Ubistesin forte Injektionslösung

Fachinformation

UbistesinTM mite/ UbistesinTM/UbistesinTM forte

Zusammensetzung

Wirkstoffe:

Articaini hydrochloridum.

Adrenalini hydrochloridum (R-Epinephrinhydrochlorid).

Hilfsstoffe:

Antioxidans (E221) 0,6 mg/ml, Natrii chloridum, Aqua ad solutionem.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung.

Zur submukösen Anwendung.

1 Patrone mit 1,7 ml Injektionslösung enthält:

Ubistesin mite

Articaini hydrochloridum 68 mg (entspricht 40 mg/ml).

Adrenalinum 4,25 µg (entspricht 2.5 µg/ml) ut Adrenalini hydrochloridum.

Ubistesin

Articaini hydrochloridum 68 mg (entspricht 40 mg/ml).

Adrenalinum 8,5 µg (entspricht 5 µg/ml) ut Adrenalini hydrochloridum.

Ubistesin forte

Articaini hydrochloridum 68 mg (entspricht 40 mg/ml).

Adrenalinum 17 µg (entspricht 10 µg/ml) ut Adrenalini hydrochloridum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Lokalanästhesie (Infiltrations- und Leitungsanästhesie) in der Zahnheilkunde.

Ubistesin mite ist besonders indiziert bei Routineeingriffen mit einer Dauer bis zu 30 Minuten, wie

komplikationslose Extraktionen, Kavitäten- und Kronenstumpfpräparationen.

Ubistesin ist besonders indiziert für Routineeingriffe.

Ubistesin forte ist besonders indiziert bei aufwändigen Eingriffen, die eine verlängerte Anästhesie

erfordern.

Dosierung/Anwendung

Es gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

Es ist stets das kleinste Volumen an Lösung zu verwenden, das zu einer wirksamen Anästhesie führt.

Bei Extraktion von Oberkieferzähnen sind in den meisten Fällen 1,7 ml

Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte pro Zahn ausreichend, dabei kann im Allgemeinen auf die

schmerzhaften palatinalen Injektionen verzichtet werden. Bei Reihenextraktionen benachbarter

Zähne ist oftmals eine Reduzierung der Injektionsmenge möglich.

Sind am Gaumen ein Schnitt oder eine Naht erforderlich, ist eine palatinale Injektion von ca. 0,1 ml

pro Einstich indiziert.

Bei glatten Extraktionen von Unterkiefer-Prämolaren genügt meist eine Infiltrationsanästhesie von

1,7 ml Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte pro Zahn, vereinzelt ist eine bukkale Nachinjektion

von 1 bis 1,7 ml erforderlich. In seltenen Fällen kann eine Injektion am Foramen mandibulare

angezeigt sein.

Vestibuläre Injektionen von 0,5 bis 1,7 ml Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte pro Zahn

ermöglichen Kavitätenpräparationen und Kronenstumpfbeschleifungen.

Bei der Behandlung von Unterkiefer-Molaren ist die Leitungsanästhesie anzuwenden.

Bei chirurgischen Eingriffen empfiehlt sich die Anwendung von Ubistesin forte. Die Dosierung ist

nach Schwere und Dauer des Eingriffes und der beim Patienten gegebenen Voraussetzungen

individuell zu dosieren.

Kinder von 4-12 Jahren:

Im Allgemeinen sind 0,25-1 ml bei Kindern mit einem Gewicht von etwa 20-30 kg ausreichend, bei

Kindern mit einem Gewicht von 30-45 kg entsprechend 0,5-2 ml.

Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte darf bei Kindern unter 4 Jahren nicht angewendet werden.

Bei älteren Patienten können aufgrund der reduzierten Stoffwechselprozesse und des kleineren

Verteilungsvolumens erhöhte Plasmaspiegel von Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte auftreten.

Insbesondere bei wiederholter Anwendung (z.B. Nachinjektion) nimmt das Risiko einer Kumulation

von Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte zu. Ein reduzierter Allgemeinzustand des Patienten

sowie schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen können sich ähnlich auswirken.

In allen genannten Fällen wird daher ein niedrigerer Dosisbereich (Mindestmenge für ausreichende

Anästhesietiefe) empfohlen.

Bei Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Angina pectoris, Arteriosklerose) ist die Dosis

ebenfalls zu verringern.

Empfohlene Maximaldosis

Erwachsene:

Für gesunde Erwachsene beträgt die Maximaldosis an Articain 7 mg/kg Körpergewicht (KG)

(500 mg für einen Patienten mit 70 kg KG), entsprechend 12,5 ml

Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte. Die Maximaldosis liegt bei 0,175 ml Lösung pro kg KG.

Kinder älter als 4 Jahre:

Die zu injizierende Menge muss dem Alter und dem Gewicht des Kindes sowie dem Schweregrad

des Eingriffes angepasst werden. 7 mg Articain/kg KG (0,175 ml

Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte pro kg KG) dürfen nicht überschritten werden.

Art und Dauer der Anwendung:

Zur Injektion/Anwendung in der Mundhöhle.

NUR FÜR DIE ANWENDUNG ZUR ANÄSTHESIE IN DER ZAHNHEILKUNDE.

Zur Vermeidung einer intravasalen Injektion ist stets eine Aspirationskontrolle in zwei Ebenen

(Drehung der Kanüle um 180°) sorgfältig durchzuführen, wobei ein negativer Aspirationsbefund eine

unbeabsichtigte und unbemerkte intravasale Injektion jedoch nicht sicher ausschliesst.

Die Injektionsgeschwindigkeit sollte 0,5 ml in 15 Sekunden, d.h. 1 Patrone pro Minute nicht

übersteigen.

Durch Injektionstechnik – nach Aspiration langsame Injektion von 0,1-0,2 ml und erst nach 20-

30 Sekunden langsame Applikation der Restmenge – lassen sich grössere systemische Reaktionen

infolge einer versehentlichen intravasalen Injektion in der Mehrzahl der Fälle vermeiden.

Kontraindikationen

Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte darf nicht angewendet werden bei

·Kindern unter 4 Jahren

·Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe, Natriumsulfit (E 221) oder einen der sonstigen

Bestandteile

Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte darf aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffs Articain

nicht angewendet werden bei

·bekannter Allergie oder Hypersensitivität gegen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ

·schweren Störungen des Reizbildungs- oder Reizleitungssystems am Herzen (z.B. AV-Block II. und

III. Grades, ausgeprägter Bradykardie)

·akut dekompensierter Herzinsuffizienz

·schwerer Hypotonie

·Patienten mit bekannter, eingeschränkter Plasmacholinesteraseaktivität

·hämorrhagischen Diathesen, speziell bei Leitungsanästhesie

·Entzündung des Injektionsgebietes

Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte darf aufgrund von Adrenalin (Epinephrin) als

Vasokonstriktorzusatz nicht angewendet werden bei

·Herzkrankheiten, wie z.B.

-instabile Angina pectoris

-frischer Myokardinfarkt

-kürzlich durchgeführte Bypass-Operation an Koronararterien

-refraktäre Arrhythmie und paroxysmaler Tachykardie oder hochfrequenter absoluter Arrhythmie

-unbehandelte oder unkontrollierte dekompensierte Herzinsuffizienz

-unbehandelte oder unkontrollierte schwere Hypertonie

·Gleichzeitiger Einnahme von Monoaminoxidasehemmern (MAO) oder trizyklischen Antidepressiva

Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte darf aufgrund des Hilfsstoffes Sulfit nicht angewendet

werden bei

·Allergie oder Überempfindlichkeit gegen Sulfit

·schwerem Asthma bronchiale.

Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte kann akute allergische Reaktionen mit anaphylaktischen

Symptomen, z.B. Bronchialspasmus, auslösen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Aufgrund des geringen Gehaltes von Epinephrin in Ubistesin mite wird das Risiko von

kardiovaskulären Nebenwirkungen im Vergleich zu Lokalanästhetika mit höheren

Epinephrinkonzentrationen als geringer betrachtet.

Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei

·schweren Nierenfunktionsstörungen

·Angina pectoris

·Arteriosklerose

·erheblichen Störungen der Blutgerinnung

·Thyreotoxikose

·Engwinkelglaukom

·Diabetes mellitus

·Lungenerkrankungen, speziell allergisches Asthma

·Phäochromozytom

Eine versehentliche intravasale Injektion kann Krämpfe auslösen sowie eine Dämpfung des zentralen

Nervensystems oder kardiorespiratorisches Versagen verursachen. Geräte zur Wiederbelebung,

Sauerstoff und Arzneimittel für die Notfalltherapie sollten zum sofortigen Einsatz bereit sein.

Da Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ auch von der Leber metabolisiert werden, sollte Ubistesin

mite/Ubistesin/Ubistesin forte bei Patienten mit Lebererkrankungen vorsichtig eingesetzt werden.

Bei Patienten mit schweren Lebererkrankungen besteht ein erhöhtes Risiko toxische

Plasmakonzentrationen zu erreichen.

Das Arzneimittel sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Herz-Kreislaufstörungen angewendet werden.

Bei diesem Personenkreis könnte möglicherweise die Fähigkeit eingeschränkt sein, funktionelle

Veränderungen auszugleichen, die mit der von diesem Medikament verursachten Verlängerung der

A-V-Leitung zusammenhängen.

Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit einer epileptischen Anamnese vorsichtig verabreicht

werden.

Positive Ergebnisse bei an Sportlern durchgeführten Dopingtests sind möglich.

Es ist zu beachten, dass während der Behandlung mit Antikoagulantien (z.B. Heparin oder

Acetylsalicylsäure) eine versehentliche Gefässpunktion bei der Injektion des Lokalanästhetikums zu

ernsten Blutungen führen kann und auch die Blutungsneigung allgemein erhöht ist.

Intravasale Fehlapplikation ist zu vermeiden.

Im Rahmen der Kavitäten- bzw. Kronenstumpfpräparation ist die geringere Durchblutung des

Pulpagewebes aufgrund des Adrenalinzusatzes und damit das Risiko, eine eröffnete Pulpa zu

übersehen, zu beachten.

Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium

pro 1 ml, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.

Vorsichtsmassnahmen bei der Anwendung:

Bei jedem Einsatz eines Lokalanästhetikums sollten folgende Arzneimittel/Behandlungsmethoden

zur Verfügung stehen:

·Krampflösende Arzneimittel (Benzodiazepine oder Barbiturate), Muskelrelaxantien, Atropin und

blutdrucksteigernde Mittel oder Adrenalin im Fall von ernsten allergischen oder anaphylaktischen

Reaktionen.

·Geräte zur Wiederbelebung (besonders Sauerstoffzufuhr), die - falls erforderlich - künstliche

Beatmung ermöglichen.

·Nach jeder Injektion eines Lokalanästhetikums müssen die Vitalfunktionen Herz/Kreislauf und

Atmung sowie der Bewusstseinszustand des Patienten sorgfältig und konstant überwacht werden.

Unruhe, Angst, Tinnitus, Schwindel, Sehstörungen, Tremor, Depression oder Benommenheit können

möglicherweise frühe Warnzeichen für toxische Einflüsse auf das Zentralnervensystem sein.

Interaktionen

MAO-Hemmer

Die sympathomimetische Wirkung von Adrenalin kann durch gleichzeitige Einnahme von MAO-

Hemmern oder trizyklischen Antidepressiva verstärkt werden.

Orale Antidiabetika

Adrenalin kann die Insulinfreisetzung im Pankreas hemmen und somit die Wirkung oraler

Antidiabetika vermindern.

Nicht-kardioselektive Beta-Blocker

Bei gleichzeitiger Gabe von Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte und nicht-kardioselektiven β-

Blockern kann es aufgrund des Adrenalin-Anteils zu einem Anstieg des Blutdruckes kommen.

Phenothiazine

Phenothiazine können die blutdrucksteigernde Wirkung von Adrenalin verringern oder umkehren.

Die gleichzeitige Anwendung dieser Wirkstoffe sollte generell vermieden werden. In Situationen, in

denen eine gleichzeitige Therapie angezeigt ist, ist der Patient unbedingt gründlich zu beobachten.

Antikoagulantien

Während der Behandlung mit Antikoagulantien ist die Blutungsneigung allgemein erhöht.

Inhalationsnarkotika

Bestimmte Inhalationsnarkotika, wie Halothan, können das Herz für Katecholamine sensibilisieren

und daher Arrhythmien nach Gabe von Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte auslösen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Für Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte liegen keine klinischen Daten über exponierte

Schwangere vor. Tierexperimentelle Studien mit Articain lassen nicht auf direkte oder indirekte

schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder

postnatale Entwicklung schliessen. Tierexperimentelle Studien mit Adrenalin haben

Reproduktionstoxizität gezeigt. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.

Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten (siehe auch Kapitel „Präklinische

Daten“).

Der Übergang von Articain und Adrenalin in die Muttermilch ist nicht bekannt. Die Ausscheidung

von Articain und Adrenalin in die Muttermilch wurde nicht in tierexperimentellen Studien überprüft.

Ob das Stillen oder ob die Therapie mit Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte weitergeführt oder

unterbrochen werden soll, muss unter Berücksichtigung des Nutzens in Bezug auf das Stillen für das

Kind und in Bezug auf die Behandlung der Mutter mit Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte

entschieden werden.

Stillende Mütter sollten deshalb die erste Muttermilch nach der Anästhesie mit Articain abpumpen

und verwerfen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Obwohl bei Probanden in mehreren Tests keine Abweichungen von ihrer normalen Fahrtüchtigkeit

festgestellt werden konnten, muss der Zahnarzt den Patienten auf eine mögliche Beeinträchtigung der

Sicherheit im Strassenverkehr und beim Bedienen von Maschinen hinweisen. Der Patient sollte nicht

vor Ablauf von mindestens 30 Minuten nach Injektion die Praxis verlassen.

Unerwünschte Wirkungen

Die unerwünschten Wirkungen sind nach Organklassen und Häufigkeitsangaben gegliedert unter

Berücksichtigung folgender Definition: sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100, <1/10); gelegentlich

(≥1/1000, <1/100); selten (≥1/10’000, <1/1000); sehr selten (<1/10’000).

Aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffes Articain können die folgenden Nebenwirkungen

auftreten

Blut- und Lymphsystem

Die Gabe von hohen Dosen Articain könnte zu einer Methämoglobinämie bei Patienten mit

subklinischer Methämoglobinämie führen.

Immunsystem

Sehr selten, nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):

Hypersensitivität gegenüber Articain kann beobachtet werden, wie Hautausschlag, juckendes Ödem,

Pruritus und Erythem sowie Nausea, Diarrhö, keuchende Atmung oder Anaphylaxie.

Eine Kreuzreaktion gegen Articain wurde von einem Patienten mit einer Spät-Typ Hypersensitivität

auf Prilocain berichtet.

Im Allgemeinen sollten Patienten mit einer nachgewiesenen Hypersensitivität gegenüber Articain

oder anderen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ für nachfolgende Behandlungen

Lokalanästhetika der Ester-Gruppe erhalten.

Psychiatrische Störungen

Selten: Unruhe, Angst, Nervosität, Logorrhö

Nervensystem

Selten: Metallgeschmack, Schwindel, Nausea, Vomitus, Gähnen, Zittern, Nystagmus,

Kopfschmerzen, Anstieg der Atemfrequenz, Parästhesie (Verlust des Empfindungsvermögens,

Brennen, Kribbeln) der Lippe, der Zunge oder beider Organe

Wenn diese Nebenwirkungen auftreten, sind sofort korrektive Massnahmen erforderlich, um eine

mögliche Verschlechterung zu verhindern: Benommenheit, Verwirrtheit, Tremor, Muskelzuckungen,

tonisch-klonische Krämpfe, Koma und Atemlähmung.

Ohr und Innenohr

Selten: Tinnitus

Herz

Selten: Abnahme der Herzfrequenz, kardiale Überleitungsstörungen, Bradykardie, Asystolie, Herz-

Kreislauf-Stillstand

Gefässe

Selten: Hypotonie, Blutdruckabfall

Atmungsorgane

Selten: Tachypnoe, dann Bradypnoe, die zu einer Apnoe führen können

Aufgrund des Zusatzes von Adrenalin (Epinephrin) als Vasokonstriktor können die folgenden

Nebenwirkungen auftreten

Herz

Selten: Herzrasen, pektanginöse Beschwerden, Tachykardien, Tachyarrhythmien und Herz-

Kreislauf-Stillstand

Gefässe

Selten: Hitzegefühl, Schweissausbruch, migräneartige Kopfschmerzen, Blutdruckanstieg sowie akute

ödematöse Schilddrüsenschwellung

Aufgrund des Zusatzes des Hilfsstoffes Sulfit können die folgenden Nebenwirkungen in sehr

seltenen Fällen auftreten

Immunsystem

Allergische Reaktionen oder Überempfindlichkeitsreaktionen, speziell bei Bronchialasthmatikern,

die sich als Vomitus, Diarrhö, keuchende Atmung, akuter Asthmaanfall, Bewusstseinsstörung oder

Schock äussern können.

Aufgrund des Gehaltes der beiden Wirkstoffe Articain und Adrenalin (Epinephrin) können die

folgenden Nebenwirkungen auftreten

Nervensystem

Eine zwei Wochen nach Behandlung aufgetretene Fazialparese wurde im Zusammenhang mit

Articain/Adrenalin (Epinephrin) beschrieben; die Symptome dauerten auch 6 Monate später noch an.

Bei gleichzeitigem Auftreten verschiedener Komplikationen und Nebenwirkungen können

Überlagerungen im klinischen Bild erkennbar werden (Therapie siehe „Überdosierung“).

Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad

angegeben.

Überdosierung

Unerwünschte Wirkungen (Auftreten einer ungewöhnlich hohen Konzentration des

Lokalanästhetikums im Blut) können entweder sofort - verursacht durch versehentliche

intravaskuläre Injektion oder abnorme Resorptionsverhältnisse (z.B. entzündetes oder stark

vaskularisiertes Gewebe) - oder später - verursacht durch eine tatsächliche Überdosierung aufgrund

der Injektion einer überhöhten Menge Anästhetika-Lösung auftreten und sich in Form von

zentralnervösen und/oder vaskulären Symptomen äussern.

Durch den lokalanästhetischen Wirkstoff Articain hervorgerufene Symptome:

Leichtere zentralnervöse Symptome sind Metallgeschmack, Tinnitus, Schwindel, Nausea, Vomitus,

Unruhe, Angst, initialer Atemfrequenzanstieg.

Schwerere Symptome sind Benommenheit, Verwirrtheit, Tremor, Muskelzuckungen, tonisch-

klonische Krämpfe, Koma und Atemlähmung.

Schwere kardiovaskuläre Zwischenfälle äussern sich in Blutdruckabfall, kardialen

Überleitungsstörungen, Bradykardie, Herz-/Kreislaufstillstand.

Durch den Vasokonstriktor Adrenalin (Epinephrin) hervorgerufene Symptome:

Kardiovaskuläre Erscheinungen wie Hitzegefühl, Schweissausbruch, Herzrasen, migräneartige

Kopfschmerzen, Blutdruckanstieg, pektanginöse Beschwerden, Tachykardien, Tachyarrhythmien

und Herz-/Kreislaufstillstand und akut ödematöse Schilddrüsenschwellung.

Bei gleichzeitigem Auftreten verschiedener Komplikationen und Nebenwirkungen können

Überlagerungen im klinischen Bild erkennbar werden.

Therapie

Bei Auftreten von Nebenwirkungen ist die Anwendung des Lokalanästhetikums abzubrechen.

ALLGEMEINE BASISMASSNAHMEN:

Diagnostik (Atmung, Kreislauf, Bewusstsein), Aufrechterhaltung/Wiederherstellung der

Vitalfunktionen Atmung und Kreislauf, Sauerstoffapplikation, intravenöser Zugang.

SPEZIELLE MASSNAHMEN:

Hypertonie:

Oberkörperhochlagerung, ggf. Nifedipin sublingual

Krampfanfall:

Patienten vor Begleitverletzungen schützen, ggf. Benzodiazepine (z.B.

Diazepam i.v.)

Hypotonie:

Flachlagerung, ggf. intravasale Infusion einer Vollelektrolytlösung,

Vasopressoren (z.B. Etilefrin i.v.)

Bradykardie:

Atropin i.v.

anaphylaktischer

Schock:

Notarzt alarmieren, inzwischen Schocklagerung, grosszügige Infusion einer

Vollelektrolytlösung, ggf. Epinephrin i.v., Cortison i.v.

Herz-/Kreislaufstillsta

sofortige kardiopulmonale Reanimation, Notarzt alarmieren

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB58

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

Pharmakodynamische Eigenschaften

Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte enthält Articain, ein Lokalanästhetikum für die

Zahnheilkunde vom Amid-Typ. Articain führt zu einer reversiblen Hemmung der Erregbarkeit

vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern. Als Wirkmechanismus des Articains wird

die Blockade spannungsabhängiger Na+-Kanäle an der Membran der Nervenfaser vermutet.

Charakteristisch sind der rasche Eintritt der Anästhesie - Latenzzeit von 1-3 Minuten - die

zuverlässige Wirkung mit stark analgetischem Effekt und die gute lokale Verträglichkeit.

Die Wirkungsdauer beträgt für die Pulpenanästhesie bei Ubistesin mite mindestens 30 Minuten, bei

Ubistesin mindestens 45 Minuten und bei Ubistesin forte mindestens 75 Minuten, für die

Weichteilanästhesie bei Ubistesin mite 60-120 Minuten und bei Ubistesin und Ubistesin forte 120-

240 Minuten.

Adrenalin führt lokal zu einer Vasokonstriktion, dadurch wird die Resorption des Articains

verzögert. Die Folgen sind eine höhere Konzentration des Lokalanästhetikums am Wirkort über

einen längeren Zeitraum sowie die Reduktion des Auftretens unerwünschter systemischer

Nebenwirkungen.

Pharmakokinetik

Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte wird schnell und weitgehend resorbiert.

Bei intraoraler Injektion wird der maximale Plasmaspiegel von Articain nach 10-15 Minuten (Tmax)

erreicht. Das Verteilungsvolumen beträgt 1,67 l/kg. Die Eliminationshalbwertzeit beträgt

ca. 20 Minuten.

Articain ist im Serum zu 95% an Plasmaproteine gebunden.

Articain wird schnell durch die Plasmacholinesterase zu seinem Hauptmetaboliten Articainsäure

hydrolysiert, die weiter zu Articainsäureglucuronid abgebaut wird.

Articain und seine Abbauprodukte werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden.

Adrenalin wird rasch in der Leber und anderen Geweben abgebaut.

Die Abbauprodukte werden durch die Niere ausgeschieden.

Präklinische Daten

Symptome einer Articaintoxizität traten unabhängig von der Art der Anwendung (i.v., i.m., s.c. und

p.o.) und von der Tierspezies auf und beinhalteten Zittern, Schwindel sowie tonische und klonische

Krämpfe. Die Dauer und Intensität dieser Symptome war dosisabhängig: bei hohen Dosen

(Einzeldosis von ca. 50-100 mg/kg) führten die Krämpfe zum Tode und bei niedrigen Dosen

verschwanden alle Symptome innerhalb von 5–10 Minuten. Tödliche Articaindosen verursachten bei

Mäusen (i.v. und s.c.) und Ratten (i.v., i.m., s.c. und p.o.) Lungenödeme.

Es liegen keine Untersuchungen zur Mutagenität oder Kanzerogenität vor.

Bei Ratten, Kaninchen und Katzen zeigte Articain keine Auswirkungen auf die embryonale oder

fötale Entwicklung im Uterus und führte nicht zu Skelett- oder Organmissbildungen. Die Jungen von

säugenden Ratten, bei denen die Gabe von Articain in hohen Dosen (80 mg/kg/Tag) zu maternaler

Toxizität führte, öffneten verspätet ihre Augen und zeigten eine erhöhte Durchfallwahrscheinlichkeit

beim Passiv-Vermeidungs-Test.

Adrenalin war bei Ratten – wenn auch in Dosen, die der 25-fachen therapeutischen Dosis für

Menschen entsprechen – potentiell teratogen.

Nach i.v.-Gabe erhöhte die Anwesenheit von 1:100’000-Adrenalin die Toxizität von Articain bei der

Ratte und der Maus, aber nicht beim Kaninchen.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Da keine Verträglichkeitsstudien gemacht wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen

Arzneimitteln gemischt werden.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Nicht über 25°C lagern. Die Patronen in der Dose aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Hinweis für die Handhabung

Angebrochene Patronen dürfen bei weiteren Patienten nicht verwendet werden. Reste sind zu

verwerfen.

Zulassungsnummer

49589 (Swissmedic)

Packungen

Dose mit 50 Patronen Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte zu je 1,7 ml [B]

Zulassungsinhaberin

3M (Schweiz) GmbH

8803 Rüschlikon

Stand der Information

September 2016