Risperdal Lösung 1mg/ml Lösung zum Einnehmen

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Risperidon
Verfügbar ab:
Orifarm GmbH - Geschäftsanschrift -
INN (Internationale Bezeichnung):
Risperidone
Darreichungsform:
Lösung zum Einnehmen
Zusammensetzung:
Risperidon 1.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
50214.00.01

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1.BezeichnungderArzneimittel

RisperdalLösung1mg/ml

Risperdal1mg/-2mg/-3mg/-4mg,Filmtabletten

Wirkstoff:Risperidon

2.Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig

3.ZusammensetzungderArzneimittel

3.1Stoff-oderIndikationsgruppe

Benzisoxazol-Derivat

Antipsychotikum

3.2ArzneilichwirksameBestandteile

RisperdalLösung1mg/ml:

1mlLösungenthält1mgRisperidon

Risperdal1mg,Filmtabletten:

1Filmtabletteenthält1mgRisperidon

Risperdal2mg,Filmtabletten:

1Filmtabletteenthält2mgRisperidon

Risperdal3mg,Filmtabletten:

1Filmtabletteenthält3mgRisperidon

Risperdal4mg,Filmtabletten:

1Filmtabletteenthält4mgRisperidon

3.3SonstigeBestandteile

RisperdalLösung1mg/ml:

Benzoesäure,Weinsäure,Natriumhydroxid,gereinigtesWasser.

Risperdal1mg,Filmtabletten:

Lactose,Maisstärke,Magnesiumstearat,Natriumdodecylsulfat,Propylenglycol,Poly(O-2-hydroxy-

propyl,O-methyl)cellulose,mikrokristallineCellulose,hochdispersesSiliciumdioxid.

Risperdal2mg,Filmtabletten:

Lactose,Maisstärke,Magnesiumstearat,Natriumdodecylsulfat,Propylenglycol,Methylhydroxypropylcellulose,

mikrokristallineCellulose,hochdispersesSiliciumdioxid,Titandioxid(E171),Talkum,GelborangeS(E110).

Risperdal3mg,Filmtabletten:

Lactose,Maisstärke,Magnesiumstearat,Natriumdodecylsulfat,Propylenglycol,Methylhydroxypropylcellulose,

Talkum,mikrokristallineCellulose,hochdispersesSiliciumdioxid,Chinolingelb(E104),Titandioxid(E171).

Risperdal4mg,Filmtabletten:

Lactose,Maisstärke,Magnesiumstearat,Natriumdodecylsulfat,Propylenglycol,Methylhydroxypropylcellulose,

Talkum,mikrokristallineCellulose,hochdispersesSiliciumdioxid,Chinolingelb(E104),Titandioxid(E171),

Indigokarmin(E132).

4.Anwendungsgebiete

ChronischeschizophrenePsychoseneinschließlichExazerbationen;auchfürdieErhaltungstherapiezur

RezidivprophylaxevonstabileingestelltenPatienten.

ChronischeAggressivitätundpsychotischeSymptomebeiDemenz.

VerhaltensstörungeninFormvonImpulssteuerungsstörungenmitselbst-fremdaggressivemoder

behandlungsbedürftigemstörendemVerhaltenbeiIntelligenzminderungoderIntelligenzimunteren

Normbereich.

5.Gegenanzeigen

RisperdalFilmtablettenundLösung,dürfennichtangewendetwerdenbei

ÜberempfindlichkeitgegenüberdemWirkstoffoderdensonstigenBestandteilendesArzneimittels;

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bestehender,nichtdurchArzneimittelbedingterHyperprolaktinämie.

Kinderunter5JahrensindmangelsausreichenderErfahrungenvonderBehandlungmitRisperdal

FilmtablettenundLösungauszuschließen.

RisperdalFilmtablettenundLösungdürfennurunterbesondererVorsichtangewendetwerdenbei

Leber-undNiereninsuffizienz(vgl.AngabenzurDosierung);

vorbestehenderParkinson-KrankheitdatheoretischeineVerschlechterungnichtausgeschlossen

werdenkann;

anamnestischbekannterEpilepsie;

gleichzeitigemVorliegenvonProlaktin-abhängigenTumoren,z.B.ProlaktinomenderHypophyse;

möglicherweiseProlaktin-abhängigenTumoren,z.B.epithelialenMamma-Tumoren;

PatientenmitschwerenHerz-Kreislauf-Erkrankungen(z.B.Herzinsuffizienz,Myokardinfarkt,

ReizleitungsstörungendesHerzens,Dehydrierung,HypovolämieoderzerebrovaskuläreErkrankung;

vgl.AngabenzurDosierung);

pathologischenVeränderungendesBlutbildes.

SchwangerschaftundStillzeit:

ObwohlRisperidonimTierversuchkeineteratogeneWirkunggezeigthat,solltenwährendder

SchwangerschaftdieRisikeneinerBehandlungbesonderssorgfältiggegenüberdenVorteilenabgewogen

werden.

ImTierversuchgingenRisperidonundseinHauptmetabolit9-Hydroxy-RisperidonindieMuttermilchüber.

EinÜbergangindieMuttermilchbeimMenschenwurdeebenfallsnachgewiesen.AusdiesemGrundsollten

mitRisperdalFilmtablettenundLösungbehandelteFrauennichtstillen.

6.Nebenwirkungen

FolgendeNebenwirkungenkönnenhäufigauftreten:

Schlaflosigkeit,Agitation,Angstzustände,Kopfschmerzen.

SedierungwurdebeiKindernundJugendlichenhäufigerberichtetalsbeiErwachsenen.DieSedierungist

imAllgemeinenmildunddauertnurvorübergehendan.

Seltenen:

Somnolenz,Schwäche,Benommenheit,Konzentrationsstörungen,Obstipation,Dyspepsie,Übelkeit/Erbre-

chen,Bauchschmerzen,Sehstörungen,Priapismus,erektileDysfunktion,Ejakulationsstörungen,Störungen

desOrgasmus,Harninkontinenz,Rhinitis,HautausschlagundandereallergischeReaktionen.

GelegentlichwurdenniedrigerBlutdruckmitSchwindelundbeschleunigterHerzschlag(z.T.reflektorische

Tachykardie)besondersbeimWechselvomLiegenzumStehenodereinerhöhterBlutdruckunterder

TherapiemitRisperdalFilmtablettenundLösungbeobachtet,insbesonderebeihöherenDosenamAnfang

derTherapie.AusdiesemGrundesolltenRisperdalFilmtablettenundLösungbeiPatientenmitbekannten

kardiovaskulärenErkrankungennurmitVorsichtangewendetwerden.Dielangsame,vorsichtige

DosissteigerungistbeidieserPatientengruppebesonderswichtig(vergleicheAngabenzurDosierungim

Abschnitt10).

GelegentlichtretenunterTherapiemitRisperdalFilmtablettenundLösungextrapyramidaleSymptomeauf.

EskönnendiefolgendenSymptomeauftreten:Tremor,Rigidität,Hypersalivation,Bradykinesie,Akathisie,

akuteDystonie.SiesindinderRegelgeringausgeprägtundbeiDosisverminderungund/oder,fallsnötig,

beiBehandlungmiteinemAntiparkinson-Arzneimittelreversibel.

ArzneimittelmitDopaminrezeptor-antagonistischenEigenschaftenwerdengenerellmitderInduktionvon

tardivenDyskinesieninVerbindunggebracht,einemKrankheitsbild,dasdurchrhythmische,unwillkürliche

Bewegungen,vorzugsweisederZungeund/oderdesGesichts,gekennzeichnetist.

DasAuftretenextrapyramidalerSymptomewurdealseinRisikofaktorfürdieEntwicklungvoninEinzelfällen

unterRisperidonbeobachtetentardivenDyskinesienbeschrieben.FallsZeichenundSymptomeder

tardivenDyskinesieauftreten,solltedasAbsetzenallerantipsychotischenArzneimittelinErwägung

gezogenwerden.

UnterRisperdalFilmtablettenundLösungwurdeinEinzelfälleneinmalignesneuroleptischesSyndrommit

Fieber,Muskelrigidität,autonomerInstabilität,BewusstseinstrübungunderhöhtenCPK-Wertenbeobachtet.

AußerdemkamesinsehrseltenenEinzelfällenzuHypothermie.BeiAuftretendergenanntenSymptome

solltenalleAntipsychotikainklusiveRisperdalFilmtablettenundLösungabgesetztwerden.

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EssindintensivmedizinischeMaßnahmenerforderlich.Dantrolen(3–10mg/kgKGundTagper

infusionem)inKombinationmitBromocriptin(7,5–30mg/Tagoral)habensichinderBehandlungdes

malignenneuroleptischenSyndromsalswirksamerwiesen.

DadasmaligneneuroleptischeSyndromnichtseltenalsKatatoniefehldiagnostiziertwirdundeinein

diesemFalldurchgeführteNeuroleptika-GabelebensbedrohlicheKonsequenzenhabenkann,istdie

DifferenzialdiagnosevonentscheidenderBedeutung(Medikamentenanamnese,PrüfungaufRigor,Fieber

sowieCK-AnstiegimBlutoderHarn).

UnterderTherapiemitRisperdalFilmtablettenundLösungwurdenGewichtszunahme,Ödembildungund

ErhöhungenderLeberwertebeobachtet.

RisperdalFilmtablettenundLösungkönnendosisabhängigzuerhöhtenProlaktinspiegelnführen.Dadurch

könnenGalaktorrhö,Gynäkomastie,MenstruationsstörungenbishinzumAusbleibenderMonatsblutung

(Amenorrhö)entstehen.AußerdemsprechenUntersuchungenanGewebekulturendafür,dassdas

WachstumvonZellenmenschlicherBrusttumorendurchProlaktinstimuliertwerdenkann.Obwohlein

deutlicherZusammenhangzwischenNeuroleptika-GabeundBrustkrebsinklinischenoder

epidemiologischenStudienbishernichtdemonstriertwurde,istbeientsprechenderVorgeschichteVorsicht

angeraten.

UnterderBehandlungmitRisperdalFilmtablettenundLösungwurdenzerebrovaskuläreEreignisse

beobachtet.

InsehrseltenenFällenwurdewährendderBehandlungmitRisperidonüberHyperglykämieund

ExazerbationeinesvorbestehendenDiabetesberichtet.

UnterEinnahmevonRisperdalFilmtablettenundLösungwurdeninEinzelfällenbeischizophrenen

PatientenFällevonStörungendesWasserhaushaltesberichtet,dieentwederdurchübermäßige

FlüssigkeitsaufnahmeoderdasSyndromderinadäquatenSekretionvonantidiuretischemHormon(SIADH)

hervorgerufenwurden.

EbenfallsinEinzelfällenwurdevonRegulationsstörungenderKörpertemperaturundKrampfanfallberichtet.

FernerwurdenfolgendevereinzelteVerdachtsfälleunerwünschterArzneimittelwirkungenberichtet:

Pruritus/Exanthem/Photosensitivität,Muskelschwäche,Panikreaktion,mäßigeLeukopenieund/oderleichter

AbfallderThrombozyten.

HinweiszuRisperdalLösung1mg/ml:

AufgrunddesGehaltesanBenzoesäurekönnenbeientsprechendveranlagtenPatienten

ÜberempfindlichkeitsreaktioneninFormvonReizungenanHaut,AugenundSchleimhäutenauftreten.

HinweisfürVerkehrsteilnehmer:

DiesesArzneimittelkannauchbeibestimmungsgemäßemGebrauchdasReaktionsvermögensoweit

verändern,dassdieFähigkeitzuraktivenTeilnahmeamStraßenverkehr,zumBedienenvonMaschinenoderbei

ArbeitenohnesicherenHaltbeeinträchtigtwird.DiesgiltinverstärktemMaßeimZusammenwirkenmitAlkohol.

7.WechselwirkungenmitanderenMitteln

DasRisikoeinergleichzeitigenEinnahmevonRisperdalFilmtablettenundLösunginVerbindungmit

anderenArzneimittelnwurdenichtsystematischuntersucht.InsbesondereistzumöglichenInteraktionen

mitanderenArzneimitteln,diedasserotonergeSystembeeinflussen,sowiemitLithiumnichtsbekannt.(Bei

gleichzeitigerGabeandererNeuroleptikazusammenmitLithiumwurdenschwereneurotoxischeSymptome

beobachtet.)

AusgrundsätzlichenErwägungensindWechselwirkungenmitallenSubstanzen,dieaufdaszentrale

Nervensystemeinwirken,möglich.InsofernistbiszumVorliegenweitererUntersuchungenbei

BegleitmedikationVorsichtgeboten.

DieKombinationmitDopamin-Agonisten(z.B.Levodopa)kannderenWirkungvermindern.

InKombinationmitCarbamazepinvermindernsichdiePlasmaspiegelderaktivenantipsychotischen

FraktionvonRisperdalFilmtablettenundLösung,wodurcheineDosiserhöhungnotwendigwerdenkann.

GleichartigeEffektesindauchbeiKombinationmitanderenSubstanzenmöglich,dieinderLeberzu

Enzyminduktionführen.NachAbsetzendieserSubstanzenbzw.vonCarbamazepinsolltedieDosisvon

RisperdalFilmtablettenundLösungerneutangepasst,d.h.gesenktwerden.

BeigleichzeitigerEinnahmevonRisperdalFilmtablettenundLösungundPhenothiazinen,trizyklischen

AntidepressivaundeinigenBetablockernkannesdurchgleichzeitigenAngriffamCytochrom-P450zu

erhöhtenRisperidon-Plasmakonzentrationenkommen.DaaufgrunddesvermindertenMetabolismus

gleichzeitigjedochdie9-Hydroxy-Risperidon-Konzentrationen(aktiverMetabolit)absinken,wirddie

antipsychotischwirksameFraktionnichtklinischrelevantverändert.BeigleichzeitigerGabevonFluoxetin

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kanneszueinemAnstiegderPlasmakonzentrationvonRisperidonund,ineinemgeringerenMaß,der

antipsychotischwirksamenFraktionkommen.

DaRisperdalFilmtablettenundLösungauchpharmakologischeEigenschaftenwieblutdrucksenkende

MittelvomPrazosin-Typaufweisen,isteineadditiveWirkungmitAntihypertensivamöglich.

Hinweis:

BeiEinnahmezusammenmitanderenhochgradiganPlasmaeiweißebindendenWirkstoffenfindetkeine

klinischrelevanteVerdrängungvondenPlasmaeiweißenstatt.

8.Warnhinweise

Keine.

9.WichtigsteInkompatibilitäten

RisperdalLösung1mg/mlistinkompatibelmitschwarzem/grünemTee.

10.DosierungmitEinzel-undTagesgaben

HinweisezurUmstellungvonanderenNeuroleptikaaufRisperdalFilmtablettenundLösung:

WennausmedizinischerSichtsinnvoll,wirdeinallmählichesAusschleichenderVormedikationüberlappend

mitdereinschleichendenEinstellungaufRisperdalFilmtablettenundLösungempfohlen.Inregelmäßigen

Abständensollteüberprüftwerden,obeinevorbestehendeAntiparkinson-Medikationfortgesetztwerden

muss.

ChronischschizophrenePsychoseneinschließlichvonExazerbationen:

Erwachsene:

DieTagesdosisRisperidon(FilmtablettenoderLösung)kanneinmaligoderaufzweiEinzeldosenverteilt

eingenommenwerden.

DerPatientsolltemit2mgRisperidon(FilmtablettenoderLösung)täglichbeginnen.Am2.Tagkanndiese

Dosisauf4mgerhöhtwerden.FürdiemeistenPatientenliegtdieoptimaletäglicheDosiszwischen4und

6mgRisperidon(FilmtablettenoderLösung).DieseDosiskannentwederbeibehaltenoder,falls

erforderlich,denindividuellenErfordernissenangepasstwerden.BeieinigenPatientenkönneneine

langsamereTitrationundeineniedrigereAnfangs-undErhaltungsdosisangemessensein.

Dosenüber10mgRisperidon(FilmtablettenoderLösung)täglichhabensichgegenüberniedrigerenDosen

inihrerWirksamkeitnichtüberlegengezeigt,könnenaberextrapyramidaleSymptomeverursachen.Dadie

VerträglichkeitvonDosenüber16mgRisperidon(FilmtablettenoderLösung)täglichnichtbelegtist,sollten

DosenindieserGrößenordnungnichtzurAnwendungkommen.

FallseinezusätzlicheSedierungerforderlichist,sindggf.anderetherapeutischeMaßnahmenerforderlich

(Wechselwirkungenbeachten,sieheAbschnitt7).

ÄlterePatienten:

Morgensundabendsje0,5mgRisperidon(FilmtablettenoderLösung).

DieseDosiskannentwederbeibehaltenoderentsprechenddenindividuellenErfordernisseninSchritten

vonje0,5mgRisperidon(FilmtablettenoderLösung)morgensundabendsbisaufmaximalje2mg

Risperidon(FilmtablettenoderLösung)morgensundabendsgesteigertwerden.

PatientenmitNieren-undLebererkrankungen:

Morgensundabendsje0,5mgRisperidon(FilmtablettenoderLösung).

DieseDosiskannentwederbeibehaltenoderentsprechenddenindividuellenErfordernisseninSchritten

vonje0,5mgRisperidon(FilmtablettenoderLösung)morgensundabendsbisaufmaximalje2mg

Risperidon(FilmtablettenoderLösung)morgensundabendsgesteigertwerden.BiszumVorliegenweiterer

ErkenntnissesolltenRisperdalFilmtablettenundLösungindieserPatientengruppemitVorsicht

angewendetwerden.

PatientenmitHerz-Kreislauf-Erkrankungen:

Entsprechendden-blockierendenEigenschaftenvonRisperidonkannbesondersinderAnfangsphaseeine

orthostatischeHypotensionauftreten.AusdiesemGrundesolltenRisperdalFilmtablettenundLösungbei

PatientenmitbekannterHerz-Kreislauf-Erkrankungnurallmählich,wieobenempfohlen,auftitriertwerden.

BeimAuftreteneinerHypotensionkanneineDosisreduktionerforderlichwerden.

ChronischeAggressivitätundpsychotischeSymptomebeiDemenz:

EineAnfangsdosisvon0,25mgRisperidon2xtäglichwirdempfohlen.DieseDosiskannjenach

individuellemBedarfvorzugsweisenichtfrüheralsjedenzweitenTagumzusätzliche0,25mgRisperidon2

xtäglichgesteigertwerden.DieüblicheErhaltungsdosisfürdieMehrzahlderPatientenmitDemenzbeträgt

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0,5mgRisperidon2xtäglich.EinigePatientenkönnenjedochauchDosenbiszu1mgRisperidon2x

täglichbenötigen.NachErreichenderErhaltungsdosiskanndieseauch1xtäglichgegebenwerden.

VerhaltensstörungenbeiIntelligenzminderung:

Patienten<50kg:

EineAnfangsdosisvon0,25mgRisperidon1xtäglichwirdempfohlen.DieseDosiskannjenach

individuellemBedarfnichtfrüheralsjedenzweitenTagumzusätzlich0,25mgRisperidon1xtäglich

gesteigertwerden.DieüblicheErhaltungsdosisfürdieMehrzahlderPatientenbeträgt0,5mgRisperidon1

xtäglich.BeieinigenPatientenreichenjedochDosenvon0,25mgRisperidon1xtäglichaus,während

andere0,75mgRisperidon1xtäglichbenötigen.

Patienten>50kg:

EineAnfangsdosisvon0,5mgRisperidon1xtäglichwirdempfohlen.DieseDosiskannjenach

individuellemBedarfnichtfrüheralsjedenzweitenTagumzusätzlich0,5mgRisperidon1xtäglich

gesteigertwerden.DieüblicheErhaltungsdosisfürdieMehrzahlderPatientenbeträgt1mgRisperidon1x

täglich.BeieinigenPatientenreichenjedochDosenvon0,5mg1xtäglichaus,währendanderePatienten

1,5mgRisperidon1xtäglichbenötigen.

11.ArtundDauerderAnwendung

DadieAbsorptionvonRisperidonnichtdurchNahrungsaufnahmebeeinflusstwird,könnenRisperdal

FilmtablettenundLösungmitoderohneNahrungeingenommenwerden.

RisperdalLösung1mg/mlistinkompatibelmitschwarzem/grünemTee.

HinweisezurÖffnungder30-ml-bzw.100-ml-FlascheundHandhabungderDosierungspipette:

DenFlaschenliegtjeweilseineDosierungspipettebei,imFallder100-ml-FlaschebefindetsichdiePipette

ineinerSchutzhülle.DieFlaschenhabeneinenkindersicherenVerschluss.

DenVerschlusskräftignachuntendrücken,gedrückthaltenundgegendenUhrzeigersinndrehen,

Verschlussabnehmen.

DiePipetteindieFlascheeinführen.ZurAbmessungderDosismitdereinenHanddenunteren,

durchsichtigenRingfesthaltenundmitderanderenHandamoberen,weißenPipettenringziehen,bis

aufdemPipettenkolbendiegewünschteMengeinmlbzw.mgablesbarist.

DiePipetteandemunterendurchsichtigenRingvorsichtigausderFlascheziehen.Dieentnommene

MengedurchDruckaufdenoberen,weißenRingderPipetteineinGlasmitetwasFlüssigkeit(kein

Alkohol,keinschwarzerodergrünerTee)entleeren.DieFlaschewiederverschließenunddiePipette

mitWasserausspülen.FlascheundDosierungspipettezusammenaufbewahren.

4.30-ml-Flasche:

UmdiePipetteanderFlaschezubefestigen,wirdvonderbeigefügtenHalterungdieKlebefolie

abgezo-genunddieHalterungsenkrechtandieFlaschegeklebt,sodassderStandfußderHalterung

nachuntenzeigenunddieÖffnungnachobengerichtetist.DiePipettewirdnunindieHalterung

gestellt.PipetteundHalterungbildennuneineEinheit.

12.Notfallmaßnahmen,SymptomeundGegenmittel

a)SymptomebeiIntoxikationen:

EineÜberdosierungkannsichinderVerstärkungdererwünschtenundunerwünschtenpharmakologischen

Wirkungen(Benommenheit,Sedierung,Tachykardie,Hypotension,extrapyramidaleSymptome)äußern.

BerichtetwurdevonÜberdosierungenbiszu360mg.DanachkanneinegroßeSicherheitsbreite

angenommenwerden.InEinzelfällenwurdebeiÜberdosierungüberQT-Verlängerungberichtet.

ImFalleinerakutenÜberdosierungsolltedieMöglichkeiteinerIntoxikationmitmehrerenArzneimittelnin

Betrachtgezogenwerden.

b)MaßnahmenbeiIntoxikationen:

DieAtemwegesindfreizumachenundfreizuhalten,eineausreichendeOxygenierungundBeatmungist

sicherzustellen.EineMagenspülung(nachIntubation,fallsderPatientbewusstlosist)unddieGabevon

aktivierterKohlezusammenmiteinemLaxanssollteinBetrachtgezogenwerden.DievitalenFunktionen

solltensofortüberwachtwerden,inklusivekontinuierlicherEKG-Ableitung,ummöglicheArrhythmien

nachweisenzukönnen.

EsgibtkeinspezifischesAntidotfürRisperdal,FilmtablettenundLösung.AusdiesemGrundesollten

geeignetesymptomatischeMaßnahmendurchgeführtwerden.HypotensionundHerz-Kreislaufversagen

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solltenmitgeeignetenMaßnahmen,wieintravenöserFlüssigkeitsgabeund/oderSympathomimetika

behandeltwerden.ImFalleschwererextrapyramidalerSymptomesollteeinAnticholinergikumverabreicht

werden.DiesorgfältigeÜberwachungdesPatientensolltebiszurvollständigenWiederherstellung

weitergeführtwerden.

13.PharmakologischeundtoxikologischeEigenschaften,PharmakokinetikundBioverfügbarkeit,

soweitdieseAngabenfürdietherapeutischeVerwendungerforderlichsind

13.1PharmakologischeEigenschaften

RisperidonwirktantagonistischanRezeptorsystemenmitmonoaminenNeurotransmittern.DieSubstanz

besitztbislangeinzigartigeEigenschaften:SiehateinehoheAffinitätzuserotoninergen5HT

-und

dopaminergenD

-Rezeptorenundbindetebenfallsan

-adrenergeundmitgeringererAffinitätanH

histaminergeund

-adrenergeRezeptoren.EineAffinitätzucholinergenRezeptorenistnichtvorhanden.

DasklinischeWirkprofilistdurchantipsychotischeWirkungengekennzeichnet.Extrapyramidale

NebenwirkungenwareninklinischenStudienimVergleichzuklassischenNeuroleptikavongeringerer

Häufigkeit,washypothetischmitdemkombiniertenSerotonin-Dopamin-Rezeptor-Antagonismuserklärt

wird.

13.2ToxikologischeEigenschaften

AkuteToxizität

DieindenakutenToxizitätsstudienbeobachtetenSymptomewarenbeiallenTierspeziesähnlichund

entsprachendenenfürpotenterNeuroleptika.

SubakuteundchronischeToxizität

DieoraleApplikationvonRisperidon(0,16bzw.0,63mg/kgKG/Tag,2,5und10mg/kgKG/Tag)führtebei

RattenzueinerreduziertenNahrungsaufnahmeundvermindertenKörpergewichtsentwicklungund

dosisabhängig–bedingtdurcherhöhteProlaktinspiegel–zurStimulationdesBrustdrüsengewebesund

einerBeeinträchtigungderzyklischenAktivitätderweiblichenGenitalien.BeimännlichenTierenwurdenin

derhöchstenDosisgruppegranulozytäreInfiltrationenderProstatabeobachtet.DieseVeränderungen

warenbisaufeineleichteStimulationderBrustdrüsenachAbsetzenderBehandlungreversibel.

BeiHundenwurdennachoralerApplikation(0,31mg/kgKG/Tag;1,25und5mg/kgKG/Tag)Wirkungenauf

dasZNS(Sedierung)undeinedosisabhängigeBeeinträchtigungdergonadalenAktivitätbeobachtet.Bei

männlichenTierenkameszueinerVerminderungdertestikulärenAndrogenproduktionalsmögliche

UrsacheeinergestörtenSpermatogenese.DieinallenBehandlungsgruppenbeobachtete

Ejakulationshemmunglässtsichteilweiseaufdiealpha-adrenolytischenWirkungenvonRisperidon

zurückführen.IndermittlerenundhöchstenDosisgruppeführteRisperidonzueinerAbnahmedes

Hämoglobins,desHämatokritsundderErythrozytenanzahl.

Reproduktionstoxizität

RisperidonzeigtebeiRattenundKaninchenkeineHinweiseaufteratogeneWirkungen.Die

PaarungsbereitschaftvonRattenwarsubstanzbedingtvermindert,undeswurdeeinedosisabhängige

VerlängerungderTragzeitbeobachtet.

Mutagenität

AusdenvorliegendenMutagenitätsstudienergabensichkeinerleiHinweiseaufmutageneEigenschaften

vonRisperidon.

Kanzerogenität

LangzeituntersuchungenzumtumorigenenPotentialvonRisperidonwurdenanRattenundMäusen

durchgeführt.

BeiRattenbeiderleiGeschlechtssowiebeiweiblichenMäusenwurdenvermehrtMammakarzinome

diagnostiziert.BeiweiblichenMäusenwarauchdasAuftretenvonHypophysenadenomengehäuft.

BeimännlichenRattenwardieHäufigkeitvonAdenomendesendokrinenPankreasdosisabhängigleicht

erhöht.

DieTumorbefundewerdenaufdieProlaktinsteigerungzurückgeführt,diedurchRisperidonebensowie

durchanderedopaminantagonistischwirkendeArzneimittelausgelöstwird.Einprimärestumorigenes

Risikoistnichtanzunehmen.

13.3Pharmakokinetik

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RisperidonwirdnachoralerVerabreichungunabhängigvonderEinnahmevonNahrungvollständig

resorbiert,Spitzenplasmaspiegelwerdennach1–2Stundengemessen.RisperidonwirdüberCytochrom

P450-2D6zu9-Hydroxy-Risperidonmetabolisiert;dieseSubstanzhatdiegleichenpharmakologischen

EigenschaftenwieRisperidon.Risperidonund9-Hydroxy-Risperidonbildendieaktiveantipsychotische

Fraktion.

NachoralerVerabreichunganpsychotischePatientenwirdRisperidonmiteinerHalbwertzeitvon

ungefähr3Stundeneliminiert.DieEliminationshalbwertzeitvon9-Hydroxy-Risperidonundderaktiven

antipsychotischenFraktionbeträgt24Stunden.SteadystatewirdfürRisperidonbeidenmeisten

Patientennach1Tag,für9-Hydroxy-Risperidonnach4–5TagenTherapieerreicht.

DieRisperidon-PlasmaspiegelsindinnerhalbdestherapeutischenDosisbereichesdosisabhängig.Im

PlasmawirdRisperidonanAlbuminund

-sauresGlykoproteingebunden.DiePlasmaproteinbindungvon

Risperidonbeträgt88%,dievon9-Hydroxy-Risperidon77%.Nach1Wochesind70%derverabreichten

SubstanzmitdemUrinund14%indenFaecesausgeschieden.DieimUrinausgeschiedeneMenge

bestehtzu35–45%ausunverändertemRisperidonundseinemMetaboliten9-Hydroxy-Risperidon.Nach

einmaligerVerabreichungwurdenbeiälterenPatientenundbeiPatientenmitNierenfunktionsstörungen

höhereaktivePlasmakonzentrationenundeinelängereEliminationshalbwertzeitnachgewiesen.Bei

PatientenmitLeberinsuffizienzwarendieRisperidon-Plasmakonzentrationenvondenjenigengesunder

Patientennichtverschieden.

DiePharmakokinetikvonRisperidonund9-Hydroxy-RisperidonistbeiKindernähnlichwiebei

Erwachsenen.

13.4Bioverfügbarkeit

DieabsoluteBioverfügbarkeitvonRisperidonauseinerLösungbeträgtimMittelbeimMenschen66%.Die

BioverfügbarkeitderpharmakologischaktivenFraktionbeträgt108%.DieBioäquivalenzstudienhaben

gezeigt,dassRisperidonFilmtablettenunterschiedlicherStärken(Risperdal1mg/-2mg/-3mg/-4mg)

untereinandersowieimVergleichzurLösungbioäquivalentsind.

14.SonstigeHinweise

ArzneimittelfürKinderunzugänglichaufbewahren!

15.DauerderHaltbarkeit

EntsprechendderinSpanienbzw.Frankreich,bzw.Portugal,bzw.Griechenlandfestgelegten

Haltbarkeitsdauer.

16.BesondereLager-undAufbewahrungshinweise

Risperdal1mg/mlLösung:

Zwischen15°Cund30°lagern/aufbewahren.

16.aBesondereVorsichtsmaßnahmenfürdieBeseitigungvonnichtverwendetenArzneimitteln

Keine.

17.DarreichungsformenundPackungsgrößen

Risperdal1mg/mlLösung

30mlLösung(N1)miteinerDosierungspipette

100mlLösung(N3)miteinerDosierungspipette

Risperdal1mg/-2mg/-3mg/-4mgFilmtabletten:

Packungenmit20(N1),50(N2)Filmtabletten

Klinikpackung(gebündelt)mit100(5x20)Filmtabletten

18.StandderInformation

Juli2002

NameoderFirmaundAnschriftdespharmazeutischenUnternehmers

Import,UmpackungundVertrieb:PharmaWestenGes.m.b.H.,51381Leverkusen

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