Salagen Filmtabletten

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

Kaufe es jetzt

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

25-10-2018

Fachinformation Fachinformation (SPC)

25-10-2018

Wirkstoff:
pilocarpini hydrochloridum
Verfügbar ab:
CPS Cito Pharma Services GmbH
ATC-Code:
N07AX01
INN (Internationale Bezeichnung):
pilocarpini hydrochloridum
Darreichungsform:
Filmtabletten
Zusammensetzung:
pilocarpini hydrochloridum 5 mg, excipiens pro compresso Dunst.
Klasse:
B
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Xerostomie nach Strahlentherapie bei ORL-Tumoren und bei Sjögren-Syndrom
Zulassungsnummer:
55901
Berechtigungsdatum:
2004-02-19

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Französisch

23-10-2018

Fachinformation Fachinformation - Französisch

23-10-2018

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Italienisch

19-10-2018

Fachinformation Fachinformation - Italienisch

07-05-2021

Patienteninformation

Transferiert von Novartis Pharma Schweiz AG

Information für Patientinnen und Patienten

Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen.

Dieses Arzneimittel ist Ihnen persönlich verschrieben worden und Sie dürfen es nicht an andere

Personen weitergeben. Auch wenn diese die gleichen Krankheitssymptome haben wie Sie, könnte

Ihnen das Arzneimittel schaden.

Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals lesen.

Salagen®

Was ist Salagen und wann wird es angewendet?

Salagen enthält als Wirkstoff Pilocarpin. Pilocarpin regt die Speichel-, Tränen-, und Schweissdrüsen,

die Drüsen des Magen-Darm-Traktes und die Schleimzellen der Atemwege an. Es bewirkt auch eine

verstärkte Anspannung der Muskulatur des Magen-Darm-Traktes, der Gallen- und Harnwege und der

Bronchien. Auf das Herz-Kreislauf-System sind seine Wirkungen teilweise gegensätzlich

(Verlangsamung oder Beschleunigung des Herzschlages, Blutdruckabnahme oder - steigerung). Am

Auge verengt es die Pupillen und beeinflusst die Scharfeinstellung der Linse.

Salagen ist nur auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin erhältlich und wird bei folgenden

Krankheitszuständen angewendet:

-Bei Mundtrockenheit infolge Bestrahlung im Kopf- und Nackenbereich wegen einer

Krebserkrankung.

-Bei Mundtrockenheit bei Patienten mit dem sogenannten Sjögren-Syndrom, einer

Drüsenerkrankung.

Wann darf Salagen nicht angewendet werden?

Salagen darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit auf Pilocarpin oder auf einen der

Tablettenhilfsstoffe, unkontrolliertem Asthma, Überblähung der Lunge, unkontrollierten

Herzkreislauf- oder Nierenerkrankungen, Entzündung der Bauchspeicheldrüse, Magen- oder

Zwölffingerdarmgeschwür, entzündlichen Darmerkrankungen, Patienten mit künstlichem

Darmausgang, Entzündung der Iris des Auges (Iritis), einer bestimmten Form des grünen Stars

(Ziliarblockglaukom) oder einer schweren Nierenfunktionsstörung. Salagen darf von Kindern und

Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden, da keine Erfahrungen vorliegen.

Wann ist bei der Einnahme von Salagen Vorsicht geboten?

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie

-an anderen Krankheiten leiden,

-Allergien haben oder

-andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden, insbesondere auch

Augentropfen.

Die Einnahme von Salagen kann zu gewissen Beschwerden führen bzw. gewisse bestehende

Erkrankungen können sich verstärken. Informieren Sie deshalb Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn Sie

an einem der aufgeführten Zustände leiden. Ihr Arzt oder Ihre Ärztin wird Ihnen dann eventuell

besondere Anweisungen zur Einnahme von Salagen erteilen.

-Atemwege: Asthma, chronische Entzündung der Bronchialschleimhaut (chronische Bronchitis),

Atembeschwerden.

-Augen: verschwommenes Sehen, eingeschränktes Gesichtsfeld, Sehschwäche bei Nacht.

-Gallenwege: Gallensteine, Entzündungen der Gallenblase.

-Nieren, Harnwege und Geschlechtsorgane: Nierensteine, Beeinträchtigung der Nierenfunktion,

Prostata Vergrösserung.

-Nervensystem: unruhige Füsse, Verwirrung, Zittern, psychiatrische Erkrankungen.

Sollten Sie unter Salagen übermässig schwitzen, versuchen Sie, mehr Flüssigkeit zu sich zu nehmen.

Sollten Sie damit Schwierigkeiten haben, kontaktieren Sie bitte Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, da die

Gefahr einer Dehydrierung (Abnahme des Körperwassers) besteht.

Es ist möglich, dass Ihr Arzt oder Ihre Ärztin vor Behandlungsbeginn Ihre Augen untersuchen lassen

möchte. Informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, wenn Sie in letzter Zeit keine

Augenuntersuchung haben vornehmen lassen.

Es gibt Arzneimittel, die die Wirkung von Salagen bei gleichzeitiger Einnahme verändern. Ebenso

kann Salagen die Wirkung von anderen Arzneimitteln ändern. Informieren Sie deshalb Ihren Arzt

oder Ihre Ärztin, wenn Sie Arzneimittel gegen Bluthochdruck oder Herzkrankheiten (so genannte

Beta-Blocker), gegen Durchfall oder Augenerkrankungen sowie gegen Atembeschwerden

(Ipratropium zur Inhalation) anwenden.

Salagen kann Sehstörungen und Schwindel verursachen. Falls bei Ihnen während der Behandlung

mit Salagen solche Störungen auftreten, sollten Sie weder ein Fahrzeug lenken noch Maschinen

bedienen. Bei Tätigkeiten in der Dämmerung ist besondere Vorsicht geboten.

Männer und Frauen, welche versuchen ein Kind zu zeugen sollten die Behandlung mit Ihrem Arzt

bzw. Ihrer Ärztin besprechen.

Darf Salagen während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen/angewendet

werden?

Wenden Sie Salagen während der Schwangerschaft oder Stillzeit nicht an oder nur nach

ausdrücklicher Genehmigung Ihres Arztes oder Ihre Ärztin.

Wenn Sie glauben schwanger zu sein, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder mit Ihrer Ärztin, bevor

Sie die Behandlung mit Salagen fortsetzen.

Wie verwenden Sie Salagen?

Patienten, die wegen Krebserkrankung im Kopf- und Nackenbereich bestrahlt wurden, nehmen 3-mal

täglich 1 Salagen Filmtablette mit einem Glas Wasser ein. Bei ungenügender Wirkung und guter

Verträglichkeit kann die Dosis eventuell auf 3-mal täglich 2 Filmtabletten erhöht werden.

Patienten mit Sjögren-Syndrom nehmen 4-mal täglich je 1 Salagen Filmtablette mit einem Glas

Wasser ein.

Sie sollten die Filmtabletten über den Tag verteilt einnehmen z. B.

1 Filmtablette am Morgen, 1 am Mittag, 1 am Abend und ev. 1 vor dem Zubettgehen. Die Einnahme

jeder Filmtablette sollte während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit erfolgen. Die Filmtablette soll

weder gekaut noch zerbissen werden.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel

wirke zu schwach oder zu stark so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin

oder Apothekerin.

Wie lange sollen Sie Salagen einnehmen?

Die Einnahme von Salagen kann über einen langen Zeitraum erfolgen.

Wenn jedoch nach einer 2- bis 3-monatigen Behandlung keine Besserung der Beschwerden eintritt,

wird Ihr Arzt oder Ihre Ärztin darüber entscheiden, ob die Behandlung fortgesetzt wird.

Wenn Sie zu viele Filmtabletten eingenommen haben

Informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin sofort, wenn Sie mehr Filmtabletten als verordnet

eingenommen haben. Bei einer Überdosierung kann eine Notfallbehandlung im Krankenhaus

erforderlich werden.

Wenn Sie die Einnahme einer Filmtablette vergessen haben

Wenn Sie die Einnahme Ihrer Filmtablette über einen Zeitraum von weniger als 6 Stunden vergessen

haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich mit einer Mahlzeit ein. Nehmen Sie dann Ihre nächste

Filmtablette mindestens 3 bis 4 Stunden später ein.

Wenn Sie die Einnahme Ihrer Filmtablette über einen Zeitraum von mehr als 6 Stunden vergessen

haben und Ihre nächste Filmtablette eingenommen werden sollte, nehmen Sie nur eine Filmtablette

ein. Das bedeutet, dass Sie eine Filmtablette am Tag weniger einnehmen. Nehmen Sie auf keinen

Fall zwei Tabletten gleichzeitig ein, wenn Sie die Einnahme einer Tablette ausgelassen haben.

Welche Nebenwirkungen kann Salagen haben?

Die meisten Nebenwirkungen unter Salagen sind nicht schwerwiegend und gehen im Laufe der

Behandlung zurück sofern Sie die Tabletten ordnungsgemäss einnehmen.

Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Salagen auftreten:

Sehr häufige Nebenwirkungen (1 Patient bzw. Patientin von 10) sind: grippeartige Beschwerden,

häufiger oder übermässiger Harndrang, Kopfschmerzen, leichtes bis mittelmässiges Schwitzen.

Häufige Nebenwirkungen (mehr als 1 bis 10 Patienten bzw. Patientinnen von 100) sind: laufende

Nase, Kältegefühl, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Verdauungsbeschwerden, Magen-

oder Bauchschmerzen, Blähungen, Schwindel, Schwäche, Gesichtsröte, tränende Augen,

Augenentzündung, Augenschmerzen, verschwommenes Sehen, Veränderungen des Sehvermögens,

verstärkter Speichelfluss, Anstieg des Blutdrucks, Herzklopfen, allergische Reaktionen mit

Hautausschlag und Juckreiz.

In seltenen Fällen kann es unter Salagen zu schwerwiegenden Nebenwirkungen kommen, die das

Absetzen von Salagen erforderlich machen. Deshalb sollten Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin sofort

über Nebenwirkungen informieren, die nicht von selbst wieder abklingen oder wenn Sie folgende

Anzeichen bemerken: Atembeschwerden, Brustschmerzen, unregelmässiger Puls, Herzklopfen,

Magen- oder Darmkrämpfe, Halluzinationen, Gedächtnisschwund, Verwirrung, Aufregung und

Zittern, stark schmerzende oder geschwollene Augen, Hautausschlag.

Es ist sehr wichtig, dass Sie regelmässig eine ärztliche Untersuchung durchführen lassen. Mögliche

Probleme wie Bluthochdruck oder unregelmässiger Pulsschlag können einsetzen, ohne dass Sie dafür

Anzeichen verspüren.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder

Apotheker, bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.

Was ist ferner zu beachten?

Wenn Sie die Einnahme von Salagen beenden, bevor alle Filmtabletten aufgebraucht sind, bringen

Sie die übrig gebliebenen zu Ihrem Apotheker oder zu Ihrer Apothekerin, der/die sie sicher entsorgen

wird.

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden. Bewahren Sie Salagen vor Licht geschützt in der Originalpackung nicht über 25°C auf. Für

Kinder unerreichbar aufbewahren.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese

Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Salagen enthalten?

Salagen Filmtabletten enthalten: Wirkstoff: Pilocarpinhydrochlorid 5 mg sowie Hilfsstoffe zur

Tablettenherstellung.

Zulassungsnummer

55901 (Swissmedic)

Wo erhalten Sie Salagen? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.

Es sind folgende Packungsgrössen erhältlich: Salagen mit 84 Filmtabletten.

Zulassungsinhaberin

CPS Cito Pharma Services GmbH, 8610 Uster

Diese Packungsbeilage wurde im Oktober 2013 letztmals durch die Arzneimittelbehörde

(Swissmedic) geprüft.

Fachinformation

Transferiert von Novartis Pharma Schweiz AG

SALAGEN®

Zusammensetzung

Wirkstoff: Pilocarpini hydrochloridum

Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso obducto

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Filmtabletten à 5 mg

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

-Behandlung der schweren Xerostomie nach Strahlentherapie von Tumoren im ORL-Bereich.

-Behandlung der Symptome einer Xerostomie bei Patienten mit Sjögren-Syndrom.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung

Die Filmtabletten sind während oder unmittelbar nach den Mahlzeiten mit einem Glas Wasser

einzunehmen.

Bei Patienten mit strahleninduzierter Xerostomie

Erwachsene: 5 mg (1 Filmtablette) 3-mal täglich.

Eine maximale therapeutische Wirkung wird üblicherweise nach einer 4- bis 8-wöchigen

Behandlungsdauer erreicht. Bei Patienten, bei denen sich nach 4 Wochen noch keine ausreichende

Wirkung eingestellt hat und die eine Dosis von 5 mg dreimal täglich gut vertragen, kann eine

Dosiserhöhung bis zu maximal 30 mg täglich erwogen werden. Höhere tägliche Dosierungen gehen

wahrscheinlich mit vermehrten medikamentbedingten Nebenwirkungen einher. Sollte sich nach einer

Behandlungsdauer von 2-3 Monaten keine Verbesserung der Xerostomie zeigen, ist die Behandlung

abzubrechen.

Bei Patienten mit Xerostomie infolge Sjögren-Syndrom

Erwachsene: 5 mg (1 Filmtablette) 4-mal täglich.

Bis zur Ausbildung der vollen Wirkung ist eine sechswöchige Einnahme notwendig. Sollte sich nach

2-3 Monaten keine Verbesserung der Xerostomie zeigen, ist die Behandlung abzubrechen.

Erfahrungen in klinischen Studien zur Behandlung länger als 12 Wochen liegen nicht vor.

Spezielle Dosierungsanweisungen

Anwendung bei älteren Patienten

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Die Sicherheit und Wirksamkeit dieses Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen wurden nicht

nachgewiesen.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Klinische Erfahrungen bei Patienten mit Leberinsuffizienz liegen nicht vor. Bei Patienten mit

mässiger oder schwerer Zirrhose sollte anfänglich die Tagesdosis auf die Hälfte reduziert werden.

Abhängig von der Sicherheit und Verträglichkeit kann die Dosierung dann stufenweise auf die

normale Tagesdosis erhöht werden.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit leicht bis mässig eingeschränkter Nierenfunktion sind keine Dosisanpassungen

erforderlich. Daten bei dialysepflichtiger Niereninsuffizienz (Kreatininclearance <10 ml/min.) liegen

nicht vor (siehe «Kontraindikationen» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Vergessene Einnahme

Falls die vergessene Einnahme innerhalb von 6 Stunden bemerkt wird, muss sie so bald wie möglich

mit einer Mahlzeit nachgeholt werden. Die nächste Einnahme erfolgt dann mind. 3-4 Stunden später.

Falls die vergessene Einnahme erst nach mehr als 6 Stunden bemerkt wird und die nächste

Filmtablette eingenommen werden sollte, wird nur eine Dosis verabreicht. Auf keinen Fall sollen

zwei Einnahmen gleichzeitig erfolgen, um die vergessene Filmtablette nachzuholen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe.

-Unkontrollierte kardiovaskuläre oder renale Erkrankungen, unkontrolliertes Asthma oder andere

chronischen Krankheiten, bei denen cholinergische Agonisten ein Risiko darstellen (chronische

Emphysembronchitis, Pankreatitis, Magen- und Duodenalulcera, entzündliche Darmerkrankungen,

Colostomie/Ileostomie).

-Wenn eine Miosis unerwünscht ist, wie z. B. bei einer akuten Iritis, oder Ziliarblockglaukom.

-Dialysepflichtige Niereninsuffizienz (Kreatininclearance <10 ml/Min.).

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Allgemein

Pilocarpin stimuliert die Sekretion exokriner Drüsen. Bei oraler Gabe ist Schwitzen die häufigste

Nebenwirkung. Patienten, die zu übermässigem Schwitzen neigen und die nicht ausreichend

Flüssigkeit zu sich nehmen können, können eine Dehydration entwickeln. Deshalb sollte die

Flüssigkeitsbilanz sorgfältig überwacht werden.

Auge

Pilocarpin kann das Gesichtsfeld einschränken und verschwommenes Sehen verursachen. Letzteres

kann besonders nachts und bei Patienten mit zentralen Linsenveränderungen zu einer verminderten

Sehschärfe führen. Retinopathie, Retinaablösung, Uveitis, Skleritis, retrobulbäre Neuritis und

Katarakt sind beobachtet worden. Vor und während der Behandlung mit Salagen sollte dies

kontrolliert werden, da dadurch die Fahrtüchtigkeit und die Durchführung von gefahrvollen

Aktivitäten besonders bei Nacht bzw. bei reduziertem Licht, beeinträchtigt werden können.

Pulmonale Erkrankungen

Pilocarpin kann bei asthmatischen Patienten den Luftwegwiderstand erhöhen. Überwiegt der Nutzen

das Risiko bei Patienten mit behandeltem Asthma, soll die Einnahme von Salagen mit Vorsicht und

unter enger medizinischer Überwachung erfolgen.

Patienten mit chronischer Bronchitis und/oder chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung haben

hyperaktive Luftwege, so dass die Einnahme bei ihnen eine Steigerung des glatten bronchialen

Muskeltonus oder ein vermehrtes Ausscheiden von Bronchialsekret zur Folge haben kann.

Deshalb soll Salagen bei Patienten mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung nur mit Vorsicht

angewendet werden.

Gallentrakt

Salagen soll nur mit Vorsicht bei Patienten mit bekannter oder vermuteter Cholelithiasis oder

Erkrankung des Gallentrakts angewendet werden. Durch Pilocarpin verursachte Kontraktionen der

Gallenblase oder des glatten biliären Muskels können zu Komplikationen einschliesslich

Cholecystitis, Cholangitis und Gallengangverlegung führen.

Zentrales Nervensystem

Cholinerge Agonisten wie Pilocarpinhydrochlorid können dosisabhängige Wirkungen auf das

zentrale Nervensystem ausüben. Dies sollte bei der Behandlung von Patienten mit

zugrundeliegenden kognitiven oder psychischen Störungen berücksichtigt werden. Salagen sollte mit

Vorsicht bei Patienten mit Morbus Alzheimer angewendet werden.

Urogenitaltrakt

Pilocarpin kann den Tonus des glatten Ureter-Muskels erhöhen und kann theoretisch besonders bei

Patienten mit Nephrolithiasis eine Nierenkolik (oder «Ureter-Rückfluss») auslösen. Vorsicht ist auch

bei Patienten mit Prostatahypertrophie geboten.

Niereninsuffizienz

Salagen soll mit Vorsicht bei Patienten mit leichter bis mässiger Niereninsuffizienz angewendet

werden.

Fertilität

Salagen Filmtabletten sollten an Männer und Frauen die versuchen ein Kind zu zeugen nur

verabreicht werden, wenn der erwartete Nutzen die mögliche Beeinträchtigung der Fertilität

rechtfertigt.

Interaktionen

Bei Patienten, die beta-adrenergische Antagonisten einnehmen, ist Salagen aufgrund möglicher

Überleitungsstörungen (additive Wirkung auf die Herzfunktion) nur mit Vorsicht anzuwenden.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Salagen und anderen Arzneimitteln mit parasympathomimetischer

Wirkung sind additive pharmakologische Wirkungen zu erwarten.

Pilocarpin kann die anticholinergen Wirkungen anderer gleichzeitig eingenommener Arzneimittel

antagonisieren.

Aus in vitro-Untersuchungen ist bekannt, dass Pilocarpin ein Inhibitor von CYP2A6 ist. Daher kann

eine in vivo-Interaktion mit Substraten von CYP2A6 (z.B. Cumarin) nicht ausgeschlossen werden.

Pilocarpin besitzt eine schwache Affinität zu CYP 3A4. Klinische Erfahrungen bei gleichzeitiger

Verabreichung mit anderen Arzneimitteln sind limitiert und spezifische Interaktionsstudien wurden

nicht durchgeführt.

Schwangerschaft, Stillzeit

Schwangerschaft

In tierexperimentellen Studien fand sich eine Reproduktionstoxizität. Es existieren keine

kontrollierten Humanstudien. Während der Schwangerschaft sollte Salagen nur angewendet werden,

wenn der erwartete Nutzen die möglichen Risiken für den Föten überwiegt.

Stillzeit

Tierstudien haben gezeigt, dass Pilocarpin in die Milch ausgeschieden wird und zwar in der gleichen

Konzentration wie in das Blutplasma. Es ist jedoch nicht bekannt, ob Pilocarpin in die humane

Muttermilch ausgeschieden wird. Die Entscheidung, ob auf das Stillen oder auf die Behandlung mit

Salagen verzichtet werden soll, muss unter Berücksichtigung des Nutzens des Stillens für das Kind

und des Nutzens der Therapie für die Mutter getroffen werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.

Falls während der Behandlung mit Salagen Schwindel oder Sehstörungen auftreten, soll der Patient

angewiesen werden, kein Fahrzeug zu lenken und keine Maschinen zu bedienen.

Da Pilocarpin eine Minderung der Tiefenwahrnehmung und Sehtrübung verursachen kann, kann es

insbesondere in der Nacht und bei Patienten mit Kern-Katarakt zur Abnahme der Sehschärfe

kommen. Falls dies auftritt, soll der Patient bzw. die Patientin angewiesen werden, kein Fahrzeug zu

lenken und keine Maschinen zu bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Die meisten bei der Behandlung mit Salagen beobachteten unerwünschten Wirkungen sind die Folge

einer gesteigerten parasympathomimetischen Stimulation. Diese Nebenwirkungen sind

dosisabhängig und leicht oder mittelmässig. Schwere Nebenwirkungen können aber gelegentlich

auftreten, deshalb wird eine sorgfältige medizinische Überwachung des Patienten empfohlen.

Im Rahmen von klinischen Studien wurden 513 Patienten mit Bestrahlung im Kopf- und

Nackenbereich sowie 255 Patienten mit Sjögren-Syndrom mit Salagen behandelt. Basierend auf

diesen Daten ist die häufigste Nebenwirkung Schwitzen und wird bei ca. 50% beobachtet. In

einzelnen Fällen wurde deshalb die Behandlung abgebrochen.

Häufigkeiten: sehr häufig (>1/10), häufig (>1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥ 1/1'000 bis < 1/100),

selten (≥ 1/10'000 bis < 1/1'000), sehr selten (< 1/10'000), unbekannt (kann aufgrund der

vorliegenden Daten nicht abgeschätzt werden). Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-

Systemorganklassen aufgeführt. Innerhalb jeder Systemorganklasse sind die unerwünschten

Wirkungen nach abnehmendem Schweregrad geordnet.

Immunsystem

Häufig: Überempfindlichkeit

Nervensystem

Sehr häufig: Kopfschmerzen (12%)

Häufig: Schwindel

Augen

Häufig: erhöhter Tränenfluss, verschwommenes Sehen, Beeinträchtigung des Sehvermögens,

Konjunktivitis, Augenschmerzen

Herz

Häufig: Herzklopfen

Gefässe

Häufig: Vasodilatation (Gesichtsröte), Bluthochdruck

Atmungsorgane

Sehr häufig: Rhinitis (12%)

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Dyspepsie, Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Erbrechen, Verstopfung, Blähungen,

übermässige Speichelsekretion

Gelegentlich: Flatulenz

Haut

Sehr häufig: leichtes oder mittelmässiges Schwitzen (bis zu ca. 50 %).

Häufig: allergische Reaktionen einschliesslich Urtikaria, Hautausschlag, Pruritus

Nieren und Harnwege

Sehr häufig: Pollakisurie (11%)

Häufig: Harndrang

Allgemeine Störungen

Sehr häufig: Grippesyndrom (14%)

Häufig: Kältegefühl, Asthenie

In Bezug auf die gemeldeten Nebenwirkungen gibt es keine Hinweise über einen Unterschied

zwischen älteren und jüngeren Patienten. Ausgenommen hiervon sind Schwindelgefühle, die bei

Patienten über 65 Jahren signifikant häufiger beobachtet wurden.

Aufgrund der Pharmakologie von Pilocarpin sind weitere Nebenwirkungen möglich: Atemnot,

Krämpfe im Magen-Darm-Bereich, atrioventrikulärer Block, Tachykardie, Bradykardie,

Herzrhythmusstörungen, Hypotonie, Schock, Zittern, Veränderung des geistigen Zustands (Amnesie,

Halluzinationen, Affektlabilität, Verwirrung, Aufregung).

Überdosierung

Bei einer Überdosierung können zentrale und periphere muskarinische Effekte auftreten. Schwere

neurologische (z.B. Erregung, Krämpfe), kardiovaskuläre (z.B. Bradykardie, Hypotonie, Schock)

und respiratorische Störungen (Bronchospasmen) wurden beschrieben. Es liegen keine

Sicherheitsdaten für Dosierungen über 10 mg 3-mal täglich vor. Eine Überdosierung ist mit einer

parenteralen Verabreichung von Atropin und adäquaten Massnahmen zur Aufrechterhaltung von

Atmung und Kreislauf sowie Vorbeugung von Lungenödem zu behandeln. Es ist nicht bekannt, ob

Pilocarpin dialysierbar ist.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N07AX01

Wirkungsmechanismus / Pharmakodynamik

Pilocarpin ist ein Parasympathomimetikum, das ein breites Spektrum an pharmakologischen

Wirkungen mit überwiegender Muskarinwirkung besitzt. In geeigneter Dosierung erhöht Pilocarpin

die Sekretion der Schweiss-, Speichel-, Tränendrüsen und der exokrinen Drüsen von Magen, Darm

und Pankreas sowie die Funktion der Schleimzellen des Atmungstraktes.

Pilocarpin stimuliert dosisabhängig die glatte Muskulatur des Darmtrakts und erhöht den Tonus der

Bronchialmuskulatur sowie den Tonus und die Motilität des Urintraktes, der Gallenblase und des

Ductus choledochus.

Pilocarpin kann paradoxe Wirkungen auf das kardiovaskuläre System ausüben. Die zu erwartende

Wirkung des muskarinen Agonisten ist die Vasodepression; die Einnahme von Pilocarpin kann aber

nach einer kurzen Hypotonieepisode zu Bluthochdruck führen. Bei der Einnahme von Pilocarpin

wurde sowohl über Bradykardie als auch über Tachykardie berichtet.

Im Auge bewirkt Pilocarpin eine Kontraktion des Sphinktermuskels der Iris. Dadurch wird einerseits

die Pupille verengt, andererseits der intraokulare Druck durch Erweiterung der Abflusswege des

Kammerwassers gesenkt. Die Kontraktion des Ziliarmuskels durch Pilocarpin führt zur

Nahakkommodation.

Bei männlichen Freiwilligen wurde 20 Minuten nach einmaliger Einnahme von 5 mg und 10 mg

Salagen ein erhöhter Speichelfluss festgestellt, der für 3 bis 5 Stunden anhielt und bei 1 Stunde einen

maximalen Wert aufwies.

Klinische Wirksamkeit

Bei Patienten mit Xerostomie länger als 4 Monate nach Bestrahlung von Kopf- und Halstumoren mit

40-70 Gy wurden zwei klinische Studien durchgeführt. Die Symptome der Mundtrockenheit wurden

durch die Behandlung mit Salagen in einer Studie signifikant, in der zweiten Studie trendmässig

gebessert. Die Auswirkung auf den Speichelfluss war nur in der zweiten Studie signifikant besser als

bei Placebo. Die Verwendung von künstlichem Speichel und andere Massnahmen wurden reduziert.

Es wurden zwei 12-wöchige, randomisierte, doppelblinde, plazebokontrollierte klinische Studien mit

Patienten durchgeführt, bei denen ein primäres oder sekundäres Sjögren-Syndrom diagnostiziert

worden war. In beiden Studien entsprach die Mehrheit der Patienten den europäischen Kriterien

eines primären Sjögren-Syndroms. Im Vergleich zu Placebo wurde eine Steigerung der produzierten

Speichelmenge nach der ersten Dosierung festgestellt, die während der Versuchsdauer bei

entsprechender Dosierung anhielt.

Nach einer 6- und 12-wöchigen Behandlungsdauer mit Salagen wurden die durch die Patienten

bewerteten Symptome der Xerostomie signifikant verbessert.

Pharmakokinetik

Absorption

In einer pharmakokinetischen Studie mit Mehrfachdosierung erhielten gesunde Probanden 5 mg

oder 10 mg Pilocarpinhydrochlorid 3-mal täglich während 2 Tagen. Tmax betrug etwa 1 Stunde, die

absolute Bioverfügbarkeit 100%.

Salagen Tabletten weisen im Dosisbereich zwischen 2,5 und 20 mg Dosisproportionalität

hinsichtlich der Cmax und der AUC von Pilocarpin auf.

Bei Einnahme von Salagen Filmtabletten mit fettreicher Nahrung wird die Absorption von Pilocarpin

verringert und verzögert. Bei gesunden Probanden betrug die mittlere Tmax postprandial 1,47 h und

im Nüchternzustand 0,87 h; die mittlere Cmax betrug postprandial 51,8 ng/ml und im

Nüchternzustand 59,2 ng/ml. Ähnlich wie bei der Cmax unterschieden sich auch die Werte der

mittleren AUC im postprandialen und im Nüchternzustand nicht signifikant voneinander; die AUC

betrug bei gesunden Probanden 174 ng×h/ml postprandial und 183 ng×h/ml im Nüchternzustand. Die

Gesamtexposition gegenüber Pilocarpin wird durch Nahrung nicht beeinflusst.

Distribution

Pilocarpin wird nicht an Plasmaproteine gebunden. Das Verteilungsvolumen beträgt 2.1 l/kg.

Untersuchungen beim Menschen zur Passage der Blut-Hirn-Schranke liegen nicht vor. Bei der Ratte

ist aber eine Passage der Blut-Hirn-Schranke nachgewiesen.

Metabolismus/Elimination

Pilocarpin wird hauptsächlich via CYP2A6 metabolisiert und ungefähr 35% der Dosis wird als 3-

Hydroxypilocarpin im Urin ausgeschieden. Daneben wird Pilocarpin rasch zu Pilocarpinsäure

hydrolysiert (Ringöffnung). Ungefähr 20% der Dosis wird unverändert im Urin ausgeschieden. Die

Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 1 h.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Ältere Patienten

Die Pharmakokinetik bei älteren männlichen Freiwilligen war mit derjenigen bei jüngeren

vergleichbar. Bei älteren weiblichen gesunden Freiwilligen waren die mittleren Werte von Cmax und

AUC ungefähr doppelt so hoch wie bei älteren und jüngeren männlichen Freiwilligen.

Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz

Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik bei Patienten mit Leberinsuffizienz vor. Bei Patienten

mit leichter bis schwerer Niereninsuffizienz sind keine relevanten Abweichungen in der

Pharmakokinetik im Vergleich zu gesunden Probanden vorhanden. Daten bei dialysepflichtiger

Niereninsuffizienz (Kreatininclearance <10 ml/min.) wurden nicht erhoben.

Präklinische Daten

Genotoxizität und Karzinogenität

Pilocarpin zeigte in einer Reihe von in vitro und in vivo Genotoxizitätstudien kein genotoxisches

Potential. In einer oralen Lebenszeitstudie zur Karzinogenität bei Mäusen verursachte Pilocarpin

keine Zunahme der Tumorinzidenz. Bei einer ebensolchen Studie in Ratten wurde eine erhöhte

Inzidenz benigner Phäochromozytome beobachtet. Der Befund trat bei einer Aufnahme von etwa

dem 5-fachen der maximal empfohlenen Tagesdosis beim Menschen auf. Aufgrund der nicht

empfohlenen Langzeitgabe von Salagen Filmtabletten in der Tagesmaximaldosis von 30 mg (siehe

„Dosierung/Anwendung“) wird der Befund als von geringer Relevanz für die klinische Anwendung

betrachtet. Auf der Basis der Gesamtheit der Studien zur Genotoxizität und zum karzinogen Potential

haben sich keine Hinweise für eine besondere Schädigung des Menschen nach bestimmungsgemäss

wiederholter oraler Gabe von Pilocarpinhydrochlorid ergeben.

Fertilität

Unter anderem aus der Tiermedizin gibt es eine Reihe von Hinweisen auf unerwünschte Wirkungen

auf den männlichen Reproduktionstrakt von Säugetieren nach wiederholter Gabe von Pilocarpin.

Eine verminderte Spermatogenese wurde in dezidierten Toxizitätsstudien bei Ratten und Hunden

nach 28-tägiger bzw. 6-monatiger oraler Aufnahme beobachtet. Bei Mäusen, die Pilocarpin über

einen Zeitraum von 2 Jahren erhielten, zeigten sich histopathologische Veränderungen in Hoden und

Bulbourethraldrüsen.

Auf die Körperoberfläche bezogene Vergleiche [mg/m2] legen nahe, dass die niedrigste mit der

Beeinträchtigung der Fertilität verbundene Dosis (3 mg/kg/Tag bei der Maus) etwa dem 0.4-fachen

der Tagesmaximaldosis beim Menschen entspricht. Daher kann ein Risiko für den Menschen nicht

ausgeschlossen werden. Eine Studie bei Ratten hat ausserdem Hinweise auf eine mögliche

Beeinträchtigung der weiblichen Fertilität erbracht. Auch liegen Hinweise darauf vor, dass

Pilocarpin bei verschiedenen Säugetierspezies Veränderungen im Status von Sexualhormonen

hervorruft, mit unklarer Relevanz für den Menschen.

Reproduktionstoxizität

Studien an trächtigen Ratten zeigten unter dem 26-fachen der für einen Menschen mit einem

Körpergewicht von 50 kg empfohlenen Höchstdosis (auf der Basis von Vergleichen der

Körperoberfläche [mg/m2]) behandlungsbedingte Reduktionen des mittleren fötalen Körpergewichts

und Zunahmen der Inzidenz skelettaler Variationen. Diese Wirkungen traten unter maternal

toxischen Dosen auf. In den tierexperimentellen Studien fanden sich keine Hinweise auf eine

teratogene Wirkung.

In peri- und postnatalen Entwicklungsstudien wurden behandlungsbedingte Zunahmen der Inzidenz

von Totgeburten, verminderte neonatale Überlebensraten und eine Verringerung des mittleren

Körpergewichts der Welpen beobachtet. Ein Sicherheitsbereich kann für diese Wirkungen nicht

berechnet werden. Auf die Körperoberfläche bezogene Vergleiche [mg/m2] lassen jedoch darauf

schliessen, dass diese Wirkungen bei etwa einer dem 5-fachen der für einen Menschen mit einem

Köpergewicht von 50 kg empfohlenen Höchstdosis auftraten. Die klinische Relevanz dieser

Beobachtungen ist nicht bekannt (siehe «Schwangerschaft, Stillzeit»).

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Salagen Filmtabletten nicht über 25°C und vor Licht geschützt in der Originalverpackung lagern.

Für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Zulassungsnummer

55901 (Swissmedic)

Packungen

Salagen Filmtabletten: Packungen zu 84 Filmtabletten. [B]

Zulassungsinhaberin

CPS Cito Pharma Services GmbH, 8610 Uster

Stand der Information

Oktober 2013

Ähnliche Produkte

Suchen Sie nach Benachrichtigungen zu diesem Produkt

Dokumentverlauf anzeigen

Teilen Sie diese Informationen