Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

28-04-2020

Fachinformation Fachinformation (SPC)

28-04-2020

Wirkstoff:
Lidocainhydrochlorid 1 H<2>O
Verfügbar ab:
Mibe GmbH Arzneimittel (8004658)
ATC-Code:
N01BB02
INN (Internationale Bezeichnung):
Lidocaine hydrochloride 1 H 2 O
Darreichungsform:
Injektionslösung
Zusammensetzung:
Lidocainhydrochlorid 1 H<2>O (1693) 50 Milligramm
Verabreichungsweg:
Injektion epidural; Injektion subkutan; Injektion intradermal; Injektion intravenös
Berechtigungsstatus:
Verkehrsfähigkeit: Ja
Zulassungsnummer:
42998.03.00
Berechtigungsdatum:
2000-09-15

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Gebrauchsinformation: Information für Anwender

Xylocitin

®

-loc 0,5 % 10 ml

Injektionslösung

Lidocainhydrochlorid 1 H

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung dieses

Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter.

Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser

Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Anwendung von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml beachten?

Wie ist Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml anzuwenden?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml und wofür wird es angewendet?

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml ist ein Arzneimittel zur örtlichen Betäubung (Lokalanästhetikum vom

Säureamid-Typ).

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml wird angewendet

zur lokalen und regionalen Nervenblockade.

2.

Was sollten Sie vor der Anwendung von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml beachten?

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml darf nicht angewendet werden,

wenn Sie allergisch gegen Lidocainhydrochlorid 1 H

O, Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ

oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind

bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems

bei akutem Versagen der Herzleistung

bei kardiogenem oder hypovolämischem Schock

in der Geburtshilfe bei einer drohenden oder bereits bestehenden Blutung zur

Epiduralanästhesie (Periduralanästhesie).

Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Spinal- und Epiduralanästhesie

(Periduralanästhesie) zu beachten, wie z. B.

nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen

erhebliche Störungen der Blutgerinnung

erhöhter Hirndruck.

Zur Durchführung einer rückenmarksnahen Anästhesie unter den Bedingungen einer

Blutgerinnungsprophylaxe siehe im nachfolgenden Abschnitt „Warnhinweise und

Vorsichtsmaßnahmen“.

Hinweis:

Das Risiko postspinaler Kopfschmerzen, das bei Jugendlichen und Erwachsenen bis ca. 30 Jahren bei

der Durchführung der Spinalanästhesie gegeben ist, lässt sich durch die Wahl geeigneter dünner

Injektionskanülen deutlich senken.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml anwenden.

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml ist erforderlich, falls

Sie Nieren- oder Lebererkrankungen haben

Sie an Myasthenia gravis leiden oder

die Injektion in ein entzündetes Gebiet vorgenommen werden soll.

Der anwendende Arzt wird vor der Anwendung von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml

grundsätzlich auf eine gute Auffüllung des Kreislaufes achten

eine intravenöse Injektion oder Infusion nur unter sorgfältiger Kreislaufüberwachung

vornehmen und alle Maßnahmen zur Beatmung, Therapie von Krampfanfällen und zur

Wiederbelebung zur Verfügung haben.

Ferner wird der anwendende Arzt folgende Hinweise beachten:

Ist eine Allergie gegen Lidocainhydrochlorid 1 H

O bekannt, so muss mit einer Kreuzallergie gegen

andere Säureamid-Lokalanästhetika gerechnet werden.

Bei Lösen der Blutsperre im Rahmen der intravenösen Regionalanästhesie ist das Risiko von

Nebenwirkungen erhöht. Daher sollte das Lokalanästhetikum fraktioniert abgelassen werden.

Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil das Risiko für

zentralnervöse Vergiftungszeichen erhöht ist.

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 % der maximalen

Einzeldosis bei einzeitiger Gabe) intravenösen Zugang für Infusion anlegen

(Volumensubstitution)

Dosierung so niedrig wie möglich wählen

in der Regel keinen gefäßverengenden Zusatz verwenden (siehe Abschnitt 3. „Wie ist Xylocitin-

loc 0,5 % 10 ml anzuwenden?“)

korrekte Lagerung des Patienten beachten

vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle)

Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabgesetzter

Wirksamkeit)

Injektion langsam vornehmen

Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren

allgemeine und spezielle Gegenanzeigen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

beachten.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie z. B.

Heparin), nicht-steroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche

Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen führen kann, sondern

dass allgemein mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden muss. Entsprechende

Laboruntersuchungen sind vor der Anwendung von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml durchzuführen. Diese

Untersuchungen sollten bei Risikopatienten auch im Falle einer Low-dose-Heparinprophylaxe

(vorsorgliche Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) vor der

Anwendung von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml durchgeführt werden. Gegebenenfalls ist die

Antikoagulanzientherapie zeitig genug abzusetzen.

Eine Anästhesie bei gleichzeitiger Vorsorgetherapie zur Vermeidung von Thrombosen

(Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht

durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nicht-steroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird in

den letzten fünf Tagen vor der geplanten rückenmarksnahen Injektion eine Bestimmung der

Blutungszeit als notwendig angesehen.

Kinder und Jugendliche

Für Kinder sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu berechnen.

Für die Anwendung zur Anästhesie bei Kindern sollten niedrig konzentrierte Lidocainhydrochlorid-1-

O-Lösungen (0,5 %) gewählt werden. Zur Erreichung von vollständigen motorischen Blockaden

kann die Verwendung von höher konzentrierten Lidocainhydrochlorid-1-H

O-Lösungen (1 %)

erforderlich sein.

Ältere Menschen

Für ältere Menschen sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu

berechnen.

Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche arterielle Hypotension als Komplikation bei

Epiduralanästhesie (Periduralanästhesie) mit Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml auftreten.

Anwendung von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden,

kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel

einzunehmen/anzuwenden.

Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml.

Bei gleichzeitiger Gabe von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml und Secale-Alkaloiden (wie z. B. Ergotamin)

oder Epinephrin kann ein ausgeprägter Blutdruckabfall auftreten.

Vorsicht ist geboten bei Einsatz von Beruhigungsmitteln, die ebenfalls die Funktion des

Zentralnervensystems (ZNS) beeinflussen und die schädigende Wirkung von Lokalanästhetika

verändern können. Es besteht ein Wechselspiel zwischen Lokalanästhetika einerseits und

Beruhigungsmitteln andererseits. Die letztgenannte Arzneimittelgruppe hebt die Krampfschwelle des

ZNS an.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml ist eine Verstärkung der

Nebenwirkungen möglich. Aprindin hat aufgrund der chemischen Strukturähnlichkeit mit

Lokalanästhetika ähnliche Nebenwirkungen.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit bestimmten Herzmedikamenten (Propranolol,

Diltiazem und Verapamil). Durch eine Abnahme der Lidocainhydrochlorid-1-H

O-Ausscheidung

kommt es zu einer deutlichen Verlängerung der Ausscheidungszeit mit der Gefahr der Anreicherung

von Lidocain im Körper.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen an Herz-Kreislauf-System

und ZNS hervor.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe des H

-Blockers Cimetidin. Durch eine Abnahme der

Leberdurchblutung und Hemmung des Abbaus können bereits nach Interkostalblockade schädigende

Lidocain-Blutkonzentrationen auftreten.

Die Wirkung nicht-depolarisierender Muskelrelaxanzien (bestimmte Arzneimittel zur

Muskelerschlaffung) wird durch Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml verlängert.

Wichtigste Inkompatibilitäten

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml ist inkompatibel mit alkalischen Lösungen, wie Natriumhydrogencarbonat-

haltigen Lösungen, sowie mit Amphotericin B, Methohexital, Phenytoin und Sulfadiazinen und darf

daher nicht mit diesen gemischt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen,

schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker

um Rat.

Schwangerschaft

Lidocain soll in der Schwangerschaft nur bei strenger Indikationsstellung angewendet werden.

Lidocain passiert die Plazenta rasch. Bei Neugeborenen mit hohen Plasmakonzentrationen kann

Lidocain eine Dämpfung des ZNS und damit eine Senkung des Apgar-Scores bewirken.

Kontraindiziert ist die Epiduralanästhesie (Periduralanästhesie) mit Lidocain in der Geburtshilfe bei

drohenden oder bestehenden Blutungen.

Die Anwendung von Lidocain zur örtlichen Betäubung im Bereich des Gebärmutterhalses

(Parazervikalblockade) kann zu Herzrasen (Tachykardie) oder verlangsamtem Herzschlag

(Bradykardie) beim Fetus führen. Eine versehentliche Injektion in die Unterhaut des Fetus während

einer örtlichen Betäubung im Bereich des Gebärmutterhalses oder des Dammes (Parazervikal- oder

Perinealblockade) kann zu Atemnot (Apnoe), zu niedrigem Blutdruck und Krampfanfällen führen und

stellt ein lebensbedrohendes Risiko für das Neugeborene dar.

Stillzeit

Lidocain geht in geringer Menge in die Muttermilch über. Eine Gefährdung des Säuglings bei

Anwendung von Lidocain in den empfohlenen Dosierungen in der Stillzeit erscheint

unwahrscheinlich.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei operativer, zahnärztlicher oder großflächiger Anwendung von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml muss

vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob Sie aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder

Maschinen bedienen dürfen.

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml enthält Natrium

Dieses Arzneimittel enthält 30,4 mg Natrium (Hauptbestandteil von Kochsalz/Speisesalz) pro

Ampulle (10 ml Injektionslösung). Dies entspricht 1,52 % der für einen Erwachsenen empfohlenen

maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung.

3.

Wie ist Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml anzuwenden?

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml wird im Allgemeinen durch einen Arzt angewendet. Fragen Sie bei Ihrem

Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte

ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des

Einzelfalles vorzunehmen.

Bei Applikation in Gewebe, aus denen eine schnelle Resorption von Wirkstoffen erfolgt, sollte eine

Einzeldosierung von 300 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O ohne gefäßverengenden Zusatz oder

500 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O mit gefäßverengenden Zusatz nicht überschritten werden.

Für dieses Arzneimittel gelten die nachfolgenden Dosierungsempfehlungen:

Für die einzelnen Anwendungsarten gelten als Einzeldosen für Jugendliche über 15 Jahren und

Erwachsene mit einer durchschnittlichen Körpergröße folgende Empfehlungen für die verschieden

konzentrierten Lidocainhydrochlorid-1-H

O-haltigen Injektionslösungen:

Lidocainhydrochlorid 1 H

Oberflächenanästhesie

bis zu

300 mg

Hautquaddeln pro Quaddel

bis zu

20 mg

0,5 %

Infiltration

bis zu

300 mg

0,5 %

Epiduralanästhesie

(Periduralanästhesie)

bis zu

300 mg

0,5 %

Feldblock

bis zu

500 mg

0,5 %

Intravenöse Regionalanästhesie

bis zu

300 mg

0,5 %

Bei der Epiduralanästhesie (Periduralanästhesie) ist altersabhängig zu dosieren.

Für den Lumbalbereich gelten folgende Richtwerte:

5-Jährige: 0,5 ml pro Segment

10-Jährige: 0,9 ml pro Segment

15-Jährige: 1,3 ml pro Segment

20-Jährige: 1,5 ml pro Segment

40-Jährige: 1,3 ml pro Segment

60-Jährige: 1,0 ml pro Segment

80-Jährige: 0,7 ml pro Segment.

Lidocainhydrochlorid 1 H

O kann außer zur intravenösen Regionalanästhesie mit einem

gefäßverengenden Zusatz, wie z. B. Epinephrin, zur Wirkungsverlängerung kombiniert werden;

bewährt hat sich ein Epinephrin-Zusatz von 1 : 100 000 bis 1 : 200 000. Besonders im Bereich der

Zahnheilkunde kann die Verwendung eines Lokalanästhetikums mit gefäßverengendem Zusatz bei

Einsatz von kurz- bis mittellang wirkenden Wirkstoffen unverzichtbar sein. Lidocainhydrochlorid

O mit Epinephrin-Zusatz sollte nur für Anästhesien im Gesichtsbereich (Zahn, Mund, Kiefer)

eingesetzt werden.

Bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand bzw. veränderter Plasmaeiweißbindung (z. B.

Nieren- oder Lebererkrankungen, Tumorerkrankungen, Schwangerschaft) müssen grundsätzlich

kleinere Dosen angewendet werden.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine verkürzte Wirkzeit der Lokalanästhetika beobachtet.

Dies wird auf einen beschleunigten Transport des Lokalanästhetikums in die Blutbahn, durch

Blutübersäuerung und gesteigertes Herz-Zeit-Volumen, zurückgeführt.

Bei Lebererkrankungen ist die Toleranz gegen Säureamid-Lokalanästhetika herabgesetzt.

Verantwortlich hierfür wird eine verminderte Stoffwechselleistung der Leber gemacht sowie eine

verringerte Proteinsynthese mit einer daraus resultierenden niedrigeren Plasmaproteinbindung von

Lokalanästhetika. In diesen Fällen wird ebenfalls eine erniedrigte Dosis empfohlen.

Bei Patienten mit zerebralem Anfallsleiden muss verstärkt auf die Manifestation zentralnervöser

Symptome geachtet werden. Auch bei nicht hohen Lidocainhydrochlorid-1-H

O-Dosen muss mit einer

gesteigerten Krampfbereitschaft gerechnet werden. Beim Melkersson-Rosenthal-Syndrom können

allergische und toxische Reaktionen des Nervensystems auf Lokalanästhetika vermehrt auftreten.

Bei Patienten mit Zeichen einer Herzinsuffizienz oder klinisch relevanten Störungen der

Erregungsbildung und -ausbreitung im Herzen ist die Dosis zu reduzieren und eine stete Kontrolle der

Funktionsparameter erforderlich, auch nach Wirkungsende des Lokalanästhetikums.

Nichtsdestoweniger kann die lokale oder regionale Nervenblockade das anästhesiologische Verfahren

der Wahl sein.

In der geburtshilflichen Epiduralanästhesie (Periduralanästhesie) ist wegen der veränderten

anatomischen Verhältnisse eine Dosisreduktion um etwa ein Drittel erforderlich.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Xylocitin-loc

0,5 % 10 ml zu stark oder zu schwach ist.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Bei Kindern und Jugendlichen muss eine Dosisanpassung vorgenommen werden (siehe Abschnitt 2.

„Was sollten Sie vor der Anwendung von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml beachten?“).

Anwendung bei älteren Menschen

Bei älteren Patienten muss eine Dosisanpassung vorgenommen werden (siehe Abschnitt 2. „Was

sollten Sie vor der Anwendung von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml beachten?“).

Art der Anwendung

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml wird in Abhängigkeit vom jeweiligen Anästhesieverfahren intrakutan,

subkutan, zur Regionalanästhesie intravenös oder zur rückenmarksnahen Leitungsanästhesie epidural

(peridural) injiziert, in einem umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt (Infiltration) oder in

Abhängigkeit von den anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal appliziert.

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen

Durchführung der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.

Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung nur niedrig konzentrierte Lösungen von

Lidocainhydrochlorid 1 H

O appliziert werden.

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Entnahme vorgesehen. Die Anwendung muss unmittelbar

nach Öffnung des Behältnisses erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Parenterale Arzneimittel sind vor Gebrauch visuell zu prüfen. Nur klare Lösungen ohne Partikel

dürfen verwendet werden.

Wenn Sie eine größere Menge von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml angewendet haben als Sie sollten

Symptome einer Überdosierung

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml wirkt in niedrigen schädigenden Dosierungen als zentrales

Nervenstimulans, in hohen schädigenden Dosisbereichen kommt es zur Dämpfung der zentralen

Funktionen.

Eine schwere Überdosierung verläuft in 2 Phasen:

Sie werden unruhig, klagen über Schwindel, akustische und visuelle Störungen sowie Kribbeln, vor

allem an Zunge und Lippenbereich. Die Sprache ist verwaschen, Schüttelfrost und Muskelzuckungen

sind Vorboten eines drohenden generalisierten Krampfanfalls. Das Herz schlägt schneller, der

Blutdruck ist erhöht und eine Rötung der Haut tritt auf.

Bei fortschreitender Überdosierung kommt es zu einer zunehmenden Funktionsstörung des

Hirnstammes mit den Symptomen Atemdepression und Koma bis hin zum Tod.

Ein Blutdruckabfall ist häufig das erste Zeichen eines toxischen Effekts auf das kardiovaskuläre

System. Die Hypotension wird hauptsächlich durch eine Hemmung bzw. Blockade der kardialen

Reizleitung verursacht. Die toxischen Wirkungen sind jedoch klinisch von relativ untergeordneter

Bedeutung.

Notfallmaßnahmen und Gegenmittel

werden durch den behandelnden Arzt entsprechend den Krankheitszeichen sofort eingeleitet werden.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt,

Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml entsprechen

weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ.

Unerwünschte Wirkungen für den gesamten Körper können bei höheren Blutspiegeln auftreten (über 5

bis 10 µg Lidocain pro ml) und betreffen das Zentralnerven- und das Herz-Kreislauf-System.

Bei Blutspiegeln, wie sie bei regelrechter Anwendung im Allgemeinen erreicht werden, wird der

Blutdruck in der Regel nur gering von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml beeinflusst.

Ein Blutdruckabfall kann ein erstes Zeichen für eine relative Überdosierung im Sinne einer

herzschädigenden Wirkung sein.

Die Auslösung eines schweren Fieberanfalls (maligne Hyperthermie) ist, wie bei anderen

Lokalanästhetika, auch für Lidocainhydrochlorid 1 H

O nicht auszuschließen. Im Allgemeinen wird

jedoch der Einsatz von Lidocainhydrochlorid 1 H

O bei Patienten mit einer solchen Erkrankung in der

Vorgeschichte für sicher gehalten, auch wenn über das Auftreten einer malignen Hyperthermie bei

einem Patienten, der Lidocainhydrochlorid 1 H

O zur Epiduralanästhesie (Periduralanästhesie)

erhalten hatte, berichtet wurde.

Allergische Reaktionen auf Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml in Form von Juckreiz, Schwellung des Gewebes

durch Wassereinlagerung, Verkrampfungen der Atemwege oder eines Atemnotsyndroms sowie

Kreislaufreaktionen werden gelegentlich (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen) beschrieben.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage

angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte,

Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de

anzeigen.

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5.

Wie ist Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf der Ampulle und dem Umkarton nach „verw. bis:“ bzw.

„verwendbar bis:“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich

auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Ampullen in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Entsorgen Sie Arzneimittel niemals über das Abwasser (z. B. nicht über die Toilette oder das

Waschbecken). Fragen Sie in Ihrer Apotheke, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht

mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei. Weitere Informationen finden Sie

unter www.bfarm.de/arzneimittelentsorgung.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml enthält

Der Wirkstoff ist: Lidocainhydrochlorid 1 H

Eine Ampulle enthält 10 ml Injektionslösung.

1 ml Injektionslösung enthält 5 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

Die sonstigen Bestandteile sind: Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Wasser für

Injektionszwecke.

Wie Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml aussieht und Inhalt der Packung

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml ist eine klare, farblose Flüssigkeit (Injektionslösung) in 10-ml-Klarglas-

Ampullen.

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml ist in Packungen mit

5 Ampullen zu je 10 ml Injektionslösung und

10 Ampullen zu je 10 ml Injektionslösung

erhältlich.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

mibe GmbH Arzneimittel

Münchener Straße 15

06796 Brehna

Tel.: 034954/247-0

Fax: 034954/247-100

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im Februar 2020.

FACHINFORMATION

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Xylocitin

-loc 0,5 % 10 ml

Injektionslösung

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Eine Ampulle enthält 10 ml Injektionslösung.

1 ml Injektionslösung enthält 5 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Enthält Natriumverbindungen (siehe Abschnitt 4.4).

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Injektionslösung.

Klare, farblose Injektionslösung.

pH-Wert: 5,5 bis 6,5; Osmolarität: 260 - 310 mosmol/kg

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Lokale und regionale Nervenblockade

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte

ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des

Einzelfalles vorzunehmen.

Bei Applikation in Gewebe, aus denen eine schnelle Resorption von Wirkstoffen erfolgt, sollte eine

Einzeldosierung von 300 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O ohne Vasokonstriktorzusatz oder 500 mg

Lidocainhydrochlorid 1 H

O mit Vasokonstriktorzusatz nicht überschritten werden. Bei Kindern und

älteren Patienten muss eine Dosisanpassung vorgenommen werden.

Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsempfehlungen:

Für die einzelnen Anwendungsarten gelten als Einzeldosen für Jugendliche über 15 Jahre und

Erwachsene mit einer durchschnittlichen Körpergröße folgende Empfehlungen von verschieden

konzentrierten, Lidocainhydrochlorid-1-H

O-haltigen Injektionslösungen:

Lidocainhydrochlorid 1 H

Oberflächenanästhesie

bis zu

300 mg

Hautquaddeln pro Quaddel

bis zu

20 mg

0,5 %

Infiltration

bis zu

300 mg

0,5 %

Epiduralanästhesie

(Periduralanästhesie)

bis zu

300 mg

0,5 %

Feldblock

bis zu

500 mg

0,5 %

Intravenöse Regionalanästhesie

bis zu

300 mg

0,5 %

Bei der Epiduralanästhesie (Periduralanästhesie) ist altersabhängig zu dosieren.

Für den Lumbalbereich gelten folgende Richtwerte:

5-Jährige: 0,5 ml pro Segment

10-Jährige: 0,9 ml pro Segment

15-Jährige: 1,3 ml pro Segment

20-Jährige: 1,5 ml pro Segment

40-Jährige: 1,3 ml pro Segment

60-Jährige: 1,0 ml pro Segment

80-Jährige: 0,7 ml pro Segment.

Lidocainhydrochlorid 1 H

O kann außer zur intravenösen Regionalanästhesie mit einem

vasokonstriktorischen Zusatz, wie z. B. Epinephrin, zur Wirkungsverlängerung kombiniert werden;

bewährt hat sich ein Epinephrin-Zusatz von 1:100 000 bis 1:200 000. Besonders im Bereich der

Zahnheilkunde kann die Verwendung eines Vasokonstriktor-haltigen Lokalanästhetikums bei Einsatz

von kurz- bis mittellang wirkenden Wirkstoffen unverzichtbar sein. Lidocainhydrochlorid 1 H

O mit

Epinephrin-Zusatz sollte nur für Anästhesien im Gesichtsbereich (Zahn, Mund, Kiefer) eingesetzt

werden.

Bei Patienten mit reduziertem Allgemeinzustand bzw. veränderter Plasmaeiweißbindung (z. B.

Niereninsuffizienz, Leberinsuffizienz, Karzinomerkrankungen, Schwangerschaft) müssen

grundsätzlich kleinere Dosen angewendet werden.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wird eine verkürzte Wirkzeit der Lokalanästhetika beobachtet.

Dies wird auf einen beschleunigten Transport des Lokalanästhetikums in die Blutbahn, durch Azidose

und gesteigertes Herz-Zeit-Volumen zurückgeführt.

Bei Lebererkrankungen ist die Toleranz gegen Säureamid-Lokalanästhetika herabgesetzt.

Verantwortlich hierfür wird ein verminderter hepatischer Metabolismus gemacht sowie eine

verringerte Proteinsynthese mit einer daraus resultierenden niedrigeren Plasmaproteinbindung von

Lokalanästhetika. In diesen Fällen wird ebenfalls eine erniedrigte Dosis empfohlen.

Bei Patienten mit zerebralem Anfallsleiden muss verstärkt auf die Manifestation zentralnervöser

Symptome geachtet werden. Auch bei nicht hohen Lidocainhydrochlorid-1-H

O-Dosen muss mit einer

gesteigerten Krampfbereitschaft gerechnet werden. Beim Melkersson-Rosenthal-Syndrom können

allergische und toxische Reaktionen des Nervensystems auf Lokalanästhetika vermehrt auftreten.

Bei Patienten mit Zeichen einer Herzinsuffizienz oder klinisch relevanten Störungen der kardialen

Erregungsbildung und -ausbreitung ist die Dosis zu reduzieren und eine stete Kontrolle der

Funktionsparameter erforderlich, auch nach Wirkungsende des Lokalanästhetikums.

Nichtsdestoweniger kann die lokale oder regionale Nervenblockade das anästhesiologische Verfahren

der Wahl sein.

In der geburtshilflichen Epiduralanästhesie (Periduralanästhesie) ist wegen der veränderten

anatomischen Verhältnisse eine Dosisreduktion um etwa ein Drittel erforderlich.

Kinder und Jugendliche

Für Kinder sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu berechnen.

Für die Anwendung zur Anästhesie bei Kindern sollten niedrig konzentrierte Lidocainhydrochlorid-1-

O-Lösungen (0,5 %) gewählt werden. Zur Erreichung von vollständigen motorischen Blockaden

kann die Verwendung von höher konzentrierten Lidocainhydrochlorid-1-H

O-Lösungen (1 %)

erforderlich sein.

Ältere Menschen

Für ältere Menschen sind Dosierungen individuell unter Berücksichtigung von Alter und Gewicht zu

berechnen.

Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche arterielle Hypotension als Komplikation bei

Epiduralanästhesie (Periduralanästhesie) mit Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml auftreten.

Art der Anwendung

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml wird in Abhängigkeit vom jeweiligen Anästhesieverfahren intrakutan,

subkutan, zur Regionalanästhesie intravenös oder zur rückenmarksnahen Leitungsanästhesie epidural

(peridural) injiziert, in einem umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt (Infiltration) oder in

Abhängigkeit von den anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal appliziert.

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen

Durchführung der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.

Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung nur niedrig konzentrierte Lösungen von

Lidocainhydrochlorid 1 H

O appliziert werden.

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Entnahme vorgesehen. Die Anwendung muss unmittelbar

nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Parenterale Arzneimittel sind vor Gebrauch visuell zu prüfen. Nur klare Lösungen ohne Partikel

dürfen verwendet werden.

4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ oder einen der

in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile

schwere Störungen des Herz-Reizleitungssystems

akut dekompensierte Herzinsuffizienz

kardiogener oder hypovolämischer Schock

in der Geburtshilfe bei einer drohenden oder bereits bestehenden Blutung zur

Epiduralanästhesie (Periduralanästhesie).

Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Spinal- und die Epiduralanästhesie

(Periduralanästhesie) zu beachten, wie z. B.

nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen

erhebliche Störungen der Blutgerinnung

erhöhter Hirndruck.

Zur Durchführung einer rückenmarksnahen Anästhesie unter den Bedingungen einer

Blutgerinnungsprophylaxe siehe Abschnitt 4.4 „Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

für die Anwendung“.

Hinweis:

Das Risiko postspinaler Kopfschmerzen, das bei Jugendlichen und Erwachsenen bis ca. 30 Jahren bei

der Durchführung der Spinalanästhesie gegeben ist, lässt sich durch die Wahl geeigneter dünner

Injektionskanülen deutlich senken.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei

Nieren- oder Lebererkrankungen

Myasthenia gravis

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet.

Vor einer Lokalanästhesie ist grundsätzlich auf eine ausreichende Volumensubstitution zu achten.

Bestehende Hypovolämien müssen behoben werden.

Ist eine Allergie gegen Lidocainhydrochlorid 1 H

O bekannt, so muss mit einer Kreuzallergie gegen

andere Säureamid-Lokalanästhetika gerechnet werden.

Eine intravenöse Injektion oder Infusion darf nur unter sorgfältiger Kreislaufüberwachung erfolgen.

Alle Maßnahmen zur Beatmung, antikonvulsiven Therapie und Reanimation müssen vorhanden sein.

Bei Lösen der Blutsperre im Rahmen der intravenösen Regionalanästhesie ist das Risiko von

Nebenwirkungen erhöht. Daher sollte das Lokalanästhetikum fraktioniert abgelassen werden.

Bei Anwendung im Hals-Kopf-Bereich besteht ein höherer Gefährdungsgrad, weil das Risiko für

zentralnervöse Intoxikationssymptome erhöht ist.

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosierungen (mehr als 25 % der maximalen

Einzeldosis bei einzeitiger Gabe) intravenösen Zugang für Infusion anlegen

(Volumensubstitution)

Dosierung so niedrig wie möglich wählen

in der Regel keinen Vasokonstriktorzusatz verwenden (siehe Abschnitt 4.2)

korrekte Lagerung des Patienten beachten

vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle)

Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabgesetzter

Wirksamkeit)

Injektion langsam vornehmen

Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren

allgemeine und spezielle Gegenanzeigen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

beachten.

Vor der Injektion eines Lokalanästhetikums ist darauf zu achten, dass das Instrumentarium zur

Wiederbelebung (z. B. zur Freihaltung der Atemwege und zur Sauerstoffzufuhr) und die

Notfallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar sind.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie z. B.

Heparin), nicht-steroidalen Antirheumatika oder Plasmaersatzmitteln nicht nur eine versehentliche

Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen führen kann, sondern

dass allgemein mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden muss. Gegebenenfalls sollten

die Blutungszeit und die partielle Thromboplastinzeit (PTT), resp. aktivierte partielle

Thromboplastinzeit (aPTT) bestimmt, der Quick-Test durchgeführt und die Thrombozytenzahl

überprüft werden. Diese Untersuchungen sollten bei Risikopatienten auch im Falle einer Low-dose-

Heparinprophylaxe (vorsorgliche Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger

Dosis) vor der Anwendung von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml durchgeführt werden. Gegebenenfalls ist

die Antikoagulanzientherapie zeitig genug abzusetzen.

Eine Anästhesie bei gleichzeitiger Vorsorgetherapie zur Vermeidung von Thrombosen

(Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht

durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nicht-steroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird in

den letzten fünf Tagen vor der geplanten rückenmarksnahen Injek

tion eine Bestimmung der

Blutungszeit als notwendig angesehen.

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml enthält 30,4 mg Natrium pro Ampulle (10 ml Injektionslösung),

entsprechend 1,52 % der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen

Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml.

Bei gleichzeitiger Gabe von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml und Secale-Alkaloiden (wie z. B. Ergotamin)

oder Epinephrin kann ein ausgeprägter Blutdruckabfall auftreten.

Vorsicht ist geboten beim Einsatz von Sedativa, die ebenfalls die Funktion des ZNS beeinflussen und

die toxische Wirkung von Lokalanästhetika verändern können. Es besteht ein Antagonismus zwischen

Lokalanästhetika einerseits und Sedativa und Hypnotika andererseits. Die beiden letztgenannten

Arzneimittelgruppen heben die Krampfschwelle des ZNS an.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml ist eine Summation von

Nebenwirkungen möglich. Aprindin hat aufgrund der chemischen Strukturähnlichkeit mit

Lokalanästhetika ähnliche Nebenwirkungen.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit Propranolol, Diltiazem und Verapamil. Durch eine

Abnahme der Lidocainhydrochlorid-Clearance kommt es zu einer deutlichen Verlängerung der

Eliminationshalbwertszeit mit Kumulationsgefahr.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am kardiovaskulären

System und am ZNS hervor.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe des H

-Antagonisten Cimetidin. Durch eine Abnahme der

Leberdurchblutung und die Hemmung mikrosomaler Enzyme können bereits nach Interkostalblockade

toxische Lidocain-Plasmaspiegel auftreten.

Die Wirkung nicht-depolarisierender Muskelrelaxanzien wird durch Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml

verlängert.

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Eine Anwendung von Lidocain während der Schwangerschaft soll nur erfolgen, wenn es unbedingt

erforderlich ist.

Kontrollierte Untersuchungen an Schwangeren liegen nicht vor. Daten über eine begrenzte Anzahl von

exponierten Schwangeren geben keinen Hinweis auf kongenitale Effekte durch Lidocain.

Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe Abschnitt 5.3).

Lidocain passiert die Plazenta rasch. Bei Neugeborenen mit hohen Plasmakonzentrationen kann

Lidocain eine Dämpfung des ZNS und damit eine Senkung des Apgar-Scores bewirken.

Kontraindiziert ist die Epiduralanästhesie (Periduralanästhesie) mit Lidocain in der Geburtshilfe bei

einer drohenden oder bereits bestehenden Blutung.

Die Verwendung von Lidocain bei der Parazervikalblockade kann zu einer Tachykardie oder

Bradykardie des Fetus führen. Eine akzidentelle Injektion in die Subkutis des Fetus während einer

Parazervikal- oder Perinealblockade kann zu Apnoe, Hypotonie und Krampfanfällen führen und stellt

ein lebensbedrohendes Risiko für das Neugeborene dar.

Stillzeit

Lidocain wird in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Eine Gefahr für den Säugling

erscheint bei therapeutischen Dosen unwahrscheinlich.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Bei operativer, zahnärztlicher oder großflächiger Anwendung von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml muss

vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder

Maschinen bedienen darf.

4.8

Nebenwirkungen

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml entsprechen

weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Unerwünschte, systemische

Wirkungen, die bei Überschreiten eines Blutplasmaspiegels von 5 bis 10 µg Lidocain pro ml auftreten

können, sind methodisch (aufgrund der Anwendung), pharmakodynamisch oder pharmakokinetisch

bedingt und betreffen das Zentralnerven- und das Herzkreislaufsystem.

Bei Plasmakonzentrationen, wie sie bei regelrechter Anwendung im Allgemeinen erreicht werden,

wird der Blutdruck in der Regel nur geringgradig durch die positiv inotrope und positiv chronotrope

Wirkung von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml beeinflusst.

Ein Blutdruckabfall kann ein erstes Zeichen für eine relative Überdosierung im Sinne einer

kardiotoxischen Wirkung sein.

Die Auslösung einer malignen Hyperthermie ist, wie bei anderen Lokalanästhetika, auch für

Lidocainhydrochlorid 1 H

O nicht auszuschließen. Im Allgemeinen wird jedoch der Einsatz von

Lidocainhydrochlorid 1 H

O bei Patienten mit maligner Hyperthermie für sicher gehalten, auch wenn

über das Auftreten einer malignen Hyperthermie bei einem Patienten, der Lidocainhydrochlorid 1 H

zur Epiduralanästhesie (Periduralanästhesie) erhalten hatte, berichtet wurde.

Allergische Reaktionen auf Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml in Form von Urtikaria, Ödem, Bronchospasmus

oder eines Atemnotsyndroms sowie Kreislaufreaktionen werden gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

beschrieben.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie

ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-

Allee 3, 53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

4.9

Überdosierung

Symptome einer Überdosierung

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml wirkt in niedrigen toxischen Dosierungen als zentrales Nervenstimulans, in

hohen toxischen Bereichen kommt es zur Depression der zentralen Funktionen. Die

Lidocainhydrochlorid-1-H

O-Intoxikation verläuft in 2 Phasen:

Stimulation

ZNS: Periorale Missempfindungen, Gefühl der tauben Zunge, Unruhe, Delirium, Krämpfe

(tonisch-klonisch)

Kardiovaskulär: Herzfrequenz erhöht (beschleunigter Herzschlag), Blutdruck erhöht, Rötung

der Haut

Depression

ZNS: Koma, Atemstillstand

Kardiovaskulär: Pulse nicht tastbar, Blässe, Herzstillstand

Patienten mit einer beginnenden Lidocainhydrochlorid-1-H

O-Intoxikation fallen zunächst durch

exzitatorische Symptome auf. Sie werden unruhig, klagen über Schwindel, akustische und visuelle

Störungen sowie Kribbeln, vor allem an der Zunge und im Lippenbereich. Die Sprache ist

verwaschen, Schüttelfrost und Muskelzuckungen sind Vorboten eines drohenden generalisierten

Krampfanfalls. Subkonvulsive Plasmaspiegel von Lidocainhydrochlorid 1 H

O führen oft auch zu

Schläfrigkeit und Sedierung der Patienten. Die Krampfanfälle sind zuerst von klonisch-tonischer

Form. Bei fortschreitender ZNS-Intoxikation kommt es zu einer zunehmenden Funktionsstörung des

Hirnstammes mit den Symptomen Atemdepression und Koma bis hin zum Tod.

Ein Blutdruckabfall ist häufig das erste Zeichen eines toxischen Effekts auf das kardiovaskuläre

System. Die Hypotension wird hauptsächlich durch eine Hemmung bzw. Blockade der kardialen

Reizleitung verursacht. Die toxischen Wirkungen sind jedoch klinisch von relativ untergeordneter

Bedeutung.

Notfallmaßnahmen und Gegenmittel

Bei Auftreten zentraler oder kardiovaskulärer Symptome einer Intoxikation sind folgende

Gegenmaßnahmen erforderlich:

sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml

Freihalten der Atemwege

zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig mit reinem Sauerstoff assistiert oder kontrolliert

beatmen (zunächst über Maske und mit Beatmungsbeutel, dann erst über einen Trachealtubus).

Die Sauerstofftherapie darf nicht bereits bei Abklingen der Symptome, sondern erst dann

abgesetzt werden, wenn alle Vitalfunktionen zur Norm zurückgekehrt sind.

sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite.

Diese Maßnahmen gelten auch für den Fall einer akzidentellen totalen Spinalanästhesie, deren erste

Anzeichen Unruhe, Flüsterstimme und Schläfrigkeit sind; Letztere kann in Bewusstlosigkeit und

Atemstillstand übergehen.

Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:

Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall sollte unverzüglich eine Flachlagerung des

Patienten mit einer Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-Sympathomimetikum

langsam intravenös injiziert werden. Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen

(z. B. mit kristalloiden Lösungen).

Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verabreicht.

Bei Verdacht auf Herzstillstand sind die erforderlichen Maßnahmen der Reanimation

durchzuführen.

Konvulsionen werden mit kleinen, wiederholt verabreichten Dosen ultrakurz wirkender

Barbiturate (z. B. 25 bis 50 mg Thiopental-Natrium) oder mit Diazepam (5 bis 10 mg) i.v.

behandelt; dabei werden die Dosen fraktioniert bis zum Zeitpunkt der sicheren Kontrolle

verabreicht.

Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die

obligate Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.

Bei anhaltenden Krämpfen werden Thiopental-Natrium (250 mg) und ein kurz wirksames

Muskelrelaxans verabreicht, und nach Intubation wird mit 100 % Sauerstoff beatmet.

Zentral wirkende Analeptika sind bei Intoxikation durch Lidocainhydrochlorid-1-H

O kontraindiziert!

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetikum vom Amid-Typ

ATC-Code: N01BB02

Lidocainhydrochlorid 1 H

O ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ. Die Base hemmt die

Funktionen erregbarer Strukturen, wie sensorische, motorische und autonome Nervenfasern sowie die

Erregungsleitung des Herzens. Lidocain hebt reversibel und örtlich begrenzt das Leitungsvermögen

der sensiblen Nervenfasern auf. Nach der Schmerzempfindung wird in dieser fallenden Reihenfolge

die Empfindung für Kälte bzw. Wärme, für Berührung und Druck herabgesetzt.

Lidocain wirkt außerdem antiarrhythmisch. Es zeigt zusätzlich eine schwache antihistaminerge und

parasympatholytische Wirkung. Im Gegensatz zu den meisten anderen Lokalanästhetika besitzt

Lidocain keine gefäßerweiternde Wirkung.

Lidocain setzt die Membranpermeabilität für Kationen, insbesondere für Natriumionen, in höheren

Konzentrationen auch für Kaliumionen, herab. Dies führt konzentrationsabhängig zu einer

verminderten Erregbarkeit der Nervenfaser, da der zur Ausbildung des Aktionspotenzials notwendige

plötzliche Anstieg der Natriumpermeabilität verringert ist. Lidocain dringt vom Zellinneren in den

geöffneten Natrium-Kanal der Zellmembran ein und blockiert durch Besetzung einer spezifischen

Bindungsstelle dessen Leitfähigkeit. Eine direkte Wirkung des in die Zellmembran eingelagerten

Lidocains ist demgegenüber von untergeordneter Bedeutung. Da Lidocain jedoch, um an seinen

Wirkort zu gelangen, zunächst in die Zellen eindringen muss, ist die Wirkung vom pk

-Wert des

Wirkstoffs und vom pH-Wert des Milieus abhängig, also vom Anteil an ungeladener Base, die besser

als die Kationen in die lipophile Nervenmembran permeieren kann. Im entzündeten Gewebe ist die

Wirkung aufgrund des dort vorliegenden sauren pH-Werts herabgesetzt.

Nach intravenöser Gabe verteilt sich die Substanz schnell in stark durchbluteten Organen (Herz,

Leber, Lunge), gefolgt von einer Umverteilung in die Skelettmuskulatur und das Fettgewebe.

Die Wirkdauer beträgt ca. 30 Minuten.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Halbwertszeit der

-Verteilungsphase liegt bei 6 bis 9 Minuten.

Nach intramuskulärer Injektion von 400 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O (Interkostalblock) wurde

im Plasma mit 6,48 µg Lidocain/ml bestimmt.

Die t

nach intramuskulärer Applikation wurde zu 5 bis 15 Minuten ermittelt, bei Dauerinfusion wird

der Steady-state-Plasmaspiegel erst nach 6 Stunden (Bereich 5 bis 7 Stunden) erreicht. Therapeutische

Wirkspiegel stellen sich aber bereits nach 15 bis 60 Minuten ein. Im Vergleich hierzu lagen die C

Werte nach subkutaner Gabe bei 4,91 µg Lidocain/ml (Vaginalapplikation) bzw. bei 1,95 µg

Lidocain/ml (Abdominalapplikation). In einer Studie mit 5 gesunden Probanden wurde 30 Minuten

nach maxillar-buccaler Infiltrationsanästhesie mit 36 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O in 2 %iger

Lösung ein C

-Wert von durchschnittlich 0,31 µg Lidocain/ml erreicht. Bei Injektion in den

Epiduralraum (Periduralraum) scheint die gemessene maximale Plasmakonzentration nicht linear

abhängig von der applizierten Dosis zu sein. 400 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

O führten hier zu

-Werten von 4,27 µg Lidocain/ml bzw. 2,65 µg Lidocain/ml.

Zum pharmakokinetischen Verhalten nach intrathekaler Applikation liegen keine Daten vor.

Die Bioverfügbarkeit nach oraler Aufnahme wurde aufgrund des First-pass-Effekts mit 35 %

bestimmt.

Das Verteilungsvolumen beträgt bei Gesunden 1,5 l/kg (Bereich 1,3 bis 1,7 l/kg), ist bei

Herzinsuffizienz erniedrigt auf 0,8 bis 1,0 l/kg und bei Leberinsuffizienz erhöht auf etwa 2,3 l/kg. Bei

Neugeborenen liegt das Verteilungsvolumen bei 2,7 l/kg.

Lidocain und sein Metabolit Monoethylglycinxylidid passieren langsam die Blut-Hirn-Schranke.

Lidocain wird an α

-saures Glycoprotein gebunden (60 bis 80 %).

Lidocain wird in der Leber durch Monooxygenasen rasch metabolisiert. Hauptrichtung der

Biotransformation sind die oxydative Entalkylierung, Ringhydroxylierung und Amidhydrolyse.

Hydroxyderivate werden konjugiert. Insgesamt werden etwa 90 % der verabreichten Dosis zu 4-

Hydroxy-2,6-xylidin, 4-Hydroxy-2,6-xylidinglucuronid und in geringerem Maß zu den noch

wirksamen Metaboliten Monoethylglycinxylidid und Glycinxylidid metabolisiert, die aufgrund ihrer

längeren Halbwertszeit besonders bei länger dauernden Infusionen und bei Niereninsuffizienz

kumulieren können. Bei Lebererkrankungen kann die Metabolisierungsrate auf 10 bis 50 % des

Normalwertes abfallen.

Lidocain und seine Metaboliten werden renal eliminiert. Der Anteil an unveränderter Substanz beträgt

etwa 5 bis 10 %.

Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 1,5 bis 2 Stunden bei Erwachsenen bzw. 3 Stunden bei

Neugeborenen. Sie kann bei schwerer Herzinsuffizienz auf 4 bis 10 (bis 12) Stunden, bei chronisch

alkoholgeschädigter Leber auf 4,5 bis 6 Stunden verlängert sein. Die Halbwertszeiten der beiden noch

wirksamen Metaboliten Monoethylglycinxylidid und Glycinxylidid liegen bei 2 bzw. 10 Stunden. Die

Halbwertszeiten von Lidocain und Monoethylglycinxylidid verlängern sich bei Patienten mit

Myokardinfarkt, ebenso die Halbwertszeit von Glycinxylidid bei Herzinsuffizienz nach einem

Herzinfarkt.

Bei Niereninsuffizienz wurden Plasmahalbwertszeiten für Glycinxylidid von etwa 10 Stunden, für

Lidocain von 2 bis 3 Stunden gemessen. Bei wiederholter intravenöser Applikation von Lidocain

besteht in den genannten Fällen die Gefahr einer Kumulation.

Die Eliminationsgeschwindigkeit ist pH-abhängig und wird durch Ansäuern des Harns erhöht. Die

Clearance liegt bei 0,95 l/min.

Lidocain passiert die Plazenta mittels einfacher Diffusion und erreicht wenige Minuten nach

Applikation den Fetus. Das Verhältnis der fetalen zur maternalen Serumkonzentration liegt nach

epiduraler (periduraler) Applikation bei 0,5 bis 0,7. Nach Infiltration des Perineums und

parazervikaler Blockade wurden deutlich höhere Konzentrationen im Nabelschnurblut gemessen. Die

Eliminationshalbwertszeit von Lidocain beim Neugeborenen nach Epiduralanästhesie

(Periduralanästhesie) der Mutter beträgt ungefähr drei Stunden, nach Infiltration des Perineums und

parazervikaler Blockade war Lidocain noch über 48 Stunden im Urin der Neugeborenen nachweisbar.

Lidocain wird mit der Muttermilch ausgeschieden.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Es liegen zahlreiche Untersuchungen an unterschiedlichen Tierarten zur akuten Toxizität von Lidocain

vor. Anzeichen einer Toxizität waren ZNS-Symptome. Dazu zählten auch Krampfanfälle mit

tödlichem Ausgang. Die beim Menschen ermittelte toxische (kardiovaskuläre oder zentralnervöse

Symptome, Krämpfe) Plasmakonzentration von Lidocain wird mit 5 µg/ml bis > 10 µg/ml Blutplasma

angegeben.

Mutagenitätsuntersuchungen mit Lidocain verliefen negativ. Dagegen gibt es Hinweise, dass ein bei

der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen, aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, 2,6-

Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in-vitro-Tests, in denen

dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Darüber hinaus

zeigte 2,6-Xylidin in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und

nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre ein tumorigenes Potenzial. In diesem

hochempfindlichen Testsystem wurden bei sehr hohen Dosierungen bösartige und gutartige Tumoren

vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Da eine Relevanz dieser Befunde für den

Menschen nicht hinreichend sicher auszuschließen ist, sollte Lidocain nicht über längere Zeit in hohen

Dosen verabreicht werden.

Studien zur Reproduktionstoxizität ergaben keine Hinweise auf teratogene Eigenschaften. Allein eine

Reduzierung des Fetalgewichtes wurde beobachtet. Bei Nachkommen von Ratten, die während der

Trächtigkeit eine Dosis Lidocain erhielten, die fast der für den Menschen empfohlenen Maximaldosis

entspricht, wurde von Verhaltensänderungen berichtet.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumchlorid

Natriumhydroxid

Wasser für Injektionszwecke

6.2

Inkompatibilitäten

Xylocitin-loc 0,5 % 10 ml ist inkompatibel mit alkalischen Lösungen, wie Natriumhydrogencarbonat-

haltigen Lösungen, sowie mit Amphotericin B, Methohexital, Phenytoin und Sulfadiazinen und darf

daher nicht mit diesen gemischt werden.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Ampullen in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

Ampullen aus farblosem Glas.

Packungen mit

5 Ampullen zu je 10 ml Injektionslösung,

10 Ampullen zu je 10 ml Injektionslösung.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur

Handhabung

Keine besonderen Anforderungen für die Beseitigung.

Parenterale Arzneimittel sind vor Gebrauch visuell zu prüfen. Nur klare Lösungen ohne Partikel

dürfen verwendet werden.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

mibe GmbH Arzneimittel

Münchener Straße 15

06796 Brehna

Tel.: 034954/247-0

Fax: 034954/247-100

8.

ZULASSUNGSNUMMER

42998.03.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER

ZULASSUNG

11. September 2000/18. November 2008

10.

STAND DER INFORMATION

02.2020

11.

VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig.

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