Sirdalud MR 6 mg Kapseln

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

24-10-2018

Fachinformation Fachinformation (SPC)

24-10-2018

Wirkstoff:
tizanidinum
Verfügbar ab:
Novartis Pharma Schweiz AG
ATC-Code:
M03BX02
INN (Internationale Bezeichnung):
tizanidinum
Darreichungsform:
Kapseln
Zusammensetzung:
tizanidinum 6 mg bis tizanidini hydrochloridum, excipiens pro Kapsel.
Klasse:
B
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Myotonolyticum
Zulassungsnummer:
48979
Berechtigungsdatum:
1988-06-06

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Französisch

23-10-2018

Fachinformation Fachinformation - Französisch

23-10-2018

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Italienisch

19-10-2018

Patienteninformation

Information für Patientinnen und Patienten

Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen bzw. anwenden.

Dieses Arzneimittel ist Ihnen persönlich verschrieben worden und Sie dürfen es nicht an andere

Personen weitergeben. Auch wenn diese die gleichen Krankheitssymptome haben wie Sie, könnte

ihnen das Arzneimittel schaden.

Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals lesen.

Sirdalud/Sirdalud MR®

Was ist Sirdalud/Sirdalud MR und wann wird es angewendet?

Sirdalud (Tizanidin) ist ein Arzneimittel mit einer muskelentspannenden Wirkung.

Es wird auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin zur Behandlung von schmerzhaften

Muskelverspannungen, zur Behandlung von erhöhten Spannungszuständen der Muskeln infolge

Verletzungen des Gehirns und des Rückenmarks sowie bei Multipler Sklerose eingesetzt.

Aus Sirdalud MR (modified release)-Kapseln wird der Wirkstoff von Sirdalud langsam freigesetzt.

Wann darf Sirdalud/Sirdalud MR nicht angewendet werden?

Bei Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff (Tizanidin) oder auf einen der Hilfsstoffe von

Sirdalud/Sirdalud MR sowie bei stark eingeschränkter Leberfunktion.

Eine gleichzeitige Anwendung von Sirdalud/Sirdalud MR mit Arzneimitteln, die Fluvoxamin (zur

Behandlung einer Depression) oder Ciprofloxacin (zur Behandlung von Infektionskrankheiten)

enthalten, darf nicht erfolgen. Bitte informieren Sie in diesem Fall Ihren Arzt oder Ihre Ärztin und

nehmen Sie Sirdalud/Sirdalud MR nicht ein.

Wann ist bei der Einnahme von Sirdalud/Sirdalud MR Vorsicht geboten?

Wenn es Anzeichen von Leber-Funktionsstörungen gibt (wie z.B. unerklärlicher Brechreiz,

Appetitverlust oder Müdigkeit), informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin. Er bzw. sie wird Ihr

Blut testen, um Ihre Leberfunktion zu überwachen und wird entscheiden ob Sie Sirdalud/Sirdalud

MR weiter einnehmen können oder nicht. Ferner wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin Ihre Leberfunktion

überwachen, wenn Sie Dosen von 12 mg oder mehr pro Tag einnehmen.

Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und Fähigkeit, Werkzeuge oder

Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen! Dies gilt in verstärktem Masse im Zusammenwirken mit

Alkohol. Während der Behandlung mit Sirdalud/Sirdalud MR sollten Sie daher auf die Einnahme

von alkoholischen Getränken verzichten.

Nennen Sie Ihrem Arzt bzw. Ärztin und Apotheker bzw. Apothekerin vor der Einnahme von

Sirdalud all Ihre Erkrankungen. Teilen Sie Ihnen auch mit,

falls Sie schwanger sind oder planen, schwanger zu werden. Sirdalud kann Ihrem ungeborenen Kind

schaden. Für alle sexuell aktiven Patientinnen, die schwanger werden können, wird empfohlen vor

der Behandlung einen Schwangerschaftstest zu machen. Während der gesamten Behandlung und

mindestens ein Tag nach Absetzen von Sirdalud wird die Anwendung einer wirksamen Methode zur

Empfängnisverhütung empfohlen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ärztin oder Apotheker bzw.

Apothekerin darüber, welche Empfängnisverhütung für diesen Zeitraum für Sie geeignet ist.

Es ist insbesondere wichtig, Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin zu

informieren, falls Sie ein Arzneimittel aus einer der folgenden Gruppen bzw. mit folgenden

Wirkstoffen einnehmen:

·Arzneimittel zur Senkung des Blutdrucks, einschliesslich harntreibende Mittel.

·Schlafmittel und starke Schmerzmittel (Schläfrigkeit kann durch Sirdalud verstärkt werden).

·Mittel zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen und andere Arzneimittel, die einen

unerwünschten Einfluss auf das Herz haben (sog. Verlängerung des QT-Intervalls).

·Cimetidin (zur Behandlung von Geschwüren des Magens und des Dünndarms).

·Fluoroquinolone und Rifampicin (verschiedene Antibiotika).

·Rofecoxib (zur Behandlung von Schmerzen und Entzündungen).

·Arzneimittel zur Empfängnisverhütung («Pille»).

·Ticlopidin (zur Verminderung des Schlaganfallrisikos).

Falls sie starker Raucher sind (mehr als 10 Zigaretten pro Tag), wird dies die Behandlung mit

Sirdalud/Sirdalud MR beeinflussen. Bitte informieren Sie in diesem Fall Ihren Arzt oder Ihre Ärztin.

Nach plötzlichem Absetzen der Einnahme von Sirdalud/Sirdalud MR kann es zu Hypertonie

(Bluthochdruck, Kopfschmerzen, Schwindel) und Tachykardie (schnelles Herzklopfen,

Pulsbeschleunigung) kommen. Eine Behandlung mit Sirdalud/Sirdalud MR sollte daher nicht abrupt,

sondern ausschleichend abgesetzt werden.

Es können schwere allergische Reaktionen einschliesslich Schock (Anaphylaxie), Schwellungen, vor

allem im Gesicht und Rachen (Angioödem), Atembeschwerden und Hautausschlag mit Juckreiz

auftreten. (siehe unter „Welche Nebenwirkungen kann Sirdalud/Sirdalud MR haben?“)

Bei eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion ist die Dosierung durch den Arzt oder die Ärztin den

Erfordernissen entsprechend einzustellen.

Unter der Behandlung mit Sirdalud/Sirdalud MR kann es, unter anderem auch infolge von

Arzneimittel-Wechselwirkungen, zu einer Hypotonie (niedriger Blutdruck) kommen. Schwere

Formen von Hypotonie wie Bewusstseinverlust und Kreislaufkollaps wurden beobachtet.

Sirdalud Tabletten enthalten Laktose und dürfen deshalb bei Vorliegen einer seltenen angeborenen

Krankheit des Zuckerstoffwechsels (sogenannte Milchzuckerunverträglichkeit) nicht eingenommen

werden.

Stoppen oder ändern Sie die Behandlung mit Sirdalud nicht, ohne Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin zuerst

zu fragen.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie

·an anderen Krankheiten leiden,

·Allergien haben oder

·andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden.

Darf Sirdalud/Sirdalud MR während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen

werden?

Wenn Sie schwanger sind oder es werden möchten sowie in der Stillzeit dürfen Sie Sirdalud/Sirdalud

MR nicht einnehmen, ausser auf ausdrückliche ärztliche Verschreibung. Sirdalud kann Ihrem

ungeborenen Kind schaden. Für alle sexuell aktiven Patientinnen, die schwanger werden können,

wird empfohlen vor der Behandlung einen Schwangerschaftstest zu machen. Während der gesamten

Behandlung und mindestens ein Tag nach Absetzen von Sirdalud wird die Anwendung einer

wirksamen Methode zur Empfängnisverhütung empfohlen. (siehe unter „Wann ist bei der Einnahme

von Sirdalud /Sirdalud MR Vorsicht geboten?“)

Wie verwenden Sie Sirdalud/Sirdalud MR?

Die genaue Dosierung wird individuell durch den Arzt oder die Ärztin festgelegt.

Falls nicht anders verordnet:

Erwachsene

Zur Linderung schmerzhafter Muskelverspannungen:

Im Allgemeinen dreimal täglich 1 bis 2 Tabletten zu 2 mg oder dreimal täglich 1 Tablette zu 4 mg. In

schweren Fällen kann vom Arzt oder von der Ärztin eine zusätzliche Gabe von 1 bis 2 Tabletten zu

2 mg oder von 1 Tablette zu 4 mg vor dem Schlafengehen verordnet werden.

Bei Spannungszuständen der Muskeln infolge Verletzungen des Gehirns oder des Rückenmarks

sowie bei Multipler Sklerose:

Tabletten Sirdalud: Die anfängliche Tagesdosis soll 3 Tabletten zu 2 mg, auf drei Einzelgaben

verteilt, nicht überschreiten. Diese Tagesdosis kann vom Arzt oder von der Ärztin schrittweise in

halbwöchentlichen oder wöchentlichen Abständen um jeweils 1 bis 2 Tabletten zu 2 mg oder um

jeweils 1 Tablette zu 4 mg erhöht werden.

Kapseln Sirdalud MR: Die Anfangsdosis beträgt einmal täglich 1 Kapsel zu 6 mg; im Bedarfsfall

kann die Tagesdosis vom Arzt oder von der Ärztin schrittweise in halbwöchentlichen oder

wöchentlichen Abständen um 1 Kapsel zu 6 mg erhöht werden. Die übliche Dosierung beträgt

einmal täglich 1 bis 4 Kapseln zu 6 mg als Einmaldosis. .

Kinder und Jugendliche

Bei Kindern und Jugendlichen liegen nur begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von

Sirdalud/Sirdalud MR vor. Die Anwendung von Sirdalud/Sirdalud MR bei Kindern und

Jugendlichen wird daher nicht empfohlen.

Sie werden gebeten, sich genau an die Dosierungsvorschrift des Arztes oder der Ärztin zu halten, da

diese individuell verschieden sein kann. Die Einnahme von Sirdalud/Sirdalud MR kann vor, während

oder nach den Mahlzeiten erfolgen. Sirdalud/Sirdalud MR sollte nicht zusammen mit alkoholischen

Getränken eingenommen werden. Eine regelmässige Einnahme ist notwendig, um den andauernden

Therapieerfolg zu sichern. Die einmal ausgelassene Einnahme von Sirdalud/Sirdalud MR braucht

nicht und sollte nicht nachgeholt werden.

Stoppen oder ändern Sie nicht die Behandlung mit Sirdalud ohne vorherige Rücksprache mit Ihrem

Arzt bzw. Ihrer Ärztin. Er bzw. sie kann die Dosierung schrittweise reduzieren, bevor Sie mit der

Behandlung komplett aufhören. Damit wird eine Verschlechterung Ihres Zustandes vermieden und es

vermindert die Risiken von Absetz-Symptomen wie Hypertonie (hoher Blutdruck, Kopfschmerzen,

Schwindel), Tachykardie (schnelles Herzklopfen).

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel

wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer

Ärztin oder Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Sirdalud/Sirdalud MR haben?

Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Sirdalud/Sirdalud MR sehr häufig

auftreten: Schläfrigkeit, Benommenheit, Müdigkeit, Schwindel, Magen-Darm-Beschwerden,

Mundtrockenheit, Muskelschwäche. Häufig können niedriger Blutdruck, leichter Blutdruckabfall und

Veränderung bestimmter Leberwerte (Erhöhung der Serumtransaminasen) auftreten. Gelegentlich

können Verlangsamung der Herzfrequenz und leichter Blutdruckabfall auftreten. Selten kann

Übelkeit auftreten.

Mit unbekannter Häufigkeit können schwere allergische Reaktionen einschliesslich Schock

(Anaphylaxie), Schwellungen, vor allem im Gesicht und Rachen (Angioödem), Atembeschwerden

und Hautausschlag mit Juckreiz, eine akute Leberentzündung oder Leberversagen, sowie

Halluzinationen und Verwirrung auftreten. Es wurde vereinzelt von Antriebsschwäche,

Hautentzündung mit Ausschlag, Hautrötung, Juckreiz und juckender Ausschlag berichtet.

Bei höheren Dosen, wie sie zur Behandlung der Spastizität empfohlen werden, treten die genannten

Nebenwirkungen häufiger und ausgeprägter auf. Sie sind jedoch selten so schwerwiegend, dass ein

Therapieabbruch erforderlich wird.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder

Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.

Was ist ferner zu beachten?

Sirdalud/Sirdalud MR soll ausserhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.

Sirdalud soll nicht über 25°C aufbewahrt werden. Sirdalud MR soll nicht über 30°C aufbewahrt

werden.

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese

Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Sirdalud/Sirdalud MR enthalten?

Sirdalud Tabletten: 2 mg bzw. 4 mg Tizanidin (Wirkstoff) und Hilfsstoffe.

Sirdalud MR Kapseln: 6 mg Tizanidin (Wirkstoff) und Hilfsstoffe.

Zulassungsnummer

44691, 48979 (Swissmedic)

Wo erhalten Sie Sirdalud/Sirdalud MR? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.

Sirdalud 2 mg: Packungen zu 30 und 100 Tabletten.

Sirdalud 4 mg: Packungen zu 14, 30 und 100 Tabletten.

Sirdalud MR 6 mg: Packungen zu 30 Kapseln.

Zulassungsinhaberin

Novartis Pharma Schweiz AG, Risch; Domizil: 6343 Rotkreuz

Diese Packungsbeilage wurde im Mai 2017 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic)

geprüft.

Fachinformation

Sirdalud®/Sirdalud® MR

Novartis Pharma Schweiz AG

Zusammensetzung

Wirkstoff: Tizanidinum ut Tizanidini hydrochloridum.

Hilfsstoffe

Tabletten: Excip. pro compr.

Kapseln: Excip. pro caps.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Sirdalud Tabletten (mit Bruchrille) zu 2 mg und 4 mg.

Sirdalud MR Kapseln zu 6 mg (mit protrahierter Wirkstoff-Freigabe).

Die Tabletten (mit Bruchrille) zu 2 mg und 4 mg sind in zwei Hälften teilbar.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

·Schmerzhafte Muskelspasmen.

·Spastizität infolge Multipler Sklerose.

·Spastizität infolge von Rückenmarksverletzungen.

·Spastizität infolge von Gehirnverletzungen.

Dosierung/Anwendung

Sirdalud hat eine enge therapeutische Breite und eine hohe Variabilität hinsichtlich der

Plasmakonzentration von Tizanidin in verschiedenen Patienten. Deshalb ist es wichtig, die Dosis je

nach Patientenbedürfnis einzustellen.

Eine niedrige Dosis von 2 mg zu Behandlungsbeginn minimiert das Risiko unerwünschter

Wirkungen. Je nach Bedarf ist die Dosis danach vorsichtig zu erhöhen.

Erwachsene

Linderung schmerzhafter Muskelspasmen

Die übliche Dosis ist 3× täglich 2-4 mg in Tablettenform. In schweren Fällen kann eine zusätzliche

Gabe von 2 oder 4 mg vorzugsweise vor dem Schlafengehen verabreicht werden.

Spastizität infolge neurologischer Störungen

Tabletten: die initiale Tagesdosis soll 6 mg, auf drei Einzelgaben verteilt, nicht überschreiten. Diese

Dosis kann schrittweise in halbwöchentlichen oder wöchentlichen Intervallen um jeweils 2-4 mg

erhöht werden. Die optimale therapeutische Wirkung wird in der Regel mit Tagesdosen zwischen 12

und 24 mg, verteilt auf 3 oder 4 Einzelgaben, erreicht. 36 mg/d sollten nicht überschritten werden.

Kapseln MR: es empfiehlt sich, mit einer Initialdosis von 1× täglich 1 Kapsel zu 6 mg zu beginnen;

im Bedarfsfall kann die Tagesdosis schrittweise in halbwöchentlichen oder wöchentlichen

Intervallen um 1 Kapsel zu 6 mg erhöht werden. Die übliche Dosierung beträgt 1× täglich 6-

24 mg als Einmalgabe. Die klinische Erfahrung hat gezeigt, dass 1× täglich 12 mg (2 Kapseln zu 6

mg) für die meisten Patienten die optimale Dosierung darstellt und 1× 24 mg (4 Kapseln

zu 6mg) nur in seltenen Fällen nötig sind.

Spezielle Populationen

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Bei Kindern und Jugendlichen liegen nur begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von Sirdalud

vor. Die Anwendung von Sirdalud bei Kindern und Jugendlichen wird daher nicht empfohlen.

Anwendung bei älteren Patienten

Erfahrungen bei älteren Patienten sind limitiert. Bei älteren Patienten sollte Sirdalud mit Vorsicht

angewendet werden. Es wird empfohlen, die Behandlung mit der niedrigstwirksamen Dosis zu

beginnen und sie je nach Verträglichkeit und Wirksamkeit in kleinen Schritten zu steigern.

Patienten mit Nierenfunktionsstörungen

Für Patienten mit Nierenfunktionsstörungen (Kreatininclearance <25 ml/min) ist zu Beginn der

Behandlung eine Dosis von 2 mg 1× täglich empfohlen. Dosissteigerungen sollen je nach

Verträglichkeit und Wirksamkeit in kleinen Schritten erfolgen. Ist die Wirksamkeit der Behandlung

zu steigern, sollte zunächst die Einmaldosis erhöht werden, bevor die Häufigkeit der täglichen

Einnahme angehoben wird (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Patienten mit Leberfunktionsstörungen

Die Behandlung von Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen ist kontraindiziert

(s. «Kontraindikationen»). Sirdalud wird extensiv in der Leber metabolisiert. Bei Patienten mit

Leberfunktionsstörungen liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung von Sirdalud vor

(s. «Pharmakokinetik»). Die Anwendung mit Sirdalud wurde in Zusammenhang mit reversiblen

Auffälligkeiten beim Leberfunktionstest gebracht (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»

und «Unerwünschte Wirkungen»). Sirdalud sollte mit Vorsicht bei der Behandlung von Patienten mit

moderaten Leberfunktionsstörungen eingesetzt werden. Jede Behandlung sollte mit der

geringstmöglichen Dosis beginnen: Eine mögliche Dosissteigerung sollte vorsichtig und je nach

Verträglichkeit von Sirdalud für den Patienten erfolgen.

Beendigung der Behandlung

Soll die Behandlung abgesetzt werden, sollte die Dosis langsam und schrittweise gesenkt werden,

insbesondere bei Patienten, die längere Zeit eine höhere Dosis erhalten haben. Auf diese Weise kann

das Risiko eines Rebound-Bluthochdrucks und einer Tachykardie minimiert werden

(s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff oder auf einen der Hilfsstoffe.

Schwerwiegend verminderte Leberfunktion.

Eine gleichzeitige Verabreichung von Sirdalud mit starken CYP1A2-Inhibitoren wie Fluvoxamin

oder Ciprofloxacin ist kontraindiziert (s. «Interaktionen» und «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Eine gleichzeitige Gabe von moderaten CYP1A2-Hemmern mit Sirdalud wird nicht empfohlen

(s. «Interaktionen» und «Kontraindikationen»).

Nach plötzlichem Absetzen von Sirdalud wurden Rebound-Phänomene beobachtet, insbesondere

nach Langzeittherapie und/oder bei Verabreichung von hohen Tagesdosen und/oder gleichzeitiger

Therapie mit Antihypertensiva. In diesem Zusammenhang kann es zu einer Hypertonie und

Tachykardie kommen. In Extremfällen kann eine solche Rebound-Hypertonie zu cerebrovaskulären

Ereignissen führen. Eine Behandlung mit Sirdalud sollte nicht abrupt, sondern ausschleichend

abgesetzt werden (s. «Interaktionen» und «Unerwünschte Wirkungen»).

Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen (Kreatinin-Clearance <25 ml/min.) kann die systemische

Exposition mit Tizanidin um das bis zu 6-fache erhöht sein, Daher wird empfohlen, die Behandlung

mit 2 mg einmal täglich zu beginnen (s. «Dosierung/Anwendung»). Eine Erhöhung der Dosis sollte

Wirksamkeit und Verträglichkeit angepasst in kleinen Schritten erfolgen. Wenn eine Erhöhung der

Wirksamkeit gewünscht ist, wird empfohlen, zuerst eine höhere Dosis einmal täglich zu

verabreichen, bevor die Verabreichungshäufigkeit erhöht wird.

Da im Zusammenhang mit Sirdalud über Leberfunktionsstörungen berichtet worden ist - allerdings

selten bei Tagesdosen von bis zu 12 mg - wird empfohlen, die Leberfunktion während den ersten vier

Monaten der Behandlung monatlich zu überprüfen. Dies gilt bei Dosen von 12 mg oder mehr und bei

Patienten mit klinischen Symptomen, die eine Leberfunktionsstörung vermuten lassen wie

unerklärbare Übelkeit, Anorexie oder Müdigkeit. Die Behandlung mit Sirdalud sollte abgebrochen

werden, wenn die Serumspiegel von SGPT oder SGOT über einen längeren Zeitraum über dem

Dreifachen des Normalbereichs liegen.

Überempfindlichkeitsreaktionen, einschliesslich Anaphylaxie, Angioödem, Dyspnoe, Dermatitis,

Ausschlag, Nesselsucht, Pruritus und Erythem wurden in Zusammenhang mit der Einnahme von

Tizanidin berichtet. Es wird eine sorgfältige Überwachung des Patienten während den ersten ein bis

zwei Tagen nach der ersten Tizanidin-Dosis empfohlen. Beim Auftreten von Anaphylaxie oder

Angioödem mit anaphylaktischen Schock oder Dyspnoe sollte die Behandlung mit Sirdalud sofort

abgesetzt und eine angemessene Behandlung begonnen werden.

Unter der Behandlung mit Sirdalud kann es, unter anderem auch infolge von Arzneimittel-

Interaktionen mit CYP1A2-Inhibitoren und/oder Antihypertensiva, zu einer Hypotonie kommen

(s. «Interaktionen» und «Unerwünschte Wirkungen»). Schwere Formen von Hypotonie wie

Bewusstseinsverlust und Kreislaufkollaps wurden beobachtet.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe von Sirdalud mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall

verlängern (einschliesslich, aber nicht beschränkt auf Cisaprid, Amitriptylin und Azithromycin)

(s. «Interaktionen»).

Bei Patienten mit koronarer Herzerkrankung und/oder Herzinsuffizienz ist Vorsicht geboten. Bei

Einleitung einer Therapie mit Sirdalud sollte bei diesen Patienten in regelmässigen Abständen das

EKG kontrolliert werden.

Bei Patienten mit Myasthenia gravis sollte Sirdalud nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung

angewendet werden.

Die Fertilität war vermindert bei männlichen Ratten nach Gabe einer Dosis von 30 mg/kg/d und bei

weiblichen Ratten bei einer Dosis von 10 mg/kg/d (s. «Präklinische Daten»).

Da die Erfahrungen bei Kindern und Jugendlichen limitiert sind, wird eine Anwendung von Sirdalud

bei dieser Patientengruppe nicht empfohlen.

Bei älteren Patienten sollte Sirdalud mit Vorsicht angewendet werden.

Sirdalud Tabletten enthalten Laktose. Patienten mit seltener hereditärer Galaktoseintoleranz,

schwerem Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten Sirdalud Tabletten nicht

einnehmen.

Interaktionen

Eine gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die CYP1A2-Aktivität inhibieren, kann den

Tizanidin-Plasmaspiegel erhöhen (s. «Pharmakokinetik»).

Eine gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die CYP1A2-Aktivität erhöhen, kann den

Tizanidin-Plasmaspiegel senken (s. «Pharmakokinetik»). Dies kann die therapeutische Wirkung von

Sirdalud vermindern.

Eine gleichzeitige Verabreichung mit starken CYP1A2-Hemmern wie Fluvoxamin oder

Ciprofloxacin ist kontraindiziert (s. «Kontraindikationen»). Eine gleichzeitige Verabreichung von

Sirdalud mit Fluvoxamin erhöhte die AUC von Sirdalud um das 33fache und eine gleichzeitige

Verabreichung von Sirdalud mit Ciprofloxacin erhöhte die AUC von Tizanidin um das 10fache.

Daraus kann es zu klinisch signifikantem und anhaltendem Blutdruckabfall kommen, begleitet von

Schläfrigkeit, Benommenheit und verminderter psychomotorischer Fähigkeit (s. «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»). Eine gleichzeitige Gabe von anderen CYP1A2-Hemmern wie einige

Antiarrhythmika (Amiodaron, Mexiletin, Propafenon), Cimetidin, einige Fluoroquinolone (Enoxacin,

Perfloxacin, Norfloxacin), Rofecoxib, oralen Kontrazeptiva und Ticlopidin wird nicht empfohlen.

Ein erhöhter Tizanidin-Plasmaspiegel kann zu Symptomen einer Überdosierung einschliesslich

QT(c)-Verlängerung führen (s. «Überdosierung»).

Eine gleichzeitige Einnahme von Tizanidin und Antihypertensiva, einschliesslich Diuretika, kann

gelegentlich zu Hypotonie und Bradykardie führen. Bei einigen Patienten wurde nach abruptem

Absetzen von Tizanidin eine Rebound-Hypertonie und Rebound-Tachykardie beobachtet, wenn

gleichzeitig Antihypertensiva verabreicht worden waren. In Extremfällen kann eine Rebound-

Hypertonie zu cerebrovaskulären Ereignissen führen (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»

und «Unerwünschte Wirkungen»).

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe von Sirdalud mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall

verlängern.

Eine gleichzeitige Verabreichung von Sirdalud mit Rifampicin senkt die Tizanidinkonzentration um

50%. Dies kann die therapeutische Wirkung von Sirdalud vermindern, was bei einigen Patienten

klinisch bedeutsam sein kann. Eine lang andauernde gleichzeitige Verabreichung sollte in diesem

Falle vermieden werden. Sollte trotzdem hier eine lang andauernde gleichzeitige Verabreichung

vorgesehen sein, ist eine sorgfältige Dosisanpassung (Dosissteigerung) erforderlich.

Eine Anwendung von Sirdalud bei männlichen Rauchern (>10 Zigaretten pro Tag) führte zu einer

um 30% verringerten systemischen Exposition durch Sirdalud. Eine Langzeitbehandlung bei starken

Rauchern erfordert eine höhere Dosis als die Durchschnittsdosis.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Sirdalud und anderen zentralwirksamen Arzneimitteln (z.B.

Sedativa, Psychopharmaka, gewisse Antihistaminika, Narkosemittel und Analgetika) kann es zu

einer gegenseitigen Wirkungsverstärkung kommen. Dies gilt insbesondere auch für gleichzeitigen

Alkoholgenuss, der die Wirkung von Sirdalud in nicht vorhersehbarer Weise verändern bzw.

verstärken kann. Die zentralnervös dämpfende Wirkung von Alkohol kann durch Sirdalud verstärkt

werden.

Sirdalud sollte nicht gleichzeitig mit alpha-2 adrenergen Agonisten (z.B. Clonidin) eingenommen

werden aufgrund des möglichen additiven blutdrucksenkenden Effekts.

Schwangerschaft/Stillzeit

Frauen im gebärfähigen Alter:

Sexuell aktive Frauen im gebärfähigen Alter sollten vor Beginn der Behandlung mit Sirdalud einen

Schwangerschaftstest durchführen.

Frauen im gebärfähigen Alter müssen darüber informiert werden, dass Sirdalud im Tierversuch eine

schädliche Wirkung auf den Fötus gezeigt hat. Während der gesamten Behandlung mit Sirdalud und

bis 1 Tag nach Ende der Behandlung mit Sirdalud wird sexuell aktiven Frauen im gebärfähigen Alter

die Verwendung einer wirkungsvollen Verhütungsmethode empfohlen (mit Methoden, die zu

Schwangerschaftsraten von weniger als 1% führen).

Schwangerschaft:

Es liegen nur begrenzte Erfahrungen einer Anwendung bei Schwangeren vor. Sirdalud wirkt bei

Ratten und Kaninchen nicht teratogen, führt jedoch bei Ratten zu einem gestörten Geburtsverlauf,

erhöhter prä- und postnataler Mortalität und Entwicklungsverzögerungen beim Nachwuchs

(s. «Präklinische Daten»). Sirdalud soll deshalb während der Schwangerschaft nicht angewendet

werden, es sei denn, es ist klar notwendig.

Stillzeit:

Bei Tieren werden kleinere Mengen in die Muttermilch ausgeschieden. Risiken für das gestillte Kind

können nicht ausgeschlossen werden. Deshalb sollte Tizanidin während der Stillzeit nicht

eingenommen werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Tizanidin kann auch bei bestimmungsgemässem Gebrauch zu Schläfrigkeit, Schwindel und/oder

Hypotonie führen, sodass die Fähigkeit zum Führen eines Kraftfahrzeuges oder zum Bedienen von

Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Masse im Zusammenwirken mit Alkohol.

Unerwünschte Wirkungen

Bei Anwendung niedriger Dosen, wie sie zur Behandlung schmerzhafter Muskelspasmen empfohlen

werden, sind unerwünschte Wirkungen wie Schläfrigkeit, Müdigkeit, Benommenheit,

Mundtrockenheit, Blutdruckabfall, Nausea, gastrointestinale Beschwerden und Erhöhung der

Serumtransaminasen im Allgemeinen leichter und vorübergehender Natur.

Bei höheren Dosen, wie sie zur Behandlung der Spastizität empfohlen werden, treten die genannten

Nebenwirkungen häufiger und mit höherer Intensität auf; sie sind jedoch selten so schwerwiegend,

dass ein Therapieabbruch erforderlich wird. Zusätzlich können die folgenden unerwünschten

Wirkungen auftreten: Hypotonie, Bradykardie, Muskelschwäche, Schlafstörungen, Halluzinationen

und Hepatitis.

Nach plötzlichem Absetzen von Tizanidin wurden Rebound-Phänomene beobachtet, insbesondere

nach Langzeittherapie und/oder bei Verabreichung von hohen Tagesdosen und/oder gleichzeitiger

Therapie mit Antihypertensiva. In diesem Zusammenhang kann es zu einer Hypertonie und

Tachykardie kommen. In Extremfällen kann eine solche Rebound-Hypertonie zu cerebrovaskulären

Ereignissen führen. Eine Behandlung mit Tizanidin sollte daher nicht abrupt, sondern ausschleichend

abgesetzt werden (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Interaktionen»).

Häufigkeiten

«Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1'000, <1/100), «selten»

(≥1/10'000, <1/1'000), «sehr selten» (<1/10'000).

Psychiatrische Störungen

Häufig: Schlaflosigkeit, Schlafstörungen.

Nervensystem

Sehr häufig: Schläfrigkeit, Benommenheit, Schwindel.

Herz

Gelegentlich: Bradykardie.

Gefässe

Häufig: Hypotonie, leichter Blutdruckabfall.

Gastrointestinale Störungen

Sehr häufig: Gastrointestinale Beschwerden, Mundtrockenheit.

Häufig: Nausea.

Leber und Galle

Häufig: Erhöhung der Serumtransaminasen.

Muskelskelettsystem

Sehr häufig: Muskelschwäche.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Sehr häufig: Müdigkeit.

Erfahrungen nach der Markteinführung

Nach der Markteinführung wurden weitere unerwünschte Arzneimittelreaktionen beobachtet. Da

diese unerwünschten Wirkungen von einer Patientenpopulation unbekannter Grösse berichtet

werden, ist es nicht möglich, die Häufigkeit dieser unerwünschten Wirkungen zuverlässig zu

schätzen.

Immunsystem

Überempfindlichkeitsreaktionen, einschliesslich Anaphylaxie, Angioödem, Dyspnoe und Urtikaria.

Psychiatrische Störungen

Halluzinationen, Verwirrung.

Nervensystem

Vertigo.

Herz

Synkopen.

Auge

Verschwommenes Sehen.

Leber und Galle

Hepatitis, Leberversagen.

Haut

Ausschlag, Erythem, Pruritus, Dermatitis.

Allgemeine Erkrankungen:

Asthenie, Wiederauftreten der behandelten Erkrankung nach Absetzen der Medikation (Withdrawal

Syndrome).

Überdosierung

Berichte von Überdosierungen unter Sirdalud sind nur sehr wenige verfügbar. Bei allen Patienten,

bei denen lediglich eine Überdosierung mit Sirdalud vorlag, war die Erholung ohne besondere

Vorkommnisse, darunter auch ein Patient, der 400 mg Sirdalud eingenommen hatte.

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Hypotonie, Bradykardie, QT(c) Verlängerung, Schwindel, Miosis,

Atemdepression, Koma, Unruhe, Schläfrigkeit.

Behandlung: Es wird empfohlen, die Substanz durch wiederholte Gabe von hohen Dosen von

Aktivkohle aus dem Magen-Darm-Trakt zu entfernen. Es wird angenommen, dass durch forcierte

Diurese die Elimination von Sirdalud beschleunigt wird. Die weitere Behandlung erfolgt

symptomatisch.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: M03BX02

Wirkungsmechanismus

Sirdalud ist ein zentral wirksames Myotonolytikum/Antispastikum mit Hauptangriffspunkt im

Rückenmark.

Es gibt Hinweise dafür, dass es durch Aktivierung von präsynaptischen alpha2-Adrenorezeptoren die

Freisetzung von N-methyl-D-aspartat-(NMDA-)Rezeptoren aktivierenden, exzitatorischen

Aminosäuren vermindert. Dadurch wird die für den übermässigen Muskeltonus verantwortliche

polysynaptische Signalübertragung an den Interneuronen des Rückenmarks gehemmt und der

übermässige Muskeltonus herabgesetzt.

Pharmakodynamik

Sirdalud ist wirksam sowohl gegen akute schmerzhafte Muskelspasmen als auch gegen chronische

Spastizität spinaler und zerebraler Genese. Es reduziert den Widerstand gegen passive Bewegungen,

lindert Spasmen und Klonus und verbessert die willkürliche Muskelkraft.

Die protrahierte Wirkstoff-Freigabe aus den Sirdalud MR Kapseln (MR = modified release)

verhindert hohe Anfangskonzentrationen im Plasma und bewirkt einen therapeutischen

Plasmaspiegel über 24 h. Die antispastische Aktivität (gemessen mit Ashworth-Skala und dem

Pendeltest) und die unerwünschten Wirkungen (Herzschlagrate und Blutdruck) von Sirdalud

korrespondieren mit dem Plasmakonzentration von Tizanidin.

Pharmakokinetik

Tabletten

Absorption/Distribution

Tizanidin wird rasch absorbiert. Die maximale Plasma-Konzentration wird nach ca. 1 h erreicht. Die

absolute Bioverfügbarkeit der Tablette liegt bei durchschnittlich 34% (CV 38%). Nach intravenöser

Gabe ergibt sich ein mittleres Verteilungsvolumen im steady state (Vss) von 160 l. Die

Plasmaproteinbindung beträgt 30%. Die relativ niedrige intraindividuelle Variabilität der

pharmakokinetischen Parameter (Cmax und AUC) erlaubt eine zuverlässige individuelle Voraussage

der Plasmaspiegel von Tizanidin nach oraler Gabe.

Metabolismus/Elimination

Es wurde gezeigt, dass die Substanz rasch und extensiv (ca. 95%) durch die Leber metabolisiert

wird. Tizanidin wird in vitro hauptsächlich durch CYP1A2 metabolisiert. Die Metaboliten scheinen

inaktiv zu sein. Sie werden hauptsächlich über die Niere ausgeschieden (70%). Die Ausscheidung

der Gesamtradioaktivität (d.h. unveränderte Substanz plus Metaboliten) ist biphasisch, mit einer

raschen (t½ = 2.5 h) und einer langsamen (t½ = 22 h) Eliminationsphase. Die unveränderte Substanz

wird nur in geringen Mengen (ca. 2.7%) renal ausgeschieden. Die durchschnittliche

Eliminationshalbwertzeit der unveränderten Substanz liegt bei 2-4 h.

Linearität

Tizanidin hat eine lineare Pharmakokinetik über einen Dosisbereich von 1 bis 20 mg.

Kapseln MR

Die therapeutischen Plasmaspiegel bleiben über 24 h erhalten.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Patienten mit Nierenfunktionsstörungen

Patienten mit Nierenfunktionsstörungen (Kreatininclearance <25 ml/min) weisen eine doppelt so

hohen Plasmaspiegel im Vergleich zu Patienten ohne Nierenfunktionsstörungen auf. Gleichzeitig

verlängert sich die Eliminationsphase auf ca. 14 h und der pharmakokinetische Parameter AUC hat

ca. das 6-fache des Durchschnittswertes (s. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Patienten mit Leberfunktionsstörungen

In dieser Patientenpopulation sind keine Studien durchgeführt worden. Tizanidin wird extensiv durch

CYP1A2 in der Leber metabolisiert. Patienten mit Leberfunktionsstörungen können höhere

Plasmakonzentrationen aufweisen. Sirdalud ist kontraindiziert bei Patienten mit schweren

Leberfunktionsstörungen (s. «Kontraindikationen»).

In älteren Patienten sind die vorliegenden pharmakokinetischen Daten begrenzt.

Geschlechtzugehörigkeit hat keinen klinisch bedeutsamen Effekt auf die Pharmakokinetik von

Tizanidin. Der Einfluss der ethnischen Zugehörigkeit des Patienten auf die Pharmakokinetik von

Tizanidin wurde nicht untersucht.

Das pharmakokinetische Profil der Sirdalud Tabletten oder Kapseln wird durch gleichzeitige

Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst.

Präklinische Daten

Mutagenität: In verschiedenen in-vitro und in-vivo Untersuchungen konnte keine Evidenz auf ein

mutagenes Potential festgestellt werden.

Karzinogenität: Studien bei Ratten und Mäusen ergaben keinen Hinweis auf ein karzinogenes

Potential.

Reproduktionstoxizität: Nach Gabe von Dosen bis zu 30 mg/kg an trächtigen Ratten und Kaninchen

traten keine embryotoxischen oder teratogenen Effekte auf.

In Untersuchungen erhielten weibliche Ratten vor der Paarung bis zur Laktation oder während der

späten Phase der Trächtigkeit bis zur Entwöhnung täglich Dosen von 3, 10 und 30 mg/kg. Die Gabe

von 10 und 30 mg/kg/d verursachte eine Verlängerung der Gestationszeit und einen gestörten

Geburtsverlauf, was zu einer erhöhten pränatalen und postnatalen Mortalität und

Entwicklungsverzögerung beim Nachwuchs führte. Bei diesen Dosen zeigten die weiblichen Ratten

deutliche Anzeichen von Muskelrelaxation und Sedierung.

Keine Einschränkung der Fertilität wurde bei männlichen Ratten nach Gabe einer Dosis von

10 mg/kg/d und weiblichen Ratten bei einer Dosis von 3 mg/kg/d beobachtet. Die Fertilität war

vermindert bei männlichen Ratten nach Gabe einer Dosis von 30 mg/kg/d und bei weiblichen Ratten

bei einer Dosis von 10 mg/kg/d. Unter diesen Dosen wurden Effekte auf das mütterliche Verhalten

und klinisch relevante Auswirkungen wie starke Sedierung, Gewichtsverlust und Ataxie beobachtet.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Tabletten: Nicht über 25 °C lagern.

Kapseln: Nicht über 30 °C lagern.

Arzneimittel sollten für Kinder unerreichbar aufbewahrt werden.

Zulassungsnummer

44691, 48979 (Swissmedic).

Packungen

Sirdalud

Tabletten zu 2 mg: 30. [B]

Tabletten zu 2 mg: 100. [B]

Tabletten zu 4 mg: 14. [B]

Tabletten zu 4 mg: 30. [B]

Tabletten zu 4 mg: 100. [B]

Sirdalud MR

Kapseln zu 6 mg: 30. [B]

Zulassungsinhaberin

Novartis Pharma Schweiz AG, Risch; Domizil: 6343 Rotkreuz.

Stand der Information

Mai 2017.

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