Ridaura Filmtablette

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Auranofin
Verfügbar ab:
GlaxoSmithKline GmbH & Co. KG
INN (Internationale Bezeichnung):
Auranofin
Darreichungsform:
Filmtablette
Zusammensetzung:
Auranofin 3.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
2177.00.00

pal-ridaura-0507.rtf

GEBRAUCHSINFORMATION

LesenSiediegesamtePackungsbeilage/Gebrauchsinformationsorgfältig

durch,bevorSiemitderEinnahmediesesArzneimittelsbeginnen.

HebenSiediePackungsbeilageauf.VielleichtmöchtenSiediesespäter

nochmalslesen.

WennSieweitereFragenhaben,wendenSiesichbitteanIhrenArztund

Apotheker.

DiesesArzneimittelwurdeIhnenpersönlichverschriebenunddarfnichtanDritte

weitergegebenwerden.EskannanderenMenschenschaden,auchwenndiese

dasselbeKrankheitsbildhabenwieSie.

1.WasistRidauraundwofürwirdesangewendet?

2.WasmüssenSievorderEinnahmevonRidaurabeachten?

3.WieistRidauraeinzunehmen?

4.WelcheNebenwirkungensindmöglich?

5.WieistRidauraaufzubewahren?

RidauraÒFilmtabletten

Wirkstoff:Auranofin

DerarzneilichwirksameBestandteilistAuranofin.

1FilmtabletteRidauraenthält3mgAuranofin,entsprechend0,87mgGold.

DiesonstigenBestandteilesind:

Lactose-Monohydrat;mikrokristallineCellulose;Maisstaerke;

Poly(O-carboxymethyl)staerke,Natriumsalz;Magnesiumstearat(Ph.Eur.);

Hypromellose;Propylenglycol;Titandioxid;Eisen(III)-hydroxid-oxidxH2O

RidauraistinPackungenmit50(N2)oder100(N3)Filmtablettenerhältlich.

WASISTRIDAURAUNDWOFÜRWIRDESANGEWENDET?

RidauraisteinAntirheumatikum(organischeGoldverbindung)

von:AstellasPharmaGmbH

Postfach800628

81606München

Tel.:(089)454401

Fax:(089)45441329

Internet: www.astellas.com/de

hergestelltvon: WülfingPharmaGmbH

BethelnerLandstraße18,31028Gronau

RidaurawirdangewendetzurBasistherapiederaktivenrheumatoidenArthritis

(progredientchronischePolyarthritis).

FürdieTherapiemitBasistherapeutika(langwirksamenAntirheumatika)

einschließlichdesAuranofinsgilt,daßdieDiagnosederchronischenPolyarthritis

gesichertseinmuß,bevordieTherapiemitdemMedikamentbegonnenwird.

WASMÜSSENSIEVORDEREINNAHMEVONRIDAURABEACHTEN?

Ridauradarfnichteingenommenwerden

wennSieüberempfindlich(allergisch)gegenüberGoldodereinendersonstigen

BestandteilevonRidaurasind

wennSieüberempfindlichgegenandereSchwermetallesind

wenneinefrühereBehandlungmitparenteralverabreichtemGoldoderanderen

SchwermetallenzuschwerwiegendenSchädigungen(wieLungenfibrose,

nekrotisierendeEnterocolitis,exfoliativeDermatitis)geführthat

wennSieuntereinerderfolgendenErkrankungenleiden:

·StörungenderBlutbildung

·schwerenoderfortschreitendenErkrankungenderLeberoderNieren

·BindegewebserkrankungderLunge(Lungenfibrose)

·schwerenDarmentzündungen

BesondereVorsichtbeiderEinnahmevonRidauraisterforderlich

beiwiederkehrendenDarmentzündungeninderVorgeschichteodereiner

chronischentzündlichenDarmerkrankung(Colitisulcerosa,MorbusCrohn),

wennbeiIhnenbereitseinmaleinevorausgegangeneBehandlungmitGoldeine

Darmentzündung(Enterokolitis)ausgelösthat,

wennSieaneinerschwerenentzündlichenHautreaktion(exfoliativerDermatitis)

leiden,

wennSieaneinernichtdurchErregerbedingtenEntzündungdes

Lungengewebes(Pneumonitis)leiden.

DiesesArzneimittelenthältLactose.BittenehmenSieRidauradahererstnach

Rück-

sprachemitIhremArztein,wennIhnenbekanntist,dassSieuntereiner

Unverträglich-

keitgegenüberbestimmtenZuckernleiden.

Kinder

DiesesArzneimittelistnichtfürdieAnwendungbeiKindernbestimmt.

SchwangerschaftundStillzeit

RidaurasollinSchwangerschaftundStillzeitnichteingenommenwerden.

VerkehrstüchigkeitunddasBedienenvonMaschinen

EssindkeinebesonderenVorsichtsmaßnahmenerforderlich.

DiefolgendenVorsichtsmaßnahmenundWarnhinweisesindbeieinerEinnahme

vonRidaurazubeachten:

VorBeginneinerBehandlungmitRidauramußeinebestehendeSchwangerschaft

sicherausgeschlossenwerden.WährendderTherapiemitRidauraundbiszu6

MonatedanachistaufeinezuverlässigeEmfängnisverhütungzuachten.

VorBeginnderRidaura-BehandlungmüssenblutrotesBlutbild,weißesBlutbildmit

Differentialblutbild,Thrombozyten,Transaminasen,alkalischePhosphatase,

harnpflichtigeSubstanzenimSerumundderUrin(Urinstatus)untersuchtwerden.

Kontrolluntersuchungen,dieinmonatlichenAbständendurchzuführensind,müssen

zumindestdasBlutbildsowieeineUntersuchungdesUrinsaufEiweißumfassen.

DieBestimmungweitererLaborparameter(sieheoben)solltenachErmessendes

ArztesinregelmäßigenAbständenerfolgen.VordemBeginnderTherapiemit

RidaurasolltensichPatientenmiternstenDurchfallerkrankungenzunächsteiner

geeignetenBehandlung,dieeineBesserungdieserErkrankungzurFolgehaben

soll,unterziehen.

UnterderGoldtherapiesindReizungenderHornhaut,derAugenbindehautundder

Linsebeobachtetworden,ohnedaßdieSehkraftbeeinträchtigtgewesenwäre.

DieseErscheinungenverschwandennachAbsetzendesMedikamentesinnerhalb

von3bis6Wochen.Esempfiehltsichdeshalb,beieinerGoldtherapie

Augenkontrolluntersuchungendurchzuführen.Beievtl.währendderTherapie

auftretendenAugenbeschwerdenisteineaugenärztlicheUntersuchungzu

veranlassen.

WechselwirkungenmitanderenArzneimitteln

BitteinformierenSieIhrenArztoderApotheker,wennSieandereArzneimittel

einnehmen/anwendenbzw.vorkurzemeingenommen/angewendethaben,auch

wennessichumnichtverschreibungspflichtigeArzneimittelhandelt.

WechselwirkungenvonRidauramitanderenMittelnsindbishernichtbekannt.

DieVerträglichkeitvonRidaurabeigleichzeitigerGabevoninjizierbaremGold,

Hydroxychloroquin,D-Penicillamin,ImmunsuppressivaoderhoherDosenCortison

überlängereZeitistnichtumfassenduntersucht,diegleichzeitigeVerabreichung

dieserWirkstoffekanndeshalbnichtempfohlenwerden.

NachvorausgegangenerBehandlungmitparenteralverabreichtemGoldwurden

unterTherapiemitPenicillaminvermehrtHautausschlägeundStörungender

Blutbildungbeobachtet.GrundistdieFreisetzungvonimBindegewebe

abgelagertemGolddurchPenicillamin.DieserEffektkannauchfüreine

Kombi-nationvonPenicillaminmitRidauranichtausgeschlossenwerden.

WiebeeinflußtRidauradieWirkungvonanderenArzneimitteln?

IneinemFallewurdebeigleichzeitigerVerabreichungvonRidauraundPhenytoin

vermutet,daßderBlut-Phenytoinspiegelerhöhtgewesenwäre.BeachtenSiebitte,

daßdieseAngabenauchfürvorkurzemangewandteArzneimittelgeltenkönnen.

WIEISTRIDAURAEINZUNEHMEN?

NehmenSieRidauraimmergenaunachderAnweisungdesArztesein.Bittefragen

SiebeiIhremArztoderApothekernach,wennSiesichnichtganzsichersind.

ArtderAnwendung:

RidauraFilmtablettensindzumEinzunehmen.

FallsvomArztnichtandersverordnet,istdieüblicheDosisfürdieTherapie

Erwachsener:

2FilmtablettenRidaura(insgesamt6mgAuranofinproTag),entwederals

Einmaldosismorgens(d.h.2Filmtabletten)oderinzweiDosenmorgensund

abends(d.h.jeweils1Filmtablette).FürPatienten,dieaufeineTagesdosisvon2

FilmtablettenRidauranach4bis6Monatennichtzufriedenstellendangesprochen

haben,kanndieTagesdosisaufmaximal3Filmtablettenerhöhtwerden(3x1

FilmtabletteRidaura,insgesamt9mgAuranofin/Tag).

RidauraFilmtablettennichtimLiegeneinnehmen.

NehmenSiedieTablettenbitteunzerkautmitausreichendFlüssigkeit(vorzugsweise

einGlasTrinkwasser)zudenMahlzeitenein.

DieDauerderBehandlungrichtetsichnachdemVerlaufderKrankheitundwirdvom

Arztbestimmt.

Hinweis:

DadieWirkungvonRidauraerstallmählicheinsetzt(nach2bis6Monaten),istim

Regelfall,vorallemindenerstenWochenbisMonatenderBehandlung,eine

kombinierteTherapiemitentzündungshemmendenPräparatenundSchmerzmitteln

(Analgetika)notwendig.

BittesprechenSiemitIhremArzt,wennSiedenEindruckhaben,daßdieWirkung

vonRidaurazustarkoderzuschwachist.

WennSieeinegrößereMengeRidauraeingenommenhaben,alsSiesollten,setzen

SiesichbittemiteinemArztinVerbindung.DieserkannentsprechendderSchwere

derVergiftungüberdiegegebenenfallserforderlichenMaßnahmenentscheiden.

FälleakuterÜberdosierungensindbishernichtbekanntgeworden.Beichronischer

VergiftungmitRidaurawurdeineinemFalldasvorübergehendeAuftretenvon

schwerennervenschädigenden(neurotoxischen)Symptomen,diesichals

Gehirnerkrankung(Enzephalopathie)undNervenleiden(periphereNeuropathie)

äußerten,beobachtet.

WennSiedieEinnahmevonRidauravergessenhaben,setzenSiebittebeim

nächstenMaldieEinnahmevonRidaura,wieinderDosierungsanleitung

beschrieben,fort.NehmenSienichtdiedoppelteDosis,wennSiedievorherige

Einnahmevergessenhaben.

WELCHENEBENWIRKUNGENSINDMÖGLICH?

WiealleArzneimittelkannRidauraNebenwirkungenhaben.

BeiderBewertungvonNebenwirkungenwerdenfolgendeHäufigkeitsangaben

zugrundegelegt:

Sehrhäufig: mehrals1von10Behandelten

Häufig: wenigerals1von10,abermehrals

1von100Behandelten

Gelegentlich: wenigerals1von100,abermehrals

1von1000Behandelten

Selten: wenigerals1von1000,abermehrals

1von10000Behandelten

Sehrselten: wenigerals1von10000Behandelten,

einschließlichEinzelfälle

Auge

HäufigwurdenAugenbindehautentzündungenundGoldablagerungeninderLinse

undHornhautbeobachtet.

Blut,Blutkörperchen,Blutgerinnung

EinevorübergehendeAbnahmederzellulärenBestandteiledesBlutes(Hämatokrit)

oderdesrotenBlutfarbstoffes(Hämoglobin)zuBeginnderBehandlungistsehr

seltenbeobachtetworden.UnterderBehandlungmitRidauratretenhäufigein

MangelanrotenBlutkörperchen(Anämie),VeränderungendesweißenBlutbildes

(Leukopenie,Eosinophilie)undderBlutplättchen(Thrombozytopenie)auf.Selten

kameszurStörungderBlutzellbildung(aplastischeAnämie,Erythroblastopenie,

Agranulozytose)undzurVerminderungallerZellen(Panzytopenie),diedas

AbsetzenvonRidauraerforderlichmachten.Warnsignaleeinermöglichen

Goldvergiftungkönnensein:derAbfallderHämoglobinkonzentration,der

Leukozytenzahlunter4000mm3,derGra-nulozytenzahlunter1500/mm3undder

Thrombozytenzahlunter150000/mm3.DasAuftretenvonPurpura1,Ekchymose1

oderPetechien1(1kleinflächigeBlutungenderHautundSchleimhaut)kannaufdas

VorliegeneinesMangelsanBlutplättchen(Thrombozytopenie)hinweisen

(Thrombozytenzählung!).

HautundSchleimhäute

HautreaktionenwieAusschlagundJuckreiztretensehrhäufigaufundsindmeist

leichtererArt.SehrseltenerfordernsieeinenAbbruchodereinevorübergehende

UnterbrechungderBehandlungodereinezeitweiligeTherapiemitreduzierterDosis.

HäufigwerdenQuaddelbildung,gelegentlichSchwellungenvonHautund

Schleim-häuten,v.a.imGesicht(Angioödem)beobachtet.

Eskannnichtausgeschlossenwerden,daßesauchunterderTherapievonRidaura

wienachderAnwendungvonparenteralverabreichtemGoldseltenzuschweren

entzündlichenHautreaktionen(z.B.exfoliativeDermatitis)kommt.

SehrhäufigkönnenEntzündungenderMundschleimhautvorkommen;ein

metallischerGeschmackkanndieserReaktionvorausgehenundistalsWarnsignal

anzusehen.HäufigtretenEntzündungenderZungeundgelegentlichEntzündungen

desZahnfleischesauf.

Gegenmaßnahmen:

BeigeschwürartigenVeränderungen(Ulcerationen)imMundbereichhatsichzur

symptomatischenBehandlungeineMundspülungmitverdünnter(hypotoner)

Kochsalzlösungalshilfreicherwiesen.JenachAusprägungundSchweregradder

Haut-oderSchleimhautreaktionistentwederdieörtliche(topische)Anwendungvon

Corticosteroiden/AnästhetikaoderdiesystemischeGabevonCorticosteroidenund

dasAbsetzenvonRidaurazuempfehlen.

LeberundNiere

UnterRidaurakanneshäufigzueinervorübergehendenEiweißausscheidungim

Urin(Proteinurie)und/oderAusscheidungvonrotenBlutkörperchenimUrin

(Hämaturie)kommen,dieinregelmäßigenAbständeneineÜberwachungder

Nierenfunktionerfordert.ÜbersteigtdieProteinurieanmehreren,z.B.andrei

aufeinanderfolgendenTagen0,5gProtein/Tag,soisteineUnterbrechungder

Ridaura-TherapieinErwägungzuziehen.WieandereGoldverbindungenkann

AuranofinhäufigNierenerkrankungenwieeinemembranöseGlomerulonephritismit

ProteinurieundHämaturieodergelegentlicheinnephrotischesSymptom

verursachen.

FernerwurdenhäufigVeränderungenderLeber-undNierenfunktionswerte

(Transaminasen,alkalischePhosphatase,Harnstoff,KreatininundHarnsäure)

festgestellt,dieleichtererNaturundmeistvorübergehendwaren,inseltenenFällen

wurdejedocheineGelbsuchtbeobachtet.

Lunge

GelegentlichtretenentzündlicheVeränderungendesLungengewebes(interstitielle

Pneumonie)auf.SehrseltenwurdenbindegewebigeVernarbungendes

Lun-gengerüstes(Lungenfibrose)beobachtet.

Magen-Darm-Trakt

UnterderBehandlungmitRidaurakannessehrhäufig,meistvorübergehend,zu

weichenStühlenundleichtenDurchfällenkommen,mitunterbegleitetvon

Bauchschmerzenund-krämpfen,ÜbelkeitundanderenMagen-Darm-Beschwerden.

Gegenmaßnahmen:

LeichteDurchfällesindmeistdurchpflanzlicheFüllstoffe(sog.Pektine)inFormvon

geriebenemApfeloderBananenbzw.alsFertigarzneimittelbehandelbar.Auchdie

AufteilungdertäglichenDosisineinemorgendlicheundeineabendlicheGabeist

empfehlenswert.

BeischwerenDurchfällensolltedieRidauraDosiszeitweiseauf3mgreduziertbzw.

füreinigeTageabgesetztwerden.WendenSiesichindiesemFallanIhrenArzt.

BeiAuftretenvonwässrigenStühlen,BlutimStuhlundplötzlichemDurchfallist

RidauraabzusetzenundeinArztaufzusuchen.

GelegentlichkommteszuBlutungenimMagen-Darm-Trakt,Teerstuhlodernicht

sichtbarem(okkultem)BlutimStuhl.

InseltenenFällenwurdenDarmentzündungen(vorallemulcerativeEnte-rokolitiden)

beobachtet.

Nervensystem

GelegentlichwurdeüberperiphereNervenschädigungen(Neuropathien)berichtet.

Sonstige

HäufigwurdeübervermehrtenHaarausfallberichtet.

GelegentlichwurdeüberKopfschmerzenoderSchwindelberichtet.

InformierenSieIhrenArzt,wennNebenwirkungenauftreten,damiterüberden

SchweregradundgegebenenfallserforderlicheweitereMaßnahmenentscheiden

kann.

InformierenSieIhrenArztoderApotheker,wennSieNebenwirkungenbemerken,die

nichtindieserPackungsbeilageaufgeführtsind.

WIEISTRIDAURAAUFZUBEWAHREN?

ArzneimittelfürKinderunzugänglichaufbewahren.

SiedürfendasArzneimittelnachdemaufdemBehältnisundderFaltschachtel

angegebenenVerfallsdatumnichtmehrverwenden.

ImOriginalbehältnislagern.DieBlisterpackungfestverschlossenhalten,umden

InhaltvorFeuchtigkeitzuschützen.

DieBlisterpackungimUmkartonaufbewahren,umdenInhaltvorLichtzuschützen.

StandderInformation

August2005

de_21895

Fachinformation

RIDAURA

1.BezeichungdesArzneimittels

Ridaura

Wirkstoff:Auranofin

2.Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig

3.ZusammensetzungdesArzneimittels

3.1Stoff-oderIndikationsgruppe

OrganischeGoldverbindung,Basistherapeutikum(langsamwirkendes

Langzeittherapeutikum=slowactinglongtermdrug)derrheumatoidenArthritis

(chronischePolyarthritis)

3.2BestandteilenachderArtundarzneilichwirksameBestandteilenachArt

undMenge

-arzneilichwirksameBestandteile

1Filmtabletteenthält3mgAuranofin,dasentsprichtbeieinemGoldgehaltvon29%

0,87mgGold.

-andereBestandteile

Lactose-Monohydrat;mikrokristallineCellulose;Maisstaerke;Poly(O-

carboxymethyl)staerke,Natriumsalz;Magnesiumstearat(Ph.Eur.);Hypromellose;

Propylenglycol;Titandioxid,Eisen(III)-hydroxid-oxidxH

4.Anwendungsgebiete

ZurBasistherapiederaktivenrheumatoidenArthritis(progredientchronische

Polyarthritis).FürdieTherapiemitBasistherapeutikaeinschließlichdesAuranofins

gilt,daßdieDiagnosederchronischenPolyarthritisgesichertseinmuß,bevordie

TherapiemitdemMedikamentbegonnenwird.

5.Gegenanzeigen

Ridaurasollnichteingenommenwerdenbei

-bekannterÜberempflindlichkeitgegenGoldodereinendersonstigenBestandteile

desArzneimittels

-bekannterÜberempflindlichkeitgegenandereSchwermetalle

-wenneinefrühereBehandlungmitparenteralverabreichtemGoldoderanderen

SchwermetallenzuschwerwiegendenSchädigungen(wieLungenfibrose,

nekrotisierendeEnterocolitis,exfoliativeDermatitis)geführthat

-StörungenderBlutbildung

-schwerenoderfortschreitendenErkrankungenderLeberoderNieren

-Lungenfibrose

-schwerenDarmentzündungen

-SchwangerschaftundStillzeit

-Kindern

EineTherapiemitRidaurasollbeiPatienten

-mitwiederkehrendenDarmentzündungeninderVorgeschichteoderchronisch

entzündlicherDarmerkrankung(Colitisulcerosa,MorbusCrohn)und

-mitbereitsvorausgegangenerdurchGoldausgelösterEnterokolitis,exfoliativer

Dermatitis,Pneumonitis

unterstrengerAbwägungdesNutzen-Risiko-Verhältnissesundnurmitbesonderer

Vorsichterfolgen.

6.Nebenwirkungen

BeiderBewertungvonNebenwirkungenwerdenfolgendeHäufigkeitsangaben

zugrundegelegt:

Sehrhäufig: mehrals1von10Behandelten

Häufig: wenigerals1von10,abermehrals

1von100Behandelten

Gelegentlich: wenigerals1von100,abermehrals

1von1000Behandelten

Selten: wenigerals1von1000,abermehrals

1von10000Behandelten

Sehrselten: wenigerals1von10000Behandelten,

einschließlichEinzelfälle

Auge

HäufigwurdenAugenbindehautentzündungenundGoldablagerungeninderLinse

undCorneabeobachtet.

Blut,Blutkörperchen,Blutgerinnung

EinevorübergehendeErniedrigungdesHämatokrit-undHämoglobinwerteszu

BeginnderBehandlungistsehrseltenbeobachtetworden.UnterderBehandlungmit

RidauratretenhäufigAnämie,Leukopenie,EosinophilieundThrombozytopenieauf.

SeltenistüberaplastischeAnämie,Erythroblastopenie,Agranulozytoseund

Panzytopenie,diedasAbsetzenvonRidauraerforderlichmachten,berichtetworden.

WarnsignaleeinermöglichenGoldvergiftungkönnensein:derAbfallder

Hämoglobinkonzentration,derLeukozytenzahlunter4000mm 3 ,der

Granulozytenzahlunter1500/mm 3 undderThrombozytenzahlunter150000/mm 3 .

DasAuftretenvonPurpura,EkchymoseoderPetechienkannaufdasVorliegeneiner

Thrombozytopeniehinweisen(Thrombozytenzählung!).

HautundSchleimhäute

HautreaktionenwieAusschlagundJuckreiztretensehrhäufigaufundsindmeist

leichtererArt.SehrseltenerfordernsieeinenAbbruchodereinevorübergehende

UnterbrechungderBehandlungodereinezeitweiligeTherapiemitreduzierterDosis.

HäufigwerdenQuaddelbildung,gelegentlichSchwellungenvonHautund

Schleimhäuten,v.a.imGesicht(Angioödem)beobachtet.

Eskannnichtausgeschlossenwerden,daßesauchunterderTherapievonRidaura

wienachderAnwendungvonparenteralverabreichtemGoldseltenzuschweren

entzündlichenHautreaktionen(z.B.exfoliativeDermatitis)kommt.

SehrhäufigkönnenEntzündungenderMundschleimhautvorkommen;ein

metallischerGeschmackkanndieserReaktionvorausgehenundistalsWarnsignal

anzusehen.

HäufigtretenEntzündungenderZungeundgelegentlichEntzündungendes

Zahnfleischesauf.

Gegenmaßnahmen:

BeiUlcerationenimMundbereichhatsichzursymptomatischenBehandlungeine

MundspülungmithypotonerKochsalzlösungalshilfreicherwiesen.Jenach

AusprägungundSchweregradderHaut-oderSchleimhautreaktionistentwederdie

topischeAnwendungvonCorticosteroiden/AnästhetikaoderdiesystemischeGabe

vonCorticosteroidenunddasAbsetzenvonRidaurazuempfehlen.

LeberundNiere

UnterRidaurakanneshäufigzueinerreversiblenProteinurieund/oderHämaturie

kommen,dieinregelmäßigenAbständeneineÜberwachungderNierenfunktion

erfordert.ÜbersteigtdieProteinurieanmehreren,z.B.andreiaufeinanderfolgenden

Tagen0,5gProtein/Tag,soisteineUnterbrechungderRidaura-Therapiein

Erwägungzuziehen.WieandereGoldverbindungenkannAuranofinhäufigeine

membranöseGlomerulonephritismitProteinurieundHämaturieodergelegentlichein

nephrotischesSyndromverursachen.

FernerwurdenhäufigVeränderungenderLeber-undNierenfunktionswerte

(Transaminasen,alkalischePhosphatase,Harnstoff,KreatininundHarnsäure)

festgestellt,dieleichtererNaturundmeistvorübergehendwaren,insehrseltenen

FällenwurdejedocheinIkterusbeobachtet.

Lunge

GelegentlichkommteszurinterstitiellenPneumonieauf.Sehrseltenwurdeeine

Lungenfibrosebeobachtet.

Magen-Darm-Trakt:

UnterderBehandlungmitRidaurakannessehrhäufig,meistvorübergehend,zu

weichenStühlenundleichtenDurchfällenkommen,mitunterbegleitetvon

Bauchschmerzenund-krämpfen,ÜbelkeitundanderenMagen-Darm-Beschwerden.

Gegenmaßnahmen:

LeichteDurchfällesindmeistdurchpektinhaltigeFüllmittelkontrollierbar.Auchdie

AufteilungdertäglichenDosisineinemorgendlicheundeineabendlicheGabeist

empfehlenswert.

BeischwerenDurchfällensolltedieRidauraDosiszeitweiseauf3mgreduziertbzw.

füreinigeTageabgesetztwerden.BeimAuftretenwäßrigerDurchfällesollteneben

einerdifferentialdiagnostischenAbklärunganfänglicheineVerringerungderDosis

(auf3mgproTag)inErwägunggezogenwerden;fallsDurchfälleweiterbestehen,

solltedasMedikamentabgesetztwerden.

GelegentlichkommteszuBlutungenimMagen-Darm-Trakt,Teerstuhloderokkultem

BlutimStuhl.

InseltenenFällenwurdenDarmentzündungen(vorallemulcerativeEnterokolitiden)

beobachtet.

Nervensystem

GelegentlichwurdeüberperiphereNervenschädigungen(Neuropathien)berichtet.

Sonstige

HäufigwurdeübervermehrtenHaarausfallberichtet.

GelegentlichwurdeüberKopfschmerzenoderSchwindelberichtet.

7.WechselwirkungenmitanderenMitteln

WechselwirkungenvonRidauramitanderenMittelnsindbishernichtbekannt.In

einemFallwurdebeigleichzeigerVerabreichungvonRidauraundPhenytoin

vermutet,daßderBlut-Phenytoinspiegelerhöhtgewesenwäre.DieVerträglichkeit

vonRidaurabeigleichzeitigerGabevoninjizierbaremGold,Hydroxychloroquin,D-

Penicillamin,ImmunsuppressivaoderhoherDosenCortisonsüberlängereZeitist

nichtumfassenduntersucht;diegleichzeitigeVerabreichungdieserWirkstoffekann

deshalbnichtempfohlenwerden.

NachvorausgegangenerBehandlungmitparenteralverabreichtemGoldwurden

unterTherapiemitPenicillaminvermehrtHautausschlägeundStörungender

Blutbildungbeobachtet.GrundistdieFreisetzungvonimBindegewebe

abgelagertemGolddurchPenicillamin.DieserEffektkannauchfüreineKombination

vonPenicillaminmitRidauranichtausgeschlossenwerden.

8.WarnhinweisePatientenmitderseltenenhereditärenGalactose-Intoleranz,

Lactase-MangeloderGlucose-Galactose-MalabsorptionsolltenRidauranicht

einnehmen.

9.WichtigsteInkompatibilitäten

Nichtbekannt

10.DosierungmitEinzel-undTagesgaben

Soweitnichtandersverordnet,wirdfürdieTherapievonErwachsenenfolgende

Dosierungempfohlen:

Einzeldosis:

Entweder2FilmtablettenRidauramorgenszurMahlzeitoderjeweils1Filmtablette

morgensundabendszurMahlzeit.

Tagesdosis:

6mgAuranofin

FürPatienten,dieaufeineTagesdosisvon2FilmtablettenRidauranach4bis6

Monatennichtzufriedenstellendaugesprochenhaben,kanndieTagesdosisauf

maximal3Filmtablettenerhöhtwerden(3x1FilmtabletteRidaurazuden

Mahlzeiten,insgesamt9mgAuranofin/Tag).

DadieWirkungvonRidauraerstallmählicheinsetzt(nach2bis6Monaten),istim

Regelfalle,vorallemindenerstenWochenbisMonatenderBehandlung,eine

kombinierteTherapiemitentzündungshemmendenPräparatenundAnalgetika

notwendig.

11.ArtundDauerderAnwendung

RidauraFilmtablettensindunzerkautzudemMahlzeiteneinzunehmen.

DieDauerderBehandlungrichtetsichnachdemVerlaufderKrankheitundwirdvom

Arztbestimmt.

12.Notfallmaßnahmen,SymptomeundGegenmittel

ÜberIntoxikationundÜberdosierungliegenbishernochkeineErfahrungenvor.Im

FalleeinerÜberdosierungempfiehltsichdieKontaktaufnahmemiteinem

Giftinformationszentrum.

DieAngabenüberdenNutzeneinerBAL-Therapie(Dimercaprol)sindderzeit

widersprüchlich.

13.PharmakologischeundtoxikologischeEigenschaften,Pharmakokinetikund

Bioverfügbarkeit,soweitdieseAngabenfürdietherapeutischeVerwendung

erforderlichsind

13.1PharmakologischeEigenschaften

DiepharmakologischenIn-vitro-undIn-vivo-Untersuchungenzeigen,daßAuranofin

sowohlantiphlogistischalsauchimmunregulatorischwirkt.

FolgendeWirkungendesAuranofinskonntennachgewiesenwerden:

HemmungderzellulärenImmunität,derhumoralenImmunität,derFreisetzung

lysosomalerEnzyme,derPhlogosis,derAntikörper-vermitteltenzellulärenImmunität,

derPhagozytose,derChemotaxis,derBildungvonSauerstoffradikalen,der

ProstaglandinwirkungundderThrombozytenaggregation.Ridauraistdieerste

wirksame,oralzuapplizierendeGoldverbindung,diebeiausreichendlanger

AnwendungdasFortschreitenderprogredientchronischenPolyarthritiszuhemmen

vermag.DiefürdiechronischePolyarthritisrelevantenklinischenMeßparameterwie

Schmerz,ZahldergeschwollenenundschmerzhaftenGelenke,Gelenkindex,

Griffstärke,Aktiviätsindex,BSG,Immunglobuline,Rheumafaktor-Titerund

allgemeinerGesundheitszustanddesPatientenwerdendurchdieTherapiemit

Auranofinverbessert.

RidauraistinseinerklinischenWirksamkeitdenparenteralenGoldverbindungen

vergleichbar.AußerdembewirktRidauraeineBesserungderKrankheit,dieüberdie

reinsymptomatischenWirkungendernicht-steroidalenAntiphlogistikahinausgeht.

EineoptimaleWirksamkeitvonRidauraistdannzuerwarten,wenndieTherapie

-nachsichererDiagnose-bereitsvordemEintretenbleibenderdestruktiver

Veränderungenvorgenommenwird.

DieWirkungvonRidaurasetztallmählich,ca.2bis6Monatenach

Behandlungsbeginn,ein.

Tierar

Zeitdauerder

Verabreichung

(p.o) Tagesdosen(mg/kg/die) 1) Vergleichssubstanz

(1-2xwöchentlich)

Ratte 5Tage 0,8.6,17.2,34.5,69 -

Ratte 3Monate 0,3.6,12,36 -

Ratte 12Monate 0,3.6,12,23 Natriumaurothiomalat6.0,

12.0

Ratte 12Monate 0,0.36,1.2 -

Ratte 21Monate wie erste 12-

Monatsstudie Natriumaurothiomalat2.0,6.0

Ratte 24Monate 0,0.4,1.0,2.5 Natriumaurothiomalat2.0,6.0

Maus5Tage 0,3,6,12,24,48,96 -

Maus18Monate 0,1,3,6-9 -

Hund 5Tage 0,1.72,3.4,7.0-14.0 -

Hund 3Monate 0,3.6,-7.2,6.9-18.0 -

Hund 12Monate 0,1.8,3.6,7.2-18.0 -

Hund 7Jahre 0,0.9,1.8,2.4 -

z.T.AbweichungeninfolgeErbrechensderVersuchstiere,teilweiseÜbergangvonu.i.d.-zurt.i.d.-Applikation

13.2ToxikologischeEigenschaften

AkuteToxizität

DieLD

-WertenachperoralerVerabreichunglagenbeiderMausbei187-310

mg/kgKG,beiderRattebei265-330mg/kgKG;nachintramuskulärerGabebetrug

dieLD

beiRattenca.29-34mg/kgKG.BeobachtetwurdenEffekteamAuge(Ptose,

Tränenfluß)sowieverringertemotorischeAktivität,verminderterMuskeltonus,

KraftlosigkeitundasphyktischeKonvulsionen.

ToxizitätnachwiederholterVerabreichung

DiefolgendeTabellegibteineÜbersichtüberdiedurchgeführtenUntersuchungenzur

subchronischen,chronischenToxizitätundzurKanzerogenität:

(Sieheoben)

InersterLiniewurdengastrointestinaleEffekte(vorallemDiarrhoe)undeineleichte

Anämiebeobachtet.DiebeiHundenaufgetreteneSchilddrüsenhyperplasiewurde

bisherklinischnichtgesehen.AnderRatteistdieNieredasZielorganderToxizität

beiVerabreichunghoherDosen;dieBefunde(tubuläreNierenzellkaryomegalie,

Nierenzelladenome)ähnelndemBildeinerSchwermetallnephropathieundwurden

ebenfallsnachVerabreichungeinerparenteralzuapplizierendenGoldverbindung

gefunden.

Reproduktionstoxikologie

AuranofinließanRattenkeinenEinflußaufFertilitätundReproduktionsowiekeinen

teratogenenEffekterkennen.AnKaninchenwirktAuranofininhohenDosen

(VielfachesderHumandosierung)teratogen.

EineausreichendeErfahrungamMenschenliegtnichtvor.

MutagenesundkanzerogenesPotential

EineausführlicheMutagenitätsprüfungergabkeinebesonderenRisikenfürden

Menschen.

Ineiner2-Jahres-CarcinogenitätsstudieanRattenwurdensowohlunterdermittleren

undhöherenAuranofindosisalsauchunterparenteralemGold(Natriumauro-

thiomalat)eineerhöhteInzidenzanepithelialen(z.T.malignen)Nierentumoren

beobachtet.DieoraleGabevonAuranofinanMäuseüber18MonateundanHund

über7JahreergabkeinenHinweisaufNierentumoren.

AusderklinischenErfahrungamMenschenmitparenteralzuverabreichenden

Goldverbindungen(z.B.Natriumthioauromalat)undAuranofinergabensichbisher

keineHinweiseaufeinerhöhteskarzinogenesRisiko.

13.3Pharmakokinetik

Resorptionsort:

ObererDünndarm

Serum-Goldspiegel:

MitdertherapeutischenDosisvon6mgAuranofin/TagsteigendieSerum-

Goldspiegellangsamanunderreichennachungefähr10WocheneinPlateauvon

0,6mcg/ml.

DerEintrittderWirkungkorreliertinderRegelmitdemErreichendesSerum-

GoldplateausundnichtmitderHöhedesSerum-Goldspiegels.

IntravasaleBindung:

Etwa60%desintravasalenGoldesnachGabevonAuranofinsindanSerumeiweiß

gebundenundungefähr40%andiekopuskulärenBestandteiledesBlutes.Das

GolddesAuranofinsisthierhauptsächlichindenErythrozytenzufinden.Die

BindungdesGoldesandiezellulärenBestandteiledesBlutesscheintdosisabhängig

zusein.

DaszellgebundeneGold,dasnachGabevonAuranofingefundenwird,istsomit

möglicherweiseeinbiologischesAbgabesystemfürGold.

Halbwertszeiten:

Serumhalbwertszeit:

Ca.11bis31Tage

Gesamtkörperhalbwertszeit

Ca.81Tage

Elimination:

NachderGabevonAuranofinwerdennur15%derGoldmengeüberdieNieren,85

%überdieFaeceseliminiert.DieGoldmenge,dienachGabevonAuranofininden

Faecesgefundenwird,istdieSummedesausdemAuranofinabsorbiertenundnicht-

absorbiertenGoldes.

Retention:

DieRetentiondesGoldesnachGabevonRidauraistsehrgering.

AufgrundderErfahrungmitparenteralenGoldpräparatenläßtsichGoldinfastallen

GewebendesKörpersnachweisen.EntzündeteGelenkezeigeneinegrößere

AffinitätzuGoldalsnichtentzündete.InnerhalbderGelenkebefindetsichdiegrößte

GoldkonzentrationinderSynovialis.

DerGoldgehaltderSynovialflüssigkeitundderdesGesamtblutesstehennachGabe

vonRidauraimVerhältnisvon1:1,7.

13.4Bioverfügbarkeit

BeieinereinmaligenGabevon 195 AuranofininLösungwurdebeimMenscheneine

Resorptionvonca.25%,bezogenaufdiegegebeneGolddosis,ermittelt.

14.SonstigeHinweise

HinweisezurSchwangerschaftundStillzeitsieheZiff.5.

PatientenmitKinderwunschwirdempfohlen,währendderTherapieundbiszu6

MonatendanachfürEmpfängnisverhütungzusorgen.Aufgrundderpotentiellen

TeratogenitätvonAuranofinmußvorBeginneinerBehandlungmitRidauraeine

bestehendeSchwangerschaftsicherausgeschlossenwerden.WährendderTherapie

mitRidauraundbiszu6Monatendanachistaufeinezuverlässige

Empfängnisverhütungzuachten.

VorBeginnderRidaura-BehandlungmüssenBlut-rotesBlutbild,weißes

Differentialblutbild,Thromobzyten;Transaminasen,alkalischePhosphatase,

harnpflichtigeSubstanzenimSerum-undUrin(Urinstatus)untersuchtwerden.

Kontrolluntersuchungen,dieinmonatlichenAbständendurchzuführensind,müssen

zumindestdasBlutbildsowieeineUntersuchungdesUrinsaufEiweißumfassen.Die

BestimmmungweitererLaborparameter(sieheoben)solltenachErmessendes

ArztesinregelmäßigenAbständenerfolgen.

VordemBeginnderTherapiemitRidaurasolltensichPatientenmiternsten

DurchfallerkrankungenzunächsteineradäquatenTherapie,dieeineBesserung

dieserErkrankungzurFolgehabensoll,unterziehen.

UnterGoldtherapiesindReizungenderCornea,ConjunctivaundderLinse

beobachtetworden,ohnedaßdieSehkraftbeeinträchtigtgewesenwäre.Diese

ErscheinungenwarennachAbsetzeninnerhalbvon3bis6Wochenreversibel.Es

empfiehltsichdeshalb,beieinerGoldtherapieAugenkontrolluntersuchungen

durchzuführen.

Beievtl.währendderTherapieauftretendenAugenbeschwerdenisteine

augenärztlicheUntersuchungzuveranlassen.

BeiUlcerationenimMundbereichhatsichzursymptomatischenBehandlungeine

MundspülungmithypotonerNaCl-Lösungalshilfreicherwiesen.JenachAusprägung

undSchweregradderHaut-oderSchleimhautreaktionistentwederdietopische

AnwendungvonCorticosteroiden/AnästhetikaoderdiesystemischeGabevon

CorticostroidenunddasAbsetzenvonRidaurazuempfehlen.

15.DauerderHaltbarkeit

5Jahre

16.BesondereLager-undAufbewahrungshinweise

ImOriginalbehältnislagern.DieBlisterpackungfestverschlossenhalten,umden

InhaltvorFeuchtigkeitzuschützen.

DieBlisterpackungimUmkartonaufbewahren,umdenInhaltvorLichtzuschützen.

17.DarreichungsformenundPackungsgrößen

OPN2 50Filmtabletten

OPN3 100Filmtabletten

18.StandderInformation

August2005

19.NameoderFirmaundAnschriftdespharmazeutischenUnternehmers

AstellasPharmaGmbH

Postfach800628

81606München

Tel.:(089)454401Fax:(089)45441329

Email: info@de.astellas.com

Internet: www.astellas.com/de

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