Plendil 5 mg Retardtabletten

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

24-10-2018

Fachinformation Fachinformation (SPC)

24-10-2018

Wirkstoff:
felodipinum
Verfügbar ab:
AstraZeneca AG
ATC-Code:
C08CA02
INN (Internationale Bezeichnung):
felodipinum
Darreichungsform:
Retardtabletten
Zusammensetzung:
felodipinum 5 mg, antiox.: E 310, excipiens pro compresso obducto.
Klasse:
B
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Calciumantagonist
Zulassungsnummer:
49166
Berechtigungsdatum:
1988-06-30

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Französisch

23-10-2018

Fachinformation Fachinformation - Französisch

23-10-2018

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Italienisch

19-10-2018

Patienteninformation

Plendil® 5 mg/10 mg/senior 2,5 mg

AstraZeneca AG

Was ist Plendil und wann wird es angewendet?

Plendil enthält als Wirkstoff Felodipin und dient zur Behandlung aller Formen des Bluthochdrucks

(Hypertonie) sowie von Angina pectoris (schmerzhafte Brustenge). Felodipin gehört in die Gruppe

der Calcium-Antagonisten, welche die Stoffwechselvorgänge in den Herz- und Gefässmuskelzellen

beeinflussen. Durch die Entspannung der Gefässmuskulatur sowie die Erweiterung der arteriellen

Blutgefässe wird der erhöhte Blutdruck auf ein normales Niveau gesenkt.

Plendil darf nur auf Verschreibung und unter ständiger Kontrolle des Arztes oder der Ärztin

verwendet werden.

Wann darf Plendil nicht angewendet werden?

Plendil darf bei bekannter Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff Felodipin oder einen der

Hilfsstoffe nicht eingenommen werden.

Plendil darf nicht eingenommen werden:

·wenn Sie innerhalb des letzten halben Jahres einen Schlaganfall hatten,

·wenn Sie an einem Herz-Kreislauf-Schock leiden,

·wenn Ihre Herzklappen verengt sind und somit der Blutdurchfluss erschwert ist,

·wenn Ihr Herzmuskel erkrankt ist und dadurch der Herzinnenraum verengt wird,

·wenn Sie bereits in Ruhe oder bei geringer Anstrengung Schmerzen im Brustbereich haben

(instabile Angina pectoris),

·wenn Sie innerhalb der letzten acht Wochen einen Herzinfarkt erlitten haben,

·wenn bei Ihnen die Erregungsleitung von den Herzvorhöfen auf die Herzkammern gestört ist,

·wenn Ihre Leberfunktion stark eingeschränkt ist,

·wenn Sie an einer Herzleistungsschwäche leiden, die nicht durch ärztliche Massnahmen stabilisiert

wurde.

Wann ist bei der Einnahme von Plendil Vorsicht geboten?

Die blutdrucksenkende Wirkung von Plendil kann durch andere blutdrucksenkende Arzneimittel

verstärkt werden.

Eine Reihe von anderen Medikamenten können bei gleichzeitiger Einnahme die blutdrucksenkende

Wirkung von Plendil beeinflussen. Dazu gehören zum Beispiel gewisse Arzneimittel zur Behandlung

von übermässiger Säureproduktion im Magen, bakteriellen oder virale Infektionen,

Pilzerkrankungen, Depressionen (auch z.B. Johanniskraut) und Epilepsie.

Plendil kann wie andere gefässerweiternde Arzneimittel einen Blutdruckabfall mit Herzrasen

(erhöhter Puls) hervorrufen. Da dies bei bestimmten Patienten zu einer verminderten Durchblutung

des Herzmuskels führen kann, fragen Sie bitte Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, ob für Sie ein erhöhtes

Risiko besteht.

Vorsicht ist bei der Einnahme von Plendil geboten, wenn Sie eine Neigung zu erhöhtem Puls haben.

Besondere Vorsicht ist bei der Einnahme von Plendil geboten, wenn Ihre Nierenfunktion stark

eingeschränkt ist. Da Felodipin in der Leber verstoffwechselt wird ist bei eingeschränkter

Leberfunktion ebenfalls Vorsicht geboten.

Plendil enthält Laktose. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin wenn Sie eine Galactose-

Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption haben.

Plendil darf nicht mit Grapefruitsaft eingenommen werden, da dies eine verstärkte Wirkung zur

Folge haben kann.

Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und Fähigkeit, Werkzeuge oder

Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen. Dies gilt in verstärktem Mass bei Behandlungsbeginn sowie

bei Genuss von Alkohol.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen

Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen!

Darf Plendil während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen/angewendet werden?

Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. mit Ihrer Ärztin, wenn Sie schwanger sind oder es werden

möchten. Plendil darf während der Schwangerschaft nicht eingenommen werden.

Der Wirkstoff geht in die Muttermilch über. Über die Verwendung in der Stillzeit entscheidet Ihr

Arzt bzw. Ihre Ärztin.

Wie verwenden Sie Plendil?

Der Arzt bzw. die Ärztin wird aufgrund regelmässiger Blutdruckkontrollen die für Sie zutreffende

Dosierung festlegen.

Bluthochdruck sowie Angina pectoris müssen über längere Zeit behandelt werden und bedürfen

daher regelmässiger ärztlicher Kontrollen.

Üblicherweise soll morgens zum Frühstück 1 Retardtablette Plendil 5 mg bzw. 10 mg eingenommen

werden.

Da die Plendil Retardtabletten nicht geteilt werden können, kann Ihnen der Arzt bzw. die Ärztin für

eine optimale Dosisanpassung auch die Plendil senior 2,5 mg Retardtabletten verschreiben.

Die Tablette wird unzerkaut mit genügend Flüssigkeit eingenommen. Sie darf nicht geteilt, sondern

muss ganz geschluckt werden. Die Tabletten können nüchtern oder nach einem leichten, fett- und

kohlenhydratarmen Frühstück eingenommen werden.

Die Anwendung und Sicherheit von Plendil bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft

worden.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel

wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer

Ärztin oder Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Plendil haben?

Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Plendil auftreten (vor allem zu Beginn der

Behandlung oder nach Dosiserhöhung). Diese Begleiterscheinungen sind meist vorübergehend und

schwächen sich im Verlauf der weiteren Therapie ab.

Häufig wird über Kopfschmerzen, Wasseransammlungen im Gewebe, Knöchelschwellungen

berichtet.

Gelegentlich können Schwindel, Müdigkeit schneller Puls, auffallend langsamer Puls, zu tiefer

Blutdruck, Herzklopfen, Übelkeit, Bauchschmerzen, Gesichtsrötung, Juckreiz auftreten.

Selten wurde über unregelmässiger Herzschlag, Erbrechen, Nesselsucht, Muskel- und

Gelenkschmerzen, Muskelzittern, Impotenz und sexuelle Dysfunktion berichtet.

Sehr selten wurde über Überempfindlichkeitsreaktionen, plötzliche Schwellung von

Haut/Schleimhaut, häufig im Gesicht, erhöhte Lichtempfindlichkeit der Haut, Unruhe, Herzinfarkt,

Atembeschwerden, Durchfall, Verstopfung, häufiges Entleeren kleiner Harnmengen, grossflächige

Hautabschuppungen, Vergrösserung der männlichen Brustdrüse, verlängerte/starke Menstruation,

Gewichtszunahme, Schweissausbrüche berichtet.

Bei Patienten mit ausgeprägten Zahnfleischentzündungen kann es zu Zahnfleischveränderungen

kommen, die sich jedoch durch eine sorgfältige Zahnhygiene vermeiden lassen oder sich

zurückbilden.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder

Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.

Was ist ferner zu beachten?

Plendil ist unter 30 °C und ausserhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren.

Plendil darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Falls Sie im Besitz von verfallenen Medikamenten sind, bringen Sie diese zur Entsorgung in Ihre

Apotheke zurück.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese

Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Plendil enthalten?

1 Retardtablette Plendil enthält als Wirkstoff 5 mg bzw. 10 mg Felodipin.

1 Retardtablette Plendil senior enthält als Wirkstoff 2,5 mg Felodipin.

Alle Stärken enthalten als Hilfsstoff das Antioxidans E 310 (Propylgallat).

Zulassungsnummer

49166 (Swissmedic).

Wo erhalten Sie Plendil? Welche Packungen sind erhältlich?

Plendil erhalten Sie in Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.

Folgende Packungen sind erhältlich:

Plendil 5 mg: Packungen zu 20, und 100 Retardtabletten.

Plendil 10 mg: Packungen zu 20, und 100 Retardtabletten.

Plendil senior 2,5 mg: Packungen zu 30 Retardtabletten.

Zulassungsinhaberin

AstraZeneca AG, 6340 Baar.

Diese Packungsbeilage wurde im September 2013 letztmals durch die Arzneimittelbehörde

(Swissmedic) geprüft.

Fachinformation

Plendil® 5 mg/10 mg/senior 2,5 mg

AstraZeneca AG

Zusammensetzung

Wirkstoff: Felodipinum.

Hilfsstoffe: Antiox.: E 310 (Propylis gallas). Excipiens pro compresso obducto.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

2,5 mg, 5 mg bzw. 10 mg Felodipinum pro Retardtablette.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Hypertonie.

Stabile Angina pectoris.

Dosierung/Anwendung

Hypertonie

Die Dosierung sollte individuell angepasst werden. Es wird eine Initialdosierung von 5 mg täglich

empfohlen. Die Erhaltungsdosierung beträgt gewöhnlich 5-10 mg einmal täglich. Wenn nötig kann

die Dosis weiter erhöht werden oder es kann zusätzlich ein anderes Antihypertensivum (z.B.

Betablocker, Diuretikum oder ACE-Hemmer) verabreicht werden.

Stabile Angina pectoris

Die Dosierung sollte individuell angepasst werden. Es wird eine Initialdosierung von 5 mg einmal

täglich empfohlen, welche wenn nötig auf 2,5 mg reduziert oder auf 10 mg einmal täglich erhöht

werden kann.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten mit Hypertonie wird eine Initialbehandlung von 2,5 mg täglich empfohlen.

Dosierung bei Patienten mit Niereninsuffizienz

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörungen ist keine Dosisanpassung

notwendig. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist Vorsicht angezeigt.

Dosierung bei Patienten mit Leberinsuffizienz

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann die Plasmakonzentration von Felodipin erhöht

sein. Deshalb sind möglicherweise tiefere Dosierungen angezeigt (siehe «Pharmakokinetik»). Bei

Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist Plendil kontraindiziert.

Kinder

Für die Anwendung von Felodipine bei Kindern liegen nur wenige Daten vor. Eine Anwendung bei

Kindern kann daher nicht empfohlen werden.

Korrekte Einnahme der Retardtabletten

Plendil Retardtabletten sind am Morgen als Einzeldosis mit genügend Flüssigkeit einzunehmen und

müssen ganz geschluckt, d.h. sie dürfen weder zerkaut, zerdrückt noch geteilt werden.

Die Retardtabletten können nüchtern oder nach einem leichten, fett- und kohlenhydratarmen

Frühstück eingenommen werden.

Kontraindikationen

Plendil ist kontraindiziert bei bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem

der Hilfsstoffe.

Ebenso soll Plendil nicht während der Schwangerschaft, bei dekompensierter Herzinsuffizienz,

akutem Myokardinfarkt, instabiler Angina pectoris, hämodynamischer kardialer valvulärer

Obstruktion, dynamischer kardialer Obstruktion, Schlaganfall innerhalb des letzten halben Jahres,

Herz-Kreislauf-Schock, atrioventrikuläre Überleitungsstörungen 2. oder 3. Grades, schwere

Leberfunktionsstörungen, eingenommen werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Felodipin, wie auch andere Vasodilatatoren, kann in seltenen Fällen zu schweren Hypotonien führen,

was in Einzelfällen eine Myokardischämie auslösen kann.

Felodipin darf bei Patienten mit einer Tendenz zur Tachykardie nur mit Vorsicht angewendet

werden. Bei prädisponierten Patienten kann deshalb ein Herzinfarkt auftreten.

Felodipin wird in der Leber metabolisiert. Daher können bei Patienten mit deutlich reduzierter

Leberfunktion höhere therapeutische Konzentrationen und eine erhöhte Wirksamkeit auftreten.

Felodipin sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit:

·Erregungsleitungsstörungen, kompensierter Herzinsuffizienz und Aorten- oder

Mitralklappenstenose

·Schweren Nierenfunktionsstörungen (GFR <30 ml/min, Kreatinin >1,8 mg/dl)

Falls die Behandlung mit Felodipin plötzlich abgebrochen wird, kann in einzelnen Fällen ein

hypertensiver Notfall auftreten.

Plendil enthält Laktose als Hilfsstoff; Patienten mit einer hereditären Galaktose-Intoleranz oder

Glukose-Galaktose Malabsorption sollten Plendil nicht einnehmen.

Interaktionen

Die antihypertensive Wirkung von Plendil Retardtabletten kann durch andere blutdrucksenkende

Arzneimittel verstärkt werden.

Gleichzeitige Verabreichung von Medikamenten, welche über das Cytochrom P450 3A4

Enzymsystem abgebaut werden, kann die Plasmakonzentration von Felodipin beeinflussen.

CYP3A4-Inhibitoren: Die gleichzeitige Verabreichung von Enzym-Inhibitoren (z.B. Cimetidin,

Erythromycin, Itraconazol, Ketoconazol und gewisse Flavonoide, z.B. in Grapefruit-Säften, [siehe

«Pharmakokinetik»]) sowie HIV-Protease-Hemmer (z.B. Ritonavir) können zu einem Anstieg des

Felodipin-Plasmaspiegels führen.

CYP3A4-Induktoren: Die gleichzeitige Verabreichung von Enzym-induzierenden Substanzen (z.B.

Phenytoin, Carbamazepin, Rifampicin, Barbiturate oder Hypericum Perforatum-Johanniskraut),

Efavirenz, Nevirapin, kann zu einer deutlichen Abnahme des Felodipin-Plasmaspiegels führen.

Die hohe Plasma-Eiweissbindung von Felodipin scheint keinen Einfluss auf die ungebundene

Fraktion anderer, stark an Plasmaproteine gebundene Medikamente wie Warfarin, zu haben.

Felodipin kann die Konzentration von Tacrolimus erhöhen. Bei gleichzeitiger Verabreichung sollte

die Serumkonzentration von Tacrolimus kontrolliert werden. Eine Dosisanpassung von Tacrolimus

muss in Betracht gezogen werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Zur Anwendung von Felodipin in der Schwangerschaft liegen keine kontrollierten Humanstudien

vor. Bei Ratten wurde eine Verlängerung/Erschwerung des Geburtsvorgangs beobachtet, was zu

einer Erhöhung der Zahl fetaler und früher postnataler Todesfälle führte; dieser Effekt wurde einem

hemmenden Einfluss von Felodipin auf die Uteruskontraktilität zugeschrieben. Bei Kaninchen wurde

eine dosisabhängige Erhöhung der Häufigkeit digitaler Anomalien festgestellt. Felodipin soll deshalb

in der Schwangerschaft nicht verabreicht werden.

Felodipin kann in der Muttermilch festgestellt werden. Mit therapeutischen Dosen ist eine schädliche

Wirkung für das Kind jedoch nicht wahrscheinlich.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme

am Strassenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies gilt in

verstärktem Mass bei Behandlungsbeginn und Präparatewechsel sowie bei Genuss von Alkohol.

Unerwünschte Wirkungen

Zu Beginn einer Behandlung mit Plendil oder nach Dosiserhöhung kann es häufig (5% zumindest zu

Beginn der Behandlung), zu Kopfschmerzen, Gesichtsrötung (Flush) kommen. Üblicherweise sind

diese meist dosisabhängigen Begleiterscheinungen vorübergehend und schwächen sich in der Regel

im Verlauf der weiteren Therapie ab.

Die auftretenden Knöchelschwellungen (Knöchelödeme) beruhen auf einer präkapillaren

Gefässerweiterung und haben keine generalisierte Flüssigkeitsretention zur Folge. Diese

Schwellungen sind dosisabhängig.

Bei Patienten mit ausgeprägten Zahnfleischentzündungen (Gingivitis, Paradontitis) kann es zu

Zahnfleischveränderungen (Gingiva-Hyperplasie) kommen, die jedoch durch eine sorgfältige

Zahnhygiene in den meisten Fällen unter Kontrolle gehalten werden können.

Die folgenden unerwünschten Wirkungen wurden von klinischen Studien und von Post Marketing

Surveillance Reporten geliefert. In den meisten Fällen konnte ein möglicher Kausalzusammenhang

nicht nachgewiesen werden.

Immunsystem

Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie z.B. Fieber und Angioödem.

Nervensystem

Häufig: Kopfschmerzen.

Gelegentlich: Schwindel, Parästhesie und Müdigkeit.

Sehr selten: Unruhe

Herz

Gelegentlich: Tachykardie, Palpitationen, Hypotonie.

Selten: Synkopen.

Sehr selten: Herzinfarkt

Gefässe

Häufig: periphere Ödeme.

Atmungsorgane

Sehr selten: Dyspnoe.

Gastrointestinale Störungen

Gelegentlich: Nausea und abdominale Schmerzen.

Selten: Erbrechen.

Sehr selten: Zahnfleischhyperplasie, Gingivitis, Diarrhoe, Obstipation.

Leber und Galle

Sehr selten: Erhöhung der Leberenzyme.

Haut

Häufig: Flush.

Gelegentlich: Rash und Pruritus.

Selten: Urticaria.

Sehr selten: photosensitive Reaktionen, leukozytoklastische Vaskulitis, exfoliative Dermatitis.

Muskelskelettsystem

Selten: Arthralgie, Myalgie, Muskelzittern.

Nieren und Harnwege

Sehr selten: Pollakisurie (häufige Entleerung kleiner Harnmengen).

Reproduktionssystem und Brust

Selten: Impotenz und sexuelle Dysfunktion.

Sehr selten: Gynäkomastie, Menorrhagie.

Allgemeine Störungen

Sehr selten: Gewichtszunahme, Schweissausbrüche.

Überdosierung

Symptome

Überdosierung kann zu ausgeprägter Erweiterung der peripheren Blutgefässe und damit zu stark

erniedrigtem Blutdruck (Hypotonie) und in einigen Fällen zu Bradykardie führen.

Massnahmen

Verabreichung von Aktivkohle, wenn notwendig Durchführung einer Magenspülung.

Bei sehr niedrigem Blutdruck sollte mit einer symptomatischen Behandlung begonnen werden, vor

allem sollte der Patient waagrecht mit angehobenen Beinen gelagert werden.

Falls gleichzeitig eine Bradykardie vorliegt, sollten 0,5-1,0 mg Atropin intravenös verabreicht

werden. Falls diese Massnahme nicht ausreicht, sollte durch Infusion von z.B. Glucose,

Kochsalzlösung oder Dextran das Plasmavolumen erhöht werden.

Sympathomimetika mit überwiegender Wirkung an α1-Adrenorezeptoren können zusätzlich

verabreicht werden, wenn die oben genannten Massnahmen eine ungenügende Wirkung zeigen.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: C08CA02

Der Calciumantagonist Felodipin senkt den arteriellen Blutdruck durch Herabsetzen des peripheren

vaskulären Widerstandes.

Wegen der Selektivität von Felodipin auf die glatte Muskulatur in den Arteriolen hat es in

therapeutischen Dosen keinen direkten Effekt auf die Kontraktilität und das Reizleitungssystem des

Herzens.

Dank seiner fehlenden Wirkung auf die glatte venöse Gefässmuskulatur und die adrenerge

vasomotorische Steuerung, verursacht Plendil (Felodipin) keine orthostatische Hypotonie.

Felodipin verfügt über eine milde natriuretische/diuretische Wirkung und verursacht keine

Flüssigkeitsretention. Als Folge der Vasodilatation können Ödeme auftreten.

Felodipin ist bei allen Stufen der Hypertonie wirksam. Es kann entweder als Monotherapie oder in

Kombination mit anderen antihypertensiven Medikamenten, wie zum Beispiel β-

Rezeptorenblockern, Diuretika oder ACE-Hemmern zur Steigerung der antihypertensiven Wirkung

angewendet werden.

Felodipin vermindert sowohl den systolischen wie auch den diastolischen Blutdruck. Es kann bei der

Therapie der isolierten systolischen Hypertonie ebenfalls eingesetzt werden. Bei gleichzeitiger Gabe

von nicht-steroidalen Entzündungshemmern (NSAR) bleibt die antihypertensive Wirkung von

Felodipin erhalten.

Felodipin verbessert das Gleichgewicht von Sauerstoff-Versorgung und -Bedarf und wirkt dadurch

antianginös und antiischämisch. Der Widerstand der Koronargefässe wird gesenkt, und durch die

vasodilatierende Wirkung von Felodipin auf die epikardialen Arterien und Arteriolen wird die

koronare Blutzufuhr wie auch die myocardiale Sauerstoffversorgung verbessert. Felodipin wirkt

koronaren Gefässkrämpfen entgegen. Die durch Felodipin bewirkte Reduktion des systemischen

Blutdrucks führt zu einer Senkung des Afterloads und des myokardialen Sauerstoffbedarfs.

Felodipin verbessert die Belastungstoleranz und reduziert pectanginöse Anfälle bei Patienten mit

stabiler Belastungs-Angina. Beide, die symptomatische wie auch die stumme myokardiale Ischämie,

werden bei Patienten mit vasospastischer Angina pectoris durch Felodipin reduziert. Felodipin kann

bei Patienten mit stabiler Angina pectoris als Monotherapie oder in Kombination mit Betablockern

verwendet werden.

Felodipin ist bei erwachsenen Patienten unabhängig von Alter, Geschlecht und Rassenzugehörigkeit

wirksam und wird auch gut vertragen bei gleichzeitig vorliegenden Begleiterkrankungen wie

kompensierte Herzinsuffizienz, Asthma und anderen obstruktiven pulmonalen Erkrankungen,

verminderter Nierenfunktion, Diabetes mellitus, Gicht, Hyperlipidämie, Raynaud's Syndrom und bei

Patienten mit transplantierter Niere. Felodipin hat keine Wirkung auf den Blutglukose-Spiegel oder

das Lipid-Profil.

Der überwiegende hämodynamische Effekt von Felodipin besteht in der Reduktion des peripheren

Widerstandes, was zu einer Senkung des Blutdruckes führt.

Diese Wirkung ist dosisabhängig. Allgemein tritt die Reduktion des Blutdruckes 2 Stunden nach

oraler Verabreichung ein und hält dank der verzögerten Wirkstofffreisetzung über 24 Stunden an.

Das «trough/peak» Verhältnis ist gewöhnlich deutlich über 50%.

Plasmakonzentration von Felodipin, Veränderung des peripheren Widerstandes und Blutdruck stehen

miteinander in direkter Beziehung.

Der renale Gefässwiderstand wird durch Felodipin reduziert, während die glomeruläre Filtrationsrate

unverändert bleibt. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann sich die glomeruläre

Filtrationsrate erhöhen.

Felodipin beeinflusst die renale Albumin-Ausscheidung nicht.

In einer single-dose-Studie bei Patienten, die aufgrund einer Nierentransplantation mit Cyclosporin

behandelt wurden, verminderte Felodipin den Blutdruck und erhöhte sowohl den renalen Blutfluss,

wie auch die glomeruläre Filtrationsrate. Die AUC und Cmax von Cyclosporin wurden jedoch

erhöht. Felodipin kann auch im frühen Stadium die Funktion des Nierentransplantates unterstützen.

In der HOT-Studie (Hypertension Optimal Treatment) wurde Plendil entweder als Monotherapie

oder bei Bedarf in Kombination mit β-Blockern und/oder ACE-Hemmern und/oder Diuretika

verabreicht. Die Wirkung auf die häufigsten kardiovaskulären Ereignisse (z.B. akuter

Myokardinfarkt, Herzschlag und Herztod) wurde in Beziehung zu den angestrebten diastolischen

Blutdruck-Werten untersucht. Insgesamt wurden 18'790 Patienten mit anfänglichen diastolischen

Blutdruck-Werten von 100-115 mmHg im Alter zwischen 50-80 Jahren während durchschnittlich 3,8

(Bereich 3,3-4,9) Jahren in die Studie miteinbezogen.

Die Resultate zeigten, dass eine Senkung des systolischen und diastolischen Blutdruckes auf 139

mmHg bzw. 83 mmHg die wichtigsten kardiovaskulären Ereignisse verhindern kann. Bei der

Gesamtpopulation wurden zwischen den drei randomisierten Behandlungsgruppen mit den

unterschiedlichen, erreichten Ziel-Blutdruck-Werten keine signifikanten Unterschiede beobachtet.

Auch Diabetiker zeigten eine Abnahme des Risikos für kardiovaskuläre Ereignisse.

Pharmakokinetik

Plendil liegt als Retardtablette vor. Die verlängerte Wirkstofffreisetzung basiert auf der Einbettung

von Felodipin in einer hydrophilen Gelmatrix.

Absorption

Felodipin wird nach oraler Verabreichung im Gastrointestinaltrakt vollständig resorbiert. Die

systemische Verfügbarkeit von Felodipin liegt bei etwa 15% und ist im therapeutischen Bereich

dosisunabhängig.

Mit Plendil ist die Resorptionsphase verlängert, woraus relativ flache

Felodipin/Plasmakonzentrationsspiegel resultieren. Therapeutische Konzentrationen bleiben während

24 Stunden erhalten. Die Plasmakonzentration ist innerhalb vom therapeutischen Dosierungsbereich

(2,5-10 mg) direkt proportional zur Dosis.

Grapefruitsaft erhöht die Bioverfügbarkeit von Felodipin durch Hemmung des First-pass-

Metabolismus. Die klinische Bedeutsamkeit ist unklar.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 99%. Felodipin wird vorwiegend an Albumin gebunden.

Metabolismus

Felodipin wird weitgehend in der Leber metabolisiert, die dabei gefundenen Metaboliten sind

hämodynamisch inaktiv.

Elimination

Felodipin verfügt über eine hohe Clearance mit einer mittleren Blut-Clearance von 1200 ml/min.

Die durchschnittliche terminale Halbwertszeit liegt beim Erwachsenen bei 24 Stunden. Bei

Langzeittherapie besteht bei empfohlener Dosierung keine signifikante Kumulation.

Rund 70% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten mit dem Urin ausgeschieden, der übrige

Teil durch die Fäzes. Weniger als 0,5% können unverändert im Urin nachgewiesen werden.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen

Ältere Patienten und Patienten mit reduzierter Leberfunktion weisen im Durchschnitt höhere

Plasmakonzentrationen von Felodipin auf als jüngere Patienten.

Die Kinetik von Felodipin wird bei Patienten mit einer Nierenschädigung nicht verändert, auch wenn

diese durch Hämodialyse behandelt werden.

Präklinische Daten

Präklinische Daten zur Genotoxizität und Kanzerogenität von Felodipin lassen keine speziellen

Gefahren für den Menschen erkennen.

In einer Studie über Fertilität und Geburtsablauf bei Ratten die mit Felodipin behandelt wurden,

wurde in den medium- und high-dose-Gruppen eine Verlängerung und Erschwerung des

Geburtsvorganges, verbunden mit erhöhtem fetalem und frühem postnatalem Tod beobachtet. Diese

Effekte wurden auf den hemmenden Einfluss von hohen Felodipin-Dosen auf die Uterus-

Kontraktilität zurückgeführt. Bei Dosen innerhalb des therapeutischen Bereiches wurden bei Ratten

keine Störungen der Fertilität beobachtet.

Reproduktionsstudien bei Kaninchen zeigten eine dosisabhängige, reversible Vergrösserung der

Brustdrüsen beim Muttertier und dosisabhängige digitale Anomalien bei den Feten. Die fetalen

Anomalien traten auf, wenn Felodipin in der frühen fetalen Entwicklungsphase verabreicht wurde

(vor Tag 15 der Schwangerschaft).

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Sind bisher keine bekannt.

Hinweis

Die Retardtabletten sind unter 30 °C und für Kinder unerreichbar aufzubewahren.

Haltbarkeit

Plendil soll nach Ablauf des auf der Packung aufgedruckten Verfalldatums nicht mehr angewendet

werden.

Zulassungsnummer

49166 (Swissmedic).

Packungen

Plendil 5 mg

Retardtabletten: 20 und 100. [B]

Plendil 10 mg

Retardtabletten 20 und 100. [B]

Plendil senior 2,5 mg

Retardtabletten 30. [B]

Zulassungsinhaberin

AstraZeneca AG, 6340 Baar.

Stand der Information

September 2013.

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