Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml Injektionslösung

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Prilocainhydrochlorid
Verfügbar ab:
Aspen Pharma Trading Limited
ATC-Code:
N01BB04
INN (Internationale Bezeichnung):
Prilocaine hydrochloride
Darreichungsform:
Injektionslösung
Zusammensetzung:
Prilocainhydrochlorid 5.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
6077729.02.00

Gebrauchsinformation: Information für Anwender

Xylonest

0,5 % Fl. 50 ml

Injektionslösung

Prilocainhydrochlorid

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung dieses

Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben und darf nicht an Dritte weitergegeben

werden. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese das gleiche Krankheitsbild haben

wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch

für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

1.

Was ist Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml und wofür wird es angewendet?

2.

Was sollten Sie vor der Anwendung von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml beachten?

3.

Wie ist Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml anzuwenden?

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

5.

Wie ist Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml aufzubewahren?

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml und wofür wird es angewendet?

1.1 Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml ist ein Arzneimittel zur örtlichen Betäubung mit mittellanger Wirkung

(Lokalanästhetikum vom Amidtyp).

1.2 Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml wird angewendet zur

Infiltrationsanästhesie

2.

Was sollten Sie vor der Anwendung von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml beachten?

2.1 Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml darf nicht angewendet werden, wenn Sie allergisch gegen

den Wirkstoff Prilocainhydrochlorid,

bestimmte andere Mittel zur Schmerzausschaltung (Lokalanästhetika vom Amidtyp und Estertyp),

Methyl-4- und/oder Propyl-4-hydroxybenzoat (Konservierungsmittel),

Para-Aminobenzoesäure (PAB, Abbauprodukt der Lokalanästhetika vom Estertyp und der

Konservierungsmittel) oder

einen der in Abschnitt 6 genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.

Außerdem darf Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml nicht angewendet werden bei:

schweren Überleitungsstörungen am Herzen,

schwerer Blutarmut (Anämie),

dekompensierter Herzinsuffizienz,

einem kardiogenen und hypovolämischen Schock,

angeborener oder erworbener Methämoglobinämie.

Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml darf bei Kindern, die jünger als 6 Monate sind, nicht angewendet werden, da ein

erhöhtes Risiko für das Auftreten einer Methämoglobinämie besteht.

Außerdem sind die allgemeinen und speziellen Gegenanzeigen für die verschiedenen Lokal- und

Regionalanästhesieverfahren zu berücksichtigen.

Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml enthält Konservierungsmittel (Methyl-4- und Propyl-4-hydroxybenzoat). Es darf

daher nicht bei einer intrathekalen, epiduralen, intracisternalen oder einer intra- oder retrobulbären Injektion

angewendet werden.

Bei einer Anwendung von mehr als 15 ml Injektionslösung ist ein nicht konserviertes Arzneimittel zu

bevorzugen.

2.2 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Manche Patienten benötigen besondere Aufmerksamkeit, um das Risiko gefährlicher Nebenwirkungen zu

reduzieren, auch wenn eine Regionalanästhesie bei chirurgischen Eingriffen für sie die optimale Wahl ist:

Patienten mit partiellem oder vollständigem Herzblock, weil Lokalanästhetika die Reizweiterleitung im

Myokard unterdrücken können.

Patienten mit hochgradiger Herzdekompensation. Das Risiko einer Methämoglobinämie muss

beachtet werden (siehe auch 4 „Welche Nebenwirkungen sind möglich“).

Patienten mit fortgeschrittenem Leber- oder Nierenschaden.

Ältere Patienten und solche in schlechtem Allgemeinzustand.

Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III behandelt werden (z. B. Amiodaron). Diese

Patienten sollten unter sorgfältiger Beobachtung und EKG-Überwachung stehen, weil sich die

kardialen Effekte addieren können (siehe auch 2.3 „Bei Anwendung von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml

zusammen mit anderen Arzneimitteln“).

Wenn Sie an einer Störung des blutbildenden Systems (Porphyrie) leiden, darf Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml nur

unter ärztlicher Überwachung angewendet werden. Möglicherweise kann Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml auch

eine Porphyrie auslösen.

Mit Ausnahme von sehr einfachen Verfahren sollte eine Lokal- oder Regionalanästhesie grundsätzlich nur

durch einen erfahrenen Arzt und in geeigneten Operationsräumen mit notfallmedizinischer Ausrüstung

durchgeführt werden.

Eine Parazervikalblockade kann manchmal eine fetale Bradykardie/Tachykardie verursachen. Daher ist

eine sorgfältige Überwachung der fetalen Herzfrequenz notwendig.

In der Geburtshilfe kann eine Parazervikalblockade oder Pudendusanästhesie zu einer

Methämoglobinämie beim Neugeborenen führen.

Es wird empfohlen, einen zuverlässigen venösen Zugang zu legen.

Wie bei allen Lokalanästhetika können ein Blutdruckabfall und eine Verlangsamung der Herzschlagfolge

auftreten.

Bei Patienten in reduziertem Allgemeinzustand wird die Dosis dem Körpergewicht und dem Körperzustand

angepasst (siehe auch 3.2 „Dosis“).

Vor der Behandlung mit Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml sollte bei Hoch-Risiko-Patienten der Allgemeinzustand

verbessert werden.

Bestimmte Methoden in der Lokalanästhesie können, unabhängig vom verwendeten Lokalanästhetikum,

mit einem vermehrten Auftreten von schweren unerwünschten Wirkungen verbunden sein:

Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression verursachen, besonders im

Falle einer Hypovolämie. Eine Epiduralanästhesie sollte daher bei Patienten mit eingeschränkter

kardiovaskulärer Funktion mit besonderer Vorsicht durchgeführt werden.

Retrobulbäre Injektionen können in sehr seltenen Fällen in den Subarachnoidalraum gelangen und

eine vorübergehende Blindheit, einen kardiovaskulären Kollaps, Atemstillstand, Krämpfe etc.

verursachen. Dies muss sofort diagnostiziert und behandelt werden.

Bei retro- und peribulbären Injektionen von Lokalanästhetika besteht ein geringes Risiko einer

andauernden Augenmuskelfehlfunktion. Zu den Hauptursachen gehören Verletzungen und/oder

lokale toxische Effekte an Muskeln und/oder Nerven.

Der Schweregrad solcher Gewebereaktionen ist abhängig vom Ausmaß der Verletzung, von der

Konzentration des Lokalanästhetikums und von der Einwirkzeit des Lokalanästhetikums auf das

Gewebe. Aus diesem Grund sollte, wie bei allen Lokalanästhetika, die niedrigste erforderliche

Konzentration und Dosis genommen werden. Vasokonstriktoren und andere Zusätze können

Gewebereaktionen verstärken und sollten deshalb nur bei einer entsprechenden Indikation

verwendet werden.

Es wurde bei Patienten, die nach Operationen Dauerinfusionen von Lokalanästhetika in ein Gelenk

erhalten haben, über die Auflösung von Knorpelgewebe berichtet. Bei der Mehrheit der berichteten

Fälle war das Schultergelenk betroffen. Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml ist nicht für Dauerinfusionen in ein

Gelenk zugelassen.

Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil das Risiko für

zentralnervöse Intoxikationssymptome erhöht ist.

a)

Kinder

Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml darf bei Kindern, die jünger als 6 Monate sind, nicht angewendet werden (siehe

auch 2.1 „Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml darf nicht angewendet werden“).

Für Kinder unter 12 Jahren können aufgrund unzureichender Datenlage keine allgemeinen

Dosierungsempfehlungen gegeben werden.

Bei Kindern muss die Dosis an das Körpergewicht und den Körperzustand angepasst werden.

b)

Ältere Menschen

Bei älteren Patienten muss die Dosis an das Körpergewicht und den Körperzustand angepasst werden.

2.3 Anwendung von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden bzw.

kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben, oder beabsichtigen, andere Arzneimittel

einzunehmen/anzuwenden.

Prilocain kann die methämoglobinbildende Wirkung von Arzneimitteln, die als Methämoglobinbildner

bekannt sind (z. B. Sulfonamide, Antimalariamittel und bestimmte Nitrate), verstärken.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Prilocain mit anderen Lokalanästhetika oder Arzneistoffen, die eine

chemische Strukturähnlichkeit mit Prilocain aufweisen, z. B. bestimmte Antiarrhythmika wie Lidocain,

Mexiletin und Tocainid, ist eine Addition der Nebenwirkungen möglich. Es wurden keine Untersuchungen

zu Wechselwirkungen zwischen Prilocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z. B. Amiodaron)

durchgeführt, jedoch ist auch hier Vorsicht geboten (siehe auch 2.2 „Warnhinweise und

Vorsichtsmaßnahmen“).

2.4 Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen,

schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um

Rat.

Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Prilocain bei Schwangeren vor. Prilocain ist

plazentagängig. Nach einer Parazervikalblockade oder einer Pudendusanästhesie mit Prilocain zur

Geburtshilfe ist von behandlungsbedürftigen Methämoglobinämien des Neugeborenen berichtet worden.

Bei anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp traten Fälle von fetalen Bradykardien mit Todesfällen nach

Parazervikalblockade auf. Tierversuche haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt. Xylonest 0,5 % Fl. 50

ml darf daher in der Schwangerschaft nur nach strenger Indikationsstellung angewendet werden. Die

Verwendung von Prilocain zur Parazervikalblockade oder Pudendusanästhesie ist zu vermeiden.

Es ist nicht bekannt, ob Prilocain in die Muttermilch übertritt. Sollte eine Anwendung während der Stillzeit

erforderlich sein, kann das Stillen ca. 24 Stunden nach der Behandlung wieder aufgenommen werden.

2.5 Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei operativer, zahnärztlicher oder großflächiger Anwendung dieses Arzneimittels muss vom Arzt im

Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen

bedienen darf.

3.

Wie ist Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml anzuwenden?

3.1 Art der Anwendung

Zur intradermalen (intrakutanen), subkutanen oder spezifischen lokalen Anwendung.

3.2 Dosis

Lokalanästhetika müssen für jeden Patienten individuell dosiert werden. Es sollte immer nur die kleinste

Dosis gegeben werden, mit der eine ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die empfohlenen Dosen gelten

für Erwachsene mit normalem Körpergewicht (70 kg).

Der die Anästhesie durchführende Arzt legt die Dosierung entsprechend den Besonderheiten des

Einzelfalles fest. Ältere Patienten und Patienten in reduziertem Allgemeinzustand erhalten geringere

Dosen.

Zur Infiltrationsanästhesie können bis zu 80 ml Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml injiziert werden. Die maximale

Gesamtmenge an Prilocain ohne Adrenalinzusatz sollte bei Erwachsenen zur Infiltrationsanästhesie

500 mg (= 100 ml Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml) bzw. 7 mg/kg Körpergewicht nicht überschreiten. Im

Allgemeinen sind für die Blockade großer Nerven höhere Konzentrationen von Prilocainhydrochlorid

notwendig.

Anwendung bei Kindern

Für Kinder unter 12 Jahren können aufgrund unzureichender Datenlage keine allgemeinen

Dosierungsempfehlungen gegeben werden.

Bei Kindern unter 6 Monaten darf Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml nicht angewendet werden.

Die Anwendung von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml zur Parazervikalblockade und zur Pudendusanästhesie in der

Geburtshilfe wird nicht empfohlen. Es besteht ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer

Methämoglobinämie bei Kindern und Neugeborenen.

Anwendungshinweise

Soweit die anzuwendende Menge von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml das Volumen von 15 ml voraussichtlich

überschreitet, ist eine konservierungsmittelfreie Lösung vorzuziehen, um die Applikation großer Mengen

des Konservierungsmittels zu vermeiden.

Da Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml Konservierungsmittel (Methyl-4- und Propyl-4-hydroxybenzoat) enthält, darf es

bei einer intrathekalen, epiduralen, intracisternalen oder einer intra- oder retrobulbären Injektion nicht

angewendet werden.

Vor der Applikation eines Lokalanästhetikums ist darauf zu achten, dass das Instrumentarium zur

Wiederbelebung (z. B. zum Freihalten der Atemwege und zur Sauerstoffzufuhr) und die Notfallmedikation

zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar sind.

Die Gesamtdosis sollte langsam oder fraktioniert in steigender Dosierung injiziert werden, wobei die vitalen

Funktionen des Patienten unter dauerndem verbalem Kontakt streng zu überwachen sind. Eine

versehentliche intravaskuläre Injektion lässt sich durch die spezifische Toxizitätssymptomatik erkennen.

Beim Auftreten toxischer Symptome muss die Injektion sofort gestoppt werden.

Grundsätzlich ist zu beachten:

Dosierung so niedrig wie möglich wählen,

Injektion langsam unter mehrmaliger Aspiration in zwei Ebenen (Drehung der Kanüle um 180°)

vornehmen,

nicht in infizierte Bezirke injizieren,

gegebenenfalls Antikoagulanzientherapie zeitig genug absetzen,

allgemeine und spezielle Kontraindikationen für die verschiedenen Lokal- und

Regionalanästhesieverfahren beachten,

niemals Kanüle in angebrochenen Lösungen belassen.

Bei Verdünnung mit alkalischen Lösungen kann der Wirkstoff ausfallen.

Bei Mehrfachentnahmeflaschen besteht ein höheres Risiko einer mikrobiologischen Kontaminierung als bei

Behältnissen zur Einmalentnahme.

Um eine Kontaminierung zu verhindern, sollten folgende Hinweise eingehalten werden:

Gebrauch einer sterilen Entnahmekanüle,

Benutzen einer sterilen Nadel und Spritze für jede neue Entnahme aus der Flasche,

Verhinderung des Eintretens von verunreinigtem Material oder Flüssigkeiten in eine

Mehrfachentnahmeflasche.

Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml darf nicht re-sterilisiert werden.

3.3 Wenn eine zu große Menge von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml angewendet wurde,

werden je nach Injektionsstelle erst nach 20 bis 30 Minuten die höchsten Plasmakonzentrationen erreicht.

Die Anzeichen von Toxizität treten dann verspätet auf.

Bei einer unbeabsichtigten intravenösen Applikation tritt die toxische Wirkung in der Regel innerhalb von 1

bis 3 Minuten ein.

Die Zeichen einer Überdosierung lassen sich zwei qualitativ unterschiedlichen Symptomkomplexen

zuordnen und unter Berücksichtigung der Intensitätsstärke gliedern:

a) Zentralnervöse Symptome

Erste Symptome sind in der Regel Parästhesien im Mundbereich, Taubheitsgefühl in der Zunge,

Benommenheit, abnormale Hörschärfe und Ohrensausen (Tinnitus). Visuelle Störungen und

Muskelzuckungen sind gravierender und gehen in der Regel einem Anfall von generalisierten Krämpfen

voraus. Solche Anzeichen dürfen nicht als ein neurotisches Verhalten missverstanden werden.

Anschließend können Bewusstlosigkeit und Grand-mal-Krämpfe auftreten, die in der Regel einige

Sekunden bis wenige Minuten andauern. Hypoxie und ein übermäßig hoher Kohlensäuregehalt des Blutes

(Hyperkapnie) folgen unmittelbar auf die Krämpfe; sie sind auf die gesteigerte Muskelaktivität in Verbindung

mit Respirationsstörungen zurückzuführen. In schweren Fällen kann ein Atemstillstand auftreten. Azidose,

Hyperkaliämie, Hypokalzämie und Hypoxie verstärken und verlängern die toxischen Effekte von

Lokalanästhetika.

Das Abklingen bzw. die Besserung der zentralnervösen Symptome ist auf die Umverteilung des

Lokalanästhetikums aus dem ZNS und die nachfolgende Metabolisierung und Ausscheidung

zurückzuführen. Die Rückbildung kann schnell erfolgen, es sei denn, es wurden große Mengen appliziert.

b) Kardiovaskuläre Symptome

In schweren Fällen kann eine kardiovaskuläre Toxizität auftreten. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und

sogar Herzstillstand können aufgrund der hohen systemischen Konzentration von Lokalanästhetika

auftreten.

Die Anzeichen toxischer Symptome im Zentralnervensystem gehen im Allgemeinen den toxischen

kardiovaskulären Wirkungen voraus. Dies trifft jedoch nicht zu, wenn sich der Patient in Vollnarkose

befindet oder mit Arzneimitteln wie Benzodiazepinen oder Barbituraten tief sediert ist.

Behandlung einer akuten systemischen Toxizität

Es sind sofort folgende Gegenmaßnahmen zu ergreifen:

Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml.

Sicherstellung einer ausreichenden Sauerstoffversorgung:

Freihaltung der Atemwege, Sauerstoffzufuhr, eventuell künstliche Beatmung (Intubation).

Bei kardiovaskulärer Depression (Hypotonie, Bradykardie) soll ein Vasokonstriktor intravenös verabreicht

werden; diese Behandlung ist, wenn notwendig, nach 2 bis 3 Minuten zu wiederholen.

Kindern sollten Dosen entsprechend ihrem Alter und Gewicht verabreicht werden.

Bei Herzstillstand sind die bekannten notfallmedizinischen Maßnahmen durchzuführen. Eine konstante

optimale Sauerstoffversorgung, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie die Behandlung der Azidose

sind lebenswichtig.

Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!

Bei schweren Zwischenfällen ist es ratsam, zur Behandlung des Patienten einen in Notfallbehandlung und

Wiederbelebung versierten Arzt (z. B. einen Anästhesisten) hinzuzuziehen.

Methämoglobinämie

Methämoglobinämie kann nach Verabreichung von Prilocain auftreten. Die wiederholte Gabe von Prilocain

kann auch in relativ geringen Dosen zu einer offensichtlichen klinischen Methämoglobinämie (Zyanose)

führen. Prilocain wird daher nicht für kontinuierliche Techniken in der Regionalanästhesie empfohlen.

Ein Abbauprodukt des Prilocains, o-Toluidin, ist ein Methämoglobinbildner. Nach Anwendung von Xylonest

0,5 % Fl. 50 ml kann daher der physiologische Methämoglobinwert vorübergehend geringfügig ansteigen,

wenn die applizierte Menge von Prilocainhydrochlorid 600 mg oder mehr beträgt. Dies kann in vereinzelten

Fällen zu einer Zyanose (Blaufärbung der Haut) führen. Im Allgemeinen ist die Methämoglobinbildung

klinisch ohne Bedeutung und nur bei schwerster Anämie und hochgradiger Herzdekompensation zu

beachten.

Bei Patienten mit schwerer Anämie kann sich eine Hypoxie entwickeln. Es ist wichtig, andere schwere Fälle

von Zyanose, wie z. B. akute Hypoxie und/oder Herzversagen, auszuschließen.

Bei Neugeborenen und Kleinkindern besteht ein höheres Risiko für das Auftreten einer

Methämoglobinämie.

Hinweis

Selbst geringe Konzentrationen von Methämoglobin können die Ergebnisse einer Pulsoximetrie

beeinflussen und eine falsche, zu niedrige Sauerstoffsättigung anzeigen.

Bei hypoxischen Patienten können fälschlicherweise zu hohe Sättigungswerte angezeigt werden.

Behandlung einer Methämoglobinämie

Zur Behandlung einer manifestierten Methämoglobinämie werden 2 bis 4 mg/kg Körpergewicht Toluidinblau

intravenös verabreicht. Die Symptome klingen nach 15 Minuten ab.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder

Apotheker.

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig:

mehr als 1 Behandelter von 10

Häufig:

1 bis 10 Behandelte von 100

Gelegentlich:

1 bis 10 Behandelte von 1000

Selten:

1 bis 10 Behandelte von 10 000

Sehr selten:

weniger als 1 Behandelter von 10 000

Nicht bekannt:

Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Mögliche Nebenwirkungen:

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml entsprechen weitgehend

denen anderer Lokalanästhetika vom Amidtyp.

Nebenwirkungen, die vom Arzneimittel an sich verursacht werden, sind schwer von den physiologischen

Effekten der Nervenblockade zu unterscheiden (z. B. Blutdrucksenkung, Bradykardie) sowie von den

Folgen, die direkt (z. B. Nervenverletzung) oder indirekt (z. B. Abszess an der Applikationsstelle) durch die

Punktion verursacht werden.

Sehr häufige Nebenwirkungen

Hypotonie*

Übelkeit*

Häufige Nebenwirkungen

Parästhesien, Schwindel

Erbrechen*

Gelegentliche Nebenwirkungen

Anzeichen und Symptome von ZNS-Toxizität (Krämpfe, Missempfindungen um den Mund,

Taubheitsgefühl auf der Zunge, abnormale Hörschärfe, visuelle Störungen, Tremor, Ohrensausen,

Sprachstörungen, Bewusstseinsverlust)

Bradykardie

Hypertonie

Seltene Nebenwirkungen

Methämoglobinämie, Zyanose

allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen/anaphylaktischer Schock

Neuropathie, Schäden an peripheren Nerven, Arachnoiditis (Entzündung der Hirn- und

Rückenmarkshaut)

Doppeltsehen

Herzstillstand, Arrhythmien (Herzrhythmusstörungen)

Atemdepression

* Diese Nebenwirkungen treten häufiger nach einer Epiduralanästhesie auf.

Intoxikationserscheinungen von Lokalanästhetika sind sowohl in ihrem Erscheinungsbild als auch in ihrer

Behandlung unabhängig vom injizierten Präparat.

Trotz der erwiesenen hohen klinischen Toleranz von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml sind nach Überschreiten

eines kritischen Blutspiegels toxische Nebenwirkungen nicht auszuschließen. Diese Nebenwirkungen

führen hauptsächlich zu zentralnervösen und kardiovaskulären Symptomen.

Leichte Nebenwirkungen (Schwindelgefühl, Benommenheit) beruhen auf mäßiger Überdosierung. Sie

klingen in der Regel bei Reduzierung der Dosis oder Abbruch der Zufuhr von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml

schnell ab.

Schwere Nebenwirkungen sind auf starke Überdosierung und/oder versehentliche Injektion des

Lokalanästhetikums in ein Gefäß zurückzuführen. Sie zeigen sich in zentralnervösen Symptomen und in

kardiovaskulären Symptomen infolge Reizung und/oder Depression der Hirnrinde und Medulla (siehe auch

3.3 „Wenn eine zu große Menge von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml angewendet wurde“).

Außerdem können durch Hemmung bzw. Blockade des kardialen Reizleitungssystems eine

Verlangsamung der Herzschlagfolge und Myokarddepression auftreten.

Als mögliche Ursache für Nebenwirkungen müssen auch eventuelle Störungen im Abbau (Leber) oder in

der Ausscheidung (Niere) von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml in Betracht gezogen werden.

Die technikabhängigen Nebenwirkungen der verschiedenen Lokal- und Regionalanästhesieverfahren

sollten den entsprechenden Standardwerken entnommen werden. Beispiele dafür sind: kardiovaskuläre

Depression nach zentralen Nervenblockaden, reversible Erblindung und kardiovaskulärer Kollaps nach

Injektion hinter den Augapfel, irreversible Augenmuskelschädigung nach Injektion hinter und um den

Augapfel u. a.

Bei Anwendung von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml kann es zu einem Anstieg des Methämoglobinwertes

kommen (siehe auch 3.3 „Wenn eine zu große Menge von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml angewendet wurde“).

Methyl-4- und Propyl-4-hydroxybenzoat können Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, und

selten eine Verkrampfung der Atemwege (Bronchospasmus) hervorrufen.

Bei einer allergischen Reaktion ist die Zufuhr von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml sofort zu unterbrechen.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für

Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Sie können Nebenwirkungen auch

direkt über das nationale Meldesystem, dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt.

Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: http://www.bfarm.de anzeigen.

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5.

Wie ist Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Etikett und dem Umkarton angegebenen Verfalldatum

nicht mehr verwenden.

Hinweis auf Haltbarkeit nach Anbruch oder Zubereitung:

Der Inhalt der Mehrfachentnahmeflaschen zu 50 ml sollte nur innerhalb von 3 Tagen nach der ersten

Entnahme verwendet werden. Bei der ersten Entnahme ist entsprechend das Entnahmedatum auf der

Flasche zu notieren.

Darf nicht re-sterilisiert werden.

Aufbewahrungsbedingungen:

Nicht über 25 °C lagern.

Nicht einfrieren.

In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

6.1 Was Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml enthält

Der Wirkstoff ist: Prilocainhydrochlorid.

1 ml Injektionslösung enthält: 5 mg Prilocainhydrochlorid.

Die sonstigen Bestandteile sind:

0,8 mg/ml Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.) und 0,2 mg/ml Propyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.) als

Konservierungsmittel, Natriumchlorid, Natriumhydroxid/Salzsäure 7 % zur pH-Wert-Einstellung,

Wasser für Injektionszwecke.

6.2 Wie Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml aussieht und Inhalt der Packung

Farblose Durchstechflaschen aus Glas mit Gummistopfen.

Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml ist in Packungen mit 1 Flasche zu 50 ml Injektionslösung erhältlich.

6.3 Pharmazeutischer Unternehmer

Aspen Pharma Trading Limited

3016 Lake Drive, Citywest Business Campus

Dublin 24, Irland

Tel.: 0049 3056796862

Mitvertrieb:

Aspen Germany GmbH

Montgelasstraße 14

81679 München

Deutschland

Hersteller:

AstraZeneca GmbH

22876 Wedel

Oder

Recipharm Monts

18 rue de Montbazon

Monts

37260

Frankreich

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im April 2019.

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Fachinformation

(Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels/SmPC)

Bezeichnung des Arzneimittels

Xylonest

0,5 % Fl. 50 ml

Injektionslösung

Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 ml Injektionslösung enthält:

5 mg Prilocainhydrochlorid

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: 0,8 mg Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.) und 0,2

mg Propyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.).

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

Darreichungsform

Injektionslösung

Klinische Angaben

Anwendungsgebiete

Infiltrationsanästhesie

Dosierung und Art der Anwendung

Lokalanästhetika müssen für jeden Patienten individuell dosiert werden. Es sollte immer nur die

kleinste Dosis gegeben werden, mit der eine ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die

empfohlenen Dosen gelten für Erwachsene mit normalem Körpergewicht (70 kg).

Der die Anästhesie durchführende Arzt legt die Dosierung entsprechend den Besonderheiten des

Einzelfalles fest. Ältere Patienten und Patienten in reduziertem Allgemeinzustand erhalten

geringere Dosen.

Zur Infiltrationsanästhesie können bis zu 80 ml Xylonest 0,5 % injiziert werden. Die maximale

Gesamtmenge an Prilocain ohne Adrenalinzusatz sollte bei Erwachsenen zur

Infiltrationsanästhesie 500 mg (= 100 ml Xylonest 0,5 %) bzw. 7 mg/kg Körpergewicht nicht

überschreiten. Im Allgemeinen sind für die Blockade großer Nerven höhere Konzentrationen von

Prilocainhydrochlorid notwendig.

Kinder

Für Kinder unter 12 Jahren können aufgrund unzureichender Datenlage keine allgemeinen

Dosierungsempfehlungen gegeben werden.

Bei Kindern unter 6 Monaten darf Xylonest 0,5 % nicht angewendet werden.

Die Anwendung von Xylonest 0,5 % zur Parazervikalblockade und zur Pudendusanästhesie in der

Geburtshilfe wird nicht empfohlen. Es besteht ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer

Methämoglobinämie bei Kindern und Neugeborenen.

Anwendungshinweise

Soweit die anzuwendende Menge von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml das Volumen von 15 ml

voraussichtlich überschreitet, ist eine konservierungsmittelfreie Lösung vorzuziehen, um die

Applikation großer Mengen des Konservierungsmittels zu vermeiden.

Da Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml Konservierungsmittel (Methyl-4-hydroxybenzoat in Kombination mit

Propyl-4-hydroxybenzoat ) enthält, darf es bei einer intrathekalen, epiduralen, intracisternalen oder

einer intra- oder retrobulbären Injektion nicht angewendet werden.

Vor der Applikation eines Lokalanästhetikums ist darauf zu achten, dass das Instrumentarium zur

Wiederbelebung (z. B. zum Freihalten der Atemwege und zur Sauerstoffzufuhr) und die

Notfallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar sind.

Die Gesamtdosis sollte langsam oder fraktioniert in steigender Dosierung injiziert werden, wobei

die vitalen Funktionen des Patienten unter dauerndem verbalem Kontakt streng zu überwachen

sind. Eine versehentliche intravaskuläre Injektion lässt sich durch die spezifische

Toxizitätssymptomatik erkennen. Beim Auftreten toxischer Symptome muss die Injektion sofort

gestoppt werden.

Grundsätzlich ist zu beachten:

Dosierung so niedrig wie möglich wählen,

Injektion langsam unter mehrmaliger Aspiration in zwei Ebenen (Drehung der Kanüle um

180°) vornehmen,

nicht in infizierte Bezirke injizieren,

gegebenenfalls Antikoagulanzientherapie zeitig genug absetzen,

allgemeine und spezielle Kontraindikationen für die verschiedenen Lokal- und

Regionalanästhesieverfahren beachten,

niemals Kanüle in angebrochenen Lösungen belassen.

Bei Mehrfachentnahmeflaschen besteht ein höheres Risiko einer mikrobiologischen

Kontaminierung als bei Behältnissen zur Einmalentnahme.

Um eine Kontaminierung zu verhindern, sollten folgende Hinweise eingehalten werden:

Gebrauch eines sterilen Einmal-Injektionsbestecks,

Benutzen einer sterilen Nadel und Spritze für jede neue Entnahme aus der Flasche,

Verhinderung des Eintretens von verunreinigtem Material oder Flüssigkeiten in eine

Mehrfachentnahmeflasche.

Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml darf nicht re-sterilisiert werden.

Gegenanzeigen

Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml darf nicht angewendet werden bei Patienten mit bekannter

Überempfindlichkeit gegen

Lokalanästhetika vom Amidtyp (z. B. Prilocainhydrochlorid) oder einen der in Abschnitt 6.1

genannten sonstigen Bestandteile,

Methyl-4- und/oder Propyl-4-hydroxybenzoat (Methyl/Propylparaben) oder gegenüber deren

Metabolit Para-Aminobenzoesäure (PAB). Prilocainhaltige Präparate, die Parabene enthalten,

sollten bei Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Estertyp

oder deren Metabolit PAB vermieden werden.

Außerdem darf Xylonest 0,5 % nicht angewendet werden bei

schweren Überleitungsstörungen am Herzen,

schwerer Anämie,

dekompensierter Herzinsuffizienz,

kardiogenem und hypovolämischem Schock,

angeborener oder erworbener Methämoglobinämie.

Xylonest 0,5 % darf bei Kindern, die jünger als 6 Monate sind, nicht angewendet werden, da ein

erhöhtes Risiko für das Auftreten einer Methämoglobinämie besteht.

Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml enthält Konservierungsmittel (Methyl-4-hydroxybenzoat in Kombination mit

Propyl-4-hydroxybenzoat). Es darf daher nicht angewendet werden bei einer intrathekalen,

epiduralen, intracisternalen oder einer intra- oder retrobulbären Injektion.

Bei einer Anwendung von mehr als 15 ml Injektionslösung ist ein nicht konserviertes Arzneimittel zu

bevorzugen.

Außerdem sind die allgemeinen und speziellen Gegenanzeigen für die verschiedenen Lokal- und

Regionalanästhesieverfahren zu berücksichtigen.

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Mit Ausnahme von sehr einfachen Verfahren sollte eine Lokal- oder Regionalanästhesie

grundsätzlich nur durch einen erfahrenen Arzt und in geeigneten Operationsräumen mit

notfallmedizinischer Ausrüstung durchgeführt werden.

Manche Patienten benötigen besondere Aufmerksamkeit, um das Risiko gefährlicher

Nebenwirkungen zu reduzieren, auch wenn eine Regionalanästhesie bei chirurgischen Eingriffen

für sie die optimale Wahl ist:

Patienten mit partiellem oder vollständigem Herzblock, weil Lokalanästhetika die

Reizweiterleitung im Myokard unterdrücken können.

Patienten mit hochgradiger Herzdekompensation. Das Risiko einer Methämoglobinämie muss

beachtet werden (siehe auch 4.8).

Patienten mit fortgeschrittenem Leber- oder Nierenschaden.

Ältere Patienten und solche in schlechtem Allgemeinzustand.

Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III behandelt werden (z. B. Amiodaron). Diese

Patienten sollten unter sorgfältiger Beobachtung und EKG-Überwachung stehen, weil sich die

kardialen Effekte addieren können (siehe auch 4.5).

Xylonest 0,5 % sollte bei Patienten mit akuter Porphyrie nur bei zwingender Indikation angewendet

werden, da Xylonest 0,5 % möglicherweise eine Porphyrie auslösen kann. Bei allen Patienten mit

Porphyrie sollten entsprechende Vorsichtsmaßnahmen ergriffen werden.

Eine Parazervikalblockade kann manchmal eine fetale Bradykardie/Tachykardie verursachen.

Daher ist eine sorgfältige Überwachung der fetalen Herzfrequenz notwendig.

In der Geburtshilfe kann eine Parazervikalblockade oder Pudendusanästhesie zu einer

Methämoglobinämie beim Neugeborenen führen.

Es wird empfohlen, einen zuverlässigen venösen Zugang sicherzustellen.

Wie bei allen Lokalanästhetika können ein Blutdruckabfall und eine Verlangsamung der

Herzschlagfolge auftreten.

Bei Hoch-Risiko-Patienten sollte vor dem Eingriff der Allgemeinzustand verbessert werden.

Bei Kindern, älteren Patienten und Patienten in reduziertem Allgemeinzustand wird die Dosis dem

Körpergewicht und dem Körperzustand angepasst (siehe auch 4.2).

Bestimmte Methoden in der Lokalanästhesie können, unabhängig vom verwendeten

Lokalanästhetikum, mit einem vermehrten Auftreten von schweren unerwünschten Wirkungen

verbunden sein:

Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression verursachen, besonders

im Falle einer Hypovolämie. Eine Epiduralanästhesie sollte daher bei Patienten mit

eingeschränkter kardiovaskulärer Funktion mit besonderer Vorsicht durchgeführt werden.

Retrobulbäre Injektionen können in sehr seltenen Fällen in den Subarachnoidalraum gelangen

und eine vorübergehende Blindheit, einen kardiovaskulären Kollaps, Atemstillstand, Krämpfe

etc. verursachen. Dies muss sofort diagnostiziert und behandelt werden.

Bei retro- und peribulbären Injektionen von Lokalanästhetika besteht ein geringes Risiko einer

andauernden Augenmuskelfehlfunktion. Zu den Hauptursachen gehören Verletzungen

und/oder lokale toxische Effekte an Muskeln und/oder Nerven.

Der Schweregrad solcher Gewebereaktionen ist abhängig vom Ausmaß der Verletzung, von

der Konzentration des Lokalanästhetikums und von der Einwirkzeit des Lokalanästhetikums

auf das Gewebe. Aus diesem Grund sollte, wie bei allen Lokalanästhetika, die niedrigste

erforderliche Konzentration und Dosis genommen werden. Vasokonstriktoren und andere

Zusätze können Gewebereaktionen verstärken und sollten deshalb nur bei einer

entsprechenden Indikation verwendet werden.

Nach Markteinführung wurde bei Patienten, die post-operativ intraartikuläre Dauerinfusionen

von Lokalanästhetika erhalten haben, über Chondrolyse berichtet. Bei der Mehrheit der

berichteten Fälle war das Schultergelenk betroffen. Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml ist nicht für

intraartikuläre Dauerinfusionen zugelassen.

Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil das Risiko für

zentralnervöse Intoxikationssymptome erhöht ist.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Prilocain kann die methämoglobinbildende Wirkung von Arzneimitteln, die als

Methämoglobinbildner bekannt sind (z. B. Sulfonamide, Antimalariamittel und bestimmte Nitrate),

verstärken.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Prilocain mit anderen Lokalanästhetika oder Arzneistoffen, die

eine chemische Strukturähnlichkeit mit Prilocain aufweisen, z. B. bestimmte Antiarrhythmika wie

Lidocain, Mexiletin und Tocainid, ist eine Addition der Nebenwirkungen möglich. Es wurden keine

Untersuchungen zu Wechselwirkungen zwischen Prilocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z. B.

Amiodaron) durchgeführt, jedoch ist auch hier Vorsicht geboten (siehe auch 4.4).

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Prilocain bei Schwangeren vor.

Prilocain ist plazentagängig. Nach einer Parazervikalblockade oder einer Pudendusanästhesie mit

Prilocain zur Geburtshilfe ist von behandlungsbedürftigen Methämoglobinämien des Neugeborenen

berichtet worden. Bei anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp traten Fälle von fetalen Bradykardien

mit Todesfällen nach Parazervikalblockade auf. Tierversuche haben eine Reproduktionstoxizität

gezeigt (siehe auch 5.3). Xylonest 0,5 % darf daher in der Schwangerschaft nur nach strenger

Indikationsstellung angewendet werden. Die Verwendung von Prilocain zur Parazervikalblockade

oder Pudendusanästhesie ist zu vermeiden.

Es ist nicht bekannt, ob Prilocain in die Muttermilch übertritt. Sollte eine Anwendung während der

Stillzeit erforderlich sein, kann das Stillen ca. 24 Stunden nach der Behandlung wieder

aufgenommen werden.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei operativer, zahnärztlicher oder großflächiger Anwendung dieses Arzneimittels muss vom Arzt

im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder

Maschinen bedienen darf.

Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10

000 bis < 1/1000), sehr selten (< 1/10 000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der

verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Xylonest 0,5 % entsprechen weitgehend

denen anderer Lokalanästhetika vom Amidtyp. Nebenwirkungen, die vom Arzneimittel an sich

verursacht werden, sind schwer von den physiologischen Effekten der Nervenblockade zu

unterscheiden (z. B. Blutdrucksenkung, Bradykardie) sowie von den Folgen, die direkt (z. B.

Nervenverletzung) oder indirekt (z. B. Abszess an der Injektionsstelle) durch die Punktion

verursacht werden.

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Selten:

Methämoglobinämie, Zyanose

Erkrankungen des Immunsystems

Selten:

allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen/anaphylaktischer Schock

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig:

Parästhesien, Schwindel

Gelegentlich:

Anzeichen und Symptome von ZNS-Toxizität (Krämpfe, zirkumorale

Parästhesien, Taubheitsgefühl auf der Zunge, abnormale Hörschärfe, visuelle

Störungen, Tremor, Ohrensausen, Sprachstörungen, Bewusstseinsverlust)

Selten:

Neuropathie, Schäden an peripheren Nerven, Arachnoiditis

Augenerkrankungen

Selten:

Doppeltsehen

Herzerkrankungen

Gelegentlich:

Bradykardie

Selten:

Herzstillstand, Arrhythmien

Gefäßerkrankungen

Sehr häufig:

Hypotonie*

Gelegentlich:

Hypertonie

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Selten:

Atemdepression

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Sehr häufig:

Übelkeit*

Häufig:

Erbrechen*

* Diese Nebenwirkungen treten häufiger nach einer Epiduralanästhesie auf.

Intoxikationserscheinungen von Lokalanästhetika sind sowohl in ihrem Erscheinungsbild als auch

in ihrer Behandlung unabhängig vom injizierten Präparat.

Trotz der erwiesenen hohen klinischen Toleranz von Xylonest 0,5 % sind nach Überschreiten eines

kritischen Blutspiegels toxische Nebenwirkungen nicht auszuschließen. Diese Nebenwirkungen

führen hauptsächlich zu zentralnervösen und kardiovaskulären Symptomen.

Leichte Nebenwirkungen (Schwindelgefühl, Benommenheit) beruhen auf mäßiger Überdosierung.

Sie klingen in der Regel schnell ab bei Reduzierung der Dosis oder Abbruch der Zufuhr von

Xylonest 0,5 %.

Schwere Nebenwirkungen sind auf starke Überdosierung und/oder versehentliche Injektion des

Lokalanästhetikums in ein Gefäß zurückzuführen. Sie zeigen sich in zentralnervösen Symptomen

und in kardiovaskulären Symptomen infolge Reizung und/oder Depression der Hirnrinde und

Medulla (siehe auch 4.9).

Außerdem können durch Hemmung bzw. Blockade des kardialen Reizleitungssystems eine

Verlangsamung der Herzschlagfolge und Myokarddepression auftreten.

Als mögliche Ursache für Nebenwirkungen müssen auch eventuelle Störungen im Abbau (Leber)

oder in der Ausscheidung (Niere) von Xylonest 0,5 % in Betracht gezogen werden.

Die technikabhängigen Nebenwirkungen der verschiedenen Lokal- und

Regionalanästhesieverfahren sollten den entsprechenden Standardwerken entnommen werden.

Beispiele dafür sind: kardiovaskuläre Depression nach zentralen Nervenblockaden, reversible

Erblindung und kardiovaskulärer Kollaps nach Injektion hinter den Augapfel, irreversible

Augenmuskelschädigung nach Injektion hinter und um den Augapfel u. a.

Bei Anwendung von Xylonest 0,5 % kann es zu einem Anstieg des Methämoglobinwertes kommen

(siehe auch 4.9).

Methyl-4- und Propyl-4-hydroxybenzoat können Überempfindlichkeitsreaktionen, auch

Spätreaktionen und selten Bronchospasmen (Bronchialkrampf) hervorrufen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit.

Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des

Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer

Nebenwirkung über das nationale Meldesystem dem Bundesinstitut für Arzneimittel und

Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website:

http://www.bfarm.de anzuzeigen.

Überdosierung

Akute systemische Toxizität

Bei einer unbeabsichtigten intravenösen Applikation wird die toxische Wirkung in der Regel

innerhalb von 1 - 3 Minuten eintreten. Bei einer Überdosierung hingegen werden je nach

Injektionsstelle erst nach 20 - 30 Minuten die höchsten Plasmakonzentrationen erreicht. Die

Anzeichen von Toxizität treten dann verspätet auf.

Die Zeichen einer Überdosierung lassen sich zwei qualitativ unterschiedlichen Symptomkomplexen

zuordnen und unter Berücksichtigung der Intensitätsstärke gliedern:

a) Zentralnervöse Symptome

Erste Symptome sind in der Regel Parästhesien im Mundbereich, Taubheitsgefühl in der Zunge,

Benommenheit, abnormale Hörschärfe und Ohrensausen (Tinnitus). Visuelle Störungen und

Muskelzuckungen sind gravierender und gehen in der Regel einem Anfall von generalisierten

Krämpfen voraus. Solche Anzeichen dürfen nicht als ein neurotisches Verhalten missverstanden

werden. Anschließend können Bewusstlosigkeit und Grand-mal-Krämpfe auftreten, die in der Regel

einige Sekunden bis wenige Minuten andauern. Hypoxie und ein übermäßig hoher

Kohlensäuregehalt des Blutes (Hyperkapnie) folgen unmittelbar auf die Krämpfe; sie sind auf die

gesteigerte Muskelaktivität in Verbindung mit Respirationsstörungen zurückzuführen. In schweren

Fällen kann ein Atemstillstand auftreten. Azidose, Hyperkaliämie, Hypokalzämie und Hypoxie

verstärken und verlängern die toxischen Effekte von Lokalanästhetika.

Das Abklingen bzw. die Besserung der zentralnervösen Symptome ist auf die Umverteilung des

Lokalanästhetikums aus dem ZNS und die nachfolgende Metabolisierung und Ausscheidung

zurückzuführen. Die Rückbildung kann schnell erfolgen, es sei denn, es wurden große Mengen

appliziert.

b) Kardiovaskuläre Symptome

In schweren Fällen kann eine kardiovaskuläre Toxizität auftreten. Hypotonie, Bradykardie,

Arrhythmien und sogar Herzstillstand können auf Grund der hohen systemischen Konzentration

von Lokalanästhetika auftreten.

Die Anzeichen toxischer Symptome im Zentralnervensystem gehen im Allgemeinen den toxischen

kardiovaskulären Wirkungen voraus. Dies trifft jedoch nicht zu, wenn sich der Patient in Vollnarkose

befindet oder mit Arzneimitteln wie Benzodiazepinen oder Barbituraten tief sediert ist.

Behandlung einer akuten systemischen Toxizität

Es sind sofort folgende Gegenmaßnahmen zu ergreifen:

Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Xylonest 0,5 %.

Sicherstellung einer ausreichenden Sauerstoffversorgung:

Freihaltung der Atemwege, O

-Zufuhr, evtl. künstliche Beatmung (Intubation).

Bei kardiovaskulärer Depression (Hypotonie, Bradykardie) soll ein Vasokonstriktor intravenös

verabreicht werden; diese Behandlung ist, wenn notwendig, nach 2 – 3 Minuten zu wiederholen.

Kindern sollten Dosen entsprechend ihrem Alter und Gewicht verabreicht werden.

Bei Herzstillstand sind die bekannten notfallmedizinischen Maßnahmen durchzuführen. Eine

konstante optimale Sauerstoffversorgung, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie die

Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.

Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!

Bei schweren Zwischenfällen ist es ratsam, zur Behandlung des Patienten einen in

Notfallbehandlung und Wiederbelebung versierten Arzt (z. B. einen Anästhesisten) hinzuzuziehen.

Methämoglobinämie

Methämoglobinämie kann nach Verabreichung von Prilocain auftreten. Die wiederholte Gabe von

Prilocain kann auch in relativ geringen Dosen zu einer offensichtlichen klinischen

Methämoglobinämie (Zyanose) führen. Prilocain wird daher nicht für kontinuierliche Techniken in

der Regionalanästhesie empfohlen.

Ein Abbauprodukt des Prilocains, o-Toluidin, ist ein Methämoglobinbildner. Nach Anwendung von

Xylonest 0,5 % kann daher der physiologische Methämoglobinwert vorübergehend geringfügig

ansteigen, wenn die applizierte Menge von Prilocainhydrochlorid 600 mg oder mehr beträgt. Dies

kann in vereinzelten Fällen zu einer Zyanose (Blaufärbung der Haut) führen. Im Allgemeinen ist die

Methämoglobinbildung klinisch ohne Bedeutung und nur bei schwerster Anämie und hochgradiger

Herzdekompensation zu beachten.

Bei Patienten mit schwerer Anämie kann sich eine Hypoxie entwickeln. Es ist wichtig, andere

schwere Fälle von Zyanose, wie z. B. akute Hypoxie und/oder Herzversagen, auszuschließen.

Bei Neugeborenen und Kleinkindern besteht ein höheres Risiko für das Auftreten einer

Methämoglobinämie.

Hinweis

Selbst geringe Konzentrationen von Methämoglobin können die Ergebnisse einer Pulsoximetrie

beeinflussen und eine falsche, zu niedrige Sauerstoffsättigung anzeigen.

Bei hypoxischen Patienten können fälschlicherweise zu hohe Sättigungswerte angezeigt werden.

Behandlung einer Methämoglobinämie

Eine bereits manifestierte Methämoglobinbildung verschwindet 15 Minuten nach i.v.-Injektion von 2

– 4 mg/kg Körpergewicht Toluidinblau.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetikum vom Amidtyp

ATC-Code: N01B B04

Prilocain ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp. Prilocain hemmt die Funktion erregbarer

Strukturen (z. B. alle Typen von Nervenfasern [sensorische, motorische, autonome Nervenfasern]).

Es hebt, reversibel und örtlich begrenzt, die Erregbarkeit der schmerzvermittelnden sensiblen

Endorgane und das Leitungsvermögen der sensiblen Nervenfasern auf, das Schmerzempfinden ist

herabgesetzt, in weiterer Reihenfolge auch Kälte- bzw. Wärme-, Berührungs- und Druckempfinden.

Prilocain setzt die Membranpermeabilität für Natrium herab. Dies führt konzentrationsabhängig zu

einer verminderten Erregbarkeit der Nervenfaser, da der zur Ausbildung des Aktionspotenzials

notwendige plötzliche Anstieg der Natriumpermeabilität vermindert ist. Die Wirkung ist vom pH-

Wert der Substanz und dem pH-Wert des Milieus abhängig. Die lokalanästhetische Wirkung beruht

auf der protonierten Form. Im entzündeten Gewebe ist die Wirkung der Lokalanästhetika wegen

des dort niedrigeren pH-Werts herabgesetzt.

Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Plasmakonzentration ist abhängig von der angewandten Technik der Regionalanästhesie. Die

Plasmahalbwertszeit nach der Resorption einer epiduralen Gabe von 600 mg Prilocain beträgt 1,5

Stunden. Die Plasmaeiweißbindung beträgt ca. 55 %.

Die biologische Verfügbarkeit von Prilocain am Applikationsort beträgt 100 %.

Präklinische Daten zur Sicherheit

Die für den Menschen therapeutisch lokal eingesetzte Dosis ist nahe der Dosis, die am Tier bei

intravenöser Gabe toxisch ist. Zeichen der akuten Toxizität beim Tier sind Aktivitätsabnahme,

Krämpfe, Atemnot, Zyanose und Tod durch Herzversagen.

Die subkutane Injektion von 3 ml/kg Körpergewicht Prilocainhydrochlorid führte bei Ratten zu

reversiblen lokalen Nekrosen. In gleicher Dosierung wurden bei Affen keine Schädigungen

beobachtet.

Die Gabe von 60 mg/kg Körpergewicht Prilocain an 5 Tagen pro Woche über 7 Wochen führte bei

Ratten zu leichter Gewichtsabnahme.

Prilocain hatte keinen Einfluss auf die Fertilität männlicher und weiblicher Ratten. Die postnatale

Überlebensrate der Nachkommen behandelter Muttertiere war jedoch erniedrigt. In einer

Embryotoxizitätsstudie an der Ratte kam es zu fetoletalen Effekten. Bei hohen Dosen nach

intramuskulärer Gabe wurden Hydronephrosen beobachtet.

Prilocain hat weder in In-vitro- noch in In-vivo-Mutagenitätstests mutagene Wirkungen gezeigt.

Kanzerogenitätsstudien wurden aufgrund der Indikation und der therapeutischen

Anwendungsdauer dieses Arzneimittels nicht durchgeführt.

Hinweise auf ein mutagenes Potenzial zeigte ein Metabolit von Prilocain, das o-Toluidin. Dieser

bewirkte in verschiedenen Testsystemen In-vitro Veränderungen des Erbmaterials und des

Zellwachstums (Chromosomenmutationen, Aneuploidien, DNA-Reparatur, Zelltransformation).

In präklinischen toxikologischen Studien zur Bewertung der chronischen Exposition hat der

Metabolit o-Toluidin kanzerogenes Potenzial gezeigt. Die Kanzerogenitätsstudien wurden an

Ratten und Mäusen mit hohen Dosen des Metaboliten o-Toluidin durchgeführt und zeigten erhöhte

Tumorhäufigkeiten in Milz und Harnblase.

Eine Bedeutung dieser Befunde scheint für die Menschen bei kurzzeitiger therapeutischer

Anwendung von Prilocain nicht gegeben zu sein. Risikoeinschätzungen, die die berechnete

maximale Exposition beim Menschen nach intermittierender Gabe von Prilocain mit der Exposition

in präklinischen Studien vergleichen, weisen für die klinische Anwendung auf einen großen

Sicherheitsspielraum hin.

Aus Sicherheitsgründen sollten jedoch hoch dosierte Gaben über längere Zeiträume unterbleiben.

Pharmazeutische Angaben

Liste der sonstigen Bestandteile

0,8 mg/ml Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.) und 0,2 mg/ml Propyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.) als

Konservierungsmittel, Natriumchlorid, Natriumhydroxid/Salzsäure 7 % zur pH-Wert-Einstellung,

Wasser für Injektionszwecke

Inkompatibilitäten

Bei Verdünnung mit alkalischen Lösungen kann der Wirkstoff ausfallen.

Dauer der Haltbarkeit

Die Haltbarkeit von Xylonest 0,5 % Fl. 50 ml beträgt 2 Jahre.

Der Inhalt der Mehrfachentnahmeflaschen zu 50 ml sollte nur innerhalb von 3 Tagen nach der

ersten Entnahme verwendet werden. Bei der ersten Entnahme ist entsprechend das

Entnahmedatum auf der Flasche zu notieren.

Darf nicht re-sterilisiert werden (siehe auch 4.2).

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen. Nicht über 25 °C

lagern und nicht einfrieren.

Art und Inhalt des Behältnisses

Farblose Durchstechflaschen aus Glas mit Gummistopfen

Packungsgrößen:

Packung mit 1 Flasche zu 50 ml Injektionslösung [N 1]

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

Inhaber der Zulassung

Aspen Pharma Trading Limited

3016 Lake Drive, Citywest Business Campus

Dublin 24, Irland

Zulassungsnummer

6077729.02.00

Datum der Erteilung der Zulassung

09.08.2005

Stand der Information

November 2017

Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig

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