Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung Injektions-/Infusionslösung mit und ohne Verdünnungsmittel

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

Kaufe es jetzt

Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Thioctsäure-Trometamol-Salz (1:1)
Verfügbar ab:
MIT Gesundheit GmbH
INN (Internationale Bezeichnung):
Thioctic acid trometamol salt (1: 1)
Darreichungsform:
Injektions-/Infusionslösung mit und ohne Verdünnungsmittel
Zusammensetzung:
Thioctsäure-Trometamol-Salz (1:1) 952.32mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
6021605.00.00

Gebrauchsinformation: Information für den Anwender

Pleomix-Alpha

®

600 mg Injektionslösung

Zur Anwendung bei Erwachsenen

Wirkstoff: alpha-Liponsäure, Trometamolsalz

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, denn sie enthält wichtige

Informationen für Sie.

Dieses Arzneimittel ist ohne Verschreibung erhältlich. Um einen bestmöglichen

Behandlungserfolg zu erzielen, muss Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung jedoch

vorschriftsmäßig angewendet werden.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals

lesen.

Fragen Sie Ihren Apotheker, wenn sie weitere Informationen oder einen Rat benötigen.

Wenn sich Ihre Symptome verschlimmern oder nach 2 – 4 Wochen keine Besserung

eintritt, müssen Sie auf jeden Fall einen Arzt aufsuchen.

Wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie

Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind,

informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker.

Diese Packungsbeilage beinhaltet:

Was ist Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung und wofür wird sie angewendet?

Was müssen Sie vor der Anwendung von Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung

beachten?

Wie ist Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung anzuwenden?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung aufzubewahren?

Weitere Informationen

WAS IST Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung UND WOFÜR WIRD SIE

ANGEWENDET?

alpha-Liponsäure, der Wirkstoff von Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung, ist eine bei

höheren Lebewesen im körpereigenen Stoffwechsel gebildete Substanz, die bestimmte

Stoffwechselleistungen des Körpers beeinflusst. Darüber hinaus besitzt alpha-Liponsäure die

Nervenzelle vor reaktiven Abbauprodukten schützende (antioxidative) Eigenschaften.

Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung wird angewendet bei Missempfindungen bei

diabetischer Nervenschädigung (Polyneuropathie).

de_6021605_00_00_pil.rtf

Seite 1 von 7

WAS MÜSSEN SIE VOR DER ANWENDUNG VON Pleomix-Alpha 600 mg

Injektionslösung BEACHTEN?

Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung darf nicht angewendet werden

wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegenüber alpha-Liponsäure oder einem der sonstigen

Bestandteile von Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung sind.

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung ist

erforderlich

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung als

Injektions-

oder

Infusionslösung

wurden

allergische

Reaktionen

(Überempfindlich-

keitsreaktionen bis hin zum lebensbedrohlichen Schock (plötzliches Kreislaufversagen)

beobachtet (siehe Abschnitt 4 Nebenwirkungen). Deswegen wird Ihr behandelnder Arzt Sie

während der Anwendung von Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung auf das Auftreten von

Frühsymptomen (z.B. Juckreiz, Übelkeit, Unwohlsein etc.) überwachen. Falls diese auftreten,

ist die Therapie sofort zu beenden; ggf. sind weitere Therapiemaßnahmen erforderlich.

Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg)

pro 24 ml, d.h., es ist nahezu „natriumfrei“.

Bei Anwendung von Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung mit anderen

Arzneimitteln:

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel

einnehmen/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich

um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Es ist nicht auszuschließen, dass die gleichzeitige Anwendung von Pleomix-Alpha 600 mg

Injektionslösung zum Wirkungsverlust von Cisplatin (einem Krebsmittel) führt.

Die blutzuckersenkende Wirkung von Mitteln gegen Zuckerkrankheit (Insulin bzw. andere

Mittel gegen Zuckerkrankheit, die eingenommen werden) kann verstärkt werden. Daher ist

insbesondere zu Beginn der Therapie mit Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung eine

engmaschige Blutzuckerkontrolle angezeigt. In Einzelfällen kann es zur Vermeidung von

Unterzuckerungserscheinungen erforderlich werden, die Insulindosis bzw. die Dosis des

Mittels gegen Zuckerkrankheit gemäß den Anweisungen des behandelnden Arztes reduzieren.

Bei Anwendung von Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung zusammen mit

Nahrungsmitteln und Getränken:

Der regelmäßige Genuss von Alkohol stellt einen bedeutenden Risikofaktor für die

Entstehung und das Fortschreiten von Krankheiten, die mit Schädigungen der Nerven

einhergehen, dar und kann dadurch auch den Erfolg einer Behandlung mit Pleomix-Alpha 600

mg Injektionslösung beeinträchtigen. Daher wird Patienten mit diabetischer

Nervenschädigung (Polyneuropathie) grundsätzlich empfohlen, den Genuss von Alkohol

weitestgehend zu vermeiden. Dies gilt auch für therapiefreie Intervalle.

de_6021605_00_00_pil.rtf

Seite 2 von 7

Schwangerschaft und Stillzeit:

Fragen Sie vor der Anwendung von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Es entspricht den allgemeinen Grundsätzen der Pharmakotherapie, während der

Schwangerschaft und Stillzeit Arzneimittel nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung

anzuwenden.

Schwangere und Stillende sollten sich einer Behandlung mit alpha-Liponsäure nur nach

sorgfältiger Empfehlung und Überwachung durch den Arzt unterziehen, da bisher keine

Erfahrungen mit dieser Patientengruppe vorliegen. Spezielle Untersuchungen an Tieren haben

keine Anhaltspunkte für Fertilitätsstörungen oder fruchtschädigende Wirkungen ergeben.

Über einen möglichen Übertritt von alpha-Liponsäure in die Muttermilch ist nichts bekannt.

Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen:

Es sind keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich.

3.

WIE IST Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung ANZUWENDEN?

Wenden Sie Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung immer genau nach der Anweisung in

dieser Packungsbeilage an. Bitte fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie

sich nicht ganz sicher sind.

Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis bei stark ausgeprägten

Missempfindungen einer diabetischen Polyneuropathie beträgt die tägliche Dosierung 1

Ampulle Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung, entsprechend 600 mg alpha-Liponsäure.

Art der Anwendung:

Die Injektionslösung wird über einen Zeitraum von 2 – 4 Wochen in der Anfangsphase der

Behandlung angewendet.

Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung wird als Venentropf angewendet.

Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung kann mit physiologischer Kochsalzlösung gemischt

als Venentropf (Kurzinfusion) angewendet werden. Dabei muss Pleomix-Alpha 600 mg

Injektionslösung über eine Dauer von mindestens 12 Minuten angewendet werden.

Wegen der Lichtempfindlichkeit des Wirkstoffs soll die Kurzinfusion erst kurz vor der

Anwendung zubereitet werden. Die Infusionslösung ist mit Alufolie bzw. dem der Packung

beigefügten Lichtschutzbeutel gegen Licht zu schützen. Die lichtgeschützte Infusionslösung

ist ca. 6 Stunden haltbar.

Um die Behandlung weiterzuführen, sollten 300 mg bis 600 mg alpha-Liponsäure täglich in

Kapsel-, Tabletten- oder überzogener Tablettenform eingenommen werden.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die

Wirkung von Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung zu stark oder zu schwach ist.

de_6021605_00_00_pil.rtf

Seite 3 von 7

Wenn Sie eine größere Menge Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung angewendet

haben, als Sie sollten:

Bei Überdosierung können Übelkeit, Erbrechen und Kopfschmerzen auftreten.

In Einzelfällen wurden bei Einnahme von mehr als 10 g alpha-Liponsäure, insbesondere bei

gleichzeitigem starkem Alkoholkonsum, schwere, z. T. lebensbedrohliche

Vergiftungserscheinungen beobachtet (wie z. B. generalisierte Krampfanfälle, Entgleisung des

Säure-Basen-Haushalts mit Laktatazidose, schwere Störungen der Blutgerinnung).

Deshalb ist bei Verdacht auf eine erhebliche Überdosierung mit Pleomix-Alpha 600 mg

Injektionslösung eine unverzügliche Klinikeinweisung und die Einleitung von Maßnahmen

nach den allgemeinen Behandlungsgrundsätzen von Vergiftungsfällen erforderlich.

Wenn Sie die Anwendung von Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung abbrechen:

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder

Apotheker.

4.

WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?

Wie alle Arzneimittel kann Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung Nebenwirkungen haben,

die aber nicht bei jedem auftreten müssen.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde

gelegt:

Sehr häufig

mehr als 1 von 10 Behandelten

Häufig

weniger als 1 von 10, aber mehr als 1 von 100 Behandelten

Gelegentlich

weniger als 1 von 100, aber mehr als 1 von 1.000 Behandelten

Selten

weniger als 1 von 1.000, aber mehr als 1 von 10.000 Behandelten

Sehr selten

weniger als 1 von 10.000 Behandelten oder unbekannt

Mögliche Nebenwirkungen:

Reaktionen am Anwendungsort

Sehr selten:

Reaktionen an der Injektionsstelle.

Überempfindlichkeitsreaktionen

Allergische Reaktionen wie Hautausschlag, Nesselsucht (Urtikaria) und Juckreiz sowie auch

Überempfindlichkeitsreaktionen des ganzen Körpers bis hin zum Schock können auftreten.

Nervensystem

Sehr selten:

Veränderung bzw. Störung des Geschmacksempfindens, Krampfanfälle sowie Doppeltsehen.

Blut und Blutgefäße

Sehr selten:

Hautblutungen (Purpura), Störungen der Blutplättchenfunktion und damit der Blutgerinnung

(Thrombopathien).

de_6021605_00_00_pil.rtf

Seite 4 von 7

de_6021605_00_00_pil.rtf

Seite 5 von 7

Körper insgesamt

Häufig:

Nach rascher intravenöser Injektion Kopfdruck und Atembeklemmung, die spontan

abklingen.

Sehr selten:

Aufgrund einer verbesserten Glukoseverwertung kann der Blutzuckerspiegel absinken. Dabei

wurden Beschwerden wie bei einer Unterzuckerung mit Schwindel, Schwitzen,

Kopfschmerzen und Sehstörungen beschrieben.

Sollten Sie die oben genannten Nebenwirkungen bei sich beobachten, soll Pleomix-Alpha

600 mg Injektionslösung nicht nochmals angewendet werden. Benachrichtigen Sie Ihren Arzt,

damit er über den Schweregrad und gegebenenfalls erforderliche weitere Maßnahmen

entscheiden kann.

Bei den ersten Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion ist das Arzneimittel abzusetzen

und sofort Kontakt mit einem Arzt aufzunehmen.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in

dieser Packungsbeilage aufgeführt sind.

5. WIE IST Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung AUFZUBEWAHREN?

Arzneimittel sind für Kinder unzugänglich aufzubewahren.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf Etikett und Faltschachtel nach <Verwendbar bis>

angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den

letzten Tag des Monats.

Aufbewahrungsbedingungen:

Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung ist vor Licht geschützt aufzubewahren.

Hinweis auf Haltbarkeit nach Anbruch oder Zubereitung:

Nach Zubereitung Infusionslösung 6 Stunden vor Licht geschützt aufbewahren.

6.

WEITERE INFORMATIONEN

Was Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung enthält:

Der Wirkstoff ist alpha-Liponsäure:

1 ml Injektionslösung enthält 39,7 mg alpha-Liponsäure, Trometamolsalz (entspr. 25 mg

alpha-Liponsäure).

Die sonstigen Bestandteile sind:

Propylenglycol, Natriumhydroxid-Lösung 10 %, Wasser für Injektionszwecke.

de_6021605_00_00_pil.rtf

Seite 6 von 7

Wie Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung aussieht und Inhalt der Packung:

Originalpackung mit 5 Ampullen à 24 ml Injektionslösung N1

Originalpackung mit 10 Ampullen à 24 ml Injektionslösung N2

Anstaltspackung mit 50 Ampullen (5x10 Ampullen)

Pharmazeutischer Unternehmer:

MIT Gesundheit GmbH

Flutstr. 74

47533 Kleve

Telefon 02821-7277-0

Telefax 02821-7277-40

Email: pharmakovigilance@mit-gesundheit.com

Mitvertrieb

Biokanol Pharma GmbH

Kehler Str. 7

76437 Rastatt

Hersteller (Endfreigabe)

Biokanol Pharma GmbH

Kehler Str. 7

76437 Rastatt

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im Juni 2010.

de_6021605_00_00_pil.rtf

Seite 7 von 7

Fachinformation (SPC)

1.

Bezeichnung des Arzneimittels

Pleomix-Alpha

600 mg Injektionslösung

2.

Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff: alpha-Liponsäure, Trometamolsalz

1 ml Injektionslösung enthält 39,7 mg alpha-Liponsäure, Trometamolsalz (entspr. 25 mg al-

pha-Liponsäure).

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

Darreichungsform

Injektionslösung

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Missempfindungen bei diabetischer Polyneuropathie.

4.2

Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Bei stark ausgeprägten Missempfindungen einer diabetischen Polyneuropathie wird bei

Erwachsenen die intravenöse Applikation in einer Dosierung von 24 ml Injektionslösung

pro Tag (entsprechend 600 mg alpha-Liponsäure/Tag) empfohlen.

Die Injektionslösung wird intravenös appliziert und zwar über einen Zeitraum von 2 bis 4

Wochen in der Anfangsphase der Behandlung.

Die intravenöse Gabe kann als unverdünnte Lösung mittels Injektionsspritze über min-

destens 12 Minuten erfolgen.

Die intravenöse Gabe kann außerdem, nachdem der Inhalt von Pleomix-Alpha N600 mg In-

jektionslösung mit 100-250 ml Natriumchloridlösung 0,9 % gemischt wurde, über min-

destens 12 Minuten als Kurzinfusion erfolgen. Wegen der Lichtempfindlichkeit des Wirk-

stoffs soll die Kurzinfusion erst kurz vor der Anwendung zubereitet werden. Die Infusion-

slösung ist mit Alufolie gegen Licht zu schützen. Die lichtgeschützte Infusionslösung ist ca.

6 Stunden haltbar. Es ist sicherzustellen, dass die Mindestinfusionsdauer von 12 Minuten

eingehalten wird.

de_6021605_00_00_spc.rtf

Seite: 1 von 8

Als weiterführende Therapie werden 300 mg bis 600 mg alpha-Liponsäure in Darreichungs-

formen zur oralen Einnahme angewendet.

Grundlage der diabetischen Polyneuropathie-Therapie ist die optimale Diabetes-Einstellung.

4.3

Gegenanzeigen

Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung ist absolut

kontraindiziert bei Patienten mit bekannter

Überempfindlichkeit gegen alpha-Liponsäure oder einen der

sonstigen Bestandteile.

Hinweis:

Kinder und Jugendliche sind von der Behandlung mit Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslö-

sung auszunehmen, da keine klinischen Erfahrungen vorliegen.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Im Zusammenhang mit der parenteralen Anwendung von Pleomix-Alpha 600 mg Injektion-

slösung wurden Überempfindlichkeitsreaktionen bis hin zu anaphylaktischen Schockreak-

tionen beobachtet (siehe Abschnitt 4.8). Patienten sind daher entsprechend zu überwachen.

Im Falle des Auftretens von Frühsymptomen (z.B. Juckreiz, Übelkeit, Unwohlsein, etc.) ist

die Therapie sofort zu beenden; ggf. sind weitere Therapiemaßnahmen erforderlich.

Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg)

Natrium pro 24 ml, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Wirkungsverlust von Cisplatin bei gleichzeitiger Pleomix-Alpha N 600 mg Injektionslö-

sung-Behandlung.

Die blutzuckersenkende Wirkung von Insulin bzw. oralen Antidiabetika kann verstärkt wer-

den. Daher ist insbesondere im Anfangsstadium der alpha-Liponsäure-Therapie eine eng-

maschige Blutzuckerkontrolle angezeigt. In Einzelfällen kann es zur Vermeidung von Un-

terzuckerungserscheinungen erforderlich werden, die Insulindosis bzw. die Dosis des oralen

Antidiabetikums zu reduzieren.

Hinweis:

Der regelmäßige Genuss von Alkohol stellt einen bedeutenden Risikofaktor für die Entste-

hung und Progression neuropathischer Krankheitsbilder dar und kann dadurch auch den Er-

folg einer Behandlung mit Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung beeinträchtigen. Daher

wird Patienten mit diabetischer Polyneuropathie grundsätzlich empfohlen, den Genuss von

Alkohol weitestgehend zu vermeiden. Dies gilt auch für therapiefreie Intervalle.

4.6

Schwangerschaft und Stillzeit

de_6021605_00_00_spc.rtf

Seite: 2 von 8

Es entspricht den allgemeinen Grundsätzen der Pharmakotherapie, während der Schwanger-

schaft und Stillzeit Arzneimittel nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung anzuwen-

den.

Schwangere und Stillende sollten sich einer Behandlung mit alpha-Liponsäure nur unter

strikter Indikationsstellung durch den Arzt unterziehen, wenngleich die reproduktion-

stoxikologischen Untersuchungen keinerlei Anhaltspunkte ergeben haben, die eine Beein-

flussung der Fertilität und der frühen Embryonalentwicklung betreffen und sich ferner

fruchtschädigende Eigenschaften nicht feststellen ließen.

Über einen möglichen Übertritt von alpha-Liponsäure in die Muttermilch ist nichts bekannt.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Keine.

4.8

Nebenwirkungen

Bei der Darstellung der Nebenwirkungen wurden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde

gelegt:

Sehr häufig

>

10 %)

Häufig

>

1 % -

<

10 %)

Gelegentlich

>

0,1 % -

<

1 %)

Selten

>

0,01 % -

<

0,1 %)

Sehr selten

<

0,01 % oder unbekannt)

Reaktionen am Applikationsort

Sehr selten wurde über Reaktionen an der Injektionsstelle berichtet.

Überempfindlichkeitsreaktionen

Allergische Reaktionen der Haut mit Urtikaria, Juckreiz, Ekzem und Hautausschlag sowie

auch systemisch bis hin zum Schock können auftreten.

Störungen des Nervensystems

Sehr selten:

Veränderung bzw. Störung des Geschmacksempfindens. Sehr selten wurden nach intra-

venöser Gabe von alpha-Liponsäure Krampfanfälle sowie Doppeltsehen beobachtet.

Blut und Blutgefäße

Sehr selten wurden nach intravenöser Gabe von alpha-Liponsäure Purpura und Throm-

bopathien beobachtet.

Allgemeine Nebenwirkungen

Häufig treten nach rascher intravenöser Injektion Kopfdruck und Atembeklemmung auf, die

spontan abklingen.

de_6021605_00_00_spc.rtf

Seite: 3 von 8

Aufgrund einer verbesserten Glukoseutilisation kann sehr selten der Blutzuckerspiegel ab-

sinken. Dabei wurden hypoglykämieartige Beschwerden mit Schwindel, Schwitzen, Kopf-

schmerzen und Sehstörungen beschrieben.

de_6021605_00_00_spc.rtf

Seite: 4 von 8

4.9

Überdosierung

Bei Überdosierung können Übelkeit, Erbrechen und Kopfschmerzen auftreten.

Nach akzidenteller oder suizidaler Einnahme oraler Dosen zwischen 10 und 40 g alpha-

Liponsäure in Verbindung mit Alkohol sind schwerwiegende Intoxikationen, teilweise mit

letalem Ausgang beobachtet worden. Das klinische Vergiftungsbild kann sich zunächst in

psychomotorischer Unruhe oder Bewusstseinstrübung äußern und geht im weiteren Verlauf

typischerweise mit generalisierten Krampfanfällen und der Ausbildung einer Laktatazidose

einher. Des Weiteren wurden Hypoglykämie, Schock, Rhabdomyolyse, Hämolyse,

disseminierte intravaskuläre Gerinnung (DIC), Knochenmarksdepression und

Multiorganversagen als Folgen der Intoxikation mit hohen alpha-Liponsäure-Dosen

beschrieben.

Therapiemaßnahmen bei Intoxikation:

Bereits bei Verdacht auf eine substantielle Intoxikation mit alpha-Liponsäure (z.B.

>

Tabletten zu 600 mg bei Erwachsenen und

>

50 mg/kg KG bei Kindern) ist eine

unverzügliche Klinikeinweisung und die Einleitung von Maßnahmen gemäß den

allgemeinen Behandlungsgrundsätzen von Vergiftungsfällen indiziert (z.B. induziertes

Erbrechen, Magenspülung, Aktivkohle etc.). Die Behandlung generalisierter Krampfanfälle,

der Lactatazidose und aller anderen vital bedrohlichen Folgen einer Intoxikation müssen

sich an den Grundsätzen der modernen Intensivtherapie orientieren und symptomatisch

erfolgen. Der Nutzen des Einsatzes von Hämodialyse, Hämoperfusions- oder

Filtrationstechniken in der forcierten Elimination von alpha-Liponsäure ist derzeit nicht

gesichert.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Neuropathiepräparat, Antioxidans

ATC-Code: N07XB01

Alpha-Liponsäure ist eine vitaminähnliche, aber endogen gebildete Substanz mit Coenzym-

funktion bei der oxidativen Decarboxilierung von alpha-Ketosäuren.

Durch die beim Diabetes mellitus verursachte Hyperglykämie kommt es zur Anlagerung der

Glukose an die Matrixproteine der Blutgefäße und zur Bildung der sogenannten „Advanced

Glycosylation End Products“. Dieser Prozess führt zu einer Verminderung des endoneuralen

Blutflusses und zu einer endoneuralen Hypoxie/Ischämie, was mit einer erhöhten Produk-

tion von freien Sauerstoffradikalen verbunden ist, die den peripheren Nerv schädigen. Auch

konnte im peripheren Nerv eine Depletion von Antioxidantien, wie Glutathion, festgestellt

werden.

In Untersuchungen an Ratten interagierte alpha-Liponsäure mit diesen, bei durch Streptozo-

tocin-induziertem Diabetes ausgelösten biochemischen Prozessen durch Verminderung der

Bildung von Advanced Glycosylation End Products, Verbesserung des endoneuralen Blut-

de_6021605_00_00_spc.rtf

Seite: 5 von 8

flusses, Erhöhung des physiologischen Antioxidantienspiegels von Glutathion sowie als An-

tioxidans für freie Sauerstoffradikale im diabetischen Nerv. Diese in der experimentellen

Situation beobachteten Wirkungen sprechen dafür, dass die Funktionalität der peripheren

Nerven durch alpha-Liponsäure verbessert werden kann. Das betrifft sensorische Störungen

bei diabetischer Polyneuropathie, die sich durch Dysästhesien, Parästhesien wie z.B. Bren-

nen, Schmerzen, Taubheitsgefühl, Ameisenlaufen, äußern können.

Ergänzend zu den bisherigen klinischen Erkenntnissen in der symptomatischen Behandlung

der diabetischen Polyneuropathie mit alpha-Liponsäure wurden in einer 1995 durchge-

führten multizentrischen, placebokontrollierten Studie günstige Wirkungen von alpha-

Liponsäure auf die untersuchten Symptome Brennen, Parästhesien, Taubheitsgefühl und

Schmerzen gefunden.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Alpha-Liponsäure unterliegt einem hohen First-pass-Effekt in der Leber. Es bestehen erhe-

bliche interindividuelle Schwankungen in der systemischen Verfügbarkeit von alpha-Lipon-

säure. Durch Oxidation der Seitenkette und Konjugation wird alpha-Liponsäure biotrans-

formiert und überwiegend renal eliminiert.

Die Plasmahalbwertszeit von alpha-Liponsäure beträgt beim Menschen ca. 25 Minuten und

die totale Plasma-Clearance 10-15 ml/min/kg. Am Ende einer 30minütigen Infusion von 600

mg finden sich Plasmaspiegel von ca. 20

g/ml. Durch radioaktive Markierung konnte im

Tierexperiment (Ratte, Hund) mit 80 – 90 % ein überwiegend renaler Ausscheidungs-weg

gezeigt werden, und zwar in Form von Metaboliten. Auch beim Menschen finden sich nur

geringe Mengen intakt ausgeschiedener Substanz im Urin. Die Biotransformation erfolgt

hauptsächlich durch oxidative Seitenkettenverkürzung beta-Oxidation und/oder durch S-

Methylierung der entsprechenden Thiole. Alpha-Liponsäure reagiert in vitro mit Metallio-

nen-Komplexen (z.B. mit Cisplatin). Alpha-Liponsäure geht mit Zuckermolekülen schwer-

lösliche Komplexverbindungen ein.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

a) Akute und chronische Toxizität

Das Toxizitätsprofil ist charakterisiert durch Symptome, die sowohl das vegetative

Nervensystem als auch das zentrale Nervensystem betreffen. Nach wiederholter Applikation

sind weitere Zielorgane toxischer Dosen hauptsächlich die Leber und die Niere.

b) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Untersuchungen zum mutagenen Potential ergaben keine Anhaltspunkte für Gen- oder

Chromosomenmutationen. Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potential von alpha-

Liponsäure ließen sich aus einer Kanzerogenitätsstudie nach oraler Gabe an Ratten nicht

ableiten. Eine Studie über einen tumorpromovierenden Effekt von alpha-Liponsäure im

Zusammenhang mit dem Kanzerogen N-Nitroso-Dimethylamin (NDEA) verlief negativ.

c) Reproduktionstoxizität

de_6021605_00_00_spc.rtf

Seite: 6 von 8

Alpha-Liponsäure besitzt keinen Einfluss auf die Fertilität und frühe Embryonalentwicklung

bei der Ratte bis zu einer maximal geprüften oralen Dosis von 68,1 mg/kg. Bis in den mater-

nal-toxischen Dosisbereich finden sich nach intravenöser Injektion am Kaninchen keine

Missbildung erzeugende Eigenschaften.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Propylenglycol, Natriumhydroxid-Lösung 10 %, Wasser für Injektionszwecke.

6.2

Inkompatibilitäten

Alpha-Liponsäure reagiert in vitro mit Metallionen-Komplexen (z.B. mit Cisplatin), alpha-

Liponsäure geht mit Zuckermolekülen (z.B. Lävuloselösung) schwerlösliche Kom-

plexverbindungen ein. Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslösung ist inkompatibel mit

Glukoselösung, Ringer-Lösung sowie mit Lösungen, von denen bekannt ist, dass sie mit

SH-Gruppen bzw. Disulfid-Brücken reagieren.

Als Trägerlösung für eine Infusionsanwendung von Pleomix-Alpha 600 mg Injektionslö-

sung ist ausschließlich physiologische Kochsalzlösung zu verwenden.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre im unversehrten Behältnis.

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Das Behältnis im Umkarton aufbewahren und die Lösung vor Licht schützen.

Nach Zubereitung maximal 6 Stunden vor Licht geschützt aufbewahren.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

Originalpackung mit 5 Ampullen à 24 ml Injektionslösung N1

Originalpackung mit 10 Ampullen à 24 ml Injektionslösung N2

Anstaltspackung mit 50 Ampullen (5x10 Ampullen)

7.

Inhaber der Zulassung

MIT Gesundheit GmbH

Flutstr. 74

47533 Kleve

Telefon 02821-7277-0

Telefax 02821-7277-40

de_6021605_00_00_spc.rtf

Seite: 7 von 8

Email: pharmakovigilance@mit-gesundheit.com ff GmbH & Co. KG

Mitvertrieb

Biokanol Pharma GmbH

Kehler Str. 7

76437 Rastatt

8.

Zulassungsnummer(n)

6021605.00.00

9.

Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

28.01.2000 // 16.02.2007

10.

Stand der Information

Juni 2010

Verkaufsabgrenzung

Apothekenpflichtig

de_6021605_00_00_spc.rtf

Seite: 8 von 8

Ähnliche Produkte

Suchen Sie nach Benachrichtigungen zu diesem Produkt

Teilen Sie diese Informationen