Trachilid Halsschmerztabletten Lutschtablette

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Lidocainhydrochlorid 1 H<2>O
Verfügbar ab:
Engelhard Arzneimittel GmbH & CoKG
ATC-Code:
R02AD02
INN (Internationale Bezeichnung):
Lidocaine hydrochloride 1 H 2 O
Darreichungsform:
Lutschtablette
Zusammensetzung:
Lidocainhydrochlorid 1 H<2>O 8.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
62311.00.00

Seite 1 von 5

Gebrauchsinformation: Information für den Anwender

Trachilid® Halsschmerztabletten

8 mg / Lutschtablette

Wirkstoff:

Lidocainhydrochlorid 1 H

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, denn sie enthält wichtige Informationen

für Sie.

Dieses Arzneimittel ist ohne Verschreibung erhältlich. Um einen bestmöglichen Behandlungser-

folg zu erzielen, müssen Trachilid® Halsschmerztabletten jedoch vorschriftsmäßig angewendet

werden.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Fragen Sie Ihren Apotheker, wenn Sie weitere Informationen oder einen Rat benötigen.

Wenn sich Ihre Symptome verschlimmern oder nach 3 Tagen keine Besserung eintritt, müssen

Sie auf jeden Fall einen Arzt aufsuchen.

Wenn

eine

aufgeführten

Nebenwirkungen

erheblich

beeinträchtigt

oder

Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind, infor-

mieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker.

Diese Packungsbeilage beinhaltet:

1. Was sind Trachilid® Halsschmerztabletten und wofür werden sie angewendet?

2. Was müssen Sie vor der Anwendung von Trachilid® Halsschmerztabletten beachten?

3. Wie sind Trachilid® Halsschmerztabletten anzuwenden?

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

5. Wie sind Trachilid® Halsschmerztabletten aufzubewahren?

6. Weitere Informationen

1.

WAS

SIND

TRACHILID®

HALSSCHMERZTABLETTEN

UND

WOFÜR

WERDEN SIE ANGEWENDET?

Trachilid® Halsschmerztabletten gehören zur Gruppe der Halsschmerzmittel (Lokal-

anästhetika).

Trachilid® Halsschmerztabletten werden angewendet zur kurzzeitigen lokalen Behandlung

von Halsschmerzen bei nicht eitrigen Infektionen.

2.

WAS

MÜSSEN

SIE

VOR

DER

ANWENDUNG

VON

TRACHILID®

HALSSCHMERZTABLETTEN BEACHTEN?

Trachilid® Halsschmerztabletten dürfen nicht angewendet werden, wenn

überempfindlich

(allergisch)

gegenüber

Lidocainhydrochlorid

bzw.

anderen

Lokal-

anästhetika aus der Gruppe vom Amidtyp oder einem der sonstigen Bestandteile sind.

Kinder unter 12 Jahren dürfen Trachilid® Halsschmerztabletten nicht anwenden

(siehe auch

nächsten Abschnitt)

Seite 2 von 5

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Trachilid® Halsschmerztabletten ist erfor-

derlich

Bei schweren Halsentzündungen oder Halsschmerzen, die mit hohem Fieber, Kopf-

schmerzen, Übelkeit oder Erbrechen einhergehen. Zur Vermeidung von Komplikationen

dürfen Trachilid® Halsschmerztabletten nicht länger als 2 Tage ohne ärztlichen Rat an-

gewendet werden.

Lokalanästhetika können das Schlucken beeinträchtigen und die Gefahr des Verschlu-

ckens,

besonders

jüngeren

Kindern

erhöhen

(siehe

Abschnitt

„Trachilid®

Halsschmerztabletten

dürfen

nicht

angewendet

werden“)

Essen

oder

Trinken

mittelbar nach Anwendung der Tabletten sollte vermieden werden. Das Taubheitsgefühl

von Zunge und Mundschleimhaut kann die Gefahr von Bissverletzungen erhöhen.

Wiederholte Anwendung kann zu einem Taubheitsgefühl des Halses und somit zu

Schluckbeschwerden führen.

Bei Patienten mit schweren Verletzungen und/oder Entzündungen der Mund- und

Rachenschleimhaut, da die Resorption des Wirkstoffes erhöht sein kann. Dies gilt insbe-

sondere bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Störungen oder Krampfneigung.

Bei einer bekannten Allergie gegen andere Lokalanästhetika vom Amidtyp, da mit einer

Kreuzallergie

gegen

Lidocainhydrochlorid

Wirkstoff

Trachilid®

Halsschmerztabletten, gerechnet wird.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und/oder Nierenfunktion, da diese Umstände

zu erhöhter Wirkstoffkonzentration im Blut führen können.

Kinder und Jugendliche:

Kinder unter 12 Jahren dürfen Trachilid® Halsschmerztabletten nicht anwenden

(siehe Ab-

schnitt „Trachilid® Halsschmerztabletten dürfen nicht angewendet werden“)

Für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen von 12 bis 17 Jahren liegen nicht genügend

Informationen über Wirksamkeit und Verträglichkeit vor.

Bei Anwendung von Trachilid® Halsschmerztabletten mit anderen Arzneimitteln:

Für Lidocain wurden nachfolgend aufgeführte Wechselwirkungen beschrieben. Es ist jedoch

nicht

erwarten,

dass

diese

bestimmungsgemäßer

Anwendung

Trachilid®

Halsschmerztabletten auftreten.

Cimetidin

(Wirkstoff

gegen

erhöhte

Magensäure)

Betablocker,

insbesondere

Propranolol (bestimmte Mittel gegen Bluthochdruck) können zu einem Anstieg der Li-

docain-Konzentration im Blut führen.

Benzodiazepine (bestimmte Beruhigungsmittel) und Barbiturate (bestimmte Schlafmit-

tel) können zu einer Verringerung der Lidocain-Konzentration im Blut führen.

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen /

anwenden bzw. vor kurzem eingenommen / angewendet haben, auch wenn es sich um nicht

verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Schwangerschaft:

Trachilid® Halsschmerztabletten dürfen in der Schwangerschaft nur bei strenger Indikations-

stellung und nach Rücksprache mit Ihrem Arzt angewendet werden.

Fragen Sie vor der Einnahme von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Stillzeit:

Bei vorschriftsmäßiger Anwendung von Trachilid® Halsschmerztabletten besteht kein Risiko

für das Kind. Fragen Sie aber vor der Einnahme Ihren Arzt oder Apotheker.

Seite 3 von 5

Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen:

Es sind keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich.

Wichtige

Informationen

über

bestimmte

sonstige

Bestandteile

von

Trachilid®

Halsschmerztabletten:

Dieses Arzneimittel enthält Sorbitol.

1 Tablette enthält 0,66 g Sorbitol entsprechend 0,055 BE.

Bitte nehmen Sie Trachilid® Halsschmerztabletten erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein,

wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern

leiden.

Sorbitol kann Beschwerden im Magen-Darm-Trakt und Durchfall verursachen.

3.

WIE SIND TRACHILID® HALSSCHMERZTABLETTEN ANZUWENDEN?

Nehmen

Sie Trachilid® Halsschmerztabletten immer

genau

nach

Anweisung

dieser

Packungsbeilage ein. Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich

nicht ganz sicher sind.

Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis:

Erwachsene nehmen 1 Tablette im Abstand von 2 Stunden.

Eine Tageshöchstdosis von 6 Tabletten darf nicht überschritten werden.

Art der Anwendung

Zur Anwendung im Mund- und Rachenraum.

Dauer der Anwendung

Wenden Sie Trachilid® Halsschmerztabletten ohne ärztlichen Rat nicht länger als 3 Tage an.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die

Wirkung von Trachilid® Halsschmerztabletten zu stark oder zu schwach ist.

Wenn Sie eine größere Menge von Trachilid® Halsschmerztabletten eingenommen ha-

ben, als Sie sollten:

Nehmen Sie sofort Kontakt mit einem Arzt oder Apotheker auf.

Bei Anwendung einer sehr hohen Zahl von Trachilid® Halsschmerztabletten ist eine Lido-

cain-Überdosierung möglich. Diese kann Symptome wie Unruhe, Schwindel, Übelkeit, Hör-

und Sehstörungen, sowie Störungen der Koordination von Bewegungen hervorrufen. Schwere

Lidocain-Überdosierungen

können

Krampfanfällen,

Bewusstlosigkeit,

Atem-

Kreislaufversagen führen.

Wenn Sie die Einnahme von Trachilid® Halsschmerztabletten vergessen haben:

Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis, wenn Sie die vorherige Anwendung vergessen haben.

Setzen Sie die Behandlung wie oben beschrieben (alle 2 Stunden eine Tablette im Mund zer-

gehen lassen) fort (mit einer maximalen Tagesdosis von 6 Lutschtabletten).

Auswirkungen, wenn die Behandlung mit Trachilid® Halsschmerztabletten abgebro-

chen wird:

Bisher sind keine Auswirkungen bekannt.

4.

WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?

Wie alle Arzneimittel können Trachilid® Halsschmerztabletten Nebenwirkungen haben, die

aber nicht bei jedem auftreten müssen.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrundegelegt:

Seite 4 von 5

Sehr häufig

mehr als 1 Behandelter von 10

Häufig

1 bis 10 Behandelte von 100

Gelegentlich:

1 bis 10 Behandelte von 1.000

Selten

1 bis 10 Behandelte von 10.000

Sehr selten

weniger als 1 Behandelter von 10.000

Nicht bekannt:

Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Mögliche Nebenwirkungen:

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten:

Überempfindlichkeitsreaktionen oder Sensibilisierung im Mundbereich.

Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts

Selten:

Durch die gewünschte schmerzstillende Wirkung kann es zu einer Veränderung der Ge-

schmackswahrnehmung oder zu einem Taubheitsgefühl der Zunge kommen. Diese Effekte

bilden sich in der Regel kurzfristig zurück.

Sehr selten:

Auf Grund des Sorbitolgehaltes kann eine abführende Wirkung auftreten.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies

gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn

Website:

www.bfarm.de

anzeigen.

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen

über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5.

WIE SIND TRACHILID® HALSSCHMERZTABLETTEN AUFZUBEWAHREN?

(Abb. Schlüssel) Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren!

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf der Faltschachtel und dem Blister angegebenen Ver-

falldatum nicht mehr verwenden! Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des Mo-

nats.

Nicht über 25°C lagern!

Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren.

In der Originalverpackung aufbewahren.

6.

WEITERE INFORMATIONEN

Was enthalten Trachilid® Halsschmerztabletten?

Der Wirkstoff ist: Lidocainhydrochlorid 1 H

1 Lutschtablette enthält 8 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

Seite 5 von 5

Die sonstigen Bestandteile sind:

Sorbitol (Ph.Eur.), Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich], wasserfreie Citronensäure

(Ph.Eur.), Acesulfam-Kalium, Zitronenaroma, Zitronensaftaroma.

Wie sehen Trachilid® Halsschmerztabletten aus und der Inhalt der Packung:

Trachilid® Halsschmerztabletten sind in Originalpackungen mit 20 Lutschtabletten (N1) er-

hältlich.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Engelhard Arzneimittel GmbH & Co.KG

Herzbergstr.3

61138 Niederdorfelden

Tel.:

06101 / 539 – 300

Fax:

06101 / 539 – 315

Internet:

www.engelhard.de

e-mail:

info@engelhard.de

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im November 2014.

Seite 1 von 6

Fachinformation

(Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels / SPC)

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Trachilid® Halsschmerztabletten

8 mg / Lutschtablette

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 Lutschtablette enthält:

8 mg Lidocainhydrochlorid 1 H

Sonstige Bestandteile siehe unter Abschnitt 6.1

3.

DARREICHUNGSFORM

Lutschtablette

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Zur kurzzeitigen lokalen Behandlung von Halsschmerzen bei nicht eitrigen Infektionen.

4.2

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene:

1 Tablette im Abstand von 2 Stunden anwenden.

Eine Tageshöchstdosis von 6 Tabletten darf nicht überschritten werden.

Die Lutschtabletten dürfen nicht länger als 3 Tage angewendet werden.

Kinder:

Kinder unter 12 Jahren dürfen dieses Arzneimittel nicht nehmen (siehe Abschnitt 4.3 „Gegen-

anzeigen“).

Jugendliche:

Es liegen nicht genügend Informationen über Wirksamkeit und Verträglichkeit bei Kindern

zwischen 12-17 Jahren vor (siehe Abschnitt 4.4 „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für

die Anwendung“).

Trachilid® Halsschmerztabletten sind zur Anwendung im Mund- und Rachenraum bestimmt.

Die Lutschtabletten sollen langsam im Mund zergehen.

4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen

Lidocainhydrochlorid

Lokalanästhetika vom Amidtyp

einen der sonstigen Bestandteile.

Kinder unter 12 Jahren dürfen Trachilid® Halsschmerztabletten nicht anwenden. (siehe Ab-

schnitt 4.4 „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Trachilid® Halsschmerztabletten enthalten Sorbitol.

Jede Tablette enthält 0,66 g Sorbitol (entspr. 0,055 BE).

Seite 2 von 6

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz sollten das Arzneimittel nicht ein-

nehmen.

Sorbitol kann gastrointestinale Beschwerden und Diarrhö verursachen.

Lidocain wird vorwiegend in der Leber verstoffwechselt und seine Metaboliten werden haupt-

sächlich über die Nieren ausgeschieden. Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder

Nierenfunktion können die Plasmaspiegel von Lidocain und seinen Metaboliten erhöht sein.

Dieser Effekt wird bei der Anwendung von Lidocain in Form von Lutschtabletten nicht von

klinischer Relevanz sein.

Lokalanästhetika können das Schlucken beeinträchtigen und die Gefahr des Verschluckens,

besonders bei jüngeren Kindern, da diese häufig etwas essen, erhöhen (siehe Abschnitt 4.3

„Gegenanzeigen“). Unmittelbar nach Anwendung der Tabletten ist Essen oder Trinken zu

vermeiden. Das Taubheitsgefühl von Zunge und Mundschleimhaut kann die Gefahr von Biss-

verletzungen erhöhen. Wiederholte Anwendung kann zu einem Taubheitsgefühl des Halses

und somit zu Schluckbeschwerden führen.

Trachilid® Halsschmerztabletten sind bei Patienten mit schweren Verletzungen und/oder

Entzündungen der Mund- und Rachenschleimhaut mit Vorsicht anzuwenden, insbesondere bei

Patienten mit Herz-Kreislauf-Störungen oder Krampfneigung.

Ist eine Allergie gegen andere Lokalanaesthetika vom Amidtyp bekannt, so muss mit einer

Kreuzallergie gegen Lidocainhydrochlorid 1H

O gerechnet werden.

Zur Vermeidung von weiteren Komplikationen dürfen Trachilid® Halsschmerztabletten nicht

länger als 2 Tage ohne ärztlichen Rat angewendet werden, wenn schwere Halsentzündungen

oder Halsschmerzen anhalten und mit Fieber, Kopfschmerzen, Übelkeit oder Erbrechen ein-

hergehen.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Obwohl es für die Verabreichung von Lidocain in Form von Lutschtabletten klinisch nicht

relevant ist, sind folgende Wechselwirkungen beschrieben worden:

Cimetidin kann den Lidocainstoffwechsel durch Hemmung der mikrosomalen Leberen-

zyme herabsetzen und so die Plasmakonzentration von Lidocain erhöhen.

Eine Therapie mit Betablockern kann die Leberdurchblutung reduzieren und so zu einem

verminderten Metabolismus von Lidocain führen.

Die gleichzeitige Gabe von Propranolol kann die Plasmaspiegel von Lidocain um ca.

30% erhöhen. Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass eine kompetitive Hemmung der

an der Verstoffwechselung beteiligten mikrosomalen Leberenzyme ebenso eine Rolle

spielt.

Induktoren der mikrosomalen Leberenzyme, wie Benzodiazepine und Barbiturate, kön-

nen den Metabolismus von Lidocain beschleunigen, was zu niedrigeren Lidocainspiegeln

führt.

4.6

Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Kontrollierte klinische Studien an Schwangeren liegen nicht vor. Daten über eine begrenzte

Anzahl von exponierten Schwangeren zeigen keinen Hinweis auf kongenitale Anomalien. Li-

docain passiert die Plazenta nach parenteraler Anwendung.

Nur bei hohen Lidocaindosen wurden in Tierstudien nach pränataler Exposition unerwünschte

Wirkungen auf den Fötus festgestellt (siehe Abschnitt 5.3 „Präklinische Daten zur Sicher-

heit“). Trachilid® Halsschmerztabletten dürfen in der Schwangerschaft nicht angewendet

werden, außer es ist eindeutig notwendig.

Seite 3 von 6

Stillzeit

Nach parenteraler Anwendung geht Lidocain in sehr geringen Mengen in die Muttermilch

über. Bei vorschriftsmäßiger Anwendung von Trachilid® Halsschmerztabletten erscheint ein

Risiko für das Kind sehr unwahrscheinlich.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschi-

nen

Bei vorschriftsmäßiger Anwendung sind keine Auswirkungen zu erwarten.

4.8

Nebenwirkungen

Häufigkeitsangaben:

Sehr häufig:

≥ 1/10

Häufig:

≥ 1/100 bis < 1/10

Gelegentlich:

≥ 1/1.000 bis < 1/100

Selten:

≥ 1/10.000 bis < 1/1.000

Sehr selten:

< 1/10.000

Nicht bekannt:

Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht

abschätzbar

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Trachilid® Halsschmerztabletten ent-

sprechen weitgehend denen anderer Lokalanästhetika vom Amidtyp. Unerwünschte systemi-

sche Wirkungen treten erst bei Blutplasmaspiegeln von 5 bis 10 µg Lidocain pro ml auf. Auf

Grund der geringen Resorptionsrate sind daher systemische Nebenwirkungen bei der Anwen-

dung von Trachilid® Halsschmerztabletten nicht zu erwarten.

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten (<0,01%):

Überempfindlichkeitsreaktionen oder Sensibilisierungen im Mundbereich.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Selten (>0,01%; <0,1%):

Veränderte Geschmackswahrnehmung oder Taubheit der Zunge. Diese Wirkungen bilden sich

in der Regel nach kurzer Zeit wieder zurück.

Sehr selten (<0,01%):

Abführende Wirkung auf Grund des Sorbitolgehaltes.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Meldung

Verdachts

Nebenwirkungen

nach

Zulassung

großer

Wichtigkeit.

ermöglicht

eine

kontinuierliche

Überwachung

Nutzen-Risiko-

Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden

Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn

Website: www.bfarm.de

anzuzeigen.

4.9

Überdosierung

Eine Überdosierung von Lidocain ist möglich, wenn eine sehr große Anzahl von Lutschtab-

letten angewendet wird.

Eine Lidocain-Überdosierung kann zu vorübergehender Stimulation des Zentralnervensystems

führen mit früh auftretenden Symptomen wie Gähnen, Unruhe, Schwindel, Übelkeit, Erbre-

chen,

Dysarthrie,

Ataxie,

Hör-

Sehstörungen.

Eine

moderate

Intoxikation

kann

Muskelzucken und –krämpfen führen, in deren Folge Bewusstlosigkeit, Atemnot und Koma

auftreten können. Bei schwerwiegender Intoxikation kann es durch die reduzierte myokardiale

Seite 4 von 6

Kontraktilität und die verzögerte kardiale Reizleitung zu Hypotonie, Herzinsuffizienz und

Herzstillstand kommen.

Die Behandlung der Überdosierung erfolgt symptomatisch. Krämpfe können mit Diazepam

behandelt werden. Im Fall von Atemstillstand und Herz-Kreislauf-Versagen müssen alle er-

forderlichen lebenserhaltenden Maßnahmen ergriffen werden.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Lokalanästhetikum

ATC Code:

R02AD02

Lidocainhydrochlorid 1 H

O ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp. Lidocain hebt reversi-

bel und örtlich begrenzt das Leitungsvermögen der sensiblen Nervenfasern auf. Nach der

Schmerzempfindung wird in der folgenden fallenden Reihenfolge die Empfindung für Kälte,

Wärme und Berührung herabgesetzt.

Lidocain hat zusätzlich eine schwach entzündungshemmende und parasympatholytische Wir-

kung. Im Gegensatz zu den meisten anderen Lokalanästhetika besitzt Lidocain keine gefäßer-

weiternde Wirkung.

Lidocain setzt die Membranpermeabilität für Kationen, insbesondere für Natriumionen herab.

Dies führt konzentrationsabhängig zu einer verminderten Erregbarkeit der Nervenfasern, da

der zur Ausbildung des Aktionspotentials notwendige, plötzliche Anstieg der Natriumpermea-

bilität verringert ist. Die Membranstabilisierung beruht auf einer Einlagerung des lipophilen

Lokalanästhetikums in die Zellmembran. Dadurch tritt eine unspezifische Membranexpansion

ein, wodurch Ionenkanäle, besonders Natriumkanäle, blockiert werden. Sekundär wird durch

den hydrophilen Teil des Lokalanästhetikum-Moleküls, der in die wasserführende Pore hin-

einragt, der Durchtritt der Elektrolyte beeinträchtigt. Die Wirkung ist vom pk

-Wert der Sub-

stanz und vom pH-Wert des Milieus abhängig, also vom Anteil an ungeladener Base, die bes-

ser als die Kationen in die lipophile Nervenmembran permeieren kann.

Nach topischer Applikation diffundiert Lidocain rasch zu den terminalen Nervenverzweigun-

gen und wird dort auf Grund seiner guten Lipidlöslichkeit mit vergleichsweise hoher Affinität

an die Phospholipidstrukturen der Membranen gebunden.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Die Bioverfügbarkeit von Lidocain nach oraler Aufnahme liegt bei 35%. Nach Gabe von Li-

docain Lutschtabletten wird die maximale Serumkonzentration innerhalb von 20 Minuten er-

reicht. Erfolgt die Einnahme alle 2 Stunden, wird der Steady-state innerhalb von 10 Stunden

erreicht, ohne dass eine mittels AUC messbare Akkumulation stattfindet.

Verteilung

Lidocain wird vom Gewebe rasch resorbiert. Die Verteilungshalbwertszeit liegt bei 6-9 Mi-

nuten bei einem Verteilungsvolumen (V

) von 1,5 l/kg. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz re-

duzierte sich V

auf 0,8 bis 1,1 l/kg und bei Patienten mit Leberinsuffizienz erhöhte es sich

auf etwa 2,3 l/kg. Bei Neugeborenen liegt V

bei 2,7 l/kg.

Lidocain wird an Serumalbumin gebunden (60 bis 80%), vorwiegend an alpha

-saures Gly-

coprotein.

Lidocain passiert die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta und tritt in die Muttermilch über.

Seite 5 von 6

Metabolismus

Lidocain wird zu ca. 90% in der Leber verstoffwechselt. Es wird zu den weniger aktiven Me-

taboliten Monoethylglycinxylidid (MEGX) und Glycinxylidid (GX) metabolisiert. MEGX

wird in der Leber weiter zu GX, 2,6-xylidin und 4-Hydroxy-2,6-xylidin und seinem Glucuro-

nid verstoffwechselt.

Elimination

Lidocain wird hauptsächlich renal als 4-Hydroxy-2,6-xylidin und seinem Glucuronid elimi-

niert. Die Menge an unveränderter Substanz ist < 10%. Die Eliminationshalbwertszeit von Li-

docain und MEGX liegt bei 2 Stunden, während die von GX bei 10 Stunden liegt. Die Clea-

rance beträgt 0,95 l/min. Die Eliminationsgeschwindigkeit ist pH-abhängig und wird durch

Ansäuern des Harns erhöht.

Spezielle Patientengruppen

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Lidocain bei älteren Patienten unterscheiden sich

nicht wesentlich von denen bei jüngeren. Die Eliminationshalbwertszeit war bei älteren Pati-

enten verlängert.

Bei Neugeborenen wird Lidocain nahezu unverändert ausgeschieden. Die Eliminationshalb-

wertszeit liegt bei 3 Stunden.

Niereninsuffizienz hat keinen signifikanten Einfluss auf die Clearance von Lidocain, jedoch

kann die Elimination von Metaboliten vermindert sein.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder Herzinsuffizienz kann die Eliminati-

onshalbwertszeit auf 4,5 – 6 Stunden bzw. 4 – 10 Stunden verlängert sein.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Untersuchungen zur Mutagenität von Lidocain lieferten negative Ergebnisse.

In-vitro-Studien mit hohen, fast toxischen Dosen des Metaboliten 2,6 Xylidin, der bei Ratten

und Menschen vorzufinden ist, zeigten, dass dieses Stoffwechselprodukt des Lidocains muta-

gene Wirkungen bei der weiteren Verstoffwechslung haben kann.

einer

Langzeit-Kanzerogenitätsstudie

Ratten

transplazentarer

Exposition

postnataler Behandlung der Tiere über 2 Jahre wurden in diesem hochempfindlichen Testsys-

tem bei sehr hohen Dosierungen von 2,6 Xylidin maligne und benigne Tumoren vor allem in

der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet.

Diese Ergebnisse könnten Relevanz für den Menschen haben. Deshalb darf Lidocain nicht

über längere Zeit in hohen Dosen angewendet werden.

In Tierversuchen konnte weder der Nachweis für ein teratogenes Potential noch ein negativer

Einfluss auf die physische Entwicklung der nächsten Generation nach pränataler Exposition

gefunden werden. Die fötale Belastung mit hohen Konzentrationen beeinflusste die Gebär-

mutterdurchblutung und verursachte Krämpfe beim Fötus. Mögliche Auswirkungen auf das

Verhalten der Folgegeneration nach pränataler Exposition wurde in Tierversuchen nicht hin-

reichend untersucht.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Sorbitol (Ph.Eur.)

Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]

wasserfreie Citronensäure (Ph.Eur.)

Acesulfam-Kalium

Zitronenaroma

Zitronensaftaroma.

6.2

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

Seite 6 von 6

6.3

Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre.

6.4

Besondere Lagerungshinweise

Nicht über 25°C lagern.

Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren.

In der Originalverpackung aufbewahren.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

Primärverpackung:

Aluminiumfolie.

Behältnis

(Blisterverpackung)

Faltschachteln verpackt.

Packungen mit 20 (N 1) Lutschtabletten.

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise für die

Handhabung

Keine speziellen Hinweise.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

Engelhard Arzneimittel GmbH & Co.KG

Herzbergstr. 3

61138 Niederdorfelden

Tel.:

0 61 01 – 539 -300

Fax:

0 61 01 – 539 -315

Internet:

www.engelhard.de

e-mail:

info@engelhard.de

8.

ZULASSUNGSNUMMER

62311.00.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULAS-

SUNG

01.02.2008 / 26.03.2013

10.

STAND DER INFORMATION

November 2014

11.

VERSCHREIBUNGSSTATUS / APOTHEKENPFLICHT

Apothekenpflichtig

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