριστικό   να   διατηρείται   η   μέγιστη   δυνατή   ροή 

ούρων προκειμένου να μειώνεται η επίδραση της ακτινοβολίας. 

5. ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

Η  131 l-lobenguane είναι ιωδιωμένη αραλκυλγουανιδίνη.  Η δομή της περιέχει 

την   ομάδα   της   γουανιδίνης   από   την   γουανεθιδίνη,   συνδεδεμένη   με 

βενζυλομάδα,   που   έχει   εισαχθεί   ιώδιο.     Όπως   η   γουανεθιδίνη,   οι 

αραλκυλγουανιδίνες   είναι   αναστολείς   των   αδρενεργικών   νευρώνων. 

Εξαιτίας μιας λειτουργικής ομοιότητας μεταξύ των αδρενεργικών νευρώνων 

και των κυττάρων χρωμαφίνης του μυελού των επινεφριδίων, το iobenguane 

μπορεί να εντοπίζεται εξειδικευμένα στο μυελό των επινεφριδίων.   Επίσης, 

εντοπίζεται και στο μυοκάρδιο.

5.1. Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Από   τις   διάφορες   αραλκυλγουανιδίνες,   η   μ-ιοδοβενζυλγουανιδίνη   είναι   η 

ένωση που προτιμάται, λόγω της χαμηλής της πρόσληψης από το ήπαρ και 

την άριστη in vivo σταθερότητα,  με αποτέλεσμα την ελάχιστη  πρόσληψη του 

ιωδίου   που   απελευθερώνεται   από   το   θυρεοειδή.     Η   μεταφορά   της 

iobenguane   διά μέσου των   μεμβρανών των κυττάρων που προέρχονται 

από τις νευρικές ακρολοφίες είναι μια ενεργός διαδικασία, στην περίπτωση 

που η συγκέντρωση του φαρμάκου είναι χαμηλή (όπως στις διαγνωστικές 

δόσεις).     Ο   μηχανισμός   πρόσληψης   μπορεί   να   ανασταλεί   από   λήψη 

αναστολέων   όπως   η   κοκαΐνη   ή   η   δεσμεθυλμιπραμίνη.     Όταν   το 

ραδιοφάρμακο   χορηγείται   σε   υψηλότερες   συγκεντρώσεις   (όπως   στις 

θεραπευτικές δόσεις), η διαδικασία της παθητικής διάχυσης γίνεται επίσης 

σημαντική.     Οι   κλινικές   εκδηλώσεις   αναφορικά   με   τη   δοσιμετρία,   εάν 

υπάρχουν,  είναι ασαφείς.

Ακολούθως,   ένας   ενεργός   μηχανισμός   μεταφέρει     μέρος   τουλάχιστον   του 

ενδοκυτταρικού iobenguane στα  αποθηκευτικά κοκκία των κυττάρων.

5.2. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Η  iobenguane  απεκκρίνεται   σε   μεγάλο   ποσοστό   αμετάβλητη   από   τους 

νεφρούς.   Το 70 έως 90% των χορηγούμενων δόσεων ανακτάται στα ούρα 

εντός 4 ημερών.  Τα ακόλουθα μεταβολικά προϊόντα ανευρέθηκαν στα ούρα: 

Ι-ιώδιο,   131 I-μ-ιωδοππουρικό οξύ,   131 Ι – υδροξυ- ιωδοβενζυλγουανιδίνη και 

Ι-μετα ιωδοβενζοϊκό οξύ.  Οι ενώσεις αυτές αντιστοιχούν σε περίπου  5 με 

15% της χορηγούμενης δόσης.

Το   πρότυπο   βιοκατανομής   της  iobenguane    περιλαμβάνει,   ταχεία   αρχική 

πρόσληψη   από   το   ήπαρ   (33%   της   χορηγούμενης   δόσης)   και   σε   πολύ 

μικρότερο βαθμό από τους πνεύμονες (3%), το μυοκάρδιο (0,8%), το σπλήνα 

(0,6%)   και   τους   σιελογόνους   αδένες   (0,4%).     Η   πρόσληψη   από   τα   υγιή 

επινεφρίδια (μυελός) είναι τόσο μικρή, ώστε   δεν απεικονίζονται με το   131 Ι-

lobenguane.       Τα   υπερπλαστικά   επινεφρίδια   εμφανίζουν   υψηλό   επίπεδο 

πρόσληψης.

5.3.   Προκλινικά στοιχεία για την ασφάλεια

Σε   σκύλους   δόση   20  mg/kg  είναι   θανατηφόρος.     Χαμηλότερα   επίπεδα 

δόσεων (14 mg/kg) προκαλούν παροδικά κλινικά σημεία τοξικής ενέργειας. 

Επανειλημμένες ενδοφλέβιες χορηγήσεις σε αρουραίους 20 έως 40 mg/kg 

εμφανίζουν   σοβαρή   κλινική   τοξικότητα.     Επανειλημμένες   ενδοφλέβιες 

χορηγήσεις   5   έως   20  mg/kg  προκαλούν   παρενέργειες, 

συμπεριλαμβανομένης   της   αναπνευστικής   δυσχέρειας,   αλλά   η 

μακροπρόθεσμη   επίπτωση   είναι   μόνο   ελαφρά   αύξηση   του   βάρους   του 

ήπατος και της καρδιάς.  Η επανειλημμένη χορήγηση 2,5 έως 10 mg/kg σε 

σκύλους  προκαλεί  κλινικά σημεία,    όπως αυξημένη  αρτηριακή  πίεση και 

ανωμαλίες στον καρδιακό ρυθμό και σφυγμό, αλλά όλα τα σημεία   είναι 

παροδικά.

Το   εύρος   ασφαλείας   μεταξύ   των   χορηγούμενων   ποσοτήτων  iobenguane 

(κυρίως σε θεραπευτικές δόσεις) και του επιπέδου στο οποίο μπορεί να 

παρατηρηθούν   δευτερογενείς   ανεπιθύμητες       ενέργειες,   δεν     είναι   πολύ 

μεγάλο, και, για το λόγο αυτό, θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά οι 

ασθενείς κατά τη διάρκεια μερικών ωρών τουλάχιστον, μετά την έγχυση ή 

ενέσιμη χορήγηση του ραδιοφαρμάκου.

Στις   δοκιμασίες   που   χρησιμοποιήθηκαν   δεν     παρατηρήθηκε 

μεταλλαξιογόνος δράση.

Δεν έχουν δημοσιευθεί μελέτες δυνητικής καρκινογένεσης της iobenguane.

5.4. Δοσιμετρία 

Τα δεδομένα προέρχονται από την έκδοση 53 του ICRP (Τόμος 18 – Αρ. 1-4, 

1987)   «Radiation  dose  to  patients  from  radiopharmaceuticals””   (Δόσεις 

ακτινοβολίας   που   απορροφώνται   από   τους   ασθενείς   μετά   την   χορήγηση 

ραδιοφαρμάκων).

Η δόση ακτινοβολίας σε συγκεκριμένα όργανα, τα οποία μπορεί να μην είναι 

το  όργανο   στόχος    της   θεραπείας,   μπορεί   να   επηρεασθεί   σημαντικά   από 

παθοφυσιολογικές αλλοιώσεις που προκαλούνται από την εξέλιξη της νόσου. 

Αυτό   θα   πρέπει   να   λαμβάνεται   υπόψη   κατά   την   χρήση   της   ακόλουθης 

πληροφόρησης.

Με εξαίρεση τη «μήτρα», ο  κατάλογος, περιέχει μόνο τα όργανα εκείνα που 

χρησιμοποιούνται   στον   υπολογισμό   του   ισοδύναμου   ενεργού   δόσης 

(ολόσωμη).   Πρόκειται για επτά  κύρια όργανα   και συμπληρωματικά  πέντε 

όργανα με τη μέγιστη απορροφώμενη δόση (που σημειώνονται με  *). 

            Απορροφώμενη δόση ανά μονάδα χορηγούμενης ραδιενέργειας 

            (mGy/MBq)

Όργανο Ενήλικες 15 ετών 10 ετών 5 ετών 1 έτους

Επιφάνεια των Οστών 0,061 0,072 0,11 0,18 0,36

Μαστοί 0,069 0,069 0,11 0,18

0,35

Νεφροί 0,12 0,14 0,21 0,3 0,51

Πνεύμονες 0,19 0,28 0,39 0,6 1,2

Γονάδες

Ωοθήκες 0,066 0,088 0,14 0,23 0,42

Όρχεις 0,059 0,07 0,11 0,19 0,36

Ερυθρός μυελός 0,067 0,083 0,13 0,19 0,35

Θυρεοειδής 0,05 0,065 0,11 0,18 0,35

*Επινεφρίδια 0,17 0,23 0,33 0,45 0,69

*Τοίχωμα ουροδόχου κύστεως 0,59 0,73 1,1 1,7 3,3

*Ήπαρ 0,83 1,1 1,6 2,4 4,6

*Σιελογόνοι αδένες 0,23 0,28 0,38 0,51 0,75

*Σπλήνα 0,μ49 0,69 1,1 1,7 3,2

Μήτρα 0,08 0,1 0,16 0,26 0,48

Ισοδύναμο ενεργού δόσης (mSv/MBq)

0,2 0,26 0,4 0,61 1,1

  Τα   παραπάνω   δεδομένα   ισχύουν   για   φυσιολογική   φαρμακοκινητική 

συμπεριφορά.  Ιδιαίτερα όταν είναι βεβαρημένη η νεφρική λειτουργία, εξαιτίας 

κάποιας  νόσου   ή  προηγούμενης   θεραπείας,   το  ισοδύναμο   ενεργού   δόσης 

και η δόση ακτινοβολίας  που αποδίδεται στα όργανα (κυρίως στα οστά, τον 

ερυθρό μυελό και τους πνεύμονες) μπορούν να αυξηθούν σημαντικά.

6. ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1. Κατάλογος εκδόχων

Το ενέσιμο  MIBG  (I131)   είναι  ένα  υδατικό διάλυμα που περιέχει  ενέσιμο 

νερό, ασκορβικό οξύ, γεντισικό οξύ, γλυκόζη, θειικό χαλκό, θειικό αμμώνιο, 

δισόξινοφωσφορικό   νάτριο,   οξινοφωσφορικό   δινάτριο,   υδροξείδιο   του 

νατρίου.  Το pH του προϊόντος είναι 5-6.

6.2. Ασυμβατότητες

Εκτός από περιπτώσεις εκτάκτου ανάγκης, κατά την  ενδοφλέβια χορήγηση 

του    MIBG   (I 131 )   δεν  θα  πρέπει  να  γίνεται     σύγχρονη  χορήγηση άλλων 

φαρμάκων.   Δεν μπορεί να αποκλεισθεί η πιθανότητα επίδρασής τους στη 

σταθερότητα   του  MIBG    (I131),   συμπεριλαμβανομένης   και   της 

απελευθέρωσης ραδιοϊωδίου.  Το Ενέσιμο MIBG  (I 131 ) δεν είναι συμβατό με 

διαλύματα χλωριούχου νατρίου.  Η παρουσία των ιόντων χλωρίου μπορεί να 

προκαλέσει απελευθέρωση του ραδιοϊωδίου.

6.3. Διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής του MIBG   (I 131 ) είναι 12 ώρες μετά την ημερομηνία και το 

χρόνο   βαθμονόμησης   της   ραδιενέργειας.   Η     ημερομηνία   και   ο   χρόνος 

βαθμονόμησης   της   ραδιενέργειας   και   η   ημερομηνία   και   χρόνος   λήξεως 

αναγράφονται στην ετικέτα του  θωρακισμένου περιέκτη και στα συνοδευτικά 

έγγραφα κάθε αποστολής. 

6.4. Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά την φύλαξη του προϊόντος

Όταν το προϊόν  δεν χρησιμοποιείται αμέσως μετά την άφιξή του, θα πρέπει 

να   φυλάσσεται   για   μετέπειτα   χρήση,   στην   αρχική   συσκευασία,   η   οποία 

περιλαμβάνει ψυκτικό υλικό. Η συσκευασία θα πρέπει να φυλαχθεί  σε μέρος 

σκοτεινό και σε θερμοκρασία 2-8 ο C .  

Το προϊόν δεν περιέχει συντηρητικά.  Τα υπολείματα απορρίπτονται μετά τη 

χρήση.

Η   φύλαξη   θα   πρέπει   να   πραγματοποιείται   σύμφωνα   με   τους   εθνικούς 

κανονισμούς για ραδιενεργά υλικά.

6.5. Φύση και συστατικά του περιέκτη

Γυάλινο   φιαλίδιο   των   10  ml  (Τύπου   Ι   Ευρωπαϊκής   Φαρμακοποιίας) 

πωματισμένο με ελαστικό πώμα βρωμοβουτιλίου, επικαλυμένο με τεφλόν και 

σφραγισμένο με κάλυμμα αλουμινίου, ή

Γυάλινη   φιάλη   των   100  ml  (Τύπου   Ι   Ευρωπαϊκής   Φαρμακοποιίας) 

πωματισμένη   με   ελαστικό   πώμα   βρωμοβουτιλίου,   επικαλυμένο   με   τεφλόν 

και σφραγισμένο με κάλυμμα αλουμινίου

Το  MIBG  (I 131 ) παρέχεται στις εξής ποσότητες ραδιενέργειας κατά το χρόνο 

βαθμονόμησης της ραδιενέργειας:   

 37  MBq σε 1 ml (για διαγνωστική χρήση)

             1,85 GBq σε 50 ml (για θεραπευτική χρήση)

              3,7  GBq σε 100 ml (για θεραπευτική χρήση)

6.6. Οδηγίες χρήσεως / χειρισμού

Το προϊόν μπορεί να αραιωθεί σε διάλυμα γλυκόζης 5% σε νερό εάν είναι 

επιθυμητή η αύξηση του όγκου για να καταστεί ευκολότερη η χορήγηση.

6.6.1. Οδηγίες για έλεγχο ποιότητας 

Κατά   τη   χρήση   του   προϊόντος   σε   θεραπευτικές   δόσεις,   συνιστάται   ο 

προσδιορισμός   του   επιπέδου   ελεύθερου   ιωδίου.     Η   ανάλυση   γίνεται 

σύμφωνα με τη σχετική Μονογραφία της Ευρωπαϊκής Φαρμακοποιίας. 1  

6.6.2. Οδηγίες   για   τη   χρήση   ειδικών   δοσολογικών   συσκευών,   που 

χρησιμοποιούνται κατά τη χορήγηση.

Δεν απαιτείται ιδιαίτερη δοσολογική συσκευή.

Συσκευή που επιτρέπει τη χορήγηση μέσω αντλίας έγχυσης ενώ παράλληλα 

προσφέρει   επιπλέον   προστασία   από   την   άκτινοβολία   στο   νοσηλευτικό 

προσωπικό, πρέπει να προτιμάται.

Η χορήγηση ραδιοφαρμάκων ενέχει κινδύνους για άλλα άτομα, από την 

εκπεμπόμενη   ακτινοβολία   στο   περιβάλον,   ή   σε   μόλυνση   από   σταγόνες 

ούρων, έμετου κτλ.   Οσον αφορά τις προφυλάξεις από τη ραδιενέργεια και 

την  απόρριψη  ραδιενεργών   υλικών θα  πρέπει   να   εφαρμόζονται   οι  εθνικοί 

κανονισμοί για ραδιενεργά υλικά.

7. Ονομασία ή τύπος και μόνιμη διεύθυνση ή καταχωρημένη έδρα 

              επιχειρήσεως του κατόχου άδειας κυκλοφορίας

Mallinckrodt Medical B.V.

Westerduinweg 3

1755 LE Petten

Holland

Tηl.: +31 22 4567 890

Φαξ: + 31 22 4567 008

8. ΑΡΙΘΜΟΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

PL  1817/0032

1Στην   περίπτωση   που   δεν   έχει   δημοσιευθεί   ακόμη   η   σχετική   μονογραφία   της   Ευρωπαϊκής 

Φαρμακοποιίας, συνιστάται η ακόλουθη μέθοδος αναλύσεως:

Να εξετασθεί με Υγρή Χρωματογραφία Υψηλής Πίεσης (HPLC)  σε στήλη octylsilyl  γέλης πυριτίου 25 

cm,   κινητική   φάση:   12   όγκοι   tetrahydrofurane   /   88   όγκοι   1,56%  m/V  υδατικό   διάλυμα   δισόξινου 

φωσφορικού νατρίου, ρυθμός ροής 2 ml/min.

Χρόνοι κατακράτησης : ιώδιο – περίπου 1 min, ιωδοβενζυλαμίνη – περίπου 6 min και iobenguane – 

περίπου 11 min.

9.        ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ

26 Απριλίου 1999

  • Το ενημερωτικό φυλλάδιο για το προϊόν αυτό δεν είναι άμεσα διαθέσιμα, μπορείτε να στείλετε ένα αίτημα στην εξυπηρέτηση πελατών μας και εμείς θα σας ενημερώσουμε το συντομότερο είμαστε σε θέση να το αποκτήσει.

    Ζητήστε το ενημερωτικό φυλλάδιο για το ευρύ κοινό.



  • Έγγραφα σε άλλες γλώσσες διατίθενται εδώ

Δεν υπάρχουν προειδοποιήσεις ασφάλειας που σχετίζονται με αυτό το προϊόν.

28-8-2018

Abilify (Otsuka Pharmaceutical Netherlands B.V.)

Abilify (Otsuka Pharmaceutical Netherlands B.V.)

Abilify (Active substance: aripiprazole) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)5681 of Tue, 28 Aug 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/471/T/131

Europe -DG Health and Food Safety

27-7-2018

EU/3/06/363 (Telix Pharmaceuticals Holdings Germany GmbH)

EU/3/06/363 (Telix Pharmaceuticals Holdings Germany GmbH)

EU/3/06/363 (Active substance: 4-[131I]iodo-L-phenylalanine) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)5036 of Fri, 27 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/110/05/T/02

Europe -DG Health and Food Safety

10-7-2018

PREZISTA (Janssen-Cilag International NV)

PREZISTA (Janssen-Cilag International NV)

PREZISTA (Active substance: darunavir) - Centralised - 2-Monthly update - Commission Decision (2018)4471 of Tue, 10 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/707/WS/1312

Europe -DG Health and Food Safety

10-7-2018

Symtuza (Janssen-Cilag International NV)

Symtuza (Janssen-Cilag International NV)

Symtuza (Active substance: darunavir / cobicistat / emtricitabine / tenofovir alafenamide) - Centralised - 2-Monthly update - Commission Decision (2018)4466 of Tue, 10 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/4391/WS/1312

Europe -DG Health and Food Safety

3-7-2018

Rezolsta (Janssen-Cilag International NV)

Rezolsta (Janssen-Cilag International NV)

Rezolsta (Active substance: Darunavir/Cobicistat) - Centralised - 2-Monthly update - Commission Decision (2018) 4239 of Tue, 03 Jul 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2819/WS/1312

Europe -DG Health and Food Safety

18-5-2018

EU/3/04/204 (Gilead Sciences Ireland UC)

EU/3/04/204 (Gilead Sciences Ireland UC)

EU/3/04/204 (Active substance: Aztreonam lysinate (inhalation use)) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)3131 of Fri, 18 May 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/OD/006/04/T/03

Europe -DG Health and Food Safety

16-5-2018

EU/3/17/1954 (AbbVie Deutschland GmbH and Co. KG)

EU/3/17/1954 (AbbVie Deutschland GmbH and Co. KG)

EU/3/17/1954 (Active substance: Venetoclax) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)3028 of Wed, 16 May 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/131/17/T/01

Europe -DG Health and Food Safety

21-3-2018

EU/3/14/1363 (IQVIA RDS Ireland Limited)

EU/3/14/1363 (IQVIA RDS Ireland Limited)

EU/3/14/1363 (Active substance: 4-[[(1S,4S)-5-[[4-[4-(oxazol-2-yl)phenoxy]phenyl]methyl]-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]methyl]benzoic acid) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)1818 of Wed, 21 Mar 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/131/14/T/01

Europe -DG Health and Food Safety