Percoffedrinol N Tablette

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Coffein
Verfügbar ab:
Aristo Pharma GmbH
ATC-Code:
N06BC01
INN (Internationale Bezeichnung):
caffeine
Darreichungsform:
Tablette
Zusammensetzung:
Coffein 50.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
6028524.00.00

Gebrauchsinformation: Information für Anwender

Percoffedrinol® N

50 mg Tabletten

Zur Anwendung bei Erwachsenen

Wirkstoff: Coffein

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses

Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau wie in dieser Packungsbeilage beschrieben bzw. genau

nach Anweisung Ihres Arztes oder Apothekers ein.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Fragen Sie Ihren Apotheker, wenn Sie weitere Informationen oder einen Rat benötigen.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt

auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Percoffedrinol® N und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Einnahme von Percoffedrinol® N beachten?

Wie ist Percoffedrinol® N einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Percoffedrinol® N aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist Percoffedrinol® N und wofür wird es angewendet?

Percoffedrinol® N ist ein Anregungsmittel (Analeptikum)/Xanthin-Derivat.

Percoffedrinol® N wird angewendet zur kurzfristigen Beseitigung von Ermüdungserscheinungen.

Hinweis:

Nicht alle Ermüdungserscheinungen bedürfen einer medikamentösen Behandlung.

2.

Was sollten Sie vor der Einnahme von Percoffedrinol® N beachten?

Percoffedrinol® N darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie allergisch gegen Coffein oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen

Bestandteile dieses Arzneimittels sind.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Percoffedrinol® N einnehmen.

Patienten mit Herzrhythmusstörungen (Gefahr der Verstärkung), Patienten mit Leberzirrhose (Gefahr

des verringerten Coffein-Abbaus und damit der Coffein-Anreicherung im Körper), Patienten mit

Schilddrüsenüberfunktion (Gefahr der Verstärkung der Coffein-Nebenwirkungen) und Patienten, die

unter Angstzuständen leiden (Gefahr der Verstärkung) sollten Coffein nur in niedriger Dosierung (ca.

100 mg; entsprechend 2 Tabletten Percoffedrinol® N täglich) bzw. unter ärztlicher Verordnung

anwenden.

Die Ausgleichbarkeit von Leistungsminderungen durch Anwendung von Coffein sollten Sie nicht zu

hoch einschätzen. Coffein gleicht keinesfalls die durch Alkohol beeinträchtigte Leistungsfähigkeit

aus, im Einzelfall besteht die Gefahr der beschleunigten Aufnahme von Alkohol in das Blut.

Vor lang anhaltendem Missbrauch von hohen Dosen wird wegen des möglichen Auftretens von

Symptomen der akuten Coffein-Vergiftung gewarnt.

Kinder

Bei Kindern können am ehesten Nebenwirkungen durch Coffein auftreten.

Einnahme von Percoffedrinol® N zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden,

kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere

Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.

Coffein wirkt antagonistisch (entgegengesetzt) gegenüber den beruhigenden Wirkungen zahlreicher

Substanzen, wie z. B.

Barbiturate

(Beruhigungsmittel),

Antihistaminika

(Mittel gegen Allergien)

etc.

Coffein wirkt synergistisch (gleichsinnig/verstärkend) gegenüber den tachykarden Wirkungen von

z. B.

Sympathomimetika

(blutdrucksteigernde Mittel),

Thyroxin

(Schilddrüsenhormon) etc.

Bei Substanzen mit breitem Wirkungsspektrum können die Wechselwirkungen im Einzelnen

unterschiedlich und nicht voraussehbar sein (z. B. Beruhigungsmittel vom Benzodiazepintyp).

In verschiedenen Studien wurde bei der gleichzeitigen Gabe von 50 mg Coffein zu

Paracetamol

oder

Acetylsalicylsäure

(bestimmte Schmerz- und Fiebermittel) eine um den Faktor 1,3 bis 1,7 verstärkte

Wirkung des Schmerzmittels gefunden. Dies kann zu einer entsprechenden Einsparung der

analgetischen Substanz führen.

Der fördernde Einfluss von Coffein auf die Resorption von

Ergotamin

Dihydroergotamin

experimentell nicht ausreichend belegt.

Orale Kontrazeptiva

(„Anti-Baby-Pille“),

Cimetidin

(Mittel gegen Magen-Darm-Geschwüre) und

Disulfiram

(Alkoholentwöhnungsmittel) vermindern den Coffein-Abbau in der Leber,

Barbiturate

(Beruhigungsmittel) und Rauchen beschleunigen ihn.

Die Ausscheidung von

Theophyllin

(Asthmamittel) wird durch Coffein herabgesetzt.

Die gleichzeitige Verabreichung von

Gyrasehemmern

des Chinoloncarbonsäure-Typs (Mittel gegen

bakterielle Infektionen) kann die Ausscheidung von Coffein und seinem Abbauprodukt Paraxanthin

verzögern.

Coffein erhöht das Abhängigkeitspotential von Substanzen vom Typ des

Ephedrin

(zentral wirkendes

Sympathomimetikum). Es gibt keine Erkenntnis, dass ein mögliches Abhängigkeitspotential von

Analgetika (schmerzstillende Mittel), wie Acetylsalicylsäure oder Paracetamol, durch Coffein erhöht

wird.

Auch wenn es aufgrund theoretischer Überlegungen angenommen werden kann, ist aufgrund des

derzeitigen Erkenntnismaterials ein eigenständiges Missbrauchspotential von Coffein in Kombination

mit Analgetika nicht belegt.

Beachten Sie bitte, dass diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können.

Einnahme von Percoffedrinol® N zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken

Beachten Sie bitte, dass bei der Einnahme von Percoffedrinol® N und dem gleichzeitigen Genuss

coffeinhaltiger Getränke

mit einer Tasse Kaffee/schwarzem Tee 50 bis 100 mg Coffein und mit

einem Glas Cola etwa 20 mg Coffein zusätzlich aufgenommen werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder

beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt

oder Apotheker um Rat.

Hohe Dosen Coffein erhöhen in der Schwangerschaft möglicherweise die Gefahr von Fehlgeburten

(Spontanaborten) und Frühgeburten.

Während der Stillzeit kann das Befinden und Verhalten des Säuglings beeinträchtigt werden. In den

ersten Lebensmonaten ist die Ausscheidungsfähigkeit von Coffein etwa 10-fach geringer als bei

Erwachsenen. Erst nach 4 bis 8 Monaten nähert sich die Ausscheidungsfähigkeit von Coffein der von

Erwachsenen.

Die angegebenen Dosierungen sollen in Schwangerschaft und Stillzeit nicht überschritten werden.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei bestimmungsgemäßem Gebrauch beeinträchtigt Percoffedrinol® N weder die Fahrtüchtigkeit,

noch die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

3.

Wie ist Percoffedrinol® N einzunehmen?

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau wie in dieser Packungsbeilage beschrieben bzw. genau

nach der mit Ihrem Arzt oder Apotheker getroffenen Absprache ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder

Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.

Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis:

Nehmen Sie 2 bis 4 Tabletten Percoffedrinol® N täglich (oft genügt eine Tablette als Einzelgabe).

Art und Dauer der Anwendung

Um eine schnellere Wirkung zu erreichen, nehmen Sie die Tabletten auf nüchternen Magen,

zerkleinert und mit Wasser ein. Die Wirkung einer Tablette hält mehrere Stunden an. Es ist deshalb

zweckmäßig, Percoffedrinol® N tagsüber einzunehmen, damit der Nachtschlaf nicht beeinträchtigt

wird.

Nehmen Sie die Tabletten bitte bei Bedarf und nicht gewohnheitsmäßig über einen längeren Zeitraum

ein.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung

von Percoffedrinol® N zu stark oder zu schwach ist.

Wenn Sie eine größere Menge von Percoffedrinol® N eingenommen haben, als Sie sollten

Anzeichen einer Überdosierung sind zentralnervöse Symptome (z. B. Unruhe, Erregung, Angst,

Beklemmungsgefühl, Zittern), Krampfanfälle, bedrohliche Herz-Kreislauf-Komplikationen (z. B.

Herzrasen, Herzrhythmusstörungen, Beklemmungsgefühl/Schmerzen in der Herzgegend), aber auch

Übelkeit und Erbrechen.

Bei diesen Anzeichen wenden Sie sich sofort an einen Arzt. Gegebenenfalls sind Erste-Hilfe-

Maßnahmen einzuleiten; bei Bewusstlosigkeit Freihalten der Atemwege.

Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt

oder Apotheker.

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Mögliche Nebenwirkungen

Das Auftreten von Nebenwirkungen hängt von der individuellen Empfindlichkeit gegenüber Coffein

und von dem täglichen Konsum coffeinhaltiger Getränke ab.

Längerer Gebrauch von Coffein, insbesondere mittlerer bis höherer Dosen, führt zur

Toleranzentwicklung gegenüber den meisten Wirkungen, aber auch Nebenwirkungen.

Bereits niedrige Dosen können zu Schlaflosigkeit, innerer Unruhe, Tachykardie (Herzrasen) und

Magen-Darm-Beschwerden führen. Auch bei weniger Empfindlichen können bei Dosen von über 200

mg (entsprechend 4 Tabletten Percoffedrinol® N) Reizbarkeit, Kopfschmerzen und Verstärkung des

physiologischen Tremors (Muskelzittern) auftreten.

Bei abruptem Absetzen nach längerem Gebrauch höherer Dosen können Kopfschmerzen sowie

Müdigkeit, Muskelschmerzen, Nervosität und vegetative Symptome auftreten.

In Einzelfällen sind allergische Reaktionen beschrieben worden.

Welche Gegenmaßnahmen sind bei Nebenwirkungen zu ergreifen?

Unterlassen Sie bitte die weitere Einnahme von Percoffedrinol® N und jegliche Aufnahme

coffeinhaltiger Getränke oder Genussmittel. Setzten Sie sich bitte mit Ihrem Arzt in Verbindung.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch

für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte,

Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de,

anzeigen. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen

über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5.

Wie ist Percoffedrinol® N aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Nicht über 25°C lagern.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf der Faltschachtel und dem Behältnis nach „Verwendbar

bis:“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten

Tag des angegebenen Monats.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu

entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Percoffedrinol® N enthält

Der Wirkstoff ist: Coffein.

1 Tablette enthält 50 mg Coffein (1,3,7-Trimethylxanthin).

Die sonstigen Bestandteile sind:

Kartoffelstärke, Cellulosepulver, hochdisperses Siliciumdioxid, mikrokristalline Cellulose,

Magnesiumstearat (Ph. Eur.) [pflanzlich].

Wie Percoffedrinol® N aussieht und Inhalt der Packung

Percoffedrinol® N sind weiße, runde Tabletten ohne Bruchkerbe.

Percoffedrinol® N ist in Originalpackungen mit 20 Tabletten und 50 Tabletten erhältlich.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Aristo Pharma GmbH

Wallenroder Straße 8-10

13435 Berlin

Tel.: +49 30 71094-4200

Fax: +49 30 71094-4250

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im März 2016.

FACHINFORMATION

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Percoffedrinol® N 50 mg Tabletten

Wirkstoff: Coffein

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 Tablette enthält 50 mg Coffein (1,3,7-Trimethylxanthin).

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Tabletten

Percoffedrinol® N sind weiße Tabletten ohne Bruchkerbe.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Zur kurzfristigen Beseitigung von Ermüdungserscheinungen.

Hinweis:

Nicht alle Ermüdungserscheinungen bedürfen einer medikamentösen Behandlung.

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Soweit nicht anders verordnet, nehmen Sie 2 bis 4 Tabletten Percoffedrinol® N (entsprechend 100 bis

200 mg Coffein) täglich (oft genügt eine Tablette als Einzelgabe).

Art der Anwendung

Um eine schnellere Wirkung zu erreichen, werden die Tabletten auf nüchternen Magen, zerkleinert

und mit Wasser eingenommen. Die Wirkung einer Tablette hält mehrere Stunden an. Es ist deshalb

zweckmäßig, Percoffedrinol® N tagsüber einzunehmen, damit der Nachtschlaf nicht beeinträchtigt

wird.

4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen

Bestandteile.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Patienten mit Herzarrhythmien, wie Sinustachykardien/Extrasystolien (Gefahr der Verstärkung),

Patienten mit Leberzirrhose (Gefahr von Coffein-Akkumulation), Patienten mit

Schilddrüsenüberfunktion (Gefahr der Verstärkung der Coffein-Nebenwirkungen) und Patienten mit

Angstsyndromen (Gefahr der Verstärkung) sollten Coffein nur in niedriger Dosierung (ca. 100 mg)

bzw. unter ärztlicher Überwachung erhalten.

Vor lang anhaltendem Missbrauch von hohen Dosen wird wegen des möglichen Auftretens von

Symptomen des Coffeinismus gewarnt.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Coffein wirkt antagonistisch gegenüber den sedativen Wirkungen zahlreicher Substanzen, wie z. B.

Barbiturate, Antihistaminika

etc.

Coffein wirkt synergistisch gegenüber den tachykarden Wirkungen von z. B.

Sympathomimetika,

Thyroxin

etc.

Bei Substanzen mit breitem Wirkungsspektrum können die Wechselwirkungen im Einzelnen

unterschiedlich und nicht voraussehbar sein (z. B.

Benzodiazepine

Bei der gleichzeitigen Gabe von 50 mg Coffein zu

Paracetamol

oder

Acetylsalicylsäure

ist eine

relative analgetische Wirkungsstärke zwischen 1,3 und 1,7 in verschiedenen Studien gefunden

worden. Dies kann zu einer entsprechenden Einsparung der analgetischen Substanz führen.

Der fördernde Einfluss von Coffein auf die Resorption von

Ergotamin

Dihydroergotamin

experimentell nicht ausreichend belegt.

Orale Kontrazeptiva, Cimetidin

Disulfiram

vermindern den Coffein-Abbau in der Leber,

Barbiturate

und Rauchen beschleunigen ihn.

Die Ausscheidung von

Theophyllin

wird durch Coffein herabgesetzt.

Die gleichzeitige Verabreichung von

Gyrasehemmern

des Chinoloncarbonsäure-Typs kann die

Elimination von Coffein und seinem Abbauprodukt Paraxanthin verzögern.

Coffein erhöht das Abhängigkeitspotential von Substanzen vom Typ des

Ephedrin

. Es gibt keine

Evidenz, dass ein mögliches Abhängigkeitspotential von

Analgetika

, wie Acetylsalicylsäure oder

Paracetamol, durch Coffein erhöht wird.

Auch wenn es aufgrund theoretischer Überlegungen angenommen werden kann, ist aufgrund des

derzeitigen Erkenntnismaterials ein eigenständiges Missbrauchspotential von Coffein in Kombination

mit Analgetika nicht belegt.

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Tierexperimentelle Studien haben für sehr hohe Dosen an Coffein Reproduktionstoxizität gezeigt

(siehe 5.3). Coffein passiert die Placenta. Für Coffein ist jedoch bei therapeutisch relevanten Dosen

oder auch Kaffeegenuss kein erhöhtes Risiko in Bezug auf Schwangerschaftsverlauf und Entwicklung

des Kindes beobachtet worden.

Stillzeit

Coffein geht in die Muttermilch über. Während der Stillzeit kann das Befinden und Verhalten des

Säuglings durch mit der Muttermilch aufgenommenes Coffein beeinträchtigt werden. Bei längerer

Anwendung bzw. Einnahme höherer Dosen sollte abgestillt werden.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Bei bestimmungsgemäßem Gebrauch beeinträchtigt Coffein weder die Fahrtüchtigkeit, noch die

Fähigkeit, Maschinen zu bedienen. Die Kompensierbarkeit von Leistungsminderungen sollte jedoch

nicht zu hoch eingeschätzt werden. Coffein kompensiert keinesfalls die durch Alkohol beeinträchtigte

Leistungsfähigkeit; im Einzelfall besteht die Gefahr der beschleunigten Resorption von Alkohol.

4.8

Nebenwirkungen

Das Auftreten von Nebenwirkungen hängt von der individuellen Empfindlichkeit gegenüber Coffein

und von dem täglichen Konsum coffeinhaltiger Getränke ab.

Längerer Gebrauch von Coffein, insbesondere mittlerer bis höherer Dosen, führt zur

Toleranzentwicklung gegenüber den meisten Wirkungen, aber auch Nebenwirkungen.

Erkrankungen des Nervensystems

Bereits niedrige Dosen können zu Schlaflosigkeit und innerer Unruhe führen. Auch bei weniger

Empfindlichen können bei Dosen von über 200 mg Reizbarkeit, Kopfschmerzen und Verstärkung des

physiologischen Tremors auftreten.

Bei abruptem Absetzen nach längerem Gebrauch höherer Dosen können Kopfschmerzen sowie

Müdigkeit, Muskelschmerzen, Nervosität und vegetative Symptome auftreten.

Herzerkrankungen

Bereits niedrige Dosen können zu Tachykardie führen.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Bereits niedrige Dosen können zu Magen-Darm-Beschwerden führen.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

In Einzelfällen sind allergische Reaktionen beschrieben worden.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie

ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-

Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen.

4.9

Überdosierung

Vergiftungssymptome können bei 1 g Coffein und mehr auftreten, wenn es in kurzer Zeit

aufgenommen wird. Die tödlichen Coffein-Dosen liegen zwischen 3 und 10 g. Bei Verdacht auf

Vergiftung bestehen die allgemeinen Therapiemaßnahmen in Auslösen von Erbrechen (falls es nicht

schon spontan erfolgt), Magenspülung und Verabreichung von Aktivkohle.

Zentralnervöse Symptome und Krampfanfälle können mit Benzodiazepinen intravenös und eine

supraventrikuläre Tachykardie mit Propranolol intravenös beherrscht werden.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Xanthin-Derivate – Coffein, ATC-Code: N06BC01

Coffein ist ein Xanthin-Derivat, das nach therapeutischen Dosen vorwiegend als Antagonist an

Adenosinrezeptoren wirkt. Dadurch wird die hemmende Wirkung des Adenosins auf das ZNS

vermindert. Es hebt die Ermüdungserscheinungen beim Menschen auf und fördert die psychische

Leistungsbereitschaft und -fähigkeit.

Durch In-vitro-Experimente ist bekannt, dass Coffein in höheren Konzentrationen (0,1 – 1,0 mM) die

Nukleotidphosphodiesterase hemmt, den Calciumhaushalt der Zelle beeinflusst und den

Katecholamin-Metabolismus inhibiert. Nach der heute vorherrschenden Auffassung ist jedoch der

kompetitive Antagonismus an Adenosinrezeptoren für die Wirkungen des Coffeins verantwortlich.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Coffein besitzt einen pK

von 0,6 – 0,8 und einen scheinbaren Verteilungskoeffizienten von 0,85 –

1,02 im System n-Octanol/Wasser. Es ist in Wasser wenig löslich.

Coffein zeigt eine Absorptionshalbwertszeit von 2 – 13 min und wird nach oraler Gabe rasch und

nahezu vollständig resorbiert. Nach Einnahme einer Dosis von 5 mg/kg wurde nach einer lag-time von

5 – 9 min die C

innerhalb von 30 – 40 min erreicht, sie lag bei 9 – 10 μg/ml. Oral verabreichtes

Coffein ist praktisch vollständig bioverfügbar.

Verteilung

Die Plasmaproteinbindung schwankt zwischen 30 und 40 % und das Verteilungsvolumen beträgt 0,52

– 1,06 l/kg. Coffein verteilt sich in alle Kompartimente, passiert rasch die Blut-Hirn- und die

Plazentaschranke und tritt auch in die Muttermilch über.

Biotransformation

Coffein wird an den Stickstoffatomen 1, 3 und 7 entmethyliert. Es entsteht zu mehr als 70 % durch N-

3-Demethylierung Paraxanthin, während Theobromin zu 6 – 10 % und Theophyllin zu 3 – 4 %

gebildet werden. Durch Öffnung des Imidazolrings resultieren Uracilderivate wie das 5-Acetylamino-

6-amino-3-methyl-uracil. Durch Oxidation am C 8 entstehen ferner N-Methylharnsäurederivate.

Die Plasmahalbwertszeit für Coffein liegt zwischen 4,1 und 5,7 Std., sie zeigt jedoch starke inter- und

intraindividuelle Schwankungen. Es wurden auch Werte von 9 – 10 Std. gemessen.

Bei Neugeborenen betrug die Plasmahalbwertszeit in den beiden ersten Lebensmonaten 65 – 100 Std.

Erst nach 4 – 8 Monaten nähert sich die Plasmahalbwertszeit der von Erwachsenen.

Elimination

Coffein und seine Metaboliten werden überwiegend renal eliminiert. Im 48-Std.-Sammelharn fanden

sich bis zu 86 % der applizierten Dosis, von denen nur maximal 1,8 % unverändertes Coffein waren.

1-Methylharnsäure (12 – 38 %), 1-Methylxanthin (8 – 19 %) und 5-Acetylamino-6-amino-3-methyl-

uracil (15 %) sind die Hauptmetabolite. Die Faeces enthielten nur 2 – 5 % der Dosis. Als

Hauptmetabolit trat die 1,7-Dimethylharnsäure auf, die 44 % der Gesamtmenge ausmachte.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Im Tierexperiment ruft Coffein bei längerfristiger Gabe in hohen therapeutisch nicht relevanten

Dosen Geschwüre im Gastrointestinaltrakt, Leber- und Nierenschäden hervor.

Coffein besitzt, wie andere Methylxanthine auch,

in vitro

ein chromosomenbrechendes Potential. Die

Gesamtheit der wissenschaftlichen Untersuchungen zum Metabolismus und zur Mutagenität von

Coffein deutet jedoch darauf hin, dass

in vivo

keine mutagenen Wirkungen zu erwarten sind. Aus

Langzeitstudien ergaben sich keine Hinweise auf eine kanzerogene Wirkung von Coffein.

Bei sehr hohen Coffein-Dosen wurden bei verschiedenen Tierspezies (Ratte, Maus, Kaninchen)

widersprüchliche Ergebnisse hinsichtlich der fruchtschädigenden Wirkung beobachtet.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Kartoffelstärke

Cellulosepulver

Magnesiumstearat (Ph. Eur.) [pflanzlich]

hochdisperses Siliciumdioxid

mikrokristalline Cellulose

6.2

Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3

Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre

Das Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25ºC lagern.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

20 Tabletten (N1)

50 Tabletten (N2)

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur

Handhabung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen

zu beseitigen.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

Aristo Pharma GmbH

Wallenroder Straße 8-10

13435 Berlin

Tel.: +49 30 71094-4200

Fax: +49 30 71094-4250

8.

ZULASSUNGSNUMMER(N)

6028524.00.00

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

21.05.2003

10.

STAND DER INFORMATION

Mai 2014

11.

VERKAUFSABGRENZUNG

Apothekenpflichtig

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