Xylocain Gel

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Fachinformation Fachinformation (SPC)

24-10-2018

Wirkstoff:
lidocaini hydrochloridum anhydricum
Verfügbar ab:
Aspen Pharma Schweiz GmbH
ATC-Code:
N01BB02
INN (Internationale Bezeichnung):
lidocaini hydrochloridum anhydricum
Darreichungsform:
Gel
Zusammensetzung:
lidocaini hydrochloridum anhydricum 20 mg, conserv.: propylis parahydroxybenzoas, E 218, excipiens ad gelatum pro 1 g.
Klasse:
B
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Oberflächenanaesthetikum
Zulassungsnummer:
52094
Berechtigungsdatum:
1994-02-21

Dokumente in anderen Sprachen

Fachinformation Fachinformation - Französisch

23-10-2018

Fachinformation Fachinformation - Italienisch

01-06-2015

Fachinformation

Transferiert von AstraZeneca AG

Xylocain® Gel 2%

Zusammensetzung

Wirkstoff: Lidocaini hydrochloridum anhydricum.

Hilfsstoffe: Conserv.: Methylis parahydroxybenzoas (E 218), Propylis parahydroxybenzoas (E 216);

Excipiens ad gelatum.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Gel 2% (20 mg/g).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur Oberflächenanästhesie und als Gleitmittel während der Zystoskopie, Dilatation und

Katheterisierung sowie anderen urologischen Verfahren.

Dosierung/Anwendung

Wie bei allen Lokalanästhetika ist die Sicherheit und Wirksamkeit von Lidocain abhängig von der

genauen Dosierung, der richtigen Technik, angemessenen Vorsichtsmassnahmen und der

Reaktionsbereitschaft bei allfälligen Notfällen.

Die nachfolgenden Dosierungsempfehlungen sind als Richtlinien zu verstehen. Zur Berechnung der

notwendigen Dosis ist die Erfahrung des Arztes sowie die Kenntnis über das physische Befinden des

Patienten äusserst wichtig.

Insbesondere bei älteren und geschwächten Patienten, Kindern über 12 Jahren, Patienten im akuten

Krankheitszustand oder septischen Patienten muss die Dosierung in Übereinstimmung mit dem

Alter, Gewicht und physischen Zustand berechnet werden.

Als anästhesierendes Gleitmittel: unmittelbar vor dem Einführen auf das jeweilige Instrument

auftragen.

Bei Kindern unter 12 Jahren darf die Dosis von 4 mg/kg Körpergewicht nicht überschritten werden.

Die Maximaldosis für Erwachsene beträgt 800 mg Lidocain pro 24 Stunden.

Anästhesie der Harnröhre

Oberflächenanästhesie der Harnröhre beim erwachsenen Mann

Für eine ausreichende Analgesie beim Mann wird 20 ml Xylocain Gel 2% empfohlen (= 400 mg

Lidocain hydrochlorid). Das Gel muss langsam eingeführt werden, bis der Patient ein ziehendes

Gefühl verspürt oder bis etwa die Hälfte der Tube (10 ml = 200 mg Lidocain hydrochlorid)

verabreicht wurde. Dann wird für einige Minuten eine Penisklemme an der Spitze angebracht,

danach wird die Restmenge eingeführt.

Ist eine Anästhesie besonders wichtig, z.B. bei Eingriffen mittels Sonden oder Zystoskopie, kann

eine grössere Menge des Xylocain Gels (z.B. 30-40 ml) in 3-4 Portionen verabreicht werden. Vor der

Einführung der Instrumente muss 10 Minuten gewartet werden, damit die anästhesierende Wirkung

erreicht werden kann.

Xylocain Gel, das in die Blase eingebracht wird, ist dort ebenfalls während entsprechenden

Eingriffen in dieser Region wirksam.

Oberflächenanästhesie der Harnröhre bei der Frau

5-10 ml Gel, in kleinen Portionen eingeführt, sind ausreichend, um die gesamte Harnröhre

auszufüllen. Um eine ausreichende Anästhesie zu erreichen, müssen vor dem Beginn der

urologischen Eingriffe einige Minuten bis zum Wirkungseintritt gewartet werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Lidocain, anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp

oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Überempfindlichkeit gegenüber Methyl- und/oder Propylparahydroxybenzoas

(Methyl-/Propylparaben), oder deren Metabolit Paraaminobenzoesäure (PABA). Formulierungen von

Lidocain, die Parabene enthalten, sollten nicht an Patienten verabreicht werden, die allergisch sind

auf Esterlokalanästhetika oder deren Metabolit PABA.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Eine übermässige Dosierung oder zu enge Applikationsintervalle können zu hohen Plasmaspiegeln

und demzufolge zu schweren Nebenwirkungen führen.

Die Absorptionsrate von Schleimhäuten ist unterschiedlich, besonders hoch ist sie jedoch im

Bronchialtrakt.

Lidocain soll mit Vorsicht bei Patienten mit Wunden oder infizierter oder verletzter Schleimhaut im

vorgesehenen Applikationsbereich angewendet werden, da eine nicht intakte Schleimhaut zu einer

erhöhten systemischen Absorption führt.

Die Behandlung von schweren Nebenwirkungen verlangt unter Umständen den Einsatz von

Apparaturen zur Wiederbelebung, Sauerstoff oder Notfallmedikamenten (siehe «Überdosierung»).

Bei paralysierten Patienten unter Allgemeinanästhesie werden höhere Blutkonzentrationen erreicht

als bei spontan atmenden Patienten.

Besteht ein Risiko, dass die vorgesehene Dosis oder Anwendung zu hohen Blutspiegeln und damit zu

potentiell gefährlichen Nebenwirkungen führen könnte, ist bei den folgenden Patienten besondere

Vorsicht geboten:

Patienten mit partiellem oder komplettem Herzblock, anderen Erregungsleitungsstörungen,

Bradykardie, Herzinsuffizienz, Hypovolämie, Schock, Atemdepression, Myasthenia gravis oder

Hautinfektionen;

Älteren Patienten und Patienten in schlechtem Allgemeinzustand;

Patienten mit einer geringen Proteinbindungskapazität oder einem nephrotischen Syndrom;

Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder schweren Nierenfunktionsstörungen.

Bei Azidose ist die Lidocain-Schwellendosis, welche Konvulsionen auslöst, erniedrigt.

Ein Kontakt mit den Augen muss vermieden werden.

Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodarone) behandelt werden, sollten

überwacht und ein EKG-Monitoring sollte in Betracht gezogen werden, da die kardialen Wirkungen

additiv sein können.

Xylocain Gel kann eventuell Porphyrien auslösen. Deshalb sollte das Arzneimittel bei Patienten mit

akuter intermittierender Porphyrie nur äusserst zurückhaltend eingesetzt werden und es sollten

entsprechende Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.

Interaktionen

Enzyminduktoren (z.B. Barbiturate, Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin) können den

Metabolismus von Lidocain verstärken.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit Antiarrhythmika (z.B. Mexiletin und Tocainid) muss mit einer

additiven kardiodepressiven Wirkung gerechnet werden.

Arzneimittel, die eine Reduktion der Lidocain-Clearance bewirken (wie z.B. Cimetidine oder

Betablocker) können möglicherweise, wenn sie über längere Zeit als wiederholte hohe Dosen

verabreicht werden, eine potentiell toxische Plasmakonzentration hervorrufen. Bei kurzfristiger

Anwendung der empfohlenen Dosis von Lidocain sollten solche Interaktionen jedoch nicht von

klinischer Bedeutung sein.

Spezifische Interaktionsstudien mit Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron)

wurden nicht durchgeführt, jedoch ist Vorsicht geboten (siehe „Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen“).

Orale Kontrazeptiva können die freie Fraktion von Lidocain im Blut erhöhen, indem sie die

Konzentration von alpha-1-saurem Glykoprotein vermindern.

Die Wirkung von Muskelrelaxantien kann durch Lidocain verstärkt werden.

ZNS dämpfende Substanzen können die Lidocain-Schwellendosis, welche Konvulsionen auslöst,

erhöhen.

Lidocain sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die bereits mit anderen

Lokalanästhetika oder mit Substanzen, welche mit Lokalanästhetika strukturverwandt sind, behandelt

werden, da die toxischen Wirkungen additiv sind.

Schwangerschaft, Stillzeit

Tierexperimentelle Studien haben keine Hinweise auf Missbildungen gegeben. Es sind keine

kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen verfügbar. Xylocain sollte deshalb während der

Schwangerschaft mit Vorsicht angewendet werden.

Lidocain tritt in die Muttermilch über und Xylocain sollte deshalb bei stillenden Müttern nicht

angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der

Dosierung der Lokalanästhetika, zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstörungen sowie

vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann.

Unerwünschte Wirkungen

Eine genaue Einschätzung der Häufigkeit der unerwünschten Wirkungen ist auf Grund fehlender

Daten nicht möglich.

Systemische unerwünschte Wirkungen/Intoxikation

Systemische Nebenwirkungen können durch hohe Plasmaspiegel, durch schnelle Resorption oder

durch Überdosierung (siehe Kapitel „Eigenschaften/Wirkungen“ und „Überdosierung“) sowie durch

Überempfindlichkeit oder herabgesetzte Toleranz verursacht werden.

Immunsystem

Selten: Allergische Reaktionen (in den schwersten Fällen anaphylaktischer Schock).

Bei Xylocain Gel 2% können allergische Reaktionen auch durch die Konservierungsstoffe (Methyl-

und Propylparahydroxybenzoat E218 und E216) ausgelöst werden.

Stoffwechselstörungen

Sehr selten: Porphyrie (siehe „Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen“).

Nervensystem

Nervosität, Schwindel, verschwommener Blick oder Tremor. Bei manchen Patienten äussert sich die

Intoxikation durch Schläfrigkeit, Bewusstlosigkeit und Atemstillstand.

Herz/Gefässe

Hypotonie, Bradykardie, Asystolie.

Reaktionen an der Applikationsstelle

Lokale Irritationen an der Applikationsstelle wurden beschrieben.

Überdosierung

Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre

System (siehe „Unerwünschte Wirkungen“).

In schweren Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden.

Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzversagen können als Resultat hoher

systemischer Konzentrationen auftreten.

Kardiovaskuläre toxische Wirkungen werden im Allgemeinen durch toxische Anzeichen des

Zentralnervensystems eingeleitet, ausser wenn der Patient in einer Vollnarkose liegt oder mit

Substanzen wie Benzodiazepinen oder Barbituraten stark sediert wurde.

Toxizität im Zentralnervensystem äussert sich in Symptomen und Anzeichen von steigendem

Schweregrad. Erste Anzeichen sind: zirkumorale Parästhesien, Taubheit der Zunge, Schwindel,

Hyperakusis, Tinnitus. Weitere Symptome sind Benommenheit, Unruhe, Nervosität,

Desorientierung, Verwirrung, Tremor, Frösteln, Sprachstörungen, Nausea, Erbrechen. Sehstörungen

und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Es können

Bewusstlosigkeit und Grand-Mal-Konvulsionen folgen, die von ein paar Sekunden bis zu mehreren

Minuten dauern können. Hypoxie und Hyperkapnie treten während den Krämpfen aufgrund erhöhter

Muskelaktivität und Beeinträchtigung der Atmung schnell auf. In schweren Fällen kann Apnoe

auftreten. Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.

Die Erholung des Patienten beruht auf der Rückverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels aus

dem Zentralnervensystem. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht grosse Mengen von

Arzneimitteln appliziert wurden.

Behandlung

Eine Behandlung akuter systemischer Toxizität sollte spätestens nach Auftreten von Zuckungen

eingeleitet werden.

Entsprechende Medikamente und Geräte sollten sofort verfügbar sein. Die Behandlung beinhaltet:

Erhaltung der Atmung, Stoppen der Krämpfe und Unterstützung des Kreislaufs. Sauerstoff muss

verabreicht werden, unterstützt mit Maske und Beutel.

Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. gegeben werden, wenn die Krämpfe sich nicht spontan innert

15-30 Sekunden lösen. Thiopental 1-3 mg/kg Körpergewicht i.v. unterbindet die Krämpfe rasch. Als

Alternative kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl dessen Wirkung langsamer

ist.

Suxamethonium stoppt die Muskelkrämpfe rasch, erfordert aber eine tracheale Intubation und

kontrollierte Beatmung und soll nur bei genügender Kenntnis im Umgang mit dieser

Behandlungsmethode angewendet werden.

Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) auftritt, ist für eine Volumenzufuhr

i.v. zu sorgen und Ephedrin 5-10 mg i.v. sollte verabreicht und wenn nötig nach 2-3 Minuten

wiederholt werden.

Eine Bradykardie wird mit Atropin 0,5-1,0 mg i.v. behandelt.

Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation

erforderlich: optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie auch

Behandlung der Azidose sind lebenswichtig, da Hypoxie und Azidose die systemische Toxizität von

Lokalanästhetika erhöhen. Adrenalin (0,1-0,2 mg i.v. oder intrakardial) sollte so schnell wie möglich

verabreicht und wenn nötig wiederholt werden.

Kindern müssen sämtliche Dosierungen entsprechend ihrem Alter und Gewicht verabreicht werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB02

Wirkungsmechanismus

Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp.

Lokalanästhesie wird definiert als ein örtlich begrenzter Gefühls- oder Empfindungsverlust. Alle

Lokalanästhetika haben einen gemeinsamen Wirkungsmechanismus. Sie blockieren reversibel die

Ausbreitung der Impulse entlang der Nervenfasern. Die Impulse werden durch schnelle

Depolarisation und Repolarisation innerhalb des Nervenaxons weitergeleitet. Diese

Polarisationsänderungen werden durch den Natrium- und Kaliumionenfluss durch spezielle

Ionenkanäle der Nervenmembranen verursacht. Lokalanästhetika verhindern den Einstrom von

Natriumionen, der für die Depolarisation verantwortlich ist. Als Folge können die Nervenfasern

keine Impulse weiterleiten.

Der Mechanismus der Lokalanästhetika-Aktivität ist noch nicht vollständig bekannt. Eine mögliche

Erklärung ist, dass Lidocain in Form der lipidlöslichen Base entlang der Lipidmembranen in die

Zelle diffundiert. Innerhalb der Zelle wird ein Teil des Wirkstoffes wiederum ionisiert und gelangt in

dieser Form in Natriumkänale, wo das Lokalanästhetikum seine hemmende Wirkung auf den Na-

Einstrom und somit auf die Impulsfortleitung ausüben kann.

Lokalanästhetika können eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membranen im Gehirn und Myokard

haben. Gelangen exzessive Wirkstoffmengen schnell in den systemischen Kreislauf, treten die

toxischen Anzeichen und Symptome hauptsächlich im Bereich des Zentralnerven- und

kardiovaskulären Systems auf.

Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe «Überdosierung») gehen den

kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits bei geringeren

Plasmakonzentrationen auftreten. Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums

sind eine langsame Reizleitung, ein negativ inotroper Effekt und möglicherweise Herzstillstand.

Xylocain Gel ist ein praktisch klares, wässriges, leicht gefärbtes Gel.

Xylocain Gel erlaubt eine schnelle und tiefe Oberflächenanästhesie der Schleimhaut und dient auch

als Gleitmittel zur Verminderung der Reibung beim Einführen von Instrumenten. Die Dauer bis zum

Wirkungseintritt ist abhängig von der Applikationsstelle und erfolgt in der Regel schnell, d.h.

innerhalb von 5 Minuten. Die mit Wasser mischbare Grundlage ist charakterisiert durch eine hohe

Viskosität und einer geringen Oberflächenspannung. Daraus resultiert ein sehr naher und

andauernder Kontakt mit dem Schleimhautgewebe und ermöglicht so eine wirksame

Oberflächenanästhesie mit einer relativ langen Wirkungsdauer von ca. 20-30 Minuten.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach Applikation auf Schleimhäute oder nicht intakte Haut wird Lidocain absorbiert. Die Absorption

bei Applikation auf intakte Haut ist gering.

Die Absorptionsrate und das Absorptionsausmass sind abhängig von der Konzentration und der total

verabreichten Menge, von der Applikationsstelle und der Expositionszeit. Allgemein ist die

Absorptionsrate von Lokalanästhetika nach topischer Anwendung bei intratrachealer und bronchialer

Applikation am höchsten.

Bei diesen Applikationen können deshalb schnell ansteigende oder exzessive Plasmakonzentrationen

mit einem erhöhten Risiko für toxische Symptome wie Konvulsionen resultieren.

Lidocain wird auch aus dem Gastrointestinaltrakt gut absorbiert. Dennoch gelangen aufgrund des

ausgeprägten First-pass-Metabolismus in der Leber nur kleine Mengen des Wirkstoffes in die

Blutzirkulation.

Nach Instillation in die Harnröhre oder Blase ist die Absorption von Lidocain aus dem Xylocain Gel

gering.

Distribution

Normalerweise sind ca. 64% des Lidocains an Plasmaproteine gebunden. Lokalanästhetika des

Amid-Typs werden hauptsächlich an alpha-1-saures Glykoprotein gebunden, aber auch an Albumin.

Alpha-1-saures-Glycoprotein hat eine hohe Affinität, aber eine geringe Kapazität. Albumin hingegen

hat eine geringe Affinität, jedoch eine grosse Kapazität.

Das Verteilungsvolumen im Steady-State beträgt 91 l.

Lidocain gelangt durch passive Diffusion durch die Blut-Hirn- und Plazentaschranke und tritt in die

Muttermilch über.

Metabolismus

Lidocain wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Die Extraktionsrate beträgt 0,65. Der erste

Metabolisierungsschritt von Lidocain ist eine N-Desalkylierung zu Monoethylglycinxylidid

(MEGX), gefolgt von der Hydrolyse zu 2,6-Xylidin und Hydroxylierung zu 4-Hydroxy-2,6-Xylidin.

MEGX kann weiter zu Glycinxylidid (GX) N-desalkyliert werden. Die

pharmakologischen/toxikologischen Wirkungen von MEGX und GX sind mit jenen von Lidocain

vergleichbar, jedoch weniger stark. GX hat eine längere Halbwertszeit (ca. 10 Stunden) als Lidocain

(1,5-2 Stunden) und könnte bei langdauernder Anwendung akkumulieren.

Elimination

Ca. 90% des verabreichten Lidocains wird in Form von verschiedenen Metaboliten im Urin

eliminiert. Weniger als 10% wird unverändert via Urin ausgeschieden. Als Hauptmetabolit erscheint

im Urin das 4-Hydroxy-2,6-Xylidin-Konjugat (ca. 70-80% der Menge, die via Urin ausgeschieden

wird).

Die Eliminationshalbwertszeit nach einer intravenösen Bonus-Injektion von Lidocain beträgt 1,5-2

Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Aufgrund der schnellen und extensiven Metabolisierung in der Leber, kann jede Beeinträchtigung

der Leberfunktion oder Leberdurchblutung eine Veränderung der Pharmakokinetik verursachen. Die

Halbwertszeit kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder Herzinsuffizienz um mehr als

das Doppelte verlängert sein.

Eine verminderte Nierenfunktion beeinflusst die Pharmakokinetik von Lidocain nicht, dadurch kann

aber eine verstärkte Akkumulation der Metaboliten verursacht werden.

Präklinische Daten

Es liegen zahlreiche Untersuchungen an unterschiedlichen Tierarten zur akuten Toxizität von

Lidocain vor. Anzeichen einer Toxizität waren ZNS-Symptome. Dazu zählten auch Krampfanfälle

mit tödlichem Ausgang.

Mutagenitätsuntersuchungen mit Lidocain verliefen negativ. Dagegen gibt es Hinweise, dass bei der

Ratte möglicherweise auch beim Menschen das aus Lidocain entstehende Stoffwechselprodukt, 2,6-

Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in-vitro-Tests, in

denen dieser Metabolit in sehr hohen Konzentrationen eingesetzt wurde. Darüber hinaus zeigte 2,6-

Xylidin in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und

nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre ein tumorgenes Potential. Da eine Relevanz

dieser Befunde für den Menschen nicht hinreichend sicher auszuschliessen ist, sollte Lidocain nicht

über längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Die Tube zu 30 g Gel ist zum Zeitpunkt der Herstellung sterilisiert worden und nur zum einmaligen

Gebrauch bestimmt.

Besondere Lagerungshinweise

Xylocain Gel 2% ist bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufzubewahren.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Xylocain Gel 2% darf nicht gefrieren.

Zulassungsnummer

52094 (Swissmedic)

Packungen

Gel 2%: Tube zu 30 g. B.

Zulassungsinhaberin

Aspen Pharma Schweiz GmbH, Baar

Stand der Information

Juni 2015

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