Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)
Fachinformation
UbistesinTM mite/ UbistesinTM/UbistesinTM forte
Zusammensetzung
Wirkstoffe:
Articaini hydrochloridum.
Adrenalini hydrochloridum (R-Epinephrinhydrochlorid).
Hilfsstoffe:
Antioxidans (E221) 0,6 mg/ml, Natrii chloridum, Aqua ad solutionem.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Injektionslösung.
Zur submukösen Anwendung.
1 Patrone mit 1,7 ml Injektionslösung enthält:
Ubistesin mite
Articaini hydrochloridum 68 mg (entspricht 40 mg/ml).
Adrenalinum 4,25 µg (entspricht 2.5 µg/ml) ut Adrenalini hydrochloridum.
Ubistesin
Articaini hydrochloridum 68 mg (entspricht 40 mg/ml).
Adrenalinum 8,5 µg (entspricht 5 µg/ml) ut Adrenalini hydrochloridum.
Ubistesin forte
Articaini hydrochloridum 68 mg (entspricht 40 mg/ml).
Adrenalinum 17 µg (entspricht 10 µg/ml) ut Adrenalini hydrochloridum.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Lokalanästhesie (Infiltrations- und Leitungsanästhesie) in der Zahnheilkunde.
Ubistesin mite ist besonders indiziert bei Routineeingriffen mit einer Dauer bis zu 30 Minuten, wie
komplikationslose Extraktionen, Kavitäten- und Kronenstumpfpräparationen.
Ubistesin ist besonders indiziert für Routineeingriffe.
Ubistesin forte ist besonders indiziert bei aufwändigen Eingriffen, die eine verlängerte Anästhesie
erfordern.
Dosierung/Anwendung
Es gelten folgende Dosierungsrichtlinien:
Es ist stets das kleinste Volumen an Lösung zu verwenden, das zu einer wirksamen Anästhesie führt.
Bei Extraktion von Oberkieferzähnen sind in den meisten Fällen 1,7 ml
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte pro Zahn ausreichend, dabei kann im Allgemeinen auf die
schmerzhaften palatinalen Injektionen verzichtet werden. Bei Reihenextraktionen benachbarter
Zähne ist oftmals eine Reduzierung der Injektionsmenge möglich.
Sind am Gaumen ein Schnitt oder eine Naht erforderlich, ist eine palatinale Injektion von ca. 0,1 ml
pro Einstich indiziert.
Bei glatten Extraktionen von Unterkiefer-Prämolaren genügt meist eine Infiltrationsanästhesie von
1,7 ml Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte pro Zahn, vereinzelt ist eine bukkale Nachinjektion
von 1 bis 1,7 ml erforderlich. In seltenen Fällen kann eine Injektion am Foramen mandibulare
angezeigt sein.
Vestibuläre Injektionen von 0,5 bis 1,7 ml Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte pro Zahn
ermöglichen Kavitätenpräparationen und Kronenstumpfbeschleifungen.
Bei der Behandlung von Unterkiefer-Molaren ist die Leitungsanästhesie anzuwenden.
Bei chirurgischen Eingriffen empfiehlt sich die Anwendung von Ubistesin forte. Die Dosierung ist
nach Schwere und Dauer des Eingriffes und der beim Patienten gegebenen Voraussetzungen
individuell zu dosieren.
Kinder von 4-12 Jahren:
Im Allgemeinen sind 0,25-1 ml bei Kindern mit einem Gewicht von etwa 20-30 kg ausreichend, bei
Kindern mit einem Gewicht von 30-45 kg entsprechend 0,5-2 ml.
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte darf bei Kindern unter 4 Jahren nicht angewendet werden.
Bei älteren Patienten können aufgrund der reduzierten Stoffwechselprozesse und des kleineren
Verteilungsvolumens erhöhte Plasmaspiegel von Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte auftreten.
Insbesondere bei wiederholter Anwendung (z.B. Nachinjektion) nimmt das Risiko einer Kumulation
von Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte zu. Ein reduzierter Allgemeinzustand des Patienten
sowie schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen können sich ähnlich auswirken.
In allen genannten Fällen wird daher ein niedrigerer Dosisbereich (Mindestmenge für ausreichende
Anästhesietiefe) empfohlen.
Bei Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Angina pectoris, Arteriosklerose) ist die Dosis
ebenfalls zu verringern.
Empfohlene Maximaldosis
Erwachsene:
Für gesunde Erwachsene beträgt die Maximaldosis an Articain 7 mg/kg Körpergewicht (KG)
(500 mg für einen Patienten mit 70 kg KG), entsprechend 12,5 ml
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte. Die Maximaldosis liegt bei 0,175 ml Lösung pro kg KG.
Kinder älter als 4 Jahre:
Die zu injizierende Menge muss dem Alter und dem Gewicht des Kindes sowie dem Schweregrad
des Eingriffes angepasst werden. 7 mg Articain/kg KG (0,175 ml
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte pro kg KG) dürfen nicht überschritten werden.
Art und Dauer der Anwendung:
Zur Injektion/Anwendung in der Mundhöhle.
NUR FÜR DIE ANWENDUNG ZUR ANÄSTHESIE IN DER ZAHNHEILKUNDE.
Zur Vermeidung einer intravasalen Injektion ist stets eine Aspirationskontrolle in zwei Ebenen
(Drehung der Kanüle um 180°) sorgfältig durchzuführen, wobei ein negativer Aspirationsbefund eine
unbeabsichtigte und unbemerkte intravasale Injektion jedoch nicht sicher ausschliesst.
Die Injektionsgeschwindigkeit sollte 0,5 ml in 15 Sekunden, d.h. 1 Patrone pro Minute nicht
übersteigen.
Durch Injektionstechnik – nach Aspiration langsame Injektion von 0,1-0,2 ml und erst nach 20-
30 Sekunden langsame Applikation der Restmenge – lassen sich grössere systemische Reaktionen
infolge einer versehentlichen intravasalen Injektion in der Mehrzahl der Fälle vermeiden.
Kontraindikationen
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte darf nicht angewendet werden bei
·Kindern unter 4 Jahren
·Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe, Natriumsulfit (E 221) oder einen der sonstigen
Bestandteile
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte darf aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffs Articain
nicht angewendet werden bei
·bekannter Allergie oder Hypersensitivität gegen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ
·schweren Störungen des Reizbildungs- oder Reizleitungssystems am Herzen (z.B. AV-Block II. und
III. Grades, ausgeprägter Bradykardie)
·akut dekompensierter Herzinsuffizienz
·schwerer Hypotonie
·Patienten mit bekannter, eingeschränkter Plasmacholinesteraseaktivität
·hämorrhagischen Diathesen, speziell bei Leitungsanästhesie
·Entzündung des Injektionsgebietes
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte darf aufgrund von Adrenalin (Epinephrin) als
Vasokonstriktorzusatz nicht angewendet werden bei
·Herzkrankheiten, wie z.B.
-instabile Angina pectoris
-frischer Myokardinfarkt
-kürzlich durchgeführte Bypass-Operation an Koronararterien
-refraktäre Arrhythmie und paroxysmaler Tachykardie oder hochfrequenter absoluter Arrhythmie
-unbehandelte oder unkontrollierte dekompensierte Herzinsuffizienz
-unbehandelte oder unkontrollierte schwere Hypertonie
·Gleichzeitiger Einnahme von Monoaminoxidasehemmern (MAO) oder trizyklischen Antidepressiva
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte darf aufgrund des Hilfsstoffes Sulfit nicht angewendet
werden bei
·Allergie oder Überempfindlichkeit gegen Sulfit
·schwerem Asthma bronchiale.
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte kann akute allergische Reaktionen mit anaphylaktischen
Symptomen, z.B. Bronchialspasmus, auslösen.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Aufgrund des geringen Gehaltes von Epinephrin in Ubistesin mite wird das Risiko von
kardiovaskulären Nebenwirkungen im Vergleich zu Lokalanästhetika mit höheren
Epinephrinkonzentrationen als geringer betrachtet.
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei
·schweren Nierenfunktionsstörungen
·Angina pectoris
·Arteriosklerose
·erheblichen Störungen der Blutgerinnung
·Thyreotoxikose
·Engwinkelglaukom
·Diabetes mellitus
·Lungenerkrankungen, speziell allergisches Asthma
·Phäochromozytom
Eine versehentliche intravasale Injektion kann Krämpfe auslösen sowie eine Dämpfung des zentralen
Nervensystems oder kardiorespiratorisches Versagen verursachen. Geräte zur Wiederbelebung,
Sauerstoff und Arzneimittel für die Notfalltherapie sollten zum sofortigen Einsatz bereit sein.
Da Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ auch von der Leber metabolisiert werden, sollte Ubistesin
mite/Ubistesin/Ubistesin forte bei Patienten mit Lebererkrankungen vorsichtig eingesetzt werden.
Bei Patienten mit schweren Lebererkrankungen besteht ein erhöhtes Risiko toxische
Plasmakonzentrationen zu erreichen.
Das Arzneimittel sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Herz-Kreislaufstörungen angewendet werden.
Bei diesem Personenkreis könnte möglicherweise die Fähigkeit eingeschränkt sein, funktionelle
Veränderungen auszugleichen, die mit der von diesem Medikament verursachten Verlängerung der
A-V-Leitung zusammenhängen.
Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit einer epileptischen Anamnese vorsichtig verabreicht
werden.
Positive Ergebnisse bei an Sportlern durchgeführten Dopingtests sind möglich.
Es ist zu beachten, dass während der Behandlung mit Antikoagulantien (z.B. Heparin oder
Acetylsalicylsäure) eine versehentliche Gefässpunktion bei der Injektion des Lokalanästhetikums zu
ernsten Blutungen führen kann und auch die Blutungsneigung allgemein erhöht ist.
Intravasale Fehlapplikation ist zu vermeiden.
Im Rahmen der Kavitäten- bzw. Kronenstumpfpräparation ist die geringere Durchblutung des
Pulpagewebes aufgrund des Adrenalinzusatzes und damit das Risiko, eine eröffnete Pulpa zu
übersehen, zu beachten.
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium
pro 1 ml, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.
Vorsichtsmassnahmen bei der Anwendung:
Bei jedem Einsatz eines Lokalanästhetikums sollten folgende Arzneimittel/Behandlungsmethoden
zur Verfügung stehen:
·Krampflösende Arzneimittel (Benzodiazepine oder Barbiturate), Muskelrelaxantien, Atropin und
blutdrucksteigernde Mittel oder Adrenalin im Fall von ernsten allergischen oder anaphylaktischen
Reaktionen.
·Geräte zur Wiederbelebung (besonders Sauerstoffzufuhr), die - falls erforderlich - künstliche
Beatmung ermöglichen.
·Nach jeder Injektion eines Lokalanästhetikums müssen die Vitalfunktionen Herz/Kreislauf und
Atmung sowie der Bewusstseinszustand des Patienten sorgfältig und konstant überwacht werden.
Unruhe, Angst, Tinnitus, Schwindel, Sehstörungen, Tremor, Depression oder Benommenheit können
möglicherweise frühe Warnzeichen für toxische Einflüsse auf das Zentralnervensystem sein.
Interaktionen
MAO-Hemmer
Die sympathomimetische Wirkung von Adrenalin kann durch gleichzeitige Einnahme von MAO-
Hemmern oder trizyklischen Antidepressiva verstärkt werden.
Orale Antidiabetika
Adrenalin kann die Insulinfreisetzung im Pankreas hemmen und somit die Wirkung oraler
Antidiabetika vermindern.
Nicht-kardioselektive Beta-Blocker
Bei gleichzeitiger Gabe von Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte und nicht-kardioselektiven β-
Blockern kann es aufgrund des Adrenalin-Anteils zu einem Anstieg des Blutdruckes kommen.
Phenothiazine
Phenothiazine können die blutdrucksteigernde Wirkung von Adrenalin verringern oder umkehren.
Die gleichzeitige Anwendung dieser Wirkstoffe sollte generell vermieden werden. In Situationen, in
denen eine gleichzeitige Therapie angezeigt ist, ist der Patient unbedingt gründlich zu beobachten.
Antikoagulantien
Während der Behandlung mit Antikoagulantien ist die Blutungsneigung allgemein erhöht.
Inhalationsnarkotika
Bestimmte Inhalationsnarkotika, wie Halothan, können das Herz für Katecholamine sensibilisieren
und daher Arrhythmien nach Gabe von Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte auslösen.
Schwangerschaft/Stillzeit
Für Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte liegen keine klinischen Daten über exponierte
Schwangere vor. Tierexperimentelle Studien mit Articain lassen nicht auf direkte oder indirekte
schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder
postnatale Entwicklung schliessen. Tierexperimentelle Studien mit Adrenalin haben
Reproduktionstoxizität gezeigt. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.
Bei der Anwendung in der Schwangerschaft ist Vorsicht geboten (siehe auch Kapitel „Präklinische
Daten“).
Der Übergang von Articain und Adrenalin in die Muttermilch ist nicht bekannt. Die Ausscheidung
von Articain und Adrenalin in die Muttermilch wurde nicht in tierexperimentellen Studien überprüft.
Ob das Stillen oder ob die Therapie mit Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte weitergeführt oder
unterbrochen werden soll, muss unter Berücksichtigung des Nutzens in Bezug auf das Stillen für das
Kind und in Bezug auf die Behandlung der Mutter mit Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte
entschieden werden.
Stillende Mütter sollten deshalb die erste Muttermilch nach der Anästhesie mit Articain abpumpen
und verwerfen.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Obwohl bei Probanden in mehreren Tests keine Abweichungen von ihrer normalen Fahrtüchtigkeit
festgestellt werden konnten, muss der Zahnarzt den Patienten auf eine mögliche Beeinträchtigung der
Sicherheit im Strassenverkehr und beim Bedienen von Maschinen hinweisen. Der Patient sollte nicht
vor Ablauf von mindestens 30 Minuten nach Injektion die Praxis verlassen.
Unerwünschte Wirkungen
Die unerwünschten Wirkungen sind nach Organklassen und Häufigkeitsangaben gegliedert unter
Berücksichtigung folgender Definition: sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100, <1/10); gelegentlich
(≥1/1000, <1/100); selten (≥1/10’000, <1/1000); sehr selten (<1/10’000).
Aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffes Articain können die folgenden Nebenwirkungen
auftreten
Blut- und Lymphsystem
Die Gabe von hohen Dosen Articain könnte zu einer Methämoglobinämie bei Patienten mit
subklinischer Methämoglobinämie führen.
Immunsystem
Sehr selten, nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):
Hypersensitivität gegenüber Articain kann beobachtet werden, wie Hautausschlag, juckendes Ödem,
Pruritus und Erythem sowie Nausea, Diarrhö, keuchende Atmung oder Anaphylaxie.
Eine Kreuzreaktion gegen Articain wurde von einem Patienten mit einer Spät-Typ Hypersensitivität
auf Prilocain berichtet.
Im Allgemeinen sollten Patienten mit einer nachgewiesenen Hypersensitivität gegenüber Articain
oder anderen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ für nachfolgende Behandlungen
Lokalanästhetika der Ester-Gruppe erhalten.
Psychiatrische Störungen
Selten: Unruhe, Angst, Nervosität, Logorrhö
Nervensystem
Selten: Metallgeschmack, Schwindel, Nausea, Vomitus, Gähnen, Zittern, Nystagmus,
Kopfschmerzen, Anstieg der Atemfrequenz, Parästhesie (Verlust des Empfindungsvermögens,
Brennen, Kribbeln) der Lippe, der Zunge oder beider Organe
Wenn diese Nebenwirkungen auftreten, sind sofort korrektive Massnahmen erforderlich, um eine
mögliche Verschlechterung zu verhindern: Benommenheit, Verwirrtheit, Tremor, Muskelzuckungen,
tonisch-klonische Krämpfe, Koma und Atemlähmung.
Ohr und Innenohr
Selten: Tinnitus
Herz
Selten: Abnahme der Herzfrequenz, kardiale Überleitungsstörungen, Bradykardie, Asystolie, Herz-
Kreislauf-Stillstand
Gefässe
Selten: Hypotonie, Blutdruckabfall
Atmungsorgane
Selten: Tachypnoe, dann Bradypnoe, die zu einer Apnoe führen können
Aufgrund des Zusatzes von Adrenalin (Epinephrin) als Vasokonstriktor können die folgenden
Nebenwirkungen auftreten
Herz
Selten: Herzrasen, pektanginöse Beschwerden, Tachykardien, Tachyarrhythmien und Herz-
Kreislauf-Stillstand
Gefässe
Selten: Hitzegefühl, Schweissausbruch, migräneartige Kopfschmerzen, Blutdruckanstieg sowie akute
ödematöse Schilddrüsenschwellung
Aufgrund des Zusatzes des Hilfsstoffes Sulfit können die folgenden Nebenwirkungen in sehr
seltenen Fällen auftreten
Immunsystem
Allergische Reaktionen oder Überempfindlichkeitsreaktionen, speziell bei Bronchialasthmatikern,
die sich als Vomitus, Diarrhö, keuchende Atmung, akuter Asthmaanfall, Bewusstseinsstörung oder
Schock äussern können.
Aufgrund des Gehaltes der beiden Wirkstoffe Articain und Adrenalin (Epinephrin) können die
folgenden Nebenwirkungen auftreten
Nervensystem
Eine zwei Wochen nach Behandlung aufgetretene Fazialparese wurde im Zusammenhang mit
Articain/Adrenalin (Epinephrin) beschrieben; die Symptome dauerten auch 6 Monate später noch an.
Bei gleichzeitigem Auftreten verschiedener Komplikationen und Nebenwirkungen können
Überlagerungen im klinischen Bild erkennbar werden (Therapie siehe „Überdosierung“).
Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad
angegeben.
Überdosierung
Unerwünschte Wirkungen (Auftreten einer ungewöhnlich hohen Konzentration des
Lokalanästhetikums im Blut) können entweder sofort - verursacht durch versehentliche
intravaskuläre Injektion oder abnorme Resorptionsverhältnisse (z.B. entzündetes oder stark
vaskularisiertes Gewebe) - oder später - verursacht durch eine tatsächliche Überdosierung aufgrund
der Injektion einer überhöhten Menge Anästhetika-Lösung auftreten und sich in Form von
zentralnervösen und/oder vaskulären Symptomen äussern.
Durch den lokalanästhetischen Wirkstoff Articain hervorgerufene Symptome:
Leichtere zentralnervöse Symptome sind Metallgeschmack, Tinnitus, Schwindel, Nausea, Vomitus,
Unruhe, Angst, initialer Atemfrequenzanstieg.
Schwerere Symptome sind Benommenheit, Verwirrtheit, Tremor, Muskelzuckungen, tonisch-
klonische Krämpfe, Koma und Atemlähmung.
Schwere kardiovaskuläre Zwischenfälle äussern sich in Blutdruckabfall, kardialen
Überleitungsstörungen, Bradykardie, Herz-/Kreislaufstillstand.
Durch den Vasokonstriktor Adrenalin (Epinephrin) hervorgerufene Symptome:
Kardiovaskuläre Erscheinungen wie Hitzegefühl, Schweissausbruch, Herzrasen, migräneartige
Kopfschmerzen, Blutdruckanstieg, pektanginöse Beschwerden, Tachykardien, Tachyarrhythmien
und Herz-/Kreislaufstillstand und akut ödematöse Schilddrüsenschwellung.
Bei gleichzeitigem Auftreten verschiedener Komplikationen und Nebenwirkungen können
Überlagerungen im klinischen Bild erkennbar werden.
Therapie
Bei Auftreten von Nebenwirkungen ist die Anwendung des Lokalanästhetikums abzubrechen.
ALLGEMEINE BASISMASSNAHMEN:
Diagnostik (Atmung, Kreislauf, Bewusstsein), Aufrechterhaltung/Wiederherstellung der
Vitalfunktionen Atmung und Kreislauf, Sauerstoffapplikation, intravenöser Zugang.
SPEZIELLE MASSNAHMEN:
Hypertonie:
Oberkörperhochlagerung, ggf. Nifedipin sublingual
Krampfanfall:
Patienten vor Begleitverletzungen schützen, ggf. Benzodiazepine (z.B.
Diazepam i.v.)
Hypotonie:
Flachlagerung, ggf. intravasale Infusion einer Vollelektrolytlösung,
Vasopressoren (z.B. Etilefrin i.v.)
Bradykardie:
Atropin i.v.
anaphylaktischer
Schock:
Notarzt alarmieren, inzwischen Schocklagerung, grosszügige Infusion einer
Vollelektrolytlösung, ggf. Epinephrin i.v., Cortison i.v.
Herz-/Kreislaufstillsta
sofortige kardiopulmonale Reanimation, Notarzt alarmieren
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: N01BB58
PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
Pharmakodynamische Eigenschaften
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte enthält Articain, ein Lokalanästhetikum für die
Zahnheilkunde vom Amid-Typ. Articain führt zu einer reversiblen Hemmung der Erregbarkeit
vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern. Als Wirkmechanismus des Articains wird
die Blockade spannungsabhängiger Na+-Kanäle an der Membran der Nervenfaser vermutet.
Charakteristisch sind der rasche Eintritt der Anästhesie - Latenzzeit von 1-3 Minuten - die
zuverlässige Wirkung mit stark analgetischem Effekt und die gute lokale Verträglichkeit.
Die Wirkungsdauer beträgt für die Pulpenanästhesie bei Ubistesin mite mindestens 30 Minuten, bei
Ubistesin mindestens 45 Minuten und bei Ubistesin forte mindestens 75 Minuten, für die
Weichteilanästhesie bei Ubistesin mite 60-120 Minuten und bei Ubistesin und Ubistesin forte 120-
240 Minuten.
Adrenalin führt lokal zu einer Vasokonstriktion, dadurch wird die Resorption des Articains
verzögert. Die Folgen sind eine höhere Konzentration des Lokalanästhetikums am Wirkort über
einen längeren Zeitraum sowie die Reduktion des Auftretens unerwünschter systemischer
Nebenwirkungen.
Pharmakokinetik
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte wird schnell und weitgehend resorbiert.
Bei intraoraler Injektion wird der maximale Plasmaspiegel von Articain nach 10-15 Minuten (Tmax)
erreicht. Das Verteilungsvolumen beträgt 1,67 l/kg. Die Eliminationshalbwertzeit beträgt
ca. 20 Minuten.
Articain ist im Serum zu 95% an Plasmaproteine gebunden.
Articain wird schnell durch die Plasmacholinesterase zu seinem Hauptmetaboliten Articainsäure
hydrolysiert, die weiter zu Articainsäureglucuronid abgebaut wird.
Articain und seine Abbauprodukte werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden.
Adrenalin wird rasch in der Leber und anderen Geweben abgebaut.
Die Abbauprodukte werden durch die Niere ausgeschieden.
Präklinische Daten
Symptome einer Articaintoxizität traten unabhängig von der Art der Anwendung (i.v., i.m., s.c. und
p.o.) und von der Tierspezies auf und beinhalteten Zittern, Schwindel sowie tonische und klonische
Krämpfe. Die Dauer und Intensität dieser Symptome war dosisabhängig: bei hohen Dosen
(Einzeldosis von ca. 50-100 mg/kg) führten die Krämpfe zum Tode und bei niedrigen Dosen
verschwanden alle Symptome innerhalb von 5–10 Minuten. Tödliche Articaindosen verursachten bei
Mäusen (i.v. und s.c.) und Ratten (i.v., i.m., s.c. und p.o.) Lungenödeme.
Es liegen keine Untersuchungen zur Mutagenität oder Kanzerogenität vor.
Bei Ratten, Kaninchen und Katzen zeigte Articain keine Auswirkungen auf die embryonale oder
fötale Entwicklung im Uterus und führte nicht zu Skelett- oder Organmissbildungen. Die Jungen von
säugenden Ratten, bei denen die Gabe von Articain in hohen Dosen (80 mg/kg/Tag) zu maternaler
Toxizität führte, öffneten verspätet ihre Augen und zeigten eine erhöhte Durchfallwahrscheinlichkeit
beim Passiv-Vermeidungs-Test.
Adrenalin war bei Ratten – wenn auch in Dosen, die der 25-fachen therapeutischen Dosis für
Menschen entsprechen – potentiell teratogen.
Nach i.v.-Gabe erhöhte die Anwesenheit von 1:100’000-Adrenalin die Toxizität von Articain bei der
Ratte und der Maus, aber nicht beim Kaninchen.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Da keine Verträglichkeitsstudien gemacht wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen
Arzneimitteln gemischt werden.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet
werden.
Besondere Lagerungshinweise
Ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Nicht über 25°C lagern. Die Patronen in der Dose aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.
Hinweis für die Handhabung
Angebrochene Patronen dürfen bei weiteren Patienten nicht verwendet werden. Reste sind zu
verwerfen.
Zulassungsnummer
49589 (Swissmedic)
Packungen
Dose mit 50 Patronen Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte zu je 1,7 ml [B]
Zulassungsinhaberin
3M (Schweiz) GmbH
8803 Rüschlikon
Stand der Information
September 2016