Pentasa Xtend 2 g Retardgranulat

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Mesalazin
Verfügbar ab:
Orifarm GmbH - Geschäftsanschrift -
INN (Internationale Bezeichnung):
mesalazine
Darreichungsform:
Retardgranulat
Zusammensetzung:
Mesalazin 2000.mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
92180.00.00

Gebrauchsinformation: Information für Anwender

PENTASA Xtend 2 g Retardgranulat

Zur Anwendung bei Kindern ab 6 Jahren und Erwachsenen

Wirkstoff: Mesalazin

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme

dieses Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals

lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte

weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen

Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben

sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist PENTASA Retardgranulat und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Einnahme von PENTASA Retardgranulat beachten?

Wie ist PENTASA Retardgranulat einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist PENTASA Retardgranulat aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist PENTASA Retardgranulat und wofür wird es angewendet?

PENTASA Retardgranulat wird angewendet für die Behandlung der leichten bis

mittelschweren Colitis ulcerosa und zur Vermeidung weiterer Entzündungsschübe.

Colitis ulcerosa ist eine entzündliche Darmerkrankung, bei der sich die Darmwand entzündet

und viele winzige zu Blutungen neigende Risse an ihrer Oberfläche (Ulkus, Geschwür) zeigt.

PENTASA Retardgranulat ist ein Granulat, das den Wirkstoff (Mesalazin) langsam freisetzt.

Dies hilft, die Entzündung zu hemmen und die schmerzhaften Symptome zu reduzieren.

2.

Was sollten Sie vor der Einnahme von PENTASA Retardgranulat beachten?

PENTASA Retardgranulat darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie allergisch (überempfindlich) gegen Mesalazin oder einen der in Abschnitt 6.

genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind

wenn Sie allergisch gegen andere Salicylate sind, z.B. Acetylsalicylsäure

wenn Sie schwere Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen haben.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie PENTASA Retardgranulat

einnehmen,

wenn Sie allergisch gegen Sulfasalazin sind (Risiko einer Salicylatallergie)

wenn Sie Leber- und/oder Nierenerkrankungen haben oder hatten

wenn Sie zu Blutungen neigen

wenn

akutes

peptisches

Ulkus

(Magengeschwür

oder

Geschwür

Zwölffingerdarms) haben.

wenn Sie Arzneimittel einnehmen, die die Nierenfunktion schädigen können, z.B. nicht-

steroidale antiinflammatorische Arzneimittel (NSARs) wie Acetylsalicylsäure

wenn Sie Lungenerkrankungen, insbesondere Asthma, haben

wenn Sie plötzlich Bauchkrämpfe, Bauchschmerzen, Fieber, starke Kopfschmerzen und

Ausschlag bekommen. In diesen Fällen sollten Sie die Behandlung mit PENTASA sofort

abbrechen.

Während und insbesondere bei Beginn der Behandlung mit diesem Arzneimittel wird

Ihr Arzt üblicherweise Bluttests zur Prüfung Ihrer Nierenfunktion veranlassen.

Einnahme von PENTASA Retardgranulat zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel

einnehmen/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn

es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt. Dies ist besonders wichtig,

wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:

Azathioprin (nach Transplantationen oder zur Behandlung von

Autoimmunerkrankungen)

6-Mercaptopurin oder Thioguanin (Chemotherapie, zur Leukämiebehandlung)

gerinnungshemmende Arzneimittel (Arzneimittel gegen Thrombose oder zur

Blutverdünnung)

Schwangerschaft, Stillzeit und Zeugungs-/Gebärfähigkeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder

beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels

Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Es liegen nur wenige Informationen über die Verwendung von Mesalazin während

Schwangerschaft und Stillzeit vor. Bei Neugeborenen, deren Mütter mit diesem Arzneimittel

behandelt wurden, sind Veränderungen des Blutbildes beobachtet worden. Neugeborene

können nach dem Stillen Überempfindlichkeitsreaktionen, wie z.B. Durchfall, zeigen. Wenn

bei dem Neugeborenen Durchfall auftritt, sollten Sie das Stillen beenden.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es liegen keine Hinweise vor, dass dieses Arzneimittel die Verkehrstüchtigkeit und das

Bedienen von Maschinen beeinträchtigt.

3.

Wie ist PENTASA Retardgranulat einzunehmen?

Nehmen Sie PENTASA Retardgranulat immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt

ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.

Erwachsene:

Zur Behandlung der akuten Colitis ulcerosa wird Ihr Arzt Ihnen normalerweise bis zu 4 g

Mesalazin entweder einmal pro Tag oder aufgeteilt in Einzeldosen verschreiben. Sie können

zwei Beutel PENTASA Xtend 2 g Retardgranulat einmal pro Tag einnehmen.

Zur Vermeidung weiterer Entzündungsschübe wird Ihr Arzt Ihnen in der Regel 2 g

Mesalazin einmal täglich in Form eines Beutels PENTASA Xtend 2 g Retardgranulat oder in

Form von zwei Beuteln PENTASA Sachet 1000 mg Retardgranulat verschreiben.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Kinder ab 6 Jahre:

Die Dosierung für Kinder wird durch Ihren Arzt festgelegt und hängt vom Körpergewicht des

Kindes ab. Grundsätzlich wird empfohlen, Kindern bis 40 kg Körpergewicht die Hälfte der

Erwachsenendosis und Kindern über 40 kg die normale Erwachsenendosis zu geben.

Das Granulat muss sofort nach dem Öffnen des Beutels, wie unten beschrieben,

geschluckt werden. Das Granulat darf nicht gekaut werden.

Öffnen Sie den Beutel

Schütten Sie den Inhalt direkt auf die Zunge

Schlucken Sie den Inhalt mit Wasser oder Orangensaft, so dass keine Reste im Mund

zurückbleiben.

Wenn Sie eine größere Menge PENTASA Retardgranulat eingenommen haben als Sie

sollten

Bitte wenden Sie sich bei einer Überdosierung sofort an Ihren Arzt oder an die nächste

Notfallaufnahme im Krankenhaus.

Wenn Sie die Einnahme von PENTASA Retardgranulat vergessen haben

Wenn Sie eine Einnahme vergessen haben, holen Sie sie so schnell wie möglich nach und

nehmen die nächste Dosis wie gewohnt ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn

Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.

Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt

oder Apotheker.

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht

bei jedem auftreten müssen.

Es gibt sehr wenige Berichte über schwerwiegende allergische Reaktionen (einschließlich

schwerer Hautveränderungen (Hauterosionen), die Einfluss auf die Schutzfunktion der Haut

für den Körper haben können). Die allergischen Reaktionen können zu Schwellungen von

Gesicht und Hals sowie zu Atem- und Schluckbeschwerden führen (Quincke-Ödem). Wenn

dies geschieht, wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt oder an die nächste Notfallaufnahme.

Die folgenden häufigen Nebenwirkungen können bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen:

Durchfall

Bauchschmerzen

Übelkeit

Erbrechen

Kopfschmerzen

Hautausschlag

Blähungen

Die folgenden seltenen Nebenwirkungen können bis zu 1 von 1.000 Behandelten

betreffen:

Entzündungen des Herzmuskels oder Herzbeutels (Myokarditis, Perikarditis), die

Atemlosigkeit und Brustschmerzen oder Herzklopfen (rascher oder unregelmäßiger

Herzschlag) hervorrufen können

Entzündung der Bauchspeicheldrüse (Pankreatitis) mit Symptomen wie Rücken- bzw.

Bauchschmerzen

Schwindel

Die folgenden sehr seltenen Nebenwirkungen können bis zu 1 von 10.000 Behandelten

betreffen:

Anämie oder andere Veränderungen des Blutbildes (Verringerung der Anzahl bestimmter

Blutzellen; dies kann zu Blutungen, Blutergüssen, Fieber oder Halsschmerzen

ungeklärter Ursache führen)

Leberstörungen mit Symptomen wie Gelbsucht (gelbliche Haut oder Augen) und/oder

blasser Stuhlgang

Nierenstörungen mit Symptomen wie Blut im Urin bzw. Schwellungen aufgrund von

Flüssigkeitseinlagerungen

Periphere Neuropathie (Erkrankung der Nerven der Hände und Füße mit Symptomen wie

Kribbeln und Taubheit)

Allergische Reaktionen und Zunahme des Bindegewebes (Fibrose) in der Lunge,

Rippenfellentzündung oder Lungenvernarbung (Symptome sind Husten,

Bronchialkrämpfe (Bronchospasmus), Beschwerden im Brustkorb oder Schmerzen beim

Atmen, Atembeschwerden, blutiger und/oder übermäßiger Auswurf)

Reversibler Haarausfall

Muskel- oder Gelenkschmerzen

Entzündung verschiedener Körperteile, z.B. Gelenke, Haut, Nieren, Herz etc. mit

Symptomen wie schmerzenden Gelenken, Müdigkeit, Fieber, abnormen oder

unerklärlichen Blutungen (z.B. Nasenbluten), Blutergüssen, violette Hautverfärbungen

(einschließlich schwerer Hautveränderungen (Hauterosionen) und schwerer

Blasenbildung, die Einfluss auf die Schutzfunktion der Haut für den Körper haben

können)

Flüssigkeitsansammlung im Herzbeutel (Perikarderguss), die Schmerzen oder Druck im

Brustkorb verursachen kann.

Verfärbung des Urins

Reversible Verringerung der Spermienzahl im Ejakulat (Oligospermie)

Starke Durchfälle und Bauchschmerzen wegen einer allergischen Reaktion auf dieses

Arzneimittel innerhalb des Darmes

Gelegentlich können allergische Reaktionen und Fieber auftreten.

Vereinzelt wurde eine gutartige Erhöhung des Hirndrucks bei Jugendlichen beobachtet.

Symptome sind Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen bzw. Seh- oder Hörstörungen.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies

gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Sie

können Nebenwirkungen auch direkt dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3

D-53175 Bonn

Website: www.bfarm.de

anzeigen. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr

Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5.

Wie ist PENTASA Retardgranulat aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton und dem Beutel angegebenen

Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des

angegebenen Monats.

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren

Apotheker, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie

tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was PENTASA Retardgranulat enthält

Der Wirkstoff ist Mesalazin:

Jeder Beutel PENTASA Xtend 2 g Retardgranulat enthält 2 g Mesalazin.

Die sonstigen Bestandteile sind: Ethylcellulose, Povidon.

Wie PENTASA Retardgranulat aussieht und Inhalt der Packung

Dieses Arzneimittel enthält Retardgranulat. Das Granulat ist weiß-grau bis hell weiß-braun.

PENTASA Xtend 2 g Retardgranulat ist in Packungen mit 60 und 120 Beuteln (aus

Aluminiumfolie) verfügbar.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

FERRING GmbH

Wittland 11

D-24109 Kiel

Mitvertreiber

FERRING Arzneimittel GmbH

Fabrikstraße 7

D-24103 Kiel

Telefon 0431/5852-0

Telefax 0431/5852-74

Dieses Arzneimittel ist in den Mitgliedsstaaten des Europäischen Wirtschaftsraumes

(EWR) unter den folgenden Bezeichnungen zugelassen:

Dänemark

Quintasa Sachet

Griechenland, Irland, Schweden,

Großbritannien, Zypern

PENTASA Sachet

Deutschland

PENTASA Xtend

Slowenien, Zypern, Griechenland

Pentasa

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt im Februar 2016 überarbeitet.

Wenn Sie weitere Informationen benötigen, wenden Sie sich bitte an folgende E-Mail-

Adresse: info-service@ferring.de

PENTASA, FERRING und das FERRING-Logo sind Warenzeichen von Ferring B.V. © 2016

Ferring B.V.

1/10

FACHINFORMATION

(Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels)

1.

Bezeichnung des Arzneimittels

PENTASA Sachet 1000 mg Retardgranulat

PENTASA Xtend 2 g Retardgranulat

Mesalazin

2.

Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Jeder Beutel PENTASA Sachet 1000 mg Retardgranulat enthält 1 g Mesalazin.

Jeder Beutel PENTASA Xtend 2 g Retardgranulat enthält 2 g Mesalazin.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Retardgranulat

Weiß-graues bis hell weiß-braunes Granulat

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Leichte bis mittelschwere Colitis ulcerosa

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Colitis ulcerosa:

Erwachsene

Akuttherapie:

Individuelle Dosierung bis zu 4 g Mesalazin einmal pro Tag oder aufgeteilt in zwei bis vier

Einzeldosen.

Erhaltungstherapie:

Individuelle Dosierung: Empfohlene Dosierung 2 g Mesalazin einmal pro Tag.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 6 Jahren wurden nicht nachgewiesen.

Es liegen nur begrenzte Daten über die Wirkung bei Kindern (6 – 18 Jahre) vor.

2/10

Kinder ab 6 Jahre:

Akuttherapie:

Dosierung

muss

individuell

festgelegt

werden,

beginnend

50 mg/kg

Körpergewicht/Tag, aufgeteilt in Einzeldosen.

Höchstdosis: 75 mg/kg Körpergewicht/Tag in Einzeldosen. Die Gesamtdosis sollte 4 g/Tag

(höchste Erwachsenendosis) nicht überschreiten.

Erhaltungstherapie:

Dosierung

muss

individuell

festgelegt

werden,

beginnend

30 mg/kg

Körpergewicht/Tag,

aufgeteilt

Einzeldosen.

Gesamtdosis

sollte

2 g/Tag

nicht

überschreiten (empfohlene Erwachsenendosis).

Grundsätzlich

wird

empfohlen,

Kindern

40 kg

Körpergewicht

Hälfte

Erwachsenendosis und Kindern über 40 kg die normale Erwachsenendosis zu geben.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen

Das Granulat darf nicht gekaut werden. Der Inhalt des Beutels wird auf die Zunge gegeben

und mit Wasser oder Orangensaft hinuntergeschluckt.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Mesalazin,

einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen

Bestandteile oder Salicylate. Schwere Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Vorsicht ist bei Patienten geboten, die auf Sulfasalazin allergisch reagieren (Risiko einer

Salicylatallergie). Bei akuten Symptomen einer Unverträglichkeit, z.B. Abdominalkrämpfe,

Abdominalschmerzen, Fieber, starke Kopfschmerzen und Ausschlag, sollte die Behandlung

sofort abgebrochen werden.

Vorsicht

Patienten

eingeschränkter

Leberfunktion

geboten.

Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST sollten nach Ermessen des behandelnden

Arztes vor und während der Behandlung überprüft werden.

Es wird empfohlen, das Arzneimittel bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und

bei Patienten mit hämorrhagischer Diathese nicht anzuwenden. Die Nierenfunktion sollte

besonders während der Initialphase regelmäßig überwacht werden (z.B. Serum-Kreatinin).

Der Urinstatus (Teststreifen) sollte nach Ermessen des behandelnden Arztes vor und

während der Behandlung überprüft werden. Bei Patienten, die während der Therapie eine

Nierenfunktionsstörung

entwickeln,

sollte

eine

Mesalazin-induzierte

Nephrotoxizität

gedacht werden. Die gleichzeitige Behandlung mit anderen als nephrotoxisch bekannten

Stoffen wie NSARs und Azathioprin kann das Risiko renaler Nebenwirkungen erhöhen.

Bei Patienten mit akutem peptischen Ulkus ist Vorsicht geboten.

Patienten mit Lungenerkrankungen, insbesondere Asthma, sollten während der Behandlung

besonders sorgfältig überwacht werden.

Mesalazin-induzierte kardiale Überempfindlichkeitsreaktionen (Myo- und Perikarditis) wurden

selten beschrieben. Schwere Blutdyskrasien sind im Zusammenhang mit Mesalazin sehr

selten beschrieben worden (siehe Abschnitt 4.5). Blutuntersuchungen (Differentialblutbild)

3/10

vor und während der Behandlung werden nach Ermessen des behandelnden Arztes

empfohlen. Bei Verdacht auf diese Nebenwirkungen oder deren Auftreten muss die

Behandlung abgebrochen werden.

Kontrolluntersuchungen werden 14 Tage nach Beginn der Behandlung empfohlen,

anschließend zwei oder drei weitere Untersuchungen alle vier Wochen. Bei normalem

Befund sollten dann alle drei Monate Kontrolluntersuchungen durchgeführt werden. Falls

weitere Symptome auftreten, sollten diese Untersuchungen sofort durchgeführt werden.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Es wurden keine Wechselwirkungsstudien durchgeführt. Bei Patienten, die PENTASA in

Kombination mit Azathioprin oder 6-Mercaptopurin oder Thioguanin erhalten haben, wurde

ein erhöhtes Auftreten von myelosuppressiven Wirkungen festgestellt. Eine Wechselwirkung

kann nicht ausgeschlossen werden, der Wirkmechanismus der Wechselwirkung ist jedoch

nicht bekannt. Es wird empfohlen, die weißen Blutkörperchen regelmäßig zu kontrollieren

und die Dosierung der Thiopurine entsprechend anzupassen.

Es gibt vereinzelte Hinweise, dass Mesalazin die gerinnungshemmende Wirkung von

Warfarin verringern könnte.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

PENTASA Retardgranulat soll während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet

werden, ausgenommen der mögliche Nutzen der Behandlung überwiegt nach Einschätzung

Arztes

möglichen

Risiken.

Grunderkrankung

(chronisch

entzündliche

Darmerkrankung

(CED))

selbst

kann

Risiko

für

negative

Auswirkungen

Schwangerschaft erhöhen.

Schwangerschaft:

Mesalazin passiert die Plazentaschranke, wobei die Konzentration im Nabelschnurplasma

geringer ist als im Plasma der Mutter. Die Konzentrationen des Metaboliten Acetyl-Mesalazin

im Nabelschnurplasma und im Plasma der Mutter waren vergleichbar. Tierexperimentelle

Studien

oral

eingenommenem

Mesalazin

zeigten

keine

direkten

oder

indirekten

schädlichen Wirkungen auf die Schwangerschaft, embryo-fetale Entwicklung, Entbindung

oder postnatale Entwicklung. Es gibt keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien zur

Anwendung von PENTASA bei Schwangeren. Die veröffentlichten Daten zur Anwendung

Mesalazin

beim

Menschen

sind

begrenzt

zeigen

keine

erhöhte

Gesamtrate

angeborener

Missbildungen.

Einige

Daten

zeigen

eine

erhöhte

Rate

Früh-

Totgeburten und geringem Geburtsgewicht. Jedoch treten diese negativen Auswirkungen

auf die Schwangerschaft auch in Verbindung mit akuten Schüben chronisch entzündlicher

Darmerkrankungen auf. Bei Neugeborenen, deren Mütter mit PENTASA Retardgranulat

behandelt wurden, wurden Veränderungen des Blutbildes (Leukopenie, Thrombozytopenie

und Anämie) beobachtet.

Ein Fall von Nierenversagen bei einem Neugeborenen nach Langzeitanwendung einer

hohen Dosis Mesalazin (2 – 4 g, oral) während der Schwangerschaft wurde berichtet.

Stillzeit:

Mesalazin tritt in die Muttermilch über. Die Mesalazin-Konzentration in der Muttermilch ist

geringer als im Blut der Mutter, wohingegen der Metabolit Acetyl-Mesalazin in ähnlichen oder

höheren Konzentrationen vorliegt. Es wurden keine kontrollierten Studien mit PENTASA

Retardgranulat während der Stillzeit durchgeführt. Es sind derzeit nur wenige Daten zur

oralen Anwendung während der Stillzeit verfügbar.

4/10

Überempfindlichkeitsreaktionen wie z.B. Diarrhoe beim Kind können nicht ausgeschlossen

werden. Wenn bei dem Kind Diarrhoe auftritt, sollte das Stillen beendet werden.

Fertilität:

Daten

aus Tierexperimenten zeigen keinen Einfluss auf die männliche oder weibliche

Fertilität.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

PENTASA Retardgranulat hat keinen oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die

Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8 Nebenwirkungen

Die häufigsten in klinischen Studien auftretenden Nebenwirkungen sind Diarrhoe, Nausea,

Abdominalschmerz, Kopfschmerzen, Erbrechen und Hautausschlag.

Vereinzelt können Überempfindlichkeitsreaktionen und Arzneimittelfieber auftreten.

Nebenwirkungsfrequenz,

basierend

klinischen

Studien

Erfahrungen

nach

Markteinführung:

Systemorganklassen

Häufig

(> 1/100 bis <1/10)

Selten

(> 1/10.000 bis

<1/1.000)

Sehr selten:

(< 1/10.000)

Erkrankungen des

Blutes und des

Lymphsystems

Erkrankungen des

Blutes wie z.B.:

Anämie, aplastische

Anämie,

Agranulozytose,

Neutropenie,

Leukopenie (inkl.

Granulozytopenie),

Panzytopenie,

Thrombozytopenie und

Eosinophilie (als Teil

einer allergischen

Reaktion)

Erkrankungen des

Immunsystems

Überempfindlichkeitsre

aktion einschließlich

allergisches Exanthem,

anaphylaktische

Reaktion,

Arzneimittelreaktion mit

Eosinophilie und

systemischen

Symptomen (DRESS-

Syndrom)

Arzneimittelfieber

Erkrankungen des

Nervensystems

Kopfschmerzen

Schwindel

Periphere Neuropathie

Benigne intrakranielle

Hypertonie bei

Heranwachsenden

5/10

Systemorganklassen

Häufig

(> 1/100 bis <1/10)

Selten

(> 1/10.000 bis

<1/1.000)

Sehr selten:

(< 1/10.000)

Herzerkrankungen

Myokarditis*

Perikarditis*

Perikarderguss

Erkrankungen der

Atemwege, des

Brustraums und

Mediastinums

Allergische Alveolitis,

allergische und

fibrotische

Lungenreaktionen (inkl.

Dyspnoe, Husten,

Bronchospasmus),

pulmonare

Eosinophilie,

interstitielle

Lungenerkrankung,

Lungeninfiltration,

Pneumonitis)

Erkrankungen des

Gastrointestinaltrakts

Diarrhoe,

Abdominalschmerzen,

Übelkeit, Erbrechen,

Flatulenz

Akute Pankreatitis*

Erhöhte Amylasewerte,

(Blut und/oder Urin)

ausgedehnte Colitis

(Pancolitis)

Leber- und

Gallenerkrankungen

Erhöhte

Leberenzymwerte,

Cholestaseparameter

und Bilirubinwerte,

Hepatotoxizität (inkl.

Hepatitis*,

cholestatische

Hepatitis, Zirrhose,

Leberversagen)

Erkrankungen der Haut

und des

Unterhautzellgewebes

Ausschlag (inkl.

Urtikaria,

erythematösem

Hautausschlag)

Reversible Alopezie,

Quincke-Ödem,

Erythema multiforme,

Stevens-Johnson-

Syndrom (SJS)

Skelettmuskulatur,

Bindegewebs- und

Knochenerkrankungen

Myalgie,

Arthralgie,

Lupus erythematodes-

ähnliche Reaktionen

Erkrankungen der

Nieren und Harnwege

Nierenfunktionsstörung

(inkl. akute/chronische

interstitielle Nephritis*,

nephrotisches

Syndrom,

(akute/chronische)

Niereninsuffizienz),

Verfärbung des Urins

Erkrankungen der

Geschlechtsorgane und

der Brustdrüse

Reversible

Oligospermie

(*) Der Mechanismus von Mesalazin-induzierter Myo- und Perikarditis, Pankreatitis, Nephritis

und Hepatitis ist unbekannt, könnte aber allergischen Ursprungs sein.

wichtig

anzumerken,

dass

einige

dieser

Nebenwirkungen

auch

Darmerkrankung selbst zurückgeführt werden können.

6/10

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung

Verdachts

Nebenwirkungen

nach der Zulassung ist von großer

Wichtigkeit.

ermöglicht

eine

kontinuierliche

Überwachung

Nutzen-Risiko-

Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert,

jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

Abt. Pharmakovigilanz

Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3

D-53175 Bonn

Website: www.bfarm.de

anzuzeigen.

4.9 Überdosierung

Anwendung bei Tieren: Eine intravenöse Mesalazin-Einzelgabe von 920 mg/kg bei Ratten

und orale Einzelgaben von Mesalazin bis 5 g/kg bei Schweinen waren nicht letal.

Anwendung beim Menschen: Die klinische Erfahrung zur Überdosierung von PENTASA

Retardgranulat ist begrenzt und zeigt keinen Hinweis auf Nieren- oder Lebertoxizität. Da es

sich bei PENTASA um ein Aminosalicylat handelt, kann es zu Symptomen einer Salicylat-

Vergiftung kommen. Symptome einer Überdosierung von Salicylaten sind in der Literatur gut

dokumentiert.

Es gibt Berichte über Patienten, die orale Dosen von 8 g pro Tag über einen Monat

eingenommen haben, ohne dass Nebenwirkungen aufgetreten sind.

Es gibt kein spezifisches Antidot, die Behandlung erfolgt symptomatisch und unterstützend.

Die Behandlung im Krankenhaus schließt eine engmaschige Kontrolle der Nierenfunktion

ein.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Intestinale Antiphlogistika, Aminosalicylsäure und

ähnliche Mittel

ATC-Code: A07E C02

Mesalazin ist der wirksame Bestandteil von Sulfasalazin, das für die Behandlung von Colitis

ulcerosa und Morbus Crohn eingesetzt wird.

Die therapeutische Wirksamkeit von Mesalazin ist eher auf einen lokalen Effekt an der

entzündeten Darmwand als auf einen systemischen Effekt zurückzuführen.

Es gibt Hinweise darauf, dass die Schwere der Darmentzündung bei Patienten mit Colitis

ulcerosa, die mit Mesalazin behandelt werden, invers mit der Konzentration von Mesalazin in

der Mukosa korreliert.

Bei Patienten mit chronisch entzündlichen Darmerkrankungen kommt es zu verstärkter

Leukozyten-Migration,

abnormaler

Cytokinproduktion,

vermehrter

Produktion

Arachidonsäuremetaboliten,

speziell

Leukotrien

vermehrtem

Auftreten

freier

Radikale im entzündeten Darmbindegewebe. Der Wirkmechanismus von Mesalazin ist nicht

vollständig

bekannt,

jedoch

sind

Mechanismen

Aktivierung

Form

7/10

Peroxisomen-Proliferator-aktivierten

Rezeptors

(PPAR-γ)

Inhibierung

Nuklearfaktors kappa B (NF-κB) in der intestinalen Mukosa beteiligt. Die pharmakologische

in-vitro- und in-vivo-Wirksamkeit von Mesalazin besteht in einer Hemmung der Leukozyten-

Chemotaxis, Verminderung der Cytokin- und Leukotrien-Produktion und Abfangen der freien

Radikale. Es ist nicht bekannt, ob diese Mechanismen bzw. welche, die größte Bedeutung

für die klinische Wirksamkeit von Mesalazin haben.

Das Risiko eines kolorektalen Karzinoms (CRC) ist bei Colitis-ulcerosa-Patienten leicht

erhöht.

In experimentellen Modellen und in Biopsien von Colitis-ulcerosa-Patienten wurde gezeigt,

dass Mesalazin sowohl die entzündungsabhängigen als auch die entzündungsunabhängigen

Signalwege

herunterreguliert,

Entwicklung

Colitis-ulcerosa-assoziierten

kolorektalen Karzinoms beteiligt sind. Diese Beobachtungen zeigen die Bedeutung von

Mesalazin

Prävention

Colitis-ulcerosa-assoziierten

kolorektalen

Karzinoms.

Klinische Daten aus Metaanalysen zu Patientenkollektiven sowohl aus tertiären wie auch aus

nichttertiären Zentren sind nicht eindeutig bezüglich des präventiven Nutzens von Mesalazin

in der Karzinogenese bei Colitis ulcerosa.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Allgemeine Charakteristika der Wirksubstanz

Disposition und lokale Verfügbarkeit:

Die therapeutische Wirksamkeit von Mesalazin ist höchstwahrscheinlich auf die topische

Wirkung

Wirkstoffes

erkrankten

Bereiche

intestinalen

Mukosa

zurückzuführen.

PENTASA Retardgranulat besteht aus mit Ethylcellulose beschichteten Mikrogranula aus

Mesalazin. Die beschichteten Mikrogranula erreichen - unabhängig von einer gleichzeitigen

Nahrungsaufnahme - das Duodenum innerhalb einer Stunde nach Gabe. Die Slow-Release-

Formulierung ermöglicht eine kontinuierliche Freigabe des Wirkstoffes im gesamten Magen-

Darm-Trakt unter allen pH-Bedingungen.

Resorption: Die Bioverfügbarkeit von PENTASA kann auf Basis der Recovery-Daten im Urin

gesunder

Probanden

nach

oraler

Gabe

etwa

geschätzt

werden.

Maximale

Plasmakonzentrationen werden 1 - 6 Stunden nach Einnahme erreicht. Die Einnahme von

Mesalazin einmal täglich (1 x 4 g/Tag) und die Einnahme zweimal täglich (2 x 2 g/Tag)

führen zu einer vergleichbaren systemischen Exposition (AUC) über 24 Stunden und weisen

eine

kontinuierliche

Freigabe

Mesalazin

Formulierung

über

Behandlungszeitraum

hin.

Steady-State

oraler

Gabe

nach

einem

Behandlungszeitraum von 5 Tagen erreicht.

Einzeldosis

Steady-State

Cmax (ng/ml)

AUC 0-24 (h·ng/ml)

Cmax (ng/ml)

AUC 0-24 (h·ng/ml)

Mesalazin

2 g BID*

5103,51

36.456

6803,70

57.519

4 g OD**

8561,36

35.657

9742,51

50.742

Molekulargewicht von Mesalazin: 153,13 g/mol; Acetyl-Mesalazin: 195,17 g/mol.

* BID = zweimal täglich

** OD = einmal täglich

Gleichzeitige

Nahrungsaufnahme

beeinflusst

oraler

Gabe

Transport

Freisetzung von Mesalazin nicht, kann jedoch die systemische Exposition erhöhen.

8/10

Distribution: Mesalazin und Acetyl-Mesalazin durchdringen nicht die Blut-Hirn-Schranke. Die

Proteinbindung von Mesalazin beträgt ca. 50%, von Acetyl-Mesalazin ca. 80%.

Metabolismus: Mesalazin wird sowohl präsystemisch durch die intestinale Mukosa als auch

systemspezifisch in der Leber hauptsächlich durch NAT-1 zu N-Acetyl-Mesalazin (Acetyl-

Mesalazin) metabolisiert. Die Acetylierung erfolgt teilweise auch durch Bakterien im Kolon.

Die Acetylierung scheint vom Acetylierungs-Phänotyp des Patienten unabhängig zu sein.

Das Verhältnis von Acetyl-Mesalazin zu Mesalazin im Plasma beträgt 3,5 nach oraler Gabe

einer Tagesdosis von 3 x 500 mg, bzw. 1,3 nach 3 x 2 g, was auf eine dosisabhängige

Acetylierung zurückgeführt werden kann, die einem Sättigungsmechanismus unterliegt.

Elimination:

Aufgrund

kontinuierlichen

Freisetzung

Mesalazin

gesamten

Gastrointestinaltrakt

Eliminationshalbwertszeit

nach

oraler

Aufnahme

nicht

bestimmbar.

Sobald jedoch die Formulierung im Gastrointestinaltrakt nicht mehr vorhanden ist, folgt die

Elimination

Plasmahalbwertszeit

oral

oder

intravenös

verabreichtem

reinen

Mesalazin und beträgt etwa 40 Minuten für reines Mesalazin sowie etwa 70 Minuten für

Acetyl-Mesalazin.

Patienten-Charakteristika

Pathophysiologische Veränderungen wie Diarrhoe und erhöhte Azidität im Darm bei akuter

Darmentzündung haben nur geringe Auswirkungen auf die Freisetzung von Mesalazin an

intestinalen

Mukosa

nach

oraler

Gabe.

Patienten

beschleunigtem

Intestinaltransport wurde eine Ausscheidung im Urin von 20 – 25 % der täglichen Dosis

beobachtet. Entsprechend kam es zu einer vermehrten Ausscheidung im Stuhl.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Bei allen untersuchten Spezies wurden nephrotoxische Effekte gezeigt. Die Dosierungen

und Plasmakonzentrationen, bei denen kein toxischer Effekt auftritt (No Observed Effect

Levels – NOAELs), sind bei Ratten und Affen 2- bis 7,2-mal größer als beim Menschen.

In-vitro- und in-vivo-Untersuchungen haben keine mutagene Wirkung gezeigt. An Ratten

durchgeführte

Untersuchungen

tumorigenen

Potential

zeigten

keinen

substanzabhängigen Anstieg der Tumorhäufigkeit.

Tierexperimentelle Untersuchungen mit oral verabreichtem Mesalazin zeigten keine direkten

oder indirekten schädlichen Wirkungen in Bezug auf Fertilität, Schwangerschaft, embryo-

fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Ethylcellulose

Povidon

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend

6.3 Dauer der Haltbarkeit

2 Jahre

9/10

Nach erstmaliger Öffnung des Beutels ist das Granulat sofort zu verwenden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Beutel aus Polyester/Aluminium/Polyethylen niedriger Dichte (LDPE)

Packungsgrößen:

PENTASA Sachet 1000 mg Retardgranulat:

1 x 50 Beutel

2 x 50 oder 1 x 100 Beutel

3 x 50 oder 1 x 150 Beutel

PENTASA Xtend 2 g Retardgranulat:

1 x 60 Beutel

1 x 120 Beutel

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur

Handhabung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen

Anforderungen zu beseitigen.

7. Inhaber der Zulassung

FERRING GmbH

Wittland 11

D-24109 Kiel

Mitvertreiber

FERRING Arzneimittel GmbH

Fabrikstraße 7

D-24103 Kiel

Tel.:

0431 / 5852-0

Fax:

0431/ 5852-74

8. Zulassungsnummer

PENTASA Sachet 1000 mg Retardgranulat: 44367.00.00

PENTASA Xtend 2 g Retardgranulat: 67611.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung

PENTASA Sachet 1000 mg Retardgranulat: 01. Februar 1999 / 07. Februar 2008

10/10

PENTASA Xtend 2 g Retardgranulat: 09. Oktober 2007 / 03. August 2011

10. Stand der Information

Februar 2016

11. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig

Sollten Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich bitte an folgende E-Mail-Adresse: info-

service@ferring.de

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