Ropivacain DELTAMEDICA 5 mg/ml Injektionslösung

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Ropivacainhydrochlorid-Monohydrat
Verfügbar ab:
Deltamedica GmbH
ATC-Code:
N01BB09
INN (Internationale Bezeichnung):
Ropivacaine Hydrochloride Monohydrate
Darreichungsform:
Injektionslösung
Zusammensetzung:
Ropivacainhydrochlorid-Monohydrat 5.29mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
70367.00.00

Gebrauchsinformation: Informationen für den Anwender

Ropivacain-KK 5 mg/ml Injektionslösung

Wirkstoff: Ropivacainhydrochlorid

Wirkstoff: 1 ml enthält 5,29 mg Ropivacainhydrochlorid Monohydrat (entsprechend 5 mg

Ropivacainhydrochlorid)

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung dieses

Arzneimittel beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte

weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese dieselben Beschwerden haben

wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies

gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe

Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht:

1. Was ist Ropivacain-KK und wofür wird es angewendet?

2. Was sollten Sie vor der Anwendung von Ropivacain-KK beachten?

3. Wie ist Ropivacain-KK anzuwenden?

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

5. Wie ist Ropivacain-KK aufzubewahren?

6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

1. Was ist Ropivacain-KK und wofür wird es angewendet?

Ropivacain-KK ist ein Anästhetikum zur örtlichen Betäubung (Lokalanästhetikum) vom Amidtyp.

Ropivacain-KK 5 mg/ml wird bei Erwachsenen und Kindern im Alter von 1 Jahr bis 12 Jahren zur

akuten Schmerzbehandlung angewendet. Es betäubt (anästhesiert) bestimmte Körperteile z. B. nach

einer Operation.

2. Was sollten Sie vor der Anwendung von Ropivacain-KK beachten?

Ropivacain-KK darf nicht angewendet werden,

- wenn Sie allergisch gegen dieses Arzneimittel, andere Lokalanästhetika des Amidtyps oder einen der

in abschnitt 6 genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.

- zur Regionalanästhesie in eine Vene (Intravenöser Regionalanästhesie).

- zur Anästhesie in der Geburtshilfe (Parazervikalanästhesie).

- bei Patienten mit Verminderung des im Blutkreislauf befindlichen Blutes (Hypovolämie).

Siehe

auch

Abschnitt

„Die

folgenden

Informationen

sind

für

Ärzte

bzw.

medizinisches

Fachpersonal bestimmt“.

Allgemeine Gegenanzeigen in Verbindung mit einer Anästhesie in Nervennähe vom Rückenmark

(Epiduralanästhesie) sollten unabhängig vom verwendeten Anästhetikum zur örtlichen Betäubung

(Lokalanästhetikum) berücksichtigt werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor bei Ihnen Ropivacain-KK angewendet wird.

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Ropivacain-KK ist erforderlich:

bei Problemen mit dem Herz, der Leber oder den Nieren. Sagen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie einer

dieser Probleme haben, weil Ihr Arzt möglicherweise die Dosis von Ropivacain-KK anpassen muss

Wenn Ihnen gesagt wurde, dass Sie an einer seltenen Erkrankung des Blutfarbstoffes leiden, die

Porphyrie heißt, oder wenn jemand in Ihrer Familie daran leidet. Sagen Sie Ihrem Arzt, wenn Sie

oder ein Familienmitglied Porphyrie haben, da Ihr Arzt möglicherweise ein anderes betäubendes

Arzneimittel verwenden muss.

Informieren Sie Ihren Arzt vor der Behandlung über alle Krankheiten und gesundheitlichen

Beeinträchtigungen

Kinder

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Ropivacain-KK bei Ihrem Kind angewendet wird.

bei Neugeborenen, da sie empfindlicher auf Ropivacain-KK reagieren.

bei Kindern bis einschließlich 12 Jahren, da die Sicherheit und Unbedenklichkeit für einige

Anwendungen von Ropivacain-KK zur Betäubung bestimmter Körperteile bei jüngeren Kindern

nicht belegt ist.

Bei Anwendung von Ropivacain-KK zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere

Arzneimittel

eingenommen/angewendet

haben

oder

beabsichtigen

andere

Arzneimittel

einzunehmen/anzuwenden.

sollte

Vorsicht

angewendet

werden

Patienten,

andere

Anästhetika

oder

Arzneimittel erhalten, die strukturell mit Anästhetika vom Amidtyp verwandt sind, z. B. bestimmt

Mittel zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen (Antiarrhythmika) (wie z.B. Lidocain oder

Mixiletin), da sich die giftigen Wirkungen addieren.

Die gleichzeitige Anwendung von Ropivacain-KK und Allgemeinnarkotika oder Opioiden kann die

jeweiligen (Neben-)Wirkungen verstärken.

Eine längere Anwendung von Ropivacain-KK sollte vermieden werden, wenn begleitend mit

Arzneimitteln gegen Depressionen (wie z.B. Fluvoxamin) und/oder Antibiotika zur Behandlung

bakteriellen Infektionen (wie z.B. Enoxacin) behandelt wird.

(Siehe

auch

Abschnitt

„Die

folgenden

Informationen

sind

für

Ärzte

bzw.

medizinisches

Fachpersonal bestimmt“).

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten schwanger zu sein oder beabsichtigen

schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat.

Mit Ausnahme der Anwendung in der Geburthilfe gibt es keine ausreichenden Daten zur Anwendung

von Ropivacain in der Schwangerschaft. In Tierstudien zeigten sich keine direkten oder indirekten

schädlichen Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fötale Entwicklung, Entbindung oder

Entwicklung nach der Geburt (postnatal).

Es gibt keine Untersuchungen beim Menschen zur Frage des Übertritts von Ropivacain in die

Muttermilch.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es liegen keine Daten vor. Abhängig von der Dosis kann jedoch ein geringer Einfluss auf psychische

Funktionen und die Koordination erwartet werden. Auch wenn sonst keine deutlichen Zeichen einer

Zentralnervensystem-Vergiftung

(Zentralnervensystem-Toxizität)

vorhanden

sind,

können

motorische Beweglichkeit und die Reaktionsfähigkeit vorübergehend vermindert sein.

Ropivacain-KK enthält Natriumverbindungen

1 ml Injektionslösung enthält 0,14 mmol (3,2 mg) Natrium. Wenn Sie eine kochsalzarme Diät

einhalten müssen, sollten Sie dies berücksichtigen.

3. Wie ist Ropivacain-KK anzuwenden?

Art der Anwendung: intrathekale Anwendung

Ropivacain-KK sollte nur von oder unter Aufsicht von in der Regionalanästhesie erfahrenen Ärzten

und ausschließlich in entsprechend eingerichteten Räumlichkeiten erfolgen. Siehe Abschnitt „Die

folgenden Informationen sind nur für Ärzte bzw. medizinisches Fachpersonal bestimmt“.

Ropivacain-KK wird Ihnen als Infusion verabreicht. An welchen Stellen Ihres Körpers es angewendet

wird, hängt davon ab, aus welchem Grund Ihnen Ropivacain-KK verabreicht wird. Ihr Arzt wird Ihnen

Ropivacain-KK an folgenden Körperstellen verabreichen:

In den Körperteil, der betäubt werden soll

In die Nähe des Körperteils, der betäubt werden soll

In einen Bereich, der vom zu betäubenden Körperteil entfernt liegt. Dies ist der Fall, wenn

Ihnen eine rückenmarksnahe (epidurale) Infusion gegeben werden muss.

Wenn Ropivacain-KK auf diesem Weg verabreicht wird, ist die Schmerzweiterleitung zum Gehirn

über

betroffenen

Nervenbahnen

unterbrochen.

Dadurch

wird

verhindert,

dass

sort,

Ropivacain-KK verabreicht wurde, Schmerzen, Hitze oder Kälte empfinden. Sie können jedoch

weiterhin andere Empfindungen wie Druck oder Berührung spüren.

Wenn bei Ihnen eine zu große Menge von Ropivacain-KK angewendet wurde

Schwerwiegende

Nebenwirkungen

einer

Überdosierung

Ropivacain-KK

bedürfen

einer

speziellen Behandlung, für die Ihr behandelnder Arzt ausgebildet ist. Die ersten Anzeichen einer

Überdosierung sind folgende:

Benommenheit oder Schwindel,

Taubheitsgefühl in den Lippen und um den Mund,

Taubheitsgefühl in der Zunge,

Beeinträchtigung des Hörens,

Beeinträchtigung des Sehens.

Um das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen zu vermindern, wird der Arzt die Verabreichung

von Ropivacain-KK abbrechen, sobald eine dieser Beschwerden auftritt. Sagen Sie Ihrem Arzt sofort,

wenn eine dieser Beschwerden bei Ihnen Auftritt oder Sie glauben, dass Sie zu viel Ropivacain-KK

erhalten haben.

Weitere schwere Nebenwirkungen, die durch eine Überdosierung von Ropivacain verursacht werden

können, sind Probleme beim Sprechen, Muskelzittern, Krampfanfälle und Bewusstseinsverlust.

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Allgemein

Das Nebenwirkungsprofil von Ropivacain-KK zur Injektion entspricht dem anderer lang wirksamer

Anästhetika zur örtlichen Betäubung (Lokalanästhetika) von Amidtyp.

Die Nebenwirkungen müssen von den physiologischen Wirkungen der örtlichen Schmerzausschaltung

(Nervenblockade) selbst, z.B. einer Abnahme des Blutdrucks und eines verlangsamten Herzschlag

(Bradykardie)

während

intrathekale

Anästhesie

(Anästhesie

harte

Rückenmarkshaut)

unterschieden werden. Der zu erwartende Anteil an Patienten die unerwünschte Reaktionen erleiden,

schwankt mit der Art der Anwendung von Ropivacain-KK Systemische und lokale unerwünschte

Reaktionen

Ropivacain-KK

treten

gewöhnlich

wegen

übermäßiger

Dosierung,

schneller

Aufnahme in den Organismus (Absorption) oder versehentlicher Injektion in ein Blutgefäß auf.

Die am häufigsten aufgetretenen Nebenwirkungen, Übelkeit, Erbrechen und Blutdruckerniedrigung

(Hypotonie), sind während Anästhesie und Operationen im Allgemeinen sehr häufig. Plötzliche

lebensgefährliche Reaktionen (wie Anaphylaxie) sind selten. Mögliche Anzeichen sind plötzliche

Rötung der Haut, Jucken oder Nesselsucht, Schwellung von Gesicht, Lippen und Zunge oder anderen

Körperteilen, außerdem Kurzatmigkeit, Keuchen oder Schwierigkeiten beim Atmen.

Es ist nicht möglich, die Reaktionen, die durch die klinische Situation verursacht werden von solchen

zu unterscheiden, die durch das Arzneimittel oder die Blockade verursacht werden.

Wenn Sie das

Gefühl haben, dass Ropivacain-KK eine allergische Reaktion hervorruft, sagen Sie dies sofort

Ihrem Arzt.

Sehr häufig

(kann mehr als 1 von 10 Behandelten betreffen)

Gefäßsystem:

Blutdruckerniedrigung (Hypotonie)

Magen-Darm:

Übelkeit (Nausea)

Häufig

(kann weniger als 1 von 10, aber mehr als 1 von 100 Behandelten betreffen)

Nervensystem:

Kribbeln oder Taubheitsgefühl (Parästhesie), Schwindel, Kopfschmerzen

Herz

: verlangsamter Herzschlag (Bradykardie), beschleunigter Herzschlag (Tachykardie)

Gefäßsystem:

Bluthochdruck (Hypertonie)

Nieren- und Harnwege:

Schwierigkeiten beim Wasserlassen (Harnretention)

Allgemein/Applikationsstelle:

Temperaturerhöhung (Fieber), Muskelstarre (Rigor), Rückenschmerzen

Gelegentlich

(kann weniger als 1 von 100, aber mehr als 1 von 1000 Behandelten betreffen)

Psyche:

Angst

Nervensystem:

Vergiftungssymptome (Krämpfe, Anfälle, leichte Benommenheit, Schwindel, Taubheit

der Lippen, Mundbereich und Zunge, Kribbeln im Mundraum, Feinhörigkeit, Tinnitus, Sehstörungen,

Sprachstörungen, Muskelzucken, Bewegungsstörung)*, herabgesetzte Empfindung der Haut auf

Berührung (Hypästhesie)

Gefäßsystem:

Kurzdauernde Bewusstlosigkeit (Synkopen)

Atemwege:

Atemnot (Dyspnoe)

Magen-Darm

: Erbrechen

Allgemein/Applikationsstelle

: Erniedrigte Körpertemperatur (Hypothermie)

Selten (kann weniger als 1 von 1000, aber mehr als 1 von 10 000 Behandelten betreffen)

Herz:

Herzstillstand, Herzrhythmusstörungen

Allgemein/Applikationsstelle:

Allergische Reaktion

*Diese Symptome treten normalerweise aufgrund versehentlicher Injektion, Überdosierung oder zu

schneller Aufnahme auf. Siehe Abschnitt „Die folgenden Informationen sind nur für Ärzte bzw.

medizinisches Fachpersonal bestimmt“.

Klassenbezogene Nebenwirkungen:

Neurologische Komplikationen

Nervenleiden (Neuropathie) und eine Verletzung des Rückenmarks (z.B. Arteria-spinalis-anterior-

Syndrom,

Arachnoiditis,

Kaudasyndrom)

wurden

Regionalanästhesie

Zusammenhang

gebracht und können in seltenen Fällen zu bleibenden Schäden führen. Diese Komplikationen sind

unabhängig vom verwendeten Anästhetikum zur örtlichen Betäubung (Lokalanästhetikum).

Schmerzausschaltung aller Rückenmarksnerven (totale spinale Blockade)

Eine Schmerzausschaltung aller Rückenmarksnerven kann auftreten, wenn eine zu hohe Dosis in die

harte Rückenmarkshaut (zu hohe intrathekale Dosis) angewendet wird.

Zusätzliche Nebenwirkungen bei Kindern

Bei Kindern können die gleichen Nebenwirkungen auftreten wie bei Erwachsenen. Ausnahmen sind

ein niedriger Blutdruck, der bei Kindern seltener auftritt (betrifft 1 von 10 behandelten Kindern von

100), und Erbrechen, was bei Kindern seltener auftritt (betrifft mehr als 1 von 10 behandelten

Kindern).

Die häufigsten bei Kindern beobachteten relevanten Nebenwirkungen sind Erbrechen, Übelkeit,

Juckreiz und Harnstau.

Meldungen von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch

für

Nebenwirkungen,

nicht

dieser

Packungsbeilage

angegeben

sind.

können

Nebenwirkungen auch direkt über das

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3

D-53175 Bonn

Website: www.bfarm.de

anzeigen.

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5. Wie ist Ropivacain-KK aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Etikett und dem Umkarton nach „verwendbar bis“

angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag

des angegebenen Monats.

Nur zum einmaligen Gebrauch.

Nicht einfrieren.

Nicht über 30 °C aufbewahren.

Nicht verbrauchte Lösungen sind zu verwerfen.

Dauer der Haltbarkeit nach dem ersten Öffnen:

mikrobiologischer

Sicht

sollte

Produkt

unmittelbar

verwendet

werden.

Wird

nicht

unmittelbar

verwendet,

liegen

Verwendungsdauer

Aufbewahrungsbedingungen,

Anwendung in der Verantwortlichkeit des Anwenders; die Verwendungsdauer des Produktes ist

normalerweise nicht länger als 24 Stunden bei 2-8 °C.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu

entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Ropivacain-KK enthält

Der Wirkstoff ist Ropivacainhydrochlorid.

Injektionslösung

enthält

5,29

Ropivacainhydrochlorid

Monohydrat

(entsprechend

Ropivacainhydrochlorid)

Die sonstigen Bestandteile sind:

Natriumchlorid, Natriumhydroxidlösung 4%, Salzsäure 3,6%, Wasser für Injektionszwecke

Wie Ropivacain-KK aussieht und Inhalt der Packung

5 Ampullen mit je 10 ml bzw. 20 ml Injektionslösung steril verpackt.

50 (5 x 2 x 5) Ampullen mit je 10 ml bzw. 20 ml Injektionslösung steril verpackt [Klinikpackung]

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Deltamedica GmbH

Ernst-Wagner-Weg 1-5

72766 Reutlingen

Hersteller:

Holopack Verpackungstechnik GmbH

Bahnhofsstraße 20

73453 Abtsgmünd-Untergrönningen

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet 01/2017.

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Die folgenden Informationen sind nur für Ärzte bzw. medizinisches Fachpersonal bestimmt:

Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung und Warnhinweise

Bei Patienten, bei denen eine große Blockade vorgenommen wird oder hohe Dosen verabreicht

werden,

Beginn

Blockade

Zugang

Venen

(intravenöser

Zugang)

für

Notfallmedikamente zu legen. Der verantwortliche Arzt sollte entsprechend ausgebildet sein und über

ausreichende

Kenntnisse

über

Anzeichen

Behandlung

Nebenwirkungen,

systemischer

Toxizität

anderen

Komplikationen

verfügen,

einer

unbeabsichtigen

subarachnoidalen

Injektion, die z. B. eine hohe Spinalanästhesie mit Apnoe und Hypotonie verursachen kann. Im Fall

von Krämpfen ist eine entsprechende Behandlung erforderlich.

Die intrathekale Anwendung bei Säuglingen, Kleinkindern und Kindern ist nicht dokumentiert.

Ropivacain wird in der Leber metabolisiert und sollte daher bei Patienten mit Leberinsuffizienz mit

besonderer Vorsicht angewendet werden. Bei wiederholter Verabreichung kann eine Verminderung

der Dosierung zur Anpassung an die verzögerte Ausscheidung erforderlich werden. Bei Anwendung

von Einzeldosen oder bei Kurzzeitanwendung ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

eine

Anpassung

Dosis

Allgemeinen

nicht

erforderlich.

Störung

Säure-Base-

Gleichgewichtes

zugunsten

sauren

Valenzen

(Azidose)

oder

verminderte

Plasmaproteinkonzentration, wie sie häufig bei Patienten mit chronischem Nierenversagen beobachtet

werden, erhöhen möglicherweise die systemische Toxizität.

Patienten mit Hypovolämie können während einer intrathekalen Anästhesie (Anästhesie in die harte

Rückenmarkshaut) unabhängig vom verwendeten Lokalanästhetikum eine plötzliche und schwere

Hypotonie entwickeln.

Eine längere Anwendung von Ropivacain sollte bei Patienten vermieden werden, die gleichzeitig mit

Fluvoxamin und Enoxacin (starken CYP1A2-Hemmern) behandelt werden (siehe auch Abschnitt

„Anwendung von Ropivacan-KK zusammen mit anderen Arzneimitteln“).

Eine mögliche Überempfindlichkeit auf andere Lokalanästhetika vom Amidtyp sollte in Betracht

gezogen werden.

gleichzeitiger

Verabreichung

Ketoconazol

(einem

selektiven

wirksamen

CYP3A4-

Hemmer) wurde die Plasmaclearance von Ropivacain

in vivo

um 15% vermindert. Die Hemmung

dieses Isoenzyms (CYP3A4) ist jedoch wahrscheinlich nicht klinisch relevant.

In vitro

ist Ropivacain

ein kompetitiver Hemmer von CYP2D6, jedoch hemmt es dieses Isoenzym offensichtlich nicht bei

klinisch erreichten Plasmakonzentrationen.

Worauf bei der Anwendung noch geachtet werden muss:

Wenn

Ropivacain-KK

anderen

Medikamenten

gemischt

angewendet

wird,

kann

Veränderungen der klaren Lösung kommen, da Ropivacain-KK bei einem pH-Wert größer 6 schwer

löslich ist.

Wenden Sie dieses Arzneimittel entsprechend der nachfolgenden Dosierungsempfehlung an:

Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung

Ropivacain-KK soll nur von oder unter der Aufsicht von Ärzten angewendet werden, die in der

Regionalanästhesie erfahren sind.

Dosierung

Die folgende Tabelle dient als Leitfaden für die Dosierung bei der intrathekalen Anwendung bei

Erwachsenen. Es soll die kleinste Dosis angewendet werden, die eine wirksame Blockade hervorruft.

Für die Festlegung der Dosis sind die Erfahrungen des Narkosearztes sowie die Kenntnisse des

Allgemeinzustandes des Patienten ausschlaggebend.

Dosierung für die intrathekale Anwendung bei Erwachsenen

Konzentration

Ropivacain-

hydrochlorid

[mg/ml]

Volumen

[ml]

Dosis

Ropivacain-

hydrochlorid

[mg]

Beginn

[Minuten]

Dauer

[Stunden]

Anästhesie bei chirurgischen

Eingriffen

Intrathekale Anwendung

Chirurgie

15-25

Die in der Tabelle angegebenen Dosierungen sind so festgelegt, dass eine wirksame Blockade

erreicht

wird

sollten

Richtlinien

Anwendung

Erwachsenen

betrachtet

werden.

Individuelle Abweichungen hinsichtlich Einsetzen und Dauer der Blockade können auftreten. Die

Angaben

Spalte

"Dosis"

geben

erwarteten

durchschnittlichen

Dosisbereiche

Hinsichtlich

Faktoren,

spezielle

Blocktechniken

betreffen,

für

individuelle

Patientenanforderungen sollte Fachliteratur konsultiert werden.

Zur Vermeidung einer intravasalen Injektion wird eine wiederholte Aspiration vor und während der

Injektion empfohlen. Wenn eine hohe Dosis injiziert werden soll, wird die vorherige Verabreichung

einer Testdosis von 3-5 ml Lidocain mit Adrenalin (Epinephrin) empfohlen. Eine versehentliche

intravasale Injektion lässt sich an einer vorübergehenden Erhöhung der Herzfrequenz und eine

unbeabsichtigte intrathekale Injektion durch Anzeichen einer Spinalblockade erkennen.

Eine Aspiration sollte vor und während der Anwendung der Hauptdosis wiederholt werden. Die

Hauptdosis sollte langsam oder in steigenden Dosen mit einer Geschwindigkeit von 25-50 mg/min

injiziert werden, wobei die vitalen Funktionen des Patienten unter dauerndem verbalen Kontakt streng

zu überwachen sind. Bei Auftreten von Vergiftungssymptomen muss die Injektion sofort gestoppt

werden.

Zur Epiduralanästhesie bei chirurgischen Eingriffen wurden Einzeldosen bis zu 250 mg Ropivacain

angewendet und gut vertragen.

Eine begrenzte Anzahl von Patienten erhielt zur Plexus-brachialis-Blockade eine Einzeldosis von 300

mg, die gut vertragen wurde.

Die intrathekale Injektion sollte erfolgen, nachdem der Subarachnoidalraum identifiziert wurde und

Körperflüssigkeit aus der Spinalkanüle austritt oder aspiriert werden kann.

Zur Vermeidung einer intravasalen Injektion wird eine sorgfältige Aspiration vor und während der

Injektion empfohlen. Die Vitalfunktionen des Patienten sollten während der Injektion eng überwacht

werden. Falls Vergiftungssymptome auftreten, muss die Injektion sofort gestoppt werden.

Anwendungsfehler und Überdosierung:

Akute Vergiftung

Ropivacain

kann

nach

hohen

Dosen

oder

sehr

rasch

steigenden

Plasmaspiegeln

aufgrund

versehentlicher Injektion in ein Blut- oder Lymphgefäß oder Überdosierung akute toxische Wirkungen

verursachen.

Es ist über einen Fall von Krämpfen (Konvulsionen) nach einer versehentlichen intravasalen Injektion

bei einer versuchten Plexus-brachialis-Blockade mit 200 mg berichtet worden.

Akuttherapie

Ausrüstung und Arzneimittel für das Monitoring sowie eine notfallmäßige Wiederbelebung sind

unmittelbar zur Verfügung zu stellen. Wenn akute systemische Intoxikationserscheinungen auftreten,

muss

Injektion

Lokalanästhetikums

sofort

gestoppt

werden.

Fall

Krämpfen

(Konvulsionen)

eine

entsprechende

Behandlung

erforderlich.

Behandlungsziele

sind

Aufrechterhaltung der Sauerstoffversorgung, die Beseitigung der Krämpfe und die Unterstützung des

Kreislaufs.

muss

Sauerstoff

verabreicht

werden

wenn

nötig

Atmung

mittels

Beatmungsbeutel unterstützt werden. Wenn die Krämpfe nicht spontan innerhalb von 15-20 Sekunden

abklingen,

muss

Krampf

lösendes

Mittel

(Antikonvulsivum)

intravenös

verabreicht

werden.

Thiopental Natrium, 1-3 mg/kg, intravenös löst die Krämpfe rasch. Alternativ dazu kann Diazepam,

0,1 mg/kg, intravenös gegeben werden, auch wenn die Wirkung langsamer eintritt. Succinylcholin

intravenös stoppt die Muskelkrämpfe, aber der Patient benötigt eine kontrollierte Beatmung und

tracheale Intubation.

Sollte

Kreislaufstillstand

eintreten,

müssen

umgehend

kardiopulmonale

Wiederbelebungsmaßnahmen ergriffen werden. Eine optimale Sauerstoffzufuhr, künstliche Beatmung,

Kreislaufunterstützung und die Korrektur der Störung des Säure-Base-Gleichgewichts zugunsten der

sauren Valenzen (Azidose) sind lebenswichtig.

Bei Herz-Kreislauf-Depression (Hypotonie, Bradykardie) sollte eine angemessene Behandlung mit

intravenösen

Flüssigkeiten,

vasopressorischen,

chronotropen

und/oder

inotropen

Arzneimitteln

Betracht gezogen werden. Kindern sollten Dosen entsprechend ihrem Alter und Gewicht verabreicht

werden.

einem

Herzstillstand

kann

erfolgreicher

Ausgang

längere

Wiederbelebungsversuche

voraussetzen.

Fachinformation

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Ropivacain-KK 5 mg/ml Injektionslösung

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Ropivacainhydrochlorid Monohydrat

Molekülformel: C

O HCl H

Molekulargewicht:328,9

1 ml Injektionslösung enthält 5,29 mg Ropivacainhydrochlorid Monohydrat

(entsprechend 5 mg Ropivacainhydrochlorid).

1 Ampulle mit 10 ml bzw. 20 ml Injektionslösung enthält 52,9 mg bzw. 105,8 mg

Ropivacainhydrochlorid Monohydrat (entsprechend 50 mg bzw. 100 mg

Ropivacainhydrochlorid).

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Injektionslösung

Klare, farblose Lösung

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Ropivacain-KK 5 mg/ml ist indiziert bei Erwachsenen

zur intrathekalen Anwendung zur Anästhesie bei chirurgischen Eingriffen

Kleinkindern

Jahr

Kindern

einschließlich

Jahren

akuten

Schmerztherapie (intra- und postoperativ):

zur einzeitigen peripheren Nervenblockade

4.2.

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Art der Anwendung: Zur intrathekalen Anwendung zur Anästhesie bei chirurgischen Eingriffen

Ropivacain soll nur von oder unter der Aufsicht von Ärzten angewendet werden, die in der

Regionalanästhesie erfahren sind.

· HCl

· H

Dosierung

Die folgende Tabelle dient als Leitfaden für die Dosierung bei der intrathekalen Anwendung bei

Erwachsenen. Es soll die kleinste Dosis angewendet werden, die eine wirksame Blockade

hervorruft. Für die Festlegung der Dosis sind die Erfahrungen des Narkosearztes sowie die

Kenntnisse des Allgemeinzustandes des Patienten ausschlaggebend.

Dosierung für die intrathekale Anwendung bei Erwachsenen

Konzentration

Ropivacain-

hydrochlorid

[mg/ml]

Volumen

[ml]

Dosis

Ropivacain-

hydrochlorid

[mg]

Beginn

[Minuten]

Dauer

[Stunden]

Anästhesie bei chirurgischen

Eingriffen

Intrathekale Anwendung

Chirurgie

15-25

Die in der Tabelle angegebenen Dosierungen sind so festgelegt, dass eine wirksame Blockade

erreicht wird und sollten als Richtlinien zur Anwendung bei Erwachsenen betrachtet werden.

Individuelle Abweichungen hinsichtlich Einsetzen und Dauer der Blockade können auftreten. Die

Angaben

Spalte

"Dosis"

geben

erwarteten

durchschnittlichen

Dosisbereiche

Hinsichtlich

Faktoren,

spezielle

Blocktechniken

betreffen,

für

individuelle

Patientenanforderungen sollte Fachliteratur konsultiert werden.

Kinder

Die intrathekale Anwendung wurde weder bei Säuglingen, Kleinkindern noch bei Kindern

untersucht.

Art der Anwendung

Zur Vermeidung einer intravasalen Injektion wird eine sorgfältige Aspiration vor und während

der Injektion empfohlen.

Eine Aspiration sollte vor und während der Applikation der Hauptdosis durchgeführt werden. Die

Hauptdosis sollte langsam mit einer Geschwindigkeit von 25-50 mg/min injiziert werden, wobei

die vitalen Funktionen des Patienten unter dauerndem verbalen Kontakt streng zu überwachen

sind. Beim Auftreten toxischer Symptome muss die Injektion sofort gestoppt werden.

Die intrathekale Injektion sollte erfolgen, nachdem der Subarachnoidalraum identifiziert wurde

und Liquor aus der Spinalkanüle austritt oder aspiriert werden kann.

Einzeitige Injektion zur peripheren Nervenblockade

Kinder

Kleinkinder ab 1 Jahr und Kinder bis einschließlich 12 Jahren

Konzentration

von Ropivacain-

hydrochlorid

[mg/ml]

Volumen

[ml/kg]

Dosis

von Ropivacain-

hydrochlorid

[mg/kg]

Einzeitige Injektion zur peripheren

Nervenblockade

(z.B. Ilioinguinalnerv-Blockade,

Plexus-brachialis-Blockade) bei

Kindern im Alter von 1 bis 12 Jahren

0,5-0,6

2,5-3,0

Die in der Tabelle angegebenen Dosierungen sollen als Richtlinien zur Anwendung bei Kindern

betrachtet werden. Individuelle Abweichungen können auftreten. Bei übergewichtigen Kindern

eine

Dosisreduzierung

notwendig.

Dosierung

sollte

dann

idealen

Körpergewicht basieren. Hinsichtlich der Faktoren, die spezielle Blocktechniken betreffen, oder

für individuelle Patientenanforderungen sollte Fachliteratur konsultiert werden

Die empfohlene Dosierung für die periphere Nervenblockade bei Kleinkindern und Kindern gibt

Richtgrößen

für

Kinder

ohne

schwerwiegende

Erkrankung

Kindern

schwerwiegenden Erkrankungen werden eher konservative Dosierungen und eine engmaschige

Überwachung empfohlen.

Ropivacain 5 mg/ml ist für die Anwendung bei Kindern unter 1 Jahr nicht zugelassen. Die

Anwendung von Ropivacain bei Frühgeborenen ist nicht belegt.

Anwendungshinweise

Zur Vermeidung einer intravasalen Injektion wird eine sorgfältige Aspiration vor und während

der Injektion empfohlen. Die Vitalfunktionen des Patienten sollten während der Injektion eng

überwacht werden. Falls toxische Symptome auftreten, muss die Injektion sofort gestoppt

werden.

Eine Fraktionierung der berechneten Dosis des Lokalanästhetikums wird empfohlen.

Im Rahmen von Ultraschalluntersuchungen kann oftmals eine geringere Dosis erforderlich sein

(siehe Abschnitt 5.2).

Nach Verabreichung von Ropivacain 5 mg/ml in Dosen von 3,5 mg/kg (0,7 ml/kg) wurden hohe

Plasmakonzentrationen beobachtet, ohne dass systemische Toxizitätssymptome auftraten. Es

wird die Anwendung von niedrigeren Ropivacain-Konzentrationen für Blockaden empfohlen,

bei denen größere Volumina, die über die Dosis von 3 mg/ml (0,6 ml/kg) hinausgehen, benötigt

werden (z.B. bei einer Blockade des Fascia-iliaca-Kompartments).

4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeiten gegenüber Ropivacain oder anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp

oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

Allgemeine Gegenanzeigen in Verbindung mit einer Regionalanästhesie sollten unabhängig

vom verwendeten Lokalanästhetikum berücksichtigt werden.

Intravenöse Regionalanästhesie.

Parazervikalanästhesie in der Geburtshilfe.

Große Nervenblockaden sind bei hypovolämischen Patienten kontraindiziert.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für der Anwendung

Regionalanästhesien sollten ausschließlich in entsprechend eingerichteten Räumlichkeiten und

durch entsprechend ausgebildetes Personal erfolgen. Ausrüstung und Arzneimittel für das

Monitoring und eine notfallmäßige Wiederbelebung müssen sofort verfügbar sein.

Patienten, bei denen eine große Blockade vorgenommen wird, sollten in einem optimalen

Zustand sein und vor Beginn der Blockade einen intravenösen Zugang erhalten.

Der verantwortliche Arzt sollte die erforderlichen Vorsichtsmaßnahmen ergreifen, um eine

intravasale Injektion zu vermeiden (siehe Abschnitt 4.2). Er sollte entsprechend ausgebildet sein

und über ausreichende Kenntnisse bezüglich der Anzeichen und der Behandlung von

Nebenwirkungen, systemischer Toxizität und anderen Komplikationen verfügen. Aufgrund der

geringen angewendeten Dosis ist nach einer intrathekalen Anwendung keine systemische

Toxizität zu erwarten. Werden zu hohe Dosen in den Spinalraum appliziert, kann dies zu einer

totalen spinalen Blockade führen (siehe 4.9).

Herz-Kreislauf

Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B Amiodaron) behandelt werden, sind

streng zu überwachen. Ein EKG-Monitoring sollte in Betracht gezogen werden, da sich kardiale

Effekte addieren können.

Überempfindlichkeit

Eine mögliche Kreuz-Überempfindlichkeit mit anderen Lokalanästhetika vom Amidtyp sollte in

Betracht gezogen werden (siehe Abschnitt 4.3).

Hypovolämie

Patienten

Hypovolämie

gleich

welcher

Ursache

können

während

einer

intrathekalen

Anästhesie

unabhängig

verwendeten

Lokalanästhetikum

eine

plötzliche

schwere

Hypotonie entwickeln.

Patienten im schlechten Allgemeinzustand

Patienten

altersbedingt

schlechtem

Allgemeinzustand

oder

anderen

beeinträchtigenden

Faktoren, wie teilweisem oder vollständigem AV-Block, fortgeschrittener Lebererkrankung

oder schwerer Nierenfunktionsstörung, benötigen besondere Aufmerksamkeit, auch wenn bei

diesen Patienten eine Regionalanästhesie häufig angezeigt ist.

Patienten mit Funktionsstörung von Leber und Niere

Ropivacain

wird

Leber

metabolisiert

sollte

daher

Patienten

schwerer

Lebererkrankung

Vorsicht

angewendet

werden.

wiederholter

Gabe

kann

eine

Verminderung der Dosierung zur Anpassung an die verzögerte Ausscheidung erforderlich

werden.

Anwendung

Einzeldosen

oder

Kurzzeitanwendung

Patienten

eingeschränkter Nierenfunktion eine Anpassung der Dosis im Allgemeinen nicht erforderlich.

Azidose

oder

verminderte

Plasmaproteinkonzentration,

häufig

Patienten

chronischem

Nierenversagen

beobachtet

werden,

erhöhen

möglicherweise

systemische

Toxizität.

Akute Porphyrie

Ropivacain

Injektionslösung

kann

möglicherweise

eine

Porphyrie

auslösen

sollte

Patienten mit akuter Pophyrie nur angewendet werden, wenn keine sichere Alternative zur

Verfügung steht. Entsprechende Vorsichtsmaßnahmen bei gefährdeten Patienten sollten gemäß

der Fachliteratur und/oder in Absprache mit einem Spezialisten erfolgen.

Langzeitanwendung

Eine

längere

Anwendung

Ropivacain

sollte

Patienten

vermieden

werden,

gleichzeitig mit starken CYP1A2-Hemmern wie Fluvoxamin und Enoxacin behandelt werden

(siehe 4.5).

Kinder

Die intrathekale Anwendung bei Säuglingen, Kleinkindern und Kindern ist nicht dokumentiert.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Ropivacain 5 mg/ml zur peripheren Nervenblockade sind

für Kinder unter 1 Jahr nicht belegt.

Ropivacain 5 mg/ml ist für die Anwendung bei Kindern unter 1 Jahr nicht zugelassen. Aufgrund

ihrer

noch

unausgereiften

Stoffwechselwege

würden

Neugeborene

eine

besondere

Aufmerksamkeit

benötigen.

größeren

Abweichungen

Bezug

Plasmakonzentrationen von Ropivacain, die in klinischen Studien bei Neugeborenen beobachtet

wurden, lassen vermuten, dass für diese Altersgruppe ein erhöhtes Risiko für eine systemische

Toxizität besteht.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung

1 ml Injektionslösung enthält 0,14 mmol (3,2 mg) Natrium. Dies ist zu berücksichtigen bei

Personen unter Natrium kontrollierter (natriumarmer/-kochsalzarmer) Diät.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Ropivacain sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten, die andere Lokalanästhetika

oder Arzneimittel erhalten, die strukturell mit Anästhetika vom Amidtyp verwandt sind, da sich

systemischen

toxischen

Wirkungen

addieren.

Dies

trifft

z.B.

für

bestimmte

Antiarrhythmika wie Lidocain und Mexiletin zu. Die gleichzeitige Anwendung von Ropivacain

und Allgemeinanästhetika oder Opioiden kann die jeweiligen (Neben-)Wirkungen verstärken. Es

sind keine spezifischen Interaktionsstudien mit Ropivacain und Antiarrhythmika der Klasse III

(z.B. Amiodaron) durchgeführt worden, dennoch ist Vorsicht geboten (siehe auch Abschnitt 4.4).

Das Cytochrom-P-450(CYP)1A2 ist beteiligt an der Bildung von 3-Hydroxy-Ropivacain, dem

Hauptmetaboliten.

gleichzeitiger

Anwendung

Fluvoxamin,

einem

selektiven

wirksamen CYP1A2-Hemmer, war die Plasmaclearance

in vivo

um bis zu 77 % vermindert. Somit

können starke CYP1A2-Hemmer wie Fluvoxamin und Enoxacin, wenn sie während einer längeren

Anwendung von Ropivacain gleichzeitig gegeben werden, Wechselwirkungen mit Ropivacain

haben. Eine längere Anwendung von Ropivacain sollte bei Patienten vermieden werden, die

begleitend mit starken CYP1A2-Hemmern behandelt werden (siehe Abschnitt 4.4).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Ketoconazol, einem selektiven und wirksamen CYP3A4-

Hemmer, wurde die Plasmaclearance von Ropivacain

in vivo

um 15 % vermindert. Die Hemmung

dieses Isoenzyms ist jedoch wahrscheinlich nicht klinisch relevant.

In vitr

o ist Ropivacain ein kompetitiver Hemmer von CYP2D6, jedoch hemmt es dieses Isoenzym

offensichtlich nicht bei klinisch erreichten Plasmakonzentrationen.

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Mit Ausnahme der epiduralen Anwendung in der Geburtshilfe gibt es keine ausreichenden Daten

zur Anwendung von Ropivacain in der Schwangerschaft beim Menschen. In tierexperimentellen

Studien

zeigten

sich

keine

direkten

oder

indirekten

schädlichen

Auswirkungen

Schwangerschaft, embryonale/fötale Entwicklung, Entbindung oder postnatale Entwicklung (siehe

Abschnitt 5.3).

Stillzeit

gibt

keine

Untersuchungen

Frauen

Frage

Übertritts

Ropivacain

Muttermilch.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von

Maschinen

durchgeführt.

Abhängig

Dosis

kann

jedoch

geringer

Einfluss

psychische Funktionen und die Koordination erwartet werden. Auch wenn sonst keine deutlichen

Zeichen einer ZNS-Toxizität vorhanden sind, können die motorische Beweglichkeit und die

Reaktionsfähigkeit vorübergehend vermindert sein.

4.8

Nebenwirkungen

Allgemein

Nebenwirkungsprofil

Ropivacain

entspricht

anderer

lang

wirksamer

Lokalanästhetika

Amidtyp.

Nebenwirkungen

müssen

physiologischen

Wirkungen der Nervenblockade selbst, z. B. einer Abnahme des Blutdrucks und eine Bradykardie

während der intrathekalen Anästhesie, sowie von Ereignissen, die durch die Punktion verursacht

werden (z.B. spinale Hämatome, postdurale Kopfschmerzen, Meningitis und epiduraler Abszess)

unterschieden werden. Viele der am häufigsten auftretenden Nebenwirkungen, wie Übelkeit,

Erbrechen und Hypotonie, sind während Anästhesie und Operationen im Allgemeinen sehr häufig.

Es ist nicht möglich, die Reaktionen, die durch die klinische Situation verursacht werden, von

solchen zu unterscheiden, die durch das Arzneimittel oder die Blockade verursacht werden.

Eine totale spinale Blockade kann unter allen Lokalanästhetika auftreten, wenn versehentlich eine

epidurale Dosis intrathekal appliziert wird oder wenn eine zu große intrathekale Dosis angewendet

wird. Systemische und lokale Nebenwirkungen von Ropivacain treten gewöhnlich wegen zu hoher

Dosierung,

schneller

Absorption

oder

versehentlicher

intravasaler

Injektion

auf.

Wegen

niedrigen Dosierungen, die bei Anwendung der intrathekalen Anästhesie verwendet werden, sind

systemische toxische Reaktionen jedoch nicht zu erwarten.

Tabelle der Nebenwirkungen

Die verwendeten Häufigkeitsangaben in der Tabelle sind wie folgt:

Sehr häufig

(≥1/10)

Häufig

(≥1/100 bis <1/10)

Gelegentlich

(≥1/1000 bis <1/100)

Selten

(≥1/10 000 bis <1/1000)

Sehr selten

(<1/10 000)

Systemorganklasse

Häufigkeit

Nebenwirkung

Psychiatrische Erkrankungen

Gelegentlich

Angst

Erkrankungen des

Nervensystems

Häufig

Parästhesie

Schwindel

Kopfschmerzen

Gelegentlich

ZNS-Toxizitätssymptome

(Krämpfe, tonisch-klonische

Krämpfe, Anfälle,

Benommenheit, zirkumorale

Parästhesie, Taubheit der

Zunge, Hyperakusis, Tinnitus,

Sehstörungen, Dysarthrie,

Muskelzucken, Tremor)*,

Hypästhesie

Herzerkrankungen

Häufig

Bradykardie

Tachykardie

Selten

Herzstillstand

Herzrhythmusstörungen

Gefäßerkrankungen

Sehr häufig

Hypotonie

Häufig

Hypertonie

Gelegentlich

Synkope

Erkrankung der Atemwege und

des Brustraums und

Mediastinums

Gelegentlich

Dyspnoe

Erkrankungen des

Gastrointestinaltrakts

Sehr häufig

Übelkeit

Gelegentlich

Erbrechen

Erkrankungen der Nieren und

Harnwege

Häufig

Harnretention

Allgemeine Erkrankungen und

Beschwerden am

Verabreichungsort

Häufig

Temperaturerhöhung

Rigor

Rückenschmerzen

Gelegentlich

Absinken der

Körpertemperatur

Selten

allergische Reaktion

(anaphylaktische Reaktionen,

angioneurotisches Ödem und

Urtikaria)

Eine Hypotonie kommt bei Kindern seltener vor (<1/100)

Erbrechen tritt bei Kindern häufiger auf (> 1/10)

Diese Reaktionen treten nach intrathekaler Anwendung häufiger auf als angezeigt

Diese

Symptome

treten

normalerweise

aufgrund

versehentlicher

intravasaler

Injektion,

Überdosierung oder schneller Absorption auf (siehe Abschnitt 4.9).

Klassenbezogene Nebenwirkungen:

Neurologische Komplikationen

Neuropathie

Verletzung

Rückenmarks

Arteria-spinalis-anterior-Syndrom,

Arachnoiditis, Cauda equina Syndrom) wurden mit der Regionalanästhesie in Zusammenhang

gebracht und können in seltenen Fällen zu bleibenden Schäden führen. Diese Komplikationen sind

unabhängig vom verwendeten Lokalanästhetikum.

Totale spinale Blockade

Eine totale spinale Blockade kann auftreten, wenn eine zu hohe intrathekale Dosis angewendet

wird.

Akute systemische Toxizität

Systemische toxische Reaktionen betreffen in erster Linie das zentrale Nervensystem (ZNS) und

das kardiovaskuläre System. Solche Reaktionen werden durch hohe Blutkonzentrationen eines

Lokalanästhetikums

verursacht,

einer

(versehentlichen)

intravasalen

Injektion,

Überdosierung oder außergewöhnlich schneller Absorption aus stark vaskularisierten Regionen

auftreten können (siehe Abschnitt 4.4). ZNS-Reaktionen sind bei allen Lokalanästhetika vom

Amidtyp ähnlich, während kardiale Reaktionen stärker, sowohl quantitativ als auch qualitativ, von

dem Wirkstoff abhängen.

ZNS-Toxizität

toxischen

Wirkungen

können

Stufen

Symptomen

ansteigenden

Schweregrades

unterschieden

werden.

Anfänglich

werden

Symptome

Seh-

oder

Hörstörungen,

periorales

Taubheitsgefühl.

Schwindelgefühl,

Benommenheit,

Kribbeln

Parästhesien beobachtet. Dysarthrie, Rigor und Tremor sind schwerwiegender und gehen einem

Anfall von generalisierten Krämpfen voraus. Solche Anzeichen dürfen nicht als Symptome einer

neurologischen Grunderkrankung fehlgedeutet werden. Bewusstlosigkeit und tonisch-klonische

Krämpfe können folgen, die einige Sekunden bis mehrere Minuten dauern können. Hypoxie und

Hyperkapnie treten zusammen mit Respirationsstörungen während der Konvulsionen durch die

erhöhte Muskelaktivität rasch auf. In schweren Fällen kann sogar eine Apnoe auftreten. Die

respiratorische und metabolische Azidose verstärkt und verlängert die toxischen Wirkungen der

Lokalanästhetika.

Nach Rückverteilung des Lokalanästhetikums aus dem ZNS und anschließender Metabolisierung

und Exkretion tritt die Regeneration ein. Der Zustand des Patienten kann sich rasch normalisieren,

wenn keine großen Mengen des Arzneimittels injiziert wurden.

Kardiovaskuläre Toxizität

Die Symptome der kardiovaskulären Toxizität sind schwerwiegender. Hypotonie, Bradykardie,

Arrhythmie und sogar Herzstillstand können infolge hoher systemischer Konzentrationen des

Lokalanästhetikums auftreten. Die intravenöse Infusion von Ropivacain bewirkte bei freiwilligen

Probanden eine Verringerung der Reizleitung und Kontraktilität.

Toxischen

Wirkungen

kardiovaskuläre

System

gehen

Allgemeinen

ZNS-

Toxizitätssymptome voraus, es sei denn, der Patient erhält eine Allgemeinanästhesie oder ist durch

Substanzen wie Benzodiazepine oder Barbiturate stark sediert.

Kinder

Häufigkeit, Art und Schwere der Nebenwirkungen bei Kindern sind mit denen bei Erwachsenen

vergleichbar mit Ausnahme von Hypotension, die bei Kindern weniger häufig (< 1 von 10) und

Erbrechen, das bei Kindern häufiger (> 1 von 10) auftritt.

Kindern

können

frühe

Anzeichen

einer

lokalen

Toxizität

Anästhetikums

schwer

erkennbar sein, da sie ggf. nicht in der Lage sind, diese verbal adäquat auszudrücken (siehe auch

Abschnitt 4.4).

Behandlung von akuter systemischer Toxizität

Siehe Abschnitt 4.9.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Diese

Meldung

Verdachts

Nebenwirkungen

nach

Zulassung

großer

Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses

des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall

einer

Nebenwirkung

Bundesinstitut

für

Arzneimittel

Medizinprodukte,

Abt.

Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: http://www.bfarm.de

anzuzeigen.

4.9

Überdosierung

Symptome

Eine unbeabsichtigte intravasale Injektion kann unmittelbare (innerhalb von Sekunden bis zu

wenigen Minuten) systemische toxische Reaktionen verursachen. Bei einer Überdosierung werden

abhängig von der Injektionsstelle Spitzenplasmakonzentrationen erst nach ein bis zwei Stunden

nach

Injektion

erreicht.

Zeichen

Toxizität

können

daher

verzögert

auftreten

(siehe

Abschnitt 4.8).

Akuttherapie

Ausrüstung und Arzneimittel, die für das Monitoring sowie eine notfallmäßige Wiederbelebung

notwendig sind, müssen sofort zur Verfügung stehen.

Wenn Anzeichen einer akuten systemischen Intoxikation oder einer totalen spinalen Blockade

auftreten, muss die Injektion des Lokalanästhetikums sofort gestoppt werden. Symptome, die das

betreffen

(Krämpfe,

Depression

ZNS),

müssen

umgehend

durch

entsprechende

Unterstützung der Atemwege/des Atmens und durch Verabreichung eines Antikonvulsivums

behandelt werden.

Wenn

Krämpfe

nicht

spontan

innerhalb

15-20

Sekunden

abklingen,

muss

Antikonvulsivum intravenös verabreicht werden. Thiopental Natrium, 1-3 mg/kg, intravenös löst

die Krämpfe rasch. Alternativ kann Diazepam, 0,1 mg/kg, intravenös gegeben werden, auch wenn

Wirkung

langsamer

eintritt.

Suxamethonium

(Succinylcholin)

stoppt

Muskelkrämpfe

rasch, aber der Patient benötigt eine kontrollierte Beatmung und tracheale Intubation.

Bei kardiovaskulärer Depression (Hypotonie. Bradykardie) soll ein Vasokonstriktor intravenös

verabreicht werden, diese Behandlung ist, wenn notwendig, nach 2-3 Minuten zu wiederholen.

Kindern sollten Dosen entsprechend ihrem Alter und Gewicht verabreicht werden.

Sollte

Kreislaufstillstand

eintreten,

müssen

umgehend

kardiopulmonale

Wiederbelebungsmaßnahmen

ergriffen

werden.

Eine

optimale

Sauerstoffzufuhr,

künstliche

Beatmung, Kreislaufunterstützung und die Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.

Bei kardiovaskulärer Depression (Hypotonie. Bradykardie) sollte eine angemessene Behandlung

mit intravenösen Flüssigkeiten, vasopressorischen, chronotropen und/oder inotropen Arzneimitteln

in Betracht gezogen werden.

einem

Herzstillstand

kann

erfolgreicher

Ausgang

längere

Wiederbelebungsversuche

voraussetzen.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1.

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetika, Amide

ATC-Code: N01B B09

Ropivacain ist ein langwirksames Lokalanästhetikum vom Amidtyp mit sowohl anästhetischen als

auch analgetischen Wirkungen. In hohen Dosen ruft es eine für chirurgische Eingriffe geeignete

Anästhesie hervor, während es in niedrigeren Dosen sensorische Blockaden (Analgesie) mit

begrenzter und nichtprogressiver motorischer Blockade bewirkt.

Der Wirkmechanismus beruht auf einer reversiblen Verminderung der Membranpermeabilität der

Nervenfaser

für

Natriumionen.

Folge

davon

vermindert

sich

Depolarisationsgeschwindigkeit und die Reizschwelle wird erhöht. Dies führt schließlich zu einer

lokalen Blockade der Nervenimpulse.

Besonders

charakteristisch

für

Ropivacain

lange

Wirkdauer.

Wirkungseintritt

Wirkdauer der Lokalanästhesie hängen vom Applikationsort und Dosis ab. Durch Zugabe eines

Vasokonstriktors (z. B. Adrenalin [Epinephrin]) kann die Wirkdauer nicht verlängert werden.

Weitere Informationen siehe Dosierungstabelle unter Abschnitt 4.2.

Gesunde Probanden vertrugen eine intravenöse Infusion mit Ropivacain bei geringen Dosen sehr

gut und bei den maximal tolerierten Dosen mit den erwarteten ZNS-Symptomen. Die klinischen

Erfahrungen mit diesem Arzneimittel deuten auf eine große therapeutische Breite hin, wenn es

entsprechend den empfohlenen Dosierungen verwendet wird.

5.2.

Pharmakokinetische Eigenschaften

Ropivacain hat ein chirales Zentrum und ist als reines S-(-)-Enantiomer verfügbar. Es ist stark

fettlöslich. Alle Metaboliten haben lokalanästhetische Wirkung, jedoch mit beträchtlich geringerer

Stärke und kürzerer Dauer als Ropivacain.

Die Plasmakonzentration von Ropivacain hängt von der Dosis, der Art der Applikation und der

Vaskularisierung

Gewebes

Injektionsstelle

Ropivacain

eine

lineare

Pharmakokinetik und die maximale Plasmakonzentration (c

) ist proportional zur Dosis.

Ropivacain

wird

vollständig

zwei

Phasen

Epiduralraum

resorbiert.

Halbwertszeiten für die schnelle und die langsame Phase liegen bei Erwachsenen im Bereich von

14 Minuten bzw. 4 Stunden. Die langsame Resorption ist der limitierende Faktor der Elimination

von Ropivacain, was erklärt, warum die gemessene terminale Halbwertszeit nach epiduraler

Verabreichung länger ist als nach intravenöser Anwendung.

Ropivacain hat eine mittlere Gesamtplasma-Clearance von 440 ml/min, eine renale Clearance von

1 ml/min, ein Verteilungsvolumen im Steady state von 47 l und eine terminale Halbwertszeit von

nach

intravenöser

Verabreichung.

Ropivacain

mittleres

hepatisches

Extraktionsverhältnis von ca. 0,4. Es ist im Plasma hauptsächlich an alpha-1-saures Glykoprotein

(AAG) gebunden, der ungebundene Anteil beträgt ca. 6 %.

Bei kontinuierlicher epiduraler Infusion wurde im Zusammenhang mit einem postoperativen

Anstieg des alpha-1-sauren Glykoproteins (AAG) ein Anstieg der Gesamtkonzentration im Plasma

beobachtet.

Schwankungen

ungebundenen,

d.h.

pharmakologisch

aktiven

Fraktion

waren

sehr

viel

geringer als die der Gesamtplasmakonzentration.

Die Pharmakokinetik von Ropivacain nach regionaler Anästhesie wurde bei Kindern zwischen 1

Jahren

nicht

Alter

beeinflusst.

dieser

Altersgruppe

Ropivacain

eine

Gesamtplasma-Clearance in der Größenordnung von 7,5 ml/min kg, eine Plasma-Clearance des

freien Anteils von 0,15 l/min kg, ein Verteilungsvolumen im Steady state von 2,4 l/kg, einen

ungebundenen Anteil von 5 % und eine terminale Halbwertszeit von 3 Stunden. Ropivacain zeigt

eine

zweiphasige

Resorption

Kaudalraum.

Clearance

Verhältnis

Körpergewicht ist in dieser Altergruppe annährend gleich zu der bei Erwachsenen.

Ropivacain überwindet die Plazentaschranke leicht und es stellt sich schnell ein Gleichgewicht der

ungebundenen Konzentration im Plasma ein. Das Ausmaß der Plasmaproteinbindung im Fetus ist

geringer als bei der Mutter, was beim Fetus zu geringeren Gesamtplasmakonzentrationen führt als

bei der Mutter.

Ropivacain

wird

extensiv

metabolisiert,

vorwiegend

durch

aromatische

Hydroxylierung.

Insgesamt werden nach intravenöser Verabreichung 86 % der Dosis über den Urin ausgeschieden,

jedoch

unverändertes

Ropivacain.

Hauptmetabolit

3-Hydroxy-

Ropivacain (ca. 37 %), das hauptsächlich in konjugierter Form über den Urin ausgeschieden wird.

Die Ausscheidung über den Urin von 4-Hydroxy-Ropivacain, dem N-dealkylierten und dem 4-

Hydroxy-dealkylierten Metaboliten beträgt ca. 1-3 % der Dosis. Konjugiertes und unkonjugiertes

3-Hydroxy-Ropivacain treten nur in gerade noch nachweisbaren Konzentrationen im Plasma auf.

Eine eingeschränkte Nierenfunktion hat wenig bis gar keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik

von Ropivacain. Die renale PPX-Clearance korreliert significant mit der Kreatinin-Clearance. Das

Fehlen der Korrelation zwischen der Gesamt-Exposition, die als AUC dargestellt wird, und der

Kreatinin-Clearance deutet darauf hin, dass für die vollständige Elimination von PPX zusätzlich

zur renalen Ausscheidung ein nicht renaler Eliminationsweg von Bedeutung ist. Einige Patienten

mit eingeschränkter Nierenfunktion können eine erhöhte PPX-Exposition aufweisen, die auf eine

reduzierte nicht renale Elimination zurückzuführen ist. Aufgrund der reduzierten ZNS-Toxizität

Vergleich

Ropivacain

werden

klinischen

Auswirkungen

einer

Kurzbehandlung als geringfügig angesehen. Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz, die eine

regelmäßige Dialysebehandlung bekommen, wurden nicht untersucht.

Es gibt keinen Hinweis auf eine

In-vivo

-Razemisierung von Ropivacain.

Kinder

Die Pharmakokinetik von Ropivacain wurde in einer gepoolten PK-Patientenanalyse mit Daten

Kindern

zwischen

Jahren

untersucht.

Clearance

ungebundenen

Ropivacains und des PPX sowie das Verteilungsvolumen der ungebundenen Fraktion hängen bis

zur vollständigen Ausreifung der Leberfunktion von Körpergewicht und Alter ab. Danach hängt

die Clearance vorwiegend vom Körpergewicht ab. Der Reifungsprozess für die Clearance des

ungebundenen Ropivacain ist offenbar mit 3 Jahren abgeschlossen, für die Clearance von PPX

bereits mit einem Jahr und für das Verteilungsvolumen des ungebundenen PPX ist nur vom

Körpergewicht abhängig. PPX kann während der Epiduralinfusion kumulieren, da es eine längere

Halbswertzeit und eine geringere Clearance besitzt.

Die Clearance (CL

) des ungebundenen Ropivacains erreichte bei Kindern über 6 Monaten Werte,

die im für Erwachsene typischen Bereiche lagen. Die in der Tabelle aufgeführten Werte der

totalen

Clearance

(CL)

wurden

nicht

durch

postoperativen

Anstieg

alpha-1-sauren

Glykoproteins (AAG) beeinflusst.

Berechnung der pharmakokinetischen Parameter aus der gepoolten pädiatrischen PK Analyse:

Altersgruppe

Körpergewicht

a

kg

Clu

b

(l/h/kg)

Vu

c

(l/kg)

CL

d

(l/h/kg)

t ½

e

(h)

t ½ ppx

f

(h)

Neugeborene

3,27

2,40

21,86

0,096

43,3

1 Monat

4,29

3,60

25,94

0,143

25,7

6 Monate

7,85

8,03

41,71

0,320

14,5

1 Jahr

10,15

11,32

52,60

0,451

13,6

4 Jahre

16,69

15,91

65,24

0,633

15,1

10 Jahre

32,19

13,94

65,57

0,555

17,8

Mittleres Körpergewicht der jeweiligen Altersgruppe gemäß WHO Datenbank

Clearance des ungebundenen Ropivacains

Verteilungsvolumen des ungebundenen Ropivacains

Totale Ropivacainclearance

Terminale Halbwertszeit von Ropivacain

Terminale Halbwertszeit von PPX

nach

einer

einzeitigen

Kaudal-Blockade

kalkulierten

mittleren

maximalen

Plasmakonzentrationen (Cu

) waren bei Neugeborenen höher und die Zeit bis Cu

) erreicht

war,

nahm

zunehmenden

Alter

(siehe

Tabelle

unten).

kalkulierten

mittleren

ungebundenen

Plasmakonzentrationen

lagen

nach

72-stündiger

epiduraler

Infusion

empfohlenen Dosierungen bei Neugeborenen ebenfalls höher als bei Kleinkindern und Kindern

(siehe Abschnitt 4.4).

Kalkulierte mittlere und beobachtete Bereiche von ungebundenem Cu

nach einzeitiger Kaudal-

Blockade:

Altersgruppe

Dosis (mg/kg)

Cu

max

a

(mg/l)

T

max

b

Cu

max

c

(mg/l)

0-1 Monate

2,00

0,0582

2,00

0,05-0,08 (n=5)

1-6 Monate

2,00

0,0375

1,50

0,02-0,09 (n=18)

6-12 Monate

2,00

0,0283

1,00

0,01-0,05 (n=9)

1-10 Jahre

2,00

0,0221

0,50

0,01-0,05 (n=60)

Ungebundene maximale Plasmakonzentrationen

Zeit, bis die ungebundene maximale Plasmakonzentration erreicht ist.

Beobachtete und dosisangepasste ungebundene maximale Plasmakonzentrationen.

Im Alter von 6 Monaten, dem Zeitpunkt für eine Änderung der empfohlenen Dosierung zur

kontinuierlichen epiduralen Infusion, erreicht die Clearance des ungebundenen Ropivacains 34%

und die Clearance des ungebundenen PPX 71% des Wertes beim Erwachsenen. Im Vergleich zu

älteren Kindern ist die systemische Verfügbarkeit bei Neugeborenen und Kindern zwischen 1 und

6 Monate höher, was mit der Unreife ihrer Leberfunktion zusammenhängt. Dies wird jedoch zum

Teil dadurch kompensiert, dass bei Kleinkindern unter 6 Monaten für die kontinuierliche Infusion

einen um 50 % reduzierte Dosierung empfohlen wird.

Eine auf den in der Patientenanalyse ermittelten PK-Parametern und ihrer Varianz basierte

Kalkulation für die Summe der Plasmakonzentrationen von ungebundenem Ropivacain und PPX

zeigt, dass für eine einzelne Kaudal-Blockade die empfohlene Dosis in der jüngsten Altersgruppe

um den Faktor 2,7 gesteigert werden muss und bei den 1- bis 10-Jährigen um den Faktor 7,4. Dies

ist notwendig, damit der obere Grenzwert des 90%-Konfidenzintervalls den Grenzwert für eine

systemische Toxizität erreicht. Die entsprechenden Faktoren für die kontinuierliche epidurale

Infusion sind 1,8 bzw. 3,8.

In einer Studie mit Kindern im Alter von 1-12 Jahren (n=22), die im Rahmen einer eizeitigen

Ilioinguinalis-Iliohypogastricus-Blockade 3 mg/kg Ropivacain 5 mg/l erhielten, wurde Ropivacain

schnell resorbiert mit Spitzenplasmakonzentrationen, die 15-64 Minuten nach Injektionsbeginn

erreicht wurden. Der mittlere C

–Wert für das gesamte Ropivacain betrug 1,5 ± 0,9 mg/l (mit

einem Höchstwert von 4,8 mg/l) bei einer mittleren Eliminationshalbwertszeit von 2,0 ± 1,7

Stunden. Die kalkulierte ungebundene Plasmakonzentration nach 30 Minuten betrug 0,05 ± 0,03

mg/l und der C

-Bereich beträgt 0,02-0,136 mg/l.

Eine auf den in der Patientenanalyse ermittelten PK-Parametern und ihrer Varianz basierte

Kalkulation für die Summe der Plasmakonzentrationen von ungebundenem Ropivacain und PPX

zeigt, dass bei den 1- bis 12-Jährigen, die 3 mg/kg für eine einzeitige periphere (ilioinguinale)

Nervenblockade erhalten, die mittlere ungebundene Spitzenkonzentration nach 0,8 Std. 0,0347

mg/l beträgt. Dies entspricht einem Zehntel der Toxizitätsgrenze (0,34 mg/l). Das obere 90%-

Konfidenzintervall für die maximale ungebundene Plasmakonzentration beträgt 0,074 mg/l. Dies

entspricht einem Fünftel der Toxizitätsgrenze.

In einer veröffentlichten Studie, die die Pharmakokinetik einer Einzelinjektion von Ropivacain 5

mg/l zur ilioinguinalis-iliohypogastricus-Blockade mittels Ultraschall-geführter Technik mit der

mittels landmark-geführter Technik verglich, führte die Ultraschall-geführte Technik zu einem

Anstieg der C

- bzw. AUC-Werte von 45-56 % sowie zu einer um 19 % kürzeren Zeit bis zum

Erreichen

maximalen

Plasmakonzentration.

Daher

können

Rahmen

Ultraschall-

Techniken niedrigere Dosen verabreicht werden (siehe Abschnitt 4.2).

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

üblichen

Studien

Sicherheitspharmakologie,

Toxizität

einmaliger

wiederholter Gabe, Reproduktionstoxizität, Mutagenität und lokalen Verträglichkeit ließen sich

keine Risiken für die Anwendung beim Menschen erkennen, abgesehen von den Risiken, die auf

Grund des Wirkmechanismus bei hohen Dosen von Ropivacain erwartet werden können (z. B.

ZNS-Symptome einschließlich Konvulsionen, Kardiotoxizität)

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumchlorid, Natriumhydroxidlösung 4% / Salzsäure 3,6% zur pH-Wert-Einstellung, Wasser

für Injektionszwecke

6.2

Inkompatibilitäten

Da keine Kompatibilitätsstudien durchgeführt wurden, darf dieses Arzneimittel nicht mit anderen

Arzneimitteln verdünnt oder gemischt werden. In alkalischen Lösungen können Niederschläge

auftreten, da Ropivacain bei einem pH > 6 schwer löslich ist.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

Dauer der Haltbarkeit nach dem ersten Öffnen:

Aus mikrobiologischer Sicht sollte das Produkt unmittelbar verwendet werden. Wird es nicht

unmittelbar verwendet, liegen die Verwendungsdauer und Aufbewahrungsbedingungen, vor der

Anwendung in der Verantwortlichkeit des Anwenders; die Verwendungsdauer des Produktes ist

normalerweise nicht länger als 24 Stunden bei 2 bis 8 °C.

Zur Mischung siehe Abschnitt 6.6

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 30 °C lagern.

Nicht einfrieren.

Zur Lagerung nach dem Öffnen siehe Abschnitt 6.3.

Für Kinder unzugänglich aufbewahren.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses und Packungsgrößen

5 Polypropylen Ampullen mit je 10 ml Injektionslösung steril verpackt

Polypropylen

Ampullen

Injektionslösung

steril

verpackt

[Klinikpackung]

5 Polypropylen Ampullen mit je 20 ml Injektionslösung steril verpackt

Polypropylen

Ampullen

Injektionslösung

steril

verpackt

[Klinikpackung]

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur

Handhabung

Die Ropivacain-KK Produkte enthalten keine Konservierungsstoffe und sind deshalb nur zum

einmaligen Gebrauch geeignet. Nicht verbrauchte Lösungen sind zu verwerfen.

Das Arzneimittel muss vor dem Gebrauch visuell geprüft werden. Die Lösung soll nur kann

verwendet

werden,

wenn

klar

praktisch

partikelfrei

wenn

Behältnis

unbeschädigt ist.

Das noch nicht geöffnete Behältnis darf nicht autoklaviert werden

7.

INHABER DER ZULASSUNG

Deltamedica GmbH

Ernst-Wagner-Weg 1-5

72766 Reutlingen

8.

ZULASSUNGSNUMMER(N)

Ropivacain-KK 5 mg/ml Injektionslösung: 70367.00.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

27.10.2008

10.

STAND DER INFORMATION

01/2017

11.

VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

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