Salofalk 2 g Klysmen

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

01-11-2019

Fachinformation Fachinformation (SPC)

24-10-2018

Wirkstoff:
mesalazinum
Verfügbar ab:
Dr. Falk Pharma AG
ATC-Code:
A07EC02
INN (Internationale Bezeichnung):
mesalazinum
Darreichungsform:
Klysmen
Zusammensetzung:
mesalazinum 2 g, xanthani gum, carbomerum 934, dinatrii edetas, kalii acetas, E 224, E 211 30 mg, aqua purificata q.s. zu der suspension für 30 g, für das Schiff.
Klasse:
B
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Colitis ulcerosa
Zulassungsnummer:
50986
Berechtigungsdatum:
1990-10-10

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Französisch

01-11-2019

Fachinformation Fachinformation - Französisch

01-11-2019

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Italienisch

01-11-2019

Fachinformation Fachinformation - Italienisch

15-05-2021

Salofalk® 4 g/2 g Klysmen

Vifor SA

Was ist Salofalk Klysmen und wann wird es angewendet?

Salofalk Klysmen sind zur Behandlung aller Stadien der Colitis ulcerosa (chronisch-entzündliche

Darmerkrankung), insbesondere wenn das Ende des Dickdarmes befallen ist, geeignet. Sie wirken

entzündungshemmend im plötzlich auftretenden heftigen Schub und verhindern Rückfälle während der

anfallsfreien Zeit.

Salofalk Klysmen sind Verweileinläufe in gebrauchsfertigen Einmaldosis-Behältern. Die in das Rektum

(letzter Dickdarmabschnitt) einzuführende Suspension verbleibt so lang wie möglich im Darm und

garantiert so eine langanhaltende Wirkstoff-Freigabe im Kontakt mit der entzündeten

Dickdarmschleimhaut.

Das Präparat darf nur auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin angewendet werden.

Wann darf Salofalk Klysmen nicht angewendet werden?

Wenn Sie schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen haben, soll Salofalk nicht angewendet werden;

ebenso bei Allergien gegen Arzneimittel, die Salicylsäure, Salicylate und deren Derivate enthalten.

Wenn Sie gegen einen Inhaltsstoff allergisch sind, dürfen Sie Salofalk Klysmen ebenfalls nicht

anwenden.

Wann ist bei der Anwendung von Salofalk Klysmen Vorsicht geboten?

Wenn Sie an einer Lungenfunktionsstörung, insbesondere Asthma, leiden, müssen Sie dies vor Beginn

der Behandlung mit Salofalk Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin mitteilen. Wenn Sie bereits einmal an

Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten (mit Salofalk verwandte Präparate)

litten, sollte die Behandlung mit Salofalk nur unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden.

Sollten akute Unverträglichkeitserscheinungen, wie z.B. Bauchkrämpfe, akute Bauchschmerzen, Fieber,

schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auftreten, müssen Sie sofort Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin

konsultieren.

Die Einnahme von Mesalazin kann zur Bildung von Nierensteinen führen. Die Symptome können

Flankenschmerzen und Blut im Urin umfassen. Achten Sie darauf, während der Behandlung mit

Mesalazin eine ausreichende Menge an Flüssigkeit zu sich zu nehmen.

Vor der ersten Anwendung dieses Arzneimittel sollten Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin sprechen,

wenn Sie eine Störung der Leberfunktion oder eine Störung der Nierenfunktion haben.

Bitte teilen Sie Ihrem Arzt resp. Ärztin mit, wenn Sie folgende Arzneimittel einnehmen/anwenden, da

sich die Wirkung dieser Arzneimittel verändern kann (Wechselwirkung):

·Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin (Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen des

Immunsystems);

·Bestimmte Mittel, die die Blutgerinnung hemmen (Arzneimittel gegen Thrombose oder zur

Blutverdünnung, z.B. Warfarin).

Dieses Arzneimittel enthält Kaliummetabisulfit. Es kann daher bei Ihnen allergische Reaktionen, wie

z.B. einen allergischen Schock oder Verengung in den Bronchien (Bronchospasmen) auslösen. Dies gilt

besonders, wenn Sie an Asthma leiden oder Allergien haben bzw. früher hatten.

Salofalk Klysmen enthalten ausserdem Natriumbenzoat, das Überempfindlichkeitsreaktionen wie z.B.

Reizungen an Haut, Augen und Schleimhäuten hervorrufen kann.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen

Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder

äusserlich anwenden!

Darf Salofalk Klysmen während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit angewendet werden?

Falls Sie schwanger werden möchten, schwanger sind oder stillen, sagen Sie das bitte Ihrem Arzt bzw.

Ihrer Ärztin. Er bzw. sie entscheidet dann, ob Sie Salofalk anwenden dürfen.

Wenn Sie stillen, sollten Sie Salofalk Klysmen nur auf Anweisung Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin

anwenden, da der Wirkstoff und seine Abbauprodukte in die Muttermilch übergehen können.

Wie verwenden Sie Salofalk Klysmen?

Erwachsene:

Salofalk 4 g: Soweit vom Arzt bzw. der Ärztin nicht anders verschrieben, 1× täglich abends vor dem

Schlafengehen 1 Einlauf in den Darm applizieren.

Salofalk 2 g: Soweit vom Arzt bzw. der Ärztin nicht anders verschrieben, 1–2 Einläufe täglich in den

Darm applizieren.

Die besten Ergebnisse werden erzielt, wenn der Darm vor Anwendung des Salofalk Klysmas entleert

wird.

Gebrauchsanweisung

1.Klysma auf Körpertemperatur (37 °C) vorwärmen.

Gut schütteln, damit die Suspension homogen wird.

2.Schutzkappe vorsichtig entfernen, damit keine Suspension verschüttet wird.

3.Beste Körperposition zum Einführen der Suspension wählen: Seitenlage links, linkes Bein

ausgestreckt, rechtes Bein leicht angewinkelt.

4.Applikatorspitze, die mit einem Gleitfilm überzogen ist, vorsichtig in den Mastdarm einführen.

5.Langsam und mit leichtem Druck Suspension aus der Flasche in den Darm entleeren.

6.In gleicher Körperposition mindestens 30 Min. liegen bleiben, damit sich die Suspension gut im Darm

verteilen kann. Danach Schlaf in gewohnter Lage und möglichst ohne Entleerung des Einlaufes bis zum

Morgen.

7.Leeren Behälter wegwerfen.

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung und Sicherheit von Salofalk Klysmen bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht

geprüft worden.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Falls Sie versehentlich ein Klysma

vergessen oder zuviel angewendet haben, teilen Sie das unverzüglich Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin mit.

Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt

oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Salofalk Klysmen haben?

Wenn Sie eine der folgenden Krankheitserscheinungen nach Einnahme dieses Arzneimittels bei sich

feststellen, sollten Sie sich umgehend mit Ihrem Arzt bzw. mit Ihrer Ärztin in Verbindung setzen:

·Allergischer Hautausschlag

·Fieber

·Atembeschwerden

Wenn Sie eine schwerwiegende Verschlechterung Ihres allgemeinen Gesundheitszustandes bemerken,

vor allem wenn diese mit Fieber und/oder Schmerzen im Mund- und Rachenraum einhergeht, dann

dürfen Sie Salofalk Klysmen nicht weiter anwenden. Wenden Sie sich sofort an einen Arzt bzw. an eine

Ärztin.

Diese Symptome können in sehr seltenen Fällen von einer Verringerung der Anzahl weisser

Blutkörperchen in Ihrem Blut herrühren (Agranulozytose). Dadurch erhöht sich das Risiko, dass Sie an

einem schwerwiegenden Infekt erkranken. Mit einer Blutuntersuchung kann überprüft werden, ob Ihre

Symptome durch ein Einwirken dieses Arzneimittels auf Ihre Blutzellen verursacht wurden.

Folgende Nebenwirkungen können bei der Anwendung von Salofalk Klysmen selten auftreten:

Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Völlegefühl,

Brustschmerzen, Atemnot oder geschwollene Gliedmassen auf Grund von Auswirkungen auf Ihr Herz,

erhöhte Empfindlichkeit Ihrer haut gegenüber ultravioletter (UV-Strahlung) (unter anderem

Sonnenlicht). Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen wurden schwerwiegendere

Hautreaktionen berichtet.

Erkrankungen der Leber und Galle, sehr selten: Veränderungen der Leberfunktionswerte (Anstieg der

Transaminasen und Cholestaseparameter), Leberentzündung (Hepatitis), Leberentzündung mit Gallestau

(cholestatische Hepatitis).

Überempfindlichkeitsreaktionen, wie allergischer Hautausschlag, Medikamentenfieber, Krämpfe der

Bronchialmuskeln, Entzündung der Bauchspeicheldrüse, Nierenentzündung.

In Einzelfällen wurde unter der Einnahme von Salofalk eine allergische Überempfindlichkeitsreaktion

des Lungengewebes (Alveolitis) oder eine ausgedehnte Entzündung des Dickdarmes (Pancolitis)

beobachtet.

Ein durch das Arzneimittel hervorgerufenes Lupus erythematodes-ähnliches Syndrom

(Schmetterlingsflechte = Ausschlag im Gesicht) wurde sehr selten beobachtet.

Sehr selten treten Muskel- und Gelenkschmerzen auf.

In Einzelfällen sind Veränderungen des Blutbildes nach Anwendung Mesalazin haltiger Arzneimittel

beobachtet worden. In sehr seltenen Fällen kann Haarausfall auftreten.

Sehr selten kann es zu einer peripheren Neuropathie (Taubheitsgefühlt und Kribbeln in Händen und

Füssen) oder zu einer reversiblen Oligospermie (rückbildbare, verminderte Spermienzahl) kommen.

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Nierensteine und damit verbundene Nierenschmerzen.

Sollten Sie während der Behandlung mit Salofalk solche oder andere Veränderungen oder

Missempfindungen bemerken, müssen Sie unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin informieren.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder

Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.

Was ist ferner zu beachten?

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren. Salofalk Klysmen nicht über 30 °C aufbewahren.

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese

Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Salofalk Klysmen enthalten?

1 Klysma Salofalk 4 g zu 60 g Rektalsuspension enthält 4 g Mesalazin.

1 Klysma Salofalk 2 g zu 30 g Rektalsuspension enthält 2 g Mesalazin.

Antioxydationsmittel: Kalium metabisulfit (E 224), Konservierungsmittel: Natriumbenzoat (E 211) und

weitere Hilfsstoffe.

Zulassungsnummer

47329, 50986 (Swissmedic).

Wo erhalten Sie Salofalk Klysmen? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung erhältlich.

Klysmen 4 g: 7.

Klysmen 2 g: 7.

Zulassungsinhaberin

Vifor SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Diese Packungsbeilage wurde im November 2019 letztmals durch die Arzneimittelbehörde

(Swissmedic) geprüft.

Fachinformation

Salofalk® 4 g/2 g Klysmen

Vifor SA

Zusammensetzung

Wirkstoff: Mesalazin (= 5-Aminosalicylsäure).

Hilfsstoffe: Antioxydans: Kalium metabisulfit (E 224); Conservans: Natrium benzoicum (E 211);

Excipiens ad suspensionem pro vase.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Verweileinlauf in gebrauchsfertigem Einmaldosis-Behälter.

1 Klysma Salofalk 4 g zu 60 g Rektalsuspension enthält 4,0 g Mesalazin.

1 Klysma Salofalk 2 g zu 30 g Rektalsuspension enthält 2,0 g Mesalazin.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Salofalk 4 g

Akutbehandlung der Colitis ulcerosa bei Befall des linksseitigen Colons und des Enddarms bis max.

50 cm ab Ano.

Anwendungsmöglichkeiten

Salofalk 4 g

Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa bei Befall des linksseitigen Colons und des Enddarms.

Salofalk 2 g

Akutbehandlung oder Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa bei Befall des linksseitigen Colons und

des Enddarms.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene

Übliche Dosierung

Salofalk 4 g: zur Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe 1 Klysma pro Tag.

Salofalk 2 g: zur Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe 1–2 Klysmen pro Tag.

Therapiedauer

Im akuten Anfall: im allgemeinen 4–6 Wochen.

Zur Rezidivprophylaxe: unbeschränkt.

Korrekte Art der Applikation

Abends vor dem Schlafengehen in den Darm applizieren. Bei Verwendung von Salofalk 2 g

Klysmen kann das zweite Klysma (wenn Probleme bestehen, die grosse Flüssigkeitsmenge

zurückzuhalten) auch zeitversetzt z.B. während der Nacht (nach Entleerung der ersten Einzeldosis)

oder am frühen Morgen angewendet werden.

Die besten Ergebnisse werden erzielt, wenn der Darm vor Anwendung des Salofalk Klysmas entleert

wird.

Gebrauchsanweisung

1.Klysma auf Körpertemperatur (37 °C) vorwärmen. Gut schütteln, damit die Suspension homogen

wird.

2.Schutzkappe vorsichtig entfernen, damit keine Suspension verschüttet wird.

3.Beste Körperposition zum Einführen der Suspension wählen: Seitenlage links, linkes Bein

ausgestreckt, rechtes Bein leicht angewinkelt.

4.Applikatorspitze, die mit einem Gleitfilm überzogen ist, vorsichtig in den Mastdarm einführen.

5.Langsam und mit leichtem Druck Suspension aus der Flasche in den Darm entleeren.

6.In gleicher Körperposition mindestens 30 Min. liegen bleiben, damit sich die Suspension gut im

Darm verteilen kann. Danach Schlaf in gewohnter Lage und möglichst ohne Entleerung des

Einlaufes bis zum Morgen.

7.Leeren Behälter wegwerfen.

Pädiatrie

Die Anwendung und Sicherheit von Salofalk Klysmen bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht

geprüft worden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss

Zusammensetzung. Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen. Überempfindlichkeit gegen

Salicylate oder deren Derivate.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Vorliegen einer Lungenfunktionsstörung, insbesondere Asthma, ist während der Therapie mit

Salofalk eine besonders sorgfältige Überwachung des Patienten angezeigt. Bei Patienten mit

bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung

mit Salofalk nur unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten akute

Unverträglichkeitserscheinungen, wie z.B. Bauchkrämpfe, akute Abdominalschmerzen, Fieber,

schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auftreten, ist die Behandlung sofort abzubrechen.

Blut-Untersuchungen (Differential-Blutbild, Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST, Serum-

Kreatinin) und Urinstatus sollten vor und während der Therapie nach Ermessen des behandelnden

Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der Behandlung,

dann noch 2–3mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen. Bei normalem Befund sind

vierteljährlich oder beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen Kontrolluntersuchungen

erforderlich.

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Leber-Funktionsstörungen.

Salofalk sollte nicht bei Patienten mit Nieren-Funktionsstörungen angewendet werden. An Mesalazin

bedingte Nephrotoxizität sollte gedacht werden, wenn sich die Nierenfunktion während der

Behandlung verschlechtert.

Salofalk Klysmen können auf Grund des Gehaltes an Kaliummetabisulfit bei empfindlichen

Patienten, insbesondere bei solchen mit Asthma-oder Allergievorgeschichte, allergische Reaktionen

mit anaphylaktischen Symptomen und Bronchialkrämpfen (Bronchospasmen) auslösen.

Interaktionen

Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.

Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin oder 6-Mercaptopurin oder Tioguanin behandelt

werden, sollte mit einem Anstieg des myelosuppressiven Effektes dieser Substanzen gerechnet

werden.

Es gibt vereinzelte, widersprüchliche Beobachtungen zur Beeinflussung der gerinnungshemmenden

Wirkung von Warfarin (in der Schweiz nicht zugelassen) durch Mesalazin.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Salofalk bei schwangeren Frauen vor.

Jedoch wurden bei einer begrenzten Anzahl schwangerer Frauen unter einer Mesalazin-Behandlung

keine negativen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder den Gesundheitszustand des Fötus

bzw. Neugeborenen gefunden. Derzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen

Informationen verfügbar. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen

Mesalazin-Dosis (2–4 g/Tag oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem

Neugeborenen berichtet.

Tierexperimentelle Studien mit oral verabreichtem Mesalazin lassen keine direkten oder indirekten

negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/foetaler Entwicklung, Geburt oder

postnataler Entwicklung erkennen.

Salofalk sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn es unbedingt

erforderlich ist.

N-Acetylaminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch

sezerniert. Es liegen lediglich begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillphase beim

Menschen vor. Überempfindlichkeits-Reaktionen wie Durchfall können beim Säugling nicht

ausgeschlossen werden. Dabei sollten Salofalk Klysmen während der Stillzeit nur angewendet

werden, wenn der zu erwartende Nutzen das potentielle Risiko überwiegt. Falls der Säugling

Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

beobachtet.

Unerwünschte Wirkungen

Störungen des Blut- und lymphatischen Systems

Sehr selten (<1/10'0000): Blutbildveränderungen (aplastische Anämie, Agranulozytose,

Panzytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie).

Störungen des Immunsystems

Sehr selten (<1/10'000): Überempfindlichkeitsreaktionen wie allergische Exantheme,

Medikamentenfieber, Lupus-erythematodes-Syndrom, Pankolitis.

Störungen des Nervensystem

Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Kopfschmerzen, Schwindel.

Sehr selten (<1/10'000): Periphere Neuropathie.

Funktionsstörungen des Herzens

Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Myokarditis, Perikarditis

Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen)

Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Allergische und fibrotische Lungenrekationen, (einschliesslich

Dyspnoe, Husten, Bronchospasmus, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie, Lungenfiltrat, Pneumonitis).

Gastrointestinale Störungen

Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Abdominalschmerzen, Diarrhö, Flatulenz, Übelkeit und Erbrechen.

Sehr selten (<1/10'000): Akute Pankreatitis.

Funktionsstörungen der Leber und der Galle

Sehr selten (<1/10'000): Veränderungen der Leberfunktionsparameter (Anstieg der Transaminasen

und Cholestaseparameter), Hepatitis, cholestatische Hepatitis.

Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Sehr selten (<1/10'000): Alopezie.

Muskelskelettsystem (Funktionsstörungen des Bewegungsapparate, des Bindegewebes und der

Knochen)

Sehr selten (<1/10'000): Myalgie, Arthralgie.

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Sehr selten (<1/10'000): Nierenfunktionsstörungen einschliesslich akuter und chronischer

interstitieller Nephritis und Niereninsuffizienz.

Funktionsstörungen des Reproduktionssystem und der Brust

Sehr selten (<1/10'000): Reversible Oligospermie.

Überdosierung

Es liegen nur sehr begrenzte Informationen zur Überdosierung von Mesalazin (z.B. durch Einnahme

hoher oraler Dosen in suizidaler Absicht) vor. Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Die

Behandlung orientiert sich am klinischen Zustand und erfolgt symptomatisch/supportiv.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A07EC02

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. In-vitro Versuche zeigen,

dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.

Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden.

Auch kann Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) als Radikalfänger reaktiver

Sauerstoffverbindungen fungieren. Salofalk Klysmen sind Verweileinläufe, die speziell zur topischen

Behandlung der Dickdarmschleimhaut geeignet sind.

Pharmakokinetik

Generelle Gesichtspunkte zu Mesalazin

Absorption

Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen

Darmregionen.

5-Aminosalicylsäure wird, bei Verabreichung als Suppositorien im Rektum und im distalen Colon

freigesetzt und entfaltet jeweils eine lokale Wirkung am Ort der Erkrankung. Nur ein geringer

Prozentsatz der Wirksubstanz wird in Abhängigkeit von Passagezeit und Entzündungsgrad der

Schleimhaut resorbiert (Suppositorien ca. 10–15%). Der grössere, nicht resorbierte Wirkstoffanteil

wird direkt im Stuhl ausgeschieden.

Distribution

Die Verteilung von Mesalazin im menschlichen Körper ist nicht vollständig geklärt. Beim Tier geht

Mesalazin im Anschluss an eine Applikation per os oder i.v. in die Niere über. Verabreicht man

einem Erwachsenen rektal eine Mesalazin-Suspension, findet ein Übergang der Substanz vom

Rectum ins Colon statt. Das Verteilungsvolumen (Vd) von Mesalazin beim Erwachsenen beträgt

ungefähr 0,2 l/kg. In vitro bindet sich Mesalazin zu 42% und sein acetylierter Metabolit zu 78% an

Plasmaproteine. Bei oraler Verabreichung von Sulfasalazin (einer Vorstufe von Mesalazin) passieren

sowohl Mesalazin als auch N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure die Plazentaschranke. Allerdings sind die

Mesalazin-Konzentrationen in der Nabelschnur und im Fruchtwasser sehr gering. Ob Mesalazin die

Plazentaschranke im Anschluss an eine rektale Applikation passiert, ist nicht bekannt.

In der Muttermilch sind nach Gabe von Mesalazin wie bei Sulfasalazin geringe Konzentrationen von

Mesalazin nachweisbar; hingegen ist ein acetylierter Metabolit in höheren Konzentrationen

vorhanden.

Metabolismus

Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur

pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die

Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein

gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarm-Bakterien acetyliert. Die

Proteinbindung von Mesalazin beträgt 42%, die der N-Ac-5-ASA 78%.

Elimination

Die Eliminationshalbwertszeit (t½) von Mesalazin und seinem Hauptmetaboliten N-Acetyl-5-

Aminosalicylsäure beträgt – bei oraler oder rektaler Verabreichung – im Falle von Mesalazin 0,5–1,5

Std. und im Falle seines Metaboliten 5–10 Std. Im Anschluss an eine Applikation per os werden ca.

20% der verabreichten Dosis im Urin ausgeschieden, und zwar hauptsächlich in Form von N-Acetyl-

5-Aminosalicylsäure. Bei rektaler Verabreichung einer Mesalazin-Suspension wird der Wirkstoff

selbst und sein Metabolit N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure in erster Linie in den Faeces ausgeschieden.

Der resorbierte acetylierte Metabolit wird rasch von den Nieren eliminiert und im Urin

ausgeschieden (90% in 24 Std.). Die nicht resorbierte Fraktion, welche den grössten Teil der aktiven

Substanz ausmacht, wird im Stuhl ausgeschieden. Über die renale Clearance von Mesalazin liegen

keine Daten vor. Bei oraler Verabreichung von Mesalazin an Patienten mit gutem

Gesundheitszustand beträgt die renale Clearance von N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure ca. 2,8 bis 4,3

ml/min. pro kg (Bandbreite: 1 bis 6,5 ml/min. pro kg). Die renale Clearance dieses Metaboliten kann

im Falle von Colitis ulcerosa oder Enteritis regionalis Crohn herabgesetzt sein.

Spezifische Gesichtspunkte zu Salofalk Suppositorien

Absorption

Maximale Plasmakonzentrationen von 5-ASA nach einer Einmalapplikation von 1 g Mesalazin als

Salofalk Suppositorien waren 192 ± 125 ng/ml (Bereich: 19–557 ng/ml), die des Hauptmetaboliten

N-Ac-5-ASA waren 400 ± 211 ng/ml (Bereich: 57–1070 ng/ml). Die maximalen 5-ASA-

Plasmakonzentrationen wurden nach 7,1 ± 4,9 Stunden (Bereich: 0,3–24 Stunden) erreicht.

Distribution

Szintigraphische Untersuchungen Technetium-markierter Salofalk 500 mg Suppositorien zeigten

eine maximale Ausbreitung der durch die Körpertemperatur geschmolzenen Zäpfchen nach 2–3

Stunden. Sie beschränkte sich primär auf das Rektum und das Rektosigmoid. Salofalk Suppositorien

sind daher ausschliesslich zur Behandlung der Proctitis und der Colitis ulcerosa des Rektums

geeignet.

Elimination

Nach einmaliger Applikation von 1 g Mesalazin als Salofalk Suppositorien wurden ca. 14%

(innerhalb 48 Stunden) der verabreichten 5-ASA-Dosis im Urin wieder gefunden.

Präklinische Daten

Präklinische Daten konventioneller Studien zur Sicherheitspharmakologie, Genotoxizität,

Kanzerogenität (Ratte) oder zur Reproduktionstoxizität lassen keine spezifischen Gefährdungen für

den Menschen erkennen.

Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten

negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embyonaler/fetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler

Entwicklung auf.

Nieren-Toxizität (renale Papillen-Nekrosen und epitheliale Schädigungen der proximal-

aufgeknäulten Nierentubuli oder des gesamten Nephrons) wurde in Toxizitätsstudien bei multipler

Verabreichung hoher oraler Mesalazin-Dosierungen beobachtet. Die klinische Relevanz dieser

Befunde ist unklar.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Salofalk Klysmen nicht über 30 °C lagern. Vor Kinderhänden schützen.

Zulassungsnummer

47329, 50986 (Swissmedic).

Packungen

Salofalk 4 g Klysmen 7 (B)

Salofalk 2 g Klysmen 7 (B)

Zulassungsinhaberin

Vifor SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Stand der Information

Oktober 2014.

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