Physiotens forte 0,4 mg Filmtabletten

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

24-10-2018

Fachinformation Fachinformation (SPC)

24-10-2018

Wirkstoff:
moxonidinum
Verfügbar ab:
Mylan Pharma GmbH
ATC-Code:
C02AC05
INN (Internationale Bezeichnung):
moxonidinum
Darreichungsform:
Filmtabletten
Zusammensetzung:
moxonidinum 0.4 mg, excipiens pro compresso Dunst.
Klasse:
B
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Antihypertonicum
Zulassungsnummer:
51884
Berechtigungsdatum:
1993-12-10

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Französisch

23-10-2018

Fachinformation Fachinformation - Französisch

23-10-2018

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Italienisch

19-10-2018

Patienteninformation

Transferiert von Abbott AG

Physiotens® mite 0,2/Physiotens® 0,3/Physiotens® forte 0,4

BGP Products GmbH

Was ist Physiotens und wann wird es angewendet?

Moxonidin, der Wirkstoff von Physiotens, hat eine blutdrucksenkende Wirkung und dient somit zur

Behandlung verschiedener Formen des Bluthochdrucks. Nur auf Verschreibung des Arztes oder der

Ärztin anwenden.

Was sollte dazu beachtet werden?

Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin, ob Sie neben der regelmässigen Einnahme Ihrer

Arzneimittel noch selbst etwas für Ihr Wohlbefinden tun können. Sie leben gesünder, wenn Sie ein

vorhandenes Übergewicht reduzieren, sich auf eine fettarme und kochsalzarme Diät umstellen und

auf Zigaretten verzichten. In Absprache mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin können Sie weiterhin die

Therapie durch viel Bewegung unterstützen und damit Ihre Belastungsgrenze steigern.

Wann darf Physiotens nicht angewendet werden?

Physiotens darf nicht angewendet werden bei einigen Formen von Herzrhythmusstörungen, bei

schwerer Herzschwäche, bei einigen Formen von Durchblutungsstörungen des Herzens, bei einer

fortgeschrittenen Nierenfunktionsstörung sowie bei Allergie auf einen der Inhaltsstoffe von

Physiotens.

Wegen fehlender Therapieerfahrung sollte Physiotens nur auf ausdrückliche Anordnung des Arztes

oder der Ärztin angewendet werden, bei Schüttellähmung (Morbus Parkinson), Anfallsleiden

(epileptische Erkrankungen), bei Schwermut (depressiver Formenkreis), bei Schwangeren und

stillenden Müttern sowie bei Kindern unter 18 Jahren.

Wenn Sie meinen, dass eine der oben genannten Behandlungseinschränkungen auf Sie zutrifft,

sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin oder Apotheker, bzw. Apothekerin.

Wann ist bei der Einnahme von Physiotens Vorsicht geboten?

Wenn Sie eine Herzkrankheit namens AV-Block 1. Grades haben, unter schwerer koronarer

Herzkrankheit oder instabilen Angina pectoris leiden, sollten Sie eine Physiotens Behandlung nur auf

Anweisung Ihres Arzt, bzw. Ihrer Ärztin beginnen.

Die gleichzeitige Einnahme anderer blutdrucksenkender Arzneimittel kann die Wirkung von

Physiotens verstärken. Falls Sie gleichzeitig einen β-Blocker einnehmen und die Unterbrechung der

Behandlung notwendig werden sollte, muss zuerst der β-Blocker schrittweise und dann im Abstand

von einigen Tagen Physiotens abgesetzt werden.

Gewisse Antidepressiva (sogenannte trizyklische Antidepressiva) können die Wirkung von

Physiotens abschwächen. Die Wirkung von trizyklischen Antidepressiva, Alkohol, Beruhigungs- und

Schlafmitteln kann durch Physiotens verstärkt werden. Sprechen Sie deshalb mit Ihrem Arzt oder

Ihrer Ärztin, falls Sie gleichzeitig Arzneimittel dieser Art einnehmen. Die gleichzeitige Einnahme

von Alkohol sollte während der Behandlung mit Physiotens vermieden werden.

Arzneimittel, die den Wirkstoff Tolazolin enthalten, können die Wirkung von Physiotens

abschwächen oder aufheben.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei älteren Patienten mit altersbedingter

eingeschränkter Nierenfunktion muss die blutdrucksenkende Wirkung von Physiotens regelmässig

vom Arzt oder von der Ärztin überwacht werden.

Physiotens wird über die Nieren ausgeschieden. Andere Arzneimittel, welche auch über die Nieren

ausgeschieden werden, können Wechselwirkungen mit Physiotens hervorrufen.

Durch individuell unterschiedliche Wirkung des Arzneimittels kann das Reaktionsvermögen so weit

verändert werden, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen

von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Masse bei Behandlungsbeginn und

Präparatewechsel sowie im Zusammenhang mit Alkohol, Beruhigungs- und Schlafmitteln.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp Lactase-Mangel oder Glucose-

Galactose-Malabsorption sollten Physiotens nicht einnehmen.

Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker, bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen

Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder

äusserlich anwenden!

Darf Physiotens während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?

Wenn Sie schwanger sind, es werden möchten oder stillen, sollen Sie Physiotens, ausser auf

ausdrückliche ärztliche Verordnung, nicht einnehmen.

Wie verwenden Sie Physiotens?

Kinder und Jugendliche

Da die Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern und Jugendlichen nicht nachgewiesen wurden, wird

die Behandlung von Kindern und Jugendlichen nicht empfohlen.

Erwachsene

Die Dosierung wird Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin nach dem Schweregrad Ihrer Erkrankung festlegen.

Soweit nicht anders verordnet, sollte die blutdrucksenkende Behandlung mit der niedrigsten Dosis

begonnen werden, d.h. 1 Filmtablette Physiotens mite 0,2 morgens während oder nach dem

Frühstück mit ausreichend Flüssigkeit unzerkaut schlucken.

Falls höhere Dosierungen notwendig sind, sollte die Dosissteigerung frühestens nach 3 Wochen auf

0,4 mg, entsprechend 2 Filmtabletten mite morgens oder je 1 Filmtablette mite morgens und abends

zu oder nach der Mahlzeit erfolgen.

Zur Vereinfachung der Einnahme stehen dann Filmtabletten mit 0,3 mg Moxonidin (Physiotens 0,3)

und 0,4 mg Moxonidin (Physiotens forte 0,4) zur Verfügung. Eine Einzeldosis von 0,4 mg bzw. eine

Tagesdosis von 0,6 mg sollte jedoch dabei nicht überschritten werden.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel

wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer

Ärztin oder Apothekerin.

Sollten Sie versehentlich die Einnahme vergessen haben, so können Sie die Tablette auch noch bis zu

5 Stunden später einnehmen. Danach sollten Sie bis zum nächsten planmässigen Einnahmetermin

warten und dann die zu diesem Zeitpunkt übliche, vom Arzt verordnete Dosis einnehmen.

Nehmen Sie das Arzneimittel solange ein, wie es Ihnen Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin verschrieben hat.

Bisher wurde beim Absetzen von Physiotens kein Rückfall-Effekt beobachtet. Jedoch ist ein abruptes

Absetzen von Physiotens nicht ratsam. Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin, falls Sie

Physiotens absetzen müssen.

Welche Nebenwirkungen kann Physiotens haben?

Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Physiotens auftreten:

Begleiterscheinungen treten nur vereinzelt und vorzugsweise zu Beginn der Behandlung auf; sie sind

zudem meist leichter, vorübergehender Natur.

Sehr häufig: Mundtrockenheit.

Häufig: Kopfschmerzen, Schwächegefühl, Schwindel, Müdigkeit, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen,

Verdauungsstörungen, Schlafstörungen, allergische Hautreaktionen einschliesslich Rötung und

Juckreiz, Rückenschmerzen.

Gelegentlich: Herzrhythmusstörungen (Bradykardie), Klingeln in den Ohren (Tinnitus),

Bewusstseinsstörung, niedriger Blutdruck, Störung der Blutdruckregulation beim Aufstehen, Ödeme

(Wassereinlagerungen im Gewebe), Nackenschmerzen, Nervosität, Angioödem.

Sollten unerwartete Unverträglichkeitserscheinungen auftreten, ziehen Sie möglichst Ihren Arzt oder

Ihre Ärztin zu Rate.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder

Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.

Was ist ferner zu beachten?

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «Exp.:» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Aufbewahrung bei Raumtemperatur (15–25 °C).

Arzneimittel ausser Reichweite von Kindern aufbewahren!

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ärztin oder Apothekerin. Diese

Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Physiotens enthalten?

Wirkstoff: 1 Filmtablette Physiotens enthält 0,2, 0,3, bzw. 0,4 mg Moxonidin.

Zulassungsnummer

51884 (Swissmedic).

Wo erhalten Sie Physiotens? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.

Packungen zu 28 Filmtabletten (mite 0,2 mg/0,3/forte 0,4 mg).

Packungen zu 98 Filmtabletten (mite 0,2 mg/0,3/forte 0,4 mg).

Zulassungsinhaberin

BGP Products GmbH, 6341 Baar.

Diese Packungsbeilage wurde im Juni 2010 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic)

geprüft.

Fachinformation

Transferiert von Abbott AG

Physiotens® mite 0,2/Physiotens® 0,3/Physiotens® forte 0,4

BGP Products GmbH

Zusammensetzung

Wirkstoff: Moxonidinum.

Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso obducto.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Filmtabletten 0,2 mg, 0,3 mg bzw. 0,4 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Essentielle (primäre) Hypertonie.

Dosierung/Anwendung

Die blutdrucksenkende Behandlung sollte mit der niedrigsten Moxonidin-Dosis begonnen werden,

d.h. 1 Filmtablette mit 0,2 mg (Physiotens mite) pro Tag.

Grundsätzlich soll individuell dosiert werden, wobei die therapeutische Tagesdosis meist zwischen

0,2 mg und 0,4 mg Moxonidin liegt.

Bei unzureichender Wirkung sollte die Dosissteigerung frühestens nach 3 Wochen auf 0,4 mg pro

Tag, entsprechend 2 Filmtabletten Physiotens mite 0,2 morgens oder 2 mal 1 Filmtablette täglich

(morgens 1 Filmtablette, abends 1 Filmtablette) durchgeführt werden. Ist eine höhere Tagesdosis

angezeigt, stehen zur Vereinfachung der Einnahme Physiotens 0,3 und Physiotens forte 0,4 zur

Verfügung.

Eine Einzeldosis von 0,4 mg und eine Tagesdosis von 0,6 mg Moxonidin sollten nicht überschritten

werden.

Die Anfangsdosierung bei Patienten mit mittlerer bis schwerer Beeinträchtigung der Nierenfunktion

sollte bei 0,2 mg täglich liegen und kann bei Patienten mit mittlerer Beeinträchtigung der

Nierenfunktion bis zu maximal 0,4 mg täglich erhöht werden, falls klinisch indiziert und gut

verträglich, bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Nierenfunktion bis zu 0.3 mg (siehe

«Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»), falls klinisch indiziert und gut verträglich.

Bei älteren Patienten sollte eine individuelle Dosisanpassung vorgesehen werden, weil die

Elimination im Vergleich zu jungen Patienten verzögert ist.

Kinder und Jugendliche

Da die Wirksamkeit und Sicherheit bei Kindern und Jugendlichen nicht nachgewiesen wurden, wird

die Behandlung von Kindern und Jugendlichen nicht empfohlen.

Es empfiehlt sich, die Einnahme von Physiotens nicht abrupt zu unterbrechen/beenden.

Korrekte Art der Einnahme

Die Tabletten werden unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit morgens zu oder nach der Mahlzeit

geschluckt.

Kontraindikationen

·Überempfindlichkeit gegenüber Moxonidin oder einen Hilfsstoff

·Syndrom des kranken Sinusknoten

·Sinuaurikuläre sowie atrioventrikuläre Überleitungsstörungen 2. und 3. Grades

·Ruhebradykardie unter 50 Schläge/Minute

·Herzinsuffizienz

·fortgeschrittene Nierenfunktionsstörung (GFR <30 ml/Min., Serumkreatininkonzentration >1,8

mg/dl)

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Anwendungseinschränkung wegen fehlender Therapieerfahrung

Schwangere, stillende Mütter.

Kinder unter 18 Jahren.

Vorsichtsmassnahmen

Fälle von AV-Block verschiedenen Grades wurden post-marketing bei Patienten unter Moxonidin-

Behandlung gemeldet. Basierend auf diesen Case Reports kann eine kausale Rolle von Moxonidin

bei der Verzögerung der arterioventrikulären Überleitung nicht ausgeschlossen werden. Es ist daher

Vorsicht geboten bei der Behandlung von Patienten mit einer möglichen Prädisposition zur

Entwicklung eines AV Blocks.

Bei Patienten mit AV-Block 1. Grades die Physiotens einnehmen, ist, um eine Bradykardie zu

vermeiden, besondere Vorsicht geboten. Moxonidin darf nicht bei AV Blocks höheren Grades

angewendet werden (siehe «Kontraindikationen»).

Bei Patienten mit schwerer koronarer Herzkrankheit oder instabiler Angina pectoris die Physiotens

einnehmen, ist besondere Sorgfalt geboten, da nur begrenzte Erfahrungen in diesen Patientengruppen

vorliegen.

Vorsicht ist geboten bei der Verabreichung von Physiotens bei Patienten mit eingeschränkter

Nierenfunktion und bei älteren Patienten mit altersbedingter eingeschränkter Nierenfunktion, da

Physiotens im Wesentlichen über die Nieren ausgeschieden wird. Bei diesen Patienten wird eine

sorgfältige Einstellung der Dosis empfohlen, vor allem zu Beginn der Behandlung. Die

Anfangsdosierung sollte bei 0,2 mg täglich liegen und kann bei Patienten mit mittlerer

Beeinträchtigung der Nierenfunktion (GFR >30 ml/Min. <60 ml/Min.) bis zu maximal 0,4 mg täglich

erhöht werden, bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Nierenfunktion (GFR <30 ml/Min.)

bis zu 0.3 mg, falls klinisch indiziert und gut verträglich.

Falls bei kombinierter Behandlung mit einem β-Blocker eine Unterbrechung der Behandlung

notwendig wird, muss zuerst der β-Blocker schrittweise abgesetzt werden und dann erst, im Abstand

von einigen Tagen, Physiotens, um eine verstärkte Gegenregulation des Blutdrucks zu vermeiden.

Bisher wurde kein Rebound-Effekt auf den Blutdruck nach Absetzen der Behandlung mit Physiotens

beobachtet. Jedoch ist ein abruptes Absetzen von Physiotens nicht ratsam, sondern die Dosis sollte

schrittweise über einen Zeitraum von zwei Wochen reduziert werden.

Bei der gleichzeitigen Einnahme von Physiotens mit Benzodiazepinen wurde deren sedative

Wirkung deutlich verstärkt (siehe auch «Interaktionen»).

Während der Behandlung mit Physiotens soll daher bei der gleichzeitigen Einnahme von

Arzneimitteln mit zentralaktiven Wirkstoffen, z.B. Benzodiazepinen, Barbituraten und Alkohol, eine

sorgfältige Nutzen-Risiko Analyse erfolgen.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp Lactase-Mangel oder Glucose-

Galactose-Malabsorption sollten Physiotens nicht einnehmen.

Interaktionen

Die gleichzeitige Einnahme anderer blutdrucksenkender Mittel verstärkt die antihypertensive

Wirkung von Physiotens.

Falls bei kombinierter Behandlung mit einem β-Blocker eine Unterbrechung der Behandlung

notwendig wird, muss zuerst der β-Blocker schrittweise abgesetzt werden und dann erst, im Abstand

von einigen Tagen, Physiotens, um eine verstärkte Gegenregulation des Blutdrucks zu vermeiden.

Physiotens sollte auch schrittweise über einen Zeitraum von 2 Wochen reduziert werden.

Die sedative Wirkung von trizyklischen Antidepressiva (kombinierte Verschreibung vermeiden)

Alkohol, Beruhigungs- und Schlafmitteln und Hypnotika kann durch Physiotens verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Benzodiazepinen wird deren sedative Wirkung durch Physiotens

deutlich verstärkt. Tolazolin, das in der Ophthalmologie Anwendung findet, kann dosisabhängig die

Wirkung von Physiotens abschwächen oder aufheben.

Da trizyklische Antidepressiva die Wirkung von zentral wirksamen Antihypertensiva abschwächen

können, ist es nicht empfohlen, trizyklische Antidepressiva gleichzeitig mit Moxonidin zu

verabreichen.

Moxonidine wird über die Nieren ausgeschieden. Wechselwirkungen mit anderen Wirkstoffen, die

auch über die Nieren ausgeschieden werden, können nicht ausgeschlossen werden.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es gibt ungenügend Daten über die Anwendung von Moxonidin bei schwangeren Frauen. Studien

bei Tieren haben embryo-toxikologische Wirkungen gezeigt (siehe «Präklinische Daten»). Das

potenzielle Risiko für den Menschen ist unbekannt. Physiotens sollte während der Schwangerschaft

nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.

Stillzeit

Moxonidin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Frauen, die stillen, sollten bei einer Behandlung

mit Physiotens abstillen oder die Einnahme von Physiotens unterbrechen.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine spezifischen Studien durchgeführt. Durch individuell auftretende unterschiedliche

Reaktionen kann die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Strassenverkehr oder zum Bedienen von

Maschinen beeinträchtigt werden. Dies gilt in verstärktem Masse bei Behandlungsbeginn und

Präparatewechsel sowie im Zusammenhang mit Alkohol.

Unerwünschte Wirkungen

Sehr häufig: ≥1/10

Häufig: ≥1/100 bis <1/10

Gelegentlich: ≥1/1'000 bis <1/100

Selten: ≥1/10'000 bis <1/1'000

Sehr selten: <1/10'000

Störungen des Immunsystems

Gelegentlich: Angioödem.

Funktionsstörungen des Herzens

Gelegentlich: Bradykardie.

Erkrankungen des Ohrs und des Innenohrs

Gelegentlich: Tinnitus.

Störungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Somnolenz.

Gelegentlich: Synkope.

Gastrointestinale Störungen

Sehr häufig: Mundtrockenheit.

Häufig: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Dyspepsie.

Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Häufig: Allergische Hautreaktionen einschliesslich Rötung und Juckreiz.

Funktionsstörungen der Gefässe

Gelegentlich: Hypotonie, orthostatische Hypotonie

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle

Häufig: Asthenie.

Gelegentlich: Ödeme.

Muskelskelettsystem (Funktionsstörungen des Bewegungsapparates, des Bindegewebes und der

Knochen)

Häufig: Rückenschmerzen.

Gelegentlich: Nackenschmerzen.

Psychiatrische Störungen

Häufig: Schlafstörungen.

Gelegentlich: Nervosität.

Die am häufigsten bei der Einnahme von Physiotens gemeldeten unerwünschten Wirkungen

umfassen Mundtrockenheit, Kopfschmerzen, Schwindel, Asthenie und Somnolenz. Diese

Beschwerden klingen häufig wenige Wochen nach Behandlungsbeginn ab.

Überdosierung

Müdigkeit, Koma, Hypotonie und/oder Miosis traten nach versehentlicher Einnahme von Moxonidin

durch zwei Kleinkinder (2 und 3 Jahre) auf. Magenspülung, Glucoseinfusion und Ruhe führten zu

vollständiger Erholung innerhalb von 24 Stunden.

Bei Erwachsenen wurden in Einzelfällen Tagesdosen bis zu 2,0 mg oral ohne schwerwiegende

Nebenwirkungen toleriert. Tolazolin kann die Wirkung von Physiotens dosisabhängig verringern

oder aufheben.

Allgemeine Toxizität

Einige Fälle von Überdosierung wurden berichtet, eine Einnahme von 19.6 mg Moxonidin blieb

jedoch ohne schwerwiegende Beeinträchtigungen. Die berichteten Anzeichen und Symptome einer

Überdosierung sind: Kopfschmerzen, Sedierung, Schläfrigkeit, Blutdruckabfall, Schwindel,

Asthenie, Bradykardie, Mundtrockenheit, Erbrechen, Müdigkeit und Magenbeschwerden. Im Falle

einer schweren Überdosierung wird eine engmaschige Überwachung empfohlen, besonders was

Bewusstseinsstörungen und Atemdepression anbelangt.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC Code: C02AC05

Wirkungsmechanismus

Moxonidin ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der selektiven Imidazolin-Rezeptoren-

Agonisten (SIRA) mit zentral-adrenerger Wirkung. Über die zentrale Wirkung kommt es zur

Senkung der peripheren Sympathikusaktivität; diese wiederum führt über eine Abnahme des

peripheren Gefässwiderstandes zu einer Senkung des arteriellen Blutdrucks.

In verschiedenen Tiermodellen hat sich Moxonidin als hochwirksames Antihypertensivum erwiesen.

Die vorliegenden Daten aus experimentellen Studien verdeutlichen, dass der Angriffspunkt für die

antihypertensive Wirkung von Moxonidin das zentrale Nervensystem (ZNS) ist. Es wurde

nachgewiesen, dass Moxonidin im Hirnstamm selektiv an I1-Imidazolin-Rezeptoren bindet. Diese

Imidazolin-Rezeptoren sind in der rostralen, ventrolateralen Medulla konzentriert – eine Region, die

von entscheidender Bedeutung für die zentrale Kontrolle des peripheren sympathischen

Nervensystems ist. Die Stimulation der I1-Imidazolin- Rezeptoren führt zu einer Erniedrigung der

Sympathikus- Aktivität und zu einer Senkung des Blutdruckes.

Moxonidin unterscheidet sich von anderen verfügbaren zentralwirksamen Antihypertensiva durch

eine geringere Affinität zu zentralen Alpha2-Rezeptoren im Vergleich zu den I1-Imidazolin-

Rezeptoren. Diese niedrige Affinität zu den Alpha2-Rezeptoren führt möglicherweis zu der niedrigen

Inzidenz der unerwünschten Wirkungen Müdigkeit und Mundtrockenheit.

Beim Menschen führt Moxonidin durch Erniedrigung der Sympathikus-Aktivität zu einer Reduktion

des systemischen Gefäβwiderstandes und folglich zu einer Senkung des arteriellen Blutdruckes. Der

antihypertensive Effekt von Moxonidin wurde in doppelblinden, Placebo-kontrollierten,

randomisierten Studien gezeigt.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Verabreichung wird Moxonidin zu ca. 88% resorbiert, unterliegt keinem First-pass-

Metabolismus und ist nahezu vollständig bioverfügbar.

Die Nahrungsmittelaufnahme hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Moxonidin.

Distribution

Die Moxonidin-Plasmaspiegelmaxima werden 30-90, in Einzelfällen bis 180 Minuten nach Gabe der

Tablette erreicht. Die Bindung an Humanplasmaprotein in vitro erfolgt nur zu etwa 7,2%. Das

Verteilungsvolumen wird mit 1,8–2,3 l/kg berechnet.

Metabolismus

Moxonidin wird zu 10–20% metabolisiert, und zwar hauptsächlich zu 4,5-Dehydromoxonidin und

einem Guanidin-Derivat, die in Tierversuchen nur 1/10 bzw. 1/100 der blutdrucksenkenden

Wirkstärke des Moxonidins zeigen.

Elimination

In den ersten 24 Stunden nach Verabreichung werden 78% der Gesamtdosis als Moxonidin und 13%

als Dehydromoxonidin im Urin ausgeschieden. Weitere Metaboliten im Urin entsprechen ungefähr

8% der Dosis. Weniger als 1% wird über die Fäzes ausgeschieden.

Die Eliminationshalbwertzeiten von Moxonidin und seinem Hauptmetaboliten beträgt ungefähr 2.5,

bzw. 5 Stunden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Pharmakokinetik bei eingeschränkter Nierenfunktion:

Die Elimination von Moxonidin korreliert signifikant mit der Kreatininclearance. Bei hypertensiven

Patienten mit mässig eingeschränkter Nierenfunktion (GFR 30-60 ml/min) sind die steady-state

Plasmakonzentrationen und Halbwertzeit ungefähr 2fach bzw. 1.5fach höher, verglichen mit

hypertensiven Patienten mit normaler Nierenfunktion (GFR >90 ml/min).

Bei hypertensiven Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (GFR <30 ml/min) sind die

steady-state Plasmakonzentrationen und Halbwertzeit 3-fach höher. Bei diesen Patienten wurde keine

unerwartete Arzneimittelkumulierung nach Mehrfachdosierung beobachtet.

Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (GFR <10 ml/min) unter Hämodialyse sind die AUC

und terminale Halbwertzeit 6fach bzw. 4fach höher verglichen zu hypertensiven Patienten mit

normaler Nierenfunktion.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosierung entsprechend den

individuellen Anforderungen titriert werden. Moxonidin wird in einem kleinen Umfang durch

Hämodialyse eliminiert.

Präklinische Daten

Reproduktion

Reproduktionsstudien, die mit Moxonidin durchgeführt wurden, zeigten keine Beeinträchtigung der

Fertilität und keine teratogenen Wirkungen.

Tierstudien haben embryo-toxikologische Wirkungen bei für die Mutter toxischen Dosen gezeigt.

Embryotoxizität wurde bei Ratten mit Dosen von über 9 mg/kg/24 Std. und bei Kaninchen mit Dosen

über 0,7 mg/kg/24 Std. beobachtet. In einer peri- und postnatalen Studie bei Ratten, wurde ein

Einfluss auf die Entwicklung und Vitalität mit Dosen über 3 mg/kg/24 h festgestellt.

Genotoxiziät

Die Prüfung von Moxonidin in einer Standard-Testbatterie ergab keine Hinweise auf mutagene

Eigenschaften.

Karzinogenität

Kanzerogenitätsstudien an Ratten mit Dosierungen bis zu 3,6 mg/kg/Tag und an Mäusen bis zu

7,5 mg /kg/Tag ergaben keinen Hinweis auf ein karzinogenes Risiko durch Moxonidin.

Sonstige Hinweise

Die Behandlung der Hypertonie mit diesem Arzneimittel bedarf der regelmässigen ärztlichen

Kontrolle.

Es empfiehlt sich, die Einnahme von Physiotens nicht abrupt zu unterbrechen/beenden.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit ”EXP.:” bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Aufbewahrung bei Raumtemperatur (15-25 °C)

Arzneimittel ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

51884 (Swissmedic)

Packungen

Filmtabletten zu 0,2 mg (mite): 28 und 98 (B)

Filmtabletten zu 0,3 mg: 28 und 98 (B)

Filmtabletten zu 0,4 mg (forte): 28 und 98 (B)

Zulassungsinhaberin

BGP Products GmbH, 6341 Baar.

Stand der Information

März 2014.

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