Uropeptyl Depot Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionssuspension

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Triptorelinacetat (1:x)
Verfügbar ab:
Ferring GmbH
INN (Internationale Bezeichnung):
Triptorelin acetate (1:x)
Darreichungsform:
Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionssuspension
Zusammensetzung:
Triptorelinacetat (1:x) 4.12mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
24862.00.00

FerringGmbH UropeptylDepot Zul.-Nr.24862.00.00

Änderungsanzeigegem.§29AMG(DPDINJ-08-000)

06.Mai2009

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Gebrauchsinformation:InformationfürdenAnwender

UropeptylDepot

PulverundLösungsmittelzurHerstellungeinerInjektionssuspension

ZurAnwendungbeiErwachsenen

Wirkstoff:Triptorelinacetat

LesenSiediegesamtePackungsbeilagesorgfältigdurch,bevorSiemitderEinnahme

/AnwendungdiesesArzneimittelsbeginnen.

HebenSiediePackungsbeilageauf.VielleichtmöchtenSiediesespäternochmals

lesen.

WennSieweitereFragenhaben,wendenSiesichanIhrenArztoderApotheker.

DiesesArzneimittelwurdeIhnenpersönlichverschrieben.GebenSieesnichtanDritte

weiter.EskannanderenMenschenschaden,auchwenndiesedieselbenSymptome

habenwieSie.

WenneinederaufgeführtenNebenwirkungenSieerheblichbeeinträchtigtoderSie

Nebenwirkungenbemerken,dienichtindieserGebrauchsinformationangegebensind,

informierenSiebitteIhrenArztoderApotheker.

1.WasistUropeptylDepotundwofürwirdesangewendet?

2.WasmüssenSievorderAnwendungvonUropeptylDepotbeachten?

3.WieistUropeptylDepotanzuwenden?

4.WelcheNebenwirkungensindmöglich?

5.WieistUropeptylDepotaufzubewahren?

6.WeitereInformationen

1 1.WASISTUROPEPTYLDEPOTUNDWOFÜRWIRDES

ANGEWENDET?

UropeptylDepotenthälteinensynthetischhergestelltenAbkömmlingdesnatürlich

vorkommendenHormonsGonadorelin.EsunterdrücktbeimManndie

TestosteronausschüttungundhemmtdasWachstumhormonabhängiger

Prostatakarzinome.

Anwendungsgebiete:

Behandlungfortgeschrittener,hormonabhängigerGeschwülstederVorsteherdrüse

(Prostata).

AbklärungderHormonempfindlichkeiteinerProstatageschwulst.

2 2. WASMÜSSENSIEVORDERANWENDUNGVONUROPEPTYL

DEPOTBEACHTEN?

UropeptylDepotdarfnichtangewendetwerden,

wennSieüberempfindlich(allergisch)gegenTriptorelinodereinendersonstigen

BestandteilevonUropeptylDepotsind.

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BeinachgewiesenerHormonunabhängigkeitderGeschwulstodernachoperativer

EntfernungderKeimdrüsen(Kastration)istdieAnwendungvonUropeptylDepotnicht

angezeigt.

BesondereVorsichtbeiderAnwendungvonUropeptylDepotisterforderlich:

AllergischeundanaphylaktischeReaktionenwurdenbeiErwachsenenundKindern

berichtet.EstratenReaktionensowohlanderInjektionsstellealsauchsystemisch(am

ganzenKörper)auf.DieBerichtsquotewarbeiKindernhöher.DiePathogenese

(Krankheitsentstehung)konntenichtgeklärtwerden.

BeiAnwendungvonUropeptylDepotmitanderenArzneimitteln:

BitteinformierenSieIhrenArztoderApotheker,wennSieandereArzneimittel

einnehmen/anwendenbzw.vorkurzemeingenommen/angewendethaben,auchwennes

sichumnichtverschreibungspflichtigeArzneimittelhandelt.

WechselwirkungenmitanderenMittelnsindbishernichtbekannt.

WichtigeInformationenüberbestimmtesonstigeBestandteilevonUropeptylDepot

UropeptylDepotenthältNatrium,aberwenigerals1mmol(23mg)Natriumproml,d.h,es

istnahezu„natriumfrei“.

3 3.WIEISTUROPEPTYLDEPOTANZUWENDEN?

WendenSieUropeptylDepotimmergenaunachderAnweisungdesArztesan.Bittefragen

SiebeiIhremArztoderApothekernach,wennSiesichnichtganzsichersind.

DosierungundArtderAnwendung:

UropeptylDepot(InhalteinerEinmalspritzenachZugabedesLösungsmittels)wirdeinmal

alle28Tageinjiziert.DieInjektionerfolgtentwedersubkutan-z.B.indieBauchhaut,das

Gesäßbzw.denOberschenkel-odertiefintramuskulär.DieInjektionsstelleistständigzu

wechseln.

UmeinenanhaltendenBehandlungserfolgzuerzielen,isteswichtig,daßdie

vierwöchentlicheVerabreichungeingehaltenwird.

Soweitbekannt,isteineDosisreduktionbzw.VerlängerungdesDosierungsintervallsbei

PatientenmiteingeschränkterNierenfunktionnichterforderlich.

AnleitungzurHerstellungderUropeptylDepotSuspensiondurchdenArzt:

DadievorschriftsmäßigeHerstellungderSuspensionunabdingbareVoraussetzungfürden

Therapieerfolgist,sollenfolgendeHinweisestrengbeachtetwerden.

1. Vorbereitung:

DiePackungUropeptylDepotausdemKühlschranknehmen.

DieVerschlusskappevonderEinmalspritzemitdemPulverabziehen.

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DiePackungmitdemVerbindungsstücköffnen,ohnedasVerbindungsstückzu

entnehmen.

DieSpritzemitdemPulveraufdasinderVerpackungbefindlicheVerbindungsstück

(Konnektor)aufschraubenundentnehmen.

AmfreienEndedesVerbindungsstückesdieSpritzemitdemLösungsmittel

festschraubenundauffestenHaltachten.

K

o

n

n

e

k

t

o

r verzögert

freisetzende

Mikrokapseln

2. SuspendierendesUropeptylDepotPulvers:

DasLösungsmittelausdereinenSpritzeindieSpritzemitdemPulverdrückenunddie

Mischunganschließendwiederzurückdrücken.

Mischen

DieerstenzweibisdreiBewegungennichtbiszumAnschlagdurchführen.

-DieMischungmusssolangezwischendenbeidenSpritzensorgfältighinundher

bewegtwerden,biseinehomogene,milchigeSuspensionentstandenist!

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ca.10malmischen

3. Injektion:

-DasVerbindungsstückzusammenmitderleerenSpritzeabnehmen.

-DieInjektionsnadelaufdieSpritzemitderfertigenSuspensionaufsetzen.

-Sofortsubkutanodertiefintramuskulärinjizieren.

DauerderAnwendung:

DieBehandlungmitUropeptylDepotistinderRegeleineLangzeittherapie,dieohne

AnweisungdesArztesnichtabgebrochenwerdendarf.

UropeptylDepotwirdinderRegel3MonatezurDiagnostikangewandt.Beipositivem

Testergebnis(zurBewertungsieheFachinformation)kanndieBehandlungfortgesetzt

werden.

BittesprechenSiemitIhremArztoderApotheker,wennSiedenEindruckhaben,dassdie

WirkungvonUropeptylDepotzustarkoderzuschwachist.

WennSieeinegrößereMengeUropeptylDepotangewendethabenalsSiesollten

AufgrunddergroßentherapeutischenBreitedesWirkstoffsTriptorelinsindÜberdosierung

undVergiftungserscheinungennichtzuerwartenundwurdenbisherauchnichtbeobachtet.

ImunwahrscheinlichenFallvonVergiftungserscheinungensolltendiesesymptomatisch

behandeltwerden.

WennSieweitereFragenzurAnwendungdesArzneimittelshaben,fragenSieIhrenArzt

oderApotheker.

4 4.WELCHENEBENWIRKUNGENSINDMÖGLICH?

WiealleArzneimittelkannUropeptylDepotNebenwirkungenhaben,dieabernichtbei

jedemauftretenmüssen.

BeiderBewertungvonNebenwirkungenwerdenfolgendeHäufigkeitsangabenzugrunde

gelegt:

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Sehrhäufig mehrals1Behandeltervon10

Häufig 1bis10Behandeltevon100

Gelegentlich 1bis10Behandeltevon1.000

Selten 1bis10Behandeltevon10.000

Sehrselten wenigerals1Behandeltervon10.000

Nichtbekannt HäufigkeitaufGrundlagederverfügbarenDatennichtabschätzbar

MöglicheNebenwirkungen:

AnfangskommtesregelmäßigzueinemkurzfristigenAnstiegdermännlichen

Geschlechtshormone,waszueinervorübergehendenVerstärkungbestimmter

Krankheitssymptomeführenkann(AuftretenoderZunahmevonKnochenschmerzen,

erschwertesWasserlassen,Rückenmarkskompression,MuskelschwächeindenBeinen,

Lymphstau).IndiesenFällenmüssendiePatientenimerstenBehandlungsmonat

engmaschigüberwachtwerdenundgegebenfallssymptomatischbehandeltwerden.

Sehrhäufig:HitzewallungenmitSchweißausbrüchen,Libido-undPotenzverlust

(NachlassendessexuellenInteressesunddergeschlechtlichenFähigkeit).

Gelegentlich:Brustschwellung,Hodenverkleinerung,Schlafstörungenberichtet,

vorübergehendSchmerzenanderInjektionsstelle

Sehrselten:NachsubkutanerApplikationdruckempfindlicheInfiltrateander

Injektionsstelle.

VerminderterBartwuchsundHaarausfallanBrust,ArmenundBeinen.

Gewichtsveränderungen(Zu-undAbnahme),Appetitlosigkeit,Kopfschmerzen,depressive

Verstimmungen,Enzymerhöhungen(LDH, gGT,SGOT,SGPT),Thrombophlebitiden

(EntzündungenderVenenwand,diemiteinerThromboseeinhergehen).Beieinem

PatiententrateineLungenembolieauf.Überempfindlichkeitsreaktionen(z.B.Juckreiz,

Hautausschlag,Fieber,Anaphylaxie)möglich.Überempfindlichkeitsreaktionensindauch

nachVerabreichungvonDextranberichtetworden.

InformierenSiebitteIhrenArztoderApotheker,wenneinederaufgeführten

NebenwirkungenSieerheblichbeeinträchtigtoderSieNebenwirkungenbemerken,dienicht

indieserGebrauchsinformationangegebensind.

5 5.WIEISTUROPEPTYLDEPOTAUFZUBEWAHREN?

ArzneimittelfürKinderunzugänglichaufbewahren.

SiedürfendasArzneimittelnachdemaufdemUmkarton/Behältnisangegebenen

Verfalldatumnichtmehrverwenden.DasVerfalldatumbeziehtsichaufdenletztenTagdes

Monats.

Aufbewahrungsbedingungen:

Kühllagernundtransportieren(2°C-8°C).

HinweisaufHaltbarkeitnachAnbruchoderZubereitung:

DiegebrauchsfertigeZubereitungist3Minutenhaltbar,sieistabernachHerstellungsofort

zuinjizieren.

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DasArzneimitteldarfnichtimAbwasseroderHaushaltsabfallentsorgtwerden.FragenSie

IhrenApothekerwiedasArzneimittelzuentsorgenist,wennSieesnichtmehrbenötigen.

DieseMaßnahmehilftdieUmweltzuschützen.

6 6.WEITEREINFORMATIONEN

WasUropeptylDepotenthält:

1Einmalspritzemit172mgPulverenthält:

Wirkstoff:4,12mgTriptorelinacetat(1:1),entsprechend3,75mgTriptorelin.

SonstigeBestandteile:156mgPoly(glycolsäure-co-milchsäure)(1:1),

Propylenglycoldicaprylocaprat.

1Einmalspritzemit1mlLösungsmittelenthält:

SonstigeBestandteile:Dextran70,Polysorbat80,Natriumchlorid,

Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat,Natriumhydroxid,WasserfürInjektionszwecke.

WieUropeptylDepotaussiehtundInhaltderPackung:

OPmit1Einmalspritzemit172mgPulver+

1Einmalspritzemit1mlLösungsmittel

OPmit3Einmalspritzenmitje172mgPulver+

3Einmalspritzenmitje1mlLösungsmittel

PharmazeutischerUnternehmerundHersteller

FERRINGGmbH

Wittland11

D-24109Kiel

Mitvertreiber

APOGEPHAArzneimittelGmbH

Kyffhäuserstr.27

01309Dresden

Telefon:0351-3363-3

Telefax:0351-3363-440

UropharmAG

Erfurtstr.64

53125Bonn

Telefon:0228/9180009

Telefax:0228/9180010

DieseGebrauchsinformationwurdezuletztimMai2009überarbeitet.

WennSieweitereInformationenbenötigen,wendenSiesichbitteanfolgendee-mail

Adresse:info-service@ferring.de

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FACHINFORMATION

1. BezeichnungdesArzneimittels

UropeptylDepot

2. QualitativeundquantitativeZusammensetzung

Wirkstoff:1Einmalspritzemit172mgPulverenthält4,12mgTriptorelinacetat(1:1),

entsprechend3,75mgTriptorelin.

DievollständigeAuflistungdersonstigenBestandteilesieheAbschnitt6.1.

3. Darreichungsform

PulverundLösungsmittelzurHerstellungeinerInjektionssuspension

4. KlinischeAngaben

4.1 Anwendungsgebiete

Therapie:

SymptomatischeBehandlungdesfortgeschrittenenhormonabhängigenProstatakarzinoms.

Diagnostik:

PrüfungderHormonsensibilitäteinesProstatakarzinomszurBeurteilungderNotwendigkeitvon

hormonsupprimierenden/hormonablativenMaßnahmen.

4.2 Dosierung,ArtundDauerderAnwendung

Dosierung:

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UropeptylDepotwirdinderinAbschnitt6.6beschriebenenZubereitung(entspr.3,75mg

Triptorelin)einmalalle28Tageinjiziert.

UmdieTestosteronwerteanhaltendzusupprimieren,isteswichtig,dassdievierwöchentliche

Verabreichungeingehaltenwird.NacheinmaligerApplikationistbeierfolgterSuppressiondes

TestosteronsinderRegelmiteinemWiederansteigendesTestosteronsüberden

Kastrationsspiegelhinausnichtvordem40.Tagzurechnen.

Soweitbekannt,isteineDosisreduktionbzw.VerlängerungdesDosierungsintervallsbei

PatientenmiteingeschränkterNierenfunktionnichterforderlich.

ArtundDauerderAnwendung:

UropeptylDepotwirdentwedersubkutan-z.B.indieBauchhaut,dasGesäßbzw.den

Oberschenkel-odertiefintramuskulärinjiziert.DieInjektionsstelleistständigzuwechseln.

AlternativzumTherapiebeginnmitUropeptylDepotkanndieBehandlungauchmitDecapeptyl

0,5mgInjektionslösungzur1xtäglichens.c.–Gabe(Triptorelinnichtretardiert)über7Tage

begonnenwerden.DieVerabreichungvonUropeptylDepoterfolgtdannamachtenTagder

Behandlung.

InderRegelistdieTherapiedeshormonabhängigenProstatakarzinomsmitUropeptylDepot

eineLangzeitbehandlung.EineKontrolledesTherapieerfolges(Remission,Stabilisierungdes

Krankheitsbildes)solltedurchregelmäßigeklinischeUntersuchungen(Sonographie,Röntgen,

Skelettszintigraphie)unddurchÜberprüfungdesprostataspezifischenAntigens(PSA)unddes

Serumtestosteronserfolgen.DieBehandlungmitUropeptylDepotistsolangefortzusetzen,wie

eineHormonabhängigkeitderErkrankungnachgewiesenist.

BeiAnwendungalsDiagnostikumkanninderRegelnachetwa3Monatenabgeklärtwerden,ob

dasfortgeschritteneProstatakarzinomandrogenempfindlichist.Führenderdiagnostischer

ParameteristdieSerumkonzentrationdesprostataspezifischenAntigens(PSA),dieinder

RegelimfortgeschrittenenTumorstadiumüber10ng/mlliegt.ImTestwirddasVerhaltendes

PSA-WertesnachUropeptylDepotinduziertemAndrogenentzuguntersucht.Deshalbmusszu

Beginnundnach3monatigerAnwendungvonUropeptylDepotsowohlderPSA-alsauchder

GesamttestosterongehaltimSerumbestimmtwerden.EinpositivesTestergebnisliegtvor,wenn

nach3MonatenderTestosteronspiegelaufKastrationsniveauliegt(<1ng/ml)undderPSA-Wert

abgefallenist.EinehormonablativeTherapie(z.B.UropeptylDepot)istdannangezeigt.Ein

negativesTestergebnisliegtvor,wennbeisupprimiertemTestosteronderPSA-Wert

unverändertbleibtoderangestiegenist.IndiesemFallisteineFortführungderhormonablativen

Therapieungeeignet.SolltederPatientjedochklinischangesprochenhaben(z.B.Besserung

derSchmerzsymptomatikundderdysurischenBeschwerden,VerkleinerungderProstata)muss

einfalschnegativesErgebnisinBetrachtgezogenwerden.IndiesenseltenenFällensolltedie

AnwendungvonUropeptylDepotüberweitere3MonatefortgeführtundderPSA-Werterneut

überprüftwerden;außerdemsolltederPatientmitBlickaufdieklinischeSymptomatikeng

monitoriertwerden.

4.3 Gegenanzeigen

ÜberempfindlichkeitgegendenWirkstoffodereinendersonstigenBestandteile

BeinachgewiesenerHormonunabhängigkeitdesKarzinomsistdieBehandlungmitUropeptyl

Depotnichtindiziert.NachchirurgischerKastrationbewirktUropeptylDepotkeineweitere

AbsenkungderTestosteronspiegel.

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4.4 BesondereWarnhinweiseundVorsichtsmaßnahmenfürdieAnwendung

AllergischeundanaphylaktischeReaktionenwurdenbeiErwachsenenundKindernberichtet.

EstratenReaktionensowohlanderInjektionsstellealsauchsystemischauf.DieBerichtsquote

warbeiKindernhöher.DiePathogenese(Krankheitsentstehung)konntenichtgeklärtwerden.

UropeptylDepotenthältNatrium,aberwenigerals1mmol(23mg)Natriumproml.

4.5 WechselwirkungenmitanderenArzneimittelnundsonstigeWechselwirkungen

WechselwirkungenmitanderenMittelnsindbishernichtbekannt.

AustheoretischenÜberlegungenisteineInterferenzvonCalcium-Antagonistenmitdem

WirkungsmechanismusvonGnRHundGnRH-Analogenvorstellbar.Erste

UntersuchungsergebnissemitUropeptylDepotüberdieLangzeitsupprimierbarkeitdes

SerumtestosteronsbeigleichzeitigerTherapiemitCalcium-Antagonistenergabenjedochkeinen

HinweisaufeinesolcheWechselwirkung.

4.6 SchwangerschaftundStillzeit

Nichtzutreffend

4.7 AuswirkungenaufdieVerkehrstüchtigkeitunddieFähigkeitzumBedienenvon

Maschinen

UropeptylDepothatkeinenodervernachlässigbarenEinflussaufdieVerkehrstüchtigkeitund

dieFähigkeitzumBedienenvonMaschinen.

4.8 Nebenwirkungen

BeiderBewertungvonNebenwirkungenwerdenfolgendeHäufigkeitenzugrundegelegt:

Sehrhäufig(>1/10)

Häufig(>1/100bis<1/10)

Gelegentlich(>1/1.000bis<1/100)

Selten(>1/10.000bis<1/1.000)

Sehrselten(<1/10.000)

Nichtbekannt(HäufigkeitaufGrundlagederverfügbarenDatennichtabschätzbar)

AnfangskommtesregelmäßigzueinemkurzfristigenAnstiegdesSerumtestosterons,waszu

einervorübergehendenVerstärkungbestimmterKrankheitssymptomeführenkann(Auftreten

oderZunahmevonKnochenschmerzen,HarnwegsobstruktionundderenFolgen,

Rückenmarkskompression,MuskelschwächeindenBeinen,Lymphödeme).

IndiesenFällenmüssendiePatientenimerstenBehandlungsmonatengmaschigüberwacht

undgegebenenfallssymptomatischbehandeltwerden.

FürdieInitialphasederBehandlungsolltediezusätzlicheGabeeinesgeeigneten

Antiandrogenserwogenwerden,umsodenanfänglichenTestosteronanstiegunddie

VerschlechterungderklinischenSymptomatikabzuschwächen.

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DurchdenAndrogenentzugkommteshäufigzuHitzewallungenmitSchweißausbrüchen,

Libido-undPotenzverlust.

InseltenenFällenwurdeüberGynäkomastie,HodenatrophieundSchlafstörungenberichtet.

InEinzelfällenwurde,möglicherweiseaufgrunddesAndrogenentzuges,einverminderter

BartwuchsundHaarausfallanBrustundExtremitätenbeobachtet.

VereinzeltwurdeunterAnwendungvonUropeptylDepotüberGewichtsveränderungen(Zu-

undAbnahme)undAppetitlosigkeit,Kopfschmerzen,depressiveVerstimmungen,

Enzymerhöhungen(LDH,GT,SGOT,SGPT)undvonThrombophlebitidenberichtet.

BeieinemPatiententrateineLungenembolieauf.

WiebeianderenPeptidensindinEinzelfällenÜberempfindlichkeitsreaktionen(z.B.Juckreiz,

Exanthem,Fieber,Anaphylaxie)möglich.Überempfindlichkeitsreaktionensindauchnach

VerabreichungvonDextranberichtetworden.

SeltenkönnenvorübergehendSchmerzenanderInjektionsstelleauftreten.Vereinzeltwurde

nachs.c.ApplikationüberdruckempfindlicheInfiltrateanderInjektionsstelleberichtet.

4.9 Überdosierung

AufgrunddergroßentherapeutischenBreitedesWirkstoffsTriptorelinsindÜberdosierungund

Intoxikationnichtzuerwarten.

EinspezifischesAntidotgegenUropeptylDepotistnichtbekannt.

5. PHARMAKOLOGISCHEEIGENSCHAFTEN

5.1 PharmakodynamischeEigenschaften

PharmakotherapeutischeGruppe:Gonadorelinanaloga

ATCCode:L02AE04

UropeptylDepotbewirkteineBlockadederHypothalamus-Hypophysen-Gonadenachse:

NachinitialerkurzfristigerStimulationderGonadotropineführtUropeptylDepotzueiner

DesensitivierungdergonadotropenPartialfunktionderHypophyseunddamitzueiner

SuppressionvonLHundFSH.DieFolgeisteineHemmungdertestikulärenAndrogensekretion.

DieSuppressiondesSerumtestosteronsaufKastrationsniveauhemmtdasWachstum

hormonabhängigerProstatakarzinome.

5.2 PharmakokinetischeEigenschaften

PharmakokinetischeUntersuchungenanProstatakarzinompatientenundgesundenProbanden

habenergeben,dasseinei.m.InjektionvonUropeptylDepotnachca.60min.zueiner

maximalenKonzentrationdesWirkstoffsimBlutführt.Danachkommteszueinem

biexponentiellenAbfallderKonzentrationenbis24Stunden.

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DannsteigtderWertzumTag4aufeinzweitesMaximum,umineinembiexponentiellenVerlauf

nach44TagenunterdieNachweisgrenzezusinken.NachsubkutanerInjektionerfolgtder

AnstieglangsamerundinetwasniedrigererKonzentrationalsnachi.m.Verabreichung;der

Konzentrationsabfalldauertlänger:nach65TagensankendieWerteunterdie

Nachweisgrenze.

DieBerechnungmodellabhängigerkinetischerParameter(t1/2,K

etc.)istbei

DarreichungsformenmitstarkprotrahierterWirkstofffreisetzungnichtanwendbar.Wiederholte

InjektionenimAbstandvon28TagenliessenbeibeidenVerabreichungsmodikeinesignifikante

Kumulationerkennen.

Beii.m.ApplikationenwarendieTriptorelinplasmawertevordernächstenApplikationaufetwa

85pg/mlundnachs.c.Applikationaufetwa100pg/mlgefallen.Eswerden<4%desinjizierten

WirkstoffsunverändertmitdemUrinausgeschieden.

BeiPatientenmitProstatakarzinomundaltersbedingterEinschränkungderNierenfunktionwar

dieGesamt-ClearancevonUropeptylDepotimVerhältniszujungenProbandenumca.27%

vermindertundunterlageinergrößerenStreuung.EineAnpassungundIndividualisierungder

TherapiemitUropeptylDepoterscheintbeiPatientenmiteingeschränkterNierenfunktionwegen

deruntergeordnetenBedeutungdesrenalenEliminationswegesunddergroßen

therapeutischenBreitedesWirkstoffsTriptorelinnichterforderlich.

DiesystemischeBioverfügbarkeitdesWirkstoffsTriptorelinausdemintramuskulärenDepot

beträgtindenersten13Tagen38,3%.DieweitereFreisetzungerfolgtlinearmitimMittel0,92%

derDosisproTag.DieBioverfügbarkeitnachs.c.Gabebeträgt69%deri.m.Verfügbarkeit.

5.3 PräklinischeDatenzurSicherheit

DieakuteToxizitätvonTriptorelinistalssehrniedrigeinzustufen.Beiintraperitonealer

ApplikationliegtdieLD

vonTriptorelinbeiderRattezwischen90und100mg/kg

KörpergewichtundbeiderMauszwischen160und200mg/kgKörpergewicht.ImVergleich

dazukanndietherapeutischeDosisvondurchschnittlich0,00125mg/kgKörpergewichtproTag

i.m.alsnichttoxischangesehenwerden.

StudienzurchronischenToxizitätwurdenanRatten,HundenundAffenübereine

Verabreichungsdauervon6Monatendurchgeführt.

BeiRattenfolgteaufdie6monatigeBehandlungsdauer(tägliches.c.Injektionenvon2–

200µg/kg)eine2-monatigePhasederReversibilität.Leber,Nieren,Thymus,Nebennieren

undOvarienerlangtenindieserZeitwiederdasNormalgewicht,leichteGewichtsdefizite

wurdenbeiHerzundHodenbeobachtet.

DieHodenatrophiewardosisabhängigundgingmitHyperplasiedesinterstitiellenGewebes

einher.

DieandenOvarienaufgetretenenVeränderungenwarennach2Monatenfastallewieder

normalisiert.

BeiBeagleHunden(VerabreichungderDepotform,waseinertäglichenWirkstofffreisetzung

von0,2,2,0bzw.20µgprokgKörpergewichtentsprach),ergabensichinsbesonderekeine

VeränderungenbeidenwichtigstenbiochemischenParametern.BeibeidenGeschlechtern

bliebenOrgangewirkewieLeber,Niere,Herz,Nebenniere,HypophyseundGehirnnormal.

AndenZielorganen,denGonaden,zeigtensichdosisabhängigdeutlicheEffekte.

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BeihöherenDosennahmdasGewichtderHodenundOvarienab.DieSexualhormone

wurdensupprimiert.MorphologischwurdeeineAtrophiederTestes,eineHemmungder

SpermatogeneseundeineHyperplasiedesinterstitiellenGewebesbzw.eineAtrophieder

OvarienundeineHemmungderFollikelreifungbeobachtet.

Affenerhieltentägliches.c.Injektionenvon2,20bzw.200µg/kgüber6Monate.Hämatologisch

ergabensichkeineVeränderungen,biochemischwurdenErhöhungendesCholesterinspiegels

gefunden.DerTestosteronspiegelwurdebeidenMännchendosisabhängiggesenkt.

BeidenWeibchenunterdrücktedasFehlenvonFSHundLHdieFollikelunddieCorpus

luteum-Entwicklung.NachAbsetzenderBehandlungwardieFollikelbildungschnell

reversibel,dieRegenerierungderGelbkörperentwicklungverzögert.

AlleUntersuchungenzeigtenkeineBefunde,dieeinerAnwendungbeimMenschen

entgegenstehenwürden.

InkeinerderangewandtenTestsystemeaufGen-undChromosomenmutationengabes

HinweiseaufmutageneEffektedurchTriptorelin.

DielokaleVerträglichkeitwurdeanKaninchennacheinmaligerintramuskulärer,subkutanerund

intravenöserVerabreichunguntersucht.BeiintramuskulärerGabezeigtensichhistologische

Veränderungen,wiesieauchvonanderenparenteralenDepotformulierungenmitabbaubaren

Polymerenbekanntsind.NachsubkutanerApplikationwurdenkeinelokalen

Unverträglichkeitsreaktionenfestgestellt,währenddieintravenöseGabe(keinevorgesehene

Anwendungsart)vorübergehendeUnverträglichkeitsreaktionenbewirkte.

6. PHARMAZEUTISCHEANGABEN

6.1 ListedersonstigenBestandteile

1Einmalspritzemit172mgPulverenthält:

156mgPoly(glycolsäure,milchsäure)(1:1),Propylenglycoldicaprylocaprat.

1Einmalspritzemit1mlLösungsmittelenthält:

Dextran70,Polysorbat80,Natriumchlorid,Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat,

Natriumhydroxid,WasserfürInjektionszwecke.

6.2 Inkompatibilitäten

Inkompatibilitätensindbishernichtbekannt.

6.3 DauerderHaltbarkeit

3Jahre

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Änderungsanzeigegem.§29AMG(DPDINJ-08-000) 06.Mai2009

GebrauchsfertigeSuspension:3min

6.4 BesondereVorsichtsmaßnahmenfürdieAufbewahrung

EinmalspritzemitUropeptylDepotPulverbzw.EinmalspritzemitLösungsmittelsindnichtüber

+8ºCzulagernbzw.aufzubewahren.TransportnurinKühlkette.

6.5 ArtundInhaltdesBehältnisses

OPmit1Einmalspritzemit172mgPulver+1Einmalspritzemit1mlLösungsmittel

OPmit3Einmalspritzenmitje172mgPulver+3Einmalspritzenmitje1mlLösungsmittel

6.6 HinweisezurHandhabung

AnleitungzurHerstellungderUropeptylDepotSuspension:

DadievorschriftsmäßigeHerstellungderSuspensionunabdingbareVoraussetzungfürden

Therapieerfolgist,sollenfolgendeHinweisestrengbeachtetwerden.

Vorbereitung:

DiePackungUropeptylDepotausdemKühlschranknehmen.

DieVerschlusskappevonderEinmalspritzemitdemPulverabziehen.

DiePackungmitdemVerbindungsstücköffnen,ohnedasVerbindungsstückzuentnehmen.

DieSpritzemitdemPulveraufdasinderVerpackungbefindlicheVerbindungsstück

(Konnektor)aufschraubenundentnehmen.

AmfreienEndedesVerbindungsstückesdieSpritzemitdemLösungsmittelfestschrauben

undauffestenHaltachten.

K

o

n

n

e

k verzögert

freisetzende

Mikrokapseln

Lösungsmittel

SuspendierendesUropeptylDepotPulvers:

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Änderungsanzeigegem.§29AMG(DPDINJ-08-000) 06.Mai2009

DasLösungsmittelausdereinenSpritzeindieSpritzemitPulverdrückenunddieMischung

anschließendwiederzurückdrücken.

DieerstenzweibisdreiBewegungennichtbiszumAnschlagdurchführen.

DieMischungmusssolangezwischendenbeidenSpritzensorgfältighinundherbewegt

werden,biseinehomogene,milchigeSuspensionentstandenist!

Mischen

ca.10malmischen

Injektion:

DasVerbindungsstückzusammenmitderleerenSpritzeabnehmen.

DieInjektionsnadelaufdieSpritzemitderfertigenSuspensionaufsetzen.

Sofortsubkutanodertiefintramuskulärinjizieren.

7. InhaberderZulassung

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FERRINGGmbH

Wittland11

24109Kiel

Mitvertrieb

APOGEPHAArzneimittelGmbH

Kyffhäuserstr.27

01309Dresden

Telefon:0351-3363-3

Telefax:0351-3363-440

UropharmAG

Erfurtstr.64

53125Bonn

Telefon:0228/9180009

Telefax:0228/9180010

8. Zulassungsnummer(n)

24862.00.00

9. DatumderErteilungderZulassung/VerlängerungderZulassung

27.07.1990/05.12.2001

10. StandderInformation

Mai2009

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig

SolltenSieweitereFragenhaben,wendenSiesichbitteanfolgendee-mailAdresse: info-

service@ferring.de

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