Pyrazinamide Labatec 400 mg tabletten

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

25-10-2018

Fachinformation Fachinformation (SPC)

25-10-2018

Wirkstoff:
pyrazinamidum
Verfügbar ab:
Labatec Pharma SA
ATC-Code:
J04AK01
INN (Internationale Bezeichnung):
pyrazinamidum
Darreichungsform:
tabletten
Zusammensetzung:
pyrazinamidum 400 mg, excipiens pro compresso.
Klasse:
A
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Tuberculose
Zulassungsnummer:
57699
Berechtigungsdatum:
2007-06-01

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Französisch

23-10-2018

Fachinformation Fachinformation - Französisch

23-10-2018

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Italienisch

19-10-2018

Patienteninformation

Pyrazinamid Labatec®

Labatec Pharma SA

Was ist Pyrazinamid Labatec und wann wird es angewendet?

Pyrazinamid ist ein Medikament gegen Tuberkulose. Es tötet Tuberkulosebakterien ab und hemmt

zugleich das Wachstum neuer Bakterien. Pyrazinamid wird nur in einer Kombinationstherapie, also

mit anderen Tuberkulostatika, verwendet. Das Medikament wird üblicherweise zu Beginn der

Behandlung während ca. 2–3 Monaten verabreicht. Das Medikament darf nur auf Verschreibung des

Arztes verwendet werden.

Was sollte dazu beachtet werden?

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen von Ihrem Arzt zur Behandlung Ihrer gegenwärtigen Erkrankung

verschrieben.

Das Antibiotikum in Pyrazinamid ist nicht gegen alle Erreger, die Tuberkulose verursachen,

wirksam. Die Anwendung eines falsch gewählten oder nicht richtig dosierten Tuberkulostatikums

kann Komplikationen verursachen. Wenden Sie es deshalb nie von sich aus für die Behandlung

anderer Erkrankungen oder anderer Personen an. Auch bei späteren neuen Infektionen dürfen Sie

Pyrazinamid nicht ohne erneute ärztliche Konsultation verwenden.

Wann darf Pyrazinamid Labatec nicht angewendet werden?

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss

Zusammensetzung.

Kinder unter 3 Jahren sollten Pyrazinamid nur erhalten, wenn es unbedingt notwendig erscheint.

Pyrazinamid darf weder bei Patienten mit akuter Lebererkrankung (oder vor weniger als 6 Monaten

daran erkrankten) noch bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen, Gicht oder Porphyrie

angewendet werden.

Wann ist bei der Einnahme von Pyrazinamid Labatec Vorsicht geboten?

Bei akuten, schweren Überempfindlichkeitsreaktionen ist Pyrazinamid Labatec sofort abzusetzen.

Pyrazinamid Labatec kann Leberfunktionsstörungen, Leberentzündungen und schwere Leberschäden

verursachen, in Einzelfällen mit tödlichem Verlauf.

Diese Ereignisse können noch häufiger bei gleichzeitiger Einnahme mit anderen Arzneimitteln gegen

Tuberkulose auftreten (vor allem Rifampicin und Isoniazid).

Deshalb wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin Ihre Leberfunktion sorgfältig überwachen, vor allem wenn

Sie folgende Risikofaktoren für Leberzellschäden aufweisen:

Alter;

vorbestehende Lebererkrankung;

gleichzeitige Einnahme leberschädigender Medikamente;

beeinträchtigte Nierenfunktion;

täglicher Alkoholkonsum/ übermässiger Alkoholkonsum;

schlechter Ernährungszustand;

schwarze oder lateinamerikanische Frauen.

Die ersten Warnzeichen einer Leberentzündung sind: Müdigkeit, Abgeschlagenheit, Unwohlsein,

Appetitlosigkeit, Übelkeit oder Erbrechen. Andere Anzeichen sind: gelbe Verfärbung der Augen

(Bindehaut) oder der Haut, oder Verfärbung des Stuhls. Suchen Sie unverzüglich Ihren Arzt bzw.

Ihre Ärztin auf, wenn solche Symptome auftreten.

Zu Beginn der Behandlung und danach in regelmässigen Abständen wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin

Ihre Leberfunktion, Ihr Blutbild und Ihre Nierenfunktion überprüfen.

Durch die gleichzeitige Einnahme von Pyrazinamid und einigen Substanzen wie z.B.

Acetylsalicylsäure (Aspirin), Ascorbinsäure (Vitamin C), Probenecid und Allopurinol kann die

Wirkung gegenseitig vermindert werden. Die blutzuckersenkende Wirkung von Antidiabetika

hingegen kann verstärkt sein.

Deshalb müssen Patienten, die vom Arzt gleichzeitig mit Gichtmitteln oder blutzuckersenkenden

Mitteln behandelt werden, intensiv überwacht werden.

Unter anderem führt die gleichzeitige Einnahme von Ciclosporin und von Pyrazinamid zu einer

Verminderung der Wirkung von Ciclosporin. Die gleichzeitige Einnahme von Ethionamid und von

Zidovudin kann eine schwere Leberentzündung auslösen.

Die gleichzeitige Einnahme von Zidovudin bewirkt eine starke Reduzierung der Wirksamkeit von

Pyrazinamid.

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Ihren Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Ihre Apothekerin, falls

Sie solche Arzneimittel einnehmen.

Patienten in hohem Alter oder in schlechtem Ernährungszustand sollten Pyrazinamid nur unter

strenger ärztlicher Kontrolle einnehmen. Da die Wirksamkeit hormoneller Verhütungsmittel

(«Pille») nicht mehr gewährleistet wird, müssen während der Behandlung mit Pyrazinamid

zusätzliche Verhütungsmittel angewendet werden.

Bei sensiblen Patienten kann eine Lichtempfindlichkeit auftreten. Deshalb sollten Sie während einer

Behandlung mit Pyrazinamid vermeiden, Ihre Haut der direkten Sonneneinstrahlung auszusetzen.

Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und Fähigkeit, Werkzeuge oder

Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen!

Dies gilt besonders bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie an anderen Krankheiten oder Allergien leiden

oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte) einnehmen oder äusserlich anwenden!

Darf Pyrazinamid Labatec während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen

werden?

Pyrazinamid sollte während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht verabreicht werden. Ob

Pyrazinamid in die Plazenta (Mutterkuchen) und somit in den Kreislauf des Kindes übertritt, ist nicht

bekannt. Es wurde jedoch nachgewiesen, dass Pyrazinamid in die Muttermilch übergeht.

Wie verwenden Sie Pyrazinamid Labatec?

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel

wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer

Ärztin oder Apothekerin.

Während der Initialphase der Intensivbehandlung von 2 Monaten ist das Arzneimittel auf Basis eines

regelmässigen täglichen Einnahmeschemas in Kombination mit anderen Antituberkulotika zu

verabreichen.

Die verschriebene Tagesdosis sollte in einer Gabe nach dem Essen eingenommen werden; sie darf

nicht auf den Tag verteilt werden.

Erwachsene und Kinder über 10 Jahren

Die Tagesdosis beträgt 25 (20–30) mg/kg Körpergewicht.

Bei einer täglichen Einnahme darf die tägliche Gesamtdosis 2 g nicht übersteigen.

Eine begonnene Therapie mit Tuberkulostatika sollte so lange durchgeführt werden wie sie vom Arzt

verordnet wurde. Weder die tägliche Dosis noch die Therapiedauer dürfen ohne Rücksprache mit

Ihrem Arzt oder Apotheker geändert werden. Die Krankheitssymptome verschwinden oft bevor die

Infektion vollständig ausgeheilt ist. Deshalb sollte die Behandlung über das Verschwinden der

Krankheitssymptome hinaus fortgesetzt werden.

Eine zu kurze Anwendungsdauer kann einen Rückfall der Krankheit zur Folge haben.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn sie glauben, das Arzneimittel

wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer

Ärztin oder Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Pyrazinamid Labatec haben?

Die folgenden Nebenwirkungen können bei der Einnahme oder Anwendung von Pyrazinamid

Labatec auftreten:

Pyrazinamid Labatec kann gelegentlich Kopfschmerzen, Schwindel, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit und

Erbrechen auslösen.

Selten treten eine Verschlechterung eines peptischen Ulkus und Krämpfe im Unterbauch auf.

Häufig: Anorexie, Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen und Übelkeit.

Pyrazinamid Labatec kann Hautreaktionen auslösen; Flush, Juckreiz, Pellagra, Hautausschlag,

Nesselfieber, Akne, Lichtempfindlichkeit.

Empfindliche Personen sollten sich keiner zu starken Sonnenbestrahlung aussetzen, da es zu

Hautausschlägen kommen kann.

Bei Diabetikern kann Pyrazinamid den Blutzuckerspiegel senken und die Dosierung des Insulins aus

dem Gleichgewicht bringen.

Sehr häufig werden Muskel- und Gelenkschmerzen festgestellt.

Auch Unwohlsein, Fieber oder Gesichtsrötungen, selten Oedeme (Schwellungen, z.B. von Haut oder

Schleimhäuten, bedingt durch Wasseransammlung in den Zwischenzellräumen) können vorkommen.

Pyrazinamid kann eine Funktionsstörung, eine Entzündung oder eine schwere Schädigung der Leber

verursachen, selten mit tödlichem Ausgang. Diese Ereignisse können noch häufiger bei gleichzeitiger

Einnahme anderer Arzneimittel gegen Tuberkulose (vor allem Rifampicin und Isoniazid) auftreten.

Die ersten Warnzeichen einer Leberentzündung sind: Müdigkeit, Abgeschlagenheit, Unwohlsein,

Appetitlosigkeit, Übelkeit oder Erbrechen. Andere Anzeichen sind: gelbe Verfärbung der Augen

(Bindehaut) oder der Haut, oder Verfärbung des Stuhls. Suchen Sie unverzüglich Ihren Arzt bzw.

Ihre Ärztin auf, wenn solche Symptome auftreten.

Während der Behandlung können Störungen, die einer Gicht ähnlich sind, auftreten; diese sind nur

vorübergehend und verschwinden beim Absetzen der Behandlung wieder.

Selten wurden Fälle von Störungen beim Wasserlassen, Entzündungen der Nieren oder

Veränderungen des Blutbildes beobachtet.

Über ein eventuell notwendiges Absetzen des Medikamentes entscheidet der Arzt.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, informieren Sie Ihren Arzt,

Apotheker bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin.

Was ist ferner zu beachten?

Vor Beginn und während der Behandlung wird Ihr Arzt sicherheitshalber von Zeit zu Zeit eine

Kontrolle der Leber- und Nierenfunktion durchführen. Übermässiger Alkoholkonsum erhöht das

Risiko. Pyrazinamid kann auch bei bestimmungsmässigem Gebrauch das Reaktionsvermögen soweit

verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von

Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt besonders bei Zusammenwirken mit Alkohol.

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) vor Licht geschützt in der Originalpackung und ausser Reichweite

von Kindern aufbewahren.

Pyrazinamid 750 mg in der Flasche: Nach dem ersten Öffnen bleiben die Tabletten 2 Monate haltbar

(vorausgesetzt, dass das Verfalldatum nicht vorher abläuft).

Bringen Sie nach Beendigung der Behandlung eventuelle Reste des Medikaments zu Ihrer

Abgabestelle (Arzt oder Apotheker), um die fachgerechten Entsorgung zu gewährleisten.

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt, Apotheker bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin. Diese Personen

verfügen über ausführliche Fachinformationen.

Was ist in Pyrazinamid Labatec enthalten?

1 Tablette enthält:

Wirkstoff: Pyrazinamidum 400 mg, 500 mg oder 750 mg.

Hilfsstoffe: Carboxymethylamylum natricum A, Cellulosum microcristallinum, Copovidonum,

Calcii stearas.

Zulassungsnummer

57699 (Swissmedic).

Wo erhalten Sie Pyrazinamid Labatec? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken gegen ärztliche Verschreibung, die nur zum einmaligen Bezug berechtig.

Pyrazinamid Labatec 400 mg, Packungen zu 100 Tabletten (mit Prägung 400).

Pyrazinamid Labatec 500 mg, Packungen zu 100 Tabletten (mit Prägung 500).

Pyrazinamid Labatec 750 mg, Packungen zu 100 Tabletten (mit Prägung 750).

Zulassungsinhaberin

Labatec-Pharma S.A., 1217 Meyrin (Genf).

Diese Packungsbeilage wurde im Juni 2017 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic)

geprüft.

Fachinformation

Pyrazinamid Labatec®

Labatec Pharma SA

Zusammensetzung

Wirkstoff: Pyrazinamidum.

Hilfsstoffe: Carboxymethylamylum natricum A, Cellulosum microcristallinum, Copovidonum,

Calcii stearas.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Tablette enthält je 400 mg, 500 mg oder 750 mg Pyrazinamidum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Zur Tuberkulosetherapie gemäss den Richtlinien der WHO und der Lungenliga Schweiz.

Hinweis: Vor Therapiebeginn ist zu prüfen, ob das Präparat gemäss den neusten geltenden

Richtlinien angezeigt ist.

Die entsprechenden Richtlinien können aus dem Internet heruntergeladen werden:

http://www.tbinfo.ch/de/publikationen/handbuch-tuberkulose.html (Handbuch Tuberkulose,

Aktualisiert im April 2012; Lungenliga Schweiz) oder

http://whqlibdoc.who.int/publications/2010/9789241547833_eng.pdf (Treatment of Tuberculosis

Guidelines, Fourth edition, 2010; Weltgesundheitsorganisation, WHO) oder

http://www.who.int/tb/publications/ISTC_3rdEd.pdf (International Standards for Tuberculosis Care,

3rd edition, 2014; Weltgesundheitsorganisation, WHO)

Die Behandlung sollte nur in Kombination mit anderen Tuberkulosemitteln durchgeführt werden.

Die Stämme von M. tuberculosis müssen auf Pyrazinamid empfindlich sein.

Dosierung/Anwendung

Pyrazinamid Labatec, Tabletten, kann gemäss den Empfehlungen der Lungenliga Schweiz und der

WHO in Kombination mit anderen Antituberkulotika während der Initialphase einer

Intensivbehandlung der Tuberkulose bei Erwachsenen und Kindern über 3 Jahren angewendet

werden.

Im Folgenden wird nur die übliche empfohlene Dosierung für unkomplizierte Fälle wiedergegeben,

bei Vorliegen störender Faktoren (insbesondere bei Beteiligung des zentralen Nervensystems,

disseminierter Tuberkulose, Wiederholungsbehandlung, gleichzeitiger HIV-Infektion oder Leber-

oder Niereninsuffizienz) sind zwingend die ausführlicheren Angaben in den Richtlinien zu beachten.

Pyrazinamid Labatec, Tabletten, muss oral verabreicht werden.

Übliche empfohlene Dosierung für unkomplizierte Fälle

Während der Initialphase der Intensivbehandlung von 2 Monaten ist das Arzneimittel auf der Basis

eines regelmässigen täglichen Einnahmeschemas in Kombination mit anderen Antituberkulotika zu

verabreichen.

Die verschriebene Tagesdosis soll als Einzelgabe nach dem Essen verabreicht werden; sie soll

grundsätzlich nicht über den Tag verteilt eingenommen werden.

Erwachsene und Kinder über 10 Jahren

Die Tagesdosis beträgt 25 (20–30) mg/kg Körpergewicht.

Bei einer täglichen Einnahme darf die tägliche Gesamtdosis 2 g nicht übersteigen.

Die DOTS-Strategie (Direct Observation of Treatment for a Short Period), d.h. die Verabreichung

von Antituberkulotika unter direkter Überwachung sollte unabhängig vom angewendeten

Behandlungsschema möglichst für alle Patienten in Betracht gezogen werden.

Kindern von 3–10 Jahren

sollten Pyrazinamid nur bei strenger Indikationsstellung erhalten. Die Dosis beträgt für sie 30–35

mg/kg Körpergewicht.

Die DOTS-Strategie (Direct Observation of Treatment for a Short Period), d.h. die Verabreichung

von Antituberkulotika unter direkter Überwachung, sollte unabhängig vom angewendeten

Behandlungsschema möglichst für alle Patienten in Betracht gezogen werden.

Kinder unter 3 Jahren

Pyrazinamid Labatec ist für die Behandlung von Kindern unter 3 Jahren nicht geeignet.

Dauer der Anwendung während der Initialphase der Behandlung: 2–3 Monate.

Niereninsuffizienz

Bei Niereninsuffizienz wird empfohlen, die Erhaltungsdosis auf 1000 mg/d zu reduzieren. Bei

Patienten mit einer Kreatinin-Clearance <50 ml/min sollte Pyrazinamid Labatec nicht verwendet

werden (siehe Kontraindikationen).

Hämodialyse

Die übliche Dosierung soll anschliessend an die Dialyse verabreicht werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss

Zusammensetzung.

Kinder unter 3 Jahren sollten Pyrazinamid nur bei vitaler Indikation erhalten.

Wegen der Möglichkeit einer lebertoxischen Wirkung darf Pyrazinamid weder bei Patienten mit

Porphyrie, mit akuten Lebererkrankungen (akute Hepatitis) oder vor weniger als 6 Monaten nach

Ablauf einer derartigen Erkrankung, weder bei Patienten mit durch Isoniazid bedingter

medikamentöser Hepatitis in der Anamnese, noch bei Patienten mit Gicht oder Niereninsuffizienz

(Kreatinin-Clearance <50 ml/min) oder Hyperurikämie angewendet werden.

Pyrazinamid darf nicht während der Schwangerschaft oder Stillzeit eingenommen werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei einem Auftreten von akuten, schweren Überempfindlichkeitsreaktionen (siehe «Unerwünschte

Wirkungen») ist Pyrazinamid Labatec sofort abzusetzen.

Pyrazinamid kann eine Funktionsstörung, Entzündung oder schwere Schäden der Leber auslösen, in

Einzelfällen mit tödlichem Ausgang.

Bei gleichzeitiger Einnahme von anderen Antituberculotica (vor allem Rifampicin und Isoniazid),

können diese Ereignisse häufiger auftreten.

Wenn Patienten mit Pyrazinamid Labatec behandelt werden, ist daher Vorsicht geboten und eine

strikte medizinische Überwachung notwendig. Die Leberfunktion (insbesondere SGPT und SGOT)

sollte vor Beginn der Therapie und anschliessend alle 2–4 Wochen überprüft werden. Treten Zeichen

eines Leberzellschadens auf, sollte Pyrazinamid Labatec abgesetzt werden. Insbesondere sollten

Patienten mit bekannten Risikofaktoren sorgfältig überwacht werden. Bisher bekannte

Risikofaktoren sind insbesondere:

·Alter (Das Risiko steigt schon ab einem Alter von 35 auf das vierfache, ab 50 Jahren auf das 8-fache

gegenüber jüngeren Patienten).

·Vorbestehende Lebererkrankung.

·Gleichzeitige Einnahme leberschädigender Medikamente.

·Beeinträchtigte Nierenfunktion.

·Chronischer Alkoholkonsum/Alkoholüberkonsum.

·Schlechter Ernährungszustand.

·Schwarze oder lateinamerikanische Frauen.

Ein einzelner Bericht von mässig erhöhtem Bilirubin und/oder Transaminasen allein ist kein Grund,

die Therapie abzubrechen, da sich diese Werte im allgemeinen nach einem anfänglichen Anstieg

wieder normalisieren. Jedoch müssen die Werte engmaschig kontrolliert werden. Eine Entscheidung

sollte daher erst nach wiederholter Bestimmung der Werte gefällt werden. Dabei sollten zeitlicher

Verlauf und Schweregrad in Zusammenhang mit dem klinischen Zustand des Patienten

berücksichtigt werden. Die Patienten sind in jedem Fall auf frühe Warnzeichen einer Hepatitis – wie

Müdigkeit, Schwächegefühl, Unwohlsein, Appetitlosigkeit, Übelkeit oder Erbrechen – sowie spätere

Zeichen wie Ikterus und entfärbter Stuhl aufmerksam zu machen und aufzufordern, bei Auftreten

solcher Symptome umgehend den Arzt aufzusuchen.

Die Elimination von Pyrazinamid Labatec kann im Falle einer Niereninsuffizienz verzögert sein.

Wenn möglich sollte eine andere Therapie gewählt werden (siehe Kontraindikationen).

Bei Patienten mit einer Hyperurikämie-Vorgeschichte ist ebenfalls Vorsicht geboten. Sobald

Arthralgien oder Gicht auftreten, muss die Therapie abgebrochen werden.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus wird mit der Einnahme von Pyrazinamid die Überwachung der

Zuckerwerte erschwert.

Auftreten von Diarrhöe während oder nach der Behandlung mit Pyrazinamid Labatec, besonders

wenn diese schwer, anhaltend und/oder blutig verläuft, kann ein Symptom einer Erkrankung durch

Clostridium difficile sein. Die schwerste Verlaufsform davon ist die pseudomembranöse Kolitis.

Bei schwerer Diarrhöe sind Peristaltik-hemmende Arzneimittel kontraindiziert.

Bei empfindlichen Patienten kann es zu Photosensibilisierung kommen. Deshalb sollte die Haut

während der Pyrazinamid-Behandlung keiner starken Sonnenbestrahlung ausgesetzt werden.

Interaktionen

Pyrazinamid kann die Serum-Harnsäure-Konzentration erhöhen und die Wirksamkeit der Gicht-

Therapie schwächen. Eine Dosisanpassung folgender Medikationen kann deshalb nötig sein:

Probenecid, Sulfinpyrazon, Allopurinol.

Der hypoglykämische Effekt von oralen Antidiabetika wird durch Pyrazinamid verstärkt.

Deshalb müssen Patienten, die gleichzeitig Gichtmittel (Urikosurika oder Allopurinol) oder

blutzuckersenkende Mitteln einnehmen, vom behandelnden Arzt engmaschiger überwacht werden.

Die gleichzeitige Einnahme dieser Arzneimittel kann Folgendes auslösen

Ciclosporin: Verminderung der Ciclosporin-Konzentration und der immunosuppressiven Wirkung

von Ciclosporin. Die Ciclosporin-Konzentration muss überwacht werden.

Ethionamid: Die gleichzeitige Einnahme von Ethionamid kann eine schwere Lebertoxizität

verursachen. Die Kombination von Pyrazinamid und Ethionamid sollte nur Patienten mit normaler

Leberfunktion verabreicht werden. Bei gleichzeitiger Anwendung ist eine regelmässige Kontrolle der

Leberfunktion unbedingt erforderlich. Falls eine signifikante Veränderung der Leberfunktion

festgestellt wird, muss Ethionamid abgesetzt werden.

Rifampicin: Die gleichzeitige Verabreichung kann schwere Leberschädigungen verursachen. Die 2-

monatige Therapie von Rifampicin plus Pyrazinamid sollte nicht verordnet werden:

1. Bei Patienten, die gleichzeitig Arzneimittel einnehmen, die mit Leberschädigungen in Verbindung

gebracht wurden, 2. Bei Patienten, die übermässig Alkohol trinken, auch wenn sie während der

Behandlung den Alkoholkonsum unterbrechen, 3. Bei Patienten mit Lebererkrankungen, 4. Bei

Patienten, die eine Anamnese von Leberschädigung im Zusammenhang mit

Isonicotinsäurehydraziden (IHN) vorweisen.

Die regelmässige Überwachung der Leberfunktion ist deshalb unerlässlich.

Zidovudin: Bewirkt eine starke Abnahme der Pyrazinamid-Plasmaspiegel. Die gleichzeitige

Einhahme sollte vermieden werden. Bei Patienten unter Zidovudin-Behandlung muss die

Plasmakonzentration von Pyrazinamid überwacht werden.

Eine Alternativtherapie mit Antituberculotica sollte eventuell in Betracht gezogen werden.

Erhöhtes Risiko von Leberschädigung bei gleichzeitiger Gabe von Halothan, Isoniazid, Ketoconazol;

ferner bei chronischem Alkoholismus.

Schwangerschaft/Stillzeit

Da man über keine kontrollierten Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügt, soll das

Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.

Pyrazinamid geht in die Muttermilch über. Frauen, die mit Pyrazinamid Labatec behandelt werden,

sollten deshalb nicht stillen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Auch bei vorschriftsgemässer Anwendung kann dieses Arzneimittel die Reaktionsbereitschaft so

weit verändern, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen

von Maschinen beeinträchtigt wird.

Dies gilt besonders bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol.

Unerwünschte Wirkungen

Unerwünschte Wirkungen werden im Anschluss nach Organklasse und Häufigkeit geordnet

aufgeführt. Häufigkeiten werden folgendermassen definiert:

«Sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10), «gelegentlich» (≥1/1000, <1/100), «selten»

(≥1/10'000, <1/1000), «sehr selten» (<1/10'000) (umfasst auch einzelne Fälle).

Blut und Lymphsystem

Selten: sideroblastische Anämie, Thrombozytopenie mit oder ohne Purpura.

Immunsystem

Das Auftreten eines Angioödems wurde sehr selten beobachtet.

Endokrine Störungen

Weil Pyrazinamid den Blutzuckerspiegel senken kann, ist bei Diabetikern mit Schwierigkeiten bei

der Insulineinstellung zu rechnen.

Stoffwechsel und Ernährungsstörungen

Selten: akuter Gichtanfall (Pyrazinamid reduziert die Exkretion der Harnsäure), Porphyrie.

Zentralnervensystem

Gelegentlich Kopfschmerzen, Schwindel, Erregbarkeit und Schlaflosigkeit.

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Anorexie, Bauchschmerzen, Nausea.

Gelegentlich: Erbrechen.

Selten: Verschlimmerung von peptischen Ulcera.

Leber und Galle

In Abhängigkeit von der Dosis sind hepatische Störungen am ehesten zu erwarten; sie variieren

zwischen häufig auftretenden symptomlosen Funktionsstörungen der Leberzellen (nur durch

Labortests feststellbar), gelegentlich einem milden Syndrom von Fieber, Unwohlsein und

Leberempfindlichkeit, und selten ernsthafteren Reaktionen wie Ikterus und sehr seltenen Fällen von

akuter gelber Atrophie mit tödlichem Verlauf.

Haut

Sehr häufig: Flush (ca 30%).

Gelegentlich: Juckreiz, Pellagra.

Selten: Hautausschlag, Urtikaria, Akne, Photosensibilisierung.

Muskelskelettsystem

Sehr häufig: leichte Arthralgie (40%) und Myalgie.

Nieren und Harnwege

Selten: Dysurie und interstitielle Nephritis.

Untersuchungen

Sehr häufig: Erhöhung der Leberwerte.

Als Folge von Leberparenchymschäden besteht die Möglichkeit einer Verlängerung der

Blutgerinnungszeit.

Körper als Ganzes

Häufig: Unwohlsein.

Selten: Fieber.

Wie bei allen Antituberkulotika können auch während der Therapie mit Pyrazinamid unerwünschte

Reaktionen auftreten.

Überdosierung

Bis jetzt sind keine Fälle von Pyrazinamidvergiftung bekannt. Bei Überdosierung könnten

Lebertoxizität und Hyperuricämie auftreten sowie ZNS-Manifestationen, die sich mit kurzwirksamen

Barbituraten behandeln lassen.

Massnahmen

Im Notfall sind alle intensivmedizinischen Massnahmen, einschliesslich Magenspülung, angezeigt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: J04AK01

Wirkungsmechanismus, Pharmakodynamik

Pyrazinamid ist ein bakterizider Antituberkulose-Wirkstoff.

Pyrazinamid kann bakteriostatisch oder bakterizid wirken, abhängig von seiner Konzentration und

der Empfindlichkeit der Erreger. Pyrazinamid ist nur in saurem Milieu aktiv gegen intrazelluläre

Organismen. Pyrazinamid ist nur in saurem Milieu aktiv gegen intrazelluläre Organismen.

Pyrazinamid ist ein stark spezifisches Tuberkulostatikum und wirkt nur gegen Mycobacterium

tuberculosis. Primäre Resistenzen von M. tuberculosis gegen Pyrazinamid sind sehr selten.

Sekundäre Resistenzen können sich jedoch rasch entwickeln, wenn Pyrazinamid alleine angewendet

wird.

Pharmakokinetik

Absorption

Pyrazinamid wird rasch und gut resorbiert. Die Bioverfügbarkeit der Pyrazinamid Labatec Tabletten

kann nach oraler Aufnahme als vollständig angesehen werden. Maximale Serumkonzentrationen

werden innerhalb von 1–3 Stunden nach Einnahme erreicht. Der Serumspiegel sollte 20–30 µg/ml

betragen; dieser wird bei einer üblichen einmal täglich verabreichten Dosis von 1,5–2,0 g

Pyrazinamid während ca. 6 Stunden aufrechterhalten und kann bis zu 12 Stunden anhalten.

Distribution

Die Diffusion und Penetration von Pyrazinamid ist gut. Es wird in der Leber, Lunge und in der

Cerebrospinalflüssigkeit verteilt.

Das Medikament passiert die ungeschädigte Blut-Hirn-Schranke und penetriert auch durch

entzündete Hirnhäute. Im Liquor sind 5 Stunden nach Einnahme gleich hohe Spiegel wie im Serum

nachweisbar.

Die Serum-Proteinbindung beträgt ca. 50%. Eine Penetration in die Plazenta wurde nicht

beschrieben. Die Höchstwerte von Pyrazinamid werden nach 3 Stunden in der Muttermilch

nachgewiesen; sie betragen aber kaum 5% der mütterlichen Plasmakonzentration.

Metabolismus

Pyrazinamid wird in der Leber zu Pyrazincarbonsäure hydrolisiert. Dieser Hauptmetabolit wird dann

teilweise durch die Xanthinoxydase in 5-Hydroxy-Metaboliten umgewandelt und ausgeschieden.

Elimination

Nur 2–5% der Substanz werden unverändert renal ausgeschieden. Pyrazinamid wird im Gegensatz zu

Pyrazincarbonsäure zu über 90% im Tubulusapparat rückresorbiert. Hierdurch und durch die relativ

langsame Metabolisierung erklärt sich die lange Halbwertszeit von 6–10 Stunden. Der

Hauptmetabolit, die Pyrazincarbonsäure, scheint für die verminderte renale Harnsäureausscheidung

bei Pyrazinamid-Gabe verantwortlich zu sein. Er vermindert nämlich die Clearance von Harnsäure

und von Medikamenten, welche über den gleichen Mechanismus eliminiert werden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz wird die Halbwertszeit verlängert.

Präklinische Daten

Karzinogenität

Pyrazinamid erwies sich in Ratten und bei männlichen Mäusen als nicht kanzerogen. Keine

Schlussfolgerung lassen die Daten bei weiblichen Ratten zu.

Mutagenität

Im bakteriellen Ames Test erwies sich Pyrazinamid als nicht mutagen. In menschlichen

Lymphozytenkulturtests induzierte Pyrazinamid chromosomale Abweichungen.

Reproduktionstoxizität

Mit Pyrazinamid wurden keine Reproduktionstoxizitätsstudien am Tier durchgeführt.

Sonstige Hinweise

Beeinflussung diagnostischer Methoden

Pyrazinamid kann die klinische Bestimmung des Bilirubins, der Harnsäurekonzentration, der

Prothrombinzeit, der Serum-GOT-bzw. der Serum-GPT-Aktivitäten und auch des Thyroxin-Spiegels

sowie den Nachweis von Ketonen mit Ketotest oder Acetest beeinflussen.

Haltbarkeit

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) vor Licht geschützt in der Originalpackung und ausser Reichweite

von Kindern aufbewahren.

Pyrazinamid 750 mg in der Flasche: Nach dem ersten Öffnen bleiben die Tabletten 2 Monate haltbar

(vorausgesetzt, dass das Verfalldatum nicht vorher abläuft).

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Zulassungsnummer

57699 (Swissmedic).

Packungen

Pyrazinamid Labatec 400 mg, Tabl 100 (mit Prägung 400).(A)

Pyrazinamid Labatec 500 mg, Tabl 100 (mit Prägung 500). (A)

Pyrazinamid Labatec 750 mg, Tabl 100 (mit Prägung 750). (A)

Zulassungsinhaberin

Labatec-Pharma SA, 1217 Meyrin (Genf).

Stand der Information

Juni 2017.

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